DET MS

DET MS

Dihydroergotamine

Распыление носа DET MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) показано для тяжелой терапии мигрени с аурой или без нее。

Распыление носа DET MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не предназначено для профилактики мигрени или лечения мигрени или базальной мигрени。

Показано синтаксическое анализа, используемого в DET MS (дигидроэрготаминный мезилатный спрей) ® (дигидроэрготаминный мезилат, USP) Hispray (4 мг / мл), и его нельзя вводить для внутреннего использования。

В клинических испытаниях назальный спрей det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) эффективен для тяжелого лечения мигрени с аурой или без нее. Одноразовый (5 мг 0.Det MS) (дигидроэрготаминный мезилат спрей) ® (дигидроэрготамин мезилат, USP) Назальный спрей следует контролировать в каждой ноздре. Дальнейший спрей (0,5 мг) Det MS (дигидроэрготаминный мезилат спрей) ® (дигидроэрготамин мезилат, USP) следует вводить в каждую ноздрю для общей дозы четырех спреев (2,0 мг) Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) назальный спрей. Исследования показали отсутствие дополнительной пользы от острых доз выше 2,0 мг для однократной дозы мигрени. Безопасность в дозах выше 3,0 мг 7 мг в течение 24 часов и 4,0 дней не была установлена

Назальный спрей Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не следует использовать для хронического ежедневного лечения。 Перед введением его следует заправить (т.е. 4-кратное сжатие) перед использованием насоса。 После того, как аппликатор для назального спрея (см. Инструкции по управлению) подготовлен, его следует отказаться (с остальной частью открытой стеклянной бутылки) через 8 часов。

Перед введением его следует заправить (т.е. 4-кратное сжатие) перед использованием насоса。 (См. Процедуру управления)

После приготовления аппликатора для назального спрея его следует выбросить (остальная бутылка из стекла открывается через 8 часов)。

Поступали сообщения о нескольких серьезных нежелательных явлениях, связанных с совместным введением мощных ингибиторов CYP3A4, таких как ингибиторы дигидроэрготамина и протеазы и макролидные антибиотики, что приводит к церебральной ишемии и / или ишемии конечностей. Существует вазоспазм, который ведет к。 Противопоказания делаются для использования мощных ингибиторов CYP3A4 (ритонавир, нелфинавир, индинавир, эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол) с дигидроэрготамином。 (Ссылка 警告: Агент CYP3A4).

Назальный спрей Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) - это пациент с ишемической болезнью сердца (стенокардия, инфаркт миокарда или документированная бесшумная ишемия) или стенокардией мутации prinzmetal. Не применять пациентам с клиническими симптомами или результатами, соответствующими коронарным ангиопатическим судорогам, в том числе。 (См. Предупреждение)

Не назначайте пациентам с неконтролируемой гипертензией, так как назальный спрей DET MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) может повысить артериальное давление。

Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) назальный спрей, агонист 5-HT1 (используя возможность рассмотреть вопрос, содержащий эрготамин, у вас есть это или препарат типа спорыньи или метисергид в течение 24 часов друг от друга Не следует использовать。

Назальный спрей DET MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не следует давать пациентам с гемиплегией или церебральной мигренью。

В дополнение к вышеупомянутым условиям, спрей для носа det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) имеет известные заболевания периферических артерий, сепсис, посткуляционную хирургию и тяжелую дисфункцию печени

Назальный спрей Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) может нанести вред плоду при введении беременным женщинам。 Дигидроэрготамин обладает окситотическими свойствами и не должен управляться во время беременности в соответствии с。 Если этот препарат используется во время беременности или если пациент забеременеет во время приема этого препарата, пациент будет уведомлен о потенциальной опасности для плода

Хотя нет адекватного исследования дигидроэрготамина во время беременности человека, токсичность развития была продемонстрирована у лабораторных животных. В исследовании развития эмбриона и плода дигидроэрготамин мезилат назального спрея, интраназальное введение беременным крысам в течение периода образования органов приводило к снижению массы тела плода и / или окостенению скелета в дозе 0,16 мг / день (В 4 раза больше воздействия, чем люди получают [AUC] около 0,4-1,2 мг МРТД, связанного с воздействием дигидроэрготамина в плазме матери) или больше. Уровень воздействия на эмбриофетальную токсичность у крыс не установлен. Задержка скелетной окостенения также наблюдалась у плодов кролика после интраназального введения 3,6 мг / день во время органогенеза (приблизительно 7 воздействий на человека матери МРДД). Уровень воздействия не наблюдался в 1,2 мг / день (примерно в 2,5 раза больше воздействия на человека при МРТД). Интраназальное введение мезилата натрия дигидроэрготамина крысам во время беременности и кормления грудью приводило к потере веса и нарушению репродуктивной функции (.16 мг / день индекса спаривания или выше. Уровень эффекта не был установлен. Влияние на развитие происходило в дозах ниже их, что свидетельствует о значительной материнской токсичности в этих исследованиях. Задержка внутриутробного роста из-за дигидроэрготамина обусловлена уменьшением плацентарного потока матки из-за длительной вазоконстрикции кровеносных сосудов матки и / или повышенного тонуса мышц матки

Назальный спрей Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) противопоказан пациентам, у которых ранее была повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи。

Мезилат дигидроэрготамина не следует применять кормящим матерям。 (Ссылка Запись)

Мезилат дигидроэрготамина не следует использовать, так как это может быть связано с дополнительным или взаимно действующим повышением артериального давления с периферическими и центральными вазоконстрикторами。

警告

Назальный спрей Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) следует использовать только в тех случаях, когда установлен четкий диагноз мигрени。

Ингибиторы CYP3A4 (например, макролидные антибиотики и ингибиторы протеазы)

Имеются редкие сообщения о серьезных нежелательных явлениях, связанных с совместным введением мощных ингибиторов CYP3A4, таких как ингибиторы дигидроэрготамина и протеазы и макролидные антибиотики, что приводит к церебральной ишемии и / или ишемии конечностей. Есть сотрясение мозга, которое приводит к。. Поэтому следует избегать использования мощных ингибиторов CYP3A4 с дигидроэрготамином (см. Противопоказания). Некоторые примеры более эффективных супрессоров CYP3A4 включают в себя: противогрибковые препараты кетоконазол и итраконазол, средства подавления протеаз ритонавир, нелфинавир и индинавир и макролидные антибиотики эритромицин, кларитромицин и тролеандомицин. Другие менее эффективные средства подавления CYP3A4 управляются с помощью。 Менее эффективные супрессоры включают саквинавир, нефазодон, флуконазол, грейпфрутовый сок, флуоксетин, флувоксамин, зилеутон и клотримазол. Эти списки не являются исчерпывающими, и лица, назначающие лекарства, должны учитывать влияние на CYP3A4 других лекарств, которые рассматриваются для комбинации с дигидроэрготамином

Волокнистые осложнения

Есть много сообщений о плевральном и забрюшинном фиброзе пациента после длительного ежедневного использования инъекционного дигидроэрготаминового мезилата。 Редко, ежедневное длительное использование других алкалоидных препаратов спорыньи связано с фиброзом сердечного клапана。 Редкие случаи были также зарегистрированы в связи с использованием мезилата в инъекционном дигидроэрготамине, и в этом случае пациенты также получали препараты, которые, как известно, связаны с фиброзом клапана сердца。

Введение назального спрея DET MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не должно превышать рекомендаций по дозированию и не должно использоваться для хронического ежедневного дозирования ( Хорошее количество и управление).

