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Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
A forma do medicamento injetável do ácido walperetic é mostrada para a substituição temporária de suas formas de dosagem oral, cuja utilização é temporariamente impossível.
Adultos e crianças :
convulsões epilépticas generalizadas: clônica, tônica, tônica-clônica, absans, mioclônica, atônica; Síndrome de Lennox-Gasto (em monoterapia ou em combinação com outros agentes antiepiléticos) ;
convulsões epilépticas parciais: ataques parciais com ou sem generalização secundária (em monoterapia ou em combinação com outros agentes antiepiléticos).
Crianças, adicionalmente
prevenção de convulsões em altas temperaturas, quando tal prevenção for necessária.
Epilepsia, incluindo. ataques pequenos e grandes, epilepsia por mioclones.
AT .
Terapia de reposição simples (por exemplo, antes da cirurgia). Após 4-6 horas após a última dose oral, o medicamento é administrado / no medicamento, diluído com solução injetável de cloreto de sódio (0,9%) ou na forma de infusão contínua de uma dose usada anteriormente durante o dia; ou na forma de 4 infusões com duração de 1 h (neste caso, 1/4 da dose diária usada anteriormente é introduzida a cada infusão). A dose média usual é de 20 a 30 mg / kg / dia.
Situações que exigem resultados rápidos e mantêm uma concentração efetiva de ácido walperetic no plasma sanguíneo. B / c do medicamento em uma dose de 15 mg / kg por 5 minutos; então a introdução continua na forma de constante c / em infusão a uma velocidade de 1 mg / kg / h, com uma correção gradual da taxa de injeção para garantir a concentração de ácido walperetic no sangue de cerca de 75 mg / l. Além disso, a taxa de injeção varia de acordo com o quadro clínico.
Após a interrupção da infusão, a transição para o tratamento oral com o medicamento Laxyming ER® pode ocorrer usando a dose ou dose anterior, ajustada para a condição clínica do paciente.
Crianças e adolescentes do sexo feminino, mulheres com potencial para engravidar e mulheres grávidas
Aviso para pacientes do sexo feminino. Em caso de gravidez, os medicamentos do ácido valproezico podem causar sérios danos ao feto. Métodos eficazes de contracepção devem sempre ser usados durante o tratamento. Se o paciente planeja uma gravidez ou engravida, você deve informar imediatamente o seu médico assistente sobre isso.
Tratamento com medicamentos para ER de ceraxyming® deve começar sob a supervisão de um especialista com experiência no tratamento de epilepsia e distúrbios bipolares. O tratamento só deve começar se outros tipos de tratamento forem ineficazes ou não forem tolerados (ver. “Instruções especiais”, “Aplicação durante a gravidez e lactação”) e quando o tratamento é revisado regularmente, a relação benefício / risco deve ser cuidadosamente reavaliada. Preferido é o uso de medicamentos para ER de ceraxyming® em monoterapia e nas doses menos eficazes e, se possível, em formas de dosagem com liberação prolongada. Durante a gravidez, a dose diária deve ser dividida por pelo menos 2 doses únicas.
Pacientes idosos. Embora esse grupo de pacientes tenha alterações na farmacocinética do ácido walperetic, eles têm significado clínico limitado, e a dose de ácido walperetic em pacientes idosos deve ser selecionada de acordo com a obtenção de controle sobre as crises de epilepsia.
Insuficiência renal e / ou hipoproteinemia. Em pacientes com insuficiência renal e / ou hipoproteinemia, deve ser considerada a possibilidade de aumentar a concentração de livre (terapêutica ativa) frações do ácido valproezico no soro sanguíneo e, se necessário, reduzir a dose de ácido valproezico, com foco na seleção de doses principalmente no quadro clínico, e não para o teor total de ácido walperetic no soro sanguíneo (combinações de fração e fração livres, plasma sanguíneo associado a proteínas) para evitar possíveis erros na seleção da dose.
Dentro. A dose é definida individualmente. Adultos e crianças com mais de 15 anos de idade (monoterapia) - 400–600 mg por dia, após uma semana gradualmente (1 vez por semana) aumentam a dose em 200 mg por dia para efetivar - 1000–3000 mg por dia; dose diária máxima - 3000 mg.
Crianças com peso corporal de até 20 kg - na dose inicial de 15 mg / kg por dia; se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente (1 vez por semana) de 5 a 10 mg / kg por dia para efetivar; crianças com grande peso corporal são atribuídas na dose inicial de 400 mg por dia.
Dentro, enquanto come ou imediatamente depois de comer, sem mastigar, bebendo com uma pequena quantidade de água. A dose diária é usada em 2-4 doses. Doses e duração do uso do medicamento Convulsofin® determina o médico assistente individualmente para cada paciente.
O tratamento começa com uma dose mínima, aumentando-a gradualmente para obter um efeito clínico.
Com monoterapia, a dose inicial do medicamento Convulsofin® é 5–10 mg / kg / dia. A cada 4-7 dias, a dose é aumentada em cerca de 5 mg / kg / dia.
A dose média diária em pacientes adultos e idosos atinge 20 mg / kg / dia, em crianças de 14 a 18 anos - 25 mg / kg / dia, em crianças de 6 a 14 anos - 30 mg / kg / dia.
Em alguns casos, o efeito terapêutico do medicamento é totalmente manifestado somente após 4-6 semanas de tratamento. Portanto, é necessário garantir que o aumento da dose diária seja realizado gradualmente.
Geralmente guiado pelo seguinte esquema indicativo de uso do medicamento :
| Era | Peso corporal, kg | Dose média diária, mg / dia | Número de comprimidos |
| Adultos | pelo menos 60 | 1200-2100 | 4-7 |
| Crianças de 14 a 18 anos | 40-60 | 600-1500 | 2-5 |
| Crianças de 6 a 14 anos | 25-40 | 600-1200 | 2-4 |
Quando usado com outras drogas antiepilépticas (PEP) ou substituindo outra PEP pela droga Convulsofin® a dose de PSE previamente aceito, especialmente o fenobarbital, é imediatamente reduzida. Transição completa para monoterapia com o medicamento Convulsofin® realizar devagar, diminuindo gradualmente a dose de PSE previamente aceito
Em pacientes com insuficiência renal, deve-se levar em consideração a possibilidade de aumentar a concentração de ácido valproético livre no soro sanguíneo e, de acordo com isso, é necessária uma diminuição na dose do medicamento.
Dentro, enquanto come ou imediatamente depois de comer, sem mastigar, bebendo com uma pequena quantidade de água. A dose diária é usada em 2-4 doses. Doses e duração do uso do Laxyming ER® determina o médico assistente individualmente para cada paciente.
O tratamento começa com uma dose mínima, aumentando-a gradualmente para obter um efeito clínico.
Com monoterapia, a dose inicial de Laxyming ER® é 5–10 mg / kg / dia. A cada 4-7 dias, a dose é aumentada em cerca de 5 mg / kg / dia.
A dose média diária em pacientes adultos e idosos atinge 20 mg / kg / dia, em crianças de 14 a 18 anos - 25 mg / kg / dia, em crianças de 6 a 14 anos - 30 mg / kg / dia.
Em alguns casos, o efeito terapêutico do medicamento é totalmente manifestado somente após 4-6 semanas de tratamento. Portanto, é necessário garantir que o aumento da dose diária seja realizado gradualmente.
Geralmente guiado pelo seguinte esquema indicativo de uso do medicamento :
| Era | Peso corporal, kg | Dose média diária, mg / dia | Número de comprimidos |
| Adultos | pelo menos 60 | 1200-2100 | 4-7 |
| Crianças de 14 a 18 anos | 40-60 | 600-1500 | 2-5 |
| Crianças de 6 a 14 anos | 25-40 | 600-1200 | 2-4 |
Quando usado com outros medicamentos antiepiléticos (PEP) ou substituindo outro PEP pelo Laxyming ER® a dose de PSE previamente aceito, especialmente o fenobarbital, é imediatamente reduzida. Transição completa para monoterapia com Laxyming ER® realizar devagar, diminuindo gradualmente a dose de PSE previamente aceito
Em pacientes com insuficiência renal, deve-se levar em consideração a possibilidade de aumentar a concentração de ácido valproético livre no soro sanguíneo e, de acordo com isso, é necessária uma diminuição na dose do medicamento.
