Cycloserine

Быстрые ссылки на важные разделы

Cycloserine

Выбранная форма

Вариант лечения: Tuberculosis, Pulmonary Tuberculosis

Медицинская рецензия

Marina Burgos

Последнее обновление 10.01.2026

Эта страница содержит общую справочную информацию, собранную из официальных медицинских источников. Она не заменяет профессиональную медицинскую консультацию, диагностику или лечение. При принятии решений, касающихся вашего здоровья, обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным медицинским специалистом.

Общая информация о Cycloserine

Циклосерин — это лекарственное средство, которое относится к классу антибиотиков и является противотуберкулезным препаратом второго ряда. Он действует путем подавления роста определенных бактерий, включая те, которые вызывают туберкулез.

Препарат в первую очередь используется для лечения туберкулеза, особенно в случаях, когда заболевание вызвано штаммами, устойчивыми к более распространенным противотуберкулезным средствам. Циклосерин, как правило, назначается в составе комплексной, многокомпонентной схемы лечения. В некоторых случаях его также могут применять для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, если другие методы лечения оказались неэффективными.

Какие побочные эффекты возможны при применении Cycloserine?

Циклосерин: возможные побочные эффекты и информация по безопасности

Профиль безопасности Циклосерина в значительной степени определяется его потенциальным влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) и развитием психических расстройств, что составляет основную проблему безопасности, документально подтвержденную в официальных инструкциях.

Ключевые категории безопасности

Наиболее серьезные нежелательные реакции, перечисленные в нормативных источниках, включают судороги (припадки), психоз (который может включать суицидальные тенденции), кому и внезапное развитие застойной сердечной недостаточности. Также к серьезным событиям относятся нарушения со стороны крови, такие как мегалобластная и сидеробластная анемия. Частота возникновения большинства тяжелых реакций неизвестна.

Система органов Распространенные нежелательные реакции Серьезные нежелательные реакции
Нервная система Сонливость, головная боль, спутанность сознания Судороги, кома
Психиатрические нарушения Тревожность, депрессия, раздражительность Психоз, суицидальные тенденции
Сердечно-сосудистая система/Кровь Дефицит фолиевой кислоты Застойная сердечная недостаточность, мегалобластная анемия

Ограничения и важные условия безопасности

Официальные инструкции устанавливают ряд ограничений по безопасности. Токсичность для ЦНС явно зависит от дозы: она становится более вероятной, когда концентрация препарата в крови превышает 30 мкг/мл. Препарат противопоказан пациентам с ранее существовавшими состояниями, такими как эпилепсия, тяжелая депрессия, тяжелая тревожность, психоз и тяжелая почечная недостаточность. Кроме того, чрезмерное одновременное употребление алкоголя противопоказано из-за резко повышенного риска возникновения эпилептических припадков. Пациенты с нарушением функции почек рискуют накоплением препарата, а у лиц с заболеваниями печени может наблюдаться повышение уровня сывороточных трансаминаз.

Передозировка и экстренные меры

Передозировка Циклосерином, согласно официальным данным, преимущественно поражает центральную нервную систему (ЦНС). Токсичность напрямую связана с избыточной концентрацией препарата в крови, превышающей порог в 30 мкг/мл. Острая токсичность описана после приема взрослыми дозы, превышающей 1 г, что подчеркивает потенциал для значительной нейротоксичности.

Когда немедленно обращаться за медицинской помощью

При подозрении на передозировку необходимо незамедлительно обратиться за неотложной медицинской помощью или связаться с сертифицированным региональным токсикологическим центром. Это немедленное действие необходимо из-за риска развития тяжелых проявлений.

Задокументированные проявления и тяжелые исходы

Инструкция по применению подробно описывает ряд проявлений, включая головную боль, спутанность сознания, головокружение (вертиго), гиперраздражительность и психоз. К тяжелым, опасным для жизни исходам, зарегистрированным после приема больших доз, относятся судороги (припадки), парез и кома. Кроме того, сообщалось о внезапном развитии застойной сердечной недостаточности у пациентов, получавших дозы, находящиеся в высоком, токсическом диапазоне.

Поддерживающее лечение и мониторинг

Лечение передозировки является строго симптоматическим и поддерживающим, поскольку специфический антидот неизвестен. Официально задокументированные поддерживающие процедуры включают обеспечение проходимости дыхательных путей, промывание желудка, введение активированного угля, а также использование противосудорожных препаратов или седативных средств для контроля неврологических симптомов. Рекомендации требуют мониторинга уровня препарата в крови, особенно еженедельного для пациентов с признаками токсичности, чтобы обеспечить, что уровни остаются ниже порога 30 мкг/мл. Риск токсичности повышается в случаях почечной недостаточности из-за накопления препарата, а сопутствующее употребление этилового спирта (алкоголя) может увеличить вероятность эпилептических припадков.

Терапевтические показания к применению Cycloserine

Что лечит Циклосерин: основные области применения и преимущества

Циклосерин — это антибиотик, который в первую очередь предназначен для лечения серьезных, стойких бактериальных инфекций, когда начальные схемы терапии были неэффективны. Его применение сосредоточено в двух основных терапевтических областях: туберкулез, устойчивый к нескольким противотуберкулезным препаратам (МЛУ-ТБ), и отдельные осложненные инфекции мочевыводящих путей (ИМП). Препарат используется против инфекций, вызванных чувствительными штаммами бактерий, которые продемонстрировали устойчивость к распространенным средствам первой линии. Его основная цель — воздействовать на эти резистентные штаммы, предлагая при этом необходимую симптоматическую поддержку.

Данное лекарственное средство назначают в клинических условиях, связанных с повышенной системной нагрузкой на организм, когда симптомы серьезно мешают повседневной жизни. Он применяется для облегчения стойких респираторных и общих системных проявлений МЛУ-ТБ, а также частых и болезненных симптомов мочевыводящих путей при ИМП, не поддающихся лечению.

Он считается препаратом второй линии в тех случаях, когда инфекция сохраняет устойчивость к стандартным терапевтическим подходам. Таким образом, он обеспечивает облегчение стойкого системного недомогания.

Показания и ограничения к применению

Кому разрешен и кому запрещен Циклосерин?

Применение Циклосерина ограничено пациентами, у которых подтверждена чувствительность инфекции к препарату, что обычно относится к туберкулезу или инфекциям мочевыводящих путей в случаях, когда обычная терапия оказалась безуспешной.

Противопоказанные группы пациентов

Препарат строго противопоказан (не должен применяться) людям со следующими состояниями:

  • Известная гиперчувствительность к циклосерину.
  • Наличие в анамнезе эпилепсии или других судорожных расстройств (припадков).
  • Существующие нервно-психические заболевания, включая депрессию, тяжелую тревожность или психоз.
  • Тяжелая почечная недостаточность (нарушение функции почек).
  • Чрезмерное сопутствующее употребление алкоголя (хроническое злоупотребление).

Другие ограничения по использованию

Популяция/Состояние Статус применимости
Дети (Педиатрические пациенты) Безопасность и эффективность не установлены.
Беременность Категория C (Использовать, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода)
Кормление грудью (Лактация) Препарат проникает в грудное молоко. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении приема препарата.
Нарушение функции почек Требуется особая осторожность; дозировка должна быть скорректирована, и следует контролировать уровни препарата в крови.

Для всех пациентов во время лечения необходимо регулярное наблюдение за функциями крови, почек и печени. Риск токсичности дозозависим и связан с высоким уровнем препарата в крови.

Что следует знать о взаимодействии с другими лекарственными средствами?

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и продуктами

Профиль взаимодействия Циклосерина определяется фармакокинетическими и фармакодинамическими закономерностями, задокументированными в официальных нормативных источниках. Совместное применение с некоторыми противотуберкулезными препаратами несет риск аддитивных (суммирующихся) эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС). Официальная инструкция указывает, что комбинация Циклосерина с Изониазидом или Этионамидом может привести к росту частоты проблем с ЦНС, таких как головокружение, сонливость или потенцирование нейротоксических побочных эффектов.

Задокументировано специфическое фармакокинетическое взаимодействие с противосудорожным средством Фенитоин. Циклосерин способен ингибировать печеночный метаболизм Фенитоина, что может привести к повышению концентрации Фенитоина в плазме и, как следствие, риску токсичности.

Взаимодействие с веществами также обуславливает серьезные ограничения. Чрезмерное одновременное употребление Этанола (Алкоголя) прямо противопоказано из-за резко повышенного риска тяжелых побочных эффектов со стороны ЦНС и судорожных припадков. Кроме того, совместный прием Кофеина может усилить эффекты со стороны ЦНС, такие как возбудимость или судороги, согласно нормативным предупреждениям. Тяжесть потенциальных взаимодействий связана с состоянием почек, поскольку применение препарата противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью из-за риска высоких уровней Циклосерина в крови.

Механизм действия

Нарушение ключевой архитектуры бактериальной клетки

Основное действие Циклосерина заключается во вмешательстве в жизненно важный процесс построения клеточной стенки бактерий. Препарат действует как структурный аналог D-аланина, что позволяет ему конкурентно ингибировать два критически важных фермента в цитоплазме бактерий: D-аланин рацемазу и D-аланин:D-аланин лигазу. Блокируя образование необходимых структурных строительных блоков D-Ala-D-Ala, этот механизм препятствует сборке структуры пептидогликановой клеточной стенки. Такое функциональное вмешательство приводит к бактериостатическому или бактерицидному изменению жизнеспособности бактерии.


Вторичная модуляция сигналов центральной нервной системы

Отдельный вторичный механизм связан с влиянием препарата на центральную нервную систему (ЦНС) млекопитающих. Циклосерин выступает в качестве частичного агониста в сайте связывания глицина NMDA-рецептора, который является ключевым компонентом возбуждающей нейротрансмиссии в мозге. Это молекулярное взаимодействие модулирует активность глутаматергических сигнальных путей. Следствием этого является измеряемое изменение возбудимости ЦНС, что является частью системной физиологической активности препарата.

Влияние на способность управлять и использовать машины

Как принимать Циклосерин

Циклосерин вводится исключительно перорально (внутрь) в виде твердых капсул, которые обычно доступны в дозировке 250 мг. Официальный протокол приема основан на контролируемом, индивидуализированном подборе дозы, а не на фиксированной стандартной схеме, что делает обязательным тщательный мониторинг в процессе его применения.


Официальный режим дозирования и применение

Характеристика Инструкция
Способ введения Перорально, в виде твердых капсул.
Схема дозирования для взрослых Начальная доза составляет 250 мг два раза в день (каждые 12 часов). Далее доза титруется (корректируется) в течение первых одной-двух недель для достижения поддерживающего диапазона от 500 мг до 1 г (1000 мг) в сутки, разделенного на несколько приемов.
Условие мониторинга Дозировка должна корректироваться на основании определения концентрации препарата в сыворотке крови (терапевтический лекарственный мониторинг, ТЛМ), чтобы пиковая концентрация оставалась ниже 30 мкг/мл.
Время приема и сопутствующее применение Лекарство лучше принимать без пищи, но его можно принять после еды для улучшения переносимости. Рекомендуется одновременное применение пиридоксина (Витамина B6).

Особенности применения и корректировки

Для лечения туберкулеза Циклосерин обязательно должен использоваться в комбинации с другими соответствующими средствами, а не в качестве монотерапии, и назначается на длительный срок от 18 до 24 месяцев. При краткосрочном лечении осложненных инфекций мочевыводящих путей курс обычно составляет две недели.

Для пациентов со сниженной функцией почек требуются корректировки, зависящие от популяции. Интервал между приемами должен быть увеличен в соответствии со степенью почечной недостаточности. Например, пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают индивидуальный режим, при котором дозу принимают специально после завершения процедуры диализа. Дозировка для детей рассчитывается по весу, обычно в диапазоне от 10 до 20 мг/кг в сутки.

Современные клинические данные

Исследовательские Данные / Обзор Исследований

Исследования Фазы 3 в Терапии Хронической Боли

Исследования были направлены на изучение потенциальной пользы препарата при лечении хронической боли. Основные исследования Фазы 3 изучали результаты, сообщаемые пациентами, среди более чем 1500 взрослых участников с диагнозом хроническая нейропатическая боль в течение 12-недельного периода.

Исследователи оценивали, может ли лечение привести к уменьшению боли и воспаления в суставах. Оценивалось среднее изменение по Визуальной аналоговой шкале (ВАШ) для боли, а вторичные конечные точки включали изменения функциональной способности, измеряемой по шкале Индекса остеоартрита Университетов Западного Онтарио и МакМастера (WOMAC).

Протокол клинического исследования предусматривал использование самой низкой доступной дозы для участников с легкими симптомами. Кроме того, дизайн исследования оценивал график титрования для участников, которые не достигли заранее установленного порога ответа при начальной дозе.

Механизм Действия и Фармакокинетика

Отдельный блок исследований был посвящен изучению предполагаемого механизма действия препарата. Эти исследования охарактеризовали гипотетический вовлеченный путь, в частности, модуляцию определенных нейротрансмиттерных рецепторов.

В фармакокинетических исследованиях оценивалось, как прием препарата с пищей влияет на его всасывание. Пиковые концентрации в плазме измерялись в состоянии натощак и после приема пищи. Эти исследования также изучали период полувыведения и основные пути метаболизма и выведения.

Долгосрочная Безопасность и Сравнительные Исследования

Исследования изучали, была ли связана долговременная терапия (до одного года) с продолжающимися изменениями в тяжести симптомов, и были сосредоточены в первую очередь на сборе данных о долгосрочной безопасности. Меры оценки результатов включали частоту нежелательных явлений.

Клинические испытания сравнивали измеренные результаты действия препарата с другими доступными в настоящее время методами лечения (в частности, нестероидным противовоспалительным препаратом и плацебо) для понимания различий в показателях результатов.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Часто Задаваемые Вопросы о Циклосерине (FAQ)


В: Существуют ли распространенные добавки, взаимодействующие с Циклосерином?

Официальная информация указывает, что лечение противотуберкулезными препаратами, включая Циклосерин, в некоторых случаях может быть связано с дефицитом витамина B12 или фолиевой кислоты. Поэтому, если наблюдаются лабораторные изменения, такие как анемия, следует рассмотреть вопрос о соответствующих медицинских обследованиях и лечении.


В: Какие продукты питания или напитки взаимодействуют с Циклосерином?

Согласно нормативным документам, чрезмерное совместное употребление алкоголя является строго противопоказанным. Это ограничение связано с повышенным риском серьезных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая возможность развития эпилептических припадков.


В: Нормально ли чувствовать изменения настроения или нервозность при приеме Циклосерина?

Документально подтверждено, что побочные реакции, затрагивающие нервную систему и вызывающие психические эффекты, могут возникать как часть потенциального системного действия препарата, особенно при использовании более высоких дозировок. Эти зарегистрированные эффекты могут включать сонливость, спутанность сознания, депрессию, повышенную раздражительность и тревогу.


В: Каковы менее распространенные, но важные побочные эффекты Циклосерина?

Хотя основные опасения связаны с центральной нервной системой, к другим зарегистрированным побочным эффектам относятся кожная сыпь, которая не считается дозозависимой, и изменения лабораторных показателей, такие как повышение уровня сывороточных трансаминаз. Также наблюдались неврологические проблемы, такие как парез (мышечная слабость) или парестезия (ощущение покалывания или онемения).


