Naratriptan Migräne STADA

Naratriptan Migren STADA tabletleri, auralı veya aurasız migren ataklarının akut tedavisi için endikedir.

Naratriptan Migren STADA tabletleri migren baş ağrısı kullanıldıktan sonra mümkün olduğunca erken alınmalıdır, ancak daha sonra alınırsa etkilidir.

Migren atağının akut tedavisi için monoterapi olarak Naratriptan Migren STADA tabletleri önerilir.

Naratriptan Migren STADA tabletleri profilaktik olarak kullanılmamalıdır.

Dozaj

Yetişkinler (18-65 yaş)

Naratriptan Migrane STADA tabletlerinin önerilen dozu, 2.5 mg'lık tek bir tablettir.

Toplam doz, 24 saatlik bir süre boyunca iki 2.5 mg tableti geçmemelidir.

Migren belirtileri ilk dozdan sonra tekrarlarsa, iki doz arasında en az dört saatlik bir aralık varsa ikinci bir doz alınabilir.

Bir hasta ilk doz Naratriptan Migrane STADA tabletlerine cevap vermezse, aynı saldırı için ikinci bir doz alınmamalıdır, çünkü bu olası değildir. Bununla birlikte, Naratriptan Migraine STADA tabletleri sonraki migren atakları için kullanılabilir.

Gençler (12-17 yaş)

Naratriptan Migrane STADA tabletlerinin 0.25, 1.0 ve 2.5 mg'lık tek dozlarda etkinliği, ergenlerde (12 ila 17 yıl) plasebo kontrollü bir çalışmada plasebodan belirgin şekilde daha büyük değildi. Bu nedenle, 18 yaşın altındaki hastalarda Naratriptan Migrane STADA tabletlerinin kullanılması önerilmez.

Çocuklar (12 yaş altı)

12 yaşın altındaki çocuklarda naratriptan kullanımı hakkında veri yoktur, bu nedenle bu yaş grubunda kullanılması önerilmez.

Yaşlı insanlar (65 yaş üstü)

65 yaşın üzerindeki kişilerde naratriptanın güvenliği ve etkinliği değerlendirilmemiştir ve bu nedenle bu yaş grubunda kullanılması önerilemez. Klerens moderatörü artan yaşla birlikte azalır (bkz. Farmakokinetik).

Böbrek yetmezliği

Böbrek yetmezliği olan hastalarda Naratriptan Migrane STADA dikkatle kullanılmalıdır. Her 24 saatlik tedavi periyodundaki maksimum doz, tek bir 2.5 mg tablettir. Naratriptan Migran STADA, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <15 mL / dak) kullanılır

(Bkz. Kontrendikasyonlar ve farmakokinetik).

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Naratriptan Migrane STADA dikkatle kullanılmalıdır. Her 24 saatlik tedavi periyodundaki maksimum doz, tek bir 2.5 mg tablettir. Naratriptan Migran STADA, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh derece C) kontrendikedir

(Bkz. Kontrendikasyonlar ve farmakokinetik).

Uygulama şekli

Naratriptan migrenleri STADA tabletleri su ile tamamen yutulmalıdır.

Diğer 5-hidroksitriptamin1 (5-HT1) reseptör agonistlerinde olduğu gibi, miyokard enfarktüsü veya iskemik kalp hastalığı olan hastalarda veya Prinzmetal-angina / koronarvasazm, periferik vasküler hastalık veya semptomları olan hastalarda naratriptan kullanılmamalıdır. veya iskemik kalp hastalığı belirtileri.

Naratriptan, serebrovasküler kaza (CVA) veya geçici iskemik atak (TIA) öyküsü olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Orta veya şiddetli hipertansiyon ve hafif kontrolsüz hipertansiyonu olan hastalarda naratriptan kullanımı kontrendikedir.

Ergotamin, türevler veya ergotamin (metilergid dahil) veya / veya herhangi bir triptan / 5-hidroksitriptamin eşzamanlı uygulanması₁ (5-HT₁) - naratriptan içeren reseptör agonistleri kontrendikedir.

Naratriptan, ciddi derecede bozulmuş böbrekleri (kreatinin klerensi <15 ml / dak) veya karaciğer fonksiyonu (Child-Pugh sınıf C) olan hastalarda bulunur.

Naratriptan sadece migren tanısı açıksa kullanılmalıdır.

Naratriptan hemiplejik, baziler veya oftalmoplejik migrenlerin tedavisi için endike değildir.

Diğer akut migren tedavilerinde olduğu gibi, daha önce migren ve atipik semptomları olan migren teşhisi konmamış hastalarda baş ağrılarının tedavisinden önce, potansiyel olarak ciddi diğer nörolojik bozuklukların dışlanmasına dikkat edilmelidir. Migren hastalarının bazı serebrovasküler olaylar (örn. CVA veya TIA).

Migren baş ağrısının ortaya çıkmasından önce aura fazı sırasında uygulandığında naratriptanın güvenliği ve etkinliği hala gösterilmelidir.

Diğer 5-HT1 reseptör agonistlerinde olduğu gibi, ağır sigara içen veya önceden kardiyovasküler değerlendirme yapılmadan nikotin replasman tedavisi kullanan hastalar da dahil olmak üzere iskemik kalp hastalığı için risk faktörleri olan hastalara naratriptan uygulanmamalıdır. Bu risk faktörleri ile postmenopozal kadınlara ve 40 yaşın üzerindeki erkeklere özel dikkat gösterilmelidir. Bununla birlikte, bu değerlendirmeler kalp hastalığından muzdarip her hastayı tanımlayamaz ve çok nadir durumlarda, 5-HT1 agonistleri uygulandığında altta yatan kardiyovasküler hastalığı olmayan hastalarda ciddi kardiyak olaylar meydana gelmiştir.

Uygulamadan sonra naratriptan, göğüs ağrısı ve gerginlik dahil olmak üzere yoğun olabilen ve boğazı etkileyebilen geçici semptomlarla ilişkili olabilir. Bu tür semptomlar iskemik kalp hastalığını gösteriyorsa, başka naratriptan dozu alınmamalı ve uygun bir değerlendirme yapılmalıdır.

Triptan ve seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) / serotonin noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar) ile birlikte tedavi edildikten sonra serotonin sendromu (değişmiş zihinsel durum, otonom instabilite ve nöromüsküler anormallikler dahil) bildirilmiştir. Naratriptan ve SSRI / SNRI ile birlikte tedavi klinik olarak gerekçelendirilirse, özellikle tedavinin başlangıcında, doz artışlarıyla veya başka bir serotonerjik ilacın eklenmesiyle yeterli hasta izlemesi önerilir.

Naratriptan bir sülfonamid bileşeni içerir, bu nedenle sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda aşırı duyarlılık reaksiyonu teorik bir riski vardır.

Önerilen naratriptan dozu aşılmamalıdır.

Baş ağrıları için her türlü ağrı kesicinin uzun süreli kullanımı sizi daha da kötüleştirebilir. Bu durum yaşanırsa veya şüphelenilirse, tıbbi tavsiye alınmalı ve tedavi durdurulmalıdır. Düzenli baş ağrısı ilaçlarına rağmen (veya nedeniyle) sık veya günlük baş ağrısı olan hastalarda MOH tanısından şüphelenilmelidir.

Triptanlar ve St içeren bitkisel preparatlar olduğunda yan etkiler daha sık ortaya çıkabilir. John'un şarabı aynı anda kullanılır (Hypericum perforatum).

Bu ilaç susuz laktoz içerir, nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Uyuşukluk, migren veya naratriptan ile tedavilerinin bir sonucu olarak ortaya çıkabilir. Bilgili görevlerin yerine getirilmesi gerektiğinde dikkatli olunmalıdır (ör. sürüş veya işletim makineleri).

Naratriptanın terapötik dozlarında klinik çalışmalarda bildirilen yan etkilerin sıklığı plaseboya benzerdi. Semptomların bazıları migren saldırısının bir parçası olabilir.

Olumsuz etkiler aşağıdaki kurallarla frekans başlıkları altında sınıflandırılır: Çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ve <1/10), olağandışı (> 1/1, 000 ve <1/100), nadir (> 1 / 10.000 ve <1 / 1) ve çok nadir (<1).

Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir.

sağlıklı bir erkek denekte yüksek dozda 25 mg naratriptan uygulanması, kan basıncını 71 mmHg'ye kadar artırdı ve uyuşukluk, boyunda gerginlik, yorgunluk ve koordinasyon kaybı gibi olumsuz olaylara yol açtı. Kan basıncı, diğer farmakolojik müdahale olmadan dozlamadan yaklaşık 8 saat sonra taban çizgisine döndü.

hemodiyaliz veya periton diyalizinin naratriptanın plazma konsantrasyonları üzerinde ne gibi bir etkisi olduğu bilinmemektedir.

Tedavi

naratriptan görünümünde aşırı doz varsa, hasta en az 24 saat izlenmeli ve gerektiğinde destekleyici standart tedavi kullanılmalıdır.

Etki mekanizması

Naratriptanın 5-hidroksitriptamin1 reseptörleri (5-HT) için seçici bir agonist olduğu gösterilmiştir₁) vasküler kasılmayı iletir. Bu reseptör esas olarak intrakraniyal (serebral ve dural) kan damarlarında bulunur. Naratriptan, insan klonlanmış 5-HT'ye yüksek bir afiniteye sahiptir_1B - ve 5-HT_1D - insan 5-HT olduğunu varsayarak reseptörler_1B - vasküler 5-HT reseptörü₁ - intrakraniyal kan damarlarının kasılmasına aracılık eden reseptöre karşılık gelir. Naratriptanın diğer 5-HT reseptörleri (5-HT) üzerinde çok az etkisi vardır veya hiç etkisi yoktur₂, 5-HT₃, 5-HT₄ - ve 5-HT₇) Alt tipler.

Farmakodinamik Etkisi

Hayvanlarda naratriptan, karotis arter döngüsünü seçici olarak daraltır. Bu dolaşım, menenjiler gibi ekstrakraniyal ve intrakraniyal dokuyu kanla besler ve bu damarlarda dilatasyon ve / veya ödem oluşumunun insanlarda migrenlerin altta yatan mekanizması olduğuna inanılmaktadır. Ek olarak, deneysel kanıtlar naratriptanın trigeminal sinir aktivitesini inhibe ettiğini göstermektedir. Her iki önlem de naratriptanın insanlarda anti-migren etkisine katkıda bulunabilir.

Klinik etkililik ve güvenlik

İnsanlarda, 15 çalışmada BP kayıtlarının meta-analizi, 2.5 mg naratriptan tablet dozundan sonra popülasyondaki sistolik ve diyastolik kan basıncındaki ortalama maksimum artışın 5 mmHg'den az olduğunu veya. Kan basıncı reaksiyonu yaş, kilo, karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğundan etkilenmedi.

Emilim

Oral uygulamadan sonra naratriptan hızla emilir ve maksimum plazma konsantrasyonları 2-3 saat sonra gözlenir. 2.5 mg naratriptan tablet uygulandıktan sonra, Cmax kadınlarda yaklaşık 8.3 ng / mL (% 95 Cl: 6.5 ila 10.5 ng / mL) ve erkeklerde 5.4 ng / mL'dir (% 95 Cl: 4.7 ila 6.1 ng / mL).

Oral biyoyararlanım kadınlarda% 74 ve klinik kullanımda etkinlik ve tolere edilebilirlik açısından hiçbir farkı olmayan erkeklerde% 63'tür. Bu nedenle, cinsiyet dozu ayarlaması gerekmez.

Dağıtım

Naratriptan 170L'lik bir hacimde dağıtılır. plazma proteinlerine bağlanma düşüktür (% 29).

Biyotransformasyon

İntravenöz uygulamadan sonra ortalama klerens erkeklerde 470 mL / dak ve kadınlarda 380 mL / dak idi. Renal klerens erkeklerde ve kadınlarda 220 ml / dk'da benzer ve glomerüler filtrasyon oranından daha yüksektir, bu da naratriptanın böbrek tübüllerine aktif olarak ayrıldığını gösterir. Naratriptan ağırlıklı olarak idrarla atılır, dozun% 50'si değişmemiş naratriptan ve% 30'u aktif olmayan metabolitler olarak elde edilir. İn vitro naratriptan, çok çeşitli sitokrom P450 izoenzimleri tarafından metabolize edildi. Sonuç olarak, naratriptan ile önemli metabolik ilaç etkileşimleri beklenmemektedir.

Eliminasyon

Ortalama eliminasyon yarılanma ömrü (t_1/2) 6 saattir.

özel hasta popülasyonları

Daha yaşlı

Sağlıklı yaşlı bireylerde (n = 12), aynı çalışmada sağlıklı genç deneklere (n = 12) göre klerens% 26 azalmıştır (dozaj ve uygulama yöntemine bakınız).

Cinsiyet

Naratriptan EAA ve CMAX erkeklerde kadınlara göre yaklaşık% 35 daha düşüktü, ancak klinik kullanımda etkinlik ve tolere edilebilirlik açısından hiçbir fark yoktu.

Bu nedenle, cinsiyete özgü doz ayarlaması gerekmez (dozaja ve kullanım türüne bakın).

Böbrek yetmezliği

Böbrek atılımı, naratriptanın ortadan kaldırılması için ana yoldur. Buna göre, böbrek hastalığı olan hastalarda naratriptan maruziyeti artabilir.

Sağlıklı gönüllülerde (n = 8) cinsiyet, yaş ve kilo ile eşleşen renal erkek ve kadın hastalarda (kreatinin klerensi 18 ila 115 ml / dak; n = 15) yapılan bir çalışmada, böbrek hastalarında T yaklaşık 80 artış vardı %_1/2 ve klerensde yaklaşık% 50'lik bir azalma (bkz. dozaj ve uygulama yöntemi).

karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer, oral yoldan uygulanan naratriptanın temizlenmesinde küçük bir rol oynar. Naratriptan alan sağlıklı gönüllülerde cinsiyet, yaş ve kilo ile eşleşen erkek ve kadınlarda karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh derece A veya B n = 8) yapılan bir çalışmada, karaciğer yetmezliği olan hastalarda T yaklaşık% 40 oranında_1/2 ve klerensde yaklaşık% 30'luk bir azalma (bkz. dozaj ve uygulama yöntemi).

Klinik öncesi çalışmalarda klinik olarak anlamlı bir bulgu gözlenmemiştir.

Hiçbiri rapor edilmedi

özel imha gerekliliği yok.