Состав:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 13.05.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Дополнительная терапия парциальных судорожных припадков, сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, у пациентов с эпилепсией в возрасте 16 лет и старше.
Aldinam® раствор для инфузий назначают в тех случаях, когда временно невозможна пероральная терапия или в качестве разовой насыщающей дозы для начала лечения.
В/в (в течение 15–60 мин), 2 раза в день.
Внутрь. Суточную дозу делят на два приема — утром и вечером, вне зависимости от приема пищи.
Рекомендуемая стартовая доза составляет 50 мг 2 раза в день. Через 1 нед дозу увеличивают до 100 мг 2 раза в день.
Также лечение лакосамидом может быть начато с разовой насыщающей дозы 200 мг, с последующим назначением спустя приблизительно 12 ч 100 мг 2 раза в сутки (200 мг/сут) поддерживающего режима дозирования. Насыщающая доза может применяться у пациентов в ситуациях, когда врач определяет, что быстрое достижение Css в плазме и терапевтический эффект гарантирован. Это должно применяться под медицинским контролем, учитывая возможное увеличение числа нежелательных реакций со стороны ЦНС. Назначение насыщающей дозы не изучалось при острых состояниях, таких как эпилептический статус.
С учетом эффективности и переносимости поддерживающую дозу можно увеличивать каждую неделю на 50 мг 2 раза в день до максимальной суточной дозы — 400 мг (200 мг 2 раза в день).
Отменять Aldinam® рекомендуется постепенно (снижая дозу на 200 мг в неделю).
Раствор можно вводить без дополнительного разведения или разведенным.
Имеется опыт использования раствора для инфузий длительностью до 5 дней. Следует переходить на пероральный прием препарата сразу, как только это станет возможным.
Лечение препаратом Aldinam® может быть начато как с приема таблеток внутрь, так и с в/в введения раствора для инфузий.
При необходимости можно заменять прием таблеток в/в введением без повторного титрования дозы и наоборот. При этом не следует менять суточную дозу и кратность применения (2 раза в день).
Инструкция по приготовлению раствора
Перед введением препарата следует убедиться, что раствор во флаконе прозрачный и бесцветный, и не содержит посторонних примесей. В противном случае не следует использовать данный флакон.
Aldinam® раствор для инфузий совместим со следующими растворителями:
- 0,9% раствор натрия хлорида;
- 5% раствор декстрозы;
- раствор Рингера лактат.
Приготовленный раствор следует использовать в течение 24 ч после растворения при хранении во флаконах из стекла или ПВХ при температуре не выше 25 °C.
Неиспользованный раствор должен быть утилизирован в соответствии с существующими правилами.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Больным с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина >30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Больным с легким и умеренным нарушением функции почек возможно рассмотрение назначения насыщающей дозы 200 мг, но дальнейшее титрование дозы (>200 мг/сут) должно проводиться с осторожностью. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) и больных с терминальной стадией почечной недостаточности максимальная доза составляет 250 мг/сут. У этих пациентов титрование дозы должно проводиться с осторожностью. Если показано назначение насыщающей дозы, начальная доза составляет 100 мг с последующим назначением 50 мг 2 раза в сутки в течение 1-й нед. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется дополнительно ввести до 50% разовой дозы сразу после окончания процедуры. Лечение больных с терминальной стадией почечной недостаточности следует проводить с осторожностью, т.к. клинический опыт применения препарата у таких пациентов небольшой, и возможно накопление метаболита, не обладающего известной фармакологической активностью.
Нарушение функции печени. Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Титровать дозу таким пациентам следует с осторожностью, учитывая, что нарушению функции печени часто сопутствует нарушение функции почек. Возможно назначение насыщающей дозы 200 мг, но дальнейшее титрование дозы (>200 мг/сут) рекомендуется проводить с осторожностью. Фармакокинетика лакосамида у больных тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.
Пожилые люди. Пожилым людям снижение дозы не требуется. Опыт применения лакосамида у пожилых пациентов с эпилепсией ограничен. У пожилых людей необходимо учитывать возможность возрастного снижения почечного клиренса и, как следствие, повышения концентрации лакосамида в плазме крови.
Дети. Лакосамид не рекомендуется назначать детям и подросткам до 16 лет, т.к. безопасность и эффективность препарата в этих возрастных группах не изучались.
повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
AV-блокада II или III степени;
возраст до 16 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина ≤30 мл/мин); нарушение проводимости в анамнезе или тяжелые заболевания сердца, такие как сердечная недостаточность и инфаркт миокарда в анамнезе; пожилые пациенты с повышенным риском заболеваний сердца; одновременный прием с препаратами, которые вызывают удлинение интервала PR.
Основываясь на анализе объединенных плацебо-контролируемых клинических исследований, при лечении лакосамидом самыми частыми побочными реакциями были головокружение, головная боль, тошнота и диплопия. Как правило, они были легкими или умеренно выраженными. Выраженность некоторых побочных реакций зависела от дозы и уменьшалась после ее снижения. Частота и тяжесть побочных реакций со стороны ЦНС и ЖКТ обычно уменьшалась со временем. Самой частой нежелательной реакцией, приводящей к отмене терапии лакосамидом, являлось головокружение. Процент побочных реакций со стороны ЦНС, таких как головокружение, может быть выше после применения насыщающей дозы.
Побочные реакции классифицированы по частоте в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100). Частота нижеперечисленных побочных реакций указана в соответствии с данными, полученными в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований и в постмаркетинговой практике.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности.
Нарушения психики: часто — депрессия, спутанность сознания, бессонница; нечасто — агрессия, возбуждение, эйфория, психические расстройства, суицидальные попытки, суицидальные мысли, галлюцинации.
Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, головная боль; часто — нарушение равновесия, нарушение координации движений, нарушение памяти, когнитивные нарушения, сонливость, тремор, нистагм, гипестезия, дизартрия, нарушение внимания.
Со стороны органа зрения: очень часто — диплопия; часто — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго, шум в ушах.
Со стороны сердца: нечасто — AV блокада, брадикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение печеночных проб.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд, сыпь; нечасто — ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — мышечные спазмы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — нарушение походки, астения, утомляемость, раздражительность, боль или неприятные ощущения, раздражение кожных покровов в месте инъекции; нечасто — покраснение кожных покровов в месте инъекции.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — падения, повреждения кожи/повышенный риск получения травм (из-за нарушения координации движений и головокружения).
Описание избранных побочных реакций
Использование лакосамида связано с дозозависимым удлинением интервала PR. Могут наблюдаться побочные реакции, связанные с удлинением интервала PR (например AV блокада, обморок, брадикардия).
В клинических исследованиях у пациентов с эпилепсией процент эпизодов AV блокады I степени был невысок — 0,7; 0; 0,5 и 0% при применении лакосамида в дозировке 200, 400, 600 мг и плацебо соответственно. AV блокада II степени и выше в данных исследованиях отмечена не была. Тем не менее, в постмаркетинговой практике сообщалось о случаях появления AV блокады II и III степени при лечении лакосамидом.
В клинических исследованиях обморок встречался нечасто и процент случившихся эпизодов значимо не отличался в группах больных эпилепсией, получавших лакосамид (0,1%) и плацебо (0,3%).
Фибрилляция и трепетание предсердий не было отмечено в краткосрочных клинических исследованиях; однако оба явления были отмечены в открытых исследованиях по эпилепсии, а также в постмаркетинговой практике.
Отклонения лабораторных показателей
В контролируемых исследованиях наблюдалось изменение печеночных проб у взрослых пациентов с парциальными судорожными приступами при применении от 1 до 3 противоэпилептических препаратов одновременно. Повышение АЛТ в 3 раза и более наблюдалось у 0,7% (7/935) пациентов, принимавших Aldinam®, и 0% (0/356), принимавших плацебо.
Реакции полиорганной чувствительности
Были отмечены реакции полиорганной чувствительности у пациентов, получавших некоторые противоэпилептические препараты. Данные реакции различны в проявлении, но чаще всего проявляются в виде жара и сыпи и могут затрагивать другие системы. Данные реакции были отмечены на лакосамид крайне редко. Если есть подозрение на реакцию полиорганной гиперчувствительности, то прием лакосамида следует прекратить.
Симптомы: клинические данные о передозировке лакосамида ограничены. После приема препарата в дозе 1200 мг/сут клиническая симптоматика была, в основном, представлена со стороны ЦНС и ЖКТ (головокружение и тошнота) и исчезала после снижения дозы.
Наивысшая заявленная передозировка лакосамида в программе клинических испытаний составила 12 г, и была принята вместе с токсическими дозами других противоэпилептических препаратов. Вначале больной впал в коматозное состояние, а затем полностью восстановился без необратимых последствий.
Лечение: симптоматическое. Антидота лакосамида не существует. При необходимости возможно использование гемодиализа.