Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 29.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Çok Yıllık Alerjik Rinit
Lergopan, 6 ay ila 2 yaş arası çocuklarda çok yıllık alerjik rinit ile ilişkili semptomların giderilmesi için endikedir.
Kronik İdiyopatik Ürtiker
Lergopan, yetişkinlerde ve 6 aylık ve daha büyük çocuklarda kronik idiyopatik ürtikerin komplike olmayan cilt belirtilerinin tedavisi için endikedir.
Lergopan is available as 2.5 mg/5 mL (0.5 mg/mL) oral solution and as 5 mg breakable (scored) tablets, allowing for the administration of 2.5 mg, if needed. Lergopan can be taken without regard to food consumption.
Perennial Allergic Rhinitis
Children 6 Months To 2 Years Of Age
The recommended initial dose of Lergopan is 1.25 mg (1/2 teaspoon oral solution) [2.5mL] once daily in the evening. The 1.25 mg once daily dose should not be exceeded based on comparable exposure to adults receiving 5 mg.
Chronic Idiopathic Urticaria
Adults And Children 12 Years Of Age And Older
The recommended dose of Lergopan is 5 mg (1 tablet or 2 teaspoons [10 mL] oral solution) once daily in the evening. Some patients may be adequately controlled by 2.5 mg (1/2 tablet or 1 teaspoon [5 mL] oral solution) once daily in the evening.
Children 6 To 11 Years Of Age
The recommended dose of Lergopan is 2.5 mg (1/2 tablet or 1 teaspoon [5 mL] oral solution) once daily in the evening. The 2.5 mg dose should not be exceeded because the systemic exposure with 5 mg is approximately twice that of adults.
Children 6 Months To 5 Years Of Age
The recommended initial dose of Lergopan is 1.25 mg (1/2 teaspoon oral solution) [2.5mL] once daily in the evening. The 1.25 mg once daily dose should not be exceeded based on comparable exposure to adults receiving 5 mg.
Dose Adjustment For Renal And Hepatic Impairment
In adults and children 12 years of age and older with:
- Mild renal impairment (creatinine clearance [CLCR] = 50-80 mL/min): a dose of 2.5 mg once daily is recommended;
- Moderate renal impairment (CLCR = 30-50 mL/min): a dose of 2.5 mg once every other day is recommended;
- Severe renal impairment (CLCR = 10-30 mL/min): a dose of 2.5 mg twice weekly (administered once every 3-4 days) is recommended;
- End-stage renal disease patients (CLCR < 10 mL/min) and patients undergoing hemodialysis should not receive Lergopan.
No dose adjustment is needed in patients with solely hepatic impairment. In patients with both hepatic impairment and renal impairment, adjustment of the dose is recommended.
Lergopan kullanımı kontrendikedir:
Bilinen Aşırı Duyarlılığı Olan Hastalar
Levosetirizin veya Lergopan bileşenlerinden herhangi birine veya setirizin'e karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalar. Gözlemlenen reaksiyonlar ürtikerden anafilaksiye kadar değişir.
Son Evre Böbrek Hastalığı Olan Hastalar
Son dönem böbrek yetmezliği olan hastalar (CLCR <10 mL / dak) ve hemodiyalize giren hastalar
Böbrek Fonksiyonu Bozulmuş Pediatrik Hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan 6 ay ila 11 yaş arası çocuklar
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil "KORUMALAR" Bölüm
ÖNLEMLER
Somnolans
Klinik çalışmalarda Lergopan tedavisi gören bazı hastalarda uyku hali, yorgunluk ve asteni oluşumu bildirilmiştir. Hastalar, tam zihinsel uyanıklık gerektiren tehlikeli mesleklere ve Lergopan'ın yutulmasından sonra makine kullanmak veya motorlu araç kullanmak gibi motor koordinasyonuna karşı uyarılmalıdır. Lergopan'ın alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanları ile eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır, çünkü uyanıklıkta ek azalmalar ve merkezi sinir sistemi performansında ek bozulma meydana gelebilir.
Üriner Tutma
Lergopan ile pazarlama sonrası idrar retansiyonu bildirilmiştir. Lergopan, idrar retansiyonunun predispozan faktörleri olan hastalarda (örn. omurilik lezyonu, prostat hiperplazisi) Lergopan olarak idrar retansiyonu riskini artırabilir. Üriner retansiyon meydana gelirse Lergopan'ı bırakın.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Levosetirizin ile karsinojenisite çalışması yapılmamıştır. Bununla birlikte, setirizin karsinojenisite çalışmalarının değerlendirilmesi, levosetirizin kanserojen potansiyelinin belirlenmesi ile ilgilidir. 2 yıllık karsinojenisite çalışmasında, sıçanlarda, setirizin, 20 mg / kg'a kadar olan diyet dozlarında kanserojen değildi (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 15 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 10 katı ve mg / m'de 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 15 katı2 temeli). Farelerde yapılan 2 yıllık karsinojenite çalışmasında, setirizin, 16 mg / kg'lık bir diyet dozunda erkeklerde iyi huylu hepatik tümör insidansında artışa neden oldu (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 6 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 4 katı, ve mg / m'de 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 6 katı2 temeli). 4 mg / kg'lık bir diyet dozunda iyi huylu tümör insidansında artış gözlenmemiştir (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 2 katı, mg / m'de 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral doza ve 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 2 katına eşdeğerdir2 temeli). Lergopan'ın uzun süreli kullanımı sırasında bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.
Levosetirizin, Ames testinde mutajenik değildi ve insan lenfosit testinde, fare lenfoma testinde ve klastojenik değildi in vivo farelerde mikronükleus testi.
Farelerde doğurganlık ve genel üreme performansı çalışmasında, setirizin 64 mg / kg'lık bir oral dozda doğurganlığı bozmadı (yetişkinlerde mg / m² bazında önerilen günlük oral dozun yaklaşık 25 katı).
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Gebelik Kategorisi B
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini öngörmediğinden, Lergopan hamilelik sırasında sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.
Teratojenik Etkiler
Sıçanlarda ve tavşanlarda levocetirizin, oral dozlarda sırasıyla yaklaşık 320 ve 390'da teratojenik değildi, yetişkinlerde mg / m'de önerilen maksimum günlük oral dozun katları2 temeli.
Hemşirelik Anneler
Levosetirizin ile peri ve doğum sonrası hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Farelerde, setirizin, barajlarda oral bir dozda laktasyon sırasında, mg / m'de yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 40 katı olan gecikmiş yavru kilo alımına neden oldu2 temeli. Beagle köpeklerinde yapılan çalışmalar, setirizin dozunun yaklaşık% 3'ünün sütle atıldığını gösterdi. Setirizin'in anne sütüne geçtiği bildirilmiştir. Levosetirizin de anne sütüne geçmesi beklendiğinden, emziren annelerde Lergopan kullanılması önerilmez.
Pediatrik Kullanım
6 ay ila 17 yaş arasındaki hastalarda kronik idiyopatik ürtikerin komplike olmayan cilt belirtilerinin tedavisi için önerilen Lergopan dozu, 18 yaş ve üstü yetişkinlerden etkinliğin ekstrapolasyonuna dayanır.
Çok yıllık alerjik rinit semptomlarının tedavisi için 6 ay ila 2 yaş arası ve kronik idiyopatik ürtiker ile 6 ay ila 11 yaş arasındaki hastalarda önerilen Lergopan dozu, Lergopan'ın sistemik maruziyetinin çapraz çalışma karşılaştırmasına dayanmaktadır. yetişkinler ve 6 ay ila 11 yaş arasındaki hastalar için önerilen doza eşit veya daha yüksek dozlarda hem yetişkin hem de pediatrik hastalarda pediatrik hastalar ve Lergopan'ın güvenlik profili üzerinde.
4 ila 6 hafta süren iki plasebo kontrollü klinik çalışmada 6 ila 12 yaş arası 243 pediatrik hastada günde bir kez 5 mg Lergopan'ın güvenliği değerlendirildi. Lergopan'ın günde iki kez 1.25 mg güvenliği, 1 ila 5 yaş arası 114 pediatrik hastada yapılan 2 haftalık bir klinik çalışmada değerlendirildi ve 45 pediatrik hastada günde bir kez 1.25 mg Lergopan'ın güvenliği değerlendirildi. 6 ila 11 ay yaş.
Lergopan'ın etkinliği günde bir kez 1.25 mg (6 aydan 5 yaşına kadar) ve günde bir kez 2.5 mg (6 ila 11 yaş arası) çok yıllık alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtiker semptomlarının tedavisi için, yetişkinler ve çocuklar arasındaki farmakokinetik karşılaştırmaya dayanarak 12 yaş ve üstü hastalarda günde bir kez Lergopan 5 mg'ın gösterilen etkinliğinin ekstrapolasyonu ile desteklenir.
Çalışmalar arası karşılaştırmalar, 6 ila 12 yaşındaki pediatrik hastalara 5 mg'lık bir Lergopan dozunun uygulanmasının, sağlıklı yetişkinlere 5 mg Lergopan uygulandığında gözlenen sistemik maruziyetin (EAA) yaklaşık 2 katı ile sonuçlandığını göstermektedir. Bu nedenle, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda günde bir kez 2.5 mg önerilen doz aşılmamalıdır. Bir popülasyon farmakokinetiği çalışmasında, 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda günde bir kez 1.25 mg uygulanması, yetişkinlerde günde bir kez 5 mg ile karşılaştırılabilir sistemik maruziyet ile sonuçlanmıştır..
Geriatrik Kullanım
Lergopan'ın onaylanan her endikasyon için klinik çalışmaları, genç hastalardan farklı yanıt verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda hastayı içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle doz aralığının düşük ucundan başlayarak, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma ve eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavisinin daha sık olduğunu yansıtan dikkatli olmalıdır.
Böbrek Bozukluğu
Lergopanın böbrekler tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilaca olumsuz reaksiyon riski daha büyük olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir.
Karaciğer yetmezliği
Levosetirizin esas olarak böbrekler tarafından değişmeden atıldığından, sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda levosetirizin klerensinin önemli ölçüde azalması olası değildir.
Use of Lergopan has been associated with somnolence, fatigue, asthenia, and urinary retention.
Clinical Trials Experience
The safety data described below reflect exposure to Lergopan in 2708 patients with allergic rhinitis or chronic idiopathic urticaria in 14 controlled clinical trials of 1 week to 6 months duration.
The short-term (exposure up to 6 weeks) safety data for adults and adolescents are based upon eight clinical trials in which 1896 patients (825 males and 1071 females aged 12 years and older) were treated with Lergopan 2.5, 5, or 10 mg once daily in the evening.
The short-term safety data from pediatric patients are based upon two clinical trials in which 243 children with allergic rhinitis (162 males and 81 females 6 to 12 years of age) were treated with Lergopan 5 mg once daily for 4 to 6 weeks, one clinical trial in which 114 children (65 males and 49 females 1 to 5 years of age) with allergic rhinitis or chronic idiopathic urticaria were treated with Lergopan 1.25 mg twice daily for 2 weeks, and one clinical trial in which 45 children (28 males and 17 females 6 to 11 months of age) with symptoms of allergic rhinitis or chronic urticaria were treated with Lergopan 1.25 mg once daily for 2 weeks.
The long-term (exposure of 4 or 6 months) safety data in adults and adolescents are based upon two clinical trials in which 428 patients (190 males and 238 females) with allergic rhinitis were exposed to treatment with Lergopan 5 mg once daily. Long term safety data are also available from an 18-month trial in 255 Lergopan-treated subjects 12-24 months of age.
Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical trials of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical trial of another drug and may not reflect the rates observed in practice.
Adults And Adolescents 12 Years Of Age And Older
In studies up to 6 weeks in duration, the mean age of the adult and adolescent patients was 32 years, 44% of the patients were men and 56% were women, and the large majority (more than 90%) was Caucasian.
In these trials 43% and 42% of the subjects in the Lergopan 2.5 mg and 5 mg groups, respectively, had at least one adverse event compared to 43% in the placebo group.
In placebo-controlled trials of 1-6 weeks in duration, the most common adverse reactions were somnolence, nasopharyngitis, fatigue, dry mouth, and pharyngitis, and most were mild to moderate in intensity. Somnolence with Lergopan showed dose ordering between tested doses of 2.5, 5 and 10 mg and was the most common adverse reaction leading to discontinuation (0.5%).
Table 1 lists adverse reactions that were reported in greater than or equal to 2% of subjects aged 12 years and older exposed to Lergopan 2.5 mg or 5 mg in eight placebo-controlled clinical trials and that were more common with Lergopan than placebo.
Table 1 Adverse Reactions Reported in ≥ 2%* of Subjects Aged 12 Years and Older Exposed to Lergopan 2.5 mg or 5 mg Once Daily in Placebo-Controlled Clinical Trials 1-6 Weeks in Duration
Adverse Reactions | Lergopan 2.5 mg (n = 421) | Lergopan 5 mg (n = 1070) | Placebo (n = 912) |
Somnolence | 22 (5%) | 61 (6%) | 16 (2%) |
Nasopharyngitis | 25 (6%) | 40 (4%) | 28 (3%) |
Fatigue | 5 (1%) | 46 (4%) | 20 (2%) |
Dry Mouth | 12 (3%) | 26 (2%) | 11 (1%) |
Pharyngitis | 10 (2%) | 12 (1%) | 9 (1%) |
*Rounded to the closest unit percentage |
Additional adverse reactions of medical significance observed at a higher incidence than in placebo in adults and adolescents aged 12 years and older exposed to Lergopan are syncope (0.2%) and weight increased (0.5%).
Pediatric Patients 6 To 12 Years Of Age
A total of 243 pediatric patients 6 to 12 years of age received Lergopan 5 mg once daily in two short-term placebo controlled double-blind trials. The mean age of the patients was 9.8 years, 79 (32%) were 6 to 8 years of age, and 50% were Caucasian. Table 2 lists adverse reactions that were reported in greater than or equal to 2% of subjects aged 6 to 12 years exposed to Lergopan 5 mg in placebo-controlled clinical trials and that were more common with Lergopan than placebo.
Table 2 Adverse Reactions Reported in ≥2%* of Subjects Aged 6-12 Years Exposed to Lergopan 5 mg Once Daily in Placebo-Controlled Clinical Trials 4 and 6 Weeks in Duration
Adverse Reactions | Lergopan 5 mg (n = 243) | Placebo (n = 240) |
Pyrexia | 10 (4%) | 5 (2%) |
Cough | 8 (3%) | 2 (<1%) |
Somnolence | 7 (3%) | 1 (<1%) |
Epistaxis | 6 (2%) | 1 (<1%) |
*Rounded to the closest unit percentage |
Pediatric Patients 1 To 5 Years Of Age
A total of 114 pediatric patients 1 to 5 years of age received Lergopan 1.25 mg twice daily in a two week placebo-controlled double-blind safety trial. The mean age of the patients was 3.8 years, 32% were 1 to 2 years of age, 71% were Caucasian and 18% were Black. Table 3 lists adverse reactions that were reported in greater than or equal to 2% of subjects aged 1 to 5 years exposed to Lergopan 1.25 mg twice daily in the placebo-controlled safety trial and that were more common with Lergopan than placebo.
Table 3 Adverse Reactions Reported in ≥2%* of Subjects Aged 1-5 Years Exposed to Lergopan 1.25 mg Twice Daily in a 2-Week Placebo-Controlled Clinical Trial
Adverse Reactions | Lergopan 1.25 mg Twice Daily (n = 114) | Placebo (n = 59) |
Pyrexia | 5 (4%) | 1 (2%) |
Diarrhea | 4 (4%) | 2 (3%) |
Vomiting | 4 (4%) | 2 (3%) |
Otitis Media | 3 (3%) | 0 (0%) |
*Rounded to the closest unit percentage |
Pediatric Patients 6 To 11 Months Of Age
A total of 45 pediatric patients 6 to 11 months of age received Lergopan 1.25 mg once daily in a two week placebo-controlled double-blind safety trial. The mean age of the patients was 9 months, 51% were Caucasian and 31% were Black. Adverse reactions that were reported in more than 1 subject (i.e. greater than or equal to 3% of subjects) aged 6 to 11 months exposed to Lergopan 1.25 mg once daily in the placebo-controlled safety trial and that were more common with Lergopan than placebo included diarrhea and constipation which were reported in 6 (13%) and 1 (4%) and 3 (7%) and 1 (4%) children in the Lergopan and placebo-treated groups, respectively.
Long-Term Clinical Trials Experience
In two controlled clinical trials, 428 patients (190 males and 238 females) aged 12 years and older were treated with Lergopan 5 mg once daily for 4 or 6 months. The patient characteristics and the safety profile were similar to that seen in the short-term studies. Ten (2.3%) patients treated with Lergopan discontinued because of somnolence, fatigue or asthenia compared to 2 (<1%) in the placebo group.
There are no long term clinical trials in children below 12 years of age with allergic rhinitis or chronic idiopathic urticaria.
Laboratory Test Abnormalities
Elevations of blood bilirubin and transaminases were reported in <1% of patients in the clinical trials. The elevations were transient and did not lead to discontinuation in any patient.
Post-Marketing Experience
In addition to the adverse reactions reported during clinical trials and listed above, the following adverse reactions have also been identified during post-approval use of Lergopan. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size, it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.
- Cardiac disorders: palpitations, tachycardia
- Ear and labyrinth disorders: vertigo
- Eye disorders: blurred vision, visual disturbances
- Gastrointestinal disorders: nausea, vomiting
- General disorders and administration site conditions: edema
- Hepatobiliary disorders: hepatitis
- Immune system disorders: anaphylaxis and hypersensitivity
- Metabolism and nutrition disorders: increased appetite
- Musculoskeletal, connective tissues, and bone disorders: arthralgia, myalgia
- Nervous system disorders: dizziness, dysgeusia, febrile seizure, movement disorders (including dystonia and oculogyric crisis), paraesthesia, seizure (reported in subjects with and without a known seizure disorder), tremor
- Psychiatric disorders: aggression and agitation, depression, hallucinations, insomnia, nightmare, suicidal ideation
- Renal and urinary disorders: dysuria, urinary retention
- Respiratory, thoracic, and mediastinal disorders: dyspnea
- Skin and subcutaneous tissue disorders: angioedema, fixed drug eruption, pruritus, rash and urticaria
- Cardiac disorders: severe hypotension
- Gastrointestinal disorders: cholestasis
- Nervous system disorders: extrapyramidal symptoms, myoclonus, orofacial dyskinesia, tic
- Pregnancy, puerperium and perinatal conditions: stillbirth
- Renal and urinary disorders: glomerulonephritis
- Skin and subcutaneous tissue disorders: acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP)
Besides these reactions reported under treatment with Lergopan, other potentially severe adverse events have been reported from the post-marketing experience with cetirizine. Since levocetirizine is the principal pharmacologically active component of cetirizine, one should take into account the fact that the following adverse events could also potentially occur under treatment with Lergopan.
Lergopan ile aşırı doz bildirilmiştir.
Doz aşımı belirtileri yetişkinlerde uyuşukluğu içerebilir. Çocuklarda ajitasyon ve huzursuzluk başlangıçta ortaya çıkabilir, ardından uyuşukluk gelebilir. Lergopan'a bilinen spesifik bir antidot yoktur. Doz aşımı meydana gelirse, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. Lergopan diyalizle etkili bir şekilde çıkarılmaz ve diyaliz edilebilir bir ajan eşzamanlı olarak yutulmadıkça diyaliz etkisiz olacaktır.
Akut maksimum ölümcül olmayan oral levoketirizin dozu farelerde 240 mg / kg idi (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 190 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 230 katı, ve mg / m'de 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 180 katı2 temeli). Sıçanlarda maksimum ölümcül olmayan oral doz 240 mg / kg idi (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 390 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 460 katı, ve mg / m'de 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 370 katı2 temeli).
Yetişkin sağlıklı kişilerde yapılan çalışmalar, 2.5 mg ve 5 mg'lık dozlarda levoketirizin, histamin intradermal enjeksiyonunun neden olduğu cilt peynir altı suyunu ve parlamasını inhibe ettiğini göstermiştir. Aksine, dekstroketirizin, wheal ve parlama reaksiyonunun inhibisyonunda belirgin bir değişiklik göstermedi. 5 mg'lık bir dozda levoketirizin, 14 pediatrik hastada (6 ila 11 yaş arası) intradermal histamin enjeksiyonunun neden olduğu wheal ve parlamayı inhibe etti ve aktivite en az 24 saat devam etti. Histamin wheal cilt testinin klinik önemi bilinmemektedir.
30 mg levocetirizin içeren tek bir doz kullanan bir QT / QTc çalışması, QTc aralığı üzerinde bir etki göstermedi. Tek bir levosetirizin dozunun bir etkisi olmasa da, levosetirizin etkileri tek dozdan sonra sabit durumda olmayabilir. Levosetirizin, çoklu doz uygulamasını takiben QTc aralığı üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Levocetirizin, setirizin ile yapılan QTc çalışmalarının sonuçları ve QT uzaması raporları olmadan uzun pazarlama sonrası setirizin geçmişi nedeniyle QT / QTc etkilerine sahip olması beklenmemektedir.
Levoketirizin, yetişkin sağlıklı kişilerde terapötik doz aralığı üzerinde doğrusal farmakokinetik sergilemiştir.
Emilim
Levoketirizin, oral uygulamadan sonra hızla ve yoğun bir şekilde emilir. Yetişkinlerde, oral tabletin uygulanmasından 0.9 saat sonra pik plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. Günlük oral uygulamayı takiben birikim oranı 1.12'dir ve 2 gün sonra kararlı duruma ulaşılır. Tepe konsantrasyonları, günde bir kez tek ve tekrarlanan 5 mg dozun ardından tipik olarak 270 ng / mL ve 308 ng / mL'dir. Yiyeceklerin levoketirizin tabletinin maruz kalma derecesi (EAA) üzerinde hiçbir etkisi yoktu, ancak Tmax yaklaşık 1.25 saat gecikti ve Cmax yüksek yağlı bir yemekle uygulandıktan sonra yaklaşık% 36 azaldı; bu nedenle levoketirizin, yiyecekle birlikte veya yemeksiz uygulanabilir.
5 mg (10 mL) Lergopan oral çözeltisi dozu, 5 mg'lık bir Lergopan tablet dozuna biyoeşdeğerdir. Sağlıklı yetişkin deneklere 5 mg'lık bir Lergopan oral çözeltisinin oral yoldan verilmesinden sonra, ortalama pik plazma konsantrasyonlarına dozdan yaklaşık 0.5 saat sonra ulaşıldı.
Dağıtım
Levosetirizin ortalama plazma proteinlerine bağlanması in vitro gözlenen terapötik plazma seviyelerini içeren 90-5000 ng / mL aralığındaki konsantrasyondan bağımsız olarak% 91 ila 92 arasında değişmektedir. Oral dozlamadan sonra, toplam vücut suyundaki dağılımı temsil eden ortalama görünür dağılım hacmi yaklaşık 0.4 L / kg'dır.
Metabolizma
Levosetirizin insanlarda metabolizmasının derecesi dozun% 14'ünden azdır ve bu nedenle genetik polimorfizm veya hepatik ilaç metabolize edici enzim inhibitörlerinin birlikte alımından kaynaklanan farklılıkların ihmal edilebilir olması beklenmektedir. Metabolik yollar aromatik oksidasyon, N- ve O-dealkilasyon ve taurin konjugasyonunu içerir. Dealkilasyon yollarına öncelikle CYP 3A4 aracılık ederken, aromatik oksidasyon çoklu ve / veya tanımlanamayan CYP izoformlarını içerir.
Eliminasyon
Yetişkin sağlıklı kişilerde plazma yarılanma ömrü, oral tabletlerin ve oral çözeltinin uygulanmasından yaklaşık 8 ila 9 saat sonraydı ve levosetirizin için ortalama oral toplam vücut klerensi yaklaşık 0.63 mL / kg / dak idi. Levosetirizin ve metabolitlerinin ana atılım yolu, dozun ortalama% 85.4'ünü oluşturan idrar yoluyladır. Dışkı yoluyla atılım, dozun sadece% 12.9'unu oluşturur. Levoketirizin hem glomerüler filtrasyon hem de aktif tübüler sekresyon ile atılır. Levosetirizin renal klerensi, kreatinin klerensi ile ilişkilidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda levoketirizin klerensi azalır.
However, we will provide data for each active ingredient