Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 20.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Мигрень (купирование приступов).
Купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.
Внутрь, рекомендуемая доза для снятия приступа мигрени — 2,5 мг; если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 ч, можно принять повторно, но не ранее чем через 2 ч после первой дозы; при необходимости дозу можно увеличить до 5 мг. Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Zolmitriptano Actavisа. Эффективность не зависит от того, через какое время после начала приступа принята таблетка, однако рекомендуется принимать Zolmitriptano Actavis как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли. В случае возникновения повторных приступов рекомендуется, чтобы общая доза Zolmitriptano Actavisа, принятая в течение 24 ч, не превышала 15 мг.
Не требуется корректировки доз у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуемая максимальная доза, принятая в течение 24 ч, составляет 5 мг.
Внутрь, целиком, запивая водой.
Рекомендуемая доза препарата для снятия приступа мигрени — 2,5 мг (1 табл.).
Рекомендуется принимать препарат как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа.
Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 ч, можно принять повторную дозу препарата Zolmitriptano Actavis®. Не следует принимать повторную дозу ранее, чем через 2 ч после приема первой дозы. Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.
Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема дозы 2,5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять препарат Zolmitriptano Actavis® в дозе 5 мг (2 табл.).
Не следует принимать более 2 доз препарата Zolmitriptano Actavis® в сутки. Суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 10 мг (4 табл.).
Препарат Zolmitriptano Actavis® не показан для профилактики мигрени.
Особые группы пациентов
Детский и подростковый возраст. Эффективность и безопасность применения золмитриптана у детей до 12 лет не изучалась. Эффективность применения золмитриптана в плацебоконтролируемом клиническом исследовании у пациентов от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Zolmitriptano Actavis® у детей и подростков не рекомендуется.
Пожилой возраст. Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена. Поэтому применение препарата Zolmitriptano Actavis® у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.
Нарушение функции печени. Коррекция дозы при легком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.
Почечная недостаточность. Коррекция дозы не требуется, если Cl креатинина выше 15 мл/мин. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (Cl креатинина менее 15 мл/мин).
Взаимодействие с другими ЛС, требующее коррекции дозы. Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.
Гиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертензия.
повышенная чувствительность к золмитриптану и другим компонентам, входящим в состав препарата;
гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрень;
неконтролируемая артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца;
коронарный вазоспазм/стенокардия Принцметала;
заболевания периферических артерий;
нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;
почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (Cl креатинина менее 15 мл/мин);
одновременное применение с другими агонистами серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов (например суматриптан, наратриптан), эрготамином или его производными (в т.ч. метизергид), а также в течение 24 ч после их отмены;
одновременное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза);
период беременности (безопасность применения не изучена);
пожилой возраст старше 65 лет (эффективность и безопасность применения не изучена);
возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелое нарушение функции печени.
Часто: тошнота, сухость во рту, астения, головокружение, сонливость, парестезия и дизестезия, ощущение тепла, тяжесть и сдавление в горле, шее, конечностях и груди (при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), мышечная слабость, миалгия.
Нежелательные реакции при применении золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 ч после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приеме повторных доз.
Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (>1/10 случаев); часто (>1/100 и <1/10 случаев); нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев); редко (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев).
Со стороны ЦНС: часто — нарушения чувствительности, головокружение, гиперестезия, парестезии, сонливость, ощущение тепла или холода, вертиго.
Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — тахикардия, незначительное повышение АД, транзиторное повышение АД; очень редко — инфаркт миокарда, стенокардия, коронарный ангиоспазм.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, дисфагия; очень редко — ишемия или инфаркт (например ишемия или инфаркт кишки, инфаркт селезенки), симптомами которых могут быть диарея с примесью крови и боль в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — полиурия, частое мочеиспускание; очень редко — императивные позывы к мочеиспусканию.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции.
Общие расстройства: часто — астения, инертность, чувство стеснения дыхания, боль или чувство стеснения в глотке, области шеи, грудной клетке или конечностях, повышенное потоотделение.
Некоторые из перечисленных симптомов могут быть симптомами мигрени.
Если любые из указанных в описании нежелательных реакций усугубляются, или появляются другие нежелательные реакции не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Симптомы: седативный эффект.
Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.
Симптомы: седативный эффект (обычно отмечался при однократном приеме внутрь золмитриптана в дозе 50 мг здоровыми добровольцами).
Лечение: в случае выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, а также наблюдение и поддержку функции ССС. T1/2 золмитриптана составляет 2,5–3 ч, поэтому при передозировке наблюдение за пациентом должно продолжаться как минимум в течение 15 ч или пока имеются симптомы передозировки. Специфического антидота золмитриптана нет. Эффект гемодиализа и перитонеального диализа в отношении концентрации золмитриптана в сыворотке не установлен.
