Levolet R

Yetişkinlerde lefloksasine duyarlı organizmaların neden olduğu aşağıdaki bulaşıcı-enflamatuar hastalıkların tedavisi:

topluluk zatürree;

karmaşık idrar yolu enfeksiyonları ve piyelonefrit;

kronik bakteriyel prostatit;

cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları;

ilaca dirençli tüberküloz formlarının kapsamlı tedavisi;

havadaki enfeksiyon damlacıkları sırasında şarbonun önlenmesi ve tedavisi.

Aşağıdaki bulaşıcı ve enflamatuar hastalıkları tedavi etmek için lefloksasin diğer antimikrobiyallere alternatif olarak kullanılabilir:

keskin sinüzit;

kronik bronşitin alevlenmesi;

komplike olmayan kistit.

İlaç Levolet R kullanılırken^® antibakteriyel ilaçların doğru kullanımı için resmi ulusal öneriler ve belirli bir ülkede patojenik mikroorganizmaların duyarlılığı dikkate alınmalıdır (bkz. "Özel talimatlar").

Haplar

İçeride, günde 1 veya 2 kez, yemekten önce veya yemekler arasında herhangi bir zamanda, yeterince sıvı (0.5 ila 1 bardak) çiğnemeden ve içmeden, t.to. yemek ilacın emilimini etkilemez (bkz. Farmakokinetik). Gerekirse, tabletler bölme oluğu boyunca kırılabilir.

İlaç, magnezyum ve / veya alüminyum, demir, çinko veya sub-ralfat içeren antasit ilaçlar alındıktan sonra en az 2 saat önce veya sonra alınmalıdır (bkz. "Etkileşim").

Levolet R ilacı alırken levofloksasinin biyoyararlanımı göz önüne alındığında^® bir hastanın Levolet R ilacının infüzyonuna / infüzyonuna dönüşmesi durumunda tabletlerde% 99-100'dür^® hap almak, infüzyonda / infüzyonda kullanılan dozda tedaviye devam etmelidir (bkz. Farmakokinetik).

İlacın bir veya daha fazla dozunun alınması

İlaç yanlışlıkla kaçırılırsa, bir sonraki dozu mümkün olan en kısa sürede almalı ve Levolet R ilacını almaya devam etmelisiniz^® önerilen ölçüm moduna göre.

Dozlar ve tedavi süresi

Dozlama modu, enfeksiyonun doğası ve şiddeti ile iddia edilen patojenin hassasiyeti ile belirlenir. Tedavi süresi hastalığın seyrine bağlı olarak değişir.

Normal veya orta derecede azalmış böbrek fonksiyonu olan hastalarda önerilen doz rejimi ve tedavi süresi (Cl kreatinin> 50 ml / dak.):

Hastane dışı pnömoni - Her biri 2 tablet. Levolet R^® Her biri 250 mg veya 1 tablo. Levolet R^® Günde 1-2 kez 500 mg (sırasıyla 500-1000 mg leftofloksasin) - 7-14 gün.

Komplike idrar yolu enfeksiyonları - Her biri 2 tablet. Levolet R^® Günde bir kez 250 mg veya 1 tablo. Levolet R^® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 7-14 gün.

Pielonefrit - Her biri 2 tablet. Levolet R^® Günde bir kez 250 mg veya 1 Levolet R tablet^® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 7-10 gün.

Kronik bakteriyel prostatit - Her biri 2 tablet. Levolet R ^® Her biri 250 mg veya 1 tablo. Levolet R^® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 28 gün.

Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları: - Her biri 2 tablet. Levolet R^® Her biri 250 mg veya 1 tablo. Levolet R^® Günde 1-2 kez 500 mg (sırasıyla 500-1000 mg leftofloksasin) - 7-14 gün.

İlaca dirençli tüberküloz formlarının kapsamlı tedavisi - 1-2 tablet. Levolet R^® Günde 1-2 kez 500 mg (sırasıyla 500-1000 mg leftofloksasin) - 3 aya kadar.