Риск ишемии миокарда и / или инфаркта и других неблагоприятных сердечных явлений

Назальный спрей Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не следует применять у пациентов с документированной ишемической или вазоспазмической болезнью коронарной артерии. ,(Смотрите противопоказания) дет MS® дигидроэрготамин мезилат, USP) Назальный спрей предназначен для пациентов с ишемической болезнью сердца (CAD) это не признается наличием фактора риска (е).Hypertension, гиперхолестеринемия, курильщики, ожирение, диабет, сильная семейная история САПР, женщины после хирургической или физиологической менопаузы, или мужчины старше 40 лет) Сердечно-сосудистая оценка - это коронарная артерия пациента и ишемия. Если мы не предоставим удовлетворительных клинических доказательств того, что сердечно-сосудистые заболевания или другие важные сердечно-сосудистые заболевания разумно отсутствуют. Восприимчивость процедур диагностики сердца к выявлению предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям или коронарным ангиопатическим судорогам в лучшем случае скромна. Дет MS® (. (См. Противопоказания)

Det MS (дигидроэрготамин мезиспрай) ® (дигидроэрготамин мезилат), если только пациент ранее не получал дигидроэрготамин мезилат для пациентов с прогнозом частоты риска САПР, которые, как определено, имеют достаточную оценку сердечно-сосудистой системы. Настоятельно рекомендуется проводить первую дозу назального спрея (USP) в медицинской комнате или в аналогичных медицинских и оборудованных условиях. Поскольку ишемия сердца может возникать при отсутствии клинических симптомов, в первом случае следует использовать электрокардиограмму (электрокардиограмму) с интервалами сразу после спрея для носа det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP).

Дет MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) Прерывистый многолетний пользователь назального спрея, и пациенты с или с ожидаемой частотой риска CAD, как упомянуто выше, имеют Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) Рекомендуется продолжать использовать назальный спрей и проходить сердечно-сосудистую оценку периодических интервалов。

Вышеуказанный систематический подход идентифицирует пациентов, у которых спрей для носа дет MS (дигидроэрготамин мезилат) ® (дигидроэрготамин мезилат, USP) может использоваться для лечения мигрени с приемлемым запасом сердечно-сосудистой безопасности. В настоящее время рекомендуется в качестве метода。

Сердечные события и смерти

У пациентов, использующих назальный спрей Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP), не было зарегистрировано ни одного случая смерти。 Однако существует вероятность вредных сердечных явлений。 Сообщалось, что после введения инъекции дигидроэрготамина мезилата произошли серьезные неблагоприятные сердечные события, включая острый инфаркт миокарда, опасные для жизни нарушения сердечного ритма и смерть (например, инъекция D.H.E.45®)。 Учитывая степень использования мезилата дигидроэрготамина у пациентов с мигренью, частота этих событий чрезвычайно низка。

Связанные с наркотиками цереброваскулярные события и смерти

У пациентов, получавших инъекции D.H.E.45®, у пациентов, получавших инъекции D.H.E.45®, сообщалось о кровоизлиянии в мозг, субарахноидном кровоизлиянии, инсульте и других цереброваскулярных событиях。 Цереброваскулярные события могли быть первичными во многих случаях, и инъекции d.H.E.45® были сделаны с ложным убеждением, что возникшие симптомы были результатом мигрени。 Следует отметить, что пациенты с мигренью могут подвергаться повышенному риску определенных цереброваскулярных событий (например, инсульт, кровотечение, преходящие ишемические приступы)。

Другие сосудистые судороги, связанные с событиями

Назальный спрей DET MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP), как и другие алкалоиды спорыньи, может вызывать вазоспазмовые реакции, отличные от коронарного вазоспазма. Миокардиальная и периферическая сосудистая ишемия - DET MS (зарегистрированный товарный знак) (дигидроэрготамин мезилат, USP), сообщаемый с использованием назального спрея。

Сосудистые судороги, связанные с назальным спреем DET MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP), также могут вызывать мышечные боли, онемение, холод, бледность и тианоз пальцев。 У пациентов с нарушениями кровообращения постоянный вазоспазм может привести к гангрене или смерти, и назальный спрей det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) сразу же доступен, если развиваются признаки или симптомы вазоконстрикции. Должен быть остановлен。

Повышенное артериальное давление

Значительное повышение артериального давления редко сообщалось у пациентов с или без инфляционных инфузий дет MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) и дигидроэрготамин мезилат и история лечения гипертонии。

Назальный спрей DET MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертензией。 (Ссылка 禁忌)

После введения другому агонисту 5HT1 в исследовании, оценивающем субъектов, подвергающихся катетеризации сердца, наблюдалось увеличение среднего давления в легочной артерии на 18%。

Местное раздражение

Приблизительно 30% пациентов, использующих назальный спрей Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) (по сравнению с 9% пациентов с плацебо), сообщают о раздражении заболеваний носа, горла и / или вкуса. Раздражающие симптомы включают застой, ощущение жжения, сухость, парестезию, выделения, носовое кровотечение, боль или боль. Симптомы были в основном легкой или средней степени тяжести и преходящими. Примерно в 70% вышеупомянутых случаев симптомы исчезли в течение 4 часов после введения с помощью назального спрея det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP). Небольшое подмножество (N = 66) тестов на нос и горло участника исследования проходило до 36 месяцев (в диапазоне 1-36 месяцев) и не выявляло клинически значимых травм. В дополнение к этому ограниченному числу пациентов, пациенты получают результаты длительного и повторного использования назального спрея на носовых и / или дыхательных слизистых оболочках det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP)

Назальная ткань животных, ежедневно получавших дигидроэрготаминовую месилиновую кислоту с воздействием на поверхность носа (мг / мм2), эквивалентна или меньше, чем у людей, получающих максимальную рекомендуемую суточную дозу 0,08 мг / кг / день. Клетки слизистой оболочки и метастолическая гиперплазия с раздражением слизистой оболочки и легким раздражением слизистой оболочки, характеризующимся плоскоклеточным эпителием。 Изменения слизистой оболочки носа у крыс через 64 недели были менее серьезными, чем через 13 недель。 Местные эффекты на дыхательную ткань после хронического интраназального введения у животных не оценивались。

Запись

一般

Назальный спрей DET MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) может вызывать коронарные артериальные судороги, у пациентов, которые испытывают признаки или симптомы, указывающие на стенокардию после введения, и, следовательно, до получения дополнительных доз, CAD Следует оценить наличие или предрасположенность к стенокардии диспеции. Аналогичным образом, пациенты, которые испытывают другие симптомы или признаки, которые предполагают уменьшение артериального потока, такие как ишемический синдром кишечника после использования или синдром Рейно с агонистами 5-HT, могут быть более значительными (см 警告).

Волокнистые осложнения:видеть Предупреждение: Волокнистые осложнения

Информация о пациенте

Текст есть Информация о пациенте Лист напечатан на краю этой вставки。 Чтобы обеспечить безопасное и эффективное использование назального спрея Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP), информация и инструкции в Информационном листе пациента доступны для пациента

После приготовления аппликатора для назального спрея его следует выбросить (вместе с остальным препаратом) через 8 часов。

Пациентам следует рекомендовать немедленно сообщать врачам о следующем: онемение или покалывание рук и ног, мышечные боли на руках и ногах, слабость ног, боль в груди, временное повышение частоты сердечных сокращений или замедление, расширение или зуд。

Перед первоначальным использованием продукта пациентом назначаемый врач должен предпринять шаги, чтобы понять, как пациент использует предоставленный продукт。 (Ссылка Информация о пациенте Листовая и товарная упаковка)。

Введение назального спрея DET MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не должно превышать рекомендаций по дозированию и не должно использоваться для хронического ежедневного дозирования ( Хорошее количество и управление).

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

発癌

Оценка канцерогенности мезилата дигидроэрготамина у мышей и крыс продолжается。

Мутагенез

Мезилат дигидроэрготамина представляет собой два анализа хромосомной аберрации in vitro, метаболическую активацию и анализы и культуры клеток китайского хомячка v79. Лимфоциты периферической крови человека. Мезилат дигидроэрготамина - это два анализа мутаций генов (тест Эймса и анализ китайского хомяка in vitro v79 / HGPRT) и повреждение ДНК (запланировано для гепатоцитов крысы)。 Дигидроэрготамин не был коркогенным в тестах на микроядра инвиво и хомяка。

Нарушения бесплодия

Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) назальный спрей до 1,6 мг / день (среднее воздействие мезилата дигидроэрготамина в плазме [AUC], связанное с четырехкратным приемом МРТД человеком приблизительно 9-11 мг) У крыс, получавших интраназальные дозы, не было никаких доказательств нарушения фертильности。

妊娠

Категория х видеть. 禁忌.

Кормящая мама

Известно, что спорыньи ингибируют пролактин。 Назальный спрей Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) может выделяться с грудным молоком, но данные о концентрации дигидроэрготамина в материнском молоке Эрготамин выделяется с грудным молоком и рвотой у кормящих детей, диарея, слабый пульс, который, как известно, вызывает нестабильное кровяное давление。 Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) Медсестра, использующая дет MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP), назальный спрей, так как эти серьезные побочные эффекты могут возникать у грудных детей, подвергшихся воздействию назального спрея. Не следует делать。 (Ссылка 禁忌)

Для детей

Безопасность и эффективность не были установлены у педиатрических пациентов。

Используйте в пожилых людей

Что касается безопасности и эффективности назального спрея Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) в этой группе, так как пациенты в возрасте 65 лет и старше были исключены из контролируемых клинических испытаний

Клинические исследования с назальными спреями Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) и без сердечных смертей во время зарубежного постмаркетингового опыта。

Серьезные сердечные события, в том числе некоторые смертельные, последовали за использованием парентеральных форм мезилата дигидроэрготамина (инъекция D.H.E.45®), но крайне редки。 Сообщаемые события включают коронарные артериальные сосудистые судороги, преходящую ишемию миокарда, инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков。 (Ссылка 禁忌, 警告, А также Запись).

Волокнистые осложнения были зарегистрированы в связи с длительным использованием мезилата в инъекционном дигидроэрготамине (см 警告Волокнистые осложнения).

Заболеваемость в контролируемых клинических испытаниях

Из 1796 пациентов и субъектов, получавших Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) доза назального спрея, 2 мг или менее и 26 (1,4%) прекращение в США и зарубежные клинические испытания Неблагоприятные события, связанные с 13 ринитами, 2 головокружение, 2 отека лица, и снижение респираторных повреждений, депрессия, выборочная хирургия, сонливость, аллергия,。

Псевдо-контролируемый, двойное слепое исследование жаропонижающей системы для лечения мигрени, связанной с использованием Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) спрей для носа и уравнивается пациентами, получавшими плацебо. Наиболее частыми побочными эффектами, не зарегистрированными при вспышке, были ринит, модифицированное ощущение вкуса, реакция сайта приложения, головокружение, тошнота и рвота. Указанные события отражают опыт, полученный в условиях тщательного мониторинга в клинических испытаниях в группах пациентов с высокой степенью отбора. Оценки этих частот применяются в реальной клинической практике или других клинических испытаниях, поскольку условия использования, сообщающие о поведении и тип пациента, которого лечат, могут различаться

DET MS (Зарегистрированная торговая марка) (дигидроэрготамин мезилат, USP) Назальный спрей обычно показал хорошую переносимость。 В большинстве случаев эти события были временными и самоограничивающимися, и пациент никогда не прекращал исследование。 В следующей таблице показан по меньшей мере 1 из пациентов, получавших назальный спрей Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) для лечения мигрени во время плацебо-контролируемого двойного слепого клинического испытания, и были более частыми, чем те, кто получал плацебо. Он суммирует частоту нежелательных явлений, зарегистрированных в%。

Таблица 3: Неблагоприятные события, о которых сообщили, по меньшей мере, 1% пациентов, получавших носовой спрей det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP), были плалыми в плацебо-контролируемом исследовании мигрени

Другие побочные эффекты во время клинических испытаний

В следующих параграфах показана частота менее частых нежелательных клинических явлений. Отчет содержит вещи, которые можно наблюдать в открытых, бесплатных съемках, поэтому роль спрея носа от причины Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не может быть надежно определена. Кроме того, изменчивость, связанная с сообщениями о неблагоприятных событиях, терминами, используемыми для описания неблагоприятных событий и т. Д., Ограничивает значение предоставленных количественных оценок частоты. Частота событий рассчитывается с использованием назального спрея DET MS (дигидроэрготаминный мезилат) ® (дигидроэрготаминный мезилат, USP) в плацебо-контролируемом исследовании, и это событие подвергается воздействию назального спрея Det MS ® (дигидроэрготамин мезилат, USP). Рассчитывается как количество пациентов, подвергшихся воздействию (n = 1796). Все зарегистрированные события уже перечислены в предыдущей таблице, слишком общие, чтобы быть полезными, и разумно связанные с употреблением наркотиков. Часто встречающиеся побочные эффекты определяются как события, происходящие по меньшей мере у 1/100 пациентов, с редкими побочными эффектами, возникающими у 1 / 100-1 / 1000 пациентов, и редкими побочными эффектами, возникающими у 1/1000

Кожа и аксессуары: Нерегулярно: Блюдо, зуд, сыпь, холодная липкая кожа, редко: папулезная сыпь, крапивница, простой герпес。

Скелетно-мышечная система: Нерегулярно: Судороги, мышечные боли, слабость, дистония, редко: боль в суставах, непроизвольное сокращение мышц, жесткость.

Центральная и периферическая нервная система: Нерегулярно: Путаница, тремор, гипестезия, головокружение, редко: языковые расстройства, гиперактивность, ступор, ненормальная походка, обострение мигрени。

Автономная нервная система: Нерегулярно: Потоотделение увеличилось。

Особое чувство: Нерегулярно: Обонятельные изменения, светобоязнь, конъюнктивит, аномальные слезы, нарушение зрения, шум в ушах, боль в ухе, редко: боль в глазах。

Психиатрия: Нерегулярно: Напряжение, эйфория, бессонница, интенсивные расстройства, редко: беспокойство, потеря аппетита, депрессия.

Желудочно-кишечный тракт: Нерегулярно: Боль в животе, диспепсия, дисфагия, икота, редко: повышенное слюноотделение, конвульсии пищевода。

Сердечно-сосудистые: Нерегулярно: Отек, сердцебиение, тахикардия, редко: гипотония, периферическая ишемия, стенокардия.

Дыхательная система: Нерегулярно: Респираторный дистресс, инфекции верхних дыхательных путей, редко: бронхоспазм, бронхит, плевровая боль, носовое кровотечение.

Ulinarium> : Нерегулярно: Увеличение частоты мочеиспускания, цистит。

Репродукция, женский : редкость: Тазовое воспаление, вагинит。

В целом тело -Генеральный: Нерегулярно: Чувство холода, недомогание, тяжесть, лихорадка, периорбитальный отек, редко: гриппоподобные симптомы, шок, потеря голоса, зевание.

