Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 05.04.2022
![](/style/images/attention_blue.png)
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
эссенциальная гипертензия;
нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
![](/style/images/attention_blue.png)
Внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Принимать 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Обычно рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов со сниженным ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), гипонатриемией, на фоне лечения диуретиками или диеты с ограничением потребления поваренной соли, или находящихся на гемодиализе, или пациентов старше 75 лет рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар® составляет 75 мг/сут (1/2 табл. по 150 мг). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают до 300 мг/сут. Дальнейшее увеличение дозы с интервалом 1–2 нед (более 300 мг/сут) не приводит к усилению выраженности антигипертензивного эффекта.
В случае отсутствия эффекта при монотерапии возможна комбинация с другими гипотензивными препаратами, например с низкими дозами диуретиков (гидрохлоротиазид).
Для лечения нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар® составляет 150 мг 1 раз в сутки, при недостаточности терапевтического эффекта доза может быть увеличена (с интервалом 2 нед) до 300 мг 1 раз в сутки — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей для лечения нефропатии.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция режима дозирования не требуется.
Начальная доза препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе должна составлять 75 мг/сут (1/2 табл. по 150 мг).
Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.
Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (1/2 табл. по 150 мг).
![](/style/images/attention_blue.png)
повышенная чувствительность к ирбесартану или любому компоненту препарата;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: гипонатриемия; диета с ограничением потребления поваренной соли; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки; снижение ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); предшествующая терапия диуретиками; почечная недостаточность; гемодиализ; состояние после трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения); тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта клинического применения); гиперкалиемия; одновременный прием с препаратами лития; стеноз аортального и митрального клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); первичный гиперальдостеронизм; хроническая сердечная недостаточность (III–IV функционального класса по классификации NYHA); ишемическая болезнь сердца (ИБС) и/или атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга; пациенты старше 75 лет.
![](/style/images/attention_blue.png)
Классификация частоты развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до <1/10; нечасто от >1/1000 до <1/100; редко от >1/10000 до <1/1000; очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения.
Артериальная гипертензия
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, повышенная утомляемость, астения.
Со стороны ССС: нечасто — тахикардия; нечасто — приливы крови к коже лица.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота и/или рвота; нечасто — диарея, диспепсия и/или изжога.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — половая дисфункция.
Лабораторные показатели: часто — повышение активности КФК (без клинических проявлений со стороны костно-мышечной системы и отсутствия гиперкалиемии).
Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2
Со стороны ЦНС: часто — головокружение при изменении положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД, в т.ч. ортостатическая гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия.
Лабораторные показатели: очень часто — гиперкалиемия, снижение гемоглобина (клинически незначимое).
В ходе постмаркетингового применения ирбесартана были также отмечены следующие побочные явления, частота которых не может быть установлена (по данным спонтанных сообщений)
Со стороны ЦНС: головная боль.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), лейкоцитарный васкулит.
Со стороны органа слуха: шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: дисгевзия, нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (в некоторых случаях ассоциирована с повышением активности КФК), мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек (в т.ч. отдельные случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска).
При развитии тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.
![](/style/images/attention_blue.png)
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, редко — брадикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Проведение симптоматической и поддерживающей терапии при постоянном наблюдении за пациентом. Гемодиализ неэффективен.
![](/style/images/attention_blue.png)
Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует АПФ (кининазу-II) — фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболическая активация. Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 мг 1 раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Максимальное снижение АД достигается через 3–6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч АД остается на уровне 60–70% от максимального снижения дАД и сАД при приеме рекомендованных доз. После приема 150–300 мг 1 раз в сутки через 24 ч (т.е. в конце междозового интервала) АД (сАД/дАД) в положении больного лежа или сидя снижается на 8–13/5–8 мм рт.ст. соответственно, что значимо больше, чем при приеме плацебо.
Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом той же дозы, разделенной на 2 приема. Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 1–2 нед терапии, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 нед после начала лечения. При отмене препарата синдром отмены отсутствует.
Эффективность препарата Ирсар® не зависит от возраста и половой принадлежности. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ирсар® (как и на все другие ЛС, влияющие на РААС).
Ирбесартан практически не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.
![](/style/images/attention_blue.png)
После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.
Связь с белками плазмы крови — приблизительно 96%. Vd составляет 53–93 л.
Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного метаболита — ирбесартана глюкуронида (примерно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется главным образом с помощью цитохрома Р450, участие изофермента CYP3А4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).
После приема внутрь Tmax в плазме крови — 1,5–2 ч.
Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Конечный T1/2 составляет 11–15 ч. При ежедневном однократном приеме внутрь ирбесартана Css в плазме достигается через 3 дня.
Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью (80%), так и почками (20%), причем менее 2% принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизмененном виде.
Особые группы пациентов
У женщин (в сравнении с мужчинами), страдающих артериальной гипертензией, наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в T1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекция дозы препарата у женщин не требуется.
Значения AUC и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше, чем у пациентов молодого возраста (18–40 лет). Конечный Т1/2 у пациентов пожилого возраста изменен незначительно. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
Нарушение функции почек и гемодиализ. Показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Гемодиализ неэффективен.
Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетические исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
![](/style/images/attention_blue.png)
- Ангиотензина II рецепторов антагонист [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)]
![](/style/images/attention_blue.png)
Другие гипотензивные средства и диуретики могут усилить антигипертензивный эффект ирбесартана. Ирбесартан может применяться в сочетании с такими препаратами, как бета-адреноблокаторы, БКК пролонгированного действия и тиазидные диуретики.
Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Ирсар®.
Одновременное применение ирбесартана с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, а также гепарином может увеличивать содержание калия в сыворотке крови.
При одновременном применении ирбесартана с препаратами лития потенциально возможно обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
При одновременном применении с НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (более 3 г/сут) и неселективные НПВС) возможно снижение антигипертензивного эффекта. В случае одновременного применения с НПВС потенциально возможно повышение риска нарушений функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности и гиперкалиемии (особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек). Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам перед началом комбинированной терапии необходимо восстановить ОЦК, а также контролировать функции почек перед началом терапии и периодически в процессе проведения комбинированной терапии.
Гидрохлоротиазид, нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана.
Ирбесартан метаболизируется преимущественно изоферментом CYP2C9 и в меньшей степени путем глюкуронирования. Не отмечено значимое фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие с варфарином (метаболизируемый с участием изофермента CYP2C9). Эффекты индукторов изофермента CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучены. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу