Kompozisyon:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 28.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
MAGNEVIST Enjeksiyonu berrak, renksiz ila hafif sarıdır 469.01 mg / mL gadopentetat dimeglumin içeren çözelti. MAGNEVIST Enjeksiyon aşağıdaki boyutlarda sağlanır:
5 mL tek dozluk şişeler, kauçuk tıkalı, tek tek kartonlarda, 20 kutu | NDC 50419-188-05 |
5 mL tek dozluk şişeler (RFID), kauçuk tıkalı, tek tek kartonlarda, 20 kutu | NDC 50419-188-40 |
10 mL tek dozluk şişeler, kauçuk tıkalı, tek tek kartonlarda, 20 kutu | NDC 50419-188-01 |
10 mL tek dozluk şişeler (RFID), kauçuk tıkalı, tek tek kartonlarda, 20 kutu | NDC 50419-188-42 |
10 mL önceden doldurulmuş tek kullanımlık şırınga, 5'li kutular | NDC 50419-188-36 |
10 mL önceden doldurulmuş tek kullanımlık şırınga (RFID), 5'li kutular | NDC 50419-188-43 |
15 mL tek dozluk şişeler, kauçuk tıkalı, tek tek kartonlarda, 20 kutu | NDC 50419-188-15 |
15 mL tek dozluk şişeler (RFID), kauçuk tıkalı, tek tek kartonlarda, 20 kutu | NDC 50419-188-44 |
15 mL önceden doldurulmuş tek kullanımlık şırınga, 5'li kutular | NDC 50419-188-37 |
15 mL önceden doldurulmuş tek kullanımlık şırınga (RFID), 5'li kutular | NDC 50419-188-45 |
20 mL tek dozluk şişeler, kauçuk tıkalı, tek tek kartonlarda, 20 kutu | NDC 50419-188-02 |
20 mL tek dozluk şişeler (RFID), kauçuk tıkalı, tek tek kartonlarda, 20 kutu | NDC 50419-188-46 |
20 mL önceden doldurulmuş tek kullanımlık şırınga, 5'li kutular | NDC 50419-188-38 |
20 mL önceden doldurulmuş tek kullanımlık şırınga (RFID), 5'li kutular | NDC 50419-188-47 |
Depolama
MAGNEVIST Enjeksiyonu kontrollü odada saklanmalıdır sıcaklık, 15-30 ° C (59-86 ° F) arasında ve ışıktan korunur. YAPMAYIN DONDUR. Flakonda donma meydana gelirse MAGNEVIST Enjeksiyonu getirilmelidir kullanmadan önce oda sıcaklığına. Oda sıcaklığında bekletilirse a en az 90 dakika, MAGNEVIST Enjeksiyonu berrak, renksiz bir şekilde dönmelidir hafif sarı çözeltiye. Kullanmadan önce, hepsini temin etmek için ürünü inceleyin katılar yeniden çözülür ve kap ve kapama henüz çözülmez hasarlı. Katılar devam ederse, şişeyi atın.
Üretici: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc., Wayne, NJ 07470. Almanya'da üretilmiştir. Mart 2012
Merkezi Sinir Sistemi
MAGNEVIST Enjeksiyon manyetik ile kullanım için endikedir yetişkinlerde rezonans görüntüleme (MRI) ve pediatrik hastalar (2 yaş ve daha eski) beyinde anormal vaskülarite ile lezyonları görselleştirmek için (intrakraniyal lezyonlar), omurga ve ilişkili dokular. MAGNEVIST Enjeksiyonu var ancak dahil olmak üzere intrakraniyal lezyonların görüntülenmesini kolaylaştırdığı gösterilmiştir tümörlerle sınırlı değildir.
Ekstrakraniyal / Ekstraspinal Dokular
MAGNEVIST yetişkinlerde MRI ile kullanım için endikedir görselleştirmeyi kolaylaştırmak için pediatrik hastalar (2 yaş ve üstü) baş ve boyunda anormal vaskülarite olan lezyonların.
Vücut
MAGNEVIST Enjeksiyon yetişkinlerde MRG'de kullanım için endikedir ve pediatrik hastalar (2 yaş ve üstü) vücutta anormal vaskülarite ile lezyonların görüntülenmesi (kalp hariç).
Önerilen MAGNEVIST Enjeksiyon dozu 0.2 mL / kg'dır (0.1 mmol / kg) intravenöz olarak, 15 başına 10 mL'yi aşmayacak bir oranda uygulanır saniye. 286 lbs'yi aşan hastalar için doz araştırılmamıştır sistematik olarak.
VÜCUT AĞIRLIĞI İLE MAGNEVİST ENJEKSİYONUNUN DOZU VE SÜRESİ
VÜCUT AĞIRLIĞI | Toplam Hacim, mL * | |
lb | kg | |
22 | 10 | 2 |
44 | 20 | 4 |
66 | 30 | 6 |
88 | 40 | 8 |
110 | 50 | 10 |
132 | 60 | 12 |
154 | 70 | 14 |
176 | 80 | 16 |
198 | 90 | 18 |
220 | 100 | 20 |
242 | 110 | 22 |
264 | 120 | 24 |
286 | 130 | 26 |
* Enjeksiyon Oranı: 10 mL / 15 sn |
İlaç Kullanımı: Tam enjeksiyon sağlamak için kontrast madde, enjeksiyonun ardından 5 mL normal salin sifonu yapılmalıdır. Görüntüleme prosedürü enjeksiyondan sonraki 1 saat içinde tamamlanmalıdır MAGNEVIST Enjeksiyonu.
