Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
- Yetişkinlerde ve 6-18 yaş arası çocuklarda ve ergenlerde esansiyel hipertansiyon tedavisi.
- Yetişkinlerde böbrek hastalıklarının tedavisi Kan basıncını düşürücü tedavinin bir parçası olarak yüksek tansiyon ve tip 2 diabetes mellitus proteinüri> 0.5 g / gün olan hastalar.
- Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) ile tedavi edildiğinde yetişkin hastalarda kronik kalp yetmezliğinin tedavisi - uyumsuzluk nedeniyle inhibitörler, özellikle öksürük , veya kontrendikasyonun uygun olduğu düşünülmez. ACE inhibitörü ile stabilize edilen kalp yetmezliği olan hastalar Remtozar'a geçirilmemelidir. Hastalar sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonuna (% 40) sahip olmalı ve klinik olarak stabil olmalı ve kronik kalp yetmezliği için belirlenmiş bir tedavi rejimine sahip olmalıdır.
- EKG tarafından belgelenen sol ventrikül hipertrofisi olan yetişkin hipertansif hastalarda inme riskinin azaltılması .
- Yetişkinlerde ve 6-18 yaş arası çocuklarda ve ergenlerde esansiyel hipertansiyon tedavisi.
- Yetişkinlerde böbrek hastalıklarının tedavisi Kan basıncını düşürücü tedavinin bir parçası olarak yüksek tansiyon ve tip 2 diabetes mellitus proteinüri> 0.5 g / gün olan hastalar.
- Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) ile tedavi edildiğinde yetişkin hastalarda kronik kalp yetmezliğinin tedavisi - uyumsuzluk nedeniyle inhibitörler, özellikle öksürük , veya kontrendikasyonun uygun olduğu düşünülmez. ACE inhibitörü ile stabilize edilen kalp yetmezliği olan hastalar losartan'a geçirilmemelidir. Hastalar sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonuna (% 40) sahip olmalı ve klinik olarak stabil olmalı ve kronik kalp yetmezliği için belirlenmiş bir tedavi rejimine sahip olmalıdır.
- EKG tarafından belgelenen sol ventrikül hipertrofisi olan yetişkin hipertansif hastalarda inme riskinin azaltılması .
Hipertansiyon
Remtozar® yetişkinlerde ve 6 yaş ve üstü pediatrik hastalarda yüksek tansiyonun tedavisi için kan basıncını düşürmek için endikedir. Kan basıncının düşürülmesi, esas olarak felç ve miyokard enfarktüsü olmak üzere ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olaylar (CV) riskini azaltır. Bu faydalar, losartan dahil olmak üzere çeşitli farmakolojik sınıflardan antihipertansif ilaçlarla yapılan kontrollü çalışmalarda gözlenmiştir.
Yüksek tansiyonun kontrolü, lipit kontrolü, diyabet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigarayı bırakma, egzersiz ve varsa sınırlı sodyum alımı gibi kapsamlı kardiyovasküler risk yönetiminin bir parçası olmalıdır. Birçok hastada kan basıncı hedeflerine ulaşmak için 1'den fazla ilaca ihtiyaç vardır. Hedefler ve yönetim ile ilgili özel tavsiyeler, Ulusal Yüksek Tansiyon Eğitim Programı'nın Hipertansiyonun Önlenmesi, Tanınması, Değerlendirilmesi ve Tedavisi Ortak Ulusal Komitesi (JNC) gibi yayınlanmış kılavuzlar altında bulunabilir.
Kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azaltmak için randomize kontrollü çalışmalarda çeşitli farmakolojik sınıflardan ve farklı etki mekanizmalarına sahip çok sayıda antihipertansif ilaç gösterilmiştir, ve kapatılabilir, ilacın başka bir farmakolojik özelliği değil, kan basıncında bir düşüş olduğunu, bu avantajlardan büyük ölçüde sorumludur. Kardiyovasküler sonuç için en büyük ve en tutarlı fayda inme riskinde bir azalmadır, ancak miyokard enfarktüsünde ve kardiyovasküler mortalitede de düzenli olarak bir azalma gözlenmiştir.
Artan sistolik veya diyastolik basınç artmış kardiyovasküler riske neden olur ve mmHg başına mutlak risk artışı daha yüksek kan basınçlarında daha fazladır, bu nedenle şiddetli hipertansiyonda mütevazı bir azalma bile önemli faydalar sağlayabilir. Kan basıncını düşürerek göreceli risk azalması, farklı mutlak riskleri olan popülasyonlarda benzerdir, böylece hastalarda mutlak kullanım, hipertansiyonunuz ne olursa olsun daha yüksek bir risk vardır (Örneğin, diyabet veya hiperlipidemili hastalar) bu tür hastaların büyümesi beklenir, daha düşük bir kan basıncı hedefine daha agresif tedaviden faydalanmanız.
Bazı antihipertansif ilaçların siyah hastalarda (monoterapiden daha az) kan basıncı etkileri vardır ve birçok antihipertansif ilacın ek onaylanmış endikasyonları ve etkileri vardır (ör. anjina pektoris, kalp yetmezliği veya diyabetik böbrek hastalığı). Bu düşünceler terapi seçimine rehberlik edebilir.
Remtozar diğer antihipertansif ajanlarla uygulanabilir.
Sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansif hastalar
Remtozar'ın hipertansiyon ve sol ventrikül hipertrofisi olan hastalarda inme riskini azalttığı belirtilmektedir, ancak bu faydanın siyah hastalar için geçerli olmadığına dair kanıtlar vardır.
Tip 2 diyabetiklerde nefropati
Remtozar, tip 2 diyabetli ve yüksek tansiyon öyküsü olan hastalarda artmış serum kreatinin ve proteinüri (idrarda albümin-kreatinin oranı ≥300 mg / g) ile diyabetik nefropatinin tedavisi için endikedir. Bu popülasyonda Remtozar, serum kreatinin veya son dönem böbrek hastalığının (diyaliz veya böbrek nakli ihtiyacı) iki katına çıkmasıyla ölçülen nefropatinin ilerleme oranını azaltır.
Emilim
Oral uygulamadan sonra Remtozar iyi emilir ve aktif bir karboksilik asit metaboliti ve diğer aktif olmayan metabolitler oluşarak ilk geçiş metabolizmasından geçer. Remtozar tabletlerinin sistemik biyoyararlanımı yaklaşık% 33'tür. Remtozar ve aktif metabolitinin ortalama pik konsantrasyonları 1 saat veya arasındadır. 3-4 saat içinde ulaştı.
Dağıtım
Hem Remtozar hem de aktif metaboliti, özellikle albümin olmak üzere plazma proteinlerine>% 99 oranında bağlanır. Remtozar'ın dağılım hacmi 34 litredir.
Biyotransformasyon
İntravenöz veya oral Remtozar dozunun yaklaşık% 14'ü aktif metabolitlerinize dönüştürülür. Oral ve intravenöz uygulamadan sonra 14C-etiketli Remtozar potasyum, dolaşan plazma radyoaktivitesi esas olarak Remtozar ve aktif metabolitine atfedilir. İncelenen kişilerin yaklaşık% 1'inde Remtozar'ın aktif metabolitlerine minimal bir dönüşümü gözlenmiştir.
Aktif metabolite ek olarak, aktif olmayan metabolitler oluşur.
Eliminasyon
Remtozar ve aktif metabolitinin plazma klerensi yaklaşık 600 ml / dakikadır veya. Remtozar ve aktif metabolitinin renal klerensi yaklaşık 74 ml / dakikadır veya.
Remtozar oral yoldan uygulandığında, dozun yaklaşık% 4'ü değişmeden idrarda ve dozun yaklaşık% 6'sı idrarda aktif bir metabolit olarak atılır. Remtozar ve aktif metabolitinin farmakokinetiği, 200 mg'a kadar oral remtozar potasyum dozları ile doğrusaldır.
Oral uygulamadan sonra, Remtozar ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları, yaklaşık 2 saatlik bir terminal yarılanma ömrü ile veya çok yönlü olarak azalır. 100 mg ile bir kerelik günlük doz sırasında, ne Remtozar ne de aktif metaboliti plazmada önemli ölçüde birikmez.
Hem safra atılımları hem de idrar atılımları remtozar ve metabolitlerini ortadan kaldırmaya yardımcı olur. Oral dozdan sonra / intravenöz uygulama 14Remtozar etiketli C İnsanlarda, idrardaki radyoaktivitenin yaklaşık% 35 /% 43'ü ve dışkıda% 58 /% 50'si geri kazanılır.
Hastaların özellikleri
Daha yaşlı hipertansif hastalarda, Remtozar ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları hipertansif hastaların erkeklerinden önemli ölçüde farklı değildir.
Kadın hipertansif hastalarda, Remtozar'ın plazma seviyeleri erkek hipertansif hastalara göre iki kat daha yüksekti, aktif metabolitin plazma seviyeleri erkekler ve kadınlar arasında farklılık göstermedi.
Karaciğerin hafif ila orta derecede alkol kaynaklı sirozu olan hastalarda, oral uygulamadan sonra Remtozar ve aktif metabolitinin plazma seviyeleri erkek erkek gönüllülerden 5 ve 1.7 kat daha yüksekti.
Kreatinin klerensi 10 ml / dakika'nın üzerinde olan hastalarda remtozar plazma konsantrasyonları değişmez. Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarla karşılaştırıldığında, hemodiyaliz hastalarında Remtozar için EAA yaklaşık iki kat daha yüksektir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda veya hemodiyaliz hastalarında aktif metabolitin plazma konsantrasyonları değişmemiştir.
Ne Remtozar ne de aktif metabolit hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz.
Pediatrik hastalarda farmakokinetik
Remtozar'ın farmakokinetiği, oral uygulamadan 1 ay ila <16 yıl sonra günde yaklaşık 0.54 ila 0.77 mg / kg Remtozar (orta dozlar) olmak üzere 50 hipertansif pediatrik hastada incelenmiştir.
Sonuçlar, aktif metabolitin tüm yaş gruplarında Remtozar'dan oluştuğunu göstermiştir. Sonuçlar, bebeklerde ve küçük çocuklarda, okul öncesi çocuklarda, okul çocuklarında ve ergenlerde oral uygulamadan sonra Remtozar'ın yaklaşık benzer farmakokinetik parametrelerini göstermiştir. Metabolit için farmakokinetik parametreler yaş grupları arasında daha fazla farklılık gösterdi. Okul öncesi çocukları ergenlerle karşılaştırırken, bu farklılıklar istatistiksel olarak anlamlı hale geldi. Bebeklerde / küçük çocuklarda maruziyet nispeten yüksekti.
Emilim
Oral uygulamadan sonra, losartan iyi emilir ve aktif bir karboksilik asit metaboliti ve diğer aktif olmayan metabolitler oluşturan bir ilk geçiş metabolizmasından geçer. Losartan tabletlerin sistemik biyoyararlanımı yaklaşık% 33'tür. Losartan ve aktif metabolitinin ortalama pik konsantrasyonları 1 saat veya arasındadır. 3-4 saat içinde ulaştı.
Dağıtım
Hem losartan hem de aktif metaboliti, esas olarak albümin olmak üzere plazma proteinlerine>% 99 oranında bağlanır. Losartan'ın dağılım hacmi 34 litredir.
Biyotransformasyon
İntravenöz veya oral bir losartan dozunun yaklaşık% 14'ü aktif metabolitlerinize dönüştürülür. Oral ve intravenöz uygulamadan sonra 14C etiketli Remtozar, dolaşan plazma radyoaktivitesi esas olarak losartan ve aktif metabolitine atfedilir. İncelenen kişilerin yaklaşık% 1'inde losartan'ın aktif metabolitlerine minimal bir dönüşümü gözlenmiştir.
Aktif metabolite ek olarak, aktif olmayan metabolitler oluşur.
Eliminasyon
Losartan ve aktif metabolitinin plazma klerensi yaklaşık 600 ml / dakikadır veya. Losartan ve aktif metabolitinin renal klerensi yaklaşık 74 ml / dakikadır veya.
Losartan oral yoldan uygulandığında, dozun yaklaşık% 4'ü değişmeden idrarla ve dozun yaklaşık% 6'sı idrarda aktif bir metabolit olarak atılır. Losartan ve aktif metabolitinin farmakokinetiği, 200 mg'a kadar oral Remtozar dozları ile doğrusaldır.
Oral uygulamadan sonra, losartan ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları, yaklaşık 2 saatlik bir terminal yarılanma ömrü ile veya çok yönlü olarak azalır. 100 mg ile bir kerelik günlük doz sırasında, ne losartan ne de aktif metaboliti plazmada önemli ölçüde birikmez.
Hem safra atılımları hem de idrar atılımları losartan ve metabolitlerini ortadan kaldırmaya yardımcı olur. Oral dozdan sonra / intravenöz uygulama 14İnsanlarda losartan olarak etiketlenen C, idrardaki radyoaktivitenin yaklaşık% 35 /% 43'ü ve dışkıda% 58 /% 50'si geri kazanılır.
Hastaların özellikleri
Yaşlı hipertansif hastalarda, losartan ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları hipertansif hastaların erkeklerinden önemli ölçüde farklı değildir.
Kadın hipertansif hastalarda, losartanın plazma seviyeleri erkek hipertansif hastalarda iki kat daha yüksekti, aktif metabolitin plazma seviyeleri erkekler ve kadınlar arasında farklılık göstermedi.
Karaciğerin hafif ila orta derecede alkol kaynaklı sirozu olan hastalarda, oral uygulamadan sonra losartan ve aktif metabolitinin plazma seviyeleri erkek erkek gönüllülerden 5 ve 1.7 kat daha yüksekti.