Dentro, enquanto come. O comprimido deve ser engolido na íntegra sem quebrar e mastigar. Adultos a dose inicial é de 0,3 a 0,6 g / dia em 2 doses, com um aumento gradual de 0,1 a 1,15 g / dia a cada 3 a 4 dias até que o efeito desejado seja alcançado. A dose diária máxima é de 2,4 g. Para as crianças peso corporal inferior a 20 kg - 20 mg / kg / dia, peso corporal igual ou superior a 40 kg - 40 mg / kg 2 vezes ao dia.
Hipersensibilidade, porfiria, insuficiência hepática grave; relativamente contra-indicado na gravidez (especialmente nos primeiros 3 meses).
Indicar a frequência do desenvolvimento de reações indesejadas (NR) a classificação da OMS é usada: muitas vezes ≥10%; frequentemente ≥1 e <10%; raramente ≥0,1 e <1%; raramente ≥0,01 e <0,1%; muito raramente <0,01%, frequência desconhecida (quando, de acordo com os dados disponíveis, não é possível avaliar a frequência do desenvolvimento da HP).
Distúrbios congênitos, hereditários e genéticos : risco teratogênico (ver. "Pedido de gravidez e aleitamento").
Do sangue e sistema linfático: frequentemente - anemia, trombocitopenia (ver. "Instruções especiais"); raramente - terapia com casca, leucopenia, neutropenia. A leucopenia e a terapia com casca podem ser com ou sem depressão da medula óssea. Após o cancelamento do medicamento, o quadro sanguíneo volta ao normal. Raramente - distúrbios da medula óssea, incluindo aplasia / hipoplasia isolada dos glóbulos vermelhos, agranulocitose, anemia macrocítica, macrocitose; redução dos fatores de coagulação sanguínea (pelo menos um), desvio da norma dos indicadores de coagulação sanguínea (como aumento do PV, ACTV, tempo de trombina, MNO - ver. “Pedido de gravidez e aleitamento” e “Instruções especiais”).
O aparecimento de equimoses espontâneas e sangramento indica a necessidade de cancelar o medicamento e realizar um exame clínico e laboratorial.
Dados de laboratório e ferramenta: raramente - deficiência de biotina / biotinidase.
Do lado do sistema nervoso : com muita frequência — tremor; frequentemente — distúrbios extrapiramídicos, estupor *, sonolência, cãibras *, comprometimento da memória, dor de cabeça, nistagmo, tontura, que pode ocorrer alguns minutos após uma injeção e desaparecer espontaneamente em poucos minutos; com pouca frequência — coma *, encefalopatia *, letargia *, parkinsonismo reversível, ataxia, parestesia; raramente — demência reversível, combinado com atrofia reversível do cérebro, distúrbios cognitivos; frequência desconhecida — sedação.
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: frequentemente - surdez reversível e irreversível.
Do lado do corpo de vista : frequência desconhecida - diploma.
Do sistema respiratório, tórax e mediastino: raramente - derrame pleural.
Do sistema digestivo: com muita frequência — náusea (foi observado alguns minutos após a introdução do medicamento com seu desaparecimento espontâneo em alguns minutos) frequentemente — vômito, mudança de gengivas (principalmente hiperplasia) estomatite, dor na epigástria, diarréia, que geralmente ocorre em alguns pacientes no início do tratamento, mas, geralmente, desaparecer após alguns dias e não exigir o término da terapia; com pouca frequência — pancreatite, às vezes fatal (o desenvolvimento de pancreatite é possível durante os primeiros 6 meses de tratamento; em caso de dor abdominal aguda, é necessário controlar a atividade da amilase sérica, Vejo. "Instruções especiais"); frequência desconhecida - cãibras no abdômen, anorexia, aumento do apetite.
Dos rins e trato urinário: raramente - insuficiência renal; raramente - enurese, jade tubulo-insticial, síndrome reversível de Fankoni (um complexo de manifestações bioquímicas e clínicas da lesão de túbulos renais proximais em violação da reabsorção do canal de fosfato, glicose, aminoácidos e bicarbonato), cujo mecanismo de desenvolvimento ainda não é.
Da pele e tecido subcutâneo: frequentemente - reações de hipersensibilidade, como urticária, coceira; perda de cabelo patológica transitória (reversível) e / ou dependente da dose (alopecia), incluindo alopecia androgênica no fundo da hiperandrogenia desenvolvida, polikistose ovariana (ver. Dos órgãos genitais e glândula mamária e Do sistema endócrino), bem como alopecia no contexto do hipotireoidismo desenvolvido (ver. Do sistema endócrino violações pelas unhas e leito de unhas; com pouca frequência — inchaço angioneurótico, erupção cutânea, distúrbios capilares (como uma violação da estrutura normal, mudança de cor, crescimento anormal (o desaparecimento da ondulação e da curvatura ou vice-versa, a aparência de encaracolado nos rostos com cabelos inicialmente lisos) raramente — necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, síndrome de erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos (VESTIDO-Sindrom).
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - uma diminuição nos medicamentos para MPCT, osteopenia, osteoporose e fraturas em pacientes que tomam medicamentos para Laxyming ER a longo prazo® O mecanismo de influência dos medicamentos Laxyming ER .® metabolismo do tecido ósseo não instalado; lúpus vermelho raramente sistêmico (ver. “Instruções Especiais”), rabdomiólise (ver. Com cautela, "Instruções especiais).
Do sistema endócrino: raramente - uma síndrome de secreção inadequada de hormônio antidurético, hiperandrogenia (girsutismo, virização, acne, alopecia masculina e / ou aumento das concentrações de andrógenos no sangue); raramente - hipotireoidismo (ver. "Pedido de gravidez e aleitamento").
Do lado do metabolismo e nutrição : frequentemente - hiponatriemia, um aumento no peso corporal (um aumento no peso corporal deve ser cuidadosamente monitorado, t.to. o peso corporal é um fator que contribui para o desenvolvimento da síndrome do ovário policístico); raramente - hiperamonímia (casos de hiperamonímia isolada e moderada podem ocorrer sem alterar os indicadores da função hepática, que podem não exigir o término do tratamento. Também foi relatado que a hiperamonímia ocorreu, acompanhada pelo aparecimento de sintomas neurológicos (por exemplo, o desenvolvimento de encefalopatia, vômito, ataxia e outros sintomas neurológicos), que exigiram a interrupção da ingestão de ácido valproezico e um exame adicional (ver. "Direções especiais"), obesidade.
Tumores benignos, malignos e indefinidos (incluindo cistos e pólipos): raramente - síndrome mielodisplásica.
Do lado dos navios: frequentemente - sangramento e hemorragia (ver. "Instruções especiais" e "Solicitação de gravidez e aleitamento"); raramente - vasculite.
Perturbações e alterações gerais no local da introdução : com pouca frequência - hipotermia, edema periférico não grave.
Do fígado e trato biliar: frequentemente — lesões hepáticas (desvio da norma dos indicadores do estado funcional do fígado, como uma diminuição no índice de protrombina, especialmente em combinação com uma diminuição significativa no conteúdo de fibrinogênio e fatores de coagulação sanguínea, aumento da concentração de bilirrubina e aumento da atividade das transaminases hepáticas no sangue; insuficiência hepática, em casos excepcionais — fatal; o controle do paciente é necessário para possíveis distúrbios da função hepática (Vejo. "Instruções especiais").
Dos órgãos genitais e glândula mamária: frequentemente - desmenoreia, com pouca frequência - amenorréia; raramente - infertilidade masculina, ovários policísticos; frequência desconhecida - menstruação irregular, aumento das glândulas mamárias, galactorea.
