Tamsu

Каждая таблетка содержит тамсулозин HCl 400 мкг, эквивалентный Тамсу 367 мкг.

Тамсу HCl, α₁-адренорецептор блокирующий агент, имеет высокое сродство к α_1A-рецепторный подтип преимущественно присутствует в предстательной железе человека.

Тамсу HCl - (R) -5- [2 - [[2- (2-этоксифенокси) этил] амино] пропил] -2-метоксибензолсульфонамид, моногидрохлорид. Молекулярный вес составляет 444,98.

Тамсу также содержит следующие вспомогательные вещества: макрогол 7 000 000 и 8000, стеарат магния, бутилированный гидрокситолуол, безводный коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза и желтый оксид железа. Ни один из них не получен из животных источников.

Тамсу HCl слабо растворим в воде (1:85) и слабо растворим в спирте. Стабилен в кислотной среде.

Капсулы тамсу (тамсу, USP) показаны для лечения признаков и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Капсулы тамсу не показаны для лечения гипертонии.

Tamsu используется для лечения мужчин с симптомами увеличенной предстательной железы, которая также известна как доброкачественное увеличение предстательной железы (доброкачественная гиперплазия предстательной железы или ДГПЖ). Доброкачественное увеличение простаты - это проблема, которая может возникнуть у мужчин, когда они становятся старше. Простатная железа расположена ниже мочевого пузыря. По мере увеличения предстательной железы некоторые мышцы в железе могут напрягаться и мешать трубе, которая истощает мочу из мочевого пузыря. Это может вызвать проблемы с мочеиспусканием, такие как необходимость часто мочиться, слабый поток при мочеиспускании или ощущение неспособности полностью опорожнить мочевой пузырь.

Тамсу помогает расслабить мышцы предстательной железы и открытия мочевого пузыря. Это может помочь увеличить поток мочи или уменьшить симптомы. Однако Тамсу не будет сокращать простату. Простата может продолжать расти. Это может привести к ухудшению симптомов с течением времени. Поэтому, хотя Тамсу может уменьшить проблемы, вызванные увеличением простаты, в будущем может потребоваться операция.

Тамсу доступен только по рецепту вашего врача.

После того, как лекарство было одобрено для маркетинга для определенного использования, опыт может показать, что оно также полезно для других медицинских проблем. Хотя эти применения не включены в маркировку продукта, Tamsu используется у некоторых пациентов со следующими заболеваниями:

• Уретерический камень (почечный камень, который спустился в мочеточник).

Капсулы тамсу по 0,4 мг один раз в день рекомендуются в качестве дозы для лечения признаков и симптомов ДГПЖ. Следует вводить примерно через полчаса после одного и того же приема пищи каждый день. Капсулы тамсу не следует измельчать, жевать или открывать.

Для тех пациентов, которые не реагируют на дозу 0,4 мг после 2-4 недель дозирования, дозу капсул Тамсу можно увеличить до 0,8 мг один раз в день. Капсулы тамсу 0,4 мг не следует использовать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 (например,., кетоконазол).

Если введение капсул Тамсу прекращается или прерывается на несколько дней в дозе 0,4 мг или 0,8 мг, терапию следует начинать снова с дозы 0,4 мг один раз в день.

Как поставляется

Дозировка форм и сильных сторон

Капсула: 0,4 мг, оливково-зеленый и оранжевый твердый желатин, отпечатанный с одной стороны Tamsu 0,4 мг, а с другой - BI 58

Хранение и обработка

Капсулы тамсу 0,4 мг поставляются в полиэтиленовых бутылках высокой плотности, содержащих 100 твердых желатиновых капсул с непрозрачной крышкой оливкового цвета и непрозрачным оранжевым корпусом. Капсулы отпечатаны на одной стороне с Tamsu 0,4 мг, а на другой - с BI 58.

Tamsu капсулы 0,4 мг, 100 капсул (NDC 0597-0058-01)

Хранить при 25 ° C (77 ° F); экскурсии разрешены до 15–30 ° C (59–86 ° F).

Храните капсулы Тамсу и все лекарства в недоступном для детей месте.

Распространяется: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.Риджфилд, CT 06877 США. Rev: январь 2016 г

Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о Тамсу?

Вы не должны использовать это лекарство, если у вас аллергия на Тамсу. Не принимайте тамсу с другими подобными лекарственными средствами, такими как альфузозин (уроксатрал), доксазозин (кардура), празозин (минипресс), силодозин (рапафло) или теразозин (гитрин).

Тамсу может вызвать головокружение или обморок, особенно когда вы впервые начинаете принимать его или когда вы начинаете принимать его снова. Будьте осторожны, если вы едете или делаете что-то, что требует от вас бдительности. Избегайте стоять в течение длительного времени или перегреваться во время упражнений и в жаркую погоду. Избегайте вставать слишком быстро из сидячего или лежачего положения, иначе у вас может возникнуть голова.

Если вы по какой-либо причине перестанете принимать тамсу, позвоните своему врачу, прежде чем начать принимать его снова. Вам может потребоваться корректировка дозы.

Тамсу может повлиять на ваших учеников во время операции по удалению катаракты. Скажите своему хирургу заранее, что вы используете это лекарство. Не прекращайте использовать тамсу перед операцией, если ваш хирург не скажет вам об этом.

Есть много других лекарств, которые могут взаимодействовать с Тамсу. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете.

Используйте Тамсу по указанию вашего врача. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.

• Дополнительная листовка пациента доступна с Tamsu. Поговорите со своим фармацевтом, если у вас есть вопросы об этой информации.
• Принимайте тамсу через рот через 30 минут после еды одного и того же приема пищи каждый день.
• Ласточка тамсу целая. Не ломайте, не раздавливайте, не жуйте и не открывайте капсулы перед глотанием.
• Если вы пропустите дозу тамсу, примите ее как можно скорее. Если время для следующей дозы почти пришло, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте 2 дозы одновременно. Если вы пропустили прием Тамсу в течение нескольких дней, обратитесь к врачу за инструкциями.

Задайте своему врачу любые ваши вопросы о том, как использовать Tamsu.

Тамсу используется мужчинами для лечения симптомов увеличенной простаты (доброкачественная гиперплазия предстательной железы-ДГПЖ). Он не сжимает простату, но работает, расслабляя мышцы простаты и мочевого пузыря. Это помогает облегчить симптомы ДГПЖ, такие как трудности с началом потока мочи, слабый поток и необходимость часто или срочно мочиться (в том числе в середине ночи).

Тамсу принадлежит к классу лекарств, известных как альфа-блокаторы.

Не используйте этот препарат для лечения высокого кровяного давления.

ДРУГИЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ: Этот раздел содержит использование этого препарата, которое не указано в утвержденной профессиональной маркировке препарата, но может быть предписано вашим медицинским работником. Используйте этот препарат для состояния, указанного в этом разделе, только если оно было предписано вашим лечащим врачом.

Тамсу также можно использовать, чтобы помочь вашему телу «пройти» или избавиться от камней в почках посредством мочеиспускания. Он также использовался для лечения проблем с мочевым пузырем у женщин.

Как использовать Тамсу

Прочтите информационный листок о пациенте, если он доступен у вашего фармацевта, прежде чем начать принимать этот препарат, и каждый раз, когда вы получаете пополнение. Если у вас есть какие-либо вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Принимайте это лекарство внутрь по указанию врача, обычно один раз в день, через 30 минут после одного и того же приема пищи каждый день. Глотайте это лекарство целиком. Не раздавливайте, не жуйте и не открывайте капсулы.

Дозировка основана на вашем состоянии здоровья и реакции на лечение.

Тамсу может вызвать внезапное падение артериального давления, что может привести к головокружению или обморок. Этот риск выше, когда вы впервые начинаете принимать этот препарат, после того, как ваш врач увеличивает дозу, или если вы возобновляете лечение после того, как вы перестанете принимать его. В это время избегайте ситуаций, когда вы можете получить травму, если вы потеряли сознание.

Принимайте это лекарство регулярно, чтобы получить максимальную пользу от него. Чтобы помочь вам вспомнить, принимайте его в одно и то же время каждый день.

Если вы не принимали этот препарат в течение нескольких дней, обратитесь к врачу, чтобы узнать, нужно ли вам перезагружаться в более низкой дозе.

Это может занять до 4 недель, прежде чем ваши симптомы улучшатся. Сообщите своему врачу, если ваше состояние не улучшается или ухудшается.

Смотрите также:
Какие другие наркотики повлияют на Тамсу?

Ингибирование цитохрома P450

Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 или CYP2D6

Тамсу широко метаболизируется, главным образом, CYP3A4 и CYP2D6.

Одновременное лечение кетоконазолом (сильным ингибитором CYP3A4) привело к увеличению Cmax и AUC Tamsu в 2,2 и 2,8 раза соответственно. Эффекты одновременного введения умеренного ингибитора CYP3A4 (например,., эритромицин) по фармакокинетике тамсу не были оценены.

Одновременное лечение пароксетином (сильным ингибитором CYP2D6) привело к увеличению Cmax и AUC Tamsu в 1,3 и 1,6 раза соответственно. Аналогичное увеличение воздействия ожидается в метаболизаторах с низким содержанием CYP2D6 (PM) по сравнению с обширными метаболизаторами (EM). Поскольку PM CYP2D6 не могут быть легко идентифицированы, и существует вероятность значительного увеличения воздействия тамсу, когда тамсу 0,4 мг вводится совместно с сильными ингибиторами CYP3A4 в PM CYP2D6, капсулы Тамсу 0,4 мг не следует использовать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 ( например,., кетоконазол).

Эффекты одновременного введения умеренного ингибитора CYP2D6 (например,., terbinafine) по фармакокинетике Тамсу не были оценены.

Эффекты совместного введения как CYP3A4, так и ингибитора CYP2D6 с капсулами Тамсу не оценивались. Тем не менее, существует вероятность значительного увеличения воздействия тамсу при одновременном назначении тамсу 0,4 мг с комбинацией ингибиторов CYP3A4 и CYP2D6.

Cimetidine

Лечение циметидином привело к значительному снижению (26%) клиренса тамсу, что привело к умеренному увеличению AUC тамсу (44%).

Другие альфа-адренергические блокирующие агенты

Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия между капсулами Тамсу и другими альфа-адренергическими блокирующими агентами не были определены; однако можно ожидать взаимодействия между капсулами Тамсу и другими альфа-адренергическими блокирующими агентами.

Ингибиторы PDE5

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении альфа-адренергических блокирующих агентов, включая тамсу, с ингибиторами PDE5. Альфа-адренергические блокаторы и ингибиторы PDE5 являются вазодилататорами, которые могут снизить артериальное давление. Одновременный прием этих двух классов лекарств может потенциально вызвать симптоматическую гипотензию.

Варфарин

Окончательное исследование взаимодействия наркотиков между Тамсу и варфарином не проводилось. Результаты из ограниченного in vitro и in vivo исследования неубедительны. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме капсул варфарина и тамсу.

Нифедипин, Атенолол, Эналаприл

Корректировка дозировки не требуется, когда капсулы Тамсу вводятся одновременно с нифедипином, атенололом или эналаприлом.

Дигоксин и теофиллин

Корректировка дозировки не требуется, когда капсулу Тамсу вводят одновременно с дигоксином или теофиллином.

Фуросемид

Капсулы тамсу не влияли на фармакодинамику (выведение электролитов) фуросемида. В то время как фуросемид вызывал снижение Cmax и AUC Tamsu на 11-12%, ожидается, что эти изменения будут клинически незначительными и не требуют корректировки дозировки капсул Tamsu.

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Тамсу?

Частота нежелательных явлений, возникающих при лечении, была установлена в 6 краткосрочных клинических испытаниях в США и Европе, в которых использовались суточные дозы тамсу 0,1-0,8 мг. Эти исследования оценивали безопасность у 1783 пациентов, получавших Тамсу, и у 798 пациентов, получавших плацебо. В приведенной ниже таблице 2 приведены нежелательные явления, возникающие при лечении, которые произошли у ≥2% пациентов, получавших Tamsu 0,4- или 0,8 мг, и с частотой, численно превышающей частоту в группе плацебо во время двух 13-недельных испытаний в США, проведенных в 1487 году. мужчины.

Таблица: Лечение возникающих побочных эффектов, возникающих у ≥2% пациентов с тамсу или плацебо в 2 краткосрочных клинических исследованиях, контролируемых плацебо в США.

При использовании тамсу сообщалось о следующих побочных реакциях: головокружение, аномальная эякуляция и реже (1-2%) головная боль, астения, постуральная гипотензия, сердцебиение и ринит.

Иногда могут возникнуть желудочно-кишечные реакции, например, тошнота, рвота, диарея и запоры. Реакции гиперчувствительности, например, сыпь, зуд и крапивница, могут возникать иногда. Как и в случае с другими α-блокаторами, может возникнуть сонливость, помутнение зрения, сухость во рту или отек. Обморок сообщалось редко, и были очень редкие сообщения об ангионевротическом отеке и приапризме.

Во время операции по удалению катаракты небольшая ситуация с учениками, известная как IFIS, была связана с терапией тамсу во время постмаркетингового надзора.

Признаки и симптомы ортостаза: В 2 исследованиях в США симптоматическая постуральная гипотензия была отмечена 0,2% пациентов (1 из 502) в группе 0,4 мг, 0,4% пациентов (2 из 492) в группе 0,8 мг и ни одним пациентом в группе плацебо. Об обмороке сообщили 0,2% пациентов (1 из 502) в группе 0,4 мг, 0,4% пациентов (2 из 492) в группе 0,8 мг и 0,6% пациентов (3 из 493) в группе плацебо. Головокружение было зарегистрировано 15% пациентов (75 из 502) в группе 0,4 мг, 17% пациентов (84 из 492) в группе 0,8 мг и 10% пациентов (50 из 493) в группе плацебо. Головокружение было зарегистрировано 0,6% пациентов (3 из 502) в группе 0,4 мг, 1% пациентов (5 из 492) в группе 0,8 мг и 0,6% пациентов (3 из 493) в группе плацебо.

Многократное тестирование на ортостатическую гипотензию было проведено в ряде исследований. Такой тест был признан положительным, если он соответствовал ≥1 из следующих критериев: (1) снижение систолического артериального давления на ≥20 мм рт.ст. при стоянии в положении лежа на спине во время ортостатических тестов; ,(2) снижение диастолического артериального давления ≥10 мм рт.ст. при стоянии, с постоянным диастолическим артериальным давлением <65 мм рт.ст. во время ортостатического теста; ,(3) увеличение частоты пульса ≥20 ударов в минуту при стоянии с частотой пульса ≥100 ударов в минуту во время ортостатического теста и (4) наличие клинических симптомов (обморок, легкомысленность / легкомысленность, головокружение, ощущение вращения, головокружение или постуральная гипотензия) стоя во время ортостатического теста.

После 1-й дозы двойного слепого препарата положительный результат ортостатического теста через 4 часа после введения дозы наблюдался у 7% пациентов (37 из 498), которые получали тамсу 0,4 мг один раз в день, и у 3% пациентов (8 из 253). ) кто получил плацебо. Через 8 часов после введения дозы положительный результат ортостатического теста наблюдался у 6% пациентов (31 из 498), которые получали тамсу 0,4 мг один раз в день, и 4% (9 из 250), получавших плацебо.

По крайней мере 1 положительный результат ортостатического теста наблюдался в ходе исследований для 81 из 502 пациентов (16%) в Тамсу 0,4 мг один раз в день, 92 из 491 пациента (19%) в Тамсу 0,8 мг один раз в день и 54 из 493 пациентов (11%) в группе плацебо.

Поскольку ортостаз обнаруживался чаще у пациентов, получавших тамсу, чем у реципиентов плацебо, существует потенциальный риск обморока.

Ненормальная эякуляция Включает нарушение эякуляции и нарушение эякуляции, ретроградное и уменьшение эякуляции. Как показано в Таблице 2, аномальная эякуляция была связана с введением Тамсу и была связана с дозой.

Отказ от этих клинических исследований тамсу из-за аномальной эякуляции также зависел от дозы у 8 из 492 пациентов (1,6%) в группе 0,8 мг, и ни у одного пациента в группах 0,4 мг или плацебо не прекращалось лечение из-за аномальной эякуляции.

Опыт послепродажного обслуживания: Аллергические реакции, например, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек языка, губ и лица и крапивница, в некоторых случаях отмечались с положительным вызовом.

Приапизм сообщается редко. В постмаркетинговый период поступали нечастые сообщения о сердцебиении, запорах и рвоте.

Во время операции по удалению катаракты в связи с α- был зарегистрирован вариант синдрома маленького зрачка, известный как интраоперационный синдром флоппи-ириса (IFIS)₁-блокаторная терапия.