Diğer gadolinyum kontrast ajanlarında olduğu gibi, MAGNEVIST Manyetik rezonans anjiyografisinde kullanılmak üzere enjeksiyon yapılmamıştır.
Parenteral ürünler görsel olarak incelenmelidir uygulamadan önce partikül madde ve renk değişikliği. Kullanmayın renksiz veya partikül madde varsa çözelti.
Kullanılmayan kısımlar uygun şekilde atılmalıdır bu tür malzemelerin atılmasıyla ilgili düzenlemeler.
MAGNEVIST aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- Kronik, şiddetli böbrek hastalığı (glomerüler filtrasyon hızı, GFR <30 mL / dak / 1.73m²) veya
- Akut böbrek hasarı.
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Nefrojenik Sistemik Fibroz (NSF)
Gadolinyum bazlı kontrast maddeleri (GBCA'lar) riski artırır bozukluğu olan hastalarda nefrojenik sistemik fibroz (NSF) için ilaçların ortadan kaldırılması. Bu hastalar arasında GBCA kullanmaktan kaçının teşhis bilgileri esastır ve kontrastsız olarak mevcut değildir gelişmiş MRI veya diğer yöntemler. GBCA ile ilişkili NSF riski en yüksek gibi görünmektedir kronik, şiddetli böbrek hastalığı olan hastalar için (GFR <30 mL / dak / 1.73m²) akut böbrek hasarı olan hastalar. MAGNEVIST'i bunlara uygulamayın hastalar. Kronik, orta derecede böbreği olan hastalar için risk daha düşük görünür hastalık (GFR 30-59 mL / dak / 1.73m²) ve varsa hastalar için çok az kronik, hafif böbrek hastalığı (GFR 60-89 mL / dak / 1.73m²). NSF ortaya çıkabilir cildi, kasları ve iç organları etkileyen ölümcül veya zayıflatıcı fibroz. MAGNEVIST uygulamasını takiben NSF tanısını Bayer'e bildirin Sağlık (1-888-842-2937) veya FDA (1800-FDA-1088 veya www.fda.gov/medwatch).
Akut böbrek hasarı ve diğer durumlar için hastaları tarayın böbrek fonksiyonlarını azaltabilir. Akut böbrek hasarının özellikleri oluşur hızlı (saatler ila günler arasında) ve genellikle böbrek fonksiyonunda geri dönüşümlü azalma genellikle cerrahi, şiddetli enfeksiyon, yaralanma veya ilaca bağlı ortamda böbrek toksisitesi. Serum kreatinin seviyeleri ve tahmini GFR güvenilir olmayabilir akut böbrek hasarı ortamında böbrek fonksiyonunu değerlendirir. Hastalar için kronik olarak azaltılmış böbrek fonksiyonu riski (örneğin, yaş> 60 yıl, diabetes mellitus veya kronik hipertansiyon), laboratuvar aracılığıyla GFR'yi tahmin edin test.
NSF riskini artırabilecek faktörler arasında önerilen dozlarda GBCA ve böbrek derecesi tekrarlanır veya daha yüksektir maruz kalma anında bozulma. Spesifik GBCA'yı ve dozu kaydedin bir hastaya uygulanır. Magnevist'i yönetirken, bunu aşmayın önerilen doz ve ortadan kaldırılması için yeterli bir süre bekleyin yeniden uygulamadan önce ilaç (Bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE YÖNETİM).
Aşırı duyarlılık Reaksiyonları
Anafilaktoid ve anafilaktik reaksiyonlar kardiyovasküler, solunum ve / veya kutanöz belirtiler nadiren ortaya çıkar ölüm meydana geldi. Aşırı duyarlılık reaksiyonları riski daha yüksektir kontrast madde, bronşiyal astıma reaksiyon öyküsü olan hastalar veya alerjik bozukluklar. Aşırı duyarlılık reaksiyonları önceden veya önceden olmadan ortaya çıkabilir GBCA'lara maruz kalma.
MAGNEVIST'i uygun şekilde eğitmiş personel bulundurun resüsitatif ekipmanların hemen bulunabileceği bir tesis. Eğer a aşırı duyarlılık reaksiyonu meydana gelir, MAGNEVIST Enjeksiyonunu durdurun ve hemen durdurun uygun tedaviye başlayın.
İlaç reaksiyonları öyküsü olan hastaları yakından gözlemleyin birkaç saat boyunca ve bu saate kadar alerji veya diğer aşırı duyarlılık bozuklukları MAGNEVIST Enjeksiyonundan sonra.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda akut böbrek yetmezliği (akut böbrek hasarı) diyaliz veya kötüleşen böbrek fonksiyonuna sahiptir çoğunlukla MAGNEVIST Enjeksiyonu'nun 48 saat içinde meydana geldi. Akut böbrek riski başarısızlık, artan kontrast dozu ile daha yüksektir. Mümkün olan en düşük değeri kullanın böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonlarını değerlendirin ve izin verin yeniden uygulamadan önce kontrast eliminasyonu için yeterli zaman. Eliminasyon hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda yarılanma ömrü 3 ila 4 saattir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 11'dir saatler. MAGNEVIST glomerüler filtrasyon ile temizlenir ve diyaliz edilebilir. 3'ten sonra her biri 3 saatlik diyaliz seansları, uygulanan dozun yaklaşık% 97'si vücuttan elendi; her diyaliz seansı,% 70'ini kaldırır dolaşımdaki ilaç (Bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ, Farmakokinetik).
Enjeksiyon Bölgesi Reaksiyonları
Deri ve yumuşak doku nekrozu, tromboz, fasiit ve cerrahi müdahale gerektiren kompartman sendromu (ör., bölme serbest bırakma veya ampütasyon) kontrast enjeksiyon bölgesinde çok nadiren meydana gelmiştir veya dozaj uzuv. MAGNEVIST Enjeksiyonunun toplam hacmi ve oranı, ekstravazasyonu kontrast maddesi ve hasta duyarlılığı bu reaksiyonlara katkıda bulunabilir. Flebit ve tromboflebit genellikle 24 saat sonra görülebilir MAGNEVIST Destekleyici tedavi ile enjeksiyon ve çözme. Belirleyin uygulamadan önce intravenöz hattın düzlüğü ve bütünlüğü MAGNEVIST Enjeksiyonu. Dozlanmış uzvun gelişimi için değerlendirilmesi enjeksiyon bölgesi reaksiyonları önerilir.
Görünür Lezyonların Görselleştirilmesi ile Müdahale Kontrastsız MRI
Herhangi bir paramanyetik kontrast madde olan MAGNEVIST Enjeksiyonunda olduğu gibi kontrastsız MRG'de görülen lezyonların görüntülenmesini bozabilir. Bu nedenle, MAGNEVIST MRI taramaları a olmadan yorumlandığında dikkatli olunmalıdır eşlik eden kontrastsız MRI taraması.
Laboratuvar Test Bulguları
Serum demir, bilirubin ve transaminazda transitory değişiklikler klinik çalışmalarda düzeyler gözlenmiştir.
MAGNEVIST Enjeksiyon serum ve plazmaya müdahale etmez kolorimetrik deneylerle belirlenen kalsiyum ölçümleri.
Kanserojenez, Mutajenez ve Doğurganlığın Bozukluğu
Değerlendirmek için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır gadopentetat dimegluminin kanserojen potansiyeli.
Kapsamlı bir pil in vitro ve in vivo çalışmalar bakteriyel ve memeli sistemleri gadopentetat dimegluminin olmadığını düşündürmektedir mutajenik veya klastojeniktir ve sıçanlarda planlanmamış DNA onarımını indüklemez hepatositler veya fare embriyo fibroblastlarının hücresel dönüşümüne neden olur. Bununla birlikte, ilaç in vivo mutajenik potansiyelin bazı kanıtlarını göstermiştir 6 mmol / kg'lık dozlarda fare baskın ölümcül test, ancak böyle bir şey göstermedi intravenöz dozlarda fare ve köpek mikronükleus testlerinde potansiyel 9 sırasıyla mmol / kg ve 2.5 mmol / kg.
Erkek ve dişi sıçanlara peritonal olarak uygulandığında çiftleşmeden önce günlük, çiftleşme sırasında ve embriyonik gelişim sırasında 74 gün (erkek) veya 35 gün (kadın), gadopentetat sayısında bir azalmaya neden oldu 0.1 mmol / kg doz seviyesinde corpora lutea. Günlük dozlamadan sonra 2.5 gıda tüketiminin ve vücut ağırlığı artışının mmol / kg baskılanması (erkekler ve dişiler) ve testis ve epididim ağırlıklarında bir azalma da vardı gözlemlenen.
Sıçanlarda yapılan ayrı bir deneyde günlük gadopentetat enjeksiyonları 16 gün boyunca dimeglumin, 5 doz seviyesinde spermatojenik hücre atrofisine neden oldu mmol / kg ancak 2,5 mmol / kg doz seviyesinde değil. Bu atrofi tersine çevrilmedi ilacın kesilmesini takip eden 16 günlük bir gözlem süresi içinde.
Gebelik Kategorisi C
Gadopentetat dimeglumin fetal gelişimi geciktirdi hamile sıçanlara arka arkaya 10 gün boyunca intravenöz olarak verildiğinde hafifçe günlük 0.25, 0.75 ve 1.25 mmol / kg (insanın 2.5, 7.5 ve 12.5 katı) dozları vücut ağırlığına göre doz) ve art arda 13 gün boyunca intravenöz olarak verildiğinde günlük 0.75 ve 1.25 mmol / kg (7.5 ve 12.5 kez) dozlarda hamile tavşanlara insan dozu, vücut ağırlığına göre), ancak günlük dozlarda değil 0.25 mmol / kg. Sıçanlarda veya tavşanlarda konjenital anomali kaydedilmemiştir.
Yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yapılmamıştır hamile kadınlar. MAGNEVIST Enjeksiyonu hamilelik sırasında sadece aşağıdaki durumlarda kullanılmalıdır potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarır.
Hemşirelik Kadınlar
MAGNEVIST anne sütüne geçer. MAGNEVIST Enjeksiyonu yapıldı normal böbrek fonksiyonu olan 18 emziren kadına intravenöz olarak uygulanır vücut ağırlığı 0.1 mmol / kg'lık bir doz. Bu kadınlarda,% 0.04'ten az uygulanan gadolinyum 24 saat boyunca anne sütüne atılmıştır dozlamadan sonraki süre. Anne sütü takip eden 24 saat boyunca elde edilir dozlama, memeye atılan ortalama kümülatif gadolinyum miktarını ortaya çıkarmıştır süt 0.57 +/- 0.71 mikromol idi. 70 kg'lık bir kadından aktarılan miktar bir süre emzirerek bir bebeğe (0.1 mmol / kg vücut ağırlığı alma) 24 saatin 3 mikromolden daha az gadolinyum anlamına gelir.
Gadolinyumun memeye toplam atılım süresi süt bilinmiyor. Bebeklerde MAGNEVIST Enjeksiyonunun emilim derecesi ve emzirilen çocuk üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Pediatrik Kullanım
Merkezi sinir sistemini görüntülemede MAGNEVIST kullanımı, ekstrakraniyal / ekstraspinal dokular ve vücut yeterli düzeyde 2 ila 16 yaş arası pediatrik popülasyon ve yetişkinlerde iyi kontrol edilen klinik çalışmalar ve bu konuda güvenlik çalışmaları pediatrik popülasyon. (Görmek Klinik Araştırmalar ayrıntılar için.)
Yaşın altındaki pediatrik popülasyonda güvenlik ve etkinlik 2 yıllık bir kuruluş belirlenmemiştir. MAGNEVIST öncelikle tarafından elimine edilir böbrek. 2 aylıktan <2 yaşına kadar olan pediatrik hastalarla yapılan bir çalışmada farmakokinetik (vücut ağırlığı normalize edilmiş klerens, vücut ağırlığı normalize edilmiştir) gadopentetatın dağılım hacmi ve terminal yarılanma ömrü) benzerdi yetişkinler. (Görmek ENDİKASYONLARI ve DOZAJ VE YÖNETİM.)
YAN ETKİLER
Klinik Araştırma Deneyimi
Çünkü klinik araştırmalar çok çeşitli altında yürütülmektedir koşullar, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir.
MAGNEVIST alan 1272 hastanın yaş ortalaması Pazar öncesi klinik çalışmalarda enjeksiyon 46.4 yıl (aralık 2 ila 93 yıl) idi. Bu hastaların% 55'i (700) erkek,% 45'i (572) kadındı. 1271'in MAGNEVIST Enjeksiyonu alan ve ırkı bildirilen hastalar% 82.1'dir (1043) Kafkas,% 9.7 (123) Siyah,% 5.3 (67) İspanyol,% 2.1 (27) idi Doğu / Asya ve% 0.9 (11) diğeriydi.
En yaygın advers reaksiyon baş ağrısıydı (% 4.8). baş ağrılarının çoğu geçici ve hafif ila orta şiddettedir. Diğer hastaların%% 1'inde meydana gelen advers reaksiyonlar şunları içerir: mide bulantısı (% 2.7), enjeksiyon yeri soğukluğu / lokalize soğukluk (% 2.3) ve baş dönmesi (% 1).
Aşağıdaki ek advers reaksiyonlar daha az meydana geldi hastaların% 1'inden fazlası:
Genel Bozukluklar : Enjeksiyon bölgesi reaksiyonları, flebit, ağrı, lokal sıcaklık, lokal ödem ve yanma dahil hissi; substernal göğüs ağrısı, sırt ağrısı, pireksi, asteni, soğuk hissetme, genel sıcaklık, yorgunluk ve göğüs sıkışması ve anafilaktoid reaksiyonlar karakterize edilir dispne gibi kardiyovasküler, solunum ve / veya kutanöz semptomlarla bronkospazm ve öksürük. (Görmek UYARILAR VE ÖNLEMLER.)
Kardiyovasküler: Hipotansiyon, hipertansiyon, taşikardi, migren, senkop, vazodilatasyon, solgunluk.
Gastrointestinal : Karın rahatsızlığı, diş ağrısı, artan tükürük salgısı, karın ağrısı, kusma, ishal.
Sinir Sistemi: Ajitasyon, kaygı, susuzluk, uyku hali, diplopi, bilinç kaybı, konvülsiyonlar (büyük mal dahil), parestezi.
Solunum Sistemi: Boğaz tahrişi, rinit, hapşırma.
Cilt: Döküntü, terleme (hiperhidroz), kaşıntı, ürtiker (kurdeşen), yüz ödemi.
Özel Duyular: Konjonktivit, tat anormalliği, ağız kuruluğu, lakrimasyon, göz tahrişi, göz ağrısı, kulak ağrısı.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Aşağıdaki ek advers reaksiyonlar olmuştur Magnevist'in pazarlama sonrası kullanımı sırasında tespit edildi. Çünkü bu tepkiler belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edilir, her zaman değildir sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya bir nedensel oluşturmak mümkündür ilaca maruz kalma ile ilişki.
En ciddi reaksiyonlar nefrojenik sistemikti fibroz (bkz KUTU UYARI) ve kardiyak veya akut reaksiyonlar dahil akut reaksiyonlar solunum durması, anafilaktik şok, şok, solunum sıkıntısı ve laringeal ödem. Hayatı tehdit eden ve / veya ölümcül advers reaksiyonlar olmuştur bildirildi. Pazarlama sonrası en sık bildirilen advers reaksiyonlar deneyim mide bulantısı, kusma, ürtiker ve döküntüdür.
Genel Bozukluklar ve Uygulama Yeri Koşulları : Nefrojenik sistemik fibroz (bkz UYARILAR VE ÖNLEMLER), vücut sıcaklık azaldı, titreme, titreme (titreme).
Aşırı duyarlılık Reaksiyonları : Anafilaktik / anafilaktoid ölümcül olabilen ve kalp veya solunum durması içeren reaksiyonlar, solunum sıkıntısı, siyanoz, laringeal ödem, laringospazm, faringeal ödem ve anjiyoödem (bkz UYARILAR VE ÖNLEMLER).
Gecikmiş aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir Magnevist'in uygulanmasından birkaç saat sonra.
Böbrek ve İdrar: Akut böbrek yetmezliği, kötüleşir böbrek yetmezliği (bkz UYARILAR VE ÖNLEMLER), idrar kaçırma, idrar aciliyeti.
Vasküler: Tromboflebit, derin damar tromboflebit, cerrahi müdahale gerektiren kompartman sendromu.
Kardiyak: Kalp durması, kalp atış hızı azaldı aritmi.
Kulak ve Labirent Bozuklukları : İşitme engelli.
Göz Bozuklukları: Görme bozukluğu.
Kas-iskelet sistemi ve Bağ Doku Bozukluğu: Artralji.
Sinir Sistemi Bozuklukları : Koma, parosmi, konuşma bozukluğu.
Solunum Sistemi: Solunum durması, pulmoner ödem.
Cilt: Eritema multiforme, püstüller (püstüler döküntü).
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Bilgi verilmedi.
Klinik Araştırma Deneyimi
Çünkü klinik araştırmalar çok çeşitli altında yürütülmektedir koşullar, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir.
MAGNEVIST alan 1272 hastanın yaş ortalaması Pazar öncesi klinik çalışmalarda enjeksiyon 46.4 yıl (aralık 2 ila 93 yıl) idi. Bu hastaların% 55'i (700) erkek,% 45'i (572) kadındı. 1271'in MAGNEVIST Enjeksiyonu alan ve ırkı bildirilen hastalar% 82.1'dir (1043) Kafkas,% 9.7 (123) Siyah,% 5.3 (67) İspanyol,% 2.1 (27) idi Doğu / Asya ve% 0.9 (11) diğeriydi.
En yaygın advers reaksiyon baş ağrısıydı (% 4.8). baş ağrılarının çoğu geçici ve hafif ila orta şiddettedir. Diğer hastaların%% 1'inde meydana gelen advers reaksiyonlar şunları içerir: mide bulantısı (% 2.7), enjeksiyon yeri soğukluğu / lokalize soğukluk (% 2.3) ve baş dönmesi (% 1).
Aşağıdaki ek advers reaksiyonlar daha az meydana geldi hastaların% 1'inden fazlası:
Genel Bozukluklar : Enjeksiyon bölgesi reaksiyonları, flebit, ağrı, lokal sıcaklık, lokal ödem ve yanma dahil hissi; substernal göğüs ağrısı, sırt ağrısı, pireksi, asteni, soğuk hissetme, genel sıcaklık, yorgunluk ve göğüs sıkışması ve anafilaktoid reaksiyonlar karakterize edilir dispne gibi kardiyovasküler, solunum ve / veya kutanöz semptomlarla bronkospazm ve öksürük. (Görmek UYARILAR VE ÖNLEMLER.)
Kardiyovasküler: Hipotansiyon, hipertansiyon, taşikardi, migren, senkop, vazodilatasyon, solgunluk.
Gastrointestinal : Karın rahatsızlığı, diş ağrısı, artan tükürük salgısı, karın ağrısı, kusma, ishal.
Sinir Sistemi: Ajitasyon, kaygı, susuzluk, uyku hali, diplopi, bilinç kaybı, konvülsiyonlar (büyük mal dahil), parestezi.
Solunum Sistemi: Boğaz tahrişi, rinit, hapşırma.
Cilt: Döküntü, terleme (hiperhidroz), kaşıntı, ürtiker (kurdeşen), yüz ödemi.
Özel Duyular: Konjonktivit, tat anormalliği, ağız kuruluğu, lakrimasyon, göz tahrişi, göz ağrısı, kulak ağrısı.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Aşağıdaki ek advers reaksiyonlar olmuştur Magnevist'in pazarlama sonrası kullanımı sırasında tespit edildi. Çünkü bu tepkiler belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edilir, her zaman değildir sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya bir nedensel oluşturmak mümkündür ilaca maruz kalma ile ilişki.
En ciddi reaksiyonlar nefrojenik sistemikti fibroz (bkz KUTU UYARI) ve kardiyak veya akut reaksiyonlar dahil akut reaksiyonlar solunum durması, anafilaktik şok, şok, solunum sıkıntısı ve laringeal ödem. Hayatı tehdit eden ve / veya ölümcül advers reaksiyonlar olmuştur bildirildi. Pazarlama sonrası en sık bildirilen advers reaksiyonlar deneyim mide bulantısı, kusma, ürtiker ve döküntüdür.
Genel Bozukluklar ve Uygulama Yeri Koşulları : Nefrojenik sistemik fibroz (bkz UYARILAR VE ÖNLEMLER), vücut sıcaklık azaldı, titreme, titreme (titreme).
Aşırı duyarlılık Reaksiyonları : Anafilaktik / anafilaktoid ölümcül olabilen ve kalp veya solunum durması içeren reaksiyonlar, solunum sıkıntısı, siyanoz, laringeal ödem, laringospazm, faringeal ödem ve anjiyoödem (bkz UYARILAR VE ÖNLEMLER).
Gecikmiş aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir Magnevist'in uygulanmasından birkaç saat sonra.
Böbrek ve İdrar: Akut böbrek yetmezliği, kötüleşir böbrek yetmezliği (bkz UYARILAR VE ÖNLEMLER), idrar kaçırma, idrar aciliyeti.
Vasküler: Tromboflebit, derin damar tromboflebit, cerrahi müdahale gerektiren kompartman sendromu.
Kardiyak: Kalp durması, kalp atış hızı azaldı aritmi.
Kulak ve Labirent Bozuklukları : İşitme engelli.
Göz Bozuklukları: Görme bozukluğu.
Kas-iskelet sistemi ve Bağ Doku Bozukluğu: Artralji.
Sinir Sistemi Bozuklukları : Koma, parosmi, konuşma bozukluğu.
Solunum Sistemi: Solunum durması, pulmoner ödem.
Cilt: Eritema multiforme, püstüller (püstüler döküntü).
Doz aşımı ile ilişkili sistemik sonuçlar MAGNEVIST Enjeksiyonu bildirilmemiştir.
Enjeksiyon Bölgesi Reaksiyonları
Deri ve yumuşak doku nekrozu, tromboz, fasiit ve cerrahi müdahale gerektiren kompartman sendromu (ör., bölme serbest bırakma veya ampütasyon) kontrast enjeksiyon bölgesinde çok nadiren meydana gelmiştir veya dozaj uzuv. MAGNEVIST Enjeksiyonunun toplam hacmi ve oranı, ekstravazasyonu kontrast maddesi ve hasta duyarlılığı bu reaksiyonlara katkıda bulunabilir. Flebit ve tromboflebit genellikle 24 saat sonra görülebilir MAGNEVIST Destekleyici tedavi ile enjeksiyon ve çözme. Belirleyin uygulamadan önce intravenöz hattın düzlüğü ve bütünlüğü MAGNEVIST Enjeksiyonu. Dozlanmış uzvun gelişimi için değerlendirilmesi enjeksiyon bölgesi reaksiyonları önerilir.
Görünür Lezyonların Görselleştirilmesi ile Müdahale Kontrastsız MRI
Herhangi bir paramanyetik kontrast madde olan MAGNEVIST Enjeksiyonunda olduğu gibi kontrastsız MRG'de görülen lezyonların görüntülenmesini bozabilir. Bu nedenle, MAGNEVIST MRI taramaları a olmadan yorumlandığında dikkatli olunmalıdır eşlik eden kontrastsız MRI taraması.
Laboratuvar Test Bulguları
Serum demir, bilirubin ve transaminazda transitory değişiklikler klinik çalışmalarda düzeyler gözlenmiştir.
MAGNEVIST Enjeksiyon serum ve plazmaya müdahale etmez kolorimetrik deneylerle belirlenen kalsiyum ölçümleri.
Kanserojenez, Mutajenez ve Doğurganlığın Bozukluğu
Değerlendirmek için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır gadopentetat dimegluminin kanserojen potansiyeli.
Kapsamlı bir pil in vitro ve in vivo çalışmalar bakteriyel ve memeli sistemleri gadopentetat dimegluminin olmadığını düşündürmektedir mutajenik veya klastojeniktir ve sıçanlarda planlanmamış DNA onarımını indüklemez hepatositler veya fare embriyo fibroblastlarının hücresel dönüşümüne neden olur. Bununla birlikte, ilaç in vivo mutajenik potansiyelin bazı kanıtlarını göstermiştir 6 mmol / kg'lık dozlarda fare baskın ölümcül test, ancak böyle bir şey göstermedi intravenöz dozlarda fare ve köpek mikronükleus testlerinde potansiyel 9 sırasıyla mmol / kg ve 2.5 mmol / kg.
Erkek ve dişi sıçanlara peritonal olarak uygulandığında çiftleşmeden önce günlük, çiftleşme sırasında ve embriyonik gelişim sırasında 74 gün (erkek) veya 35 gün (kadın), gadopentetat sayısında bir azalmaya neden oldu 0.1 mmol / kg doz seviyesinde corpora lutea. Günlük dozlamadan sonra 2.5 gıda tüketiminin ve vücut ağırlığı artışının mmol / kg baskılanması (erkekler ve dişiler) ve testis ve epididim ağırlıklarında bir azalma da vardı gözlemlenen.
Sıçanlarda yapılan ayrı bir deneyde günlük gadopentetat enjeksiyonları 16 gün boyunca dimeglumin, 5 doz seviyesinde spermatojenik hücre atrofisine neden oldu mmol / kg ancak 2,5 mmol / kg doz seviyesinde değil. Bu atrofi tersine çevrilmedi ilacın kesilmesini takip eden 16 günlük bir gözlem süresi içinde.
Gebelik Kategorisi C
Gadopentetat dimeglumin fetal gelişimi geciktirdi hamile sıçanlara arka arkaya 10 gün boyunca intravenöz olarak verildiğinde hafifçe günlük 0.25, 0.75 ve 1.25 mmol / kg (insanın 2.5, 7.5 ve 12.5 katı) dozları vücut ağırlığına göre doz) ve art arda 13 gün boyunca intravenöz olarak verildiğinde günlük 0.75 ve 1.25 mmol / kg (7.5 ve 12.5 kez) dozlarda hamile tavşanlara insan dozu, vücut ağırlığına göre), ancak günlük dozlarda değil 0.25 mmol / kg. Sıçanlarda veya tavşanlarda konjenital anomali kaydedilmemiştir.
Yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yapılmamıştır hamile kadınlar. MAGNEVIST Enjeksiyonu hamilelik sırasında sadece aşağıdaki durumlarda kullanılmalıdır potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarır.
Hemşirelik Kadınlar
MAGNEVIST anne sütüne geçer. MAGNEVIST Enjeksiyonu yapıldı normal böbrek fonksiyonu olan 18 emziren kadına intravenöz olarak uygulanır vücut ağırlığı 0.1 mmol / kg'lık bir doz. Bu kadınlarda,% 0.04'ten az uygulanan gadolinyum 24 saat boyunca anne sütüne atılmıştır dozlamadan sonraki süre. Anne sütü takip eden 24 saat boyunca elde edilir dozlama, memeye atılan ortalama kümülatif gadolinyum miktarını ortaya çıkarmıştır süt 0.57 +/- 0.71 mikromol idi. 70 kg'lık bir kadından aktarılan miktar bir süre emzirerek bir bebeğe (0.1 mmol / kg vücut ağırlığı alma) 24 saatin 3 mikromolden daha az gadolinyum anlamına gelir.
Gadolinyumun memeye toplam atılım süresi süt bilinmiyor. Bebeklerde MAGNEVIST Enjeksiyonunun emilim derecesi ve emzirilen çocuk üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Pediatrik Kullanım
Merkezi sinir sistemini görüntülemede MAGNEVIST kullanımı, ekstrakraniyal / ekstraspinal dokular ve vücut yeterli düzeyde 2 ila 16 yaş arası pediatrik popülasyon ve yetişkinlerde iyi kontrol edilen klinik çalışmalar ve bu konuda güvenlik çalışmaları pediatrik popülasyon. (Görmek Klinik Araştırmalar ayrıntılar için.)
Yaşın altındaki pediatrik popülasyonda güvenlik ve etkinlik 2 yıllık bir kuruluş belirlenmemiştir. MAGNEVIST öncelikle tarafından elimine edilir böbrek. 2 aylıktan <2 yaşına kadar olan pediatrik hastalarla yapılan bir çalışmada farmakokinetik (vücut ağırlığı normalize edilmiş klerens, vücut ağırlığı normalize edilmiştir) gadopentetatın dağılım hacmi ve terminal yarılanma ömrü) benzerdi yetişkinler. (Görmek ENDİKASYONLARI ve DOZAJ VE YÖNETİM.)
Doz aşımı ve KontrendikasyonlarAŞIRI
Doz aşımı ile ilişkili sistemik sonuçlar MAGNEVIST Enjeksiyonu bildirilmemiştir.
KONTRENDİKASYONLAR
MAGNEVIST aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- Kronik, şiddetli böbrek hastalığı (glomerüler filtrasyon hızı, GFR <30 mL / dak / 1.73m²) veya
- Akut böbrek hasarı.
KLİNİK FARMAKOLOJİ
Farmakokinetik
İntravenöz olarak uygulanan farmakokinetik normal deneklerde gadopentetat dimeglumin iki bölmeye uygundur ortalama dağılım ve eliminasyon yarılanma ömürlerine sahip açık model (ortalama olarak rapor edilir ± SD) sırasıyla yaklaşık 0.2 ± 0.13 saat ve 1.6 ± 0.13 saat.
Enjeksiyon üzerine meglumin tuzu tamamen ayrılır gadopentetat dimeglumin kompleksinden. Gadopentetat sadece idrarda 6 içinde atılan dozun% 83 ± 14'ü (ortalama ± SD) ile elimine edilir enjeksiyondan sonra 24 saat saat saat ve% 91 ± 13 (ortalama ± SD). Hayır vardı gadopentetat dimegluminin saptanabilir biyotransformasyonu veya ayrışması.
Böbrek ve plazma klerens oranları (1.76 ± 0.39 mL / dak / kg ve sırasıyla 1.94 ± 0.28 mL / dak / kg) gadopentetat esasen özdeş, geçişte eliminasyon kinetiğinde herhangi bir değişiklik olmadığını gösterir böbrekler ve ilacın esasen böbrek yoluyla temizlendiği. dağılım hacmi (266 ± 43 mL / kg) hücre dışı suya eşittir ve klerens glomerüler maddelere benzer filtrasyon.
İn vitro laboratuvar sonuçları bunu göstermektedir gadopentetat insan plazma proteinine bağlanmaz. İn vivo protein bağlanması çalışma yapılmamıştır.
Böbrek Bozukluğu
Gadopentetat dimeglumin bile böbrekler yoluyla atılır böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda. Böbrek yetmezliği olan hastalarda fonksiyon, gadopentetat dimegluminin serum yarılanma ömrü uzar. Anlamına gelmek serum eliminasyon tek bir intravenöz gadopentetat dozunun yarılanma ömrü dimeglumin (0.1 mmol / kg), 2.6 ± 1.2 saat, 4.2 ± 2.0 saat ve 10.8 ± 6.9 saat idi hafif (kreatinin klerensi, CLCR = 60 ila <90 mL / dak), orta derecede (CLCR = 30 ila <60 mL / dak) ve ciddi (CLCR = <30 mL / dak) hasta, sağlıklı kişilerde sırasıyla 1.6 ± 0.1 saat ile karşılaştırıldığında.
Farmakodinamik
Gadopentetat dimeglumin paramanyetik bir ajandır ve manyetik alana yerleştirildiğinde manyetik bir moment geliştirir. paramanyetik ajan tarafından üretilen nispeten büyük manyetik moment ile sonuçlanır gevşeme oranlarını artırabilen nispeten büyük bir yerel manyetik alan Paramanyetik ajanın yakınında su protonlarının.
Manyetik rezonans görüntülemede (MRI), normalin görüntülenmesi ve patolojik beyin dokusu kısmen varyasyonlara bağlıdır 1) proton yoğunluğundaki değişiklikler; ile meydana gelen radyofrekans sinyal yoğunluğu 2) spin kafesinin veya boyuna gevşeme süresinin değiştirilmesi (T1); ve 3) spin-spin veya enine gevşeme süresinin değişimi (T2). Bir içine yerleştirildiğinde manyetik alan, gadopentetat dimeglumin T1 ve T2 gevşemesini azaltır biriktiği dokularda zaman. Normal dozlarda etki öncelikle devam eder T1 gevşeme süresi.
