Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 10.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Acertan P
Losartan
- Yetişkinlerde ve 6-18 yaş arası çocuklar ve gençler esansiyel hipertansiyon tedavisi.
- Antihipertansif tedavinin bir proteini > 0.5 g / gün ile hipertansiyon ve ipucu2 diabetes mellituslu yetişkin hastalarında böbrek hastalarının tedavisi.
- Uyumsuzluk nedeniyle anjiyotensin döner enzim (ACE) inhibitörleri ile tedavi edinildikinde yetişkinde hastalarında kronik kalp yetmezliğinin tedavisi, Özel Çevre, veya kontrol dikasyon uygulama kabiliyet almaz. ACE inhibitörleri ile stabilize asil kalp yetmezliği olan hastalar Acertan p'e geçmeli. hasta sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu A¤ ¤ @'A sahip olma ve klinik olarakkararlı olma ve kronik kalp yetmezlik için bir tedavi rejime uyuyordur.
- EKG ile belgelenen sol ventrikül hipertrofisi olan yetişkin hipertansif hastalarında riskininin azalması.
- Yetişkinlerde ve 6-18 yaş arası çocuklar ve gençler esansiyel hipertansiyon tedavisi.
- Antihipertansif tedavinin bir proteini > 0.5 g / gün ile hipertansiyon ve ipucu2 diabetes mellituslu yetişkin hastalarında böbrek hastalarının tedavisi.
- Uyumsuzluk nedeniyle anjiyotensin döner enzim (ACE) inhibitörleri ile tedavi edinildikinde yetişkinde hastalarında kronik kalp yetmezliğinin tedavisi, Özel Çevre, veya kontrol dikasyon uygulama kabiliyet almaz. ACE inhibitörleri ile stabilize asil kalp yetmezliği olan hastalar losartana geçmemelidir'dir. Hasta sol ventrikül ejeksiyon Fraksiyonuna ( @ ) sahip olma ve klinik olma olarakkararlı olma ve kronik kalp yetmezlik için bir tedavi rejime sahip olma.
- EKG ile belgelenen sol ventrikül hipertrofisi olan yetişkin hipertansif hastalarında riskininin azalması.
Hipertansiyon
Acertan P® 6 yaş ve üstün yetinin ve pediatrikte hipertansiyon tedavisi için endikedir. Kan basıncı düşmek, özel inme ve miyokard enfarktüsü olmak özere ölümcül ve ölümcül olan kardiyovasküler olaylar (CV) riskini azaltıyor. Bu faydalar, losartan da dahil olmak dahaazla çeşitli farmakolojik siniflerde antihipertansif ilaçları kontrol eder.
Hipertansiyon kontrolü, uygulama lipid kontrolü, diyabetimi, antitrombotik tedavi, sigara içimi, sigara içimi ve içimi sodyum alımı da dahil olmak üzere aşırı aşılı olma riski azalmıştır. Birçok hasta kan basıncı hedeflerinize ulaşmak için 1 ' den fazla ilaca ihtiyaç duyar. Hedefler ve ıyilik ile özel tavsiyeler, ulusal yücek kan basıncı eğitim programı ortak ulusal yücek tansiyon önleme, görme, vazgeçme ve tedavi Komitesi (JNC) gibi yayınlanan kılıçlarda bulunabilir.
Çok çeşitli farmakolojik siniflardanve farklı etki mekanizmalara sahip çok sayıda antihipertansif ilaç, kardiyovasküller morbidite ve mortaliti azaltmak için randomize kontrol çalışması gösteriliyor bu faydalardanbuyuk ölçüde sorulu olanilaçlarının başka bir farmakolojik özgüllüğü degil, hipotansyonun sonucuydu. Kardiyovasküller sonu en büyük ve en tutarlı fayda inme riskinde bir azalmadı, ancak miyokard enfarktüsü ve kardiyovasküller mortalitede düzenli bir azalma da gözlendi
Artan sistolik ve diyastolik basınç, kardiyovasküller risk artmasına ihtiyaç vardır ve mmHg basına mutlaklar risk artışı, daha sonra yüksek kan basında daha büyük, bu nedenle şiddetli hipertansiyonda bir yavaşlama bile önceden faydalar sağlanabilir. Kan basının Düşülmesinde kaynayan göreceli risk azalması, farklı mutlaklar risklere sahipipip popülasyonlarda benzerdir, bu nedenle hipertansiyondan bağışlamamız olarakdaha yüksek risk altında olan hastalarda mutlak fayda (örnek.. B. Diyabet ve hiperlipidemi olan hastalar), bu tür hastalar daha sonra düşünce bir kan basıncı hedef ulaşmak için daha sonra agresif tedaviden yararlanmaları beklenir
Bazı antihipertansif ilaçlar siyah hastalarında (monoterapiden dahaüstük) dahaüstük kan basıncı görgü kurallarına sahip ve birçok antihipertansif ilaç ek onaylanmıs endikasyonlara ve görgü kurallarına sahiptir'de (örnek anjina pektoris, kalp yetmezliği ve diyabetik böbrek hasta). Bu hayaller terapinin seçimini gerçekleştiriyor.
Acertan p diger antihipertansif ajanlarla birlik olur.
Sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansif hastalar
Acertan p, hipertansiyon ve sol ventrikül hipertrofisi olan hastalar inme riskinini azaltmak için endikedir, ancak bu avantajın siyah hastalar için geçiştiğinize dair kanıtlar vardır.
Ipucu 2 diabetes mellitus hastalarda nefropati
Acertan P, Tip 2 diyabet ve hipertansiyon öyküsü olan sanat serum kreatinin ve protein (idarda albüm Kreatinin oranı ≥300 mg / g) ile diyabetik Nefropatinin tedavisi için endiktir. Bu popülasyonda, Acertan P, serum kreatinin ve son döner böbrek hastasının iki katına çıktı (diyaliz ve böbrek nakli ıhtiyacı) ile yağçülen Nefropatinin ilerleme orantısız.
Yaşar kullanımım
75 yaşınd hasta 25 mg ile tedaviye başlangıcı de, yaşar için doz ayarlaması genel olarak doğru bir şekerde yapıdır.
acertan p potasyum tabletleri 25 mg, 50 mg ve 100 mg olarak mevcuttur.
Yönetim rotası
acertan p tabletleri bir bardak su ile yutulmalıdır.
Acertan p potasyum hem gıda ile hem de gıda olan uygulamalardan uygulanabilir.
Yaşar kullanımım
75 yaşınd hasta 25 mg ile tedaviye başlangıcı de, yaşar için doz ayarlaması genel olarak doğru bir şekerde yapıdır.
Acertan tabletleri 25 mg, 50 mg ve 100 mg olarak mevcuttur.
Yönetim rotası
Losartan tabletleri bir bardak su ile yutulur.
Acertan p hem gıda ile hem de gıda olan uygulama mümkündür.
Hipertansiyon
Yetişkinlerde hipertansiyon
Acertan P'nin normal başlangıç dozunda bir kez 50 mg'dır. Doz, kan basınc kontrol etmek için doğru olduğu gibi bir günde maksimum 100 mg doz yükseltir. İntravasüller poşetme potansiyeli olan hastalar için (örneğin) 25 mg ' lik bir başlangıç dozuönerilir'dir.
Pediatri Hipertansiyon
Onun zamanki Öner başlangı dozu, tablet veya süspansıyon olarakbir kez kg başına 0.7 mg'a (Toplam 50 mg'a kadar). Dozaj, kan basıncı tepkisine bağlı ayarlamadır. Pediatrik hasta günde 1.4 mg / kg'dan (veya 100 mg'dan fazla) daha büyük dozlar çalışıyordur.
Acertan p, 6 yaşındaki pediatrik hastalar ve tahmini glomerüler filtrasyon hızı 30 ml/dak / 1.73 m2'den az olan pediatrik hastalar önerilmez.
Sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansif hastalar
Normal başlangıç dozunda bir kez 50 mg Acertan p'dir. Hidroklorotiyazid gün 12.5 mg ekleme ve / veya Acertan p dozu günde bir kez 100 mg'a yükseltir ve ardından kan basıncı tepkisine bağlı olarak hidroklorotiyazid günde bir kez 25 mg'a yükseltir.
Ipucu 2 diabetes mellitus hastalarda nefropati
Normal başlangıç dozunda bir kez 50 mg'dır. Doz, kan basıncı tepkisine bağlı, günde bir kez 100 mg'a yükseltir.
Karaciğer Yetmezliği Olan Hastalarında Doz Değişiklikleri
Hafıf ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar, önerilen başlangıç dozunda bir kez 25 mg'dır. Bu nedenle, hasta bir Acertan p çalışmasıdır.
Süspansiyon hazirlanması (200 mL 2.5 mg/ml Süspansiyon İçin)
50 mg Acertan p tablet içen 8 Oz (240 mL) kehribar Politilen Tereftalat (PET) Şişesine 10 mL arıtmış su USP eklesin. Hemen en az 2 dakika sallayının. Konsantreyi 1 saat bekletin ve daha sonra tablet için dağmak için 1 dakika çalkalanın. Ayrı olarak, Ora-Plus'ın 50/50 volumetrik bir çıkışının hazırlayın'ı
2nd ve 3rd gebeliğin üç aylık'ın dönüşü.
Şiddetli karaciğer yetmezliği.
acertan p potasyumun aliskiren iç ürünlerle birlikte uygulaması, diabetes mellitus ve böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR < 60 ml/dak / 1.73 m2).
2nd ve 3rd gebeliğin üç aylık'ın dönüşü.
Şiddetli karaciğer yetmezliği.
acertan P'nin aliskiren içleri ürünlerle birlikte uygulaması, diabetes mellitus ve böbrek yetmezliği olan hastalar (GFR < 60 ml/dak / 1.73 m2).
Acertan p kontrendikedir:
- Bu nedenle herhangi bir bileşenine aşılı duyarda.
- Diyabetli hastalarda aliskiren ile birlikte kullanımı.
Aşk duyarlık
Anjiyoödem. Anjiyoödem öyküsü olan hastalar (yüz, dudak, Boğaz ve/ veya dil şişmesi) yakından izlenmelidir'dir.
Hipotansyon ve elektrolit / durumu dengelemesi
Semptomatik hipotansiyon, özel ilk dozdan sonra ve doz artışından sonra, güçlü diüretik tedavi, ısı tuz kısıtlaması, ishalle ve kuzma nedenle hacmi ve/veya sodyumu tükenmiş hastalarda orta çıkış. Bu koşular acertan p uygulanmadan önce düzeltilmeli ve daha sonra bir başlangıç dozu uyguluyordur. Bu aynı zamanda 6 ila 18 yaş arası çocuklar için de geçicidir.
Elektrolit bozuklukları
Elektroit dengeleri genel diyabetli ve diyabetli olmaan böbrek yetmezliği olan hastalarda görülür ve düzeltilmidir. Nefropatili Tip 2 diyabetli hastalarda yapılan bir klinik çalışmada, acertan p ile tedavi asil grupta hiperkalemi ınsidansı plasebo grubu velet dahaüksekti'dir. Bu nedenle, kan plazma potasyum konsantrasyonları ve Kreatinin klirensi yakından izlemeli ve özel kalp yeterliliği olan ve Kreatinin klirensi 30-50 ml/ dak arasında olan hasta yakından izlemelidir'dir.
Potasyum tutucuların, potasyum tehlikelerinin ve potasyum içlerinin tuzlarının acertan p ile birlikte kullanımlarının önerilmez'i.
karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği öyküsü olan hastalarda, sirotik hastalardaönemli ölçüde sanat plazma Acertan Ponsantrasyonlarının gösterilmesi farmakokinetik verilere dayanarak dahaışış bir doz düşmelidir'dir. Bu nedenle, hastalarında acertan p ile tedavi deneyim yok. Bu nedenle, acertan p şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımıdır.
Acertan p, karaciğer yetmezliği olan çocuklardaönerilmez.
Böbrek yetmezliği
Renin-anjiyotensin sisteminin inhibisyonunun bir sonucu olarak, böbrek yetmezliği de dahil olmak daha da fazla böbrek fonksiyonlarında değişiklikleri bildir (özel böbrek fonksiyonu renin-anjiyotensin-Aldosteron sistemi bağlı olan hasta). = = Referanslar = = = = Dış bağlantılar = = * resmi web sitesi Rennin-anjiyotensin-Aldosteron sistemi, bilateral renal arter stenozu ve soliter renal arter stenozu olan hastalarda kan ve serum kreatinin sevilerinde bir sanat bildir. Acertan p, bilateral renal arter stenozu ve soliter renal arter stenozu olan hastalarda dikkatli kullanımı
Böbrek yetmezliği olan Pediatri hastalarında kullanım
Acertan p, glomerüler filtrasyon hızı <30 ml/ dak / 1.73 m olan çocuklarda önerilmez2 veri mevcut olmadığından.
Böbrek fonksiyonu, kötüleşebileceğin için Acertan p ile tedavi sırasında düzenli olarak izlenmelidir'dir. Bu, özel böbrek fonksiyonu harekete geçirebilmediğinizin sürece (ateş, dehidratasyon) Acertan p uygun şekerde geçerlidir'dir.
Acertan P ve ACE inhibitörleri birliğini uyguluyor. Bu nedenle, eşzamanlı kullanım önerilmez.
Böbrek nakli
Yakın zaman böbrek nakli yapıda hasta deneyim yok.
Astar Hiperaldosteronizm
Astar aldosteronizmi olan hastalar genel rennin-anjiyotensin sistemini inhibe ederek etki eden antihipertansif ilaçlara cevap verenler. Bu nedenle, Acertan p kullanımı önerilmez.
Koroner kalp hastalığı ve serebrovas hastaları
Antihipertansif ajanlarda olduğu gibi, iskemik kardiyovasküller ve serebrovasküller hastalar olan hastalar kan bastığı azalma miyokard enfarktüsü ve felce ihtiyaç duyulabilir.
Kalp yetmezliği
Böbrek yetmezlik ve olan kalp yetmezlik olan hastalar, renin-anjiyotensin sistemi, daha sonra olduğu gibi, şiddetli arteriyel hipotansiyon ve (genellikle akut) böbrek yetmezlik riski vardır.
Kalp yetmezliği ve eşlikçe olan hastalar, kalp yetmezliği olan hastalar (NYHA sin IV) ve kalp yetmezliği ve semptomatik yaşam tehdit eden kalp aritmileri olan hastalarda Acertan p ile yetirli terapi deneyim yok. Bu nedenle, Acertan p bu hasta grubunda dikkatli kullanımı var. Acertan P'nin bir beta blokeri ile kombinasyonu dikkatli kullanımı.
Aort ve mitral kapak daralması, obstetrik hipertrofik kardiyomiyopati
Buyle bir durumda, aort darlığı, mitral stenoz ve obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir'dir.
Yardımcılarımız
Bu tıbbi ürün laktoz içer. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği ve glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalite sorunları olan hastalar bu ilaç almalıdır.
Gebelik
Acertan p hamillik sırasında başlaktır. Devam eden Acertan P tedavisinin gerekli olmadığı düşünülürse, hamileliği planlayan hastalar, hamilelik sırasında kullanım için yerinde bir güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif tedavilere geçmelidir. Hamillik tezhisi conduğunda, acertan p ile tedavi derhal kesilmeli ve yedekse alternatif tedaviye başlaktır.
Diger uyarlar ve Öncüler
Anjiyotensin döner enzim inhibitörleri görüldüşü gibi, Acertan P ve diger anjiyotensin antagonistleri, siyah insanlar kan basıncı düşmede siyah olmaanlar göre az etkili görünmektedir, muhemelen siyah hipertansif popülasyonda düşük renin durumlarının daha sonra yüksek prevalansı nedeniyle.
Renin-anjiyotensin-Aldosteron sisteminin (RAAS) çift blokajı)
ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri ve aliskiren ' in birlikte uygulamasının hipotansiyonu, hiperkalemi ve azalmış böbrek fonksiyonu (akut böbrek yetmezliği dahil) riskinizin arttuğuna dair kanıtlar vardır. Bu nedenle, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri ve aliskiren kombinasyonu kullanımı ile raas'ın çift blokajı önermez.
Çift blokaj tedavisinin kesinlikle olduğu gibi, bu sadece profesyonel gözetim altın ve böbrek fonksiyonun, Elektroliterin ve kan basının sık sık gözetimi altın yapıcıdır.
Diyabetik nefropatili hastalarda ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri eşzamanlı olarak uygulanır.
Aşk duyarlık
Anjiyoödem. Anjiyoödem öyküsü olan hastalar (yüz, dudak, Boğaz ve/ veya dil şişmesi) yakından izlenmelidir'dir.
Hipotansyon ve elektrolit / durumu dengelemesi
Semptomatik hipotansiyon, özel ilk dozdan sonra ve doz artışından sonra, güçlü diüretik tedavi, ısı tuz kısıtlaması, ishalle ve kuzma nedenle hacmi ve/veya sodyumu tükenmiş hastalarda orta çıkış. Bu koşular losartan uygulamasından önce düzeltilmeli ve daha sonra bir başlangıç dozu uyguluyordur. Bu aynı zamanda 6 ila 18 yaş arası çocuklar için de geçicidir.
Elektrolit bozuklukları
Elektroit dengeleri genel diyabetli ve diyabetli olmaan böbrek yetmezliği olan hastalarda görülür ve düzeltilmidir. Nefropatili Tip 2 diyabetli hastalarda yapılan bir klinik çalışmada, hiperkalemi ınsidansı losartan ile tedavi asil grupta plasebo grubuna velet dahaüksekt. Bu nedenle, kan plazma potasyum konsantrasyonları ve Kreatinin klirensi yakından izlemeli ve özel kalp yeterliliği olan ve Kreatinin klirensi 30-50 ml/ dak arasında olan hasta yakından izlemelidir'dir.
Potasyum tutucuların, potasyum tehlikelerinin ve potasyum içlerinin tuzlarının losartan ile birlikte kullanımlarının önerilmez'i.
karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği öyküsü olan hastalarda, sirotik hastalardaönemli ölmekte olan sanat plazması losartan konsantrasyonlarını gösterir farmakokinetik sürdurmeye devam eder. Bu nedenle, hastayla tedavi deneyim yok. Bu nedenle, losartan ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımıdır.
Karaciğer yetmezliği olan çocuklarda losartan önerilmez.
Böbrek yetmezliği
Renin-anjiyotensin sisteminin inhibisyonunun bir sonucu olarak, böbrek yetmezliği de dahil olmak daha da fazla böbrek fonksiyonlarında değişiklikleri bildir (özel böbrek fonksiyonu renin-anjiyotensin-Aldosteron sistemi bağlı olan hasta). = = Referanslar = = = = Dış bağlantılar = = * resmi web sitesi Rennin-anjiyotensin-Aldosteron sistemi, bilateral renal arter stenozu ve soliter renal arter stenozu olan hastalarda kan ve serum kreatinin sevilerinde bir sanat bildir. Losartan, bilateral renal arter stenozu ve soliter renal arter stenozu olan hastalarda dikkatli kullanımı
Böbrek yetmezliği olan Pediatri hastalarında kullanım
Losartan, glomerüler filtrasyon hızı <30 ml/ dak / 1.73 m olan çocuklarda önerilmez2 veri mevcut olmadığından.
Böbrek fonksiyonu, kötüleşebileceğin için losartan ile tedavi sırasında düzenli olarak izlenmelidir'dir. Bu, özelikle losartan, böbrek fonksiyonu harekete geçebilir, bu yüzden hastalarında (ateş, dehidratasyon)uyguluyordur.
LOSARTANİN ACE inhibitörleri ile birliktedir. Bu nedenle, eşzamanlı kullanım önerilmez.
Böbrek nakli
Yakın zaman böbrek nakli yapıda hasta deneyim yok.
Astar Hiperaldosteronizm
Astar aldosteronizmi olan hastalar genel rennin-anjiyotensin sistemini inhibe ederek etki eden antihipertansif ilaçlara cevap verenler. Bu nedenle, losartan kullanımı önerilmez.
Koroner kalp hastalığı ve serebrovas hastaları
Antihipertansif ajanlarda olduğu gibi, iskemik kardiyovasküller ve serebrovasküller hastalar olan hastalar kan bastığı azalma miyokard enfarktüsü ve felce ihtiyaç duyulabilir.
Kalp yetmezliği
Böbrek yetmezlik ve olan kalp yetmezlik olan hastalar, renin-anjiyotensin sistemi, daha sonra olduğu gibi, şiddetli arteriyel hipotansiyon ve (genellikle akut) böbrek yetmezlik riski vardır.
Kalp yetmezliği ve eşlikçe olan hastalar, kalp yetmezliği olan hastalar (NYHA sin IV) ve kalp yetmezliği ve semptomatik yaşam tahdit eden kardiyak aritmiler olan hastalar losartan ile yeterli terapi deneyim yok. Bu nedenle, losartan bu hasta grubunda dikkatli kullanımı var. Losartanın bir beta-Blokerle kombinasyonu dikkatli kullanımı.
Aort ve mitral kapak daralması, obstetrik hipertrofik kardiyomiyopati
Buyle bir durumda, aort darlığı, mitral stenoz ve obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir'dir.
Yardımcılarımız
Bu tıbbi ürün laktoz içer. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği ve glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalite sorunları olan hastalar bu ilaç almalıdır.
Gebelik
Losartan hamillik sırasında başlaktır. Devam eden losartan tedavisinin gerekli olmadığı düşünülürse, hamileliği planlayan hastalar, hamilelik sırasında kullanım için yerinde bir güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif tedavilere geçmelidir. Hamillik tezhisi konursa, losartan ile tedaviye derhal kesilmeli ve uygunsa alternatif tedaviye başlamalı.
Diger uyarlar ve Öncüler
Anjiyotensin döner enzim inhibitörleri görüldüşü gibi, losartan ve diger anjiyotensin antagonistleri, siyah insanlar kan basıncı düşmede siyah olmaanlar göre az etkili görünmektedir, muhemelen siyah hipertansif popülasyonda düşük renin durumlarının daha sonra yüksek prevalansı nedeniyle.
Renin-anjiyotensin-Aldosteron sisteminin (RAAS) çift blokajı)
ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri ve aliskiren ' in birlikte uygulamasının hipotansiyonu, hiperkalemi ve azalmış böbrek fonksiyonu (akut böbrek yetmezliği dahil) riskinizin arttuğuna dair kanıtlar vardır. Bu nedenle, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri ve aliskiren kombinasyonu kullanımı ile raas'ın çift blokajı önermez.
Çift blokaj tedavisinin kesinlikle olduğu gibi, bu sadece profesyonel gözetim altın ve böbrek fonksiyonun, Elektroliterin ve kan basının sık sık gözetimi altın yapıcıdır.
Diyabetik nefropatili hastalarda ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri eşzamanlı olarak uygulanır.
Uyarlar
Bir parçası olarak dahil Şarap üretimi Bölüm.
Şarap üretimi
fetal Toksisite
Gebelikin ikinci ve üç trimesterde renin-anjiyotensin sistemi, fetal böbrek fonksiyonu azaltırken ve fetüs ve yenidoğanın Morbiditesini ve ölümünü arttır. Orta çıkış oligohidramniyon, fetal akciger hipoplazisi ve iskelet deformiti ile ilişkili olabilir. Olası neonatal yan etkileri arasında kafatası hipoplazisi, Anuri, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölüm bulunur. Hamillik tespit edilirse, Acertan p'i mümkun olan en kısa sürede durdurun.
Düşük hacimli veya düşük tuzlu hasta hipotansiyon
Aktif renin-anjiyotensin sistemi olan hastalarda, örnek, hacimveya tuz eksiklisi olan hastalar (örnek, yüksek dozda diüretiklerle tedaviye asil hastalar), acertan p ile tedaviye başlaktan sonra semptomatik hipotansyon ortaya çıktı.
Böbrek fonksiyonun bozulması
Akut böbrek yetmezliği de dahil olmak daha da fazla böbrek fonksiyonundaki devişiklikleri, renin anjiyotensin sistemi engeliyor. Böbrek fonksiyonu kısmen renin-anjiyotensin sistemi faaliyetlerinin bağlamaları olabilecekler hastalar (örnek.. B. Renal arter stenozu, kronik böbrek hastalığı, şiddetli kalp yetmezliği ve hacim tukenmesi olan hastalar), Acertan ile akut böbrek yetmezliği gelirve bu hastalarda böbrek fonksiyonu düzenli risk altında olabilir. Acertan p ile böbrek fonksiyonunda Kliniği olarakbirlatılan bir yavaş gelistiren hastalarında tedaviyi durdurmayı ve durdurmayı düşünün
Hiperkalemi
Serum potasyumunu düzenli olarak izleyin ve buna velet tedavi edin. Doz azaltımı ve Acertan P'nin kesilmesi gerektiği.
Hasta Danışmanlık Bilgileri
Hasta gıda ve İlaç İdaresi onaylı hasta görgüsü kuralları okuması tavsiye edin (Hasta bilgileri ).
Gebelik
Doğurganlık potansiyeli olan kadın hasta hamillik sırasında Acertan p'ye maruz kalmanının sonunda hakkında tavsiyerde bulunun. Hamileliği planlayan kadınlarla tedavi seçimlerini tartış. Hastadan kurtuldugu mümkün olan en kısa surede doktor bildir.
Potasyum preparatları
Acertan P alan hastalara doktorunuza danishmadan potasyum takviyeleri veya potasyum için tuz ikamaleri kullanımı tavsiye edin.
Olmayan Toksikoloji Kliniği
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozuklugu
Losartan Potasyum, sırasıyla105 ve 92 hafta boyunca sicanlara ve farelere maksimum tolere asil dozlarda uygulamada kanserojen degildi. En yüksek doz (270 mg/kg / gün) olan dişanlarda pankreatik asinar Adenom için biraz daha yüksek. Maksimum tolere asil dozlar (270 mg/kg/gün, 200 mg/kg/gün), losartan ve farmakolojik olarak aktif metabolitler sistem maruz kalma sağlıklı ve bu da 50 kg ağrı bir kiş günde'nin 100 mg'a maruz kalmasının yaklaş 160 ve 90 kata (sıcanlar) ve 30 ve 15 kata (fareler) ıdi.
Losartan Potasyum, Mikrobiyal Mutajenez ve V - 79 memeli hücre mutajenez testlerinde ve in vitro alkali elüsyon ve in vitro ve in vivo kromozomal sapmalar'da testciler. Ek olarak, aktif Metabolit mikrobiyal Mutajenezde genotoksisite kanıtımı, in vitro alkali elüsyon ve in vitro kromozom sapması testleri.
Doğurganlık ve üreme yetisi, yaklaş 150 mg/kg/gün kadar oral losartan potasyum dozları alan erkek hamilelikte yapılan çalışmalarda görgü kuralları. Kadınlar toksik dozlarının uygulanması (300/200 mg / kg / gün) açıklaması (p < 0.05) C bölümünde korpora lutea / kadın, erkek / kadın ve canlılı fetüs / kadın sayında azalma. 100 mg / kg / Gün'de korpora lutea / kadın sayında sadece bir yavaş gözlendi. Bu sonuç olarak ilaç tedavisi ile ilişkisi belirsizdir, çünkü bu dozajın implantları/hamile kadınlar, implantasyon sonra kaydı ve doğumda canlılar / çöpler üserinde hicbir etkinliği yok. 7 gün boyunca 135 mg / kg / gün dozunda hamilmayanlarında, losartan ve aktif metabolitler sistemi Maruz Kalma (aucs), önerilen maksimum günlük'te dozda (100 mg) elde asil İnsan Maruziyatinin yakışık 66 ve 26 Katıydı.)
Belirli Popülasyonlarda kullanım
Gebelik
Gebelik Kategorisi D
Gebeliğinikinci ve üçüncü trimesterde renin-anjiyotensin sistemi takip eden ılaçlar fetal böbrek fonksiyonu azaltırız ve fetüsünüz ve yenidoğanınızın Morbiditesini ve ölümünü arttır. Orta çıkış oligohidramniyon, fetal akciger hipoplazisi ve iskelet deformiti ile ilişkili olabilir. Olası neonatal yan etkileri arasında kafatası hipoplazisi, Anuri, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölüm bulunur. Hamillik tespit edilirse, losartan'ın mümkün olan en kısa sürede durdurun. Bu olmadan sona eriyorgenelkle gebeliğinikinci ve üç aylık dönem bu ilaçların kullanımı ile ilişkilidirdir. İlk trimesterde antihipertansif uygulamaya maruz kaldıktan sonra fetal anormallikler arastiran epidemiyolojik çalısmalar çogu, renin-anjiyotensin sistemi. Hamile sırasında maternal hipertansiyonun yeterliliği, anne ve fetus için sonuçları optimize et
Belirli bir hasta için renin anjiyotensin sistemi onu harekete geçiyor ilalarla tedaviye uygulaması bir alternatif olması gerektiği bir durumda, anne fetus için potansiyel risk gösterir. İntraamniyotik ortamı değiştirmek için seri Ultrason muayenleri yap. Oligohidramnios gözlenirse, anne için hayat kurtarıcısı olarak kabul edilebilirmediği sürece acertan p'i durdurun. Fetal test cihazı gebeliğin haftalığına velet uygun olabilir. Bununla birlikte, hasta ve doktora, oligohidramniyonun ancak fetus geri döner olmaan yaralanmalara maruz kaldıktan sonra orta çıkışileceğini bilmelidir. Hipotansiyon, oliguru ve hiperkalemi için utero Maruz Kalma hikayesi olan bebekleri yakından izle
Losartan potasyumun sican fetüslerinde ve yenidoğanlarında vücut ağrısında azalma, gece fizikselleri ve davranışal gelişim, mortalite ve böbrek toksisiti de dahil olmak daha fazla Advers reaksiyonlara ihtiyaç oldu. Yenidoğanlarda kilo alımı hariç (sadece 10 mg/kg/gün Dozlarından sonra), bu önlemlerleilişkili dozlar 25 mg / kg / gün ü aştı (önerilen maksimum Insan dozunun yaklaş üç katı 100 mg ila mg / m
Emriren Anneler'de
Losartanın Insan süt atıp atılmadığı bilinmemektedir, ancak sizan sütün önemli miktarda losartan ve aktif metabolit olduğu gösterilmiştir. Emziren bir çocuk özerindeki potansiyel olumsuz, ilaç anne için önemi göz önününde, bakımın kesilip Kesilmeyecine veya kesilip kesilmeyecine karar verilmelidir'dir.
Pediatrik Kullanım
Uteroda Acertan p'a Maruz Kalma hikayesi olan yenidoğanlar: oliguri ve hipotansiyon ortaya çıktı, kan basıncı ve böbrek perfüzyonunu destekleme doğrudan dikkat edin. Hipotansiyonu tersine çevrmek ve / veya bozulmuşmus böbrek fonksiyonu değiştirilmek için metabolik transfüzyondur ve diyaliz gerekli.
6 ila 16 yaş arası hipertansif Pediatrik hastalar acertan P'nin antihipertansif etkileri gözlenmiştirdir. 6 yaşındaki pediatrik hastalar ve glomerüler filtrasyon hızı <30 mL/dak/1.73 m2 olan pediatrik hastalar güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Kontrol Kliniği hipertansiyon çalışmalarında Acertan p alan toplam hasta sayısından 391 hasta ( ) 65 yaş ve üstün, 37 hasta (%2) 75 yaş ve üstün. Proteinürili Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda kontrol bir böbrek koruma Kliniği çalışmada, 248 hasta (3) 65 yaş ve üstün ıdi. Sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansif hastalarda kombine kardiyovasüller ölüm, inme ve miyokard enfarktüsü riskini azaltıyor amaçlayan kontrol bir klinik çalışmada, 2857 hasta (b) 65 yaş ve üstün, 808 hasta () 75 yaş ve üstün ıdi. Bu hastalar ve genç hastalar arasında etkinlik ve güvenlikte genel bir fark gözlemlemedim, ancak bazi yaşar daha sonra fazla duyarlık göz ardı edilmez
Yariş
Hayat çalışmada, atenolol ile tedavi asil hipertansiyon ve sol ventrikül hipertrofisi olan siyah hastalar, acertan p ile tedavi asil siyah hastalar (her ikisi de hidroklorotiyazid ile tedavi asil hastalar çok) birincil bileşik bitiş nokta ulaşma riski daha da düşük). Birincil son nokta, tedavi amaçlı (ITT) bir yakışımla analiz asil inme, miyokard enfarktüsü ve kardiyovasküller yağ ilk başlatıcıydı. Siyah hastaların alt grubu (n=533, yaşam çalışması hastalarının %6'sı) atenolol ile tedavi asil 263 hasta aracında 29 birincil uç nokta (11, 1000 hasta yılbaşında 26) ve Acertan p ile tedavi asil 270 hasta aracında 46 birincil uç nokta (17, 1000 hasta yılbaşına 42) vardi. Bu bulgu, popülasyondaki farklılara veaya tedavi grupları arasındaki olası dengelerine dayanarak açiklanamadı. Ek olarak, onu iki tedavi grubundaki kan basıncındaki düşmeler siyah ve siyah olmayan hastalarında tutarlı. Büyük çalışmalarda alt mutfak farklılarının yorumlanmasının zorluğu gözönüne alındı, gözlenen farkın tesadünfün sonucuydu bilinmemektedir. Bununla birlikte, yaşam çalışması, sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansif hastalarda kardiyovasküller olay riskini azaltmak için Acertan P'nin faydalarının siyah hastalar için geçmeli olduguna dair bir kanıt sunmaktadır
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalar, normal böbrek fonksiyonu olan hastalara kiyasla losartan ve aktif metabolitin artmik plazma konsantrasyonlarına sahip. Böbrek yetmezliği olan hastalar, böbrek yetmezliği olan bir hasta da hacim'dir.
Karaciğer yetmezliği
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda önerilen başlangıç dozu Acertan p 25 mg'dır. Hafıf ila orta derecede karaçiğer yeterliliği olan hastalar oral uygulama sonrasında, losartan ve aktif metabolitin plazma konsantrasyonları sağlıklı gönüllülere velet 5 kat ve 1.7 kat daha yüksek. Bu nedenle, hasta bir Acertan p çalışmasıdır.
makinelerin çalıştırılması ve çalıştırılması üzerindeki etkileri üzerine hiçbir çalışma yapılmamıştır. Bununla birlikte, araç veya makine kullanırken, özellikle tedavinin başlangıcında veya doz artırıldığında, antihipertansif tedavi alırken bazen baş dönmesi veya Uyuşukluğun ortaya çıkabileceği akılda tutulmalıdır.
- proteinüri ile 31 yaş ve üstün > 1.500 Tip 2 diyabetli kontrol bir klinik çalışmada ( bkz. RENAAL çalışması 5.1))
Bu klinik çalışmada en sık görülen advers tepki baş Dönmezdi.
Aşkında listelenen Advers reaksiyonun sıkığı aşkışdakiozleşmeye velet belirlenir:
Çok yayın (>1/10), yayın (>1/100, < 1/10), nadir (>1/1, 000, <1/100), nadir (>1/10,000, <1/1,000), çok nadir (<1/10, 000), bilir (mevcut verilden tahmin edinmez).
Tablo 1. plaseboyu kontrol Kliniği çalışmada ve pazarlama'da sonra döner resim.
* Girtlak, glottis, yüz, dudak, Boğaz ve/veya dil şişmesi (hava yolu tıkanıklılarına neden oluyor) dahil olmak üzere, bu hasta bazılarında ACE inhibitörleri de dahil olmak üzere digerilaçlarının verilmesiyle ilişkili anjiyoödem bildir.
** Enoch güzel purpura dahil
II özel intravasküllertükenmesi olan hastalarda, örneğinşiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda ve yüksek doz diüretiklerle tedavi edininde
a € 50 mg yerine 150 mg Acertan p alan hastalarında yayında
Nefropatili İpucu2 diyabetli hasta yapıda bir klinik çalışmada, Acertan p tabletleri ile tedavi asil hasta %9.9 'u hiperkalemi >5.5 mmol / l ve plasebo ile tedavi asil hasta %3.4' ü geldi
- Genellikle kesildikinde dökülüyor
Acertan p alan hastalarda plasebodan daha sık görülen aşağıdakiek ADVERS REAKSİYONLAR (biliniyorsa): sırt ağrı, idrar yolu enfeksiyonları ve kavrama benzeri semptomlar.
Böbrek ve idrar bozuklukları:
Renin-anjiyotensin-Aldosteron sisteminin inhibisyonunun bir sonucu olarak, bubrek yetmezlik de dahil olmak risk altındadır, bubrek fonksiyonlarında olduğu gibi.
Pediatri nüfus
Pediatrik hastalarda advers tepki profili yetişkin hasta benzer görünmektedir. Pediatri popülyondaki veriliyor.
Şişheli Advers reaksiyonların raporlanması
Ilaç onaylamadan sonra Şişheli Advers reaksiyonların raporlanmaları önemlidir'dir. Tıbbı ürün fayda-risk dengesinin sürekli'yi izlemek sağlıklı. Güvenilir profesyonellerin sarı'sı kart sistemi aracılıklarıyla reklam reaksiyonları resimleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
- proteinüri ile 31 yaş ve üstün > 1.500 Tip 2 diyabetli kontrol bir klinik çalışmada ( bkz. RENAAL çalışması 5.1))
Bu klinik çalışmada en sık görülen advers tepki baş Dönmezdi.
Aşkında listelenen Advers reaksiyonun sıkığı aşkışdakiozleşmeye velet belirlenir:
Çok yayın (>1/10), yayın (>1/100, < 1/10), nadir (>1/1, 000, <1/100), nadir (>1/10,000, <1/1,000), çok nadir (<1/10, 000), bilir (mevcut verilden tahmin edinmez).
Tablo 1. plaseboyu kontrol Kliniği çalışmada ve pazarlama'da sonra döner resim.
* Girtlak, glottis, yüz, dudak, Boğaz ve/veya dil şişmesi (hava yolu tıkanıklılarına neden oluyor) dahil olmak üzere, bu hasta bazılarında ACE inhibitörleri de dahil olmak üzere digerilaçlarının verilmesiyle ilişkili anjiyoödem bildir.
** Enoch güzel purpura dahil
II özel intravasküllertükenmesi olan hastalarda, örneğinşiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda ve yüksek doz diüretiklerle tedavi edininde
50 mg yerine 150 mg losartan alan hastalarında yayının
Nefropatili Tip 2 diyabetli hasta yapıda bir klinik çalışmada, losartan tabletleri ile tedavi asil hastaların %9.9 'u hiperkalemi >5.5 mmol/l ve plasebo ile tedavi asil hastaların %3.4' ü geldi
- Genellikle kesildikinde dökülüyor
Losartan alan hastalarında plasebodan daha sık görülen aşağıdakiek yan etkileri( yayılıyor bilinmektedir): sırt ağrısı, idrar yolu enfeksiyonları ve kavrama benzeri semptomlar.
Böbrek ve idrar bozuklukları:
Renin-anjiyotensin-Aldosteron sisteminin inhibisyonunun bir sonucu olarak, bubrek yetmezlik de dahil olmak risk altındadır, bubrek fonksiyonlarında olduğu gibi.
Pediatri nüfus
Pediatrik hastalarda advers tepki profili yetişkin hasta benzer görünmektedir. Pediatri popülyondaki veriliyor.
Şişheli Advers reaksiyonların raporlanması
Ilaç onaylamadan sonra Şişheli Advers reaksiyonların raporlanmaları önemlidir'dir. Tıbbı ürün fayda-risk dengesinin sürekli'yi izlemek sağlıklı. Güvenilir profesyonellerin sarı'sı kart sistemi aracılıklarıyla reklam reaksiyonları resimleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Klinik Deneme Deneyimi
Klinik çalışmalar çok farklı koşular altında yürütüldüşünden, bir tıbbi ürünün klinik çalışmalarında gözlenenlerde advers reaksiyon oranlarından doğrudan başka bir tıbbi ürünün klinik çalışmalarında gözlemlenlerle karşılaşmaz ve pratikte gözlemlenleri yanıtımabilir.
Hipertansiyon
Acertan p, esansiyel hipertansiyon için tedavi asil 3,300 ' den fazla yetişkin hasta ve toplam 4,058 hasta / Gönüllüde güvenlik'ten kurtuldu. 6 ay boyunca 1200'den fazla hasta ve bir yıl boyunca 800' den fazla hasta tedavi asil.
Acertan p ile tedavi, plaseboya benzer advers olayların genel bilgileri ile iyi tolere asil. Kontrol Kliniği çalışmalarda, advers olayları için tedavinin kesilmesi 2 hastada meydan geldi'dir.Acertan P ve 3 ile tedavi asil hasta %3 ' ü.Plasebo alan hastalarının %7'si. Farklı dozlarında (10-150 mg) losartan Potasyum 1000'den fazla hasta ve plasebo alan 300'den fazla hasta için 4 klinik çalışmada, acertan p ile tedavi asil hasta ≥%2'si ve plasebodan daha sik advers olaylar yaşar: baş dönmesi (%3 vs %2), üst solunum yolu enfeksiyonu (%8'e karşı 7%), burun tıkanı (2 % vs 1%) ve sırtı ağrısı (2 % vs 1%)
Aşkıdakı daha az yayının yan etkileri bildir:
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: Anemi.
Psikiyatrik Bozuklular: Depresyon.
Sinir sistemi bozuklukları: Uyku Hali, Baş Ağrısı, Uyku Bozuklugu, Parestezi, Migren.
Kulak ve labirent bozuklukları: Baş döner, kulak çınlaması.
Kardiyak bozukluklar: Çarpıntı, bayılma, atriyal fibrilasyon, CVA.
Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar: Nefes darlığı.
Gastrointestinal Bozukluklar: Karının ağrısı, Kabızlık'ın midesi bulantısı, kuzma.
Deri ve deri altı belgeler bozuklukları: Ürtiker, Kaşıntı, Dök, Işık Duyarlık.
Kaş-iskelet sistemi ve bağ dokuları bozukluları: Miyalji, Artralji.
Üreme Sistemi ve meme hastaları: Iktidarsızlık'ın.
Genel bozukluklar ve uygulama alanı koşulukları: Ödem.
Öksürük
Kalıcı kuru eksürük (yüzde birkaç ınsidans ile) ACE inhibitörlerinin kullanımı ile ilgili ve pratik ACE inhibitörlerinin kesilmesi gerekli olabilir. ACE inhibitörleri ile tedavi sırasında öksürük yaşar hipertansif hastalarında gevşek bir şekerde öksürük için iki prospektif, çift kör, randomize, kontrol paralellik grubu çalışmasıdır. Plasebo ile ortadan kaybolan lisinopril ile sorulmasında tipik bir ACE inhibitörü olan hasta losartan 50 mg, lisinopril 20 mg veaya plasebo (bir çalışma, n=97) ve 25 mg hidroklorotiyazid (n = 135). Çift kör tedavi süresi 8 haftaya kadar sürdü. Eksürük insidanı Aşağıdakı tablo 1 ' de gösterilmiştirdir
Tablo 1
Çalışma 1* | HCTZ | Losartan | Lisinopril | |
25% | 17% | 69% | ||
Çalışma 2 | / td > | Plasebo | Losartan | lisinopril |
Öksürük | 35% | 29% | 62% | |
* Demografi = (bir Kafkas, D kadın) * demografi = (bir Kafkas, Q kadın))))) |
zehirlenme belirtileri
Insanlarda aşk doz ile ılgili veriliyor. Aşk dozun en olası tezahuru hipotansyon ve taşikardi olacaktır. Bradikardi parasempatik (vagal) stimülasyon nedenle ortaya çıktı.
zehirlenme tedavisi
Semptomatik hipotansyon ortaya çıktı, destekleyici tedavi başlaktır.
Önekler, zaman ve semptomların doğasına ve şiddetine bağlıdır. Kardiyovasiyal sistem Stabilizasyonuna önelik verilir. Daha sonra sözlü'den sonra, yeterli miktarda aktif olarak birleşiyor. Bundan sonra, hayat parametrelerinin yakından izlemenin nasıl yapılacağı. Gerekirse önceden parametreli düzeltilmelidir'dir.
Ne Acertan p ne de aktif Metabolit hemodiyaliz ile çıkışamaz.
zehirlenme belirtileri
Insanlarda aşk doz ile ılgili veriliyor. Aşk dozun en olası tezahuru hipotansyon ve taşikardi olacaktır. Bradikardi parasempatik (vagal) stimülasyon nedenle ortaya çıktı.
zehirlenme tedavisi
Semptomatik hipotansyon ortaya çıktı, destekleyici tedavi başlaktır.
Önekler, zaman ve semptomların doğasına ve şiddetine bağlıdır. Kardiyovasiyal sistem Stabilizasyonuna önelik verilir. Daha sonra sözlü'den sonra, yeterli miktarda aktif olarak birleşiyor. Bundan sonra, hayat parametrelerinin yakından izlemenin nasıl yapılacağı. Gerekirse önceden parametreli düzeltilmelidir'dir.
Ne losartan ne de aktif Metabolit Hemodiyaliz ile çıkışamaz.
Insanlarda aşk doz ile ılgili veriliyor. Aşk dozun en olası tezahuru hipotansyon ve taşikardi, bradikardi parasempatik (vagal) stimülasyon nedenle ortaya çıktı. Semptomatik hipotansyon ortaya çıktı, destekleyici tedavi başlaktır.
Ne losartan ne de aktif metaboliti hemodiyaliz ile çıkışamaz.
Acertan p, sentetik bir oral anjiyotensin-II reseptör (tipi'de1)- antagonist. Güçlü bir vazokonstriktör olan anjiyotensin II, renin/anjiyotensin sisteminin birincil aktif hormonu ve hipertansiyonun patofizyolojisinin önemli bir belirleyicisidir. Anjiyotensin II at ' ye bağlanır1 - birçok dokuda (düz Vasküller Kaş, adrenal bez, böbrek ve kalp gibi) bulunan ve vazokonstriksiyon ve Aldosteron salınımı da dahil olmak dahaazla birçok önemli biyolojik neden olan bir kabul. Anjiyotensin II ayrica düz Kaş hücrelerinin çogalmasının uyarır.
Acertan p, AT'İ seçici olarak bloke eder1 - reseptör. in vitro ve in vivo Acertan P ve farmakolojik olarak aktif karboksilik asit metaboliti e - 3174, sentezinin kaynağı ve yolu ne olursa olsun, anjiyotensin II'nin fizyolojik olarak aktif karboksilik asit metaboliti e-3174, sentez kaynağı ne olursa olsun, anjiyotensin II' nin fizyolojik olarak aktif karboksilik asit metaboliti e-3174, sentezin kaynağı ne olursa olsun, anjiyotensin II'nin fizyolojik olarak aktif karboksilik asit metaboliti e-3174.
Acertan P'nin agonisti, kalp hastaları için gerekli olan hormon reseptörlerini ve kanallarının blok etmez. Ek olarak, Acertan P, bradikinin parçalayan enzimi olan ACE'Yİ (kininaz II) etmez'i inhibe eder. Sonuç olarak, ıstenmeyen bradikinin aracılı öncüllerin güçlenmesidir.
Acertan p uygulama sırasında, anjiyotensin II ' nin renin sekresyonuna negatif geri görüntü ortadan kaldırın, plazma renin aktivitesinin (PRA) artmasına neden olur. PRA ' DAKİ artış, kan plazmasındaki anjiyotensin II sevilerde bir artışa neden olur. Bu sanatlara rağmen, antihipertansif Aktivite ve kan Plazmasindaki Aldosteron konsantrasyonunun bastırılması korunur ve bu da anjiyotensin-II reseptör blokajının etkinliği oldu gösterir. Acertan P'nin kesilmesinin ardından, pra ve anjiyotensin II sonuçları üç gün içinde başlangiç sevisine düştü.
Hem Acertan p hem de ana aktif metaboliti içinde çok daha büyük bir afiniteye sahip.1 - Olarak'ta resepsiyon2 - reseptör. Aktif Metabolit, ağrı bazında Acertan p'den 10 ila 40 kat daha aktiftir.
Hipertansiyon Çalışmaları
Kontrol Kliniği çalışmada, hafif ila orta derecede esansiyel hipertansiyonu olan hastalara günde bir kez uygulan Acertan p, sistolik ve diyastolik kan basında istatistiklerin Satıcısı olarak anlatılan bir azalma ile sona erdi. Dozdan 24 saat sonra kan basıncı ölüleri, dozdan 5-6 saat sonra 24 saat boyunca kan basıncı bir yavaşlama görüntüleme ve doğum günü ritim korundu. Doz aralığının sonunda kan basıncındaki azalma, dozdan 5-6 saat sonra gözlenenin p-80 ' i idi.
Hipertansif hastalarında Acertan P'nin kesilmesi, kan basında ani bir sanata (ribaund) yol açması. Kan basında belirgin bir düşüşe rağmen'de, Acertan P'nin kalp atış hızının Kliniği oldu.
Acertan p, erkekler ve kadınlar ve genç (65 yaş altı) ve yaşlılarda hipertansif hastalarda eşit derecede görüller.
Yaşam çalışması
Hipertansiyonda son nokta azaltma için ACERTAN p müdahalesi [yaşar] çalışması, EKG belgelenmiş sol ventrikül hipertrofisi olan 55 ila 80 yaş arası 9193 hipertansif hastasının randomize, üçlüör ,aktif Kontrol bir çalışmaydı. Hastalar günde bir kez Acertan p 50 mg veya günde bir kez atenolol 50 mg'a randomize edin. Hedef kan basıncına (<140/90 mmHg) ulaşımazsa, hidroklorotiyazid (12.5 mg) ilk olarak ilaç asil ve yedek acertan P veya atenolol dozunda bir kez 100 mg'a yükseltildi'dir. Kan basıncı hedef ulaşmak için gerekli ACE inhibitörleri, anjiyotensin II antagonistleri ve beta blokerler hariç diger antihipertansif ilaçlar ekleniyor
Ortalama takip süresi 4.8 yıldız.
Birincil son nokta, kombine kardiyovaskuller yağ, inme ve miyokard enfarktüsüiçeride bir azalmayla yağçülen kardiyovaskuller morbidite ve mortalite Kombinasyonuydu. Kan basıncı her iki grupta da benzer sevilere önceden olan ölmekteydi. Acertan p ile tedavi ,birincil bileşik son nokta ulashan hastalarında atenolol ile karşı karşıya.0 risk azalmasına (p = 0.021, güven aralığı 0.77-0.98) yol açıcıdır.
Bu temel olarak inmeinsidansındaki azalmadan kaynaklanıyor. Acertan p ile tedavi, atenolol ile karşı karşıyayız risk % azalıyor (p = 0.001 ve güven aralığı 0.63-0.89). Kardiyovasüller yağ ve miyokard enfarktüsü oranları tedavi grupları bu konuda yorum yapıyor.
Yariş
Hayat çalışmada, acertan p ile tedavi asil siyah hastalar, birincil kombine son nokta, yani kardiyovasküller olaya (örneğin kalp krizi, kardiyovasküller ölüm) ve özellikle de felce maruz kalma riski, atenolol ile tedavi asil siyah hastalar velet dahayüksek. Bu nedenle, yaşam kardiyovasküller morbidite/mortalite çalışmasında atenolol ile başaaçılacağında acertan p ile gözlenensonuçlar, hipertansiyon ve sol ventrikül hipertrofisi olan siyah hasta iç geçişli olur.
RENAAL çalışması
Anjiyotensin II reseptör antagonisti Acertan p renaal ile niddm'i son noktaların azaldığı, hipertansiyonu olan ve olmaan proteinüri olan 1513 Ipucu 2 diyabette dünyada yapılan kontrol bir klinik çalışmayır. 751 hasta Acertan p ile tedavi asil çalışmanının amaci, Acertan p potasyumunun kan basının düşürmeninin yaraları hakkında nefroprotektif bir etki görüntüleme.
Protein ve serum kreatinin 1.3 ila 3.0 mg / dl olan hastalar, ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II antagonistleri hariç, geleneksel antihipertansif tedavinin arka planı karşı, gerekirse bir kan basıncı reaksiyonu ve plasebo elde etmek için günde bir acertan p 50 mg randomize edin.
İlaçlara, çalışma ilacını nasıl kullanacağınız 100 mg'a titre etmeleri talimati verdi, hasta r'si çocuk zaman günlük100 mg dozunu aldi. Diger antihipertansif ajanlar (diüretikler, kalsiyum antagonistleri, alfa ve beta reseptör blokerleri ve merkezi görgü antihipertansif ajanlar) onu iki grupta da istekte bulundu. Hastalar 4.6 yıl kadar (ortalama 3.4 yıl) gözlendi.
Çalışmanınbirincil son noktası, serum kreatinin iki katın çıkışı biletik bir son noktası-son döner böbrek yetmezlisi (diyaliz ve transplantasyon ıhtiyacı) ve ölüm.
Sonuç olarak, acertan p (327 olay) ile tedavinin plaseboya (359 olay) kiyasla'lık bir sanat ihtiyaç duyusu gösteriyordur.%1 risk azalt (p = 0.022) birincil bileşik son nokta ulaşan hasta sayısı. Primer son noktanın aşağıdaki bireysel ve kombine bileşenleri için, Sonuçları Acertan p ile tedavi asil grup önemli bir risk azalması gösteriliyor: 25.Serum kreatinin iki katına çıkma riski %3 açalma (p = 0.006), 28.Son dönem böbrek yetmezliği riskinde %6 azalma (p = 0.002), 19.Böbrek yetmezliği ve Terminal yağ riskinde %9 azalma (p = 0.009), 21.Serum kreatinin ve son döner böbrek yeterliliğinin iki katının ortaya çıkma durumu %0 risk azalması (p = 0.01). Tüm nedenin ölüm oranı iki tedavi grubu bu hikaye fark gösterisi.
Bu çalışmada, Acertan P, plasebo ile karşı karşıyayız.
HEAAL çalışması
Anjiyotensin II antagonisti Acertan p çalışmasının (HEAAL) kalp yetmezliği son nokta kaybı, ACE ınhibitörü tedavisine intoleransı olan 18 ila 98 yaş arası 3834 kalp yetmezliği hastasında (NYHA Sınıf II-IV) dünya çapında yapı kontrol bir Kliniği çalışmayır. Hastalar, ACE inhibitörleri olan geleneksel tedavinin arka planına karşı bir acertan p 50 mg veya acertan p 150 mg alma için randomize edildi.
Hastalar 4 yıl boyunca gözlendi (medyan 4, 7 yıl). Çalışmanının birincil son noktası, kalp yetmezliği nedenin tüm ölüm nedenlerinin ve hastaneye yatışlarının biletik bir son noktası.
Sonuç olarak, 150 mg Acertan p (828 olay) ile 50 mg Acertan p (889 olay) ile başa çıkılacağında 10 mg Acertan p (828 olay) ile tedavinin.%1 risk azalt (p = 0.027 95 % güven aralığı 0.82-0.99) birincil bileşik son nokta ulaşan hasta sayısı. Bu, temel olarak kalp yetmezliği nedenle hastaneye yatış Insidansındaki azalmadan kaynıyordurdu. 150 mg Acertan p ile tedavi, kalp yetmezliği nedenle hasta yatış riskini azaltıyor.50 mg Acertan p ' ye velet %5 (p = 0,.025 95 % güven aralığı 0.76-0.98). Tüm yağ nedenlerinin oranı tedavi grupları arasında anlat olarak fark edildi. Böbrek yetmezliği, hipotansiyon ve hiperkalemi 150 mg grubunda 50 mg grubuna velet daha sonra meyve suyu, ancak bu advers olayları 150 mg grubunda tedavinin kesilmesinin önemli daha sonra meyve suyu fazla yol açması
ELİTE I ve ELİTE II çalışmaları
Kalp yetmezliği olan 722 hastada (NYHA Sınıf II-IV) 48 hafta boyunca yapılan Elite çalışmada, acertan p ile tedavi asil hastalar ile Kaptopril ile tedavi asil hastalar arasında uzun süreli böbrek fonksiyon değiştiriyor birincil son nokta açıktan hicbir fark gözlenmedi. ELİTE İ çalışmasının acertan P'in Kaptopril ile karşılaşışışının mortalite riskini açağı gözlemi, aşkıda açıklan sonraki Elite II çalışmasının doğrulanmamıdır.
ELİTE II çalışmada, acertan p 50 mg günde bir kez (başlangıç doz 12.5 mg, 25 mg'a yükseksektil, daha sonra günde bir kez 50 mg) gün üç kez kaptopril 50 mg ile karşı karşıyadır (başlangıç doz 12.5 mg, 25 mg'a yükseksektil ve daha sonra günde üç kez 50 mg'a YÜKSEKTİLDİ'dir). Bu prospektif çalışmanınbirincil son noktası tüm nedenin mortalitesi.
Bu çalışmada, acertan p kaptoprilin tüm ölüm nedenlerini azaltmada Mortaliteden dahaüstün olup olmadığının belirlemek'i için yaklaşık iki yıl boyunca (medyan: 1.5 yıl) kalp yetmezliği (NYHA Sınıf II-IV) olan 3152 hasta gözlendi. Birincil son nokta, tüm nedenlerinin mortalitesini azaltmada acertan P ve kaptopril arasında bir fark var.
Başlangıçta beta blokerler alan küçük alt grupta (tüm HF hastalarının "si") ELİTE II ' de artmış mortalite gözlendi.
Pediatri Nüfus
Pediatri Hipertansiyon
Acertan P'nin hipotansif etkinliği, vücut ağrısı> 20 kg ve glomerüler filtrasyon hızı> 30 ml/ dak/ 1.73 m olan 6 ila 16 yaş arası 177 hipertansif Pediatri hastada yapılan bir klinik çalışmada gözlendi2. > 20 kg ila < 50 kg ağrı hasta gün 2.5, 25 ve 50 mg Acertan P ve> 50 kg ağrı hasta gün 5, 50 ve 100 mg acertan p aldi. Üç haftanının ardından, gündemde bir kez uygulan Acertan P, kan basınc doza bağladı.
Genel olarak, bir doz yanıtı vardi. Doz yanıtı, düş doz grubu orta doz grubuna (döner I: -6.2 mmHg vs -11.65 mmHg) kiyasla çok belirgindi, ancak orta doz grubu yüksek doz grubuna (döner I: -11.65 mmHg vs -12.21 mmHg) karşılabilirken zayifladi. Çalışılan en düşük dozlar, ortalama günlük0. 07 mg / kg dozuna karşı gelen 2.5 mg ve 5 mg, tutarlı bir antihipertansif etkinlik görüntüleme.
Bu sonuç olarak, hasta üç hafta tedaviden sonra Acertan P veya plaseboya devam etmek için randomize edildiniz ÇALIŞMANINDA II. döner doğrulanda. Plaseboya kiyasla kan basıncı sanat fark, ortalama'da doz grubunda en büyük (6.70 mmHg ortalama'da doz ve 5.38 mmHg yüksek doz). Çukurdaki diyastolik basınçtaki sanat, plasebo alan hasta ve her grupta en düşük'te dozda acertan p ' ye devam eden hasta aynıydı ve bu da her grupta en düşük'te dozun önemli bir hipotansif olgiye sahip olmanın gösteriyordur.
Acertan P'nin büyük, Gençlik ve genel gelisim uzun vadeli etkinlikleri aranıyor.
Çokluk çağı acertan p ile antihipertansif tedavinin kardiyovasküller morbidite ve mortaliteyi yavaşlatıyor uzun vadeli uygulaması de belirlenmemistir.
Hipertansif (n=60) ve normotansif (n=246) çoklarda proteinüri Acertan P'nin proteinüri ekserindeki eti, plasebo ve Aktif Kontrol (amlodipin) 12 haftalıkbir klinik çalışmada incelenmiştirdir. Protein, idrar protein / Kreatinin oranı > 0.3. Hipertansif hastalar (6 ila 18 yaş arası) acertan p (n=30) VEA amlodipin (n = 30) alma için randomize asil.). Normotansif hastalar (1 ila 18 yaş arası) acertan p (n = 122) ve plasebo (n = 124) alma için randomize asil.). Acertan p 0 dozlarında uygulama.7 mg / kg, 1.4 mg / kg (günde maksimum 100 mg doza kadar). Amlodipin 0 dozlarında uygun.05 mg / kg için 0.2 mg / kg (günde maksimum 5 mg doza kadar)
Genel olarak, Acertan p alan hastalar, 12 haftalık tedaviden sonra plasebo / amlodipin grubunda %1 artışa karşı karşıyaç Proteinürisinde 6'lık istatistiksel olan anlatım bir yavaş yaşam (PA¤ ¤ 0.001). Acertan p alan hipertansif hastalarda başlangıç Proteinürisinde -41 açalma gözlendi.5 % (95 % CI -29.9,-51.1) 2 yerine.4 %(95 % CI -22.2, 14.1) amlodipin grubunda. Hem sistolik hem de diyastolik kan basıncıdaki azalma Acertan p grubunda (-5) daha fazlayan.5/-3.8 mmHg) amlodipin grubuna velet (-0.1/ 0.8 mm Hg). Normotansif çoklarda Acertan P grubunda (-3) kan basında hafif bir yavaş gözlendi.7/-3.4 mm Hg) plasebo ile başa çıkılacağında. Proteinüri ve kan basıncıdaki düşüşün anlatımlıbir korelasyon gözlenmedi, ancak kan basıncıdaki düşüşün kısmen acertan p ile tedavi asil grupta Proteinüridi düşüşten soruumlu olma.
Proteinürili çoklarda acertan P'nin uzun vadeli faaliyetleri, 12 haftalık'ın temel çalışması tamamlayan tüm hastalar katıl daveti, aynı şekerde açık etiketli güvenlik'te 3 yıl kadar incelenmiştir. Toplam 268 hasta açık etiket uzatma aşamana girdi ve acertan p (n=134) ve enalapril (n = 134) ' e yeni randomize asil ve 109 hasta >3 yıl takip etti (uzatma süresi boyunca 3 yıl takip eden eden eden >100 hasta önceden belirlenmi son nokta). Araştıracağın takdirine bağlaması Olarakuygulanan Acertan P ve enalapril doz aralıkları 0 ıdi.30 için 4.42 mg / kg / gün.02 için 1.13 mg / kg / gün, sırasıyla. 50 kg için maksimum günlükçe doz aşık>50 kg için maksimum günlüklük doz aşık > 50 kg için maksimum günlüklük doz aşık > 50 kg için maksimum günlüklük doz aşık > 50 kg için maksimum günlüklük doz aşığı > 50 kg için maksimum günlüklük doz aşığı > 50 kg için maksimum günlüklük doz aşığı > 50 kg için maksimum günlüklük doz aşığı > 50 kg iç maksimum günlükçü doz aşılmamisti
Özetlemek gerekli, Güvenlik genişlemesinin sonuçları, Acertan P'nin iyi bir şekerleme yağı ve glomerüllerin filtrasyonu (GFR) önemli bir değişiklik olmaksızın 3 yıl boyunca Proteinüride kalıcıbir yavaşlamaya yol açtığını göstermektedir. Normotansif hastalarda (n = 205) enalapril, Acertan p'a kiyasla proteinüri üserinde sayısal olarakdaha büyük bir etkin sahipti (-33.0 % (95 % CI -47.2,-15.0) vs -16.6% (95 % CI -34.9, 6.8)) ve CFR (9).4 (95%) 0.4, 18.4) vs -4.0 (95%) -13.1, 5.0) ml/dak / 1.73 m2)). Hipertansif hastalarda (n=49) Acertan p, proteinüri überinde sayısal olarakdaha büyük bir etkin sahipti (-44.5 % (95 % CI -64.8, -12.4) vs -39.5 % (95 % CI -62.5, -2.2)) ve CFR (18.9 (95%) 5.2, 32.5) vs -13.4(95 % CI -27.3, 0.6)) ml/dak / 1.73 m2.
Hipertansiyonu olan 6 ay ila 6 yaş arası pediatrik hasta acertan P'nin güvenliği ve etkinliği için açık etiketli, doza bağlı bir klinik çalışma yapıcıdır. Toplam 101 hasta, açık etiketli Acertan P'nin üç farklı başlangıç dozundan birine randomize edildi: düşük doz 0.1 mg/kg/gün (n=33), ortalama doz 0.3 mg/kg/gün (n=34) veya yüksek doz 0.7 mg/kg/gün (n=34). Bunlardan 27'si 6 aydan 23 aya kadar çocuk olarak tanımlanan bebekleri.
Çalışma için, kan basıncı olan ve henüz maksimum acertan dozu (1.4 mg/kg/gün, 100 mg/gün'den fazla olan) olan hasta için 3., 6. ve 9. haftalarda titre asil.
Çalışma ile tedavi asil 99 hasta 90 ' ı (up.9) her 3 ayda bir takip ziyaretleri ile uzatma çalışmasına devam etti. Ortalama tedavi süresi 264 gündüz.
Sonuç olarak, kan basıncıçtan 3. haftaya kararım -7.3, -7.6 ve -6.7 mmHg düş, orta ve yüksek doz grupları için, Dbp'de başlangıçtan 3.haftaya azalma -8.2, -5.1 ve 6.7 mmHg ıdı.bunun için birlikte, sbp ve DBP için yorumlanmamış yorumlama doza bağlı yanıt yoktu.
Acertan p, 12 hafta tedaviden sonra 6 aydan 6 yıl kadar hipertansif çocuklarda 1.4 mg / kg dozlarında iyi tolere asil. Genel Güvenlik profili tedavi grupları arasında benzer görünüyordu.
İki büyük randomize kontrol çalışması (ONTARGET (tek başınıza çalışan telmisartan ve Ramipril Global Endpoint Trial ile kombinasyon), VA nefron - D (Diabetes mellitus nefropati gazileri) bir ACE inhibitörü bir anjiyotensin II reseptör blokeri ile kombinasyonun kullanımının Aracısı.
ONTARGET, Terminal organ hasarı belirtileri ile ilişkili kardiyovasküller veya serebrovasküller hasta öyküsü ve ipucu2 diabetes mellitus olan hastalarda yapılan bir çalışmadır. Va nefron-D, Tip 2 diabetes mellitus ve diyabetikler nefropatili hastalarında bir çalışmadır.
Bu çalışmalar böbrek ve / veya kardiyovasküller sonuçları ve mortalite üzerinde önemli bir olumlu etki göstermezken, monoterapiye kiyasla hiperkalemi, akut böbrek hasarı ve / veya hipotansiyon riskin artması gözlenmistir. Benzer farmakodinamiği özelleri nedenle, bu sonuç olarak, ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri iç de geçerlidir'dir.
Bu nedenle, diyabetik nefropatili hastalarda ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri eşzamanlı olarak uygulanır.
Yüksekliklik (kardiyovasküller ve böbrek hastaları için son noktalar kullanımı Tip 2 Diabetes Mellitus Aliskiren çalışması), tip 2 diabetes mellitus ve kronik böbrek hastalığı, kardiyovasküller hasta ve her ikisi olan hastalarda standart bir ACE inhibitörü ve anjiyotensin II reseptör blokeri tedavisine aliskiren ilavesinin faydalarını test etmek için tasarım bir çalışmayır. Çalışma, olumsuz sonu riskin artması nedenle fark durduruldu. CV ölüm ve inme, Aliskiren grubunda plasebo grubuna velet sayısal olanakdakika ve advers olaylar ve ciddi advers olaylar (hiperkalemi ,hipotansiyon ve böbrek yetmezliği) aliskiren grubunda plasebo grubuna velet dahaeşti
Losartan, sentetik bir oral anjiyotensin-II reseptör (tipi'de1)- antagonist. Güçlü bir vazokonstriktör olan anjiyotensin II, renin/anjiyotensin sisteminin birincil aktif hormonu ve hipertansiyonun patofizyolojisinin önemli bir belirleyicisidir. Anjiyotensin II at ' ye bağlanır1 - birçok dokuda (düz Vasküller Kaş, adrenal bez, böbrek ve kalp gibi) bulunan ve vazokonstriksiyon ve Aldosteron salınımı da dahil olmak dahaazla birçok önemli biyolojik neden olan bir kabul. Anjiyotensin II ayrica düz Kaş hücrelerinin çogalmasının uyarır.
Losartan seçimi olarak'ı bloke eder1 - reseptör. in vitro ve in vivo losartan ve farmakolojik olarak aktif karboksilik asit metaboliti e - 3174, sentez kaynağının ve yolu ne olursa olsun, anjiyotensin II'nin fizyolojik olarak aktif olduğu bilinmektedir.
Losartan agonisti harekete sahip olmak ve kardiyovasküler ilaçlar için olan hormon reseptörlerini ve kanallarını blok etmez. Ek olarak, losartan, bradikinin parçalayan enzimi olan ACE ' Yİ (kininaz II) inhibe etmez. Sonuç olarak, ıstenmeyen bradikinin aracılı öncüllerin güçlenmesidir.
Losartan uygulama sırasında, anjiyotensin'in renin sekresyonuna olumsuz geri görüntü ortadan kaldırın, plazma renin aktivitesinin (PRA) artmasına neden olur. PRA ' DAKİ artış, kan plazmasındaki anjiyotensin II sevilerde bir artışa neden olur. Bu sanatlara rağmen, antihipertansif Aktivite ve kan Plazmasindaki Aldosteron konsantrasyonunun bastırılması korunur ve bu da anjiyotensin-II reseptör blokajının etkinliği oldu gösterir. Losartan kesildikten sonra, pra ve anjiyotensin II sonuçları üç gün içinde başlangıç sevisine düştü.
Hem losartan hem de ana aktif metaboliti için çok daha büyük bir afiniteye sahibim.1 - Olarak'ta resepsiyon2 - reseptör. Aktif Metabolit, ağrı bazında losartandan 10 ila 40 kat daha aktif.
Hipertansiyon Çalışmaları
Kontrol Kliniği çalışmada, hafıf ila orta derecede esansiyel hipertansiyonu olan hastalara günde bir kez losartan uygulamaları, sistolik ve diyastolik kan basında, istatistikler bularak anlar düşmeler sağlıklıdır. Dozdan 24 saat sonra kan basıncı ölüleri, dozdan 5-6 saat sonra 24 saat boyunca kan basıncı bir yavaşlama görüntüleme ve doğum günü ritim korundu. Doz aralığının sonunda kan basıncındaki azalma, dozdan 5-6 saat sonra gözlenenin p-80 ' i idi.
Hipertansif hastalarında kesilmesi, kan basında ani bir sanata (ribaund) yol açması. Kan basında belirgin bir düşüşe rağmen'de, losartanın kalp atış hızının kliniğinde olduğu gibi anlattım bir etkinliği yoktu.
Losartan, erkekler ve kadınlar ve genç (65 yaş altı) ve yaşlılarda hipertansif hastalarda eşit derecede görüldü.
Yaşam çalışması
Hipertansiyonda uç nokta azaltma için losartan müdahalesi [yaşar] çalışması, EKG ile belgelenmiş sol ventrikül hipertrofisi olan 55 ila 80 yaş arası 9193 hipertansif hastada randomize, üçlüör, aktif Kontrol bir çalışmadı. Hastalar günde bir kez losartan 50 mg veya günde bir kez atenolol 50 mg'a randomize edin. Hedef kan basıncına (<140/90 mmHg) ulaşımazsa, hidroklorotiyazid (12.5 mg) ve gerekirse losartan ve atenolol dozunu günde bir kez 100 mg'a yükseltin. Kan basıncı hedef ulaşmak için gerekli ACE inhibitörleri, anjiyotensin II antagonistleri ve beta blokerler hariç diger antihipertansif ilaçlar ekleniyor
Ortalama takip süresi 4.8 yıldız.
Birincil son nokta, kombine kardiyovaskuller yağ, inme ve miyokard enfarktüsüiçeride bir azalmayla yağçülen kardiyovaskuller morbidite ve mortalite Kombinasyonuydu. Kan basıncı her iki grupta da benzer sevilere önceden olan ölmekteydi. Losartan ile tedavi, birincil bileşik son nokta ulashan hastalarında atenolol ile karşı karşıya kalabilir.0 risk azalmasına (p=0.021, cı 0.77-0.98) yol açıcıdır.
Bu temel olarak inmeinsidansındaki azalmadan kaynaklanıyor. Losartan ile tedavi, daha sonra riskinini atenolol ile karşı karşıyayız % oranında azalıyor (P = 0.001 ve güven aralığı 0.63-0.89). Kardiyovasüller yağ ve miyokard enfarktüsü oranları tedavi grupları bu konuda yorum yapıyor.
Yariş
Hayat çalışmada, losartan ile tedavi asil siyah hastalar, birincil kombine son nokta, yani kardiyovasküller olaya (örneğin kalp krizi, kardiyovasküller ölüm) ve özellikle de felce maruz kalma riski, atenolol ile tedavi asil siyah hastalar ve daha sonra yüksek. Bu nedenle, yaşam çalışmasında atenolol ile bir şekerde losartan ile gözlenen kardiyovasüller morbidite/mortalite sonuçları, hipertansiyon ve sol ventrikül hipertrofisi olan siyah hasta iç geçişli bir şekerde.
RENAAL çalışması
Anjiyotensin II reseptör antagonisti losartan renaal ile niddm'i son noktaların azaldığı, hipertansiyonu olan ve olmaan proteinüri olan 1513 Ipucu 2 diyabette Dünya'da yapı kontrol bir klinik çalışmayır. 751 hasta losartan ile tedavi asil. Çalışmanınınamacı, Acertan P'nin kan basının düşürmeninin faydalarınınıda nefroprotektif bir etkinlikte sahip olduğu görülmekti.
Protein ve serum kreatinin 1.3 - 3.0 mg / dl olan hastalar, ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II antagonistleri hariç, geleneksel antihipertansif tedavinin arka planına karşı günde bir kez losartan 50 mg alma, gerekirse bir kan basıncı reaksiyonu ve plasebo elde etmek için randomize edildi.
İlaçlara, çalışma ilacını nasıl kullanacağınız 100 mg'a titre etmeleri talimati verdi, hasta r'si çocuk zaman günlük100 mg dozunu aldi. Diger antihipertansif ajanlar (diüretikler, kalsiyum antagonistleri, alfa ve beta reseptör blokerleri ve merkezi görgü antihipertansif ajanlar) onu iki grupta da istekte bulundu. Hastalar 4.6 yıl kadar (ortalama 3.4 yıl) gözlendi.
Çalışmanınbirincil son noktası, serum kreatinin iki katın çıkışı biletik bir son noktası-son döner böbrek yetmezlisi (diyaliz ve transplantasyon ıhtiyacı) ve ölüm.
Sonuç olarak, losartan tedavisinin (327 olay) plaseboya (359 olay) kiyasla'lık bir sanat ihtiyaç duyusunu gösteriyor.%1 risk azalt (p = 0.022) birincil bileşik son nokta ulaşan hasta sayısı. Primer son noktanın aşağıdaki bireysel ve kombine bileşenleri için sonuçlar, losartan ile tedavi asil grupta riskde önemli bir açıklama görüntüleme: 25.Serum kreatinin iki katına çıkma riski %3 açalma (p = 0.006), 28.Son dönem böbrek yetmezliği riskinde %6 azalma (p = 0.002), 19.Böbrek yetmezliği ve Terminal yağ riskinde %9 azalma (p = 0.009), 21.Serum kreatinin ve son döner böbrek yeterliliğinin iki katının ortaya çıkma durumu %0 risk azalması (p = 0.01). Tüm nedenin ölüm oranı iki tedavi grubu bu hikaye fark gösterisi.
Bu çalışmada, losartan, plasebo ile karşı karşıyayız, bu yüzden daha önce hiç görmediniz bir şey var.
HEAAL çalışması
Anjiyotensin II antagonisti losartan çalışmasının (HEAAL) kalp yetmezliği son nokta kaybı, ACE inhibitörleri tedavisine intoleransı olan kalp yetmezliği (NYHA Sınıf II-IV) olan 18 ila 98 yaş arası 3834 hastada dünya çapında yapı kontrol bir Kliniği çalışmayır. Hastalar, ACE inhibitörleri olmadangeneksel tedavinin arka planına karşı günde bir kez losartan 50 mg veya losartan 150 mg almak için randomize edildi.
Hastalar 4 yıl boyunca gözlendi (medyan 4, 7 yıl). Çalışmanının birincil son noktası, kalp yetmezliği nedenin tüm ölüm nedenlerinin ve hastaneye yatışlarının biletik bir son noktası.
Sonuç olarak, 150 mg losartan (828 olay) ile tedavinin, 50 mg losartan (889 olay) ile karşı karşıyaya kaldı, 10 mg losartan (828 olay) ile tedavi ile oldu gösterisi oldu.%1 risk azalt (p = 0.027 95 % güven aralığı 0.82-0.99) birincil bileşik son nokta ulaşan hasta sayısı. Bu, temel olarak kalp yetmezliği nedenle hastaneye yatış Insidansındaki azalmadan kaynıyordurdu. 150 mg losartan ile tedavi, kalp yetmezliği nedenle hasta yatış riskini azaltıyor.50 mg losartan ile başa çıkma %5 (p = 0,.025 95 % güven aralığı 0.76-0.98). Tüm yağ nedenlerinin oranı tedavi grupları arasında anlat olarak fark edildi. Böbrek yetmezliği, hipotansiyon ve hiperkalemi 150 mg grubunda 50 mg grubuna velet daha sonra meyve suyu, ancak bu advers olayları 150 mg grubunda tedavinin kesilmesinin önemli daha sonra meyve suyu fazla yol açması
ELİTE I ve ELİTE II çalışmaları
Kalp yetmezliği olan 722 hastada (NYHA Sınıf II-IV) 48 hafta boyunca yapilan Elite çalışmasinda, losartan ile tedavi asil hastalar ile Kaptopril ile tedavi asil hastalar arasinda uzun süreli böbrek fonksiyon değiştiriyor birincil son nokta açıktan hicbir fark gözlenmedi. ELİTE I çalışmasının losartanın Kaptopril'i ile karşı karşıyayız mortalite riskinizi azaltıyor gözlemi, açıkakta sonraki Elite II çalışmasının doğrulanmamıdır.
ELİTE II çalışmada, losartan 50 mg günde bir kez (başlangıç doz 12.5 mg, 25 mg'a yükseksektil, daha sonra günde bir kez 50 mg) gün üç kez kaptopril 50 mg ile karşı karşıyadır (başlangıç doz 12.5 mg, 25 mg'a yükseksektil ve daha sonra günde üç kez 50 mg'a YÜKSELTİLDİ'E). Bu prospektif çalışmanınbirincil son noktası tüm nedenin mortalitesi.
Bu çalışmada, losartan kaptoprilin tüm ölüm nedenlerini azaltmada Mortaliteden dahaüstün olup olmadığının belirlemek'i için yakışık iki yıl (medyan: 1.5 yıl) kalp yetmezliği (NYHA Sınıf II-IV) olan 3152 hasta gözlendi. Birincil son nokta, tüm nedenin mortalitesini azaltmada losartan ve kaptopril arasında bir fark var.
Kalp yetmezliği olan hastalar onu iki karşıyığı da kontrol ediyordur (plasebo kontrol olmaan) klinik çalişmada, losartanın tolere edilebiliyor, Advers reaksiyonlara bağlıyor, daha önce olduğu gibi daha ince kesilme oranı ve daha önce olduğu gibi daha ince kaptoprilden dahaüstünü.
Başlangıçta beta blokerler alan küçük alt grupta (tüm HF hastalarının "si") ELİTE II ' de artmış mortalite gözlendi.
Pediatri Nüfus
Pediatri Hipertansiyon
Losartanın antihipertansif etkinliği, vücut ağrısı > 20 kg ve glomerüler filtrasyon hızı> 30 ml/ dak/ 1.73 m olan 6 ila 16 yaş arası 177 hipertansif Pediatri hastada yapılan bir klinik çalışmada gözlenimdir.2. > 20 kg ila < 50 kg ağrı hasta gün 2.5, 25 veya 50 mg losartan aldi ve> 50 kg ağrı hasta gün 5, 50 veya 100 mg losartan aldi. Üç haftanın'ın ardından, bir şekerde uyusu kan basınc doza bağlı olarak düşürdü.
Genel olarak, bir doz yanıtı vardi. Doz yanıtı, düş doz grubu orta doz grubuna (döner I: -6.2 mmHg vs -11.65 mmHg) kiyasla çok belirgindi, ancak orta doz grubu yüksek doz grubuna (döner I: -11.65 mmHg vs -12.21 mmHg) karşılabilirken zayifladi. Çalışılan en düşük dozlar, ortalama günlük0. 07 mg / kg dozuna karşı gelen 2.5 mg ve 5 mg, tutarlı bir antihipertansif etkinlik görüntüleme.
Bu sonuç olarak, hasta üç hafta tedaviden sonra losartan ve plaseboya devam etmek için randomize edildiniz ÇALIŞMANINDA II.döner doğrulanda. Plaseboya kiyasla kan basıncı sanat fark, ortalama'da doz grubunda en büyük (6.70 mmHg ortalama'da doz ve 5.38 mmHg yüksek doz). Çukurdaki diyastolik kan basıncı Art, plasebo alan hasta ve grupta en düşük dozda losartan alan hasta aynıydı ve bu da her grupta en düşük dozun önemli bir hipotansif olgiye sahip olmanın gösteriyordur.
Losartanın büyük, ergenlik ve genel gelişim uzun vadeli etkinlikleri aranıyor.
Çokluk çağı losartan ile antihipertansif tedavinin kardiyovasküller morbidite ve mortaliteyi yavaşlatıyor uzun vadeli etkinliği de belirlenmemiştir.
Proteinürili hipertansif (n=60) ve normotansif (n=246) çoklarda, losartanın proteinüri ekserindeki etkinliği 12 haftalık plasebo ve aktif Kontrol bir klinik çalışmada (amlodipin) incelenmiştirdir. Proteinüri, idrar protein / Kreatinin oranı > 0.3. Hipertansif hastalar (6 ila 18 yaş arası) losartan (n = 30) VEA amlodipin (n=30) alma için randomize asil.). Normotansif hastalar (1 ila 18 yaş arası) losartan (n = 122) veia plasebo (n=124) alma için randomize asil.). Losartan 0 dozlarında verdi.7 mg / kg, 1.4 mg / kg (günde maksimum 100 mg doza kadar). Amlodipin 0 dozlarında uygun.05 mg / kg için 0.2 mg / kg (günde maksimum 5 mg doza kadar)
Genel olarak, losartan ile tedavi asil hasta, 12 haftalık tedaviden sonra plasebo / amlodipin grubunda %1'lik bir sanat karşıbaşı proteinürisinde 6'lık istatistiksel olan anlatım bir yavaş yaşam (PA ¤ ¤ 0.001). Losartan alan hipertansif hastalarda başlangi proteinürisinde -41 açalma gözlendi.5 % (95 % CI -29.9,-51.1) 2 yerine.4 %(95 % CI -22.2, 14.1) amlodipin grubunda. Hem sistolik hem de diyastolik kan basıncıdaki düşüş losartan grubunda dahaazağıdı (-5.5/-3.8 mmHg) amlodipin grubuna velet (-0.1/ 0.8 mm Hg). Normotansif çocuklarda losartan grubunda kan basında hafif bir azalma gözlendi (-3.7/-3.4 mm Hg) plasebo ile başa çıkılacağında. Proteinüri ve kan basıncıdaki düşüşün anlatımlı bir korelasyon gözlenmedi, ancak kan basıncıdaki düşüşün kısmen losartan ile tedavi asil gruptaki Proteinüridi düşüşten soruumlu olma.
Uzun vadeli uygulamaları, 12 haftalık temel çalışmayı tamamlayan tüm hasta katıl daveti, aynı şekerde çalışmanının açık etiketli güvenlik'te uzatma aşık 3 yıl kadar incelenmiştir. Toplam 268 hasta açık etiket uzatma aşamasa girdi ve losartan (n=134) ve enalapril (n = 134) ' e yeni randomize asil ve 109 hasta >3 yıl takip etti (uzatma süresi boyunca 3 yıl takip eden eden eden >100 hasta önceden belirlenmişmiş son nokta). Bu uygulama losartan ve enalapril doz aralıkları 0 ıdı.30 için 4.42 mg / kg / gün.02 için 1.13 mg / kg / gün, sırasıyla. 50 kg için maksimum günlükçe doz aşık>50 kg için maksimum günlüklük doz aşık > 50 kg için maksimum günlüklük doz aşık > 50 kg için maksimum günlüklük doz aşık > 50 kg için maksimum günlüklük doz aşığı > 50 kg için maksimum günlüklük doz aşığı > 50 kg için maksimum günlüklük doz aşığı > 50 kg için maksimum günlüklük doz aşığı > 50 kg iç maksimum günlükçü doz aşılmamisti
Özetlemek gerekli, Güvenlik genişlemesinin sonuçları, losartanın iyi bir şekerde öldüğüne ve glomerüler filtrasyon hızında (GFR) önemli bir değişiklik olmaksızın 3 yıl boyunca Proteinüride kalıcıbir yavaşlamaya yol açtığının göstermektedir. Normotansif hastalarda (n=205) enalapril, Losartana kiyasla proteiniri (-33) üzerinde sayısal olarakdaha büyük bir etkin sahipti.0 % (95 % CI -47.2,-15.0) vs -16.6% (95 % CI -34.9, 6.8)) ve CFR (9).4 (95%) 0.4, 18.4) vs -4.0 (95%) -13.1, 5.0) ml/dak / 1.73 m2)). Hipertansif hastalarda (n=49), losartan proteinüri üserinde sayısal olarakdaha büyük bir etkin sahipti (-44.5 % (95 % CI -64.8, -12.4) vs -39.5 % (95 % CI -62.5, -2.2)) ve CFR (18.9 (95%) 5.2, 32.5) vs -13.4(95 % CI -27.3, 0.6)) ml/dak / 1.73 m2.
Hipertansiyonu olan 6 ay ila 6 yaş arası Pediatri hastalarında güvenliklerini ve etkinliğini değiştirmek için açık etiketli, doza bağlı bir klinik çalışma yapıcıdır. Toplam 101 hasta, açık etiketli losartanın üç farklı başlangıç dozundan birine randomize edildi: düşük doz 0.1 mg/kg/gün (n=33), ortalama doz 0.3 mg/kg/gün (n=34) veya yüksek doz 0.7 mg/kg/gün (n=34). Bunlardan 27'si 6 aydan 23 aya kadar çocuk olarak tanımlanan bebekleri.
Çalışma, kan basıncı olan ve henüz losartanın maksimum dozunu (1.4 mg/kg/gün, 100 mg / gün aşmayan) almayan hasta için 3., 6. ve 9. haftalarda titre asil.
Çalışma ile tedavi asil 99 hasta 90 ' ı (up.9) her 3 ayda bir takip ziyaretleri ile uzatma çalışmasına devam etti. Ortalama tedavi süresi 264 gündüz.
Sonuç olarak, kan basıncıçtan 3. haftaya kararım -7.3, -7.6 ve -6.7 mmHg düş, orta ve yüksek doz grupları için, Dbp'de başlangıçtan 3.haftaya azalma -8.2, -5.1 ve 6.7 mmHg ıdı.bunun için birlikte, sbp ve DBP için yorumlanmamış yorumlama doza bağlı yanıt yoktu.
Losartan, 12 hafta tedaviden sonra 6 ay ila 6 yaş arası hipertansif çocuklarda 1.4 mg / kg'a kadar dozlarda iyi tolere asil. Genel Güvenlik profili tedavi grupları arasında benzer görünüyordu.
İki büyük randomize kontrol çalışması (ONTARGET (tek başınıza çalışan telmisartan ve Ramipril Global Endpoint Trial ile kombinasyon), VA nefron - D (Diabetes mellitus nefropati gazileri) bir ACE inhibitörü bir anjiyotensin II reseptör blokeri ile kombinasyonun kullanımının Aracısı.
ONTARGET, Terminal organ hasarı belirtileri ile ilişkili kardiyovasküller veya serebrovasküller hasta öyküsü ve ipucu2 diabetes mellitus olan hastalarda yapılan bir çalışmadır. Va nefron-D, Tip 2 diabetes mellitus ve diyabetikler nefropatili hastalarında bir çalışmadır.
Bu çalışmalar böbrek ve / veya kardiyovasküller sonuçları ve mortalite üzerinde önemli bir olumlu etki göstermezken, monoterapiye kiyasla hiperkalemi, akut böbrek hasarı ve / veya hipotansiyon riskin artması gözlenmistir. Benzer farmakodinamiği özelleri nedenle, bu sonuç olarak, ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri iç de geçerlidir'dir.
Bu nedenle, diyabetik nefropatili hastalarda ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri eşzamanlı olarak uygulanır.
Yüksekliklik (kardiyovasküller ve böbrek hastaları için son noktalar kullanımı Tip 2 Diabetes Mellitus Aliskiren çalışması), tip 2 diabetes mellitus ve kronik böbrek hastalığı, kardiyovasküller hasta ve her ikisi olan hastalarda standart bir ACE inhibitörü ve anjiyotensin II reseptör blokeri tedavisine aliskiren ilavesinin faydalarını test etmek için tasarım bir çalışmayır. Çalışma, olumsuz sonu riskin artması nedenle fark durduruldu. CV ölüm ve inme, Aliskiren grubunda plasebo grubuna velet sayısal olanakdakika ve advers olaylar ve ciddi advers olaylar (hiperkalemi ,hipotansiyon ve böbrek yetmezliği) aliskiren grubunda plasebo grubuna velet dahaeşti
Losartan, anjiyotensin II (ve anjiyotensin I) infüzyonlarının basınç etkisini inhibe eder. 100 mglık bir doz, yogun zamanlarında basınç etkisini yaklas oranında ınhibisyon eder ve %-40 ınhibisyon 24 saat sürer. Anjiyotensin II ' nin olumsuz geri bildikimin ortadan kaldırılması, plazma renin aktivitesinin iki katına çıkma ve üç katına çıkma ve hipertansif hastalarında plazma anjiyotensin II konsantrasyonunda bir sanat ıhtiyaç vardır. Losartan bradikinin tepkisini etkilemezken, ACE inhibitörleri bradikinin tepkisini arttır. Aldosteron plazma ünsüzleri losartan uygulamalarından sonra düşer. Losartanın aldosteron salgısı, serum potasyum konsantresi çok düşünce bir etki gözlendi
Losartanın bir hafta içinde mevcuttur, ancak bazi çalışmada maksimum etki 3-6 hafta içinde meydan okur. Uzun süreli çalışmada (plaseboyu olan), Losartanın etkinliği bir yıl kadar korunmuştur. Losartanın geri çekiminin ardından belirgin bir geri tepme etkinliği yok. Ayrıca fazla bilgi için < url> adresini ziyaret edin.
Emilim
Oral uygulama sonra, Acertan p iyi emilir ve aktif bir karboksilik asit metaboliti ve diger inaktif metabolitin ilk geçiş metabolize uğrar. Acertan p tabletlerin sisteminin biyoyararlanımı 3'kapı. Acertan P ve aktif metabolitin ortalama tepe consantrasiyonu sırasıyla1 saat ve 3-4 saat içinde elde edilir'dir.
Dağıtım
Hem Acertan p hem de aktif metaboliti, başta albümün olmak plazma proteinlerinin > Acertan P'nin dağıtım hacmi 34 litre.
Biyotransformasyon
İntravenöz ve oral uygulama bir Acertan p dozunun yaklaş ' ü aktif metabolitler döner. Oral ve intravenöz uygulama 14C-etiketli acertan P-Potasyum, dozlamadaki plazma radyoaktivitesine temel olarak acertan P ve aktif metabolitler atfedilir'dir. Çalışılan deneklerin yakışık %1'inde acertan P'nin aktif metabolitlerinin minimal dönüşü gözlendi.
Aktif metabolitler ek olarak, inaktif metabolitler oluş.
Bertaraf
Acertan P ve aktif metabolitin plazma klirensi sırasıyla yaklas 600 ml/dak ve acertan P ve aktif metabolitin böbrek klirensi sırasıyla yaklas 74 ml / dak ve 74 ml / dak'dır.
Acertan p oral olarak uygulanır, dozun yakıtı %4'ü idrarda değiştirmeden atılır ve dozun yakıtı %6'sı idrarda aktif bir Metabolit olarak atılır. Acertan P ve aktif metabolitin farmakokineti, 200 mg'a kadar oral acertan p potasyum dozları ile doğrusaldır.
Oral uygulama sonra, Acertan P ve aktif metaboliti plazma konsantrasyonları poliexponential olarak azalır, yaklas 2 saatlik bir terminal yarı100 mg'lik tek bir günde doz sırasında, ne acertan p ne de aktif metaboliti plazmada önemli ölmez.
Hem safra hem de idrar atma, Acertan P ve metaboliterin elimine edilmesinin katkıda bulunur. Oral doz / intravenöz uygulama sonra 14İnsanlar C etiketli Acertan P, radyoaktivitenin yaklas 5 / c'ü idrarda ve X / p'si dışarıda geri kazanılır.
Hasta özellikleri
Yaşlı hipertansif hastalar, Acertan P ve aktif metabolitin plazma konsantrasyonları genç hipertansif hastalar önceden fark eder.
Kadın hipertansif hastalar, Acertan P'nin plazma sevimleri erkek hipertansif hastalar iki kat daha yüksek, aktif Metabolitin plazma Sevimleri Erkekler ve kadınlar arasında farklılıklarını gösterir.
Hafıf ila orta derecede alkol kaynaklı karaçiğer sirozu olan hastalar, Acertan P ve aktif metabolitin plazma konsantrasyonları, oral uygulama sonra genç erkek gönüllülere velet sirasıyla 5 ve 1.7 kat daha yüksek.
Kreatinin klirensi 10 ml / dakikadan fazla olan hasta Acertan P'nin plazma konsantrasyonlarını değiştiriyor. Normal böbrek fonksiyonu olan hastalara kiyasla, hemodiyaliz hastalarında Acertan p iç AUC yaklaşık iki kat daha yüksek.
Aktif Metabolitin plazma konsantrasyonları böbrek yetmezliği olan hastalar ve hemodiyaliz geçirirler hastalarında degişmez.
Ne Acertan p ne de aktif Metabolit hemodiyaliz ile çıkışamaz.
Pediatrik hastalarda farmakokinetik
Acertan P'nin farmakokineti, tek bir oral uygulama sonra >1 ay ila < 16 yıl arasında 50 hipertansif Pediatri hastada yakalık 0.54 ila 0.77 mg/ kg acertan P'de (ortalama dozlar) incelenmiştir.
Sonuç olarak, aktif Metabolitin tüm yaş grubunda Acertan p'den olustuğunu gösterir. Sonuç olarak, bebekte ve küçük çocuklar, okuöncesi çocuklar, okuöncesi çocuklar ve gençler oral uygulama sonra Acertan P'nin yaklaş benzer farmakokinetik parametreleri gösterir. Metabolit için farmakokinetik parametreler yaş grupları arasında daha fazla fazla belirgindi. Okulöncesi çocuklar gençlerle karşılaşıyor, bu farklılar artık bir satış noktası haline geldi'dir. Bebekte/ küçük çocuklarda maruz kalma nispeten yüksek.
Emilim
Oral uygulama sonra, losartan iyi emilir ve aktif bir karboksilik asit metaboliti ve diger inaktif metabolitler ilk geçiş metabolize uğrar. Losartan tabletlerin sistem biyoyararı 3'kapı. Losartan ve aktif metabolitin ortalama tepe consantrasyonlarına sırasıyla1 saat ve 3-4 saat içinde geçebilir.
Dağıtım
Hem losartan hem de aktif metaboliti, başta albümin olmak plazma proteinlerinin > Losartanın dağıtım hacmi 34 litre.
Biyotransformasyon
İntravenöz ve oral losartan dozunun yaklaş ' ü aktif metabolitler döner. Oral ve intravenöz uygulama 14C etiketli Acertan p, dozlamadaki plazma radyoaktivitesinin önceliğinin losartan ve aktif metabolitler atfedilir'dir. Çalışılan deneklerin yakışık %1'inde losartanın aktif metabolitlerinin minimal dönüşü gözlendi.
Aktif metabolitler ek olarak, inaktif metabolitler oluş.
Bertaraf
Losartan ve aktif metabolitin plazma klirensi sırasıyla yaklas 600 ml/dak ve losartan ve aktif metabolitin renal klirensi sırasıyla yaklas 74 ml/dak ve 74 ml / dak'dır.
Losartan oral olarak uygulanır, dozun yakılması %4'ü idrarda değiştirmeden atılır ve dozun yakılması %6'sı aktif bir Metabolit olarak idrarla atılır. Losartan ve aktif metabolitin farmakokineti, 200 mg'a kadar oral Acertan p dozları ile doğrusaldır.
Oral uygulama sonra, losartan ve aktif metaboliti plazma konsantrasyonları poliexponential olarak azalır, yaklas 2 saatlik bir terminal yarı100 mg'lik tek bir günde doz sırasında, ne losartan ne de aktif metaboliti plazmada önemli ölmez.
Hem safra hem de idrar atma, losartan ve metabolitin elimine edilmesinin katkıda bulunur. Oral doz / intravenöz uygulama sonra 14İnsanlar C etiketli losartan, radyoaktivitenin yaklas 5 / c'ü idrarda ve X / p'si dışarıda geri kazanılır.
Hasta özellikleri
Yaşlı hipertansif hastalar, losartan ve aktif metabolitin plazma konsantrasyonları genç hipertansif hastalar önceden fark eder.
Kadın hipertansif hastalar, losartan plazma sevileri erkek hipertansif hastalar iki kat daha yüksek, aktif Metabolitin plazma Sevimleri Erkekler ve kadınlar farklık gösterici.
Hafıf ila orta derecede alkol kaynaklı karaçiğer sirozu olan hastalar, oral uygulama sonra losartan ve aktif metabolitin plazma sevimleri genç erkek gönüllülere velet sırasıyla5 ve 1.7 kat daha yüksek.
Kreatinin klirensi 10 ml / dakikadan fazla olan hastalarında losartanın'ın plazma dozları azalmaz. Hemodiyaliz hastalarında losartan iç AUC, normal böbrek fonksiyonu olan hastalara kiyasla yakışık iki kat daha yüksek.
Aktif Metabolitin plazma konsantrasyonları böbrek yetmezliği olan hastalar ve hemodiyaliz geçirirler hastalarında degişmez.
Ne losartan ne de aktif Metabolit Hemodiyaliz ile çıkışamaz.
Pediatrik hastalarda farmakokinetik
Losartanın farmakokinetiği, yaklaş 0.54 ila 0.77 mg / kg losartanın (ortalama dozlar) tek bir oral uygulama sonra >1 ay ila < 16 yıl arasında 50 hipertansif Pediatrik hasta incelenmiştirdir.
Sonuç olarak, aktif Metabolitin tüm yaş grubu losartandan olustuğunu gösterir. Sonuç olarak, bebekler ve küçük çocuklar, okuöncesi çocuklar, okuöncesi çocuklar ve gençler oral uygulama sonra losartanın yaklaş benzer farmakokinetik parametreleri gösteriliyor. Metabolit için farmakokinetik parametreler yaş grupları arasında daha fazla fazla belirgindi. Okulöncesi çocuklar gençlerle karşılaşıyor, bu farklılar artık bir satış noktası haline geldi'dir. Bebekte/ küçük çocuklarda maruz kalma nispeten yüksek.
>
Oral uygulama sonra, losartan iyi emilir ve önce bir ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Losartanın sistem biyoyararlanımı yaklaş % ' dir. Losartan ve aktif metabolitin ortalama tepe consantrasyonlarına sırasıyla1 saat ve 3-4 saat içinde geçebilir. Losartan ve aktif metabolitin maksimum plazma, Metabolitin AUC (eğrinin altındaki alan) losartan yaklaş amaci katıdır. Bir yemek losartanın emilimini yavaşlatıyor ve C'i azaltıyor.max bununla birlikte, losartan AUC veya Metabolitin AUC çok az etkisi vardır'ın (~açalma). Losartan ve aktif metabolitin farmakokineti, 200 mg'a kadar oral losartan dozları ile doğrusaldır ve zaman içinde değişmezlik.
Dağıtım
Losartan ve aktif Metabolitin dağıtım hacmi yakıtı 34 litre ve hem losartan hem de aktif metaboliti, %1.3 ' lük plazma fraksiyonu sahibi plazma proteinleri, özel albümün gücü ve plazma proteinlerinin bağlanması, önerilen dozlarında elde asil konsantrasyon aralığında sabit. Sizanlarda yapılan çalışmalar, losartanın kan-beyinlerinin bariyerini zayif bir şekerde geçişini göstermektedir.
Metabolizma
Losartan, sitokrom P450 enzimleri zararından önce bir ilk geçiş metabolizması oral olarak geçer. Kısmen losartan tedavisini takip eden anjiyotensin II reseptör antagonizmasının daha sonra aktif bir karboksilik asit metaboliti döner. Oral olarak uygulanan bir losartan dozunun yaklaş ' ü aktif metabolit döner. Aktif karboksilik asit metabolitleri ek olarak, birkaç inaktif metaboliti oluş. in vitro Çalışmalar, sitokrom P450 2c9 ve 3a4'ün losartanın metabolitlerinin biyotransformasyonunda rol oynadığını göstermektedir.
Bertaraf
Losartan ve aktif Metabolitin toplam plazma klirensi sırasıyla yaklas 75 mL/dak ve 50 mL/dak renal klirensi ile yaklas 600 mL/dak ve 50 mL / dak'dır.. Losartanın terminali yara ömrü yakışık 2 saat ve Metabolitin terminali yara ömrü yakışık 6-9 saattir. Losartanın tek doz oral uygulamasından sonra, dozun yaklaş %4 ' ü idrarda değiştirmeden ve yaklaş %6'sı aktif bir Metabolit olarak idrarla atılır. Safra atılımı, losartan ve metabolitin elimine edilmesinin katkıda bulunur. Oral uygulamadan sonra14 Radyoaktivitenin yaklas 5'i idrarda ve yaklas " i dışarıda geri kazanılır. İntravenöz dozdan sonra 14C - etiketli losartan, radyoaktivitenin yaklas e'i idrarda ve p'si dışkıda geri kazanılır. Ne losartan ne de metaboliti, günde bir tekrarlana Dozlama ile plazmada Birikmez.
Klinik olmaan veriliyor, genel Farmakoloji, genotoksisite ve kanserojen potansiyel özerine yapılanıneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir teknoloji göstermemektedir. Tekrarlan doz Toksisite çalışmada, Acertan P'nin uygulaması, kırık kan hücrelerinin (eritrositler, hemoglobin, hematokrit) parametrelerinde bir azalmaya, serum kreatinin ve serum kreatinin sevilerinde ara sıra bir artışa, kalp ağrısında bir açmaya (histolojik korelasyon) ve gastrointestinal bozukluklar (mukozal lezyonlar, ülserler, erozyonlar, kanamalar) yol açar.). Renin-anjiyotensin sistemi doğrudan ettiyen diger maddelermiş gibi, Acertan P'nin geç fetal gelişimin üstündesi olumsuz bir etkinliğimiz var ve fetüslerin öldüğüne ve malformasyonlarına yol açtığına tanık oluyormuşuz
Klinik olmaan veriliyor, genel Farmakoloji, genotoksisite ve kanserojen potansiyel özerine yapılanıneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir teknoloji göstermemektedir. Tekrarlanan doz toksisite çalışmada, losartan uygulaması kırık kan hücrelerinin (eritrositler, hemoglobin, hematokrit) parametrelerinde bir azalmaya, serum kreatinin Sevilerinde ara sıra bir artışa, kalp ağrısında bir azalmaya (histolojik korelasyon) ve gastrointestinal değişiklikler (mukozal lezyonlar, ülserler, erozyonlar, kanama) yol açıcıdır.). Losartanın, renin-anjiyotensin sistemi doğrudan ettiyen diger maddelerböyle, geç fetal gelişimde, olumsuz bir seks sahibi oldu ve fetüslerin öldüğüne ve malformasyonlarına yol açtığına tanık oldu
Uygulanamaz.
Özel bir gereklilik yok.
-
However, we will provide data for each active ingredient