Distúrbios do movimento: frequentemente - um estado de confusão, alucinação, agressividade **, agitação **, atenção prejudicada **; depressão (ao combinar ácido walperetic com outras drogas anticonvulsivantes); raramente - distúrbios comportamentais **, hiperatividade psicomotor **, capacidade de aprendizado prejudicada **; depressão (com monoterapia com ácido walprove).
* O estupor e a letargia às vezes levavam a coma transitório / encefalopatia e eram isolados ou combinados com o aumento de convulsões no contexto do tratamento, e também diminuíam quando o medicamento foi cancelado ou sua dose diminuiu. A maioria desses casos foi descrita no contexto da terapia combinada, especialmente com o uso simultâneo de fenobarbital ou topiramato, ou após um aumento acentuado na dose de ácido walpereico.
** Reações indesejadas, observadas principalmente em pacientes da infância.
Náusea, vômito, diarréia, sonolência, ataxia, perda de cabelo, erupção cutânea.
Sintomas : manifestações clínicas de sobredosagem maciça aguda geralmente ocorrem na forma de coma com hiporeflexia muscular, miose, depressão respiratória, acidose metabólica, diminuição excessiva da pressão arterial e colapso / choque vascular. Foram descritos casos de hipertensão intracraniana associada a edema cerebral. A presença de sódio na composição das preparações do ácido walperetic durante a sobredosagem pode levar ao desenvolvimento de hipernatriemia. Os sintomas de sobredosagem podem variar, relatados no desenvolvimento de convulsões convulsivas em concentrações plasmáticas muito altas de ácido walperetic. Com uma overdose maciça, é possível um resultado fatal, mas geralmente a previsão de overdose é favorável.
Tratamento: os cuidados de emergência para uma overdose em um hospital devem ser os seguintes: lavar o estômago em caso de tomar dentro do conteúdo de uma garrafa com liofilizado ou uma solução para a administração / administração, se depois disso não tiverem passado mais de 10 a 12 horas. Para reduzir a absorção de vales, o objetivo do carvão ativado, incluindo.h. sua introdução através de uma sonda nasogástrica. Requer monitorar o estado do sistema cardiovascular e respiratório, manter diurese eficaz e realizar terapia sintomática. É necessário controlar as funções do fígado e do pâncreas. Com depressão respiratória, pode ser necessária ventilação artificial dos pulmões. Em alguns casos, o naloxona foi usado com sucesso. Em casos muito graves de overdose maciça, hemodiálise e hemoperfusão foram eficazes.
O ácido vallêmico tem um efeito anticonvulsivante e é eficaz em várias formas de epilepsia. Evidências experimentais e clínicas sugerem a existência de dois mecanismos para o efeito anticonvulsivante do medicamento Laxyming ER®.
O primeiro é um efeito farmacológico direto associado à concentração de ácido walperetic no plasma do sangue e do tecido cerebral, que afeta o sistema GAMKergic, causando um aumento na concentração de GAMK no sistema nervoso central e ativando a transmissão GAMKergic.
O segundo - aparentemente, é um efeito farmacológico indireto associado aos metabólitos remanescentes do ácido balmico no cérebro, seja com alterações nos neurotransmissores ou efeitos diretos nas membranas celulares.
A biodisponibilidade do ácido valproéico na administração in / in é de 100%. Normalmente, as concentrações séricas de ácido walpereico, no valor de 40 a 100 mg / l (300 a 700 μmol / L) (determinadas antes de tomar a primeira dose do medicamento durante o dia) são eficazes. Se for justificado atingir concentrações mais altas de ácido cartético no plasma sanguíneo, a proporção dos benefícios esperados e o risco de efeitos colaterais, especialmente os dependentes da dose, devem ser cuidadosamente pesados. em concentrações de ácido walperetic acima de 100 mg / l, é esperado um aumento nos efeitos colaterais até o desenvolvimento de intoxicação. Com a concentração plasmática de ácido walperetic acima de 150 mg / l, é necessária uma diminuição na dose do medicamento.
Ao tomar o medicamento Css no soro sanguíneo é atingido dentro de 3-14 dias.
Distribuição
Vd depende da idade e geralmente chega a 0,13-0,23 l / kg ou em jovens - 0,13-0,19 l / kg.
A conexão com proteínas plasmáticas do sangue (principalmente com albumina) é alta (90–95%), dependente da dose e saturada. Em pacientes idosos, pacientes com insuficiência renal e hepática, a comunicação com proteínas plasmáticas do sangue é reduzida. Com insuficiência renal grave, a concentração da fração livre (terapêutica ativa) do ácido valproéico pode aumentar para 8,5 a 20%.
Com hipoproteinemia, a concentração total de ácido walpereico (frações livres + relacionadas a proteínas) pode não mudar, mas também pode diminuir devido a um aumento no metabolismo da fração livre (não branca) de ácido valproezico. O ácido vallêmico penetra no líquido cefalorraquidiano e no cérebro. A concentração de ácido valproezico no licor é de 10% da concentração correspondente no soro sanguíneo.
O ácido vallêmico penetra no leite materno das nutrizes. Em um estado de conquista Css Ácido walperetic no soro sanguíneo, sua concentração no leite materno é de até 10% da concentração no soro sanguíneo.
Metabolismo
O metabolismo é realizado no fígado por glucuronação, bem como beta, ômega e ômega1- oxidação. Mais de 20 metabólitos foram identificados, os metabólitos após a ômega-oxidação têm um efeito hepatotóxico.
O ácido valprove não tem um efeito indutor nas enzimas incluídas no sistema metabólico do citocromo P450: ao contrário da maioria dos outros medicamentos antiepiléticos, o ácido valproéico não afeta o grau de seu próprio metabolismo e o metabolismo de outras substâncias, como estrogênio, progestogenos e antagonistas vitamina K .
A conclusão
O ácido vallêmico é predominantemente excretado pelos rins após a conjugação com ácido glucurônico e oxidação beta.
A depuração plasmática do ácido valproéico em pacientes com epilepsia é de 12,7 ml / min.
T1/2 é 15-17 horas. Em combinação com medicamentos antiepiléticos que induzem enzimas hepáticas microssomais, a depuração plasmática do ácido walpereico aumenta e T1/2 diminui, o grau de alteração depende do grau de indução de enzimas hepáticas microssomais com outras drogas antiepilépticas. T1/2 em crianças com mais de 2 meses de idade, isso se aproxima de adultos.
Em pacientes com doenças hepáticas T1/2 O ácido walperetic aumenta. Com uma overdose, é observado um aumento de T1/2 ácido valproezico até 30 horas.
Apenas uma fração livre de ácido valproezico no sangue (10%) é exposta à hemodiálise.
Características da farmacocinética durante a gravidez
Com um aumento em Vd O ácido walperetic no III trimestre de gravidez aumenta sua depuração renal e hepática. Ao mesmo tempo, apesar de tomar o medicamento em dose constante, é possível reduzir as concentrações séricas de ácido walperetic. Além disso, durante a gravidez, a relação do ácido walpereico com as proteínas plasmáticas pode mudar, o que pode levar a um aumento no soro sanguíneo de uma fração livre (terapêutica ativa) do ácido valproéico.
- Drogas antiepilépticas
O efeito do ácido valproezico em outras drogas
Neurolépticos, inibidores da MAO, antidepressivos, benzodiazepínicos. O ácido vallepico pode potencializar os efeitos de outros medicamentos psicotrópicos, como antipsicóticos, inibidores da MAO, antidepressivos e benzodiazepínicos; portanto, com seu uso simultâneo com ácido Walproeic, recomenda-se uma supervisão médica cuidadosa e, se necessário, recomenda-se a correção da dose.
Preparações de lítio. O ácido vallêmico não afeta as concentrações séricas de lítio.