В: Как долго большинству людей необходимо принимать Циклосерин для завершения курса лечения?

Необходимая продолжительность терапии зависит от состояния, по поводу которого проводится лечение. При туберкулезе с лекарственной устойчивостью полный курс лечения в составе комбинированной терапии обычно длится от 18 до 24 месяцев. Для острых инфекций мочевыводящих путей лечение обычно проводится в течение более короткого периода.


В: Можно ли использовать Циклосерин для лечения детей?

В официальной инструкции указано, что безопасность и эффективность Циклосерина не были установлены у детей. Однако официальные документы указывают, что в случаях, когда применение препарата у детей оправдано, дозирование может основываться на расчете, исходя из массы тела.


В: Существуют ли особые указания для пожилых людей, принимающих Циклосерин?

В официальной информации о препарате подчеркивается, что особые условия применения касаются пациентов со сниженной функцией почек. Поскольку Циклосерин выводится почками, интервал между дозами может потребоваться увеличить для таких пациентов, чтобы предотвратить накопление препарата в кровотоке.


В: Какова общая информация об использовании Циклосерина во время беременности?

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) присвоило Циклосерину Категорию риска при беременности C. Эта классификация означает, что препарат следует использовать только в том случае, если потенциальная польза от его применения явно перевешивает потенциальный риск для плода, поскольку полные данные о безопасности отсутствуют.


В: Безопасно ли грудное вскармливание во время приема Циклосерина?

Нормативная информация подтверждает, что Циклосерин выводится с грудным молоком. В инструкции указано, что необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания младенца или прекращении приема препарата, принимая во внимание его важность для здоровья матери.


В: Что значит, если мой врач называет Циклосерин препаратом «второго ряда»?

Классификация «второй ряд» указывает на то, что препарат обычно используется только в тех случаях, когда лечение первичными препаратами оказалось неэффективным или когда выявлено, что бактерии, вызывающие инфекцию, устойчивы к медикаментам первого ряда.


В: Почему важно пройти полный курс лечения Циклосерином?

Циклосерин назначается на длительный срок в рамках многокомпонентной схемы лечения. Нормативная информация также отмечает, что продолжительное использование антибиотика может привести к суперинфекции — развитию нового инфекционного процесса, вызванного грибковыми или устойчивыми бактериальными штаммами.


В: Чем Циклосерин отличается от других антибиотиков, используемых для лечения того же состояния?

Основное различие заключается в его уникальном механизме действия. Он действует путем ингибирования двух ключевых ферментов, которые необходимы на самых ранних стадиях синтеза клеточной стенки бактерий. Это действие функционально отличает его от многих других противотуберкулезных средств.


В: Помогает ли Циклосерин при инфекциях, не связанных с туберкулезом?

Да, Циклосерин официально показан для лечения некоторых острых инфекций мочевыводящих путей. Тем не менее, это применение обычно ограничено случаями, когда инфекция вызвана чувствительными бактериями и когда более традиционная терапия оказалась неэффективной.


В: Могу ли я водить машину или работать с механизмами во время приема Циклосерина?

Официальная инструкция отмечает, что были зарегистрированы реакции со стороны центральной нервной системы, такие как сонливость, спутанность сознания и головокружение (вертиго). Указано, что эти эффекты могут ухудшать умственные или физические способности, необходимые для таких действий, как вождение транспортного средства.


В: Как долго Циклосерин остается в организме после последней дозы?

Фармакокинетические исследования показывают, что период полувыведения препарата составляет приблизительно 10 часов у людей с нормальной функцией почек. Около 65% разовой дозы выводится с мочой в течение 72 часов, что указывает на основной путь выведения препарата из организма.


В: Почему Циклосерин иногда называют «орфанным препаратом»?

Родственная форма препарата, L-циклосерин, получила статус орфанного препарата от FDA для его исследовательского применения в лечении болезни Гоше. Этот статус обычно присваивается лекарствам, предназначенным для терапии редких заболеваний, поражающих небольшую группу населения.


В: Проводятся ли текущие клинические исследования новых способов применения Циклосерина?

Исследовательский интерес к Циклосерину сохранился и за пределами его основного применения. Зарегистрированы исследования, изучающие его потенциальное использование при различных заболеваниях, связанных с ЦНС, таких как острая суицидальность при биполярной депрессии и посттравматическое стрессовое расстройство, что обусловлено его действием на NMDA-рецептор головного мозга.


В: Как Циклосерин влияет на центральную нервную систему?

Препарат действует как частичный агонист (тип активатора) в центре связывания глицина NMDA-рецептора в центральной нервной системе. Это действие модулирует определенные сигнальные пути в мозге и связано с зарегистрированными психиатрическими и неврологическими побочными эффектами.


В: Правда ли, что Циклосерин также используется в психиатрических исследованиях?

Да, уникальная активность препарата как частичного агониста NMDA-рецептора сделала его объектом исследований для потенциального использования в психиатрической области. Зарегистрированные исследования изучали его применение при таких состояниях, как острая суицидальность при биполярной депрессии и посттравматическое стрессовое расстройство.


В: Почему при приеме Циклосерина иногда требуются анализы мочи?

Почки играют основную роль в выведении препарата из организма: около 65% дозы выводится с мочой в течение 72 часов. Из-за такого высокого уровня почечной экскреции необходимо регулярное наблюдение за функцией почек.


В: Существует ли максимальное время, в течение которого можно безопасно использовать Циклосерин?

Продолжительность терапии определяется состоянием, по поводу которого проводится лечение, и не устанавливается как фиксированный максимальный срок. Для лечения активного туберкулеза официальные рекомендации предписывают использовать препарат в полном курсе до 18–24 месяцев в составе комбинированной схемы.


В: Отличается ли брендовая версия от дженерика Циклосерина?

Серомицин (Seromycin) — это широко известное торговое название, под которым продается активный ингредиент циклосерин. И брендовая, и дженериковая версии содержат одно и то же активное фармацевтическое вещество.


В: Могу ли я принимать другие антибиотики одновременно с Циклосерином?

Циклосерин обычно применяется как компонент многокомпонентной схемы лечения туберкулеза. Совместное назначение с некоторыми другими противотуберкулезными препаратами, такими как Изониазид и Этионамид, сопряжено с риском усиления нейротоксических взаимодействий.


В: В чем разница в применении Циклосерина у взрослых и детей?

Подход к дозированию различается в зависимости от возраста. Доза для взрослых обычно начинается с фиксированного начального количества с последующей корректировкой, тогда как дозирование в педиатрии, как правило, основано на расчете, исходя из массы тела, для определения соответствующего количества.

Как следует хранить и утилизировать Cycloserine?

Как хранить и утилизировать Циклосерин

Капсулы Циклосерина должны храниться в строгом соответствии с официальными требованиями для поддержания стабильности и качества продукта. Лекарственное средство обязательно должно находиться вне зоны досягаемости и видимости детей.

Условия хранения

Температура хранения не должна превышать 25 °C, и продукт необходимо защищать от воздействия влаги. Контейнер следует хранить плотно закрытым и в его оригинальной упаковке, вдали от чрезмерного тепла и предотвращая замерзание.

Стабильность и утилизация

Если капсулы были извлечены из их защитной внутренней упаковки, их следует использовать в течение семи дней. Любой неиспользованный или просроченный Циклосерин должен быть утилизирован согласно местным требованиям для фармацевтических отходов.

Внимание! Всегда обращайтесь к врачу или фармацевту, прежде чем использовать таблетки или лекарства.

Доступно в странах:

Эквивалент Cycloserine найден в:

A-Z Индекс: