Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 04.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Ergovasan ретард & рег; (дигидроэрготамин мезилат, USP). Нос спрей показан для острого лечения мигрени с аурой или без нее.
Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP). Нос спрей не предназначен для профилактической терапии мигреней или для лечения гемиплегических или базилярных мигреней.
раствор, используемый в спрее для носа Ergovasan retard (дигидроэрготаминмезилат) ® (дигидроэрготаминмезилат, USP) (4 мг / мл), предназначен для интраназального применения и не должен вводиться.
В клинических исследованиях Ergovasan retard & reg; (дигидроэрготамин мезилат, USP) Нос спрей для острого лечения мигрени с аурой или без нее. В каждую ноздрю следует вводить спрей (0,5 мг) Ergovasan retard (дигидроэрготаминмезилат спрей) ® (дигидроэрготамин мезилат, USP). Пятнадцать минут спустя, другой спрей (0,5 мг) Ergovasan retard (дигидроэрготаминмезилат спрей) ® (дигидроэрготаминмезилат, USP). Нос спрей следует вводить в каждую ноздрю для общей дозы четырех спреев (2,0 мг) Ergovasan retard & reg; (дигидроэрготПамин. Исследования показали отсутствие дополнительного использования острых доз, превышающих 2,0 мг, для однократного введения мигрени. Безопасность доз, превышающих 3,0 мг в течение 24 часов и 4,0 мг в течение 7 дней, не была определена.
Назальный спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не следует использовать для хронического ежедневного введения. Перед введением насос должен быть загрунтован перед использованием (нажмите H. 4 раза). (См. Инструкции по применению), как только будет изготовлен аппликатор для назального спрея, его следует выбросить через 8 часов (с оставшимися лекарствами во флаконе).
Перед введением насос должен быть загрунтован перед использованием (нажмите H. 4 раза). (См. Административные инструкции)
после того, как аппликатор для назального спрея сделан, его следует выбросить (с любым оставшимся лекарством во флаконе через 8 часов).
Были сообщения о серьезных нежелательных явлениях, связанных с одновременным введением дигидроэрготамина и мощных ингибиторов CYP 3A4, таких как ингибиторы протеазы и макролидные антибиотики, что привело к вазоспазмам, которые привели к церебральной ишемии и / или крайней ишемии. Поэтому противопоказано использование мощных ингибиторов CYP 3A4 (ритонавир, нелфинавир, индинавир, эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол) с дигидроэрготамином (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: Ингибиторы CYP 3A4).
Ergovasan ретард & рег; (дигидроэрготамин мезилат, USP). Спрей для носа не следует назначать пациентам с ишемической болезнью сердца (ангина-пециоз, инфаркт миокарда в анамнезе или документированная ишемия молчания) или пациентам с клиническими симптомами или находками, которые согласуются с вазоспазмом коронарной артерии, включая вариант prinzmetals. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ)
Поскольку назальный спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) может повышать артериальное давление, его не следует назначать пациентам с неконтролируемой гипертензией.
Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) назальный спрей, агонисты 5-HT1 (например,. суматриптан), эрготаминсодержащие или эрготипические препараты или метилсергиды не должны использоваться в течение 24 часов друг от друга.
Назальный спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не следует вводить пациентам с гемиплегическими или базилярными мигренями.
В дополнение к вышеуказанным условиям, назальный спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготаминмезилат, USP) также противопоказан пациентам с известными заболеваниями периферических артерий, сепсисом, после сосудистой хирургии и тяжелыми нарушениями функции печени или почек.
Назальный спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) может вызвать повреждение плода при введении беременной женщине. Дигидроэрготамин обладает окситоцическими свойствами и поэтому не должен вводиться во время беременности. Если этот препарат используется во время беременности или если пациент забеременеет во время приема этого лекарства, пациент должен быть проинформирован о потенциальном риске для плода.
Не существует адекватных исследований дигидроэрготамина при беременности человека, но токсичность развития была продемонстрирована у экспериментальных животных. В исследованиях развития эмбриона и плода с мезилатом дигидроэрготамина - назальным спреем, интраназальное введение беременным крысам приводило к снижению массы тела плода и / или скелетному окостенению в дозах 0,16 мг / день в течение всего органогенеза (в связи с воздействием дигидроэрготамина в материнской плазме [AUC] примерно в 0,4-1,2 раза больше воздействия на человека, которые получают МРТ 4 мг или более. У крыс не было продемонстрировано никакого уровня без эффекта для эмбриофетальной токсичности. Задержка окостенения скелета также наблюдалась у плодов кролика после интраназального введения 3,6 мг / день (о воздействии на мать примерно в 7 раз выше воздействия МРТ на человека) во время органогенеза. Уровень без эффекта "был замечен на 1,2 мг / день (о воздействии на мать примерно в 2,5 раза больше воздействия МРТ на человека). Если дигидроэрготамин мезилат - назальный спрей вводили интраназально самкам крыс во время беременности и кормления грудью, у потомства наблюдались снижение массы тела и нарушение репродуктивной функции (снижение показателей спаривания) в дозах 0,16 мг / день или более. Уровень эффекта не был найден. Эффекты развития наблюдались в дозах ниже тех, которые были обнаружены в этих исследованиях, чтобы показать значительную токсичность для матерей. Интраутериальная задержка роста, вызванная дигидроэрготамином, была связана с уменьшением маточно-плацентарного кровотока из-за длительной вазоконстрикции сосудов матки и / или повышенного тонуса миометрия.
Назальный спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) противопоказан пациентам, у которых ранее была повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи.
Мезилат дигидроэрготамина не должен использоваться кормящими матерями. (Видеть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ)
Мезилат дигидроэрготамина не следует использовать с периферическими и центральными вазоконстрикторами, поскольку комбинация может привести к аддитивному или синергетическому повышению артериального давления.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Ergovasan ретард & рег; (дигидроэрготамин мезилат, USP). Спрей для носа следует использовать только в том случае, если установлен четкий диагноз мигрени.
Ингибиторы CYP 3A4 (например,. макролидные антибиотики и ингибиторы протеазы)
Были редкие сообщения о серьезных нежелательных явлениях, связанных с равным лечением дигидроэрготамином и мощными ингибиторами CYP 3A4, такими как ингибиторы протеазы и макролидные антибиотики, что приводило к вазоспазмам, которые приводили к церебральной ишемии и / или крайней ишемии. Поэтому следует избегать использования мощных ингибиторов CYP 3A4 с дигидроэрготамином (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Примерами некоторых из более эффективных ингибиторов CYP 3A4 являются: противогрибковые кетоконазол и итраконазол, ингибиторы протеазы ритонавир, нелфинавир и индинавир, а также макролидные антибиотики эритромицин, кларитромицин и тролеандомицин. Другие менее мощные ингибиторы CYP 3A4 следует вводить с осторожностью. Менее сильные ингибиторы включают саквинавир, нефазодон, флуконазол, грейпфрутовый сок, флуоксетин, флувоксамин, зилеутон и клотримазол. Эти списки не являются исчерпывающими, и назначающему врачу следует рассмотреть влияние других активных веществ на CYP3A4, которые рассматриваются для одновременного использования с дигидроэрготамином.
Фибротические осложнения
Были сообщения о плевральном и забрюшинном некрозе у пациентов после длительного ежедневного применения инъекционного мезилата дигидроэрготамина. Редко длительное ежедневное использование других алкалоидов спорыньи было связано с фиброзом сердечного клапана. Редкие случаи были также зарегистрированы с использованием инъекционного мезилата дигидроэрготамина; в этих случаях, однако, пациенты также получали лекарства, которые, как известно, связаны с фиброзом сердечного клапана.