Hava-kapel enfeksiyon yolu sırasında şarbonun önlenmesi ve tedavisi - Her biri 2 tablet. Levolet R^® Her biri 250 mg veya 1 tablo. Levolet R^® 8 haftaya kadar günde 1 kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin).

Akut sinüzit - Her biri 2 tablet. Levolet R^® 250 mg veya 1 tablo. Levolet R^® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 10-14 gün.

Kronik bronşitin alevlenmesi - Her biri 2 tablet. Levolet R^® 250 mg veya 1 tablo. Levolet R^® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 7-10 gün.

Tasarımsız cistitis - 1 masa. Levolet R^® Günde bir kez 250 mg (sırasıyla 250 mg leftofloksasin) - 3 gün.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozlama modu (Cl kreatinin ≤50 ml / dak)

Levofloksasin esas olarak böbrekler yoluyla atılır, bu nedenle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaları tedavi ederken ilacın dozunu azaltmak gerekir. Bununla ilgili bilgiler tabloda yer almaktadır.

Dozlama modu

* Hemodiyaliz veya kalıcı ayaktan periton diyalizinden (PAPD) sonra ek dozlar gerekli değildir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozlama modu. Karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda, dozlama modunu düzeltmenize gerek yoktur, çünkü leftofloksasin karaciğerde sadece hafif metabolize olur.

Yaşlı hastalarda doz modu. Yaşlı hastalar için, Cl kreatinininde 50 ml / dk'ya ve daha düşük bir azalma olması haricinde, dozlama modunu düzeltmeniz gerekmez.

Sistem uygulaması için: lefloksasin veya diğer kinolonlara karşı aşırı duyarlılık; epilepsi; psödo-paralitik miyasteni (miyastenia gravis) (cm. “Teminat eylemleri”, “İhtiyati önlemler”); flor baamnes alırken tendonlara verilen hasar; 18 yıla kadar çocukluk ve ergenlik (iskeletin eksik büyümesi nedeniyle, t.to. kıkırdak büyüme noktalarına zarar verme riski tamamen göz ardı edilemez) gebelik (fetüsteki kıkırdak büyüme noktalarına zarar verme riski tamamen göz ardı edilemez) emzirme dönemi (bir çocukta kemik büyümesinin kıkırdak noktalarına zarar verme riski tamamen ortadan kaldırılamaz).

Göz damlası : leftofloksasin veya diğer chinolonlara karşı aşırı duyarlılık.

“İhtiyati Önlemler” bölümünde daha ayrıntılı olarak tartışılan ciddi ve klinik olarak önemli yan ilaç reaksiyonları şunları içerir:

- tendonlar üzerindeki etki;

- psödo-paralitik miyasteni şiddetlenmesi (myastenia gravis);

- aşırı duyarlılık reaksiyonları;

- diğer ciddi ve bazen ölümcül reaksiyonlar;

- hepatotoksisite;

- merkezi vergi dairesinde eylem;

- Clostridium difficile- ilişkili ishal;

- geri döndürülemez olabilen periferik nöropati;

- QT aralığının uzaması;

- kan şekeri seviyelerindeki dalgalanmalar;

- ışığa duyarlılık / fototoksisite;

- bakterilerin ilaç direncinin geliştirilmesi.

Hipotansiyon, leftofloksasinin girişindeki / girişindeki hızlı veya boggy ile ilişkilendirildi. Levofloksasin 60 ila 90 dakika boyunca yavaşça sokulmalıdır.

Leftofloksasin dahil florhinolonlar kullanılırken kristalüri ve silindiriklik kaydedildi. Bu nedenle, levofloksasin ile tedavi sırasında, aşırı konsantre idrar oluşumunu önlemek için hastalarda yeterli hidrasyonun sağlanması gerekir.

Klinik araştırma deneyimi

Klinik araştırmalar farklı koşullar altında yapıldığından, bu çalışmalarda gözlenen yan reaksiyonların görülme sıklığı, diğer klinik çalışmalardaki sıklıkla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada yan etkilerin ortaya çıktığını tahmin edemez.

Faz 3'ün (n = 7537) 29 kombine klinik çalışmasının verileri sunulmuştur. Hastaların ortalama yaşı 50'dir (65 yaşın altındaki hastaların yaklaşık% 74'ü),% 50'si erkek,% 71'i Kafkas ve% 19'u siyahtır. Hastalara günde bir kez 750 mg, günde bir kez 250 mg veya günde 2 kez 500 mg'lık bir dozda çeşitli enfeksiyonların tedavisi için leftofloksasin verildi. Tedavi süresi genellikle 3-14 gündü (ortalama 10 gün).

Yan reaksiyonların toplam sıklığı, tipi ve dağılımı, günde bir kez 750 mg'lık bir dozda leftofloksasin alan hastalarda, günde bir kez 250 mg veya günde 2 kez 500 mg alan hastalara benzerdi. Genel olarak hastaların% 4.3'ünde, 250 ve 500 mg doz alan hastaların% 3.8'inde ve 750 mg alan hastaların% 5.4'ünde ilaç alma ile ilişkili yan etkiler nedeniyle tedavi kesildi. 250 ve 500 mg'lık dozlarda ilacın kesilmesine yol açan en sık görülen yan etkiler gastrointestinal şikayetler (% 1.4), bulantı (% 0.6), kusma (% 0.4), baş dönmesi (% 0.3), baş ağrısı (0.2) idi. %). İlacın 750 mg'lık bir dozda kesilmesine yol açan en yaygın yan etkiler gastrointestinal bozukluklar (% 1.2), bulantı (% 0.6), kusma (% 0.5), baş dönmesi (% 0.3), baş ağrısı (% 0.3) idi.

Aşağıdakiler klinik çalışmalarda not edilen ve leftofloksasin alan hastalarda>% 0.1 sıklıkta gözlenen yan etkilerdir (N = 7537). En yaygın yan reaksiyonlar (≥% 3) bulantı, baş ağrısı, ishal, uykusuzluk, kabızlık ve baş dönmesidir.

Sinir sisteminin ve duyuların yanından: baş ağrısı (% 6), baş dönmesi (% 3), uykusuzluk¹ (% 4); % 0.1–1 - kaygı, ajitasyon, karışıklık, depresyon, halüsinasyonlar, kabuslar¹uyku bozukluğu¹, anoreksiya, sıradışı rüyalar¹titreme, kramplar, parestezi, baş dönmesi, hipertansiyon, hiperkinezi, hareket koordinasyonunda bozulma, uyuşukluk¹bayılma.

Kardiyovasküler sistemden ve kandan:% 0.1–1 - anemi, aritmi, kalp atışı, kalp yetmezliği, pankreas taşikardi, flebit, burun kanaması, trombositopeni, granülositopeni.

Solunum sisteminden: nefes darlığı (% 1).

LCD'nin yanından: bulantı (% 7), ishal (% 5), kabızlık (% 3), karın ağrısı (% 2), hazımsızlık (% 2), kusma (% 2); % 0.1–1 - gastrit, stomatit, pankreatit, özofajit, gastroenterit, parlak, psödomembranozik fonksiyon bozukluğu.

Genitoüriner sistemden: vajinit² (% 1); % 0.1-1: böbrek fonksiyon bozukluğu, akut böbrek yetmezliği, genital kandidiyaz.

Kas-iskelet sistemi tarafından:% 0.1–1 - artralji, tendinit, kas ağrısı, iskelet kaslarında ağrı.

Cildin yanından: döküntü (% 2), kaşıntı (% 1); % 0.1–1 - alerjik reaksiyonlar, ödem (% 1), ürtiker.

Diğer: kandidiyaz (% 1), uygulamada / uygulamada reaksiyon (% 1), göğüs ağrısı (% 1); % 0.1-1: hiperglisemi / hipoglisemi, hiperkalemi.

Çoklu dozlar kullanan klinik çalışmalarda, lewofloksasin dahil florhinolonlarla tedavi gören hastalarda katarakt ve lensin çok noktalı bulanıklaşması dahil oftalmolojik bozukluklar kaydedildi. Bu fenomenler ile ilaç alımı arasındaki ilişki kurulmamıştır.

¹ N = 7274

² N = 3758 (kadınlar)

Pazarlama sonrası araştırma

Mesajlar kendiliğinden, belirtilmemiş büyüklükteki bir popülasyondan alındığından, bu fenomenlerin gelişme sıklığını ve ilaçların alımı ile nedensel bir ilişkiyi güvenilir bir şekilde değerlendirmek imkansızdır.

Sinir sisteminin ve duyuların yanından: ensefalopati, EEG bozuklukları, periferik nöropati (geri döndürülemez olabilir), psikoz, paranoya, intihar girişimleri ve intihar düşüncelerinin bireysel raporları, görme bozukluğu (dah. diplopi, azalmış görme keskinliği, bulanık görme, sığır), işitme kaybı, tinnit, parosmi, anosmi, tat kaybı, tat sapkınlığı, disfoni, alevlenme myastenia gravisbeynin psödotümörü.

Kardiyovasküler sistemden ve kandan: hakkında ayrı mesajlar torsade de puan, QT aralığının uzaması, taşikardi, vazodilatasyon, INR artışı, PV uzaması, pancitofen, aplastik anemi, lökopeni, hemolitik anemi, eozinofili.

LCD'nin yanından: karaciğer yetmezliği (ölümcül vakalar dahil), hepatit, sarılık.

Kas-iskelet sistemi tarafından: tendon rüptürü, rüptür dahil kas hasarı, rabdomiyoliz.

Cildin yanından: bullseye döküntüsü, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, multiform eritem, ışığa duyarlılık / fotoğraf toksisitesi reaksiyonları.

Alerjik reaksiyonlar : aşırı duyarlılık reaksiyonları (bazen ölümcül), h. anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar, anafilaktik şok, anjiyonörotik ödem, serum hastalığı; alerjik pnömonitin bireysel raporları.

Diğer: lökositoklastik vaskülit, kas enzimlerinin artan aktivitesi, hipertermi, multiorganik eksiklik, interstisyel yeşim.

Solofloksasin kullanıldığında göz damlasının% 0.5'i şeklinde, en sık kaydedilen etkiler şunlardır:% 1-3 - geçici görme bozukluğu, geçici yanma, gözdeki ağrı veya rahatsızlık, yabancı bir bedenin göz hissi, ateş, baş ağrısı, farenjit, fotofobi; <% 1 - alerjik reaksiyonlar, göz kapaklarının şişmesi.

Belirtiler : Hayvanlarda yapılan toksikolojik çalışmalardan elde edilen verilere dayanarak, Levolet R ilacının akut doz aşımının en önemli beklenen semptomları^® CNS'den gelen semptomlardır (karışıklık, baş dönmesi ve kramplar dahil olmak üzere bilincin ihlali).

İlacın pazarlama sonrası kullanımında, merkezi sinir sistemi tarafından karışıklık, kramplar, halüsinasyonlar ve titreme dahil aşırı doz etkileri gözlenmiştir.

Belki de bulantı gelişimi ve gastrointestinal sistemin mukoza zarında erozyon oluşumu.

Terapötik değeri aşan levofloksasin dozları ile yapılan klinik ve farmakolojik çalışmalarda QT aralığının uzaması gösterilmiştir .

Tedavi: aşırı doz durumunda, EKG izleme de dahil olmak üzere hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Tedavi semptomatiktir. Levolet R tabletlerinin akut doz aşımı durumunda^® mide lavajı ve mide mukozasını korumak için antasitlerin sokulması gösterilmiştir. Levofloksasin diyaliz (hemodiyaliz, periton diyalizi ve sürekli ayaktan periton diyalizi) ile atılmaz. Spesifik bir panzehir yoktur.

Emilim. Levofloksasin içeri girdikten sonra hızlı ve neredeyse tamamen emilir, az yemek emilimini etkiler. Oral olarak alındığında mutlak biyoyararlanım% 99-100'dür. 500 mg leftofloksasin C'nin tek bir alımından sonra_mak kan plazmasında 1-2 saat içinde ulaşılır ve (5.2 ± 1.2) μg / ml'dir. Leftofloksasinin farmakokinetiği, 50 ila 1000 mg doz aralığında doğrusaldır. C_ss günde 1 veya 2 kez 500 mg levofloksasin alındığında kan plazmasındaki levofloksasine 48 saat içinde ulaşılır.

Levolet R'yi almanın 10. gününde^® Günde 500 mg 1 kez C_mak kan plazmasındaki lefloksasin (5.7 ± 1.4) μg / ml ve C idi_min kan plazmasında lefloksasin (başka bir doz almadan önce konsantrasyon) (0.5 ± 0.2) μg / ml idi.

Levolet R'yi almanın 10. gününde^® Günde 2 kez 500 mg C_mak plazmada lefloksasin (7.8 ± 1.1) μg / ml ve C idi_min - (3 ± 0.9) mcg / ml.

Dağıtım. Kan serumu proteinleri ile bağlantı% 30-40'tır. Tek ve tekrarlanan 500 mg leftofloksasin V alımından sonra_d levofloksasin ortalama olarak 100 l'dir, bu da lefloksasinin insan vücudunun organlarına ve dokularına iyi nüfuz ettiğini gösterir.

Bronşların mukoza zarına, epitel astarının sıvısına, alveolar makrofajlara nüfuz etme. 500 mg leftofloksasin C'nin tek bir alımından sonra_mak bronşların mukoza zarındaki lefloksasine ve epitel astarının sıvılarına 1 saat veya 4 saat içinde ulaşılmış ve 8.3 mcg / g ve 10.8 mcg / ml olarak gerçekleşmiştir, sırasıyla, bronşiyal mukoza ve epitel astar sıvısında penetrasyon katsayıları ile 1 ve 1 kan plazmasındaki konsantrasyona kıyasla.

500 mg levofloksasin içine alındıktan 5 gün sonra, epitel astar sıvısındaki son ilaçtan 4 saat sonra ortalama lefloksasin konsantrasyonları 9.94 μg / ml ve alveolar makrofajlarda - 97.9 μg / ml idi.

Pulmoner dokuya nüfuz eder. C_mak 500 mg içine alındıktan sonra pulmoner dokuda, leftofloksasin yaklaşık 11.3 μg / g idi ve kan plazmasındaki konsantrasyona kıyasla 2-5 penetrasyon katsayıları ile ilacı aldıktan 4-6 saat sonra ulaşıldı.

Alveolar sıvıya nüfuz eder. 3 gün sonra günde 1 kez veya 2 kez 500 mg lefloksasin alındıktan sonra_mak alveolar sıvıdaki lefloksasin sırasıyla 4 ve 6.7 μg / ml idi ve kan plazmasındaki konsantrasyonlara kıyasla 1 penetrasyon katsayısı ile ilacı aldıktan 2-4 saat sonra ulaşıldı.

Kemik dokusuna nüfuz etme. Levofloksasin, femurun hem proksimal hem de distal bölümlerinde 0.1-3 penetrasyon katsayısı (kemik dokusu / kan plazması) ile kortikal ve süngerimsi kemik dokusuna iyi nüfuz eder. C_mak 500 mg ilacın içe alınmasından sonra proksimal femurun süngerimsi kemik dokusundaki lefloksasin yaklaşık 15.1 μg / g idi (ilaç alındıktan 2 saat sonra).

Beyin omurilik sıvısına nüfuz eder. Levofloksasin beyin omurilik sıvısına zayıf nüfuz eder.

Prostat bezinin dokusuna nüfuz etme. 3 gün boyunca günde 1 kez 500 mg levofloksasin aldıktan sonra, prostat dokusundaki ortalama lefofloksasin konsantrasyonu 8.7 μg / g, prostat bezi / kan plazmasının ortalama konsantrasyon oranı 1.84 idi.

İdrar konsantrasyonları. 150, 300 ve 600 mg levofloksasin dozunu aldıktan sonra 8-12 saat sonra idrardaki ortalama konsantrasyonlar sırasıyla 44, 91 ve 162 μg / ml idi.

Metabolizma. Levofloksasin az miktarda metabolize edilir (kabul edilen dozun% 5'i). Metabolitleri, böbrekler tarafından atılan demetillevofloksasin ve N-oksidlewofloksasindir. Levofloksasin stereo kimyasal olarak kararlıdır ve kiral dönüşümlere uğramaz.

Sonuç. İçeri alındıktan sonra levofloksasin kan plazmasından nispeten yavaş bir şekilde çıkarılır (T_1/2 - 6-8 saat). Çıkarma esas olarak böbrekler yoluyla yapılır (kabul edilen dozun% 85'inden fazlası). 500 mg'lık tek bir alımdan sonra levofloksasinin toplam klerensi (175 ± 29.2) ml / dak idi.

Levofloksasinin girildiğinde / içeri alındığında farmakokinetiğinde önemli bir fark yoktur, bu da içe ve girişte / girişin değiştirilebilir olduğunu doğrular.

Bazı hasta gruplarında farmakokinetik. Erkeklerde ve kadınlarda leftofloksasinin farmakokinetiği farklı değildir.

Yaşlı hastalarda farmakokinetik kreatinin klerensindeki farklılıklarla ilişkili farmakokinetikteki farklılıklar hariç, genç hastalardakinden farklı değildir.

Böbrek yetmezliği ile levofloksasinin farmakokinetiği değişir. Böbreklerin fonksiyonu bozuldukça, böbrekler ve böbrek klerensi yoluyla atılım azalır ve yarılanma ömrü artar.

500 mg ilaç Levolet R'nin tek bir alımından sonra böbrek yetmezliği için farmakokinetik göstergeler^®tabloda sunulmuştur.

Gebelik kullanımı ancak tedavinin beklenen etkisi fetus için potansiyel riski aşarsa mümkündür (hamile kadınların yeterli, sıkı kontrol edilen güvenlik çalışmaları yapılmamıştır).

Levofloksasinin oral uygulaması olan sıçanlarda 810 mg / kg / gün dozunda teratojenik etkileri yoktu (Vücut yüzey alanı açısından MDRH'den 9.4 kat daha yüksek) veya 160 mg / kg / gün girişinde / girişinde (Vücut yüzey alanı açısından MRDH'yi 1,9 kat aşıyor). Gebe sıçanların 810 mg / kg / gün dozunda oral yoldan uygulanması, intrauterin ölüm sıklığında bir artışa ve meyvelerin vücut ağırlığında bir azalmaya yol açtı. Tavşan deneylerinde, 50 mg / kg / gün dozunda oral uygulama ile teratojenik etkiler tespit edilmemiştir (Vücut yüzey alanı açısından MDRH'den 1.1 kat daha yüksek) veya bir dozda 25 mg / kg / gün girişinde / girişinde, 0'a karşılık gelir , Vücut yüzey alanı açısından 5 MRDH.

FDA meyve eylem kategorisi - C.

Diğer florhinolonların çalışmalarının sonuçları ve leftofloksasin hakkında çok sınırlı veriler göz önüne alındığında, lefloksasinin emziren kadınların anne sütüne nüfuz edebileceği varsayılabilir. Emzirilen çocuklarda ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, emziren kadınlar emzirmeyi veya levofloksasinin sistematik kullanımını durdurmalıdır (tıbın anne için önemi göz önüne alındığında).

Formda leftofloksasin kullanırken göz damlası dikkatli olunmalıdır.

Oyulmuş mikroorganizma suşlarının edinilmiş direncinin prevalansı, coğrafi bölgeye ve zaman içinde değişebilir. Bu bağlamda, belirli bir ülkede leftofloksasine direnç hakkında bilgi gereklidir.