Kreatinin klerensi 10 ml / dakika'nın üzerinde olan hastalarda losartanın plazma konsantrasyonları değişmez. Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarla karşılaştırıldığında, hemodiyaliz hastalarında losartan için auc yaklaşık iki kat daha yüksektir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda veya hemodiyaliz hastalarında aktif metabolitin plazma konsantrasyonları değişmemiştir.
Ne losartan ne de aktif metabolit hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz.
Pediatrik hastalarda farmakokinetik
Losartanın farmakokinetiği, yaklaşık 0.54 ila 0.77 mg / kg losartan (orta dozlar) tek oral uygulamadan 1 ay ila <16 yıl sonra 50 hipertansif pediatrik hastada incelenmiştir.
Sonuçlar, aktif metabolitin tüm yaş gruplarında losartandan oluştuğunu göstermiştir. Sonuçlar, bebeklerde ve küçük çocuklarda, okul öncesi çocuklarda, okul çocuklarında ve ergenlerde oral uygulamadan sonra yaklaşık olarak benzer farmakokinetik parametreleri göstermiştir. Metabolit için farmakokinetik parametreler yaş grupları arasında daha fazla farklılık gösterdi. Okul öncesi çocukları ergenlerle karşılaştırırken, bu farklılıklar istatistiksel olarak anlamlı hale geldi. Bebeklerde / küçük çocuklarda maruziyet nispeten yüksekti.
>
Oral uygulamadan sonra, losartan iyi emilir ve önemli bir ilk geçiş metabolizmasına maruz kalır. Losartanın sistemik biyoyararlanımı yakl.%. Losartan ve aktif metabolitinin ortalama pik konsantrasyonları 1 saat veya arasındadır. 3-4 saat içinde ulaştı. Losartan ve aktif metabolitinin maksimum plazma konsantrasyonları yaklaşık olarak aynı olsa da, metabolitin AUC'si (eğrinin altındaki alan) losartan'ın yaklaşık dört katıdır. Bir yemek losartan emilimini yavaşlatır ve C'sini azaltırMaksancak losartan EAA veya metabolitin EAA'sı üzerinde çok az etkisi vardır (~% 10 azalma). Losartan ve aktif metabolitinin farmakokinetiği, 200 mg'a kadar oral losartan dozları ile doğrusaldır ve zamanla değişmez.
Dağıtım
Losartan ve aktif metabolitin dağılım hacmi yaklaşık 34 litredir veya. Hem losartan hem de aktif metaboliti, plazma proteinlerinde, özellikle albüminde,% 1.3 plazma içermeyen fraksiyonlarla güçlüdür. Plazma proteinlerine bağlanma, önerilen dozlarla ulaşılan konsantrasyon aralığı boyunca sabittir. Sıçanlarda yapılan çalışmalar, losartan'ın kan-beyin bariyerini hiç geçmediğini kötü bir şekilde geçtiğini göstermektedir.
Metabolizma
Losartan, sitokrom P450 enzimleri yoluyla büyük bir ilk geçiş metabolizmasından geçen oral olarak etkili bir ajandır. Kısmen, losartan tedavisini takip eden anjiyotensin II reseptör antagonizminin çoğundan sorumlu olan aktif bir karboksilik asit metabolitine dönüştürülür. Oral bir losartan dozunun yaklaşık% 14'ü aktif metabolitlere dönüştürülür. Aktif karboksilik asit metabolitine ek olarak, birkaç inaktif metabolit oluşur. in vitro Çalışmalar, sitokrom P450 2C9 ve 3A4'ün losartanın metabolitlerine biyotransformasyonunda yer aldığını göstermektedir.
Eliminasyon
Losartan ve aktif metabolitin toplam plazma klerensi yaklaşık 600 mL / dakikadır veya. Yaklaşık 75 mL / dk böbrek klerensi olan 50 mL / dak veya.. Losartanın terminal yarılanma ömrü yaklaşık 2 saattir ve metabolit yaklaşık 6-9 saattir. Losartanın tek dozlarda oral yoldan verilmesinden sonra, dozun yaklaşık% 4'ü değişmeden idrarda ve yaklaşık% 6'sı idrarda aktif bir metabolit olarak atılır. Safra atılımı losartan ve metabolitlerini ortadan kaldırmaya yardımcı olur. Oraldan sonra14 C etiketli losartan, idrardaki radyoaktivitenin yaklaşık% 35'ini ve dışkıda yaklaşık% 60'ını geri kazanır. İntravenöz dozdan sonra 14C etiketli losartan, idrardaki radyoaktivitenin yaklaşık% 45'ini ve dışkıda% 50'sini geri kazanır. Ne losartan ne de metaboliti, günde bir kez tekrarlanan dozlama ile plazmada birikmez.
However, we will provide data for each active ingredient