Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 14.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
şizofreni tedavisi;
bipolar bozukluk yapısında manik atakların tedavisi (manik atakların önlenmesi için gösterilmemiştir);
bipolar bozukluk yapısında orta ila şiddetli şiddette depresif atakların tedavisi (depresif atakların önlenmesi için gösterilmemiştir).
şizofreni dahil akut ve kronik psikozlar;
bipolar bozuklukta manik ataklar.
Şizofreni dahil akut ve kronik psikozlar.
stabil hastalarda nüksetmenin önlenmesi de dahil olmak üzere şizofreni;
bipolar bozukluklar, dahil:
- bipolar bozukluk yapısında orta ve şiddetli manik ataklar;
- bipolar bozukluk yapısında şiddetli depresyon atakları;
- Bipolar bozukluk yapısında kuillapin manik veya depresif ataklarla daha önce etkili tedavi gören hastalarda bipolar bozuklukların nüksetmesinin önlenmesi.
Şizofreni dahil akut ve kronik psikozlar.
İçeride, Yemekten bağımsız olarak günde 2 kez.
Şizofreni tedavisi. Tedavinin ilk 4 günü için günlük doz: 1. gün - 50 mg; 2. gün - 100 mg; 3 gün - 200 mg ve 4. gün - 300 mg. Dördüncü günden başlayarak, dozun genellikle 300-400 mg / gün içinde etkili olacağı seçilmelidir. İlacın klinik etkisine ve toleransına bağlı olarak, dozu ayrı ayrı 150 ila 750 mg / gün arasında değişebilir. Şizofreni tedavisinde maksimum günlük doz 750 mg'dır.
Bipolar bozukluk yapısında manik atakların tedavisi. PMS-Ketiapin ilacı® monoterapi olarak veya normotimik etkileri olan ilaçlarla kombinasyon halinde önerilir. Tedavinin ilk 4 günü için günlük doz: 1. gün - 100 mg; 2. gün - 200 mg; 3 gün - 300 mg ve 4. gün - 400 mg. Gelecekte günlük dozda bir artış 200 mg / gün'de mümkündür ve tedavinin 6. gününde 800 mg olacaktır. İlacın klinik etkisine ve toleransına bağlı olarak, dozu ayrı ayrı 200 ila 800 mg / gün arasında değişebilir. Tipik olarak, etkili bir doz günde 400 ila 800 mg arasındadır. Bu endikasyon için maksimum günlük doz 800 mg'dır.
Bipolar bozukluk yapısında depresif atakların tedavisi. PMS-Ketiapin ilacı® günde 1 kez atandı. Tedavinin ilk 4 günü için günlük doz: 1. gün - 50 mg, 2. gün - 100 mg, 3. gün - 200 mg, 4. gün - 300 mg. Önerilen günlük doz 300 mg'dır. Önerilen maksimum günlük PMS-Ketiapin dozu® - 600 mg.
Killapinin antidepresif etkisi, 300 ve 600 mg / gün dozunda kullanıldığında doğrulandı.
300 mg'ı aşan dozların alınması, bipolar bozuklukların tedavisinde deneyim sahibi bir doktorun gözetiminde başlatılmalıdır. Bireysel hastalarda, ilacın zayıf toleransından şüphelenirlerse, klinik çalışmaların sonuçlarına göre, en az 200 mg / gün doz azaltılması mümkündür.
Özel hasta grupları
Yaşlılık. PMS-Ketiapin ilacı®diğer antipsikotikler gibi, yaşlı hastalar da özellikle tedavinin başlangıcında dikkatli kullanılmalıdır. Doz daha yavaş titremeli, günlük terapötik doz, klinik yanıta ve bireysel toleransa bağlı olarak genç hastalardan daha düşük olmalıdır. Yaşlı hastalarda ortalama killapin klerensi genç hastalara göre% 30-50 azalmıştır. Bipolar bozukluk yapısında depresif atakları olan 65 yaşın üzerindeki hastalarda verimlilik ve güvenlik araştırılmamıştır.
Böbrek yetmezliği. Doz düzeltmesi gerekli değildir.
Pediatrik başarısızlık. Quillapin karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize edilir. Bu nedenle, PMS-Ketiapin kullanılırken dikkatli olunmalıdır® karaciğer yetmezliği olan hastalarda, özellikle tedavinin başlangıcında. Tedaviye 25 mg / gün dozundan başlanması ve etkili bir doza ulaşılana kadar günlük 25-50 mg artırılması önerilir.
İçeride, Yemekten bağımsız olarak günde 2 kez.
Şizofreni dahil akut ve kronik psikozların tedavisi. Tedavinin ilk 4 günü için günlük doz: 50 mg - 1. gün, 100 mg - 2. gün, 200 mg - 3. gün, 300 mg - 4. gün. 4. günden başlayarak, dozun 300 ila 450 mg / gün arasında etkili olacağı seçilmelidir. İlacın klinik etkisine ve toleransına bağlı olarak, doz günde 150 ila 750 mg arasında değişebilir.
Bipolar bozuklukta manik atakların tedavisi. Tedavinin ilk 4 gününde günlük doz: 1. gün - 100 mg, 2. gün - 200 mg, 3. gün - 300 mg, 4. gün - 400 mg. Daha sonra, 6 gün içinde günlük doz 800 mg'a çıkarılır, ancak günde 200 mg'dan fazla değildir. İlacın klinik etkisine ve toleransına bağlı olarak, doz günde 200 ila 800 mg arasında değişebilir. Etkili doz günde 400 ila 800 mg arasındadır.
Yaşlılık. Yaşlılarda killiapinin plazma klerensi genç hastalara göre% 30-50 oranında azalır, bu nedenle ilaç özellikle tedavinin başlangıcında dikkatli bir şekilde reçete edilmelidir. Başlangıç dozu 25 mg / gündür, daha sonra etkili bir doza ulaşılana kadar 25-50 mg / gün'lük bir artış olur.
Böbrek ve karaciğer yetmezliği. Böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği durumunda, 25 mg / gün'den bir kilitapin ile tedaviye başlamalı, ardından etkili bir doza ulaşılana kadar günlük 25-50 mg'lık bir artış yapmalısınız.
İlacın çocuklarda ve ergenlerde güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır.
İçeride, yemekten bağımsız olarak, günde 2 kez.
Yetişkinler. Tedavinin ilk 4 günü boyunca günlük doz: ilk gün - 50 mg, ikinci gün - 100 mg, üçüncü gün - 200 mg, 4 gün - 300 mg. 4 günden başlayarak, doz genellikle 300 ila 450 mg / gün arasında değişen etkili doza yönlendirilmelidir. Klinik etkiye ve bireysel hasta toleransına bağlı olarak, doz günde 150 ila 750 mg arasında değişebilir.
Yaşlı. Diğer antipsikotik ilaçlar gibi, Seroquel yaşlılarda, özellikle tedavinin ilk döneminde dikkatli kullanılmalıdır. Yaşlı hastalarda, Serokvel'in başlangıç dozu günde 25 mg olmalıdır. Doz, genç hastalardan daha az olması muhtemel olan etkili bir doza ulaşılana kadar günlük olarak 25-50 mg artırılmalıdır.
Seroquel y'nin güvenliği ve verimliliği çocuklar ve ergenler araştırılmamış.
Hastalarda karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu Serokvel tedavisi günde 25 mg'lık bir dozda başlamalıdır. Etkili bir doza ulaşılana kadar doz günlük olarak 25-50 mg artırılmalıdır.
İçeride, bütün (paylaşma, çiğneme ve kırma olmadan), günde 1 kez yiyeceklerden ayrı olarak yutulması.
Yetişkinler
Şizofreni tedavisi, bipolar bozukluk yapısında orta ve şiddetli manik ataklar
İlaç Seroquel® Uzatma yemekten en az 1 saat önce alınmalıdır.
Tedavinin ilk 2 günü için günlük doz: 1. gün - 300 mg, 2. gün - 600 mg. Önerilen günlük doz 600 mg'dır, ancak gerekirse 800 mg / güne çıkarılabilir. Klinik etkiye ve bireysel hasta toleransına bağlı olarak, doz günde 400 ila 800 mg arasında değişebilir. Şizofreni için idame tedavisi için, alevlenmeyi satın aldıktan sonra doz düzeltmesi gerekli değildir.
Bipolar bozukluk yapısında depresyon ataklarının tedavisi
Seroquel® Uzatma yatmadan önce alınmalıdır. Tedavinin ilk 4 günü için günlük doz: 1. gün - 50 mg, 2. gün - 100 mg, 3. gün - 200 mg, 4. gün - 300 mg. Önerilen günlük doz - 300 mg. Hastanın klinik etkisine ve bireysel toleransına bağlı olarak, doz 600 mg'a çıkarılabilir. Seroquel ilacını kullanmanın avantajı® 300 mg'a kıyasla günlük 600 mg'lık bir dozda bir uzama tespit edilmedi. Seroquel® Bipolar bozuklukların tedavisinde deneyim sahibi bir doktor tarafından 300 mg'ı aşan bir dozda bir uzama reçete edilmelidir.
Bipolar bozukluk yapısında kuillapin manik veya depresif ataklar ile daha önce etkili tedavisi olan hastalarda bipolar bozuklukların nüksetmesinin önlenmesi
Serokvel tedavisine olumlu yanıt veren hastalara bipolar bozukluklarda manik, depresif ve karışık atakların nüksetmesini önlemek® Uzun süre tedaviye tedavinin başlangıcındaki günlük dozda devam etmelidir. Seroquel® Uzatma yatmadan önce alınmalıdır. Hastanın klinik etkisine ve bireysel toleransına bağlı olarak, doz günde 300 ila 800 mg arasında değişebilir. Bakım tedavisi için minimum etkili Seroquel dozunun kullanılması önerilir® Uzun.
Serokvel ilacından transfer® Serokvel ilacını almak için® Uzun
Kullanım kolaylığı için, şu anda Serokvel ile fraksiyonel tedavi gören hastalar®Serokvel resepsiyonuna transfer edilebilir® Toplam günlük Serokvel dozuna eşdeğer bir dozda günde 1 kez uzatın® Bazı durumlarda, doz düzeltmesi gerekebilir.
Yaşlı hastalar
Diğer antipsikotik ilaçlar gibi Seroquel® Uzatma yaşlı hastalarda, özellikle tedavinin başlangıcında dikkatle kullanılmalıdır. Etkili bir Serokvel dozunun seçilmesi® Yaşlılarda uzama daha yavaş olabilir ve günlük terapötik doz genç hastalara göre daha düşüktür. Yaşlı hastalarda killiapinin ortalama plazma Cl'si genç hastalara göre% 30-50 daha düşüktür. Yaşlı hastalarda, Serokvel'in başlangıç dozu® Uzun - 50 mg / gün. Tek bir hasta tarafından ilacın klinik cevabına ve toleransına bağlı olarak, etkili bir doza ulaşılana kadar doz günde 50 mg artırılabilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Böbrek yetmezliği olan hastalar için doz düzeltmesi gerekli değildir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Quillapin karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize edilir. Sonuç olarak, Serokvel kullanılırken dikkatli olunmalıdır® Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, özellikle tedavinin başlangıcında uzama. Seroquel ile tedaviye başlanması tavsiye edilir® Dozdan uzatma 50 mg / gündür ve etkili bir doza ulaşılana kadar dozu günlük olarak 50 mg arttırır.
İçeride, yemekten bağımsız olarak, günde 2 kez.
Yetişkinler. Tedavinin ilk 4 günü boyunca günlük doz: ilk gün - 50 mg, ikinci gün - 100 mg, üçüncü gün - 200 mg, 4 gün - 300 mg. 4 günden başlayarak, doz genellikle 300 ila 450 mg / gün arasında değişen etkili doza yönlendirilmelidir. Klinik etkiye ve bireysel hasta toleransına bağlı olarak, doz günde 150 ila 750 mg arasında değişebilir.
Yaşlı. Diğer antipsikotik ilaçlar gibi, PMS-Ketiapin yaşlılarda, özellikle tedavinin ilk döneminde dikkatle kullanılmalıdır. Yaşlı hastalarda, Serokvel'in başlangıç dozu günde 25 mg olmalıdır. Doz, genç hastalardan daha az olması muhtemel olan etkili bir doza ulaşılana kadar günlük olarak 25-50 mg artırılmalıdır.
Seroquel y'nin güvenliği ve verimliliği çocuklar ve ergenler araştırılmamış.
Hastalarda karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu Serokvel tedavisi günde 25 mg'lık bir dozda başlamalıdır. Etkili bir doza ulaşılana kadar doz günlük olarak 25-50 mg artırılmalıdır.
İçeridene olursa olsun yemek.
Yetişkinler.
Şizofreni dahil akut ve kronik psikozlar: ilaç günde 2 kez reçete edilir. Tedavinin ilk 4 günündeki toplam günlük doz 50 mg (1. gün), 100 mg (2. gün), 200 mg (3. gün) ve 300 mg'dır (4. gün).
4. günden başlayarak, PMS-Ketiapinin her zamanki etkili günlük dozu® günde 300 ila 450 mg arasındadır.
Her hastada klinik etkiye ve toleransa bağlı olarak, doz 150 ila 750 mg / gün aralığında seçilebilir (değişebilir). Önerilen maksimum günlük doz 750 mg'dır.
Bipolar bozukluk yapısında akut manik atakların tedavisi için: ilaç günde 2 kez reçete edilir. Tedavinin ilk 4 günündeki toplam günlük doz 100 mg (1. gün), 200 mg (2. gün), 300 mg (3. gün) ve 400 mg'dır (4. gün).
6. güne kadar 800 mg / güne kadar dozların daha fazla seçilmesi, günde 200 mg'dan fazla olmayan bir artışla mümkündür. Her hastanın klinik reaksiyonuna ve toleransına bağlı olarak, doz 200 ila 800 mg / gün aralığında seçilebilir. Olağan etkili doz günde 400 ila 800 mg arasında değişir. Önerilen maksimum günlük doz 800 mg / gündür.
Bipolar bozukluk yapısında depresif atakların tedavisi için: PMS-Ketiapin® gece 1 kez atandı. Tedavinin ilk 4 gününde günlük doz 50 mg (1. gün), 100 mg (2. gün), 200 mg (3. gün), 300 mg'dır (4. gün). Önerilen doz 300 mg / gündür. Önerilen maksimum günlük doz 600 mg / gündür.
Yaşlı hastalar. Önerilen başlangıç dozu günde 25 mg'dır ve daha sonra doz, genellikle genç hastalarınkinden daha düşük olan etkili bir doza ulaşılana kadar günde 25-50 mg artırılmalıdır. Benzer şekilde, zayıflamış hastalar için daha dikkatli doz toplama ve düşük dozlar önerilir veya hipotansif reaksiyonlara yatkındır.
Çocuklar ve ergenler. Çocuklarda ve ergenlerde killapinin etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir.
Böbrek ve karaciğer yetmezliği. Tedaviye 25 mg / gün'den başlanması, daha sonra hastanın klinik reaksiyonuna ve bireysel toleransına bağlı olarak etkili bir doza ulaşılana kadar dozu günlük olarak 25-50 mg artırmanız önerilir.
Destekleyici terapi. Remisyonu korumak için en düşük dozun kullanılması tavsiye edilir. Destekleyici tedaviye duyulan ihtiyacı belirlemek için hastalar periyodik olarak incelenmelidir.
Daha önce killapin alan hastalarda kesilen tedavi seyrinin yeniden başlaması PMS-Ketiapinin kaldırılmasından sonra 1 haftadan kısa bir süre içinde tedavi yenilendiğinde.® ilacın alınması idame tedavisi için yeterli bir dozda devam ettirilebilir. PMS-Ketiapin almayan hastalarda tedaviye devam edilirken® 1 haftadan fazla bir süre boyunca, başlangıç doz seçiminin kurallarına uymalı ve hastanın klinik reaksiyonu için etkili bir doz oluşturmalısınız.
ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu ve galaktoz intoleransı;
azot, reditromisin, klaritromisin ve nefazodon grubunun antifungal ilaçları ve proteaz inhibitörleri gibi sitokrom P450 inhibitörleri ile ortak kullanım (bkz. “Diğer ilaçlarla etkileşim ve diğer etkileşim türleri”);
18 yaşına kadar yaş (serokvel ilacının etkinliği ve güvenliğine rağmen)® Klinik çalışmalarda 10-17 yaş arası çocuklarda ve ergenlerde uzama incelenmiştir).
Dikkatle:
kardiyak ve serebrovasküler hastalıklar veya arteriyel hipotansiyona yatkın diğer durumlar;
yaşlılık;
karaciğer yetmezliği;
tarihte konvulsif nöbetler.
Seroquel'in en yaygın yan etkileri® Uzun - uyuşukluk, baş dönmesi, ağız kuruluğu, hafif eksprese edilmiş asteni, kabızlık, taşikardi, ortostatik hipotansiyon ve dispepsi.
Serokvel ilacını almak® Prolongus, diğer antipsikotik ilaçlar gibi, vücut ağırlığında bir artış, bayılma, malign nöroleptik sendrom, lökopeni, nötropeni ve periferik ödem gelişmesine eşlik edebilir.
Yan reaksiyonların sıklığı aşağıdaki tonlama şeklinde verilir: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100, <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000, <1/100; nadiren - ≥1 / 10000, <1/1000; çok nadiren - <1/1000.
| Çok sık | |
| Merkezi vergi dairesi tarafından | baş dönmesi1, 4, 17uyuşukluk 2, 17baş ağrısı |
| LCD'nin yanından | ağız kuruluğu |
| Genel bozukluklar | iptal sendromu1, 10 |
| Laboratuvar ve enstrümantal göstergelerdeki değişiklikler | trigliserit konsantrasyonunda artış11, yaygın kolesterol (esas olarak LDL)12, LPVP kolesterol konsantrasyonunda bir azalma18, vücut ağırlığını artırın9hemoglobin konsantrasyonunda azalma |
| Sıklıkla | |
| Kan oluşturma sisteminin yanından | lökopeni1 |
| Merkezi vergi dairesi tarafından | dizartri, olağandışı ve kabus rüyaları, bayılma1, 4, 17ekstrapiramit belirtileri1, 13iştah artışı |
| Kardiyovasküler sistemden | taşikardi1, 4ortostatik hipotansiyon1, 4 |
| Görüş gövdesinin yanından | bulanık görme |
| Solunum sisteminden | rinit |
| LCD'nin yanından | kabızlık, dispepsi |
| Genel bozukluklar | hafif eksprese asteni, sinirlilik, periferik ödem |
| Laboratuvar ve enstrümantal göstergelerdeki değişiklikler | hepatik transaminazların aktivitesinde artış (AST, ALT) 3, nötrofil sayısında azalma, hiperglisemi7kan serumundaki prolaktin konsantrasyonunun arttırılması15 |
| Nadiren | |
| Kan sisteminden | eozinofili |
| Bağışıklık sisteminden | aşırı duyarlılık reaksiyonları |
| Merkezi vergi dairesi tarafından | kramplar1huzursuz bacak sendromu, geç diskinezi |
| LCD'nin yanından | disfaji8 |
| Laboratuvar ve enstrümantal göstergelerdeki değişiklikler | malign nöroleptik sendromla ilişkili olmayan kreatininfosfokinaz aktivitesinde artış; GGT aktivitesinde artış3trombositopeni14 |
| Nadiren | |
| LCD'nin yanından | sarılık6 |
| Üreme sisteminden | priapizm, galaktorea16 |
| Genel bozukluklar: | malign nöroleptik sendrom1 |
| Laboratuvar ve enstrümantal göstergelerdeki değişiklikler | kreatinfosfokinaz aktivitesinde artış15 |
| Çok nadir | |
| Bağışıklık sisteminden | anafilaktik reaksiyonlar6 |
| Metabolik bozukluklar | diabetes mellitus1, 5, 6 |
| Merkezi vergi dairesi tarafından | geç diskinezi6 |
| LCD'nin yanından | hepatit6 |
| Deriden ve deri altı dokusundan | anjiyonörotik şişlik6Stevens-Johnson Sendromu6 |
| Belirtilmemiş frekans | |
| Kan oluşturma sisteminin yanından | nötropeni1 |
1. Görmek. "Özel talimatlar.".
2. Uyuşukluk genellikle tedavinin başlamasından sonraki ilk 2 hafta boyunca ortaya çıkar ve kural olarak Serokvel'in devam eden kullanımının arka planına izin verilir® Uzun.
3. Belki de kan serumunda AST, ALT ve GGT aktivitesinde asemptomatik bir artış, genellikle devam eden Serokvel alımının arka planına karşı geri dönüşümlüdür® Uzun.
4. Diğer antipsikotik ilaçlar ve α gibi1-Adrenoblokatörler, Seroquel® Prolongus genellikle baş dönmesi, taşikardi ile birlikte ortostatik hipotansiyona neden olur, bazı durumlarda özellikle tedavinin başlangıcında bayılma ile (bkz. "Özel talimatlar").
5. Diyabetes mellitusun çok nadir dekompansasyon vakaları bildirilmiştir.
6. Bu yan etkinin sıklığı, Serokvel kullanımının pazar sonrası gözetiminin sonuçlarına dayanılarak tahmin edilmiştir® Uzun.
7. Aç karnına ≥126 mg / dl (≥7 mmol / l) veya kan şekerinde ≥200 mg / dl (≥11.1 mmol / l) yedikten sonra, en azından tek bir tanımla kan şekeri konsantrasyonlarında bir artış.
8. Sadece bipolar bozukluk yapısında depresyonu olan hastalarda, killiapinin arka planına karşı plaseboya kıyasla daha yüksek bir disfaji oranı kaydedildi.
9. Başlangıç vücut ağırlığının% 7'sinden fazlası. Çoğunlukla tedavinin başlangıcında ortaya çıkar.
10. Serokvel'in kısa süreli plasebo kontrollü klinik çalışmalarında yoksunluk sendromu çalışırken® Monoterapi modunda aşağıdaki belirtiler kaydedildi: uykusuzluk, bulantı, baş ağrısı, ishal, kusma, baş dönmesi ve sinirlilik. Yoksunluk sendromunun sıklığı, ilacın kesilmesinden 1 hafta sonra önemli ölçüde azaldı.
onbir. 18 yaşın altındaki hastalarda ≥200 mg / dl (≥2.258 mmol / l) veya <18 yaşın altındaki hastalarda ≥150 mg / dl (≥1.694 mmol / l) trigliserit konsantrasyonunda bir artış, en azından tek bir tanımla .
12. 18 yaşın altındaki hastalarda ≥240 mg / dl (≥6.2064 mmol / l) veya <18 yaşın altındaki hastalarda ≥200 mg / dl (≥5.172 mmol / l) toplam kolesterol konsantrasyonunda bir artış, en azından tek bir tanım.
on üç. Görmek. ayrıca Talimat metninde.
14. Trombosit sayısında azalma ≤100 · 109/ l, en azından tek bir tanımla.
on beş. Malign nöroleptik sendromla bağlantı olmadan. Klinik çalışmalara göre.
on altı. ≥18 yaşlarındaki hastalarda prolaktin konsantrasyonunda artış: erkeklerde> 20 μg / L (≥869.56 pmol / L); Kadınlarda> 30 μg / L (≥1304.34 pmol / L).
17. Düşmeye yol açabilir.
onsekiz. Erkeklerde LPVP kolesterol konsantrasyonunda <40 mg / dl ve kadınlarda <50 mg / dl azalma.
QT aralığının uzaması, ventriküler aritmiler, ani ölüm, kalp durması ve çift yönlü gastrikasardi, antipsikotiklerin doğasında bulunan yan etkiler olarak kabul edilir.
Bipolar bozukluk yapısında şizofreni ve mani kısa süreli klinik çalışmalarda EPS sıklığı, killapin ve plasebo grubunda karşılaştırılabilirdi (şizofreni hastaları: kvetiapin grubunda% 7.8 ve plasebo grubunda% 8; bipolar bozukluk yapısında mani: klovetiapin grubunda% 11.2.
Quillapin grubunda bipolar bozukluk yapısında kısa süreli klinik depresyon çalışmalarında EPS sıklığı plasebo grubunda% 8.9 idi -% 3.8. Aynı zamanda, kural olarak, EPS'nin bireysel semptomlarının sıklığı (akati, ekstrapiramit bozuklukları, titreme, diskinezi, distoni, anksiyete, istemsiz kas kasılmaları, psikomotor uyarılma ve kas sertliği gibi) düşüktü ve 4'ü geçmedi terapötik grupların her birinde%. Uzun süreli klinik çalışmalarda, şizofreni ve bipolar bozukluk için killapin, EPS sıklığı killapin ve plasebo gruplarında karşılaştırılabilirdi.
Tedavinin arka planına karşı, killapin ile tiroid hormonlarının, özellikle genel tiroksin (T4) ve serbest T4 konsantrasyonunda hafif bir dozo bağımlı azalma gözlenebilir. Toplam ve serbest T4'teki maksimum azalma, Seroquel ilacı ile tedavinin 2. ve 4. haftalarında kaydedilir® Uzun süreli tedavi ile hormon konsantrasyonunda daha fazla azalma olmadan uzun. Hemen hemen tüm durumlarda, toplam ve serbest T4 konsantrasyonu Serokvel ile tedavinin kesilmesinden sonra orijinal seviyesine geri döndü® Tedavi süresine bakılmaksızın uzun. Toplam triiyodotironin (T3) ve ters T3'te hafif bir azalma sadece yüksek dozlar kullanıldığında kaydedildi. Tiroksin bağlayıcı globulin (TSG) konsantrasyonu değişmeden kaldı, TTG konsantrasyonunda bir artış kaydedilmedi.
Belirtiler. Klinik çalışmaya katılan bir hastada 13.6 g killapin alınırken ölümün yanı sıra ilacın pazarlama sonrası çalışması sırasında 6 g ketiapin aldıktan sonra ölümün alındığı bildirilmiştir. Aynı zamanda, ölümcül bir sonuç olmadan 30 g'ı aşan bir dozda bir killapin alınması durumu açıklanmaktadır.
QT aralığında bir artışa yol açan aşırı dozda killapin vakalarının raporları vardırсölüm ya da koma.
Tarihte ciddi kardiyovasküler hastalıkları olan hastalarda, aşırı doz ile yan etki geliştirme riski artabilir (bkz. "Özel talimatlar").
Doz aşımı sırasında kaydedilen semptomlar esas olarak ilacın uyuşukluk ve sedasyon, taşikardi ve kan basıncında azalma gibi bilinen farmakolojik etkilerinin artmasının sonucudur.
Tedavi. Killapine özgü bir antidot yoktur. Şiddetli zehirlenme durumunda, birkaç ilacın aşırı doz olasılığı hatırlanmalıdır. Nefes alma ve kardiyovasküler sistem işlevini sürdürmeyi, yeterli oksijenasyon ve ventilasyonu sağlamayı amaçlayan faaliyetlerin yapılması tavsiye edilir. Meme yıkama (entübasyondan sonra, hasta bilinçsiz ise) ve aktif karbon ve laksatiflerin kullanımı emilmemiş killapinin çıkarılmasına katkıda bulunabilir, ancak bu önlemlerin etkinliği araştırılmamıştır.
Hasta iyileşene kadar yakın tıbbi gözetim devam etmelidir.
Etki mekanizması. Quillapine atipik bir antipsikotik ilaçtır. Quillapin ve aktif N-dezalkilkvetiapin (norkvetiapin) metaboliti, çok çeşitli nötrotransmitter beyin reseptörleri ile etkileşime girer. Kvetiapin ve N-dezalklkvetiapin, 5-NT için yüksek bir afinite gösterir2Serotonin reseptörleri ve D1-, D2-Dofamin serebral reseptörleri. 5-NT'ye daha yüksek seçim ile birlikte belirtilen reseptörlere karşı antagonizm2-D'den daha serotonin reseptörleri2-Dofamin reseptörleri, killapinin ana klinik antipsikotik özelliklerini ve ekstrapiramit istenmeyen reaksiyonların gelişme sıklığını belirler. Killapin ve norkvetiapin, benzodiazepin reseptörleri için belirgin bir afinite göstermez, ancak histamin ve a için yüksek bir afiniteye sahiptir1-adrenoreseptörler ve a ile ilişkili orta derecede afinite2-adrenoreceptors. Ek olarak, killapin muskarin reseptörleri için düşük bir afiniteye sahip değildir veya düşük bir afiniteye sahipken, norkvetiapin, ilacın antikolinerjik (muscarin) etkilerini açıklayan birkaç muskarin reseptörünün alt tipleri için orta veya yüksek afinite gösterir. Norepinalin taşıyıcı inhibisyonu ve 5-NT ile ilişkili kısmi agonizm1АN-dezalklkvetiapin ile kendini gösteren serotonin reseptörleri, ilacın antidepresif bir etkisine neden olabilir.
Farmakodinamik etkiler. Quiteapin, şartlı refleks önleme gibi antipsikotik aktivite testlerinde aktiftir. Ayrıca, davranışsal veya elektrofizyolojik çalışmalarda değerlendirilen dopamin agonistlerinin etkisini engeller ve bir nörokimyasal blokaj markeri D olan dopamin metabolitinin konsantrasyonunu arttırır2reseptörler. Klinik öncesi çalışmalarda ekstrapiramid semptomları (EPS) çalışmasının sonuçları, killapinin standart antipsikotik ajanlardan farklı olduğunu ve atipik bir profile sahip olduğunu göstermiştir. Quillapin, dopamin D'nin aşırı duyarlılığına neden olmaz2uzun süreli kullanım için reseptörler. Quillapin, D'yi etkili bir şekilde bloke eden dozlarda zayıf katalepsi neden olur2reseptörler. Quillapin seçici olarak limbik sistem üzerinde hareket ederek mezolimbikin depolarizasyon blokajına neden olur, ancak nigrostriat dopaminerjik nöronlara neden olmaz. Kısa ve uzun süreli bir giriş ile, killapin, haloperidol ile duyarlı veya ilaç almayan capuchin maymunlarında distoniye neden olma konusunda minimum yeteneğe sahipti.
Klinik verimlilik. Quiteapin, şizofreninin hem pozitif hem de negatif semptomlarına göre etkilidir. Quillapin, orta ila şiddetli şiddette manik ataklar için monoterapi olarak etkilidir. Sonraki manik ve depresif atakların önlenmesi için uzun süreli killapin kullanımına ilişkin veriler mevcut değildir. Quillapine'nin manik ataklar için bir seminer silindiri veya lityum preparatları ile kombinasyon halinde kullanımına ilişkin veriler orta derecede belirgin bir ciddiyetle sınırlıdır, ancak bu kombinasyon tedavisi genellikle iyi tolere edilmiştir. Ek olarak, 300 ve 600 mg'lık bir dozda killapin, orta ila şiddetli şiddetten tip I ve II bipolar bozuklukları olan hastalarda etkilidir. Aynı zamanda, 300 ve 600 mg / gün dozunda alındığında killapinin verimliliği karşılaştırılabilir. Quillapin, T'ye rağmen ilacı günde 2 kez alırken şizofreni ve mani hastalarında etkilidir1/2 killapin yaklaşık 7 saattir. Killapinin 5-NT üzerindeki etkisi2- ve D2- reseptörler ilacı aldıktan sonra 12 saate kadar dayanır.
Şizofreni için doz titrasyonu olan bir kuillapin alırken, EPS sıklığı ve m-kolin blokerlerinin ilişkili kullanımı plasebo alırken karşılaştırılabilirdi. Şizofreni hastalarına 75 ila 750 mg / gün arasında sabit dozlarda killapin atarken, EPS sıklığı ve m-kolinoblokerlerin birlikte kullanılması ihtiyacı artmadı.
Hem monoterapi şeklinde hem de lityum preparatları veya kurum içi seminer ile kombinasyon halinde orta ila şiddetli şiddette manik atakların tedavisi için 800 mg / güne kadar dozlarda killapin kullanıldığında, EPS sıklığı ve m-kolin blokerlerinin ilişkili kullanımı plasebo alırken karşılaştırılabilirdi.
Antipsikotik ilaç (nöroleptik). Serotonin reseptörlerine (5-NT) daha yüksek bir afinite gösterir2) dopamin reseptörlerine göre (D1 ve D2) beyin. Histamin ve a'ya yakınlığı vardır1-adrenoreseptörler, α ile ilişkili olarak daha az aktif2-adrenoreceptors. Kolinerjik muskarin ve benzodiazepin reseptörleri için seçici bir afinite bulunmadı. Motor fonksiyonlarında yer alan A9-nigro-sıkı nöronlara kıyasla mezolimbik A10-dopaminerjik nöronların aktivitesini azaltır. Prolaktin konsantrasyonunda uzun bir artışa neden olmaz. 5-NT ile iletişim süresi2-serotonin ve D2-dopamin reseptörleri ilacı aldıktan sonra 12 saatten azdır.
Quillapine atipik bir antipsikotik ilaçtır. Quillapin ve aktif N-dezalkilkvetiapin metaboliti nörotransmitter beyin reseptörleri ile etkileşime girer. Quillapin ve N-dezalkilkvetiapin, 5NT serotonin reseptörlerine yüksek afinite gösterir2 ve D tipi Dopamin reseptörleri1 ve D2 beyin. 5NT serotonin reseptörleri için daha yüksek seçicilik2D tipi dopamin reseptörlerine göre2Serokvel ilacının ana klinik antipsikotik özelliklerini belirler® Ekstrapiramid yan etkilerinin uzun ve düşük gelişme sıklığı. Ek olarak, N-dezalkilkvetiapin norepin taşıyıcısı ile oldukça ilişkilidir. Kvetiapin ve N-dezalklkvetiapin histamin ve a'ya oldukça zengindir1-adrenoreseptörler ve a ile ilişkili olarak daha az afinite2-5NT tipi adrenoreseptörler ve serotonin reseptörleri1 Kvetiapin, kolinerjik muskarin ve benzodiazepin reseptörleri için belirgin bir afinite göstermez.
Standart testlerde, killiapin antipsikotiktir.
N-dezalkilkvetiapin metabolitinin killapinin farmakolojik aktivitesine spesifik katkısı belirlenmemiştir.
Hayvanlarda ekstrapiramid semptomları (EPS) çalışmasının sonuçları, killapinin D tipi reseptörleri etkili bir şekilde bloke eden dozlarda zayıf katalepsiye neden olduğunu ortaya koydu2 Quillapin, motor fonksiyonda yer alan A9 nigrotiary nöronlara kıyasla mezolimbik A10 dopaminerjik nöronların aktivitesinde seçici bir azalmaya neden olur.
Seroquel® Uzatma, aşağıdakiler de dahil olmak üzere önerilen dozlarda alındığında iyi tolere edilir. H. yaşlı hastalar.
Demansı olan Serokvel ilacını alan 66 ila 89 yaş arası hastalarda® 50 ila 300 mg / gün dozlarında bir uzama, depresyon semptomlarını azaltır.
Şizofreni hastalarında EPS sıklığı ve vücut ağırlığı, Seroquel ile uzun süreli tedavi ile artmaz® Uzun.
DSM-IV kriterlerine göre büyük bir depresif bozukluk çalışmalarında (Ruhsal Bozuklukların Tanısal ve İstatistiksel El Kitabı (4. baskı.) - Zihinsel bozuklukların tanı ve istatistiklerine ilişkin bir rehber, 4. baskı) Serokvel ilacını alırken intihar davranışı ve intihar düşüncesi riskinde bir artış gözlemlememiştir® Plaseboya kıyasla uzun.
Quiteapin LCD'den iyi emilir. Cmak kan plazmasındaki killapin ve N-dezalkilkvetiapine, Serokvel ilacı alındıktan yaklaşık 6 saat sonra ulaşılır® Uzun. Aktif N-dezalkilkvetiapin metabolitinin denge molar konsantrasyonu, bu ketiapinin% 35'idir.
Quillapin ve N-dezalklkvetiapina ilaçları doğrusaldır ve Serokvel ilacı alınırken bağımlıdır® Günde 1 kez 800 mg'a kadar dozlarda uzun süre.
Serokvel ilacını alırken® Günlük Serokvel dozuna eşdeğer bir dozda günde 1 kez uzatın®2 numara için alınan, benzer AUC gözlemledi, ancak Cmak % 13 daha azdı. N-dezalkilkvetiapin metabolitinin EAA değeri% 18 daha azdı.
Yemeğin killapinin biyoyararlanımı üzerindeki etkisi üzerine yapılan çalışmalar, yüksek yağ içeriğine sahip yemenin C'de istatistiksel olarak anlamlı bir artışa yol açtığını göstermiştirmak ve Seroquel için AUC® Uzatma sırasıyla yaklaşık% 50 ve% 20'dir. Az yağlı yiyecekler yemenin C üzerinde önemli bir etkisi olmamıştırmak ve AUC quillapine. Seroquel'i almanız önerilir® Günde 1 kez yiyeceklerden ayrı olarak uzatın.
Killapinin yaklaşık% 83'ü kan plazma proteinlerine bağlanır.
CYP3A4'ün sitokrom P450'nin aracılık ettiği önemli bir izopiropin metabolizması olduğu tespit edilmiştir. N-dezalklkvetiapin, CYP3A4 izopurme'nin katılımıyla oluşur.
Quiteapin ve bazı metabolitleri (N-dezalkilkvetiapin dahil), sitokrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ve 3A4'ün izoperiklerine göre zayıf bir inhibitör aktiviteye sahiptir, ancak sadece yaygın olarak gözlenen 5-50 kat daha yüksek konsantrasyonlarda etkili dozlar.
Sonuçlara dayanarak in vitro, diğer ilaçlarla eş zamanlı olarak belleapinin kullanılmasının, sitokrom P450'nin aracılık ettiği diğer ilaçların metabolizmasının klinik olarak eksprese edilmesine yol açacağı beklenmemelidir.