Сайт приложения: Нерегулярно: Местная анестезия。

Отчет после введения

Добровольный отчет о нежелательных явлениях, временно связанных с дигидроэрготаминовым продуктом, используемым при лечении мигрени, получен после официального введения с инъекцией. Связано ли это с этим из-за зарегистрированных событий, связанных с использованием дигидроэрготамина, является его источником (открытый и неконтролируемый клинический. Есть много сообщений о плевральном и забрюшинном фиброзе пациента после длительного ежедневного использования инъекционного дигидроэрготаминового мезилата. Назальный спрей DET MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) не рекомендуется для ежедневного длительного использования. (Ссылка Хорошее количество и управление)

Злоупотребление психоактивными веществами и зависимость

Имеющиеся в настоящее время данные не показывают злоупотребления психоактивными веществами или психологической зависимости от дигидроэрготамина。 Однако сообщалось о случаях злоупотребления психоактивными веществами у пациентов и психологической зависимости от других форм терапии спорыньями。 Поэтому важно, чтобы пациентам не рекомендовалось превышать рекомендуемую дозу для хронизации сосудистых головных болей。

На сегодняшний день не было сообщений об острой передозировке этого препарата。 Из-за риска вазоспазма следует избегать назальных спреев выше рекомендуемой дозы Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP)。 Дополнительные дозы дигидроэрготамина могут быть отнесены к периметру и признакам эрготизма。 Лечение включает прекращение приема препарата, местное применение температуры в пораженном районе, введение вазодилататоров и уход за больными для предотвращения повреждения тканей。

В целом, симптомы передозировки острого спрея DET MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) для носа аналогичны симптомам передозировки эрготамина, но тошнота и рвота из-за Det MS® (дигидроэрготамин мезилат, USP) для носа не так заметны ,。 Симптомы передозировки эрготамина включают онемение, покалывание, боль в конечностях, связанную со снижением или отсутствием периферических импульсов, а также цианоз, угнетение дыхания, повышенное и / или пониженное артериальное давление, обычно в таком порядке, спутанность сознания, бред, включает судороги, кому, и / или тошнота, рвота и боль в животе。

У лабораторных животных значительная летальность возникает при приеме дигидроэрготамина при I.V. доза 44 мг / кг у мышей, 130 мг / кг у крыс и 37 мг / кг у кроликов。

Актуальную информацию о лечении передозировки часто можно получить в токсикологическом центре в сертифицированном районе。 Телефонные номера сертифицированного Центра управления ядом можно найти в справочнике врача (PDR)。 *

吸収

Мезилат дигидроэрготамина не является биодоступным после перорального приема。 Однако после интраназального введения средняя биодоступность мезилата дигидроэрготамина составляет 32% для инъекционного введения。 Поглощение является переменным и, вероятно, отражает как различия между субъектами поглощения, так и методы, используемые для самостоятельного введения。

配布

Мезилат дигидроэрготамина является связыванием с белками плазмы на 93%。 Кажущийся стационарный объем распределения составляет около 800 литров。

代謝

Четыре дигидроэрготаминовых мезилата были идентифицированы в плазме человека после перорального приема. Основной метаболит, 8'-β-гидроксидроэрготамин, представляет собой относительную аналогию с родительским для адренергических и 5HT-рецепторов, демонстрируя эквивалентный потенциал моделей множественной активности веноконстриктора in vivo и in vitro. .. Другими метаболитами являются, то есть метаболиты, образованные окислительными отверстиями дигидролизергиновой кислоты, дигидролизергинамид и пролиновые кольца имеют небольшое значение. После лечения носа общие метаболиты составляют только 20-30% AUC имбиря в крови. Системный клиренс дигидроэрготаминовой мезиловой кислоты после I.V. и И.М. управление составляет 1,5 л / мин. Нет количественной фармакокинетической характеристики четырех метаболитов

排泄

Основной путь выведения дигидроэрготамина - через желчь в кале。 После интраназального введения восстановление мочеиспускания исходного препарата соответствует 6% дозы по сравнению с примерно 2% после I.M. администрация。 Общая организация организма составляет 1,5 л / мин, что в основном отражает ткани печени。 Организация почек (0,1 л / мин) не меняется в зависимости от пути управления дигидроэрготамином。 Снижение содержания дигидроэрготамина в плазме является двухфазным, а конечный период полувыведения составляет около 10 часов。

-