Lercapin Ace

Dozaj 10 mg + 10 mg: esansiyel hipertansiyon (lerkanidipin ile monoterapinin verimsizliği 10 mg).

Dozaj 10 mg + 20 mg: esansiyel hipertansiyon (20 mg enalapril ile monoterapinin verimsizliği ile).

lerkanidipin, enalapril veya başka bir APF inhibitörü ve diğer BKK'ya, dihidropiridin türevine ve ayrıca ilacın diğer herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;

aort kapak darlığı dahil olmak üzere sol ventrikülden çıkış bozuklukları;

dekompansasyon aşamasında kronik kalp yetmezliği;

kalıtsal ve / veya idiyopatik anjiyonörotik ödem;

kararsız angina pektoris;

miyokard enfarktüsünden sonraki ilk ay (28 gün içinde);

hemodiyaliz hastaları dahil olmak üzere şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin ≤30 ml / dak);

ciddi karaciğer yetmezliği;

CYP3A4 izofermentinin (setokonazol, itrakonazol, reditromisin, ritonavir, troleandomisin), siklosporin, greyfurt suyunun güçlü inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım;

tarihte APF inhibitörlerinin kullanımından kaynaklanan anjiyonörotik şişlik;

kalıtsal veya idiyopatik ödem tarihindeki varlığı;

laktaz eksikliği, laktoz intoleransı ve glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu;

çocukluk (18 yaşına kadar).

Dikkatle: sinüs düğümü zayıflık sendromu (yapay kalp ritmi sürücüsünün eşzamanlı kullanımı olmadan) sol ventrikül ve koroner kalp hastalığının fonksiyon bozukluğu; böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan fazla) ksovasküler hipertansiyon; böbrek nakli sonrası durum (kullanım deneyimi sınırlıdır) karaciğer yetmezliği; kemik iliği dokusu. h. sklerodermi, sistemik kırmızı lupus); immünosüpresanlar, allopurinol, prokinamid ile eşzamanlı kullanım; diabetes mellitus; cerrahi müdahaleler ve genel anestezi; sınırlı sofra tuzu tüketimi olan diyetli hastalar; hiperkalemi; CCS'de bir azalma ile birlikte durumlar, h. ishal, kusma, primer hiperaldosteronizm.

DSÖ sınıflandırması: çok sık - 1/10 randevu; genellikle - 1/100 randevu; nadiren - 1/1000 randevu; nadiren - 1/10000 randevu; çok nadiren - 1/10000'den az randevu.

Lerkanidipin + enalapril

CNS'nin yanından: genellikle baş dönmesi; seyrek - baş ağrısı.

Ruhtan: seyrek - kaygı.

Cildin yanından: seyrek olarak - dermatit, dudakların şişmesi, eritem, ürtiker, döküntü.

Genitoüriner sistemden: seyrek olarak - erektil disfonksiyon.

Üriner sistemden: seyrek olarak - polakiüri, poliüri, nikturi.

Bağışıklık sisteminin yanından: seyrek olarak - ilacın bileşenlerinden biri olan Quinka ödemine aşırı duyarlılık.

Metabolik taraftan: seyrek - hipertrigliseridemi.

Kas-iskelet sistemi tarafından: seyrek - artralji.

Sindirim sisteminden: seyrek olarak - karın ağrısı, bulantı, kabızlık, hazımsızlık, glossit.

Kan oluşturma sisteminin yanından: seyrek olarak - trombositopeni.

Solunum sisteminden: sık sık öksürme; seyrek - boğazda kuruluk, yudum ağrısı.

MSS'nin yanından: sık sık - yüzün derisine kan gelgitleri; seyrek olarak - kalp atışı ve taşikardi hissi, kan basıncında belirgin bir azalma, dolaşım çökmesi, durgun kalp yetmezliği.

İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: sık sık - vertigo, t.h. konumsal baş dönmesi.

Laboratuvar göstergeleri: seyrek olarak - hemoglobin seviyesinde bir azalma, ALT aktivitesinde bir artış, AST .

Diğer: sıklıkla - periferik ödem; seyrek - asteni, artan yorgunluk, ısı hissi.

Enalapril

CNS'nin yanından: çok sık - baş dönmesi; sık sık - baş ağrısı; seyrek - parestezi.

Ruhtan: sık sık - depresyon; seyrek - karışıklık, uyuşukluk, uykusuzluk, sinirlilik; nadiren - patolojik rüyalar, uyku bozukluğu.

Cildin yanından: sık - döküntü; seyrek - artan terleme, kaşıntı, ürtiker, alopesi; nadiren - multiform eritem, eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu, veziküller.

Üriner sistemden: seyrek - böbrek yetmezliği, proteinüri; nadiren - oligüri.

Genitoüriner sistemden: seyrek olarak - erektil disfonksiyon; nadiren - jinekomasti.

Bağışıklık sisteminin yanından: sık sık - aşırı duyarlılık, yüzün anjiyonörotik şişmesi, uzuvlar, dudaklar, dil, ses yarık ve / veya gırtlak; nadiren - otoimmün bozukluklar.

Metabolik taraftan: seyrek olarak - hipoglisemi, anoreksiya.

Kas-iskelet sistemi tarafından: seyrek - kas spazmı.

Sindirim sisteminden: çok sık - bulantı; sık sık - ishal, karın ağrısı, tat bozukluğu; seyrek olarak - bağırsak tıkanıklığı, pankreatit, kusma, dispepsi, kabızlık, oral mukozanın kuruluğu, mide ağrısı, mide ülseri ve duodenumattis; nadiren - stomatit, aftoziyal stomatit.

Karaciğer ve safra yolundan: nadiren - karaciğer yetmezliği, hepatit (kolestatik veya nekrotik), kolestaz.

Kan oluşturma sisteminin yanından: seyrek olarak - anemi, h. aplastik ve hemolitik; nadiren - trombositopeni, nötropeni, agranülositoz, gomalpheni, lenfadenopati, kemik-beyin hematopisi eksikliği.

Solunum sisteminden: çok sık - öksürme; sık sık - nefes darlığı; seyrek olarak - rinore, küresel gortan ağrısı, disfoni, bronkospazm, astım; nadiren - pulmoner infiltrasyon, rinit, alveolar alerjik / özofilik pnömoni.

Görüş gövdesinin yanından: çok sık - görme keskinliğinde bir azalma.

İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: seyrek - kulak çınlaması, baş dönmesi.

MSS'nin yanından: sık sık - aritmi, anjina pektoris, taşikardi, miyokard enfarktüsü, kan basıncında belirgin bir azalma, bayılma, inme, riski yüksek olan hastalarda kan basıncında aşırı düşüş nedeniyle; seyrek olarak - kalp atışı hissi, yüzün derisine kan akması, ortostatik hipotansiyon; nadiren - Reyno sendromu.

Laboratuvar göstergeleri: sık - hiperkalemi, kandaki kreatinin artışı; sık değil - kan üresinde bir artış, kan sodyumunda azalma; nadiren - hemoglobin ve hematokrit seviyesinde bir artış, hepatik enzimlerin miktarında bir artış ve kandaki bilirubin konsantrasyonunda bir azalma.

Diğer: çok sık - asteni; sık sık - artan yorgunluk, göğüs ağrısı; seyrek - halsizlik.

Semptom kompleksi, yüz hiperemi, bulantı, kusma ve kan basıncında belirgin bir azalma da dahil olmak üzere, APF inhibitörlerinin ve altın (sodyum aurotomalat) 'ın aynı anda kullanımı ile gelişebilir.

Lerkanidipin

CNS'nin yanından: seyrek - baş dönmesi, baş ağrısı.

Ruhtan: nadiren - uyuşukluk.

Cildin yanından: nadiren - döküntü.

Bağışıklık sisteminin yanından: çok nadiren - aşırı duyarlılık.

Üriner sistemden: nadiren - poliüri.

Kas-iskelet sistemi tarafından: nadiren - kas ağrısı.

Sindirim sisteminden: nadiren - mide bulantısı, hazımsızlık, ishal, karın ağrısı, kusma.

MSS'nin yanından: nadiren - taşikardi, kalp atışı hissi, yüzün derisine kan akışı; nadiren - anjina pektoris; çok nadiren - bayılma.

Diğer: seyrek olarak - periferik ödem; nadiren - asteni, artan yorgunluk.

Doz aşımı bilgisi yok. Muhtemelen, aşırı doz durumunda, aktif maddelerin herhangi birinin aşırı dozundan dolayı koşullara neden olabilir.

Lerkanidipin

Belirtiler : kan basıncında belirgin bir azalma ve refleks taşikardi, kusma ile periferik vazodilatasyon.

Tedavi: semptomatik, tedavi seçimi aşırı doz derecesine ve gözlenen semptomlara bağlıdır. Aşağıdaki tıbbi bakım yöntemleri kullanılır - mide lavajı, yüksek dozlarda katekolaminlerin atanması, furosemid, kardiyak glikozitler ve plazmos ikameleri, aktif karbon, müshil ve dopamin girişinde / içinde. Ayrıca, bradikardi gelişimini önlemek için, girişte / girişte atropin mümkündür.

Enalapril

Belirtiler : aşırı dozun ana işareti, RAAS ve tetanozun bir ablukasının eşlik ettiği kan basıncında belirgin bir azalmadır. Kolaplar, elektrolit dengesizliği, böbrek yetmezliği, hiperventilasyon, taşikardi, kalp çarpıntısı, bradikardi, baş dönmesi, anksiyete ve öksürük de gelişebilir.

Tedavi: semptomatik. Şiddetli vakalarda,% 0.9 sodyum klorür çözeltisinin ve mümkünse aniyotensin II ve / veya katekolaminin infüzyon uygulamasının önerilmesi önerilir. İlacın alınmasından hemen sonra aşırı doz belirtileri gelişirse, kusmaya neden olmak, mideyi durulamak ve adsorban grubundan veya sodyum sülfattan ilaç almak gerekir.

İlaç APF ve BKK inhibitörünün bir kombinasyonudur.

Lerkanidipin. Türetilmiş dihidropiridin serisi, transmembran kalsiyum akısını kalp hücrelerine ve düz kas hücrelerine inhibe eder. Antihipertansif etki mekanizması, damarların düz kasları üzerinde doğrudan rahatlatıcı bir etkiye bağlıdır, bunun sonucunda OPS azalır. Uzun süreli antihipertansif bir etkiye sahiptir. Damarların düz kas hücrelerine yüksek seçiciliği nedeniyle, negatif inotropik bir etki yoktur.

Enalapril. APF inhibitörü aniyotenzin II oluşumunu baskılar ve vazodazuring etkisini ortadan kaldırır. NSS ve dakika hacminde bir artışa neden olmadan kan basıncını azaltır.

OPS'yi azaltır, yükleme sonrası ve kalp ön yükünü azaltır. Sağ atriyumdaki basıncı ve küçük dolaşımı azaltır. Glikoz, lipoproteinlerin metabolizmasını ve cinsel sistemin işlevlerini etkilemez.

Lerkanidipin ve enalaprilin eşzamanlı kullanımı ile farmakokinetik etkileşim yoktur.

Lerkanidipin

Emme. Lerkanidipin içeri alındıktan sonra tamamen LCD'de emilir. Önce karaciğerden geçtiğinizde, yüksek metabolizma nedeniyle, yemekten sonra ağızdan alındığında mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 10'dur, aç karnına alındığında biyoyararlanım 1/3 oranında azalır. Lerkanidipin kullanıldıktan sonra biyoyararlanım, ilaç yağlı yiyecekler yedikten sonra en geç 2 saat içinde alınırsa 4 kat artar. Bu nedenle, ilaç yemekten en az 15 dakika önce alınmalıdır. C_mak kan plazmasında lerkanidipin 1.5-3 saat sonra gözlenir. Yeniden kullanıldığında birikmez. Lerkanidipinin terapötik etkisinin süresi 24 saattir.

Dahil edildiğinde kan plazmasındaki lerkanidipin konsantrasyonu dozajla doğru orantılı değildir (doğrusal olmayan bağımlılık). 10, 20 veya 40 mg C alırken_mak kan plazmasındaki lerkanidipin, sırasıyla 1: 3: 8 ve AUC - 1: 4: 18 oranında belirlendi, bu da karaciğerden geçerken ilerleyici doygunluk anlamına geliyor. Buna göre, doz arttıkça biyoyararlanım artar.

Dağıtım. Lerkanidipinin kan plazmasından dokulara ve organlara dağılımı hızlı ve yoğun bir şekilde gerçekleşir. Lerkandidipinin kan plazma proteinleri ile bağlanması% 98'i aşıyor. Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda plazma protein içeriği azalır, böylece lerkanidipinin serbest fraksiyonu arttırılabilir.

Metabolizma. Lerkanidipin, aktif olmayan metabolitlerin oluşumu ile CYP3A4 karaciğer izopurjonu kullanılarak metabolize edilir.

Giriş. Değişmeyen formdaki ilaç pratik olarak idrar ve dışkıda bulunmaz. Kabul edilen lerkanidipin dozunun yaklaşık% 50'si böbrekler tarafından görüntülenir, ortalama T değeri_1/2 lerkanidipin 8-10 saattir.

Yaşlı hastalarda ve hafif veya orta derecede ifade edilen böbrek yetmezliği veya hafif veya orta derecede eksprese edilmiş karaciğer yetmezliği olan hastalarda, lerkanidipinin farmakokinetik parametreleri genel bir hasta grubuyla aynıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda veya hemodiyaliz uygulanan hastalarda, lerkanidipin bir böbrek tarafından daha yüksek miktarda (yaklaşık% 70) atılır . Karaciğer yetmezliği olan hastalarda (orta ila şiddetli), lerkanidipinin sistemik biyoyararlanımı arttırılmıştır, yani. ilaç esas olarak karaciğerde metabolize edilir.

Enalapril

Emme. Enalaprilin alındıktan sonra emilim yüzdesi yaklaşık% 60'tır. C_mak kan plazmasında enalapril 1 saat sonra görülür. Yeme enalapril emilimini etkilemez.

Dağıtım. Oral olarak alındığında, APF üzerinde inhibitör etkisi olan enalaprilata hızla hidrolize olur. C_mak kan serumunda enalaprilat, ilacı aldıktan 3-4 saat sonra görülür. Enalaprilin kan plazmasının proteinleri ile bağlanması% 60'ı geçmez.

Metabolizma. Oral olarak alındığında, ana metabolite hidrolizler - enalaprilat.

Sonuç. Enalaprilatın enalaprilat formunda yaklaşık% 40'ı ve değişmemiş enalaprilin yaklaşık% 20'si böbrekler tarafından atılır.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda enalapril ve enalaprilata maruz kalma süresi arttırılmıştır.

Günde 1 kez 5 mg enalapril alırken hafif veya orta derecede ifade edilen böbrek yetmezliği (Cl kreatinin - 40-60 ml / dak) olan hastalarda, AUC etanaprilat platosunun aşaması normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalara göre iki katına çıkar. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin ≤30 ml / dak), EAA yaklaşık 8 kat artar. Böbrek yetmezliğinin bu aşamasında T_1/2 enalaprilat, maleat enalapril alımının çoklu alımı ile artar ve AUC plato aşamasına ulaştığı süre yavaşlar. Enalaprilat, hemodiyaliz yoluyla toplam kan akışından çıkarılabilir. Diyaliz klerensi 62 ml / dakikadır.

• Kombine hipotensit maddesi (anjiyotensin-transvers enzim inhibitörü + kalsiyum kanal blokeri) [Kombinasyonlarda APF inhibitörleri]
• Kombine hipotensit maddesi (anjiyotensin-transvers enzim inhibitörü + kalsiyum kanal blokeri) [Kombinasyonlarda kalsiyum kanal blokerleri]

İlacın antihipertansif etkisi, diüretikler, beta, alfa-adrenoblokatörler vb.Gibi aynı etkiye sahip diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında güçlendirilebilir. Ek olarak, eklem kullanımı için aşağıdaki etkiler görülebilir.

Lerkanidipin

İlaç, ketokonazol, itrakonazol, reditromisin ve diğerleri gibi CYP3A4 inhibitörleri ile siklosporin ve greyfurt suyu (kan konsantrasyonunu artırın ve antihipertansif etkinin güçlenmesine yol açın) ile birlikte alınamaz.

