Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 31.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Losartan Davur
Losartan
- Yetişkinlerde ve 6-18 yaş arası çocuklarda ve ergenlerde esansiyel hipertansiyon tedavisi.
Yüksek tansyonun kontrolü, lipid kontrolü, diyet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigarayı bırakma, egzersiz ve sıralı sodyumum alımı dahil olmak üzere kapsamlı kardiyovasküler risk yönetimi bir parçası olmalıdır. Birçok hasta kan basıcı hedeflerine ulaşmak için 1'den fazla ilaca ihtiyaç duyacaktır. Hedefler ve yönetim ile ilgili özel tavsiyeler için, ulusal yüksek tansiyon eğitim programının yüksek tansiyonun önceliği, tespiti, değerlendirilmesi ve tedavisi (JNC) ortak Ulusal Komitesi gibi yayınlanmış kişilere bakın.
75 yaşın üzerindeki hastalarda 25 mg ile tedaviye başlanmasına dikkat edilmesine rağmen, yaşlılar için doz ayarlaması genel olarak gerekli değildir.
Losartan Davur tabletleri 25 mg, 50 mg ve 100 mg olarak bulunur.
Uygulama yöntemi
Losartan Davur'un normal başlangıç dozu günde bir kez 50 mg'dır. Dozaj, kan basıncını kontrol etmek için günde bir kez maksimum 100 mg doz yükseltilebilir. Olması intravasküler tükenmesi olan hastalar için (örneğin, diüretik tedavide) 25 mg'lık bir başlangıç dozu önerilir.
Her zaman önerilen başlangıç dozu, bir tablet veya süspansiyon olarak uygulanan günde bir kez kg başına 0.7 mg'dır (Toplam 50 mg'a kadar). Dozaj, kan basıncı tepkisine göre ayarlanmalıdır. Pediatrik hastalarda günlük kg başına 1.4 mg'ın üzerindeki (veya 100 mg'ın üzerinde) dozlar çalışılmamıştır.
Karaciger Yetmezliği Olan Hastalarda Dozaj Değişimleri
Süspansyonun hazırlanması (200 mL 2.5 mg / mL Süspansyon İçin)
).
ve 3 gebeliğin üç aylık dönemi.
Semptomatik hipotansiyon, özellikle ilk dozdan sonra ve dozun artmasından sonra, güçlü diüretik tedavi, diyet tuzu kısaltması, ishal veya kusma ile hacim ve/veya sodyumla tükenmişhastalarda ortaya çıkabilir. Bu koşular losartan Davur'un uygulanmasından önce düzeltilmeli veya daha düşük bir başlangıç dozu kullanılmalıdır. Bu aynı zamanda 6 ila 18 yaş arası çocuklar için de geçerlidir.
Elektrolit dengeleri
Elektrolit dengeleri, diyabetliveya diyabetliolmayan börek yetmezliği olan hastalarda yayın ve ele alınmalıdır. Nefropatili tip 2 diabetes mellituslu hastalarda yapılan bir klinik çalışmada, losartan dava ile tedavi edilen grupta hiperkalemi insidansı plasebo grubuna göre daha yüksek. Bu nedenle, kan plazmasındaki potasyum konsantrasyonları ve kreatinin klireni değerleri yakından izlenmeli, özellikle kalp yetmezliği olan hastalar ve kreatinin klireni 30-50 ml / dak arasında izlenmelidir.
Potasyum tutucu diüretlerin, potasyum taktiklerinin ve potasyum içeren tuz ikamelerinin Losartan dava ile birlikte kullanılması önerilmez.
Karaciger sirozu olan hastalarda kan plazmasındaki losartan Davur konsantrasyonunda önemli bir artı gösteren farmakokinetik verilere dayanarak, karaciger yetmezliği öyküsü olan hastalar için daha düşük bir doz düşünülür. Şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda Losartan Davur ile terapötik bir deney yoktur. Bu nedenle, şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda losartan Davur recete edilmemelidir.