Администрация назального спрея Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не должна превышать рекомендации по дозированию и не должна использоваться для хронического ежедневного введения (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Риск ишемии миокарда и / или инфаркта и других нежелательных сердечных событий
Ergovasan ретард & рег; (дигидроэрготамин мезилат, USP). Нос спрей не должен использоваться пациентами с документированной ишемической или вазоспастической болезнью коронарной артерии. (См. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ) настоятельно рекомендуется, чтобы Ergovasan retard & reg; дигидроэрготамин мезилат, USP) назальный спрей не следует вводить пациентам, у которых, как ожидается, имеется необнаруженная ишемическая болезнь сердца (САПР) из-за наличия факторов риска (например,. Гипертония, Гиперхолестеринемия, Курильщик, Ожирение, диабет, сильная семейная история женщин, Женщины, хирургические или физиологические постменопаузы, или мужчины, кому более 40 лет) если, сердечно-сосудистая оценка дает удовлетворительные клинические доказательства этого, что у пациента достаточно нет коронарных артерий и ишемических заболеваний миокарда или других значительных сердечно-сосудистых заболеваний. Чувствительность методов диагностики сердца для выявления сердечно-сосудистых заболеваний или предрасположенности к вазоспазму коронарных артерий в лучшем случае низкая. Если во время оценки сердечно-сосудистой системы история болезни пациента или электрокардиографические исследования показывают результаты, свидетельствующие или в соответствии с вазоспазмом коронарных артерий или ишемией миокарда, не следует вводить спрей для носа Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP). (См. ПРОТИВОСТОЯНИЕ)
прогностический САПР для пациентов с факторами риска, которые определены, иметь удовлетворительный сердечно-сосудистый рейтинг, это настоятельно рекомендуется, что введение первой дозы Эрговасана замедляется (дигидроэрготамин мезилат спрей) ® (дигидроэрготамин мезилат, USP) Спрей для носа обнаружен в кабинете врача или в аналогичном медицинском и оборудованном учреждении, если, который ранее получал мезилат дигидроэрготамина. Поскольку ишемия сердца может возникать без клинических симптомов, электрокардиограмму (EKG) следует рассматривать в течение интервала сразу после назального спрея Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) во время первого использования у этих пациентов с факторами риска.
Рекомендуется, чтобы пациенты, которые являются постоянными долгосрочными пользователями назального спрея Ergovasan retard® (дигидроэрготаминмезилат, USP) и которые имеют или приобретают факторы риска, имеют прогностический CAD, как описано выше, периодически подвергаемый оценке сердечно-сосудистой системы, когда вы используете Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) назальный спрей.
описанный выше системный подход в настоящее время рекомендуется в качестве метода выявления пациентов, у которых назальный спрей Ergovasan retard (дигидроэрготаминмезилат спрей) ® (дигидроэрготамин мезилат, USP) может использоваться для лечения мигрени с приемлемым применением для безопасности сердечно-сосудистой системы.
Сердечные события и смерти
У пациентов с назальным спреем Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не было зарегистрировано ни одной смерти. Тем не менее, есть вероятность неблагоприятных сердечных явлений. Сообщалось, что после инъекции дигидроэрготамина мезилата после инъекции дигидроэрготамина произошли серьезные неблагоприятные сердечные события, включая острый инфаркт миокарда, опасные для жизни аритмии и смерть (например,. D.H.E. 45® инъекция). Учитывая объем мезилата дигидроэрготамина у пациентов с мигренью, частота этих событий чрезвычайно низка.
Связанные с наркотиками цереброваскулярные события и смерти
У пациентов, получавших D.H.E, было зарегистрировано кровотечение из головного мозга, субарахноидальное кровоизлияние, инсульт и другие цереброваскулярные события. 45® инъекция; и некоторые привели к смерти. В ряде случаев представляется возможным, что цереброваскулярные события были первичными, с D.H.E. Инъекция 45® вводится в неверном убеждении, что возникшие симптомы были результатом мигрени, когда вы не были. Следует отметить, что пациенты с мигренью могут иметь повышенный риск определенных цереброваскулярных событий (например,. инсульт, кровотечение, временная ишемическая атака).
Другие события, связанные с вазоспазмом
Назальный спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP), как и другие алкалоиды спорыньи, может вызывать вазоспастические реакции, отличные от вазоспазма коронарных артерий. Миокардовая и периферическая сосудистая ишемия поступала с назальным спреем Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP).
Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) Вазоспастические явления, связанные с распылением носа, также могут вызывать мышечную боль, онемение, холод, бледность и цианоз цифр. У пациентов с нарушениями кровообращения постоянный вазоспазм может привести к гангрене или смерти, носовой спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) следует немедленно прекратить, если появляются признаки или симптомы вазоконстрикции.
Повышение артериального давления
Значительное повышение артериального давления было зарегистрировано в редких случаях у пациентов, получавших ретард Эрговасана без в анамнезе мезилат гипертонии® (дигидроэрготамин, USP) и инъекции мезилата дигидроэрготамина.
Назальный спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертензией. (Видеть ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ)
Увеличение среднего давления в легочной артерии на 18% наблюдалось после введения дозы другому агонисту 5ht1 в исследовании, изучающем субъектов, подвергающихся катетеризации сердца.
Местное раздражение
Около 30% пациентов с Ergovasan retard & reg; (дигидроэрготамин мезилат, USP). Спрей для носа (по сравнению с 9% пациентов с плацебо) сообщил о раздражении в носу, горле и / или нарушениях вкуса. Симптомы раздражения включают застой, жжение, сухость, парестезию, выделения, носовое кровотечение, боль или боль. Симптомы были в основном от легкой до умеренной и временной. Примерно в 70% вышеупомянутых случаев симптомы исчезли в течение четырех часов после введения носового спрея Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP). Обследования носа и горла в небольшом подмножестве (N = 66) участников исследования, которые проходили лечение в течение 36 месяцев (в диапазоне 1-36 месяцев), не показали клинически заметных травм. Помимо этого ограниченного числа пациентов, последствия длительного и многократного использования назального спрея Ergovasan retard® (дигидроэрготаминмезилат, USP) на слизистой оболочке носа и / или дыхательных путей у пациентов систематически не изучались.
Ткань носа у животных ежедневно обрабатывают мезилатом дигидроэрготамина при воздействии на поверхность носа (в мг / мм²) которые были равны или меньше, чем у людей, кто получил максимальную рекомендуемую суточную дозу 0,08 мг / кг / день, показал небольшое раздражение слизистой оболочки, которые характеризовались гиперплазией слизистых клеток и переходных клеток и плоскоклеточной метаплазией. Изменения слизистой оболочки носа крысы через 64 недели были менее серьезными, чем через 13 недель. Местные эффекты на дыхательную ткань после хронического интраназального введения у животных не изучались.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
генеральный
Назальный спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) может вызывать вазоспазм коронарных артерий; Поэтому пациенты, которые испытывают признаки или симптомы, свидетельствующие о стенокардии после введения, должны быть обследованы на предмет CAD или предрасположенности к стенокардии перед получением дополнительных доз. Аналогичным образом, пациенты с другими симптомами или признаками снижения артериального потока, такими как ишемический кишечный синдром или синдром Рейно после использования агониста 5-HT, являются кандидатами для дальнейшей оценки. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Фибротические осложнения: видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: фиброзные осложнения
Информация для пациентов
Текст одногоинформационный лист пациента печатается в конце этой вставки. Чтобы обеспечить безопасное и эффективное использование назального спрея Ergovasan retard® (дигидроэрготаминмезилат, USP), информация и инструкции в информационном листе пациента должны обсуждаться с пациентом.
После того, как аппликатор для назального спрея подготовлен, его следует выбросить (с любым оставшимся лекарством) через 8 часов.
Пациентам следует рекомендовать немедленно сообщить врачу об одном из следующих симптомов: онемение или покалывание в пальцах рук и ног, мышечные боли в руках и ногах, слабость в ногах, боль в груди, временное ускорение или замедление сердечного ритма, отек или зуд.
Прежде чем пациент впервые использует продукт, назначающий врач должен принять меры, чтобы убедиться, что пациент понимает, как продукт используется по назначению. (Видеть ПАЦИЕНТНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Листовая и товарная упаковка).
Администрация назального спрея Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не должна превышать рекомендации по дозированию и не должна использоваться для хронического ежедневного введения (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Канцерогенез
Канцерогенный потенциал мезилата дигидроэрготамина у мышей и крыс продолжается.
Мутагенез
Дигидроэрготаминмезилат был кластогенным в двух анализах хромосомной аберрации in vitro, анализе клеток китайского хомячка V79 с метаболической активацией и анализе лимфоцитов периферической крови человека. Не было никаких признаков мутагенного потенциала мезилата дигидроэрготамина в присутствии или отсутствии метаболической активации в двух анализах генотации (тест Эймса и анализ китайского хомячка V79 / HGPRT млекопитающих in vitro) и в одном анализе повреждения ДНК (ДНК гепатоцитов крысы. Дигидроэрготамин не был кластогенным в тестах на микроядра мыши и хомяка in vivo.
Нарушение рождаемости
Не было никаких признаков нарушения фертильности у крыс, получавших интраназальные дозы Ergovasan retard & reg; (дигидроэрготамин мезилат, USP) назальный спрей до 1,6 мг / день (в связи со средним воздействием дигидроэрготамина в плазме [AUC] примерно в 9-11 раз больше, чем у людей, МРТ.
Беременность
Беременность категории X Пожалуйста, обратитесь. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Кормящие матери
Известно, что препараты материнского зерна ингибируют пролактин. Назальный спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP), вероятно, выделяется с грудным молоком, но нет данных о концентрации дигидроэрготамина в грудном молоке. Известно, что эрготамин выделяется с грудным молоком и может вызывать рвоту, диарею, слабый пульс и нестабильное кровяное давление у грудных детей. Из-за возможности этих серьезных нежелательных явлений у кормящих детей, подвергшихся воздействию назального спрея Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP), не следует соблюдать осторожность с назальным спреем Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP). (Видеть ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ)
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены.
Используйте в пожилых людей
Нет информации о безопасности и эффективности назального спрея Ergovasan retard® (дигидроэрготаминмезилат, USP) в этой группе населения, поскольку пациенты старше 65 лет были исключены из контролируемых клинических испытаний.
Во время клинических испытаний и зарубежного постмаркетингового опыта с назальным спреем Ergovasan retard® (дигидроэрготаминмезилат, USP) не было случаев смерти от сердечных событий.
Серьезные сердечные события, включая некоторые смертельные события, произошли после использования парентеральной формы мезилата дигидроэрготамина (инъекция D.H.E. 45®), но крайне редки. Сообщалось о событиях, включая вазоспазм коронарной артерии, временную ишемию миокарда, инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков. (Видеть ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ а также МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Сообщалось о фибротических осложнениях при длительном использовании инъекционного мезилата дигидроэрготамина (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: Фибротические осложнения).
Заболеваемость в контролируемых клинических испытаниях
Из 1796 пациентов и субъектов, получавших дозы назального спрея Ergovasan retard® (дигидроэрготаминмезилат, USP) 2 мг или менее в клинических исследованиях в США и за рубежом, 26 (1,4%) были прекращены из-за нежелательных явлений. Неблагоприятные события, связанные с отлучением от груди, были в порядке убывания частоты: ринит 13, головокружение 2, отек лица 2 и по одному из них из-за холодного пота, случайной травмы, депрессии, плановой операции, сонливости, аллергии, рвоты, гипотонии и парестезии.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты, связанные с использованием Ergovasan retard & reg; ,(дигидроэрготамин мезилат, USP) назальный спрей при плацебо-контролируемом, двойные слепые исследования для лечения мигрени, а не с такой же частотой пациентов, получавших плацебо, ринит, изменилось чувство вкуса, реакции на сайте приложения, головокружение, тошнота поступала. Указанные события отражают опыт, полученный в группе пациентов с высокой степенью контроля в условиях клинических испытаний. В реальной клинической практике или в других клинических исследованиях эти частотные оценки могут не применяться, поскольку условия использования, поведение в отчетности и тип пациентов, которых лечат, могут различаться.
Назальный спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) обычно хорошо переносился. В большинстве случаев эти события были временными и самоограниченными и не приводили к прекращению пациента из исследования. В следующей таблице приведены показатели заболеваемости побочными эффектами, о которых сообщили, по меньшей мере, 1% пациентов, получавших назальный спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготаминмезилат, USP) для лечения мигрени во время плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаний, и были более распространены. чем у пациентов, получавших плацебо
В следующих параграфах показана частота менее часто сообщаемых нежелательных клинических явлений. Поскольку отчеты содержат события, наблюдаемые в открытых и неконтролируемых исследованиях, роль назального спрея Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) в его причине не может быть надежно определена. Кроме того, изменчивость в связи с сообщением о неблагоприятных событиях, терминология, используемая для описания неблагоприятных событий и т. Д., Ограничивает значение предоставленных количественных оценок частоты. Частота событий рассчитывается как количество пациентов, которые использовали назальный спрей Ergovasan retard (дигидроэрготаминмезилат спрей) ® (дигидроэрготаминмезилат, USP) в плацебо-контролируемых исследованиях, и сообщили о событии, деленном на общее количество пациентов (n = 1796), которые были подвергается воздействию Ergovasan retard® (дигидроэрг. Все зарегистрированные события включены, за исключением тех, которые уже перечислены в предыдущей таблице, тех, которые являются слишком общими, чтобы быть информативными, и тех, которые не имеют разумной связи с употреблением препарата. События далее делятся на категории систем организма и перечислены в порядке уменьшения частоты с использованием следующих определений: общие неблагоприятные события определяются как события, которые происходят по меньшей мере у 1/100 пациентов; редкие побочные эффекты - это события, которые происходят от 1/100 до 1/1. 000 пациентов встречаются; и редкие побочные эффекты - это события, которые происходят менее чем в 1/1. 000 пациентов встречаются.
Кожа и придаток : Редко: петехии, зуд, сыпь, холодный зажим кожи; Редкие: папулезная сыпь, крапивница, простой герпес.
Скелетно-мышечная система -: Редко: Судороги, миалгия, мышечная слабость, дистония; Редкие: артралгия, непроизвольные сокращения мышц, жесткость.
центральная и периферическая нервная система: Редко: Путаница, тремор, гипестезия, головокружение; Редкие: нарушение речи, гиперкинезия, ступор, ненормальная походка, обострение мигрени.
Автономная нервная система: Редко: повышенное потоотделение.
Особые чувства: Редко: Изменено обоняние, светобоязнь, конъюнктивит, ненормальный слезоточивый поток, ненормальное зрение, шум в ушах, боль в ушах; Редкий: боль в глазах.
Психиатр : Редко: Нервозность, эйфория, бессонница, трудности с концентрацией внимания; Редкие: беспокойство, анорексия, депрессия.
Желудочно-кишечный тракт : Редко: Боль в животе, диспепсия, дисфагия, икота; Редкий: повышенное слюноотделение, эзофагоспазм.
Сердечно-сосудистые : Редко: отек, сердцебиение, тахикардия; Редкие: гипотония, периферическая ишемия, стенокардия.
Респираторный тракт: Редко: Одышка, инфекции верхних дыхательных путей; Редкие: бронхоспазм, бронхит, плевровая боль, носовое кровотечение.
Мочевая система : Редко: увеличение частоты мочеиспускания, цистит.
Репродуктивный, Женский : Rare: воспаление таза, вагинит.
Тело в целом - генеральный: Редко: Холод, недомогание, усталость, лихорадка, периорбитальный отек; Редкие: гриппоподобные симптомы, шок, потеря голоса, зевок.
Место подачи заявки: Редко: Местная анестезия.
Отчеты после введения
Добровольные сообщения о побочных эффектах, связанных с продуктами дигидроэрготамина, используемыми при лечении мигрени и полученными с момента введения инъекционного препарата, включены в этот раздел, за исключением тех, которые уже перечислены выше. Из-за вашего источника (открытое и неконтролируемое клиническое использование) невозможно определить, связаны ли с ним события, о которых сообщалось в связи с использованием дигидроэрготамина. Были сообщения о плевральном и забрюшинном некрозе у пациентов после длительного ежедневного применения инъекционного мезилата дигидроэрготамина. Назальный спрей Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не рекомендуется для более длительного ежедневного использования. (Видеть ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ)
Злоупотребление наркотиками и зависимость
Имеющиеся в настоящее время данные не показывают злоупотребления наркотиками или психологической зависимости от дигидроэрготамина. Однако случаи злоупотребления наркотиками и психологической зависимости были зарегистрированы у пациентов с другими формами трудотерапии. Из-за хроничности сосудистой головной боли поэтому важно, чтобы пациентам не рекомендовалось превышать рекомендуемые дозы.
На сегодняшний день не было сообщений об острой передозировке этого препарата. Из-за риска сосудистых спазмов рекомендуемые дозы Ergovasan retard & reg; (дигидроэрготамин мезилат, USP), чтобы избежать назального спрея. Чрезмерные дозы дигидроэрготамина могут привести к периферическим признакам и симптомам эрготизма. Лечение включает отлучение от груди, местное применение тепла в пораженном районе, введение вазодилататора и профилактику повреждения тканей.
В целом, симптомы острой передозировки назального спрея Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) аналогичны симптомам передозировки эрготамина, хотя с Ergovasan retard® (дигидроэрготамин мезилат, USP) наблюдается менее выраженная тошнота и рвота. спрей. Симптомы передозировки эрготамином включают в себя: онемение, покалывание, Боль и цианоз конечностей, которые сопровождаются уменьшенными или отсутствующими периферийными импульсами; Респираторная депрессия; повышение и / или снижение артериального давления, обычно в таком порядке; Путаница, бред, Судороги и кома; и / или определенный уровень тошноты, Рвота и боль в животе.
Значительная летальность возникает у лабораторных животных при введении дигидроэрготамина в 1.V. дозы 44 мг / кг у мышей, 130 мг / кг у крыс и 37 мг / кг у кроликов.
Текущая информация о лечении передозировок часто получается в сертифицированном региональном центре борьбы с ядом. Номера телефонов сертифицированных токсикологических центров указаны в справочнике врача® (PDR). *
Поглощение
Мезилат дигидроэрготамина плохо биодоступен после перорального приема. Однако после интраназального введения средняя биодоступность мезилата дигидроэрготамина составляет 32% по сравнению с инъекционным введением. Поглощение является переменным и, вероятно, отражает как интерсубъективные различия в поглощении, так и технику, используемую для самостоятельного введения.
Распределение
Мезилат дигидроэрготамина связан с белками плазмы на 93%. Кажущийся стационарный объем распределения составляет около 800 литров.
Метаболизм
После перорального приема в плазме человека были выявлены четыре метаболита мезилата дигидроэрготамина. Основной метаболит, 8 '- & бета; - гидроксидигидроэрготамин имеет сродство, которое соответствует его родителю для адренергических и 5-HT рецепторов, и показывает эквивалентную эффективность в нескольких моделях веноконстрикционной активности, in vivo и in vitro. Другие метаболиты, т.е. дигидролизергиновая кислота, дигидролизергинамид и метаболит, образованные окислительным отверстием пролинного кольца, имеют второстепенное значение. После введения в нос общее количество метаболитов составляет всего 20-30% AUC плазмы. Системный клиренс дигидроэрготаминового мезилата в соответствии с И.В. и мне.М. Администрация 1,5 л / мин. Количественная фармакокинетическая характеристика четырех метаболитов не проводилась.
Ликвидация
Основной путь выведения дигидроэрготамина происходит через желчь в фекалиях. После интраназального введения восстановление мочи препарата составляет приблизительно 2% от введенной дозы по сравнению с 6% после введения I. M. Общий клиренс тела составляет 1,5 л / мин, что в основном отражает клиренс печени. Почечный клиренс (0,1 л / мин) не зависит от введения дигидроэрготамина. Снижение содержания дигидроэрготамина в плазме является двухфазным с конечным периодом полувыведения около 10 часов.