Alcip

Alcip

Siprofloksasin

İnfüzyon İçin Alcip 2 mg/ml solüsyonu, aşağıdaki enfeksiyonların tedavisi için endikedir. Tedaviye başlamadan önce Alkip direnci ile ilgili mevcut bilgilere özel dikkat gösterilmelidir.

Antibakteriyel ajanların uygun kullanımı konusunda resmi rehberliğe dikkat edilmelidir.

Yetişkinlikler

- Gram-negatif bakterilere bağlı alt solunum yolu enfeksiyonları

- kronik obstrüktif akciğer hastalığının alevlenmeleri

-kistik fibroz veya bronşektazide bronko-pulmoner enfeksiyonlar

- zatürre

- Kronik süpüratif otitis media

-Özellikle Gram-negatif bakterilerden kaynaklanıyorsa, kronik sinüzitin akut alevlenmesi

- İdrar yolu enfeksiyonları

- Genital sistem enfeksiyonları

- duyarlı vakalar da dahil olmak üzere epididimoorşit Neisseria gonorrhoeae

- duyarlı vakalar da dahil olmak üzere pelvik inflamatuar hastalık Neisseria gonorrhoeae

- Gastrointestinal sistem enfeksiyonları (örneğin, gezginlerin ishali)

- Karın içi enfeksiyonlar

- Gram-negatif bakterilerin neden olduğu deri ve yumuşak doku enfeksiyonları

- Malign otitis eksterna

Kemik ve eklem - enfeksiyonlar

- İnhalasyon şarbon (maruz kalma sonrası profilaksi ve küratif tedavi)

Alkip, bakteriyel bir enfeksiyona bağlı olduğundan şüphelenilen ateşi olan nötropenik hastaların tedavisinde kullanılabilir.

Çocuklar ve ergenler

-Neden olduğu kistik fibrozda bronko-pulmoner enfeksiyonlar Pseudomonas aeruginosa

- Komplike idrar yolu enfeksiyonları ve piyelonefrit

- İnhalasyon şarbon (maruz kalma sonrası profilaksi ve küratif tedavi)

Alkip, gerekli olduğu düşünüldüğünde çocuklarda ve ergenlerde ciddi enfeksiyonları tedavi etmek için de kullanılabilir.

Tedavi sadece çocuklarda ve ergenlerde kistik fibroz ve/veya ciddi enfeksiyonların tedavisinde deneyimli doktorlar tarafından başlatılmalıdır.

Pozoloji

Dozaj, enfeksiyonun endikasyonu, şiddeti ve yeri, nedensel organizmanın(organizmaların) Alkip'e duyarlılığı, hastanın böbrek fonksiyonu ve çocuklarda ve ergenlerde vücut ağırlığı ile belirlenir.

Tedavi süresi hastalığın ciddiyetine ve klinik ve bakteriyolojik seyrine bağlıdır.

İntravenöz tedaviye başlandıktan sonra, tedavi, doktorun takdirine bağlı olarak klinik olarak belirtilmişse, tablet veya Süspansiyon ile oral tedaviye geçirilebilir. İntravenöz tedavi mümkün olan en kısa sürede oral yoldan yapılmalıdır.

Ağır vakalarda veya hasta tablet alamazsa (örneğin enteral beslenme alan hastalar), oral uygulamaya geçene kadar intravenöz Alcip ile tedaviye başlanması önerilir.

Bazı bakterilere bağlı enfeksiyonların tedavisi (örn. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter veya Stafilokok) daha yüksek Alkip dozları ve diğer uygun antibakteriyel ajanlarla birlikte uygulama gerektirebilir.

Bazı enfeksiyonların tedavisi (örneğin pelvik inflamatuar hastalık, karın içi enfeksiyonlar, nötropenik hastalarda enfeksiyonlar ve kemik ve eklem enfeksiyonları), ilgili patojenlere bağlı olarak diğer uygun antibakteriyel ajanlarla birlikte uygulanmasını gerektirebilir.

Yetişkinlikler

Pediatrik nüfus

Yaşlı hastalar

Yaşlı hastalar, enfeksiyonun ciddiyetine ve hastanın kreatinin klirensine göre seçilen bir doz almalıdır.

Börek ve karaciger yetmezliği olan hastalar

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar için önerilen başlangıç ve bakım dozları:

Bozulmuş karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda herhangi bir doz ayarlaması gerekmez.

Böbrek ve/veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan çocuklarda dozaj çalışılmamıştır.

Uygulama yöntemi

Alcip kullanmadan önce görsel olarak kontrol edilmelidir. Bulutlu ise kullanılmamalıdır.

Alcip intravenöz infüzyon ile uygulanmalıdır. Çocuklar için infüzyon süresi 60 dakikadır.

Yetişkin hastalarda, infüzyon süresi 400 mg Alcip için 60 dakika ve 200 mg Alcip için 30 dakikadır. Büyük bir damar içine yavaş infüzyon, hastanın rahatsızlığını en aza indirecek ve venöz tahriş riskini azaltacaktır.

İnfüzyon çözeltisi doğrudan veya diğer uyumlu infüzyon çözeltileri ile karıştırıldıktan sonra infüze edilebilir.

-

- Alcip ve tizanidin eşzamanlı uygulaması.

Ağır enfeksiyonlar ve Gram-pozitif ve anaerobik patojenlerle karışık enfeksiyonlar

Alkip monoterapisi, gram-pozitif veya anaerobik patojenlere bağlı olabilecek ciddi enfeksiyonların ve enfeksiyonların tedavisi için uygun değildir. Bu tür enfeksiyonlarda Alcip, diğer uygun antibakteriyel ajanlarla birlikte uygulanmalıdır.

Streptokok enfeksiyonları (Streptococcus pneumoniae dahil)

Yetersiz etkinlik nedeniyle streptokok enfeksiyonlarının tedavisi için Alcip önerilmez.

Genital sistem enfeksiyonları

Epididim-orşit ve pelvik inflamatuar hastalıklara florokinolona dirençli neden olabilir Neisseria gonorrhoeae. Epididimoorşit ve pelvik enflamatuar hastalıklar için, Alkip dirençli Neisseria gonorrhoeae hariç tutulmadıkça, ampirik Alkip sadece başka bir uygun antibakteriyel ajan (örneğin sefalosporin) ile birlikte düşünülmelidir. 3 günlük tedaviden sonra klinik iyileşme sağlanmazsa, tedavi tekrar gözden geçirilmelidir.

İdrar yolu enfeksiyonları

Florokinolonlara karşı direnç Escherichia coli - idrar yolu enfeksiyonlarında yer alan en yaygın patojen-Avrupa Birliği genelinde değişir. Reçete yazanların, yerel direnç prevalansını dikkate almaları önerilir. Escherichia coli florokinolonlara.

Karin için enfeksiyonlar

Ameliyat sonrası karın içi enfeksiyonların tedavisinde Alcip'in etkinliği hakkında sınırlı veriler vardır.

Gezginlerin ıshali

Alcip seçerken, ziyaret edilen ülkelerdeki ilgili patojenlerde Alcip'e karşı direnç hakkında bilgi dikkate alınmalıdır.

Kemik ve eklem enfeksiyonları

Alcip, mikrobiyolojik dokümantasyonun sonuçlarına bağlı olarak diğer antimikrobiyal ajanlarla birlikte kullanılmalıdır.

Inhalasyon şarbon

İnsanlarda kullanım Aşağıdakilere dayanmaktadır in vitro duyarlılık verileri ve hayvan deney verileri ile sınırlı insan verileri. Tedavi eden hekimler, şarbon tedavisi ile ilgili ulusal ve / veya uluslararası konsensüs belgelerine başvurmalıdır.

Pediatrik nüfus

Çocuklarda ve ergenlerde Alcip kullanımı mevcut resmi rehberliği takip etmelidir. Alcip tedavisi sadece çocuklarda ve ergenlerde kistik fibroz ve/veya ciddi enfeksiyonların tedavisinde deneyimli doktorlar tarafından başlatılmalıdır.

Alcip'in olgunlaşmamış hayvanların ağırlık taşıyan eklemlerinde artropatiye neden olduğu gösterilmiştir. Çocuklarda Alcip kullanımı üzerine randomize çift kör bir çalışmadan elde edilen güvenlik verileri (Alcip: n = 335, ortalama yaş = 6.3 yıl, karşılaştırıcılar: n=349, ortalama yaş = 6.2 yıl, yaş aralığı = 1 ila 17 yıl), 7. günün 42'sinde ilaca bağlı artropati şüphesi (eklemle ilgili klinik bulgu ve semptomlardan ayırt edilir) insidansını ortaya çıkardı.2 % ve 4.6%. Sırasıyla, 1 yıllık takipte ilaca bağlı artropati insidansı 9 idi.0 % ve 5.7%. Şüpheli ilaca bağlı artropati vakalarının zaman içinde artması gruplar arasında istatistiksel olarak anlamlı değildi. Tedavi, eklemler ve / veya çevresindeki dokularla ilgili olası advers olaylar nedeniyle dikkatli bir fayda/risk değerlendirmesinden sonra başlatılmalıdır

Kistik fibrozda bronko-akciğer enfeksiyonları

Klinik çalışmalar 5-17 yaş arası çocukları ve ergenleri içermektedir. 1 ila 5 yaş arasındaki çocukların tedavisinde daha sınırlı deneyim mevcuttur.

Kompleks ıdrar yolu enfeksiyonları ve piyelonefrit

İdrar yolu enfeksiyonlarının Alcip tedavisi, diğer tedavilerin kullanılamadığı durumlarda düşünülmeli ve mikrobiyolojik dokümantasyonun sonuçlarına dayanmalıdır.

Klinik çalışmalar 1-17 yaş arası çocukları ve ergenleri içermektedir.

Diğer spesifik ciddi enfeksiyonlar

Diğer ciddi enfeksiyonlar resmi rehberliğe uygun olarak veya diğer tedavilerin kullanılamadığı durumlarda dikkatli bir fayda-risk değerlendirmesinden sonra veya geleneksel tedaviye uyulmamasından sonra ve mikrobiyolojik Dokümantasyon bir Alcip kullanımını haklı çıkarabildiğinde.

Yukarıda belirtilenler dışındaki spesifik ciddi enfeksiyonlar için Alcip kullanımı klinik çalışmalarda değerlendirilmemiştir ve klinik deneyim sınırlıdır. Sonuç olarak, dikkat bu enfeksiyonlar tedavi önerilir.

Duyarlık

Anafilaksi ve anafilaktoid reaksiyonlar da dahil olmak üzere aşırı duyarlılık ve alerjik reaksiyonlar, tek bir dozdan sonra ortaya çıkabilir ve hayatı tehdit edici olabilir. Böyle bir reaksiyon meydana gelirse, Alcip kesilmeli ve yeterli tıbbi tedavi gereklidir.

Kaş-İskelet Sistemi

Alkip genellikle kinolon tedavisi ile ilgili tendon hastalığı/bozukluğu öyküsü olan hastalarda kullanılmamalıdır. Bununla birlikte, çok nadir durumlarda, nedensel organizmanın mikrobiyolojik dokümantasyonundan ve risk/fayda dengesinin değerlendirilmesinden sonra, bu hastalara, özellikle standart tedavinin veya bakteriyel direncin başarısız olması durumunda, bazı ciddi enfeksiyonların tedavisi için Alcip reçete edilebilir.mikrobiyolojik veriler Alcip kullanımını haklı çıkarabilir.

Bazen bilateral olan tendinit ve tendon rüptürü (özellikle Aşil tendonu), tedavinin ilk 48 saati içinde bile Alcip ile ortaya çıkabilir. Enflamasyon ve tendon rüptürleri, Alcip tedavisinin kesilmesinden birkaç ay sonra bile ortaya çıkabilir. Yaşlı hastalarda veya kortikosteroidlerle birlikte tedavi edilen hastalarda tendinopati riski artabilir.

Herhangi bir tendinit belirtisinde (örneğin ağrılı şişme, iltihaplanma), Alcip tedavisi kesilmelidir. Etkilenen ekstremiteyi istirahatte tutmak için özen gösterilmelidir.

Alcip, myastenia gravisli hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Işığa duyarlık

Alcip'in fotosensitivite reaksiyonlarına neden olduğu gösterilmiştir. Alkip alan hastalara, tedavi sırasında geniş güneş ışığına veya UV ışınlarına doğrudan maruz kalmaktan kaçınmaları tavsiye edilmelidir.