Aldosteron sistemine bağlı olan hastalarda, örneğin ciddi kalp yetmezliği veya önceden var olan böbrek fonksiyon bozukluğu olanlar (özellikle böbrek fonksiyonu renin - anjiyotensin Rennin-anjiyotensin sisteminin inhibisyonunun bir sonucu olarak, böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyonundaki değişiklikler bildirilmiştir-). -Anjiyotensin-aldosteron sistemi, kan üre ve serum kreatinin artışları da bilateral renal arter stenozu veya tek bir böbrek arter darlığı olan hastalarda bu rennin etkileyen diğer tıbbi ürünlerde olduğu gibi, böbrek fonksiyonlarındaki bu değişiklikler tedavinin kesilmesiyle geri döndürülebilir . Losartan Davur, bilateral renal arter stenozu veya arterin soliter bir bölge stenozu olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır
Börek yetmezliği veya kalp yetmezliği olan hastalarda, renin anjiyotensin sistemine etkisi olan diğer tıbbi ürünlerde olduğu gibi ciddi arteriyel hipotansiyon ve (genellikle akut) börek yetmezliği riski vardır.
Anjiyoödem.
Semptomatik hipotansiyon, özellikle ilk dozdan sonra ve dozun artmasından sonra, güçlü diüretik tedavi, diyet tuzu kısaltması, ishal veya kusma ile hacim ve/veya sodyumla tükenmişhastalarda ortaya çıkabilir. Bu koşular losartan uygulamadan önce düzeltilmeli veya daha düşük bir başlangıç dozu kullanılmalıdır. Bu aynı zamanda 6 ila 18 yaş arası çocuklar için de geçerlidir.
Böbrek yetmezliği olan pediatrik hastalarda kullanım
Losartan hamilelik sırasında başlatılmamalıdır. Devam eden losartan tedavisinin gerekli olduğu düşünülmedi, hamileliği planlayan hastalar, gebelikte kullanım için belirlenmiş bir güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif tedavilere değiştirilmelidir. Hamilelik tayininde, losartan ile tedavi derhal durdurulmalı ve uygunsa alternatif tedavi başlatılmalıdır.
UYARMALAR
TEDBİRLER
Serum potasyumunu periyodik olarak izleyin ve uygun şekilde tedavi edin. Dozajın azaltılması veya losartan Davur'un kesilmesi gerekir.
in vitro
Belli bir hasta için reninanjiotensin sistemini etkileyen ilaçlarla tedavi uygun bir alternatif olmadığı için bir durumda, anneye fetus için potansiyel risk hakkında bilgi ver. İntraamniyotik ortamı değerlendirmek için seri ultrason muayeneleri yapı. Oligohidramnios gözlenirse, anne için hayat kurtarıcı olarak kabul edilmediği süre losartan Davur'u durdurur. Gebelik haftasına bağlı olarak Fetal test uygun olabilir. Hastalar ve doktorlar oligohidramnios sonra fetusun etkilenme yaralanmaya kadar görülebilir unutmayın, ancak, . Hipotansiyon, oligürü ve hiperkalemi için losartan Davur'a intrauterin maruz kalma hikayesi olan bebekleri yakından izleyin
Losartan Davur'un antihipertansif etkileri, 6 ila 16 yaş arasındaki hipertansif pediatrik hastalarda kuruldu. 6 yaş altındaki pediatrik hastalarda veya glomerüler filtreleme hızı < 30 mL / dak / 1.73 m2 olan pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Yaşam çalışmasında, atenolol ile tedavi edilen hipertansiyon ve sol ventrikül hipertrofisi olan hastalar siyah, Davur mg ile tedavi edilen hastalarla karşılaştırıldığında siyah astar kompozit oğlu noktayı deneyimleme riski daha düşüktü (ıkisi de çoğu hastada hidroklorotiyazid ile tedavi edildi onu ). Birincil son nokta, inme, miyokard enfarktüsü veya kardiyovasküler ölümün ilk ortaya çıkmasıydı ve dikkatsizlik'i (ITT) yaklaşımını kullanarak analiz edildi. 