Fluoxetina Generics

Depresyon, sinir bulimi, obsesif kompulsif bozukluklar (obtresif düşünceler ve eylemler).

çeşitli etiyolojilerin depresyonu;

sinir bulimi;

obsesif kompulsif bozukluklar.

Çeşitli genez depresyonu, obsesif kompulsif durumlar, bulimik nevroz.

Çeşitli etiyolojilerin depresyonu.

Çeşitli genez depresyonu, sinir bulimi, obsesif kompulsif bozukluklar (obtrusif durumlar).

İçeride, depresyon ile başlangıç dozu 20 mg / gündür. Doktora danıştıktan sonra birkaç hafta sonra dozda bir artış (klinik bir etkinin yokluğunda) mümkündür. Günde 20 mg'dan fazla dozlar 2 dozda kabul edilir. Şiddetli karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara günlük dozu azaltmaları önerilir. Sinir bulimi ile - günlük 60 mg'lık bir doz (3 dozda). Maksimum günlük doz 80 mg'ı geçmemelidir. Obsesif kompulsif bozukluklarla - 20-60 mg / gün.

İçeride, ne olursa olsun, yemek ne olursa olsun.

Çeşitli etiyolojilerin depresyonu. Başlangıç dozu 20 mg / gündür (1 tablo.) sabah; gerekirse, haftalık doz 1-4 hafta boyunca 20 mg / gün, günde 40-60 mg'a, 2-3 doza bölünür. Maksimum günlük doz 80 mg'dır.

Sinir bulimia. Önerilen doz - 3 dozda günde 60 mg.

Obsesif kompulsif bozukluklar. Başlangıç dozu günde 20 mg'dır, yetersiz verimlilikle doz 3 dozda günde 60 mg'a çıkarılır.

Yaşlı hastalara günlük 20 mg'lık bir başlangıç dozu tavsiye edilir, ilacın maksimum günlük dozu 3 dozda 60 mg'dır. Tedavinin seyri 3-4 haftadır.

Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, daha düşük dozlar ve dozlar arasındaki aralığın uzaması önerilir.

İçeride, ne olursa olsun yemek. Başlangıç dozu sabahları günde 20 mg'dır, gerekirse doz 40-60 mg / güne yükseltilebilir, 2-3 doza bölünebilir. Maksimum günlük doz 80 mg'dır.

Klinik etki tedavinin başlamasından 1-4 hafta sonra gelişir, bazı hastalarda daha sonra elde edilebilir.

Obsesif kompulsif bozukluklar: önerilen doz - 20-60 mg / gün. Bulimik nevroz ile - 60 mg / gün, 2-3 doza bölünür.

Yaşlı hastalar için günlük doz 20 mg'dır.

Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, daha düşük dozlar ve dozlar arasındaki aralığın uzaması önerilir.

İçeride, bir kez, sabah - 20 mg (maksimum - 80 mg), daha sonra doz yavaş yavaş (bir hafta arayla) artar; 2 dozda günlük 20 mg'dan fazla doz alınır. Bulimia ile - günde 60 mg (3 doza bölünür).

İçeride. 2-3 haftalık tedavi ile kalıcı bir klinik etki elde edilir, destekleyici tedavi 6 aya kadar sürebilir.

Depresyon : Sabah 1 kez 20 mg. Gerekirse, 3-4 hafta sonra, doz günde 2 kez (sabah ve akşam) 20 mg'a çıkarılabilir. Maksimum günlük doz günde 1-2 kez 80 mg'dır.

Bulimik nevroz: günde 60 mg'a kadar.

Obsesif bozukluklar: 20-60 mg / gün.

Aşırı duyarlılık.

fluoksetine veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;

MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı (ve iptallerinden sonraki 14 gün içinde);

tioridazinin eşzamanlı alımı ve iptalinden sonra 5 haftaya kadar bir süre;

bir pimosidin eşzamanlı alımı;

18 yaşına kadar;

hamilelik ve emzirme.

Dikkatle: intihar ruh hali, diabetes mellitus, çeşitli genesis ve epilepsi epileptik sendromu (dah. tarihte), böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği.

İlaca karşı artan duyarlılık, MAO inhibitörleri ile eşzamanlı alım, ciddi bozulmuş böbrek fonksiyonu (Cl kreatinin <10 ml / dak) ve karaciğer, gebelik, emzirme.

Dikkatli - diabetes mellitus, çeşitli genesis ve epilepsi konvulsif sendromu (dah. tarihte), Parkinson hastalığı, böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği, aşırı kilo kaybı, intihar ruh hali için telafi edilir.

Aşırı duyarlılık, konvulsif sendrom, belirgin böbrek fonksiyon bozukluğu, eşzamanlı MAO inhibitörleri alımı, gebelik, çocukluk.

Tedavinin başlangıcında ve artan dozlar, anksiyete ve sinirlilik, uyku bozuklukları, uyuşukluk, baş ağrısı, bulantı ortaya çıkabilir; daha az sıklıkla - kusma ve ishal. Özellikle yaşlı hastalarda anoreksiya geliştirmek ve vücut ağırlığını ve hiponatremi görünümünü azaltmak mümkündür. Nadiren - konvulsif nöbetlerin ortaya çıkması. Deri döküntüsü, kaşıntı, titreme, ateş, kas ağrısı, eklemler şeklinde alerjik reaksiyonlar mümkündür.

CNS'nin yanından: artan intihar eğilimleri, anksiyete, baş ağrısı, titreme, ajitasyon, artan sinirlilik, uyku bozukluğu, baş dönmesi, uyuşukluk, astenik bozukluklar, mani veya hipomani, kramplar.

Sindirim sisteminden: gastrointestinal sistem bozuklukları (bulantı, ishal, kusma, tat değişimi), iştah azalması, ağız kuruluğu veya hiperalasyon.

Alerjik reaksiyonlar : deri döküntüsü, ürtiker, kas ağrısı, artralji, ateş.

Genitoüriner sistemden: idrar kaçırma veya gecikme, dismenore, vajinit, libido azalması, erkeklerde cinsel işlev bozukluğu (gecikmiş boşalma).

Diğer: artan terleme, taşikardi, görme keskinliğinde bozulma, kilo kaybı, akciğerlerden, böbreklerden veya karaciğerden sistemik bozukluklar, vaskülit.

CNS'nin yanından: hipomani veya mani, artan intihar eğilimleri, anksiyete, artan sinirlilik, ajitasyon, baş dönmesi, baş ağrısı, titreme, uykusuzluk veya uyuşukluk, astenik bozukluklar. Konvulsif nöbetlerin fluoksetin alınmasının arka planına karşı gelişirken, ilaç kaldırılmalıdır.

LCD'nin yanından: iştah azalması, tat bozukluğu, bulantı, kusma, ağız kuruluğu veya hiperalasyon, ishal. Anoreksiya ve vücut ağırlığının azaltılması mümkündür.

Genitoüriner sistemden: idrar kaçırma veya gecikme, dismenore, vajinit, libidoda azalma, erkeklerde cinsel işlev bozukluğu (yavaş boşalma).

Diğer: nadiren - deri döküntüsü, ürtiker, kaşıntı, titreme, ateş, kas ve eklem ağrısı (antihistaminikler ve steroid ilaçlar kullanmak mümkündür), artan terleme, hiponatremi, taşikardi, görme keskinliğinde bozulma, vaskülit şeklinde alerjik reaksiyonlar.

Belirtilen yan etkiler daha sık fluoksetin tedavisinin başlangıcında veya ilacın dozunda bir artışla ortaya çıkar.

Yan etkiler oldukça nadirdir ve günde 20 mg'ı aşan dozlarda görülür. Baş ağrısı, baş dönmesi, sinirlilik, asteni, uyku bozukluğu, anksiyete, titreme, halsizlik, ağız kuruluğu, iştahsızlık, hazımsızlık, bulantı, ishal, artan terleme, zayıf cinsel istek, anorgasm, hiponatremi, alerjik reaksiyonlar (cilt döküntüsü, serum).

Belirtiler : bulantı, kusma, uyarma, kramplar, taşikardi.

Tedavi: mide lavajı, aktif karbon, kramplarla - anksiyolitik ilaçların (diazepam) kullanımı, semptomatik tedavi.

Belirtiler : psikomotor uyarılma, konvulsif nöbetler, kalp ritmi bozukluğu, taşikardi, bulantı, kusma.

Tedavi: fluoksetin için spesifik antagonistler bulunamadı. Semptomatik tedavi, aktif karbon randevusu ile mide lavajı, nöbetler - diazepam, solunum desteği, kalp aktivitesi, vücut ısısı.

CNS nöron sinapslarının 5-NT reseptörlerinde serotoninin ters nöronal yakalanmasını seçici olarak engeller. Serotoninin ters sızdırmazlığının inhibisyonu, sinaptik yarıktaki bu nörotransmitter konsantrasyonunda bir artışa yol açar, sinaptik reseptör bölümleri üzerindeki etkisini güçlendirir ve uzatır. Terapötik dozlarda fluoksetin, insan trombositleri tarafından serotoninin yakalanmasını engeller. Muscarine'nin zayıf bir antagonisti, H₁-histaminikler, adrenerjik alfa₁- ve alfa₂reseptörler, dopaminin ters kavramasını çok az etkiler. Obsesif kompulsif bozukluklarda bir azalmaya ve iştahta bir azalmaya neden olur, bu da vücut ağırlığında bir azalmaya yol açabilir. Sakinleştirici bir etkiye neden olmaz. Orta terapötik dozlarda alındığında, pratik olarak kardiyovasküler sistemin işlevlerini etkilemez.

Serotoninin ters sızdırmazlığının inhibisyonu, sinaptik yarıktaki bu nörotransmitter konsantrasyonunda bir artışa yol açar, sinaptik reseptör bölümleri üzerindeki etkisini güçlendirir ve uzatır. Terapötik dozlarda fluoksetin, insan trombositleri tarafından serotoninin yakalanmasını engeller. Muskarin, histamin H'nin zayıf bir antagonistidir₁, adrenerjik a- ve a₂reseptörler, dopaminin ters kavramasını çok az etkiler. Obsesif kompulsif bozukluklarda bir azalmaya ve iştahta bir azalmaya neden olur, bu da vücut ağırlığında bir azalmaya yol açabilir. Sakinleştirici bir etkiye neden olmaz. Orta terapötik dozlarda alındığında, pratik olarak kardiyovasküler ve diğer sistemlerin işlevlerini etkilemez.

Çeşitli genezin depresyonunu hafifletir, kolinerjik, adrenerjik ve histamin reseptörlerini zayıf etkiler.

Emilim : içeri alındığında, LCD'den iyi emilir, yemek biyoyararlanımı etkilemez. T_mak kan plazmasında aldıktan sonra 6-8 saattir.

Dağıtım: fluoksetin büyük ölçüde albümin ve alfa dahil plazma proteinleri ile ilişkilidir₁-glikoprotein (yaklaşık% 95) ve vücutta iyi dağılmış (V_ss 20-40 l / kg'a ulaşır), C_mak - 15–55 ng / ml, ilaç GEB'den kolayca nüfuz eder

Plazmada eşit konsantrasyonlar, ilacın birkaç haftalık kullanımından sonra elde edilir ve uzun süreli kullanımla elde edilen konsantrasyonların, 4-5 haftalık fluoksetin kullanımından sonra elde edilen konsantrasyonlardan farklı olmaması karakteristiktir.

Metabolizma : fluoksetin, karaciğerden ilk geçişin etkisi olan doğrusal olmayan bir farmakokinetik profile sahiptir. Karaciğer, polimorfik enzim CYP2D6'yı norfluoksetinin aktif metabolitine ve bir dizi başka tanımlanmamış metabolite metabolize eder.

Sonuç: T_1/2 fluoksetin 4 ila 6 gündür, aktif metaboliti 4 ila 16 gündür. Sirozlu hastalarda T_1/2 3-4 kez uzar. Metabolitler, esas olarak glukuronidler şeklinde böbrekler (% 80) ve dışkı (% 15) ile atılır. İlaç anne sütü ile salınır (kan serumundaki konsantrasyonun% 25'ine kadar).

Vücutta, terapötik fluoksetin konsantrasyonu, tedavinin kesilmesinden 5-6 hafta sonra korunur.

İçeri alındığında, LCD'den iyi emilir (kabul edilen dozun% 95'ine kadar), gıda ile kullanım fluoksetinin emilimini biraz yavaşlatır. C_mak kan plazmasında 6-8 saat sonra elde edilir. İçeri alındıktan sonra fluoksetinin biyoyararlanımı% 60'tan fazladır. İlaç dokularda iyi birikir, GEB'den kolayca nüfuz eder. Kan plazma proteinlerine bağlanma -% 90'dan fazla. Norfoluoksetinin aktif metabolitine ve bir dizi tanımlanamayan metabolite demetilasyon yoluyla karaciğerde metabolize edildi. Böbrekler, Cl fluoksetin - 94-704 ml / dak, norfluoksetin - 60-336 ml / dak. Böbrek yetmezliğinin fluoksetin giderme hızı üzerinde önemli bir etkisi yoktur. İlacın yaklaşık% 12'si LCD'den salınır. T_1/2 fluoksetin - yaklaşık 2-3 gün, norfluoksetin - 7-9 gün. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda T_1/2 fluoksetin ve norfluoksetin uzar. İlaç anne sütü ile salınır (kan serumundaki konsantrasyonun% 25'ine kadar).

Sözlü olarak alındığında, biyoyararlanım hızla emilir, biyoyararlanım% 60'tır; T_1/2 ilaç 2-3 gündür ve ana metaboliti 7-9 gündür; karaciğerde metabolize, böbrekler tarafından atılır.

Yemekten bağımsız olarak LCD'de iyi emilir. Biyoyararlanım% 60-80. C_mak 4-8 saat içinde elde edildi. Plazma proteinleri bağlanma - yaklaşık% 90. Norfoluoksetinin farmakolojik olarak aktif metabolitinin oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir. T_1/2 aktif madde - 2-3 gün, norfluoksetin - 7-9 gün. Böbrekler tarafından hariç tutulur (% 95 metabolit formunda).

MAO inhibitörleri ile uyumsuz (MAO inhibitörlerinin kabulünün sona ermesinden tedavinin başlangıcına kadar, en az 14 gün geçmelidir; fluoksetinin kaldırılmasından sonra, en az 5 hafta içinde yeni bir MAO inhibitörü alımına izin verilir). Kan lityumunu değiştirir. Triptofan ve fenitoin ile kombinasyon halinde, yan etki olasılığı artar.

Alprazolam, diazepam, etanol ve hipoglisemik ilaçların etkilerini arttırır.

Fenitoin, trisiklik antidepresanlar, maprotilin, trazodonun plazmasındaki konsantrasyonu 2 kat arttırır (kullanılırken trisiklik antidepresanların dozunu% 50 azaltmak gerekir).

Elektrokonvülsif tedavinin arka planına karşı, uzun epileptik nöbetlerin geliştirilmesi mümkündür.

Belki de lityum konsantrasyonundaki bir artış toksik lityum etkileri geliştirme riskidir. Bu ilaçlar dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır, kan serumundaki lityum konsantrasyonunun sık sık belirlenmesi önerilir.

Triptofan, fluoksetinin serotonerjik özelliklerini arttırır (ajitasyon, motor anksiyetesi, gastrointestinal sistemdeki bozukluklar).

MAO inhibitörleri serotonin sendromu (hipertermi, titreme, artan terleme, miyoklon, hiperrefleksi, titreme, ishal, hareket koordinasyonunda bozulma, vejetatif değişkenlik, uyarılma, deliryum ve koma) gelişme riskini artırır.

Merkezi sinir sistemi üzerinde iç karartıcı bir etkiye sahip olan JIC, yan etkiler geliştirme ve merkezi sinir sistemi üzerindeki baskıcı etkiyi artırma riskini artırır. Özellikle antikoagülanlar ve dihitoksin ile yüksek derecede protein bağlanması olan JIC'lerle birlikte kullanılırken, serbest (bağlanmamış) ilaçların plazmasındaki konsantrasyonu arttırmak ve yan etki geliştirme riskini arttırmak mümkündür.

MAO inhibitörleri, diğer antidepresanlar, furazolidon, prokarbazin, selegilin ve triptofan (serotoninin öncüsü) ile uyumsuz, t.to. karışıklık, hipomaniacal durum, psikomotor uyarılma, kramplar, dizartri, hipertansiyon, titreme, titreme, bulantı, kusma, ishal ile kendini gösteren serotoninerjik sendrom geliştirmek mümkündür.

Fluoksetinin alkolle veya CNS fonksiyonunun baskısına neden olan merkezi etkili ilaçlarla eşzamanlı alımı etkilerini arttırır.

Fluoksetin, trisiklik ve tetrasiklik antidepresif ilaçların, trazodon, karbamazepin, diazepam, metoprolol, terfenadin, fenitoin (difenin) metabolizmasını bloke eder, bu da kan serumundaki konsantrasyonlarında bir artışa yol açar, etkilerini arttırır ve komplikasyon sıklığını arttırır.

Fluoksetin ve lityum tuzlarının birlikte kullanımı, kandaki lityum konsantrasyonunun dikkatle izlenmesini gerektirir, i.to. tanıtımı mümkündür.

Fluoksetin, hipoglisemik ilaçların etkisini arttırır.

Özellikle antikoagülanlar ve dihitoksin ile yüksek derecede protein bağlanması olan ilaçlarla eşzamanlı kullanımla, serbest (bağlanmamış) ilaçların plazmasındaki konsantrasyonu arttırmak ve olumsuz etkiler geliştirme riskini arttırmak mümkündür.

Merkezi sinir sistemi üzerindeki etki uyku hapları, antikonvülsanlar, analjezikler (dahil. narkotik), anestezi ilaçları, etanol. MAO inhibitörleri ile alındığında - artan vücut ısısı, kas sertliği, kramplar, bilinç bozukluğu (deliryum ve komadan önce); triptofan ile kullanıldığında - ajitasyon, anksiyete, gastrointestinal semptomlar.