Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 15.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Yetişkinlerde lefloksasine duyarlı organizmaların neden olduğu aşağıdaki bulaşıcı-enflamatuar hastalıkların tedavisi:
topluluk zatürree;
karmaşık idrar yolu enfeksiyonları ve piyelonefrit;
kronik bakteriyel prostatit;
cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları;
ilaca dirençli tüberküloz formlarının kapsamlı tedavisi;
havadaki enfeksiyon damlacıkları sırasında şarbonun önlenmesi ve tedavisi.
Aşağıdaki bulaşıcı ve enflamatuar hastalıkları tedavi etmek için lefloksasin diğer antimikrobiyallere alternatif olarak kullanılabilir:
keskin sinüzit;
kronik bronşitin alevlenmesi;
komplike olmayan kistit.
Levoximed ilacını kullanırken® antibakteriyel ilaçların doğru kullanımı için resmi ulusal öneriler ve belirli bir ülkede patojenik mikroorganizmaların duyarlılığı dikkate alınmalıdır (bkz. "Özel talimatlar").
Haplar
İçeride, günde 1 veya 2 kez, yemekten önce veya yemekler arasında herhangi bir zamanda, yeterince sıvı (0.5 ila 1 bardak) çiğnemeden ve içmeden, t.to. yemek ilacın emilimini etkilemez (bkz. Farmakokinetik). Gerekirse, tabletler bölme oluğu boyunca kırılabilir.
İlaç, magnezyum ve / veya alüminyum, demir, çinko veya sub-ralfat içeren antasit ilaçlar alındıktan sonra en az 2 saat önce veya sonra alınmalıdır (bkz. "Etkileşim").
Levoximed ilacını alırken levofloksasinin biyoyararlanımı göz önüne alındığında® tabletlerde Levoximed ilacının infüzyonunda / infüzyonunda bir hasta durumunda% 99-100'dür® hap almak, infüzyonda / infüzyonda kullanılan dozda tedaviye devam etmelidir (bkz. Farmakokinetik).
İlacın bir veya daha fazla dozunun alınması
İlaç yanlışlıkla kaçırılırsa, bir sonraki dozu mümkün olan en kısa sürede almalı ve Levoximed ilacını almaya devam etmelisiniz® önerilen ölçüm moduna göre.
Dozlar ve tedavi süresi
Dozlama modu, enfeksiyonun doğası ve şiddeti ile iddia edilen patojenin hassasiyeti ile belirlenir. Tedavi süresi hastalığın seyrine bağlı olarak değişir.
Normal veya orta derecede azalmış böbrek fonksiyonu olan hastalarda önerilen doz rejimi ve tedavi süresi (Cl kreatinin> 50 ml / dak.):
Hastane dışı pnömoni - Her biri 2 tablet. Levoximed® Her biri 250 mg veya 1 tablo. Levoximed® Günde 1-2 kez 500 mg (sırasıyla 500-1000 mg leftofloksasin) - 7-14 gün.
Komplike idrar yolu enfeksiyonları - Her biri 2 tablet. Levoximed® Günde bir kez 250 mg veya 1 tablo. Levoximed® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 7-14 gün.
Pielonefrit - Her biri 2 tablet. Levoximed® Günde bir kez 250 mg veya 1 Levoksimlenmiş tablet® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 7-10 gün.
Kronik bakteriyel prostatit - Her biri 2 tablet. Levoximed ® Her biri 250 mg veya 1 tablo. Levoximed® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 28 gün.
Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları: - Her biri 2 tablet. Levoximed® Her biri 250 mg veya 1 tablo. Levoximed® Günde 1-2 kez 500 mg (sırasıyla 500-1000 mg leftofloksasin) - 7-14 gün.
İlaca dirençli tüberküloz formlarının kapsamlı tedavisi - 1-2 tablet. Levoximed® Günde 1-2 kez 500 mg (sırasıyla 500-1000 mg leftofloksasin) - 3 aya kadar.
Hava-kapel enfeksiyon yolu sırasında şarbonun önlenmesi ve tedavisi - Her biri 2 tablet. Levoximed® Her biri 250 mg veya 1 tablo. Levoximed® 8 haftaya kadar günde 1 kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin).
Akut sinüzit - Her biri 2 tablet. Levoximed® 250 mg veya 1 tablo. Levoximed® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 10-14 gün.
Kronik bronşitin alevlenmesi - Her biri 2 tablet. Levoximed® 250 mg veya 1 tablo. Levoximed® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 7-10 gün.
Tasarımsız cistitis - 1 masa. Levoximed® Günde bir kez 250 mg (sırasıyla 250 mg leftofloksasin) - 3 gün.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozlama modu (Cl kreatinin ≤50 ml / dak)
Levofloksasin esas olarak böbrekler yoluyla atılır, bu nedenle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaları tedavi ederken ilacın dozunu azaltmak gerekir. Bununla ilgili bilgiler tabloda yer almaktadır.
Dozlama modu
Cl kreatinin, ml / dak | Dozlar | ||
Cl kreatininde önerilen doz 50 ml / dakikadan fazladır | 250 mg / 24 saat | 500 mg / 24 saat | 500 mg / 12 saat |
50-20 | birincisi 250 mg'dır | birincisi 500 mg'dır | birincisi 500 mg'dır |
sonra - 125 mg / 24 saat | sonra - 250 mg / 24 saat | sonra - 250 mg / 12 saat | |
19-10 | birincisi 250 mg'dır | birincisi 500 mg'dır | birincisi 500 mg'dır |
sonra - 125 mg / 48 saat | sonra - 125 mg / 24 saat | sonra - 125 mg / 12 saat | |
<10 (dahil.h. hemodiyaliz ve PAPD *) | birincisi 250 mg'dır | birincisi 500 mg'dır | birincisi 500 mg'dır |
sonra - 125 mg / 48 saat | sonra - 125 mg / 24 saat | sonra - 125 mg / 24 saat |
* Hemodiyaliz veya kalıcı ayaktan periton diyalizinden (PAPD) sonra ek dozlar gerekli değildir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozlama modu. Karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda, dozlama modunu düzeltmenize gerek yoktur, çünkü leftofloksasin karaciğerde sadece hafif metabolize olur.
Yaşlı hastalarda doz modu. Yaşlı hastalar için, Cl kreatinininde 50 ml / dk'ya ve daha düşük bir azalma olması haricinde, dozlama modunu düzeltmeniz gerekmez.
lefloksasin veya diğer chinolonlara ve ayrıca Levoximed ilacının yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık®;
epilepsi;
psödo-paralitik miyasteni (miyastenia gravis) (cm. “Kombatif eylem”, “Özel talimatlar”);
anamnezde florhinolonlar alırken tendonlara zarar vermek;
18 yaşına kadar çocukluk ve ergenlik (iskeletin eksik büyümesi nedeniyle, t.to. kıkırdak büyüme noktalarına zarar verme riski tamamen göz ardı edilemez);
hamilelik (fetüsteki kıkırdak büyüme noktalarına zarar verme riskini tamamen ortadan kaldıramazsınız);
emzirme dönemi (bir çocukta kemik büyümesinin kıkırdak noktalarına zarar verme riski tamamen ortadan kaldırılamaz).
Dikkatle: nöbetlerin gelişimine yatkın hastalar (önceki CNS lezyonları olan hastalar; aynı anda beynin fenbufen, teofilin gibi konvulsif hazır olma eşiğini azaltan ilaçlar alan hastalar) (bkz. "Etkileşim"); gizli veya açıkça eksik glukoz-6-fosfat dehidrojenaz (kinolonların tedavisinde hemolitik reaksiyon riskinin artması) olan hastalar; böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar (böbrek fonksiyonunun zorunlu kontrolü ve dozlama modunun düzeltilmesi gerekir, bkz. "Uygulama yöntemi ve dozlar.") QT aralığını uzatmak için bilinen risk faktörleri olan hastalar: yaşlılık; kadın, düzeltilmemiş elektrolit bozuklukları olan hastalar (hipokalemi, hipomagnemi) QT aralığı uzatma sendromu ile; kalp hastalığı (kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, bradikardi) ilaç alırken, QT aralığını uzatabilir (IA ve III sınıfı anti-aritmik araçlar, trisiklik antidepresanlar, makrolidler, antipsikotikler) (görmek. "Ayrılma", "Etkileşim", "Özel talimatlar.") diyabetli hastalar, oral hipoglisemik ilaçlar almak, örneğin glisillamid veya insülin preparatları (hipoglisemi gelişme riski artar) diğer florhinolonlara ciddi istenmeyen reaksiyonları olan hastalar, şiddetli nörolojik reaksiyonlar gibi (leftofloksasin kullanırken benzer istenmeyen reaksiyon riski artar) psikozlu veya anamnezi akıl hastalığı olan hastalar (görmek. "Özel talimatlar"); yaşlı hastalar, nakilden sonraki hastalar ve beraberindeki SCS kullanımı (tendonit ve tendon rüptürü riskinin artması) (bkz. "Özel talimatlar").
Aşağıdaki yan etkiler aşağıdaki frekans derecelerine uygun olarak sunulmaktadır: çok sık (≥1 / 10), sık (≥1 / 100, <1/10); seyrek (≥1 / 1000, <1/100); nadir (≥1 / 10000, <1/1000); çok nadir mesajlar (.
Klinik çalışmalarda ve ilacın kısıtlayıcı sonrası kullanımında elde edilen veriler
Kalpten : nadiren - sinüs taşikardisi, kalp atışı hissi; bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) - QT aralığının uzaması, mide ritmi bozuklukları, ventriküler taşikardi, “pirouette” gibi mide taşikardisi, kalp durmasına neden olabilir (bkz. “Yeniden konum”, “Özel Talimatlar”).
Kan ve lenfatik sistemden: seyrek — lökopeni (periferik kandaki lökositlerde azalma) eozinofili (periferik kandaki eozinofil sayısında artış) nadiren — nötropeni (periferik kandaki nötrofil sayısında azalma) trombositopeni (periferik kandaki trombosit sayısında azalma) bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) — kabuk tedavisi (periferik kandaki tüm resmi elementlerin sayısında azalma) agranülositoz (periferik kandaki granülosit sayısında eksiklik veya keskin azalma) hemolitik anemi.
Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı, baş dönmesi; seyrek olarak - uyuşukluk, titreme, disgevsi (tatın sapkınlığı); nadiren - parestezi, kramplar (bkz. "Özel talimatlar"); bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) - periferik duyusal nöropati, periferik sensör-motor nöropati (bkz. “Özel talimatlar”), diskinezi, ekstrapiramit bozuklukları, agevsia (tat hissi kaybı), parosmi (bozuk koku, özellikle öznel koku, nesnel olarak yok), koku kaybı, bayılma, artmış intrakraniyal basınç (hassas intrakraniyal hipertansiyon, psödo-poo).
Görüş gövdesinin yanından: nadiren - görünür görüntünün belirsizliği gibi görme bozuklukları; bilinmeyen frekans - geçici bir görme kaybı, inanacaktır.
İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: seyrek olarak - vertigo (kendi vücudunun veya çevresindeki nesnelerin reddedilmesi veya çökmesi hissi); nadiren - kulak çınlaması; bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) - işitme kaybı, işitme kaybı.
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: seyrek - nefes darlığı; bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) - bronkospazm, alerjik pnömonit.
LCD'nin yanından: sık - ishal, kusma, bulantı; seyrek olarak - karın ağrısı, hazımsızlık, meteorizm, kabızlık; bilinmeyen sıklık (pazarlama sonrası veriler) - çok nadir durumlarda psödomembranosik kolit dahil enterokolit belirtisi olabilen hemorajik ishal (bkz. “Özel talimatlar”), pankreatit.
Böbreklerden ve idrar yollarından: seyrek olarak - kan serumunda kreatinin konsantrasyonunda bir artış; nadiren - akut böbrek yetmezliği (örneğin, interstisyel yeşim gelişimi nedeniyle).
Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek - döküntü, kaşıntı, ürtiker, hiperhidroz; bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) - toksik epidermal nekrolizler, Stevens-Johnson sendromu, eksüdatif multiform eritem, ışığa duyarlılık reaksiyonları (güneş ve UV radyasyonuna karşı artan hassasiyet) (bkz. “Özel talimatlar”), lökositoklastik vaskülit, stomatit. Deri ve mukoza zarlarından reaksiyonlar bazen ilacın ilk dozunu aldıktan sonra bile gelişebilir.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: seyrek olarak - artralji, kas ağrısı; nadiren - tendinit (örneğin, ahillov tendonu) dahil olmak üzere tendonlara zarar, özellikle psödo-paralitik miyasteni hastalarında tehlikeli olabilecek kas zayıflığı(miyastenia gravis) (cm. "Özel talimatlar"); bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler): rabdomiyoliz, tendonun rüptürü (örneğin, ahillova tendonu). Bu yan etki tedavinin başlamasından sonraki 48 saat içinde görülebilir ve iki taraflı olabilir (bkz. ayrıca "Özel talimatlar" bölümü), bağların yırtılması, kas rüptürü, artrit.
Metabolizma ve beslenme açısından: seyrek - anoreksiya; nadiren - hipoglisemi, özellikle diyabetes mellituslu hastalarda (olası hipoglisemi belirtileri: “kurt” iştahı, sinirlilik, buharlaşma, titreme); bilinmeyen sıklık - hiperglisemi, hipoglisemik koma (bkz."Özel talimatlar").
Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: seyrek olarak - mantar enfeksiyonları, patojenik mikroorganizmaların direncinin gelişimi.
Gemilerin yanından: nadiren - kan basıncında bir azalma.
Genel bozukluklar: seyrek - asteni; nadiren - pireksi (artan vücut ısısı); bilinmeyen sıklık - ağrı (sırtta ağrı, göğüs ve uzuvlar dahil).
Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - anjiyonörotik şişme; bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) - anafilaktik şok, anafilaktoid şok.
Anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar bazen ilacın ilk dozunu aldıktan sonra bile gelişebilir.
Karaciğer ve safra yolundan: sık — kandaki "pişmiş" enzimlerin aktivitesinin artması (Örneğin, ALT, AST) ShchF ve GGT'nin artan aktivitesi; seyrek — kan bilirubin konsantrasyonunda artış; bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) — ciddi karaciğer yetmezliği, akut karaciğer yetmezliği vakaları dahil, bazen ölümcül bir sonuçla, özellikle altta yatan ciddi hastalığı olan hastalarda (Örneğin, sepsisli hastalarda) (görmek. “Özel yönler”), hepatit, sarılık.
Ruhtan: sık sık - uykusuzluk; seyrek olarak - kaygı, kaygı, karışıklık hissi; nadiren - zihinsel bozukluklar (ör. halüsinasyonlar, paranoya), depresyon, ajitasyon (heyecan), uyku bozuklukları, kabuslar; bilinmeyen sıklık (pazarlama sonrası veriler) - intihar dahil kendine zarar veren bozukluklara sahip zihinsel bozukluklar.
Tüm florinolonlarla ilgili diğer olası istenmeyen etkiler: çok nadiren - bu hastalıktan muzdarip hastalarda porfiri nöbetleri (çok nadir bir metabolizma hastalığı).
Belirtiler : Hayvanlarda yapılan toksikolojik çalışmalardan elde edilen verilere dayanarak, akut doz aşımı Levoximed'in en önemli beklenen semptomları® CNS'den gelen semptomlardır (karışıklık, baş dönmesi ve kramplar dahil olmak üzere bilincin ihlali).
İlacın pazarlama sonrası kullanımında, merkezi sinir sistemi tarafından karışıklık, kramplar, halüsinasyonlar ve titreme dahil aşırı doz etkileri gözlenmiştir.
Belki de bulantı gelişimi ve gastrointestinal sistemin mukoza zarında erozyon oluşumu.
Terapötik değeri aşan levofloksasin dozları ile yapılan klinik ve farmakolojik çalışmalarda QT aralığının uzaması gösterilmiştir .
Tedavi: aşırı doz durumunda, EKG izleme de dahil olmak üzere hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Tedavi semptomatiktir. Levoksimli tabletlerin akut doz aşımı durumunda® mide lavajı ve mide mukozasını korumak için antasitlerin sokulması gösterilmiştir. Levofloksasin diyaliz (hemodiyaliz, periton diyalizi ve sürekli ayaktan periton diyalizi) ile atılmaz. Spesifik bir panzehir yoktur.
Emilim. Levofloksasin içeri girdikten sonra hızlı ve neredeyse tamamen emilir, az yemek emilimini etkiler. Oral olarak alındığında mutlak biyoyararlanım% 99-100'dür. 500 mg leftofloksasin C'nin tek bir alımından sonramak kan plazmasında 1-2 saat içinde ulaşılır ve (5.2 ± 1.2) μg / ml'dir. Leftofloksasinin farmakokinetiği, 50 ila 1000 mg doz aralığında doğrusaldır. Css günde 1 veya 2 kez 500 mg levofloksasin alındığında kan plazmasındaki levofloksasine 48 saat içinde ulaşılır.
Levoximed'i ilacın içine almanın 10. gününde® Günde 500 mg 1 kez Cmak kan plazmasındaki lefloksasin (5.7 ± 1.4) μg / ml ve C idimin kan plazmasında lefloksasin (başka bir doz almadan önce konsantrasyon) (0.5 ± 0.2) μg / ml idi.
Levoximed'i ilacın içine almanın 10. gününde® Günde 2 kez 500 mg Cmak plazmada lefloksasin (7.8 ± 1.1) μg / ml ve C idimin - (3 ± 0.9) mcg / ml.
Dağıtım. Kan serumu proteinleri ile bağlantı% 30-40'tır. Tek ve tekrarlanan 500 mg leftofloksasin V alımından sonrad levofloksasin ortalama olarak 100 l'dir, bu da lefloksasinin insan vücudunun organlarına ve dokularına iyi nüfuz ettiğini gösterir.
Bronşların mukoza zarına, epitel astarının sıvısına, alveolar makrofajlara nüfuz etme. 500 mg leftofloksasin C'nin tek bir alımından sonramak bronşların mukoza zarındaki lefloksasine ve epitel astarının sıvılarına 1 saat veya 4 saat içinde ulaşılmış ve 8.3 mcg / g ve 10.8 mcg / ml olarak gerçekleşmiştir, sırasıyla, bronşiyal mukoza ve epitel astar sıvısında penetrasyon katsayıları ile 1 ve 1 kan plazmasındaki konsantrasyona kıyasla.
500 mg levofloksasin içine alındıktan 5 gün sonra, epitel astar sıvısındaki son ilaçtan 4 saat sonra ortalama lefloksasin konsantrasyonları 9.94 μg / ml ve alveolar makrofajlarda - 97.9 μg / ml idi.
Pulmoner dokuya nüfuz eder. Cmak 500 mg içine alındıktan sonra pulmoner dokuda, leftofloksasin yaklaşık 11.3 μg / g idi ve kan plazmasındaki konsantrasyona kıyasla 2-5 penetrasyon katsayıları ile ilacı aldıktan 4-6 saat sonra ulaşıldı.
Alveolar sıvıya nüfuz eder. 3 gün sonra günde 1 kez veya 2 kez 500 mg lefloksasin alındıktan sonramak alveolar sıvıdaki lefloksasin sırasıyla 4 ve 6.7 μg / ml idi ve kan plazmasındaki konsantrasyonlara kıyasla 1 penetrasyon katsayısı ile ilacı aldıktan 2-4 saat sonra ulaşıldı.
Kemik dokusuna nüfuz etme. Levofloksasin, femurun hem proksimal hem de distal bölümlerinde 0.1-3 penetrasyon katsayısı (kemik dokusu / kan plazması) ile kortikal ve süngerimsi kemik dokusuna iyi nüfuz eder. Cmak 500 mg ilacın içe alınmasından sonra proksimal femurun süngerimsi kemik dokusundaki lefloksasin yaklaşık 15.1 μg / g idi (ilaç alındıktan 2 saat sonra).
Beyin omurilik sıvısına nüfuz eder. Levofloksasin beyin omurilik sıvısına zayıf nüfuz eder.
Prostat bezinin dokusuna nüfuz etme. 3 gün boyunca günde 1 kez 500 mg levofloksasin aldıktan sonra, prostat dokusundaki ortalama lefofloksasin konsantrasyonu 8.7 μg / g, prostat bezi / kan plazmasının ortalama konsantrasyon oranı 1.84 idi.
İdrar konsantrasyonları. 150, 300 ve 600 mg levofloksasin dozunu aldıktan sonra 8-12 saat sonra idrardaki ortalama konsantrasyonlar sırasıyla 44, 91 ve 162 μg / ml idi.
Metabolizma. Levofloksasin az miktarda metabolize edilir (kabul edilen dozun% 5'i). Metabolitleri, böbrekler tarafından atılan demetillevofloksasin ve N-oksidlewofloksasindir. Levofloksasin stereo kimyasal olarak kararlıdır ve kiral dönüşümlere uğramaz.
Sonuç. İçeri alındıktan sonra levofloksasin kan plazmasından nispeten yavaş bir şekilde çıkarılır (T1/2 - 6-8 saat). Çıkarma esas olarak böbrekler yoluyla yapılır (kabul edilen dozun% 85'inden fazlası). 500 mg'lık tek bir alımdan sonra levofloksasinin toplam klerensi (175 ± 29.2) ml / dak idi.
Levofloksasinin girildiğinde / içeri alındığında farmakokinetiğinde önemli bir fark yoktur, bu da içe ve girişte / girişin değiştirilebilir olduğunu doğrular.
Bazı hasta gruplarında farmakokinetik. Erkeklerde ve kadınlarda leftofloksasinin farmakokinetiği farklı değildir.
Yaşlı hastalarda farmakokinetik kreatinin klerensindeki farklılıklarla ilişkili farmakokinetikteki farklılıklar hariç, genç hastalardakinden farklı değildir.
Böbrek yetmezliği ile levofloksasinin farmakokinetiği değişir. Böbreklerin fonksiyonu bozuldukça, böbrekler ve böbrek klerensi yoluyla atılım azalır ve yarılanma ömrü artar.
Levoximed ilacının 500 mg'lık tek bir alımından sonra böbrek yetmezliği için farmakokinetik göstergeler®tabloda sunulmuştur.
Cl kreatinin, ml / dak | <20 | 20-49 | 50-80 |
Renal klerens, ml / dak | 13 | 26 | 57 |
T1/2h | 35 | 27 | 9 |
- Hinolonlar / flor bolonları
Levoximed® - aktif madde olarak levofloksasin içeren florinolon grubundan çok çeşitli etkilere sahip sentetik bir antibakteriyel ilaç - sol dönen bir offloksasin izomeri.
Levofloksasin DNA gyrazum ve topoizomerem IV'ü bloke eder, DNA molalarının süper spiralizasyonunu ve dikişini bozar, DNA sentezini inhibe eder, sitoplazma, hücre duvarı ve mikrobiyal hücrelerin zarlarında derin morfolojik değişikliklere neden olur.
Levofloksasin, koşullarda olduğu gibi çoğu mikroorganizma suşuna göre aktiftir in vitro ve bu yüzden in vivo.
İn vitro :
Hassas mikroorganizmalar (IPC≤2 mg / ml; inhibitör bölge ≥17 mm)
Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Bacillus anthracis, Corynebacterium difteri, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negatif methi-S / I (koagülazonegatif metilsilin duyarlı / orta derecede hassas), Staphylococcus aureus methi-S (metisiline duyarlı), Staphylococcus epidermidis methi-S (metisiline duyarlı), Staphylococcus spp. CNS (koagülonegatif), Streptococci grupları C ve G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I / S / R (penisiline duyarlı / orta derecede hassas / dayanıklı), Streptococcus pyogenes, Viridans streptokok peni-S / R (penisiline duyarlı / dayanıklı).
Aerobik gram negatif mikroorganizmalar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S / R (ampisiline duyarlı / dayanıklı), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β + / β- (prop üreten ve üretmeyen beta-laktamazlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae olmayan PPNG / PPNG (penisilinaz üretmeyen ve üreten), Neisseria meningitureidis (hastane enfeksiyonlarına neden oldu Pseudomonas aeruginosakombine tedavi gerektirebilir) Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp..
Anaerobik mikroorganizmalar : Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptocococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Diğer mikroorganizmalar : Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma uurealyticum.
Orta derecede hassas mikroorganizmalar (IPC = 4 mg / L; inhibitör bölge - 16-14 mm):
Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Corynebacterium ürealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphyloccus epidermidmis methi-R (metisiline dayanıklı), Staphylococcus haemolyticus methi-R (metisiline dayanıklı).
Aerobik gram negatif mikroorganizmalar: Campylobacter jejuni / coli.
Anaerobik mikroorganizmalar : Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Lefloksasine dirençli mikroorganizmalar (IPC ≥ 8 mg / L; inhibitör bölge ≤13 mm)
Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus methi-R, (metisiline dayanıklı), Staphylococcus coagulase-negatif methi-R (koagülazonegatif metilsilin dirençli).
Aerobik gram negatif mikroorganizmalar: Alkaligenler ksilosoksidanlar.
Anaerobik mikroorganizmalar : Bakteroidler tetaiotaomikron.
Diğer mikroorganizmalar : Mycobacterium avium.
Direnç
Lefloksasin direnci, her iki tip II toposomerazı kodlayan aşamalı bir gen mutasyonları sürecinin bir sonucu olarak gelişir: DNA gyraz ve IV toposomeremi. Mikrobiyal hücrenin penetrasyon bariyerleri üzerindeki etki mekanizması gibi diğer direnç mekanizmaları (bir mekanizma özelliği) Pseudomonas aeruginosa) ve akıntı mekanizması (antimikrobiyal ajanın mikrobiyal hücreden aktif olarak çıkarılması) ayrıca mikroorganizmaların leftofloksasine duyarlılığını azaltabilir.
Leftofloksasinin etki mekanizmasının özellikleri nedeniyle, genellikle leftofloksasin ve diğer antimikrobiyaller arasında çapraz direnç yoktur.
Klinik verimlilik (aşağıdaki mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde klinik çalışmalarda verimlilik):
Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aerobik gram negatif mikroorganizmalar: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii,.
Diğerleri: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Dikkat gerektiren etkileşim
Magnezyum, alüminyum, demir ve çinko, didanosin içeren preparatlarla. İlaçlar, çift valentli veya üç değerlikli katyonlar içeren, çinko veya demir tuzları gibi (anemi tedavisi için ilaçlar) magnezyum ve / veya alüminyum içeren ilaçlar (antasitler gibi) didanosin (sadece dozaj formları, tampon olarak alüminyum veya magnezyum içeren) Levoximed tabletleri aldıktan sonra 2 saat önce veya sonra en az 2 saat sürmeniz önerilir®.
Kalsiyum tuzları, oral yoldan alındığında levofloksasinin emilimi üzerinde minimal bir etkiye sahiptir
Sükralfat ile. İlacın etkisi Levoximed® sükralfatın eşzamanlı kullanımı ile önemli ölçüde zayıfladı (mide mukozasını korumak için bir araç).
Levofloksasin ve sükralfat alan hastalara, leftofloksasin aldıktan 2 saat sonra subralfat almaları önerilir.
Beyin konvülsif hazır olma eşiğini azaltan NPVP grubundan teofilin, fenbufen veya benzeri ilaçlarla. Leftofloksasinin teofilin ile farmakokinetik etkileşimi tespit edilmemiştir.
Bununla birlikte, beynin konvülsif hazır olma eşiğini azaltan chinolonlar ve teofilin, NVPN'ler ve diğer ilaçların eşzamanlı kullanımı ile, beynin konvülsif hazır olma eşiğinde belirgin bir azalma mümkündür.
Fenbufen alırken leftofloksasin konsantrasyonu sadece% 13 artar.
Dolaylı antikoagülanlarla (K vitamini tantagonistleri) Dolaylı antikoagülanlarla (örneğin warfarin) kombinasyon halinde levofloksasin ile tedavi gören hastalarda PV / MNO'da bir artış ve / veya kanama dahil, h. ve ağır. Bu nedenle, dolaylı antikoagülanların ve leftofloksasinin eşzamanlı kullanımı ile kan pıhtılaşma göstergelerinin düzenli olarak izlenmesi gereklidir.
Probenez ve kimetidin ile. Probenesid ve simetidin ve lefloksasin gibi böbrek kanalı sekresyonunu ihlal eden ilaçlar kullanılırken, özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Leftofloksasinin çıkarılması (strandom klerens), simetidin etkisi altında% 24 ve prob% 34 oranında yavaşlar. Bunun normal böbrek fonksiyonu ile klinik bir değere sahip olması olası değildir.
Siklo-sporin ile. Levofloksasin, siklosporin yarılanma ömrünü% 33 arttırdı. Bu artış klinik olarak önemsiz olduğundan, leftofloksasin ile eşzamanlı kullanımı ile siklosporin dozunun düzeltilmesi gerekli değildir.
SCS ile . SCS'nin eşzamanlı alınması, tendonların yırtılma riskini artırır.
QT aralığını uzatan ilaçlarla . Levofloksasin, diğer florhinolonlar gibi, QT aralığını uzatan ilaçlar alan hastalarda (örneğin, IA ve III sınıfı anti-aritmik ilaçlar, trisiklik antidepresanlar, makrolidler, nöroleptikler) dikkatle kullanılmalıdır.
Diğer. Levofloksasinin digoksin, glisamid, ranitidin ve warfarin ile olası farmakokinetik etkileşimlerini incelemek için yapılan klinik ve farmakolojik çalışmalar, levofloksasinin bu ilaçlarla eşzamanlı kullanımla farmakokinetiğinin klinik bir değere sahip olacak kadar değişmediğini göstermiştir.
However, we will provide data for each active ingredient