Merkezi Sinir Sistemi

Alcip, diğer kinolonlar gibi, nöbetleri tetiklediği veya nöbet eşiğini düşürdüğü bilinmektedir. Status epileptikus vakaları bildirilmiştir. Alcip, NÖBETE yatkın olabilecek CNS bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Nöbetler meydana gelirse, Alkip kesilmelidir. Alkip'in ilk uygulamasından sonra bile psikiyatrik reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Nadir durumlarda, depresyon veya psikoz, intihar girişimi veya tamamlanmış intihar ile sonuçlanan intihar düşüncelerine/düşüncelerine ilerleyebilir. Bu gibi durumlarda, Alcip kesilmelidir.

Alkip alan hastalarda polinöropati vakaları (ağrı, yanma, duyusal bozukluklar veya kas güçsüzlüğü gibi nörolojik semptomlara dayanarak, tek başına veya kombinasyon halinde) bildirilmiştir. Geri dönüşü olmayan bir durumun gelişmesini önlemek için ağrı, yanma, karıncalanma, uyuşma ve/veya zayıflık dahil olmak üzere nöropati semptomları yaşayan hastalarda Alcip kesilmelidir.

Kardiyak bozuklar

Örneğin, QT aralığının uzaması için bilinen risk faktörleri olan hastalarda Alcip de dahil olmak üzere florokinolonlar kullanıldığında dikkatli olunmalıdır:

- konjenital uzun QT sendromu

- QT aralığını uzattığı bilinen ilaçların eşzamanlı kullanımı (örneğin, Sınıf IA ve III antiaritmikler, trisiklik antidepresanlar, makrolidler, antipsikotikler)

- düzeltilmemiş elektrolit dengesizliği (örneğin hipokalaemi, hipomagnezemi)

- kalp hastalığı (örneğin, kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, bradikardi)

Yaşlı hastalar ve kadınlar QTc uzatan ilaçlara daha duyarlı olabilir.

Bu nedenle, bu popülasyonlarda Alcip de dahil olmak üzere florokinolonlar kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Hipoglisemi

Diğer kinolonlarda olduğu gibi, hipoglisemi en sık diyabetik hastalarda, ağırlıklı olarak yaşlı popülasyonda bildirilmiştir. Tüm diyabetik hastalarda kan glikoz dikkatli izlenmesi tavsiye edilir.

Gastrointestinal Sistem

Tedavi sırasında veya sonrasında (tedaviden birkaç hafta sonra da dahil olmak üzere) şiddetli ve kalıcı ishalin ortaya çıkması, acil tedavi gerektiren antibiyotikle ilişkili bir koliti (Olası ölümcül sonuçla hayatı tehdit eden) gösterebilir. Bu gibi durumlarda, Alcip derhal kesilmeli ve uygun bir tedavi başlatılmalıdır. Bu durumda Anti-peristaltik ilaçlar kontrendikedir.

Böbrek ve ürün sistemi

Alcip kullanımı ile ilgili kristalüri bildirilmiştir. Alkip alan hastalar iyi nemlendirilmeli ve idrarın aşırı alkalinitesinden kaçınılmalıdır.

Böbrek fonksiyon bozukluğu

Hepatobiliyer sistem

Karaciğer nekrozu ve hayatı tehdit eden karaciğer yetmezliği vakaları Alcip ile bildirilmiştir. Karaciğer hastalığının herhangi bir belirti ve semptomu (anoreksiya, sarılık, koyu idrar, Kaşıntı veya hassas karın gibi) durumunda, tedavi kesilmelidir.

Glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksiği

Glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalarda Alcip ile hemolitik reaksiyonlar bildirilmiştir. Potansiyel yararın Olası riskten daha ağır bastığı düşünülmedikçe, bu hastalarda alcip'den kaçınılmalıdır. Bu durumda, potansiyel hemoliz oluşumu izlenmelidir.

Direnç

Alkip ile tedavi sırasında veya sonrasında, Alkip'e direnç gösteren bakteriler, klinik olarak belirgin bir süperinfeksiyon ile veya olmadan izole edilebilir. Uzun süreli tedavi sırasında ve nozokomiyal enfeksiyonları ve/veya neden olduğu enfeksiyonları tedavi ederken Alcip'e dirençli bakterilerin seçilmesi için özel bir risk olabilir Stafilokok ve Pseudomonas tür.

Sitokrom P450

Alcip cyp1a2'yi inhibe eder ve bu nedenle bu enzim tarafından metabolize edilen eşzamanlı olarak uygulanan maddelerin (örneğin teofilin, klozapin, olanzapin, ropinirol, tizanidin, duloksetin, agomelatin) artmış serum konsantrasyonuna neden olabilir. Alcip ve tizanidin birlikte uygulanması kontrendikedir. Bu nedenle, bu maddeleri Alcip ile birlikte alan hastalar, aşırı dozun klinik belirtileri açısından yakından izlenmeli ve serum konsantrasyonlarının (örneğin teofilin) belirlenmesi gerekli olabilir.

Metotreksat

Alcip'in metotreksat ile birlikte kullanılması önerilmez.

Testlerle etkileşim

Bu in vitro Alcip'in karşı etkinliği Mycobacterium tuberculosis şu anda Alcip alan hastalardan alınan örneklerde yanlış negatif bakteriyolojik test sonuçları verebilir.

Enjeksiyon Bölgesi Reaksiyonu

Alcip'in intravenöz uygulaması ile lokal intravenöz bölge reaksiyonları bildirilmiştir. İnfüzyon süresi 30 dakika veya daha az ise, bu reaksiyonlar daha sık görülür. Bu hızla infüzyon tamamlandığında gidermek yerel deri reaksiyonları gibi görünebilir. Reaksiyonlar tekrarlanmadıkça veya kötüleşmedikçe, sonraki intravenöz uygulama kontrendike değildir.

NaCl Yüksek

Sodyum alımının tıbbi endişe kaynağı olduğu hastalarda (konjestif kalp yetmezliği, böbrek yetmezliği, nefrotik sendrom vb.hastalar).), ek sodyum yükü dikkate alınmalıdır (sodyum klorür içeriği için bkz.Bölüm 2).

Görme bozuklukları

Görme bozulursa veya gözler üzerinde herhangi bir etki yaşanırsa, derhal bir göz uzmanına danışılmalıdır.

Nörolojik etkileri nedeniyle, Alkip reaksiyon süresini etkileyebilir. Bu nedenle, makine kullanma veya kullanma yeteneği bozulabilir.

En sık bildirilen advers ilaç reaksiyonları (ADRs) bulantı ve ishal, kusma, transaminazlarda geçici artış, döküntü ve enjeksiyon ve infüzyon bölgesi reaksiyonlarıdır.

Frekans kategorilerine göre sıralanmış alcip (oral, intravenöz ve sıralı terapi) ile klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası sürveyansdan elde edilen adr'ler aşağıda listelenmiştir. Frekans analizi, Alcip'in hem oral hem de intravenöz uygulamasından elde edilen verileri dikkate alır.

Aşağıdaki istenmeyen etkiler, intravenöz veya sıralı (intravenöz ila oral) tedavi alan hastaların alt gruplarında daha yüksek bir frekans kategorisine sahiptir:

Pediatrik nüfus

Yukarıda belirtilen artropati insidansı, yetişkinlerle yapılan çalışmalarda toplanan verilere atıfta bulunmaktadır. Çocuklarda artropatinin yaygın olarak ortaya çıktığı bildirilmektedir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları şu şekilde bildirmeleri istenir: sarı kart Şeması-Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

12 g doz aşımının hafif toksisite semptomlarına yol açtığı bildirilmiştir. Akut böbrek yetmezliğine neden olan 16 g'lık akut bir doz aşımı bildirilmiştir.

Doz aşımı belirtileri baş dönmesi, titreme, baş ağrısı, yorgunluk, nöbetler, halüsinasyonlar, konfüzyon, karın rahatsızlığı, böbrek ve karaciğer yetmezliği yanı sıra kristalüri ve Hematüri oluşur. Tersinir böbrek toksisitesi bildirilmiştir.

Ventriküllerin boşaltılması ve ardından tıbbi karbon gibi rutin acil önlemlerin yanı sıra, idrar pH'ı da dahil olmak üzere böbrek fonksiyonlarının izlenmesi ve gerekirse kristalüriyi önlemek için asitlendirilmesi önerilir. Hastalar iyi nemlendirilmelidir. Kalsiyum veya magnezyum içeren antasitler teorik olarak aşırı dozlarda Alcip emilimini azaltabilir.

Hemodiyaliz veya periton diyalizi ile sadece az miktarda Alcip (<%10) elimine edilir.

Doz aşımı durumunda Semptomatik tedavi uygulanmalıdır. QT aralığının uzaması olasılığı nedeniyle EKG izleme yapılmalıdır.

Farmakoterapötik grup: Florokinolonlar, ATC kodu: J01MA02

Etkisi mekanizasyonu

Bir florokinolon antibakteriyel ajan olarak, Alcip'in bakterisidal etkisi, bakteriyel DNA replikasyonu, transkripsiyon, onarım ve rekombinasyon için gerekli olan hem Tip II topoizomerazın (DNA-giraz) hem de TOPOİZOMERAZ IV'ÜN inhibisyonundan kaynaklanır.

Farmakokinetik / farmakodinamik iletişim

Etkinlik esas olarak serumdaki maksimum konsantrasyon (C )arasındaki ilişkiye bağlıdır_maksimum) ve bakteriyel bir patojen için Alcip'in minimum inhibitör konsantrasyonu (MIC) ve eğri altındaki alan (AUC) ile MIC arasındaki ilişki.

Direnç mekanizasyonu

İn vitro Alkip direnci, hem DNA giraz hem de TOPOİZOMERAZ IV'TEKİ hedef bölge mutasyonları ile kademeli bir işlemle elde edilebilir. Alkip ve diğer florokinolonlar arasındaki çapraz direnç derecesi değişkendir. Tek mutasyonlar klinik dirençle sonuçlanmayabilir, ancak çoklu mutasyonlar genellikle sınıf içindeki birçok veya tüm aktif maddelere karşı klinik dirençle sonuçlanır.

Geçirimsizlik ve / veya aktif madde atık su pompası direnç mekanizmaları, sınıf içindeki çeşitli aktif maddelerin fizyokimyasal özelliklerine ve her aktif madde için taşıma sistemlerinin afinitesine bağlı olarak florokinolonlara duyarlılık üzerinde değişken bir etkiye sahip olabilir. Tüm in vitro klinik izolatlarda direnç mekanizmaları sıklıkla gözlenir.

Penetrasyon bariyerleri gibi diğer antibiyotikleri inaktive eden direnç mekanizmaları (yaygın olarak Pseudomonas aeruginosa) ve akış mekanizmaları Alcip'e duyarlılığı etkileyebilir.

Qnr genleri tarafından kodlanan plazmid aracılı direnç bildirilmiştir.

Antibakteriyel aktivite spektrumu

Kesme noktaları, duyarlı suşları Ara duyarlılığa sahip suşlardan ve ikincisini dirençli suşlardan ayırır:

EUCAST önerileri

¹ Stafilokok spp. - Alcip için kesme noktaları yüksek doz tedavisi ile ilgilidir.

* Türle ilgili olmayan kesme noktaları esas olarak PK/PD verilerine dayanarak belirlenmiştir ve belirli türlerin MIC dağılımlarından bağımsızdır. Sadece türe özgü bir kesme noktası verilmeyen türler için kullanılırlar ve duyarlılık testinin önerilmediği türler için kullanılmazlar.

Edinilmiş direncin prevalansı coğrafi olarak değişebilir ve seçilen türler için zamanla ve özellikle ciddi enfeksiyonların tedavisinde dirençle ilgili yerel bilgiler arzu edilir. Gerekirse, yerel direnç prevalansı, ajanın en azından bazı enfeksiyon türlerinde kullanışlılığının sorgulanabilir olduğu durumlarda uzman tavsiyesi alınmalıdır.

Alcip duyarlılığına göre ilgili türlerin gruplandırılması

Emme

Alcip'in intravenöz infüzyonundan sonra, infüzyonun sonunda ortalama maksimum serum konsantrasyonları elde edildi. Alcip'in farmakokinetiği, intravenöz olarak uygulanan 400 mg'a kadar doz aralığında doğrusaldı.

Günde iki kez ve günde üç kez intravenöz doz rejimi için farmakokinetik parametrelerin karşılaştırılması, Alcip ve metabolitleri için ilaç birikimine dair bir kanıt göstermedi.

Her ikisi de her 12 saatte bir verilen 200 mg Alcip'in 60 dakikalık intravenöz infüzyonu veya 250 mg Alcip'in oral uygulaması, serum konsantrasyon zaman eğrisi (AUC) altında eşdeğer bir alan üretti.

Her 12 saatte bir 400 mg Alcip'in 60 dakikalık intravenöz infüzyonu, AUC ile ilgili olarak her 12 saatte bir 500 mg oral doza biyoeşdeğerliydi.

Her 12 saatte bir 60 dakika boyunca uygulanan 400 mg intravenöz doz, bir C ile sonuçlandı_maksimum 750 mg oral dozda gözlemlenene benzer.

Her 8 saatte bir 60 dakikalık 400 mg Alcip infüzyonu, her 12 saatte bir verilen AUC ila 750 mg oral rejime eşdeğerdir.

Dağıtım

Alcip'in Protein bağlanması düşüktür (%20-30). Alkip plazmada büyük ölçüde iyonize olmayan bir formda bulunur ve 2-3 l/kg vücut ağırlığında büyük bir kararlı durum dağılım hacmine sahiptir. Alcip, akciğer (epitel sıvısı, alveolar makrofajlar, biyopsi dokusu), sinüsler, iltihaplı lezyonlar (cantharides blister sıvısı) ve genitoüriner sistem (idrar, prostat, endometriyum) gibi çeşitli dokularda yüksek konsantrasyonlara ulaşır.

Biyotransformasyon

Desetilenalsip (m 1), sülfoalsip (m 2), oksoalsip (m 3) ve formilalsip (m 4) olarak tanımlanan dört metabolitin düşük konsantrasyonları bildirilmiştir. Metabolitler ekran in vitro antimikrobiyal aktivite, ancak ana bileşikten daha düşük bir dereceye kadar.

Alcip'in CYP 450 1a2 izo-enzimlerinin ılımlı bir inhibitörü olduğu bilinmektedir.

Eleme

Alcip büyük ölçüde hem renal hem de daha az ölçüde fekal olarak değişmeden atılır.

Böbrek klirensi 180-300 ml/kg/saat arasındadır ve toplam vücut klirensi 480-600 ml/kg/saat arasındadır. Alcip hem glomerüler filtrasyon hem de tübüler sekresyona uğrar. Ciddi şekilde bozulmuş böbrek fonksiyonu, Alcip'in yarı ömrünün 12 saate kadar artmasına neden olur.

Alkip'in renal olmayan klirensi esas olarak aktif trans-intestinal sekresyon ve metabolizmaya bağlıdır. Dozun %1'i safra yolu ile atılır. Alkip safrada yüksek konsantrasyonlarda bulunur.

Pediatrik nüfus

Pediatrik hastalarda farmakokinetik veriler sınırlıdır.

Çocuklar C bir çalışmada _maksimum ve AUC yaşa bağlı değildi (bir yaşın üstünde). C ben kayda değer bir artış _maksimum ve birden fazla dozda AUC (günde üç kez 10 mg/kg) gözlendi.

Şiddetli sepsisli 10 çocukta_maksimum 1 yaşından küçük çocuklarda 10 mg/kg'lık 1 saatlik intravenöz infüzyondan sonra 6.1 mg/l (4.6-8.3 mg/L aralığı), 1 ila 5 yaş arasındaki çocuklar için 7.2 mg/l (4.7-11.8 mg/l aralığı) ile karşılaştırıldı. AUC değerleri 17.4 mg idi(Aralık 10.5 h/l-32.0 mgh / l) ve 16.5 mgh/l (Aralık 11.0-23.8 mgh / l) ilgili yaş gruplarında.

Bu değerler, terapötik dozlarda yetişkinler için bildirilen aralıktadır. Çeşitli enfeksiyonlara sahip pediatrik hastaların popülasyon farmakokinetik analizine dayanarak, çocuklarda öngörülen ortalama yarı ömür yakl. 4-5 saat ve oral süspansiyonun biyoyararlanımı %50 ila %80 arasında değişmektedir.

Florokinolonlar, ATC kodu: J01MA02

Klinik olmayan veriler, tek doz toksisitesi, tekrarlanan doz toksisitesi, kanserojen potansiyel veya üreme toksisitesi ile ilgili geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya çıkarmamaktadır.

Diğer bazı kinolonlar gibi, Alcip klinik olarak ilgili maruz kalma seviyelerinde hayvanlarda fototoksiktir. Photomutagenicity / photocarcinogenicity veri Alcip zayıf photomutagenic veya phototumorigenic bir etki gösterir in vitro ve hayvan deneylerinde. Bu etki diğer giraz inhibitörlerinkiyle karşılaştırılabilirdi.

Eklem tolere edilebilir

Diğer giraz inhibitörleri için bildirildiği gibi, Alcip olgunlaşmamış hayvanlarda büyük ağırlık taşıyan eklemlere zarar verir. Kıkırdak hasarının derecesi yaşa, türe ve doza göre değişir, hasar eklemlerden ağırlık alınarak azaltılabilir. Olgun hayvanlarla yapılan çalışmalar (sıçan, köpek) kıkırdak lezyonlarına dair hiçbir kanıt göstermedi. Genç beagle köpeklerinde yapılan bir çalışmada, Alcip, 5 ay sonra hala gözlemlenen iki haftalık tedaviden sonra terapötik dozlarda ciddi eklem değişikliklerine neden oldu.

Diğer solüsyonlarla/ilaçlarla uyumluluk doğrulanmadıkça, infüzyon çözeltisi her zaman ayrı olarak uygulanmalıdır. Uyumsuzluğun görsel belirtileri, örneğin yağış, bulanıklık ve renk değişikliğidir.

Uyumsuzluk, çözeltilerin ph'sında (örneğin penisilinler, heparin çözeltileri) fiziksel veya kimyasal olarak kararsız olan tüm infüzyon çözeltileri/ilaçları ile, özellikle alkalin ph'a ayarlanmış çözeltilerle birlikte ortaya çıkar (Alcip çözeltilerinin pH'ı: 3.9 - 4.5).

Çözelti, kullanımdan önce görsel olarak kontrol edilmeli ve sadece parçacıksız şeffaf çözeltiler kullanılmalıdır.

İnfüzyon koruyucu içermez. Sadece tek kullanım için. Kalan tüm solüsyonlar, şişeler ve/veya torbalar yerel gerekliliklere uygun olarak uygun şekilde bertaraf edilmelidir.

Alcip, fizyolojik sodyum klorür çözeltisi, Ringer çözeltisi, Ringer laktat çözeltisi, 50 mg/ml (%5) veya 100 mg/ml (%10) glikoz çözeltisi ve 50 mg/ml (%5) glikoz çözeltisi ile 2.25 mg/ml (%0.225) veya 4.5 mg/ml (%0.45) sodyum klorür çözeltisi ve %10 fruktoz çözeltisi ile uyumludur. Bu çözeltilerle uyumluluk, 1 mg/mL'lik Alcip konsantrasyonlarında kanıtlanmıştır. Seyreltmeden hemen sonra, 2-8°C'de 24 saat sonra ve oda sıcaklığında 24 saat sonra kimyasal ve fiziksel kullanım stabilitesi gösterilmiştir. Uyumluluk kanıtlanmadıkça, infüzyon çözeltisi her zaman ayrı olarak uygulanmalıdır.

Seyreltilmiş çözeltiler, uygulamadan önce partikül madde ve renk değişikliği açısından görsel olarak kontrol edilmelidir. Sadece berrak ve renksiz çözeltiler kullanılmalıdır.

Cam şişelerin taşınması:

Alcip 2 mg / ml, doğrudan uygun bir kanül yoluyla infüze edilebilir veya yukarıdaki listedeki sıvılardan herhangi biriyle seyreltilebilir.

Plastik torbaların taşınması:

Üniteyi kullanıma hazır olana kadar sargıdan çıkarmayın. Aşırı sargı bir nem bariyeridir. İç torba ürünün sterilliğini korur.

Açmak, üst sargıyı yarıktan aşağı doğru yırtın ve çözelti kabını çıkarın. Sterilizasyon işlemi sırasında nem emilimine bağlı olarak plastiğin bir miktar opaklığı gözlemlenebilir. Bu normaldir ve çözümün kalitesini veya güvenliğini etkilemez. Opaklık yavaş yavaş azalacaktır. Sargıyı çıkardıktan sonra, iç torbayı sıkıca sıkarak en küçük sızıntıları kontrol edin. Sızıntılar bulunursa, sterilite bozulabileceğinden çözeltiyi atın.

Dikkat: seri bağlantılarda plastik kaplar kullanmayın. Bu tür bir kullanım, ikincil konteynırdan sıvı verilmeden önce birincil konteynırdan kalan havanın çekilmesi nedeniyle hava embolisine neden olabilir.