533 (n=HAYAT Bilgisi hastalarının %6) Siyah hastalarının alt grubunda, atenolol 263 hastaları arasında yıllık 1000 hasta başına (270 hasta arasında , 1000 hasta başına 26) ve 46 birincil bit noktası (, 42) . Bu bulgu, ırk dışındaki popülasyonlardaki farklılıklar veya tedavi grupları arasındaki herhangi bir denge temelinde açıklanamamıştır. Ek olarak, her iki tedavi grubundaki kan basıncındaki düşüş, siyah ve siyah olmayan hastalar arasında tuttu. Büyük denemelerde alt kümenin farklılıklarını yorumlamanın zorluğu göz önüne alındığında, gözlemlenen farkın şans sonucu olmadığı bilinemez. Bununla birlikte, yaşam çalışması, losartan Davur'un sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansif hastalarda kardiyovasküler olay riski azaltmada faydalarının siyah hastalar için geçerli olduğu dair hiçbir kanıt sunmamaktadır
Böbrek yetmezliği olan hastalar, normal böbrek fonksiyonuna sahip olanlara kıyasla kan plazmasındaki losartan ve aktif metabolit konsantrasyonlarını arttırmıştır. Börek yetmezliği olan bir hasta da hacim tükenmedik, börek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Losartan Davur'un önerdiği başlangıç dozu, hafif ila orta derecede karaciger yetmezliği olan hastalarda 25 mg'dır. Hafif ila orta derecede karaciger yetmezliği olan hastalarda oral uygulamadan sonra, losartan ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları sırasıyla sağlıklı gönüllülerde görülenlerin 5 kat ve 1.7 kat. Şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda losartan Davur çalışılmamıştır.
- proteini ile 31 yaş ve üstü 1.500'den fazla tip 2 diyabetikhastada kontrollübir klinik çalışmada (bkz. RENAAL çalışması 5.1)
Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100, < 1/10), nadir (>1/1, 000, <1/100), nadir (>1/10, 000, <1/1, 000), çok nadir (<1/10, 000), bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez).
A§genellikle kesildikten sonra çözülür
:
Pediatrik nüfus
Pediatrik hastalar için advers reaksiyon profili, yetişkin hastalarda görülen benzerdir. Pediatrik popülasyondaki veriler sınırlıdır.
Losartan Davur ile tedavi, plaseboya benzer advers olaylarının genel insidansı ile iyi tolere edildi. Kontrollü klinik çalışmalarda, advers olaylar için tedavinin kesilmesi 2.Losartan dava ile tedavi edilen hastaların %3'ü ve %3'ü.Hastaların %7'sine plasebo verilir. 1 vs %Çeşitli dozlarda (10-150 mg) mg potasyum ve plasebo verilen 300'den fazla hastayı içeren 4 klinik çalışmada, mg Davur ile tedavi edilen hastaların ≥%2'sinde ve plasebodan daha sık görülen yan olaylar: 2 baş dönmesi (%) 7 (%8 vs %) 1 (%2 vs %) üst solunum yolu enfeksiyonu, burun tıkanıklığı ve sırt ağrısı (%2 vs %)
Aşağıdaki daha az yaygin advers tepkiler bildirilmiştir:
Anemi.
Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar:
İktidarsızlık.
Çalışma 1* | |||
Son nokta (LİFE) için losartan müdahalesi çalışmasında, losartan Davur ile ADVERS tepkileri, hipertansı olan hastalar için daha önce bildirilenlere benzerdi.
Hepatit.
Hiponatremi.
Zehirlenmeyi belirlemeleri
İnsanlarda aşırı doz ile ilgili sınırlı veriler mevcuttur. Aşırı dozun en sonucu tezi hipotansı ve taşikardi olacaktır. Bradikardi parasempatik (vagal) stimülasyondan oluşabilir.
Zehrlenme tedavisi
İnsanlarda aşırı doz ile ilgili sınırlı veriler mevcuttur. Doz aşımının en olması tezahürü hipotansiyon ve taşikardi olacaktır, bradikardi parasempatik (vagal) stimülasyondan kaynaklanabilir. Semptomatik hipotansiyon ortaya çıkarsa, destekçisi tedavi uygulamalıdır.
Hem losartan Davur hem de ana aktif metaboliti, ve için çok daha büyük bir afiniteye sahiptir.
Hipertansif hastalarda losartan Davur'un kesilmesi, kan baskısında ani bir artı (ribaund) neden olmadı. Kan baskında belirgin bir düşünce ragmen, losartan Davur'un kalp atış hızı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktu.
Ortalama takip süresi 4.8 yıldız.
HEAAL çalışması
Anjiyotensin II antagonisti
ELİTE II çalışmasında, günde bir kez 50 mg Losartan Davur (başlangıç dozu 12.5 mg, 25 mg'a, daha sonra günde bir kez 50 mg'a yükseltildi) günde üç kez 50 mg kaptopril ile karşılandı (başlangıç dozu 12.5 mg, 25 mg'a ve daha sonra günde üç kez 50 mg'a yükseltildi). Bu prospektif çalışmanın birincil son noktası, tüm nedenlerin ölümcül oldu.
Losartan Davur'un antihipertansif etkisi, güç ağırlığı > 20 kg ve glomerüler filtreleme hızı > 30 ml / dak / 1.73 m olan 6 ila 16 yaş arasındaki 177 hipertansif pediatrik hastalığı içeren bir klinik çalışmada kurulmuştur2
1
in vivo
Kontrollü klinik çalışmalarda, hafif ila orta derece bilimsel hipertansı olan hastalara günde bir kez losartan verilmesi, sistem ve diyastolik kan baskısında istatistiksel olarak anlamlı bir azaltma sağlanmıştır. Dozdan sonra 24 saat sonra kan basıcı ölçümleri, dozdan 5-6 saat sonra kan basıcı 24 saat içinde bir azalma gösterdi, doğal günlük ritim korundu. Doz aralığının sonunda kan baskısında azaltım, dozdan 5-6 saat sonra görülen etkinin p-80'i.
Ortalama takip süresi 4.8 yıldız.
Araştırmacılara, çalışma ilacının uygun şekilde günde 100 mg'a titre etmeleri talimatı verildi, hastaların r'si çok zaman 100 mg'lık bir günlük doz aldı. Diğer antihipertansif ajanlar (diüretler, kalsiyum antagonistleri, alfa ve beta reseptör blokları ve ayrı merkezi olarak etkili antihipertansif ajanlar) her iki grupta da gerekli bağlı olarak ek tedavi olarak izin verildi. Hastalar 4.6 yıl kadar takip edildi (ortalama 3.4 yıl).
Sonuçlar, 50 mg losartan (889 olay) ile karşılaşıldığında 150 mg losartan (828 olay) ile tedavinin 10 mg losartan (889 olay) ile sonucunu gösterdi.%1 risk azaltım (p = 0.027 95% güven aralığı 0.82-0.99) birincil kompozit son noktaya ulaşan hasta sayısında. Bu esas olarak kalp yetmezliği için hastaneye yatış ınsidansının azalmasından kaynaklandı. 150 mg losartan ile tedavi, kalp eksikliği için hastaneye yatış riski azalt.50 mg losartana göre %5 (p = 0.025 95 % güven aralığı 0.76-0.98). Tüm ölüm nedenlerinin oran tedavi grupları arasında anlamlı olarak farklı değil. Börek yetmezliği, hipotansiyon ve hiperkalemi 150 mg grubunda 50 mg grubuna göre daha yayınlandı, ancak bu advers olaylar 150 mg grubunda anlamlı olarak daha fazla tedavi kesinleşmesine yol açtı
Başlangıçta beta blokları alan küçük alt grupta (tüm HF hastalarının "'si) ELİTE II'de artmış ölümcül gözlendi.
Losartanın antihipertansif etkisi , vücut ağırlığı > 20 kg ve glomerüler filtreleme hızı > 30 ml / dak / 1.73 m olan 6 ila 16 yaş arasındaki 177 hipertansif pediatrik hastalığı içeren bir klinik çalışmada kurulmuştur
Genel olarak, bir doz yanıtıdır. Doz yanıt ilişkisi, düşük doz grubunda orta doz grubuna kıyasla çok belirgin hale geldi (döngü I: -6.2 mmHg ve -11.65 mmHg), ancak orta doz grubunu yüksek doz grubuyla karşılaşırken zayıflandı (döngü I: -11.65 mmHg ve -12.21 mmHg). Çalışılan en düşük dozlar, ortalama günlük 0.07 mg/ kg doza karşı gelen 2.5 mg ve 5 mg, tutan antihipertansif etkinlik sunmuyordu.
