Palladone SR

PALLADONE_®Капсулы SR 2 мг, 4 мг, 8 мг, 16 мг, 24 мг.

Каждая капсула содержит гидрохлорид гидроморфона 2 мг, 4 мг, 8 мг, 16 мг, 24 мг.

Капсула с расширенным высвобождением.

Твердая желатиновая капсула со сферическими гранулами.

Капсулы PALLADONE SR 2 мг представляют собой желто-белые капсулы с надписью HCR 2.

Капсулы PALLADONE SR 4 мг представляют собой светло-голубые / прозрачные капсулы с надписью HCR 4.

Капсулы PALLADONE SR 8 мг представляют собой розовые / прозрачные капсулы с надписью HCR 8.

Капсулы PALLADONE SR 16 мг представляют собой коричневые / прозрачные капсулы с надписью HCR 16.

Капсулы PALLADONE SR 24 мг темно-синего / прозрачного цвета с надписью HCR 24.

облегчить сильную боль при раке.

Капсулы PALLADONE-SR показаны взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше.

Дозировка

Взрослые и дети от 12 лет

Капсулы PALLADONE SR следует использовать с интервалом в 12 часов. Дозировка зависит от сильной боли и анальгетических требований пациента. 4 мг гидроморфона имеют эффективность, эквивалентную приблизительно 30 мг сульфата морфина, вводимого перорально. Пациент с сильной болью обычно следует начинать с дозы 4 мг капсул PALLADONE SR 12 часов в день. Увеличение сильной боли может потребовать увеличения дозы гидроморфона для достижения желаемого облегчения.

пожилые люди и пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью следует вводить капсулы PALLADONE SR для достижения адекватной анальгезии. Однако следует отметить, что этим пациентам может потребоваться более низкая доза для достижения адекватной анальгезии.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Противопоказано.

Детская популяция

Не рекомендуется.

Способ применения

Для орального применения.

Капсулы можно проглотить или открыть, а содержимое посыпать холодной мягкой пищей.

Гидроморфон противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к гидроморфону или другим ингредиентам в составе.

он также противопоказан при угнетении дыхания с гипоксией или повышенным уровнем углекислого газа в крови, коме, острой брюшной полости, дисфункции печени, паралитической подвздошной кости, одновременном назначении ингибиторов моноаминоксидазы или в течение 2 недель после прекращения применения.

Основным риском избытка опиоидов является угнетение дыхания. Гидроморфон следует применять у пациентов с травмами головы (из-за риска повышения внутричерепного давления) спастические расстройства, Алкоголизм, ослабленные пожилые пациенты и у пациентов с тяжелой функцией легких, токсичные пиломатериалы, бред тременс, Панкреатит, Гипотиреоз, Гипотония с гиповолемией, хроническое обструктивное заболевание дыхательных путей, Почечная или надпочечниковая недостаточность (Например. Болезнь Аддисона) Простатическая гипертрофия, шок или снижение дыхательного запаса следует использовать с осторожностью.

Капсулы PALLADONE SR не рекомендуются для предоперационного использования или в первые 24 часа после операции. По истечении этого времени вас следует использовать с осторожностью, особенно после операции на брюшной полости.

Капсулы PALLADONE SR не следует использовать, если есть вероятность паралитического подвздоха. Если подозревается паралитическая подвздошная кишка или происходит во время использования, капсулы PALLADONE SR следует удалить.

Пациенты, желающие пройти кордотомию или другую обезболивающую операцию, не должны получать капсулы PALLADONE SR за 24 часа до операции. Если указано дальнейшее лечение капсулами PALLADONE SR, дозировка должна быть скорректирована с учетом нового послеоперационного требования.

Пациент может развить толерантность к препарату при использовании в хронической форме и постепенно нуждаться в более высоких дозах для поддержания контроля боли. Длительное использование может привести к физической зависимости, и синдром отмены может возникнуть, если терапия внезапно прекратится. Если пациент больше не нуждается в гидроморфонной терапии, может быть целесообразно постепенно уменьшить дозу, чтобы избежать симптомов отмены.

Гидроморфон имеет профиль злоупотребления, аналогичный другим сильным опиоидным агонистам. Гидроморфон может быть найден и использован людьми со скрытыми или МАНФЕСТ-зависимостью. Существует потенциал для развития психологической зависимости (зарабатывания) от опиоидных анальгетиков, включая гидроморфон. Гидроморфон следует применять с особой осторожностью у пациентов с историей злоупотребления алкоголем и наркотиками.

Гиперальгезия, которая не реагирует на дальнейшее увеличение дозы гидроморфона, может возникать очень редко, особенно в высоких дозах. Может потребоваться снижение дозы гидроморфона или изменение опиоида.

Капсулы с пролонгированным высвобождением можно открывать, а их содержимое посыпать мягкими холодными блюдами. Содержание (пеллеты) капсул ретард должно быть полным, проглотил и не разжевал или раздавил. Введение сломанных, разжеванных или измельченных гранул гидроморфона приводит к быстрому высвобождению и поглощению потенциально смертельной дозы гидроморфона.

Одновременное использование спирта и капсул PALLADONE SR может усилить нежелательное действие капсул PALLADONE SR; одновременного использования следует избегать.

Злоупотребление пероральными дозированными формами парентеральным введением может привести к серьезным побочным эффектам, которые могут привести к летальному исходу.

Препараты центрального действия, такие как крупные и мелкие седативные средства, анестетики, барбитураты, противорвотные средства, антидепрессанты, нейролептики, снотворные средства, другие опиоиды, ингибиторы моноаминоксидазы и седативные средства, могут взаимодействовать с гидроморфоном и усиливать действие обоих препаратов, например,. седация, угнетение дыхания и т. д.

Алкоголь может усилить фармакодинамическое действие капсул PALLADONE SR; следует избегать одновременного использования.

Беременность

У беременных женщин нет хорошо контролируемых исследований гидроморфона.

Гидроморфон не следует использовать во время беременности, если это явно не необходимо.

Капсулы PALLADONE-SR не рекомендуются во время беременности и родов из-за нарушения сократимости матки и риска угнетения дыхания у новорожденных. Длительное использование гидроморфона во время беременности может привести к синдрому абстиненции у новорожденных.

кормить грудью

Гидроморфон выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Капсулы PALLADONE-SR не следует использовать во время кормления грудью.

Плодородие

Доклинические токсикологические исследования на крысах не показали влияния на фертильность или параметры сперматозоидов у мужчин или женщин.

Гидроморфон может вызывать сонливость, и пациенты не должны водить машину или управлять машиной при воздействии.

Это лекарство может влиять на когнитивную функцию и влиять на способность пациента безопасно управлять автомобилем. Этот класс лекарственных средств включен в список лекарственных средств, содержащийся в правилах в соответствии с 5a Закона о дорожном движении 1988 года. При назначении этого лекарства пациенты должны быть проинформированы о следующем:

- Препарат может повлиять на вашу способность управлять автомобилем.

- Не езжай, пока не узнаешь, как наркотик влияет на тебя.

- Вождение в вождение - это преступление, когда у вас есть это лекарство в вашем теле за пределами определенного предела, если у вас нет защиты (так называемая «правовая защита»).

- Эта защита применяется, если:

- Обратите внимание, что вождение по-прежнему является преступлением, если вы не подходите для медицины (т.е. это влияет на вашу способность управлять автомобилем).€

Подробности нового запрета на вождение автомобиля после приема наркотиков в Великобритании можно найти здесь: https://www.gov.uk/drug-driving-law

Гидроморфон может вызвать запоры, тошноту и рвоту. Запор можно лечить подходящими слабительными. Если тошнота и рвота раздражают, капсулы PALLADONE SR можно легко комбинировать с противорвотными средствами

Следующие частотные категории составляют основу для классификации нежелательных эффектов:

Общие (частота> 1%) и необычные (â ‰ ¤ 1%) побочные эффекты лекарств перечислены в следующей таблице:

Уведомление о предполагаемых побочных эффектах

Важно сообщать о предполагаемых побочных эффектах после одобрения препарата. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска препарата. Медицинских работников просят сообщить о предполагаемых побочных эффектах через систему Желтой карты по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Признаки гидроморфонтоксичности и передозировки включают зрачки, угнетение дыхания и гипотонию. Нарушение кровообращения и сонливость, которые прогрессируют до ступора или углубления комы, аспирация пневмонии, провисание скелетных мышц, брадикардия и смерть могут возникать в более тяжелых случаях. Рабдомиолиз, который прогрессирует до почечной недостаточности, сообщается с передозировкой опиоидов.

Лечение передозировки:

Приоритет должен быть отдан настройке запатентованных дыхательных путей и настройке поддерживаемой или контролируемой вентиляции.

В случае массивной передозировки, администрировать Налоксон внутривенно (от 0,4 до 2 мг для взрослого и 0,01 мг / кг массы тела для детей), если пациент находится в коме или если есть угнетение дыхания. Повторяйте дозу каждые 2 минуты, если ответа нет. Если требуются повторные дозы, инфузия в размере 60% от начальной дозы в час является полезной отправной точкой. Раствор 10 мг в 50 мл декстрозы дает 200 мкг / мл для инфузии с использованием внутривенного насоса (доза, адаптированная к клиническому ответу). Инфузии не заменяют частый обзор клинического состояния пациента.

Внутримышечный налоксон является альтернативой в случае невозможности доступа. Поскольку продолжительность действия налоксона относительно коротка, пациент должен тщательно контролироваться до тех пор, пока не будет надежно восстановлено самопроизвольное дыхание. Налоксон является конкурентным антагонистом, и у пациентов с сильным отравлением могут потребоваться большие дозы (4 мг). Администрирование налоксона 0,2 мг внутривенно при менее тяжелых передозировках, с последующими шагами 0,1 мг каждые 2 минуты, если это необходимо.

Налоксон не следует вводить, если нет клинически значимого угнетения дыхания или кровообращения из-за передозировки гидроморфона. Налоксон следует осторожно вводить людям, которые, как известно или подозреваются, физически зависят от гидроморфона. В таких случаях резкое или полное изменение опиоидных эффектов может вызвать острый синдром отмены.

Другие поддерживающие меры, указанные прогрессом и клиническим состоянием пациента, должны быть рассмотрены.

Дополнительные / другие соображения:

Примите во внимание активированный уголь (50 г для взрослых, 1 г / кг для детей), если значительное количество было взято в течение 1 часа, при условии, что дыхательные пути могут быть защищены. Можно предположить, что позднее введение активированного угля может быть полезным для препаратов с расширенным высвобождением; однако нет никаких доказательств, подтверждающих это.

Капсулы PALLADONE SR продолжают высвобождение и увеличивают нагрузку гидроморфона в течение 12 часов после того, как следует соответствующим образом контролировать прием и управление передозировкой гидроморфона. Содержание желудка может потребоваться опорожнить, так как это может быть полезно при удалении неабсорбированных лекарств, особенно если был принят препарат с расширенным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа: природный алкалоид опия

Код УВД: NO2A A03

Как и морфин, гидроморфон является агонистом мю-рецепторов. Фармакологические эффекты гидроморфона и морфина существенно не отличаются. Соотношение оральной анальгетической активности гидроморфона к морфину составляет приблизительно 5-10: 1. Гидроморфон и связанные с ним опиоиды оказывают основное влияние на центральную нервную систему и кишечник. Эффекты разнообразны и включают анальгезию, сонливость, перепады настроения, угнетение дыхания, снижение моторики желудочно-кишечного тракта, тошноту, рвоту и изменения в эндокринной и вегетативной нервной системе.

Эндокринная система

Опиоиды могут влиять на надпочечники гипоталамуса - или гонадные оси. Некоторые изменения, которые можно наблюдать, включают увеличение пролактина в сыворотке и снижение уровня кортизола и тестостерона в плазме. Клинические симптомы могут проявляться через эти гормональные изменения.

