Levocetirizin-Mepha

Levocetirizin-Mepha, 6 aydan 2 yaşına kadar olan çocuklarda uzun süreli alerjik rinit ile ilişkili semptomların hafifletilmesi için endikedir.

Levocetirizin-Mepha, 2.5 mg/5 mL (0.5 mg/mL) oral çözelti ve 5 mg kırılabilir (tıkanmış) tabletler halinde mevcuttur ve gerekirse 2.5 mg'ın uygulanmasına izin verir. Levocetirizin-mepha, gıda tüketimine bakılmaksızın alınabilir.

Çok Yıllık Alerjik Rinit

Levosetirizin - Mepha'nın önerilen başlangıç dozu, akşamları günde bir kez 1.25 mg'dır (1/2 çay kaşığı oral çözelti) [2.5 mL]. Günde bir kez 1.25 mg doz, 5 mg alan yetişkinlere karşılaştırılabilir Maruz kalmaya bağlı olarak aşılmamalıdır.

Yetişkinler Ve 12 Yaş Ve Üstü Çocuklar

Önerilen Levosetirizin-Mepha dozu, akşamları günde bir kez 5 mg'dır (1 tablet veya 2 çay kaşığı [10 mL] oral çözelti). Bazı hastalar akşamları günde bir kez 2.5 mg (1/2 tablet veya 1 çay kaşığı [5 mL] oral çözelti) ile yeterince kontrol edilebilir.

6 Aydan 5 Yaşına Kadar Olan Çocuklar

Böbrek Ve Karaciğer Yetmezliği İçin Doz Ayarlaması

• = 30-50 mL/dak): günde bir kez 2.5 mg'lık bir doz önerilir,
• Şiddetli börek yetmezliği (CL
• _CR

Doz ayarlaması sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda gereklidir. Hem karaciğer yetmezliği hem de böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilir.

Bilinen Aşırı Duyarlılığı Olan Hastalar

Bölme

İdrar Retansiyonu

Klinik Olmayan Toksikoloji

Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu

Levosetirizin ile kanserojenlik üzerine hiçbir çalışma yapılmamıştır. Bununla birlikte, setirizin kanserojenite çalışmalarının değerlendirilmesi, levosetirizin kanserojen potansiyelinin belirlenmesi için önemlidir. Sıçanlarda 2 yıllık kanserojenlik çalışmasında, setirizin 20 mg/kg'a kadar diyet dozlarında kanserojen değildi (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 15 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 10 katı ve 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 15 katı). temel). Farelerde 2 yıllık bir kanserojenlik çalışmasında, setirizin, 16 mg/kg'lık bir diyet dozunda erkeklerde benign hepatik tümörlerin insidansının artmasına neden oldu (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 6 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 4 katı ve 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 6 katı). temel). 4 mg/kg'lık bir diyet dozunda benign tümörlerin insidansında bir artış gözlenmedi (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 2 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral doza eşdeğer ve 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 2 katı). temel). Levosetirizin-Mepha'nın uzun süreli kullanımı sırasında bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.

Levosetirizin, Ames testinde mutajenik değildi ve insan lenfosit testinde, fare lenfoma testinde klastojenik değildi ve farelerde mikronükleus testi.

Belirli Popülasyonlarda Kullanım

Gebelik

Gebelik Kategorisi B

² temel.

Emziren Anneler

Levosetirizin ile peri ve doğum sonrası hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Farelerde, setirizin, yetişkinlerde mg/m'de önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 40 katı olan barajlarda oral dozda laktasyon sırasında gecikmiş yavru kilo alımına neden oldu

Pediatrik Kullanım

6 aydan 17 yaşına kadar olan hastalarda kronik idiyopatik ürtikerin komplike olmayan cilt belirtilerinin tedavisi için önerilen Levosetirizin-Mefa dozu, 18 yaş ve üstü yetişkinlerin etkinliğinin ekstrapolasyonuna dayanmaktadır.

Kronik idiyopatik ürtiker ile 11 yaşın için hastalarda Levocetirizin önerilen doz-Mepha perennial alerjik hastalıkların tedavisi için 2 yaş 6 ay ve 6 ay yetişkin ve çocuk hastalarda-Mepha Levocetirizin sistemik maruz kalma çapraz çalışma karşılaştırmaları, 11 yaşın için hastalar 6 ay süreyle önerilen dozdan daha yüksek veya eşit dozlarda her iki yetişkin ve çocuk hastalarda Levocetirizin güvenlik profili-Mepha üzerinde temel alır.

Geriatrik Kullanım

Onaylanmış her endikasyon için Levocetirizin-Mepha'nın klinik çalışmaları, genç hastalardan farklı yanıt verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda hasta içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlarda farklılıklar tespit etmemiştir. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında ve eşlik eden hastalıklarda veya diğer ilaç tedavilerinde daha fazla azalma sıklığını yansıtan doz aralığının alt ucundan başlayarak dikkatli olmalıdır.

Böbrek Yetmezliği

Klinik Denemeler Deneyimi

Yetişkinler ve ergenler için kısa süreli (6 haftaya kadar maruz kalma) güvenlik verileri, 1896 hastanın (825 erkek ve 12 yaş ve üstü 1071 kadın) günde bir kez levosetirizin-mepha 2.5, 5 veya 10 mg ile tedavi edildiği sekiz klinik çalışmaya dayanmaktadır.akşam.

Pediatrik hastalar kısa vadeli Güvenlik Veri 1, hangi alerjik nezlesi veya kronik idiyopatik ürtiker ile yaş (65 erkek ve 49 kadın 1-5 yıl) 114 çocuk vardı bir klinik deneme Levocetirizin ile tedavi-Mepha hangi (162 erkek ve 81 yaş 6 ila 12 yaşındaki kız) alerjik nezlesi olan 243 çocuk Levocetirizin-Mepha 5 mg ile 4 ile 6 hafta boyunca günde bir kez tedavi edildi iki klinik deneylere dayanmaktadır .2 hafta boyunca günde iki kez 25 mg ve alerjik rinit veya kronik ürtiker semptomları olan 45 çocuğun (28 erkek ve 17 kadın 6 ila 11 Ay) Levosetirizin-Mepha 1 ile tedavi edildiği bir klinik çalışma.2 hafta boyunca günde bir kez 25 mg

Yetişkinlerde ve ergenlerde uzun süreli (4 veya 6 aylık maruz kalma) güvenlik verileri, alerjik rinitli 428 hastanın (190 erkek ve 238 kadın) günde bir kez Levosetirizin-Mepha 5 mg ile tedaviye maruz kaldığı iki klinik çalışmaya dayanmaktadır. Uzun vadeli güvenlik verileri, 12-24 aylık 255 Levocetirizin-Mepha ile tedavi edilen deneklerde 18 aylık bir denemeden de edinilebilir.

Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yürütüldüğünden, bir ilacın klinik denemelerinde gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik denemesindeki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

Yetişkinler Ve Ergenler 12 Yaş Ve Üstü

Bu çalışmalarda, levosetirizin-mepha 2.5 mg ve 5 mg gruplarındaki deneklerin %43'ü ve %42'si, plasebo grubundaki %43'e kıyasla en az bir advers olaya sahipti.

1-6 haftalık plasebo kontrollü çalışmalarda, en sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR uyuşukluk, nazofarenjit, yorgunluk, ağız kuruluğu ve farenjit idi ve çoğu hafif ila orta şiddette idi. Levosetirizin-Mepha ile uyku hali, test edilen 2.5, 5 ve 10 mg dozları arasında doz sırası gösterdi ve ilacın kesilmesine yol açan en yaygın advers reaksiyondu (%0.5).

Tablo 1, sekiz plasebo kontrollü klinik çalışmada levosetirizin-mefa 2.5 mg veya 5 mg'a maruz kalan 12 yaş ve üstü deneklerin %2'sinden daha büyük veya eşit olarak bildirilen ve levosetirizin-mefa ile plasebodan daha yaygın olan advers reaksiyonları listeler.

Tablo 1 1-6 Haftalık plasebo kontrollü klinik çalışmalarda günde bir kez 2.5 mg veya 5 mg Levosetirizin-Mepha'ya marus kalan 12 yaş ve üstü deneklerin ≥ %2'de advers reaksiyonlar bildirilmiştir

1 İla 5 Yaş Arası Pediatrik Hastalar

1 ila 5 yaş arasındaki toplam 114 pediatrik hasta, iki haftalık plasebo kontrollü çift kör güvenlik çalışmasında günde iki kez Levosetirizin-mepha 1.25 mg aldı. Hastaların ortalama yaşı 3.8 yıl, %32'si 1-2 yıl, %71'i Kafkas ve %18'i Siyahtı. Tablo 3, plasebo kontrollü bir güvenlik çalışmasında günde iki kez levosetirizin-Mepha 1.25 mg'a maruz kalan ve levosetirizin-mepha ile plasebodan daha sık görülen 1 ila 5 yaş arasındaki deneklerin %2'sinden daha büyük veya eşit olan advers reaksiyonları listeler.

6 İla 11 Aylık Pediatrik Hastalar

6 ila 11 aylık toplam 45 pediatrik hasta Levosetirizin-Mepha 1 aldı.İki haftalık plasebo kontrollü çift kör güvenlik denemesinde günde bir kez 25 mg. Hastaların yaş ortalaması 9 ay, %51'i Kafkas, %31'i Siyahtı. 1'den fazla denekte bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR (ı.e. levocetirizin-Mepha 1'e maruz kalan 6 ila 11 ay arası deneklerin %3'ünden büyük veya eşit).Plasebo kontrollü güvenlik çalışmasında günde bir kez 25 mg ve Levosetirizin-Mefa ile plaseboya göre daha sık görülen ishal ve kabızlık, Levosetirizin-Mefa ve plasebo ile tedavi edilen gruplarda sırasıyla 6 (%13) ve 1 (%4) ve 3 (%7) ve 1 (%4) çocuklarda bildirilmiştir.

Alerjik rinit veya kronik idiyopatik ürtiker ile 12 yaşın altındaki çocuklarda uzun süreli klinik çalışmalar yoktur.

Klinik çalışmalarda hastaların <%1'inde kan bilirubin ve transaminaz seviyelerinde bir artış bildirilmiştir. Yükselmeler geçiciydi ve herhangi bir hastada kesilmeye yol açmadı.

Pazarlama Sonrası Deneyim

• Kardiyak bozuklar:
• ödem
• hepatit
• baş dönmesi, disjezi, ateşli nöbet, hareket bozuklukları( distoni ve okulojirik kriz dahil), parestezi, nöbet( bilinen bir nöbet bozukluğu olan ve olmayan denemelerde bildirilmiştir), tremor
• Börek ve idrar bozukları:
• anjiyoödem, sabit ilaç erüpsiyonu, kaşıntı, dök ve ürtiker

Levosetirizin-Mepha ile tedavi altında bildirilen bu reaksiyonların yanı sıra, setirizin ile pazarlama sonrası deneyimlerden potansiyel olarak ciddi diğer advers olaylar bildirilmiştir. Levosetirizin, setirizin ana farmakolojik olarak aktif bileşeni olduğu, aşağıdaki advers olaylarının Levosetirizin-Mepha ile tedavi altındapotansiel olarak ortaya çıkabileceği dikkate alınmalıdır.

• kolestaz
• ekstrapiramidal semptomlar, miyoklonus, orofasiyal diskinezi, tik

Levocetirizine akut maksimal öldürücü olmayan oral doz farelerde (yaklaşık 190 kez yetişkin maksimum günlük oral doz önerilir kez yaklaşık 230 maksimum yaşı 6 ila 11 yaşındaki çocuklarda günlük oral doz önerilir, ve kez yaklaşık 180 en fazla 5 yaş için mg/m üzerindeki çocuklar 6 ay içinde günlük oral dozu 240 mg/kg ²

Emilme

Levosetirizin, oral uygulamadan sonra hızlı ve yoğun bir şekilde emilir. Yetişkinlerde, pik plazma konsantrasyonları 0 elde edilir.Oral tabletin uygulanmasından 9 saat sonra. Günlük oral uygulamadan sonra birikim oranı 1'dir.12 2 gün sonra elde edilen kararlı durum ile. Tepe konsantrasyonları tipik olarak 270 ng / mL ve 308 ng / ml'dir, sırasıyla günde bir kez tek ve tekrarlanan 5 mg dozundan sonra. Gıda, levosetirizin tabletinin maruz kalma derecesi (AUC) üzerinde hiçbir etkiye sahip değildi, ancak Tmax yaklaşık 1 saat gecikti..25 saat ve Cmaksimum yüksek yağlı bir yemek ile uygulamadan sonra yaklaşık %36 oranında azalmıştır, bu nedenle levosetirizin gıda ile veya gıda olmadan uygulanabilir

5 mg (10 mL) Levosetirizin-mefa oral solüsyonunun bir dozu, 5 mg'lık bir Levosetirizin-mefa tablet dozuna biyoeşdeğerlidir. Sağlıklı yetişkin deneklere 5 mg'lık bir Levosetirizin-Mepha oral solüsyonunun oral yoldan uygulanmasından sonra, ortalama tepe plazma konsantrasyonları dozdan yaklaşık 0.5 saat sonra elde edildi.

Dağıtım

gözlemlenen terapötik plazma seviyelerini içeren 90-5000 ng/mL aralığında konsantrasyondan bağımsız olarak %91 ila 92 arasında değişmiştir. Oral dozlamadan sonra, ortalama görünür dağılım hacmi, toplam vücut suyundaki dağılımı temsil eden yaklaşık 0.4 L/kg'dır.

-