T1/2 killapin ve N-dezalklkvetiapina sırasıyla yaklaşık 7 ve 12 saattir. Killapinin yaklaşık% 73'ü idrarla ve% 21'i dışkı ile atılır. Quillapine karaciğerde aktif olarak metabolize edilir, killapinin% 5'inden azı metabolik değildir ve böbrekler veya dışkı tarafından değişmeden getirilir.
Erkeklerde ve kadınlarda farmakokinetik göstergelerde farklılıklar gözlenmemektedir.
Yaşlı hastalarda ortalama Cl Quiteapine, 18 ila 65 yaşlarındaki hastalara göre% 30-50 daha azdır.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin Cl <30 ml / dak / 1.73 m) killapinin ortalama plazma Cl'si yaklaşık% 25 oranında azalır2), ancak bireysel temizleme göstergeleri sağlıklı gönüllüler tarafından belirlenen değerlerin sınırları dahilindedir.
Karaciğer yetmezliği (telafi alkolik siroz) olan hastalarda, ortalama plazma Clvetiapine yaklaşık% 25 oranında azalır. Killapin karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize olduğundan, karaciğer yetmezliği olan hastalarda, ketiapinin plazma konsantrasyonu artabilir, bu da doz düzeltmesi gerektirir.
- Antipsikotik ilaç (nöroleptik) [Nöroleptikler]
Serokvel'i birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır® Merkezi sinir sistemini etkileyen diğer ilaçların yanı sıra alkol ile uzama.
Sitokrom P450 (CYP) 3A4, sitokrom P450 sistemi yoluyla gerçekleştirilen ketiapinin metabolizmasından sorumlu ana izoenzimdir. Sağlıklı gönüllüler üzerinde çalışırken, ketokonazol, CYP3A4 inhibitörü ile killapinin (25 mg'lık bir dozda) birlikte kullanımı, killapinin EAA'sında 5-8 kat artışa neden oldu.
Bu nedenle, CYP3A4 sitokrom inhibitörlerinin eklem kullanımı kontrendikedir. Quillapin ile tedavi edilirken greyfurt suyu yemeniz önerilmez.
Bir farmakokinetik çalışmada, karbamazepin almadan önce veya aynı anda çeşitli dozajlarda killiapin kullanımı, Clichyapine'de önemli bir artışa ve buna bağlı olarak, karbamazepin olmadan kvetiapin almasına kıyasla AUC'de ortalama% 13'lük bir azalmaya yol açtı. Bazı hastalarda EAA'daki düşüş daha da belirgindi. Bu etkileşime plazmada killapin konsantrasyonunda bir azalma eşlik etti ve Serokvel ile tedavinin etkinliğini azaltabilir® Uzun. Killapinin, karaciğerin mikrozomal sisteminin başka bir indükleyicisi olan fenitoin ile birlikte kullanımına, killapinin klerensinde daha belirgin (yaklaşık% 450 oranında) bir artış eşlik etti. Serokvel kullanımı® Karaciğerin enzim sisteminin indükleyicilerini alan hastalar tarafından uzama, ancak ilaçla tedavinin beklenen yararı Serokvel ise mümkündür® Uzatma, ilacın kaldırılmasıyla ilişkili riski aşıyor - hepatik enzimlerin indükleyicisi. İlaçların dozunda bir değişiklik - mikrozomal enzim indükleyicileri kademeli olmalıdır. Gerekirse, mikrozomal enzimleri indüklemeyen ilaçlarla değiştirilebilir (örneğin, Walpereic asit preparatları).
Killapinin ilaçları, imipramin antidepresan (CYP2D6 inhibitörü) veya fluoksetinin (CYP3A4 ve CYP2D6 inhibitörü) eşzamanlı kullanımı ile önemli ölçüde değişmedi.
Antipsikotik ilaçlarla - riperidon veya haloperidol - kullanıldığında killapinin ilaçları önemli ölçüde değişmez. Bununla birlikte, ketiapin ve tiyoridazin eşzamanlı alımı, Cl kvetiapinde yaklaşık% 70'lik bir artışa yol açtı.
Killapinin ilaçları, simetidin kullanımı ile önemli ölçüde değişmez.
Günde 2 kez 250 mg'lık bir dozda killapin almanın arka planına karşı 2 mg lorazepam alımı ile lorazepamın klerensi yaklaşık% 20 azalır.
Lityum preparatlarının farmakokinetiği, killapinin eşzamanlı kullanımı ile değişmez. Walpereic asit ve kvetiapinin farmakokinetiğinde, seminer ve ketiapin Walproat'ın ortak kullanımı ile klinik olarak anlamlı bir değişiklik olmamıştır.
Serokvel ilacının etkileşimi üzerine farmakokinetik çalışmalar® Kardiyovasküler hastalıklar için kullanılan ilaçlarla uzatma yapılmamıştır.
Serokvel'i birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır® Elektrolit dengesizliğine ve QT aralığının uzamasına neden olabilecek uzun ve ilaçlarc.
Quillapin, fenazon metabolizmasında rol oynayan pişmiş enzim sistemlerinin indüksiyonuna neden olmadı.
Kuillapin alan hastalarda, immüno-çiftlik analizi ile metadon ve trisiklik antidepresanların saptanması için yanlış pozitif tarama testi sonuçları kaydedildi. Tarama sonuçlarını doğrulamak için bir kromatografik çalışma önerilir.
However, we will provide data for each active ingredient