Другие фармакологические эффекты

In vitro и доклинические исследования показывают различные эффекты природных опиоидов, таких как морфин, на компоненты иммунной системы: клиническая значимость этих результатов неизвестна. Неизвестно, имеет ли гидроморфон, полусинтетический опиоид, иммунологические эффекты, подобные морфину.

Поглощение:

Гидроморфон всасывается из желудочно-кишечного тракта и выводится до системного применения, что приводит к пероральной биодоступности около 32%.

Распределение

Связывание с белками плазмы гидроморфона низкое (<10%). Этот процент остается постоянным до очень высоких уровней в плазме около 80 нг / мл, которые очень редко достигаются при очень высоких гидроморфондозах.

Метаболизм

Гидроморфон метаболизируется путем прямого конъюгации или восстановления группы кето с последующим конъюгацией. Гидроморфон в основном метаболизируется до гидроморфона-3-глюкуронида, гидроморфона-3-глюкозида и дигидроизоморфина-6-глюкуронида. Также были обнаружены меньшие количества метаболитов дигидроизоморфин-6-глюкозид, дигидроморфин и дигидроизоморфин. Гидроморфон метаболизируется в печени; меньшая часть выводится без изменений через почки.

Ликвидация

Метаболиты гидроморфона были обнаружены в плазме, моче и гепатоцитах человека. Нет никаких доказательств того, что гидроморфон метаболизируется in vivo через ферментную систему цитохрома P 450. In vitro гидроморфон оказывает небольшое ингибирующее действие (IC50> 50 Î1⁄4M) на рекомбинантные изоформы CYP, включая CYP1A2, 2A6, 2C8, 2D6 и 3A4. Поэтому не ожидается, что гидроморфон будет ингибировать метаболизм других активных веществ, которые метаболизируются через эти изоформы CYP.

Канцерогенность

Гидроморфон не был генотоксичным в тесте бактериальной мутации, в тесте хромосомной аберрации лимфоцитов человека in vitro и в анализе микроядер мыши in vivo, но был положительным в анализе лимфомы мыши с метаболической активацией. Аналогичные результаты были получены с другими опиоидными анальгетиками. Долгосрочные исследования канцерогенности не проводились.

репродуктивная токсичность

У крыс не наблюдалось влияния на фертильность у мужчин или женщин или параметры сперматозоидов.

Гидроморфон не был тератогенным у беременных крыс и кроликов, получавших пероральные дозы во время основной фазы развития органов. Ссылки на тератогенный эффект у мышей и хомяков были зарегистрированы в литературе.

В до- и постнатальном исследовании на крысах наблюдалось увеличение смертности среди щенков и снижение массы тела в ранней постнатальной фазе в сочетании с материнской токсичностью. Никаких последствий для дальнейшего развития щенка или репродуктивной функции не наблюдалось.

Микрокристаллическая целлюлоза

Гипромеллоза

Этилцеллюлоза (N10)

Коллоидный безводный диоксид кремния

Дибутилсебакат

Капсульные оболочки

Желатин

Додецилсульфат натрия

Диоксид титана (E171).

Черная печатная краска

Shellac

Пропиленгликоль

Оксид железа (E172)

следующие цвета включены в оболочку капсулы:

2 мг хинолина желтого цвета (E104);

4 мг эритрозина (E127), индигокармин (E132);

8 мг эритрозина (E127);

16 мг оксида железа (E172);

24 мг индигокармина (E132).

Никто не известен.

Восемнадцать месяцев.

не хранить при температуре выше 25 ° C. Хранить в оригинальной упаковке.

Блистерные упаковки PVdC / PVC с алюминиевой подкладочной пленкой с 56 капсулами.

«Никто» не указан.

Napp Pharmaceuticals Limited

Кембриджский научный парк

Милтон-роуд

Кембридж

CB4 0GW

PL 16950 / 0051-0055

12. Февраль 1997/17 г. Январь 2006 г

01.02.2017