Купирует болевой приступ при мигрени, ослабляет тошноту, рвоту, фото- и фонофобию.
Золмитриптан является селективным агонистом серотониновых 5-НТ1B/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным серотониновым 5-НТ1B/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к серотониновым 5-НТ1A-рецепторам. Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к серотониновым 5-НТ2-, 5-НТ3-, 5-НТ4-, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам.
Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.
В клинических исследованиях эффект золмитриптана в отношении головной боли и других симптомов мигрени (таких как тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечался через 1 ч и нарастал в период от 2 до 4 ч после приема препарата.
Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращает мигренозной головной боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.
Быстро абсорбируется не менее чем на 64% и независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность — 40%. Превращается в N-десметил-метаболит, в 2–6 раз более активный , чем золмитриптан, и неактивные дериваты (индолуксусная кислота и N-оксид-метаболит). 75% Cmax достигается в течение 1 ч и поддерживается в плазме в течение последующих 4–6 ч. Средний период полувыведения золмитриптана и его метаболитов — 2,5–3 ч. Более 60% экскретируется с мочой в основном в виде индолуксусного метаболита и 30% с калом (преимущественно неизмененный препарат).
После приема внутрь золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%. Средний Vd составляет 7 л/кг. Связь с белками плазмы низкая (приблизительно 25%). Активный метаболит золмитриптана (N-дезметилметаболит) также является агонистом серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, в 2–6 раз более сильным, чем золмитриптан. При приеме здоровыми добровольцами разовой дозы в диапазоне от 2,5 до 50 мг золмитриптан и его активный метаболит имеют дозозависимые AUC и Cmax в плазме крови. Cmax достигается в течение 1,5 ч (75% Cmax — в течение 1 ч) и поддерживается в течение последующих 4–6 ч. При приеме нескольких доз кумуляции препарата не наблюдалось.
В течение 4 ч после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени.
Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Установлены 3 основных метаболита: индолуксусная кислота (основной метаболит, выявляемый в плазме крови и моче), N-оксид- и N-дезметил-производные. N-дезметилированный метаболит является активным, а 2 других метаболита не проявляют фармакологическую активность. Концентрация N-дезметилметаболита в плазме примерно в 2 раза меньше концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие препарата Zolmitriptano Actavis®.
Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30% выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 31,5 мл/мин/кг, одну шестую величины которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс выше, чем величина КФ, что предполагает наличие канальцевой секреции.
Средний T1/2 золмитриптана и N-дезметилированного метаболита составляет 4,7 и 5,7 ч у здоровых добровольцев; 7,3 и 7,5 ч у пациентов с умеренным нарушением функции печени; 12 и 7,8 ч у пациентов с выраженным нарушением функции печени соответственно.
Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7–8 раз ниже у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16 и 35% соответственно) с увеличением T1/2 на 1 ч (до 3–3,5 ч). Значения этих фармакокинетических параметров не выходили за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев.
У пациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени. У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226%, Cmax — на 47%, T1/2 — до 12 ч. При этом отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана, в т.ч. активного метаболита.
Фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.
- Серотонинергические средства
- Противомигренозное средство [Серотонинергические средства]
Моклобемид (ингибитор МАО-А) увеличивает концентрацию в тканях, циметидин — T1/2.
В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.
Результаты исследований с участием здоровых добровольцев свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического и клинически значимого взаимодействия золмитриптана и эрготамина. Однако из-за теоретического риска коронарного ангиоспазма одновременное применение этих препаратов противопоказано. Рекомендуется применять золмитриптан не ранее чем через 24 ч после приема препаратов эрготамина или его производных.
После применения моклобемида (ингибитор МАО-А) отмечалось небольшое увеличение AUC (на 26%) золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита.
После приема циметидина, ингибитора цитохрома Р450, отмечалось увеличение T1/2 золмитриптана на 44% и AUC — на 48%. T1/2 и AUC активного N-дезметилированного метаболита увеличивались вдвое. Поэтому для пациентов, принимающих циметидин, суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.
Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Поэтому для пациентов, принимающих селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны), суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.
ФКВ золмитриптана с селегилином (ингибитор МАО-В) и флуоксетином (СИОЗС) не было подтверждено. Однако при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСН были описаны случаи развития серотонинового синдрома (см. «Особые указания»).
Как и другие агонисты серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, золмитриптан может замедлять абсорбцию других ЛС.
Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу