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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 12.03.2022
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Como parte de uma anestesia geral para manter um relaxamento dos músculos esqueléticos durante a intubação da traquéia e do ventilador durante as operações cirúrgicas.
AT Adultos.
Introdução doody. Em pacientes adultos, ao realizar anestesia geral, a dose média necessária para a supressão de 95% da reação do músculo polegar em resposta à estimulação do nervo loktte (ED95) é de 0,07 mg / kg (dentro de 0,06-0,09 mg / kg).
Com a administração de boglash, as doses recomendadas são de 0,07 a 0,25 mg / kg.
Esquemas recomendados para intubação de traquéia :
1. Na dose de 0,2 mg / kg por 30 s (condições ideais para intubação da traquéia são observadas após 2 a 2,5 minutos após a administração do medicamento).
2). Na dose de 0,25 mg / kg, fracionário (0,15 mg / kg e 0,1 mg / kg com um intervalo de 30 s). Condições ideais para intubação da traquéia são observadas após 1,5 a 2 minutos após a introdução da primeira dose.
A duração do bloqueio neuromuscular depende da dose do medicamento. Quando foi administrado em doses de 0,07 mg / kg, 0,15 mg / kg, 0,2 mg / kg e 0,25 mg / kg, a duração do bloqueio neuromuscular foi de 13, 16, 20 e 23 min, respectivamente. O mivakron em uma dose de até 0,15 mg / kg pode ser administrado dentro de 5 a 15 s, em doses mais altas - dentro de 30 s, a fim de evitar o desenvolvimento de reações do sistema cardiovascular.
O período de miorelaxamento pode ser prolongado com a introdução das doses de suporte de Mivakron. Assim, a administração adicional do medicamento durante anestesia geral na dose de 0,1 mg / kg aumenta a duração do bloqueio neuromuscular em aproximadamente 15 minutos. Doses adicionais de Mivakron não causam um aumento em sua ação.
Quando usada com isoflurano e enflurano, a dose inicial do medicamento deve ser reduzida em 25%, ao usar com halotano, não é necessária redução da dose.
A recuperação espontânea da condução neuromuscular é concluída em 15 minutos e não depende da dose inserida.
Introdução à infusão (infusão contínua).
Quando sinais precoces de recuperação espontânea da condutividade neuromuscular aparecem após a dose inicial de Mivakron, recomenda-se a taxa de infusão - 8–10 μg / kg / min (0,5–0,6 mg / kg / h). A taxa inicial de infusão é determinada pela resposta do paciente à estimulação do nervo periférico e aos critérios clínicos.
A taxa de infusão pode ser aumentada em 1 μg / kg / min (0,06 mg / kg / h), mas até a próxima alteração, ela deve ser mantida no mesmo nível, pelo menos por 3 minutos. A infusão a uma velocidade de 6 a 7 mcg / kg / min mantém um bloqueio neuromuscular de 89 a 99% por um longo tempo. Durante uma fase estável da anestesia geral usando isoflurano ou enflurano, após atingir um estado estável de parâmetros, a dose de cloreto mivakuri é reduzida em 40% e com o uso de Sevoflurano em 50%. Com anestesia com halotano, pode ser necessária uma diminuição menor na taxa de infusão de mivakurie de cloreto.
O tempo do início da recuperação espontânea da condução neuromuscular não depende da duração da infusão de Mivakron e é comparável ao da administração de bogulus do medicamento.
A infusão contínua não foi acompanhada pelo desenvolvimento de taquicilaxia ou pela acumulação do medicamento.
Crianças de 7 meses - 12 anos. Comparadas aos adultos, as crianças nessa idade têm um ED95 mais alto de Mivakrona (aproximadamente 0,1 mg / kg), o efeito do medicamento se desenvolve mais rapidamente, sua duração é mais curta e o tempo de recuperação espontânea da condutividade neuromuscular é mais curto.
Introdução doody.
A dose recomendada é de 0,1 a 0,2 mg / kg, o medicamento é administrado dentro de 5 a 15 segundos. Na fase estável da anestesia geral, usando opióides ou halotano, a introdução de Mivakron na dose de 0,2 mg / kg (depois de atingir um estado estável de parâmetros) fornece miorelaxamento eficaz em média por 9 minutos, e uma dose de suporte de 0,1 mg / kg aumenta sua duração em 6–9 min. O bloqueio neuromuscular máximo e as condições ideais para a intubação da traquéia são alcançados dentro de 2 minutos após a introdução de Mivakron nesta dose. A dosagem de crianças deve ser administrada com mais frequência do que pacientes adultos.
Introdução à infusão.
As crianças geralmente precisam de uma taxa de injeção mais alta de Mivakron do que os pacientes adultos.
Durante a anestesia geral usando halotano, a taxa média de inflação de Mivakron, necessária para manter o bloqueio neuromuscular em 89-99%, é de:
crianças de 7 a 23 meses - cerca de 11 mcg / kg / min ou 0,7 mg / kg / h (3 a 26 mcg / kg / min ou 0,2 - 1,6 mg / kg / h); 2 a 12 anos - cerca de 13 a 14 mcg / min, ou 0,8 mg / kg–
recomenda-se que crianças de 2 a 12 anos de idade com anestesia geral usando seriflurano reduzam a dose de cloreto mivakuri em 70%.
A recuperação espontânea da condução neuromuscular termina aproximadamente 10 minutos.
Crianças de 2 a 6 meses.
O mesmo ED95 é característico dos adultos (0,07 mg / kg), mas o efeito do medicamento se desenvolve mais rapidamente, seu período de validade é mais curto e o tempo de recuperação espontânea da condutividade neuromuscular é mais curto.
Introdução doody.
A dose recomendada é de 0,1 a 0,15 mg / kg; o medicamento é administrado dentro de 5–15 s. Com anestesia geral usando halotano, a introdução de Mivakron na dose de 0,15 mg / kg fornece miorelaxação eficaz por uma média de 9 minutos. O bloqueio neuromuscular máximo e as condições ideais para a intubação da traquéia são observados aproximadamente 1,4 minutos após a introdução de Mivakron nesta dose.
A dosagem de crianças deve ser administrada com mais frequência do que pacientes adultos. Com anestesia geral usando halotano, a introdução de uma dose de 0,1 mg / kg de Mivakron estende o bloqueio neuromuscular eficaz em aproximadamente 7 minutos.
Introdução à infusão.
Crianças de 2 a 6 meses geralmente exigem uma taxa de administração mais alta de Mivakron do que pacientes adultos (com anestesia geral usando halotano, a taxa média de infusão de Mivakron necessária para manter um bloqueio neuromuscular em 89–99% é de cerca de 11 μg / kg / min ou 0,7 mg / kg / h (4–24 μg / kg.
A recuperação espontânea da condução neuromuscular termina em aproximadamente 10 minutos.
Recém-nascidos e crianças menores de 2 meses de idade. recomendações para o uso do medicamento não estão disponíveis.
Para idosos com uma única introdução pantanosa, o horário de início, a duração e a velocidade da recuperação espontânea podem aumentar de 20 a 30% em comparação com pacientes em idade jovem. Pacientes idosos podem precisar de uma redução da dose, uma diminuição na taxa de administração e a taxa de infusão do medicamento.
Em pacientes com doenças graves do sistema cardiovascular, a dose inicial de Mivakron deve ser administrada por um longo tempo, dentro de 60 s, t.to. neste caso, o medicamento tem efeito mínimo nos indicadores hemodinâmicos durante a cirurgia cardíaca.
No estágio terminal da insuficiência renal, a duração do bloqueio neuromuscular com a introdução de Mivakron na dose de 0,15 mg / kg aumenta em 1,5 vezes em comparação com a função preservada dos rins. A dose deve ser selecionada de acordo com a reação individual do paciente.
No estágio terminal da insuficiência hepática, a duração do bloqueio neuromuscular quando Miwakron é introduzido na dose de 0,15 mg / kg aumenta cerca de 3 vezes em comparação com a função hepática normal, devido a uma diminuição significativa da atividade da colinesterase plasmática com esta patologia. A dose deve ser selecionada de acordo com a reação individual do paciente.
Aplicação com diminuição da atividade da colinesterase plasmática.
O mevacúrio é metabolizado usando colinesterase plasmática. A diminuição da atividade da colinesterase plasmática pode ser devida às anormalidades genéticas dessa enzima (por exemplo, em pacientes homozigotos ou heterozigotos de acordo com o gene da colinesterase plasmática atípica), várias condições patológicas e a ingestão de certos medicamentos (ver. "Interação"). Com uma diminuição na atividade da colinesterase plasmática, a duração do bloqueio neuromuscular induzido pelo Mivakron pode aumentar. Uma ligeira diminuição na atividade da colinesterase plasmática (dentro de 20% do limite inferior da norma) não leva a uma alteração clinicamente significativa na duração do bloqueio neuromuscular. Em pacientes heterozigotos pelo gene da SARS, a duração de um bloqueio efetivo após a introdução do Mivakron na dose de 0,15 mg / kg é 10 minutos mais longa do que no grupo controle.
Quando obeso (superior ao peso corporal ideal para um determinado crescimento de 30% ou mais), a dose inicial de Mivakron deve ser calculada com base no peso corporal ideal, não verdadeiro.
Monitoramento.
Como na introdução de outros miorelaksants, ao usar Mivakron, é necessário monitorar regularmente a condutividade neuromuscular para determinar a dose individual do medicamento.
Instruções de uso
O mivakron pode ser usado para infusões não discretas ou em uma mistura com as seguintes soluções de infusão: cloreto de sódio a 0,9%, dextrose a 5%, cloreto de sódio (0,18%) e glicose (4%) para infusão / infusão, solução injetável de lactato de campainha
Se a solução de Miwakron for diluída com uma das soluções acima na proporção de 1: 3 (para obter uma concentração de Miwakron de 0,5 mg / ml), a solução resultante permanecerá estável pelo menos por 48 horas a uma temperatura de 30 ° C .
O medicamento deve ser criado imediatamente antes da administração e administrado em conformidade com todas as regras do asséptico, e a solução não utilizada na ampola aberta deve ser destruída.
Hipersensibilidade, homozigemidade de acordo com o gene da SARSHolinesterase.
Com cautela: insuficiência renal e / ou hepática, cirrose hepática, doenças neuromusculares, asma brônquica, doenças do sistema cardiovascular, carcinoma broncogênico ou outras neoplasias malignas, distúrbios pronunciados de desequilíbrio eletrolítico, desidratação, hipocalemia, queima, kahexia, anemia grave, diminuição da atividade da colinesterase (insuficiência hepática grave, heterozigosidade de acordo com o gene da colinesterase, exposição a antifúngicos, medicamentos anticolinesterase, Inibidores da MAO, pancurônio, fosfatos orgânicos) exposição a inseticidas neurotóxicos, hipotermia, obesidade, insuficiência respiratória, depressão respiratória, gravidez, período de lactação, idade até 2 meses.
Do lado do sistema imunológico : muito raramente (<0,01%) - reações anafiláticas ou anafilactóides graves (com administração combinada com um ou mais medicamentos para anestesia).
Do sistema cardiovascular: muitas vezes (≥10%) - marés; ≥0,1% - <1% - taquicardia em trânsito, diminuição da pressão arterial.
Do sistema respiratório, tórax e mediastino: ≥0,1% - <1% - broncoespasmo, falta de ar.
Do lado da pele e tecido subcutâneo: ≥0,1% - <1% - eritema, urticária, erupção cutânea.
A ocorrência de marés, eritema, urticária, diminuição da pressão arterial, taquicardia transitória ou broncoespasmo está associada à liberação de histamina e depende da dose de Mivakron. Normalmente, esses sintomas são observados após o medicamento ser administrado rapidamente em uma dose inicial igual ou superior a 0,2 mg / kg e são reduzidos se a injeção de Mivakron for realizada dentro de 30 a 60 s ou mais de 30 s quando o medicamento for administrado em frações. doses.
Sintomas : paralisia muscular prolongada e suas conseqüências. Há um risco aumentado de desenvolver efeitos colaterais hemodinâmicos, especialmente reduzindo a pressão arterial.
Tratamento: garantir a capacidade de cross-country do trato respiratório e o uso do ventilador até a restauração da respiração independente, o uso de drogas sedativas (a consciência do paciente não é prejudicada) mantendo a função do sistema cardiovascular (pode ser assegurado por uma certa posição do paciente, ou, se necessário, a introdução de soluções ou medicamentos para vasopressores). A recuperação espontânea da condução neuromuscular pode ser acelerada com a ajuda de medicamentos anticolinesterase combinados com atropina ou glicopirrolato.
É uma mistura de três estereoisômeros. Os estereoisômeros trans e cis-trans representam 92 a 96% da composição do medicamento e não são muito diferentes em sua capacidade de causar um bloqueio neuromuscular. A eficácia do cis cis de um estereoisômero é 10 vezes menor que os dois estereoisômeros acima.
O principal caminho do metabolismo é a hidrólise fermentativa, com a participação da colinesterase plasmática com a formação de metabólitos - um quarto de coração e um monoephyre quaternário que não têm um efeito significativo na condutividade neuromuscular e no sistema cardiovascular. Aparentemente, existem outras maneiras de dividir / remover a mivakurie de cloreto (por exemplo, hidrólise sob a influência de esterases hepáticas, excreção biliar, excreção renal).
- n-holinolíticos (miera relaxants)
Com o uso simultâneo de um mivakuri com enflurano, isoflurano, sevoflurano e halotano, um bloqueio neuromuscular se intensifica.
Antibióticos (aminoglicosídeos, polimicina, espectromicina, tetraciclina, lincomicina e clindamicina), agentes antiarrítmicos (propranololol, BCC, lidocaína, procina e chinidina), diuréticos (furosemida, tiazidina.h. e Mivakron.
Os medicamentos que causam uma diminuição na atividade da colinesterase plasmática (anti-fúngicos, medicamentos anticolinesterase, inibidores da MAO, pancurônio, fosfatos orgânicos) podem prolongar a duração do bloqueio neuromuscular induzido pelo Mivakron.
Em casos raros, vários antibióticos, beta-adrenoblocadores (propranololol, oxprenololol), antiarrítmicos (prokainamida, chinidina) e agentes anti-reumáticos (cloroquina, D-penicilamina), trimetafano, clorpromazina, esteróides, fenitoína e lítio causam exacerbação de mia.
O uso combinado de bloqueadores despolarizantes da condução neuromuscular e Mivakron pode causar um bloqueio mais forte em comparação com o esperado da introdução de um Mivakron em uma dose total equivalente. A gravidade do efeito sinérgico varia de acordo com a combinação de medicamentos.
Ao interagir com a suxametonia, o cloreto pode estender o bloqueio neuromuscular, difícil de comprar com a ajuda de medicamentos anticolinesterase.
Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade da droga Mivakron®1,5 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Dissolução para administração intravenosa | 1 ml |
cloreto de mivakury | 2 mg |
substâncias auxiliares : ácido clorídrico; água para injeção |
em ampolas de 5 ou 10 ml; em um pacote de 5 peças.
Talvez se o efeito esperado da terapia exceder o risco potencial para o feto.
Para manter um bloqueio neuromuscular durante a cesariana, é necessária uma dose e taxa de injeção do medicamento (durante a gravidez, o nível de colinesterase no plasma diminui). É necessária uma diminuição na taxa de injeção para pacientes que receberam magnésio oxidado com enxofre antes da seção cesariana (íons de magnésio aumentam o efeito do medicamento). Atualmente, não se sabe se Mivakron se destaca com o leite materno.
Tal como acontece com o uso de suxametonia / succinilcolina, os pacientes homozigotos pelo gene da colinesterase plasmática atípica são extremamente sensíveis ao efeito da mivakurie. Em três pacientes adultos, uma pequena dose de Mivakron 0,03 mg / kg (aproximadamente igual a ED10-20 em pacientes geneticamente saudáveis) causou um bloqueio neuromuscular completo por 26 a 128 minutos.
Com sinais de recuperação espontânea da condutividade neuromuscular, a nomeação de uma dose padrão de neostigmina comprou completamente um bloqueio.
Deve-se tomar cuidado para pacientes com hipostensibilidade à histamina (por exemplo, com asma) e propenso a diminuir a pressão arterial (por exemplo, com hipovolemia). a duração da administração nesses pacientes deve ser de pelo menos 60 s.
Em adultos com a administração rápida em bolus de Mivakron na dose de 0,2 mg / kg (maior ou igual a 3xED95) foram observados sintomas associados à liberação de histamina. No entanto, a lenta introdução de Mivakron na mesma dose ou a administração fracionária em uma dose de 0,25 mg / kg (ver. “O método de aplicação e doses”) reduz significativamente as reações laterais do sistema cardiovascular. Em crianças, a rápida administração pantanosa de Mivakron na dose de 0,2 mg / kg não afetou o sistema cardiovascular.
Tal como acontece com outros miorelaxantes não polarizadores, pode ser observada maior sensibilidade à mivacúria em pacientes com miastenia ou outras doenças neuromusculares e caquexia.
Os pacientes com queimaduras recebem primeiro uma dose experimental de Mivakron 0,015–0,02 mg / kg, depois uma dose adequada é introduzida sob o controle da estimulação do nervo periférico.
Não há dados sobre o uso de Mivakron em pacientes que estão em ventilador de longo prazo em unidades de terapia intensiva.
A relevância do bloqueio neuromuscular: sinais de recuperação espontânea da condução neuromuscular após a introdução de Mivakron devem ser observados antes da prescrição de medicamentos que o restauram (por exemplo, neostigmina). Para avaliar o grau de recuperação da condutividade antes e após a nomeação de tais drogas, devem ser utilizados estimulantes do nervo periférico.
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Líquido transparente com praticamente nenhuma inclusão.