Proteinüri olan çocuklarda losartanın uzun süreli etkileri, 12 haftalık temel çalışmayı tamamlayan tüm hastaların katılmaya davet edildiği aynı çalışmanın açık etiketli güvenlik uzatma aşamasında 3 yıl kadar çalışılmıştır. 3 134 (n=) Toplam 268 hasta açık etiket uzatma evresine girdi ve 134 mg (N=30) veya enalapril ile yeniden rastgele edildi ve 109 hasta >3 yıl takip süresine sahip (önceden belirlenmiş sonlandırma noktası >100 hasta, uzatma döneminde ise yıl takip süresini tamamladı). Araştırmacının takdirine göre verilen losartan ve enalapril doz aralıkları 0 ıdi.30 için 4.42 mg / kg / gün ve 0.02 için 1.Sırasıyla 13 mg / kg / gün. Çalışmanın uzatma aşamasında çok hasta için <50 kg vücut ağırlığı ve 100 mg>50 kg maksimum günlük 50 mg dozları aşılamamıştır
Çalışma ilacı, kan basıncı hedefinde olmayan ve maksimum dozda (1.4 mg / kg / gün, 100 mg / gün geçmeyen) losartan olmayan hastalar için 3., 6. 9 ve. haftalarda bir sonraki doz seviyesine titresi verildi.
YÜKSEKLİK (kardiyovasküler ve böbrek hastalığı uç noktalarını kullanarak İpucu 2 diyabette konjestif kalp yetersizliği çalışması), tip 2 diyabet ve kronik böbrek hastalığı, kardiyovasküler hastalık veya onun ıkisi olan hastalarda bir ACE inhibitörü veya anjiyotensin II reseptör blokerinin standart tedavisine konjestif kalp yetersizliği eklemenin yararını test etmek için tasarlanmış bir çalışmadır. Çalışma, olumsuz sonuç riskiyle birlikte erken sonuçlandırıldı. CV ölümü ve inme, aliskiren grubunda plasebo grubuna göre sayısaldır. daha sık ve aliskiren grubunda plasebo grubuna göre advers olaylar ve ciddi advers olaylar (hiperkalemi, hipotansiyon ve böbrek fonksiyonel bozukluğu) daha sık rapor edildi
14
Oral uygulamadan sonra, losartan dava ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları, sırasıyla yaklaşık2 saat ve 6-9 saatlik bir terminal yarısı ile poli-eksponent olarak azalır. 100 mg ile günde bir kez dozlama sırasında, ne losartan Davur ne de aktif metaboliti plazmada önemli ölçüde birikmez.
10 ml/dakika üzerinde kreatinin klirensi olan hastalarda losartan Davur'un plazma konsantrasyonları değişmez. Normal börek fonksiyonu olan hastalarla karşılaşıldığında, Losartan Davur için AUC, hemodiyaliz hastalarında yaklaşık 2 kat daha yüksektir.
Biyotransformasyon
Eleme
Emme
Metabolizma
Losartan, sitokrom P450 enzimleri tarafından önemli bir ilk geçiş metabolizmasına marus kalan oral olarak aktif bir ajandır. Kısmen, losartan tedavisini takip eden anjiyotensin II reseptör antagonizmasının çoğundan sorumlu olan aktif bir karboksilik asit metabolitine dönüştürülür. Oral yoldan verilen bir losartan dozunun yaklaşık ' ü aktif metabolit döndürülür. Aktif karboksilik asit metabolitine ek olarak, birkaç aktif metabolit oluşur.
Losartan ve aktif metabolitin toplam plazma klireni sırasıyla yaklaşık 600 mL/dak ve 50 mL/dak, Sırala yakışık 75 mL / dak ve 25 mL / dak böbrek klireni ile. Losartanın terminal yarısı ömür boyu yaklaşık2 saat ve metabolitin yaklaşık6-9 saat. Oral olarak uygulanan tek doz losartan dozundan sonra, dozun yaklaşık %4'ü ıdrarda değişmeden atılır ve yaklaşık %6'sı aktif metabolit olarak ıdrarla atılır. Biliyer atılım, losartan ve metabolitlerinin ortadan kaldırılmasına katkıda bulunur. Oral takip 14
Uygulanamaz.
Özel bir gereklilik yok.
-
However, we will provide data for each active ingredient