Tedaviden önce, hastalığın nedensel ajanını tanımlamak ve lefloksasine duyarlılığı değerlendirmek için uygun testler yapılmalıdır. Leftofloksasin tedavisi, bu testlerin sonuçları elde edilmeden önce başlatılabilir. Test sonuçları alındıktan sonra uygun tedavi seçilmelidir. Zaman zaman, kültür üzerindeki leftofloksasin tedavi testleri, patojenik mikroorganizmanın leftofloksasine duyarlılığının devam etmesi ve bakteriyel direncin olası görünümü hakkında bilgi sağlar.

Levolet R^® - aktif madde olarak levofloksasin içeren florinolon grubundan çok çeşitli etkilere sahip sentetik bir antibakteriyel ilaç - sol dönen bir offloksasin izomeri.

Levofloksasin DNA gyrazum ve topoizomerem IV'ü bloke eder, DNA molalarının süper spiralizasyonunu ve dikişini bozar, DNA sentezini inhibe eder, sitoplazma, hücre duvarı ve mikrobiyal hücrelerin zarlarında derin morfolojik değişikliklere neden olur.

Levofloksasin, koşullarda olduğu gibi çoğu mikroorganizma suşuna göre aktiftir in vitro ve bu yüzden in vivo.

İn vitro :

Hassas mikroorganizmalar (IPC≤2 mg / ml; inhibitör bölge ≥17 mm)

Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Bacillus anthracis, Corynebacterium difteri, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negatif methi-S / I (koagülazonegatif metilsilin duyarlı / orta derecede hassas), Staphylococcus aureus methi-S (metisiline duyarlı), Staphylococcus epidermidis methi-S (metisiline duyarlı), Staphylococcus spp. CNS (koagülonegatif), Streptococci grupları C ve G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I / S / R (penisiline duyarlı / orta derecede hassas / dayanıklı), Streptococcus pyogenes, Viridans streptokok peni-S / R (penisiline duyarlı / dayanıklı).

Aerobik gram negatif mikroorganizmalar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S / R (ampisiline duyarlı / dayanıklı), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β + / β- (prop üreten ve üretmeyen beta-laktamazlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae olmayan PPNG / PPNG (penisilinaz üretmeyen ve üreten), Neisseria meningitureidis (hastane enfeksiyonlarına neden oldu Pseudomonas aeruginosakombine tedavi gerektirebilir) Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp..

Anaerobik mikroorganizmalar : Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptocococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Diğer mikroorganizmalar : Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma uurealyticum.

Orta derecede hassas mikroorganizmalar (IPC = 4 mg / L; inhibitör bölge - 16-14 mm):

Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Corynebacterium ürealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphyloccus epidermidmis methi-R (metisiline dayanıklı), Staphylococcus haemolyticus methi-R (metisiline dayanıklı).

Aerobik gram negatif mikroorganizmalar: Campylobacter jejuni / coli.

Anaerobik mikroorganizmalar : Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Lefloksasine dirençli mikroorganizmalar (IPC ≥ 8 mg / L; inhibitör bölge ≤13 mm)

Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus methi-R, (metisiline dayanıklı), Staphylococcus coagulase-negatif methi-R (koagülazonegatif metilsilin dirençli).

Aerobik gram negatif mikroorganizmalar: Alkaligenler ksilosoksidanlar.

Anaerobik mikroorganizmalar : Bakteroidler tetaiotaomikron.

Diğer mikroorganizmalar : Mycobacterium avium.

Direnç

Lefloksasin direnci, her iki tip II toposomerazı kodlayan aşamalı bir gen mutasyonları sürecinin bir sonucu olarak gelişir: DNA gyraz ve IV toposomeremi. Mikrobiyal hücrenin penetrasyon bariyerleri üzerindeki etki mekanizması gibi diğer direnç mekanizmaları (bir mekanizma özelliği) Pseudomonas aeruginosa) ve akıntı mekanizması (antimikrobiyal ajanın mikrobiyal hücreden aktif olarak çıkarılması) ayrıca mikroorganizmaların leftofloksasine duyarlılığını azaltabilir.

