Selectin

Профилактика ишемической болезни сердца на фоне гиперхолестеринемии для снижения риска инфаркта миокарда, необходимости операций по реваскуляризации миокарда, сердечно-сосудистой смертности; гиперхолестеринемия (в т.ч. при неэффективности диетотерапии) и в сочетании с гипертриглицеридемией.

Внутрь, независимо от приема пищи, 10–20 мг 1 раз в сутки (на ночь). При исходном общем холестерине более 300 мг/дл — 40 мг/сут.

Гиперчувствительность, обострение заболеваний печени, недиагностированные персистирующие повышения показателей функциональных тестов печени; возраст (до 18 лет).

Миалгия, миопатия (0,1%), рабдомиолиз — единичные случаи, повышение креатинфосфокиназы, сыпь на коже.

Быстро всасывается, среднее всасывание составляет 34%, абсолютная биодоступность 17%. Гиполипидемические эффекты аналогичны при приеме вместе с пищей или за 1 ч до еды. Концентрации препарата в плазме крови прямо пропорциональны введенной дозе. C_max в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. В стационарном состоянии значение площади под кривой (AUC), C_max и C_min не обнаруживают признаков накопления после однократного или двукратного приема препарата в течение дня. В кровотоке 50% препарата связано с белками. T_1/2 — 1,5–2 ч. Около 20% пероральной дозы выделяется с мочой и 70% — с фекалиями.

Снижает уровень общего холестерина, холестерина, связанного с ЛПНП и ЛПОНП, аполипопротеина B, триглицеридов, увеличивает содержание холестерина, связанного с ЛПВП, и аполипопротеина A. Обладает тканевой селективностью, эффект проявляется в печени и подвздошной кишке.

• Статины

Эффект усиливают вещества, связывающие желчные кислоты. Холестирамин при совместном применении уменьшает биодоступность (площадь под кривой концентрации на 40–50%). Фибраты, циклоспорин, эритромицин, неоцин повышают риск миопатии.