Terfenadin, astemisol ve Sınıf III antiaritmik ilaçlar (örn. amiodaron) ve kinidin. Antikonvülsan ilaçlarla eşzamanlı alım (ör. fenitoin, karbamazepin) ve rifamisin, lerkanidipinin antihipertansif etkisinde bir azalmaya yol açabilir.

Digoksin toksisitesinin klinik semptomlarını tanımlamak için Digoksin yakından izlenmelidir.

İlacın midazolam ile alınması, gastrointestinal sistemde kerkanidipinin emiliminde bir artışa ve emilim oranında bir azalmaya yol açar.

Metoprolol, lerkanidipinin biyoyararlanımını% 50 azaltır.

Günde 800 mg'lık bir dozda kimetidin, kan serumundaki lerkanidipin içeriğinde ve konsantrasyonunda önemli değişikliklere yol açmaz, ancak böyle bir kombinasyonla özel dikkat gereklidir, yani. daha yüksek dozlarda kimetidin, lerkanidipinin biyoyararlanımı ve dolayısıyla antihipertansif etkisi artabilir.

Fluoksetinin, lerkanidipinin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Simvastanin ile bir ilaç alınması durumunda, ilaç sabahları ve akşamları simvastatin alınmalıdır. Lerkanidipinin warfarin ile aynı anda alınması, ikincisinin farmakokinetiğini etkilemez.

Enalapril

İlacın potasyum tuzları ile potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler (spironolakton, triamteren, epleryenon, amilorid), APF inhibitörleri, Anjiyotensin II reseptörlerinin antagonistleri, NSAID'ler, heparinomalar (düşük molekül ağırlığı veya fraktorize olmayan), sikloporosporin ile eşzamanlı alınması.

Ayrıca lityum tuzları ile kullanılması önerilmez (eğer böyle bir kombinasyon gerekiyorsa, dikkatli bir izleme, kan plazmasındaki lityum konsantrasyonları yaparlar).

Anti-diyabetik ilaçlarla (hem oral hem de insülin) eşzamanlı alım, tedavinin 1. haftasında hipoglisemi gelişimine neden olabilir.

Diüretikler (petral ve tiazid) CRO'da bir azalmaya neden olabilir ve böylece ilaçla tedavi sırasında kan basıncında belirgin bir azalma riskini artırabilir.

NPV'lerin uzun süreli kullanımı APF inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir. Hem NPV'ler hem de APF inhibitörleri (enalapril), kan potasyum seviyelerinde bir artışa katkıda bulunur ve bu da böbrek fonksiyonlarında bozulmaya neden olabilir.

Bucklofen antihipertansif etkiyi arttırır.

Siklosporin hiperkalemi riskini artırır.

Etanol, APF inhibitörlerinin antihipertansif etkisini arttırır.

Trisiklik antidepresanlar / nöroleptikler / yaygın anestezikler / narkotik analjezikler kan basıncında daha fazla azalmaya yol açabilir.

Kortikosteroidler (Addison hastalığı için bir replasman tedavisi olarak hidrokortizon hariç) antihipertansif etkiyi azaltır (sıvı gecikmesi ve ardından KİK'de bir artış).

Diğer hipotensif araçlarla birlikte kullanım, enalaprilin antihipertansif etkisini artırabilir.

Nitrogliserin ve diğer nitratlar ve vazodilatörler ile ortak kullanım, kan basıncında daha da belirgin bir azalmaya yol açar.

Allopurinol, sitostatikler, immünosüpresörler, sistemik kortikosteroidler ve prokainamid, lökopeni riskinde artışa neden olabilir.

Antasitler APF inhibitörlerinin biyoyararlanımını azaltmaya yardımcı olur. Semptomimetikler antihipertansif etkiyi azaltabilir.

Analapril, asetilsalisilik asit ile eşzamanlı olarak kullanılabilir (bir anti-agregat ajan olarak).

İlaç altın (sodyum aurotomalat) ile eşzamanlı kullanımda, yan etkilerin geliştirilmesi mümkündür.