Gadopentetat dimeglumin bozulmadan geçmez kan-beyin bariyeri ve bu nedenle normal beyinde veya içinde birikmez anormal kan-beyin bariyeri olmayan lezyonlar, ör., kistler, olgun ameliyat sonrası yara izleri vb. Bununla birlikte, kan-beyin bariyerinin bozulması veya anormal vaskülarite, gadopentetat dimegluminin birikmesine izin verir neoplazmlar, apse ve subakut enfarktüsler gibi lezyonlar. çeşitli lezyonlarda MAGNEVIST'in farmakokinetik parametreleri bilinmemektedir.
Klinik Araştırmalar
MAGNEVIST 1272 hastaya enjeksiyon yapıldı açık etiket kontrollü klinik çalışmalar. Bu hastaların ortalama yaşı 46.4 idi yıl (aralık 2 ila 93 yıl). Bu hastaların% 55'i (700) erkek ve% 45'i idi (572) kadındı. MAGNEVIST Enjeksiyonu alan 1271 hastanın ve yarışı bildirilenlerin% 82.1'i (1043) Kafkas,% 9.7'si (123) Siyah'tır % 5.3'ü (67) İspanyol,% 2.1'i (27) Doğu / Asya ve% 0.9'u (11) idi diğer. 1272 hastanın 550'si kör okuyucuda değerlendirildi çalışmaları. Bunlar manyetik rezonansta kontrast arttırmanın kullanımını değerlendirdi baş ve boyun, beyin, omurga ve ilişkili dokulardaki lezyonların görüntülenmesi, ve vücut (kalp hariç). 550 hastanın tümünde bir neden vardı bir MRI ve etkinlik değerlendirmeleri için MAGNEVIST öncesi ve sonrası temel alınmıştır enjeksiyon filmi kalitesi, film kontrastı, lezyon konfigürasyonu (sınır, boyut ve konumu) ve lezyon sayısı. Protokoller sistematik içermiyordu spesifik hastalıkların doğrulanması veya bulguların histopatolojik olarak doğrulanması.
Yukarıdaki 550 hastanın 97'sine 0.1 mmol / kg verildi MAGNEVIST MAGNEVIST MRI kontrastının iki klinik çalışmasında enjeksiyon IV vücut görüntüleme için geliştirme. Bu 97 kişiden 68'inde içsel MRG vardı karın veya toraksın organları / yapıları (kalp hariç); 8'inde meme vardı görüntüler ve 22'sinde uzantı görüntüleri vardı. MRI'ların öncesi ve sonrası sonuçları MAGNEVIST kullanımı körü körüne karşılaştırıldı. Genel olarak ek lezyonlar tespit edildi MAGNEVIST Enjeksiyonu sonrası hastaların 22/97'sinde (% 23). Ortalama sayısı lezyonlar (1.49 / hasta) ve MAGNEVIST (1.75 / hasta) sonrası tanımlanmıştır benzerdi. Hastaların yedisinde (% 8) MAGNEVIST'ten önce lezyon görülmüştür MAGNEVIST'ten sonra görülmedi. Genel olarak, MAGNEVIST Enjeksiyonundan sonra,% 41'i görüntüler enjeksiyondan daha yüksek kontrast puanına sahipti; ve görüntülerin% 18'i MAGNEVIST Enjeksiyonu öncesinde MAGNEVIST'ten daha yüksek kontrast skoruna sahipti Enjeksiyon. Meme görüntüsü olan 8 hastanın MAGNEVIST MRG'si değildi sistematik olarak mamografi, meme biyopsisi veya diğer sonuçlarla karşılaştırılır modaliteleri. Ek görüntüleri olan 22 hastada (ör., kas, kemik ve intraartiküler yapılar), MAGNEVIST MRG'si sistematik olarak değerlendirilmemiştir bu farklı alanlarda kontrast biyo-dağıtımın etkilerini belirler.
Yukarıdaki 550 hastadan 66 hastaya MAGNEVIST verildi MAGNEVIST MRl kontrast artışının klinik çalışmalarında 0.1 mmol / kg IV baş ve boyundaki lezyonlar. Toplam 66 MRI görüntüsü körü körüne değerlendirildi MAGNEVIST Enjeksiyonundan önce ve sonra her bir MRI görüntüsünü karşılaştırarak. İçinde bu eşleştirilmiş görüntüler, 56/66 (% 85) MAGNEVIST ve 40/66 (% 61) daha iyi lezyon konfigürasyonuna veya sınır tanımına sahipti MAGNEVIST. Genel olarak, MAGNEVIST'ten sonra% 55'inde daha iyi kontrast vardı görüntüler, MAGNEVIST öncesi ve sonrası 44 (% 36) karşılaştırılabilir geliştirme ve MAGNEVIST olmadan% 9 daha iyi geliştirme .
Beyin ve omurilik çalışmalarında MAGNEVIST 0.1 mmol / kg IV, anormal kanlı lezyonlarda kontrast artışı sağladı beyin bariyeri.
İki çalışmada toplam 108 hasta değerlendirildi 0.1 mmol / kg ve 0.3 mmol / kg MAGNEVIST doz yanıt etkilerini karşılaştırın CNS MRI'da. Her iki doz rejimi de benzer görüntüleme ve genel güvenliğe sahipti profiller; bununla birlikte, 0.3 mmoL / kg dozu ek bir fayda sağlamamıştır son tanı (lezyon sayısı, yeri ve karakterizasyonu).