Leftofloksasinin etki mekanizmasının özellikleri nedeniyle, genellikle leftofloksasin ve diğer antimikrobiyaller arasında çapraz direnç yoktur.

Klinik verimlilik (aşağıdaki mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde klinik çalışmalarda verimlilik):

Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Aerobik gram negatif mikroorganizmalar: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii,.

Diğerleri: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

• Anti-mikarbon, flor [Hinolonlar / flor bataklıkları]

Dikkat gerektiren etkileşim

Magnezyum, alüminyum, demir ve çinko, didanosin içeren preparatlarla. İlaçlar, çift valentli veya üç değerlikli katyonlar içeren, çinko veya demir tuzları gibi (anemi tedavisi için ilaçlar) magnezyum ve / veya alüminyum içeren ilaçlar (antasitler gibi) didanosin (sadece dozaj formları, tampon olarak alüminyum veya magnezyum içeren) Levolet R tabletlerini aldıktan sonra 2 saat önce veya sonra en az 2 saat sürmeniz önerilir^®.

Kalsiyum tuzları, oral yoldan alındığında levofloksasinin emilimi üzerinde minimal bir etkiye sahiptir

Sükralfat ile. İlacın etkisi Levolet R^® sükralfatın eşzamanlı kullanımı ile önemli ölçüde zayıfladı (mide mukozasını korumak için bir araç).

Levofloksasin ve sükralfat alan hastalara, leftofloksasin aldıktan 2 saat sonra subralfat almaları önerilir.

Beyin konvülsif hazır olma eşiğini azaltan NPVP grubundan teofilin, fenbufen veya benzeri ilaçlarla. Leftofloksasinin teofilin ile farmakokinetik etkileşimi tespit edilmemiştir.

Bununla birlikte, beynin konvülsif hazır olma eşiğini azaltan chinolonlar ve teofilin, NVPN'ler ve diğer ilaçların eşzamanlı kullanımı ile, beynin konvülsif hazır olma eşiğinde belirgin bir azalma mümkündür.

Fenbufen alırken leftofloksasin konsantrasyonu sadece% 13 artar.

Dolaylı antikoagülanlarla (K vitamini tantagonistleri) Dolaylı antikoagülanlarla (örneğin warfarin) kombinasyon halinde levofloksasin ile tedavi gören hastalarda PV / MNO'da bir artış ve / veya kanama dahil, h. ve ağır. Bu nedenle, dolaylı antikoagülanların ve leftofloksasinin eşzamanlı kullanımı ile kan pıhtılaşma göstergelerinin düzenli olarak izlenmesi gereklidir.

Probenez ve kimetidin ile. Probenesid ve simetidin ve lefloksasin gibi böbrek kanalı sekresyonunu ihlal eden ilaçlar kullanılırken, özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Leftofloksasinin çıkarılması (strandom klerens), simetidin etkisi altında% 24 ve prob% 34 oranında yavaşlar. Bunun normal böbrek fonksiyonu ile klinik bir değere sahip olması olası değildir.

Siklo-sporin ile. Levofloksasin, siklosporin yarılanma ömrünü% 33 arttırdı. Bu artış klinik olarak önemsiz olduğundan, leftofloksasin ile eşzamanlı kullanımı ile siklosporin dozunun düzeltilmesi gerekli değildir.

SCS ile . SCS'nin eşzamanlı alınması, tendonların yırtılma riskini artırır.

QT aralığını uzatan ilaçlarla . Levofloksasin, diğer florhinolonlar gibi, QT aralığını uzatan ilaçlar alan hastalarda (örneğin, IA ve III sınıfı anti-aritmik ilaçlar, trisiklik antidepresanlar, makrolidler, nöroleptikler) dikkatle kullanılmalıdır.

Diğer. Levofloksasinin digoksin, glisamid, ranitidin ve warfarin ile olası farmakokinetik etkileşimlerini incelemek için yapılan klinik ve farmakolojik çalışmalar, levofloksasinin bu ilaçlarla eşzamanlı kullanımla farmakokinetiğinin klinik bir değere sahip olacak kadar değişmediğini göstermiştir.