Fenobarbital. O ácido valleprico aumenta as concentrações plasmáticas de fenobarbital (devido a uma diminuição no metabolismo hepático) e, portanto, é possível o desenvolvimento da ação sedativa deste último, especialmente em crianças. Portanto, recomenda-se a recomendação de um monitoramento médico completo do paciente durante os primeiros 15 dias de terapia combinada, com uma redução imediata na dose de fenobarbital em caso de efeitos sedativos e, se necessário, a determinação das concentrações plasmáticas de fenobarbital.
Primidon. O ácido vallêmico aumenta as concentrações plasmáticas do primedon com um aumento nos efeitos colaterais (como efeitos sedativos); com tratamento prolongado, esses sintomas desaparecem. Recomenda-se um monitoramento clínico cuidadoso do paciente, especialmente no início da terapia combinada com correção da dose de primedon, se necessário.
Phoenixoin. O ácido vallêmico reduz as concentrações plasmáticas totais de fenitoína. Além disso, o ácido walperetic aumenta a concentração da fração livre de fenitoína com a possibilidade de desenvolver sintomas de sobredosagem (o ácido valpropérico desloca a fenitoína da conexão com proteínas plasmáticas e diminui o metabolismo hepático). Portanto, recomenda-se um monitoramento clínico cuidadoso do paciente e determinação das concentrações de fenitoína e sua fração livre no sangue.
Karbamazepin. Com o uso simultâneo de ácido walperetic e carbamazepina, foi relatada a ocorrência de manifestações clínicas de toxicidade da carbamazepina, i.to. O ácido walpereico pode potencializar os efeitos tóxicos da carbamazepina. Recomenda-se um monitoramento clínico cuidadoso desses pacientes, especialmente no início da terapia combinada, com correção da dose de carbamazepina, se necessário.
Lamotrigina. O ácido vallêmico diminui o metabolismo da lamotridgin no fígado e aumenta o T1/2 lamotrigina quase 2 vezes. Essa interação pode levar a um aumento na toxicidade da lamotridzina, em particular ao desenvolvimento de reações cutâneas graves, incluindo necrólise epidérmica tóxica. Portanto, recomenda-se uma observação clínica completa e, se necessário, correção (diminuída) da dose de lamotridzina.
Zidovudin. O ácido vallêmico pode aumentar as concentrações plasmáticas de zidovudina, o que leva a um aumento na toxicidade da zidovudina.
Felbamat. O ácido vallêmico pode reduzir os valores médios dos clirens do felbamato em 16%.
Olanzapina. O ácido vallêmico pode reduzir as concentrações plasmáticas de olanzapina.
Rufinamida. O ácido vallêmico pode levar a um aumento na concentração plasmática de rubiamida. Este aumento depende da concentração de ácido walperetic no sangue. Deve-se tomar cuidado, especialmente em crianças, t.to. esse efeito é mais pronunciado nessa população.
Propofol. O ácido vallêmico pode levar a um aumento nas concentrações plasmáticas de propofol. Deve-se considerar a redução da dose de propofol com seu uso simultâneo com ácido walperetic.
Nimodipina (para ingestão e (para extrapolação) solução para administração parenteral). Fortalecer o efeito hipotensível da nimodipina devido ao fato de que o uso simultâneo de nimodipina com ácido walproético pode aumentar as concentrações plasmáticas de nimodipina em 50% (inibição do metabolismo da nimodipina com ácido walproeico).
Temosolomida. O uso simultâneo de temosolomida com ácido walproético leva a uma diminuição fracamente expressa, mas estatisticamente significativa, na depuração da temosolomida.
O efeito de outros medicamentos no ácido valproevic
Medicamentos antiepiléticos que podem induzir sistemas hepáticos de enzimas microssômicas (incluindo fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) reduzir as concentrações plasmáticas de ácido walpereico. No caso de terapia combinada, as doses de ácido valproéico devem ser ajustadas dependendo da reação clínica e da concentração de ácido walperetico no sangue.
A concentração dos metabolitos do ácido valproezico no soro sanguíneo pode ser aumentada se usada simultaneamente com fenitoína ou fenobarbital. Portanto, os pacientes que recebem tratamento com esses dois medicamentos devem ser cuidadosamente monitorados quanto a sinais e sintomas de hiperamonímia, i.to. alguns metabólitos do ácido bálmico podem inibir as enzimas do ciclo da carbamida (ciclo de microondas).
Felbamat. Com uma combinação de falbamato e ácido valproéico, a depuração do ácido valproéico diminui de 22 a 50% e, consequentemente, as concentrações plasmáticas de ácido walpeético aumentam. As concentrações plasmáticas de ácido walperetic devem ser monitoradas.
Meflokhin. O metabolismo do ácido walpereico acelera e é capaz de causar cãibras; portanto, com seu uso simultâneo, é possível o desenvolvimento de convulsões epilépticas.
As drogas dos fritos de animais perfurados. Com o uso simultâneo de ácido walperetic e preparações peroxidadas, é possível uma diminuição na eficácia antimonosa do ácido walperetic.
Medicamentos com uma conexão alta e forte com proteínas plasmáticas do sangue (ácido acetilsalicílico). No caso do uso simultâneo de ácido walperetic e medicamentos com uma conexão alta e forte com proteínas plasmáticas do sangue (ácido acetilsalicílico), é possível um aumento na concentração da fração livre de ácido walpereico.
Anticoagulantes indiretos (incluindo varfarina e outros derivados da kumarina). Com o uso simultâneo de ácido walperetic e anticoagulantes indiretos, é necessário um controle cuidadoso do índice de protrombina.
Cimetidina, hemicina vermelha. As concentrações séricas de ácido walpereico podem aumentar se a cimetidina ou a hemicina vermelha forem usadas simultaneamente (como resultado de uma desaceleração no metabolismo hepático).
Carbapenema (panipen, meropen, imipenem). Uma diminuição na concentração de ácido walperetic no sangue com seu uso simultâneo com carbapenêmicos, levando a uma diminuição de 60 a 100% na concentração de ácido walperetic no sangue em 2 dias de terapia simultânea, que às vezes era combinada com a ocorrência de convulsões . O uso simultâneo de carbapenets em pacientes com uma dose de ácido valproéico deve ser evitado devido à sua capacidade de reduzir rápida e intensamente a concentração de ácido walpereico no sangue. Se o tratamento com carbapenem não puder ser evitado, deve ser realizada uma monitorização cuidadosa das concentrações de ácido nítrico no sangue.
Rifampicina. Pode reduzir a concentração de ácido walproético no sangue, o que leva a uma perda do efeito terapêutico do ácido walperetic. Portanto, pode ser necessário aumentar a dose de ácido walperetic enquanto estiver usando rifampicina.
Inibidores de protease. Inibidores da protease, como lopinavir, ritonavir, reduzem a concentração plasmática de ácido walperetic com seu uso simultâneo.
Colestramina. A colestramina pode levar a uma diminuição nas concentrações plasmáticas de ácido walpereico com seu uso simultâneo.
Outras interações
Com topiramato. O uso simultâneo de ácido walperetic e topiramato foi associado a encefalopatia e / ou hiperamonímia. Os pacientes que recebem esses dois medicamentos ao mesmo tempo devem estar sob cuidadosa supervisão médica para o desenvolvimento de sintomas de encefalopatia hiperamônima.
Com quillapina. O uso simultâneo de ácido Walproetic e quillapina pode aumentar o risco de neutropenia / leucopenia.
Com medicamentos progestogênicos a estrogênio. O ácido valrênico não tem a capacidade de induzir enzimas microssômicas do fígado e, como resultado, não reduz a eficácia dos medicamentos progestogênicos ao estrogênio em mulheres que usam métodos contraceptivos hormonais.
Com etanol e outros medicamentos potencialmente hepatotóxicos. Quando usado simultaneamente com ácido walperetic, é possível um aumento no efeito hepatotóxico do ácido valproéico.
Com clonazepam. O uso simultâneo de clonazepam com ácido walproético pode levar, em casos isolados, a um aumento na gravidade do status de absanco.
Com drogas mielotóxicas. Com seu uso simultâneo com ácido walperetic, o risco de hematopia óssea-cérebro é aumentado.
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