Latanoprost plus Spirig HC

Diminuição do aumento da PIO em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou aumento do oftalmotonus com eficiência insuficiente de outros medicamentos para uso local que reduzem a PIO

Adultos (incluindo. idoso) - 1 gota no olho afetado (a) 1 vez por dia.

hipersensibilidade ao latanoprost, timola maleata ou outros componentes do medicamento;

DPOC de corrente pesada;

bradicardia sinusal;

Bloqueio AV II - III grau;

insuficiência cardíaca clinicamente expressa, choque cardiogênico;

doenças reativas do trato respiratório, incluindo.h. asma brônquica (ou uma indicação de sua presença na história).

Com cautela :

glaucoma inflamatório, neovascular, de ângulo fechado ou congênito;

glaucoma de ângulo aberto combinado com pseudofáquia;

glaucoma de pigmento (devido à falta de experiência suficiente no uso da droga);

afakia, pseudoafakia com ruptura da cápsula traseira da lente, pacientes com fatores de risco conhecidos para edema macular (ao tratar com latanoprost, são descritos casos de desenvolvimento de edema macular, incluindo.h. cistoide).

Ao usar o medicamento Latanoprost plus Spirig HC^® são registradas as seguintes reações indesejadas com uma frequência de ≥1%.

Do lado do corpo de vista : deficiência visual, blefarite, catarata, conjuntivite, lesões conjuntivas (folículos, reações conjuntivas papilares, hemorragias pontuais, etc.), lesões na córnea (erosia, pigmentação, ceratite pontual, etc.).), refração prejudicada, hiperemia ocular, irritação ocular, dor nos olhos, aumento da pigmentação da íris, ceratite, fotofobia, perda do campo de visão.

Infecções : sinusite, infecções do trato respiratório superior e outras infecções.

Distúrbios metabólicos e nutricionais: diabetes mellitus, hipercolesterolemia.

Distúrbios mentais : depressão.

Do lado do sistema nervoso : dor de cabeça.

Violações vasculares : hipertensão.

Do lado da pele e tecido subcutâneo: hipertricose, erupção cutânea e alterações cutâneas (irritante, dermatocalazíase, etc.).).

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: artrite.

A seguir, são apresentados outros fenômenos indesejáveis que foram observados durante a monoterapia por componentes individuais do medicamento Latanoprost plus Spirig HC^® (além do acima).

Latanoprost

Do lado do corpo de vista : irritação nos olhos (sensação de vida, sensação de areia nos olhos, coceira, formigamento e sensação de corpo estranho) erosão transitória do epitélio, inchaço das pálpebras, inchaço e erosão da córnea; alongamento, espessamento, aumento do número e aumento da pigmentação dos cílios e dos pêlos dos canhões; irit / evite; inchaço macular, incluindo.h. cistoide; uma mudança na direção do crescimento dos cílios, às vezes causando irritação nos olhos; visão turva.

Do lado da pele e tecido subcutâneo: erupção cutânea, escurecimento da pele das pálpebras e reações locais da pele nas pálpebras.

Do lado do sistema nervoso : tontura.

Do lado respiratório : asma (incluindo. convulsões agudas ou exacerbação da doença em pacientes com asma brônquica na anamnese), falta de ar.

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: dor muscular / articular.

Reações gerais e locais: dor no peito inespecífica.

Timolola é um maleato (em forma de colírio)

Do lado do sistema imunológico : reações alérgicas sistêmicas, incluindo.h. anafilaxia, inchaço angioneurótico, urticária, erupção cutânea localizada e generalizada.

Distúrbios metabólicos e nutricionais: anorexia, sintomas ocultos de hipoglicemia em pacientes com diabetes mellitus.

Distúrbios mentais : alterações de comportamento e transtornos mentais, incluindo.h. confusão, alucinações, ansiedade, desorientação, nervosismo, perda de memória, diminuição da libido, insônia e pesadelos.

Do lado do sistema nervoso : isquemia cerebral, acidente vascular cerebral agudo, tontura, aumento dos sintomas miastenia gravis, parestesia, sonolência, desmaio.

Do lado do corpo de vista : edema macular cistoide, diminuição da sensibilidade da córnea; descolamento vascular da casca após cirurgia de filtração; ptose, deficiência visual, incluindo.h. mudança de refração e diploma.

Do lado do órgão auditivo e do aparelho vestibular : zumbido.

Do coração : arritmia, bradicardia, parada cardíaca, insuficiência cardíaca, batimentos cardíacos, progressão da estenocardia.

Violações vasculares : mancada intermitente, resfriamento de braços e pernas, hipotensão, síndrome do reino.

Do lado respiratório : broncoespasmo (principalmente em pacientes com doenças broncoespásticas anteriores), tosse, falta de ar, congestão nasal, edema pulmonar e insuficiência respiratória.

Do lado do LCD: diarréia, boca seca, dispepsia, náusea, fibrose retroperitoneal.

Do lado da pele e tecido subcutâneo: alopecia, pseudopemfígoide, erupção cutânea do tipo psoriazopo ou exacerbação da psoríase.

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: lúpus vermelho do sistema.

Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias: impotência, doença de Peyronie.

Geral e local: astenia / fadiga, dor no peito, inchaço.

Abaixo estão informações sobre os sintomas de uma overdose dos dois componentes do medicamento.

Latanoprost

Além da irritação ocular e da hiperemia conjuntiva, outras alterações indesejáveis por parte da autoridade visual durante uma overdose de latanoprost são desconhecidas.

Quando você acidentalmente toma latanoprost por dentro, as seguintes informações devem ser levadas em consideração: 1 frasco com 2,5 ml de solução contém 125 μg de latanoprost. Mais de 90% da droga é metabolizada na primeira passagem pelo fígado. Na infusão, uma dose de 3 mcg / kg em voluntários saudáveis não causou nenhum sintoma; no entanto, com uma dose de 5,5 a 10 mcg / kg, náusea, dor abdominal, tontura, fadiga, marés e sudorese foram observados. Em pacientes com asma brônquica de gravidade moderada, a introdução de latanoprost nos olhos em uma dose 7 vezes maior que a terapêutica não causou broncoespasmo.

Timolola é um maleato

São descritos casos de sobredosagem não intencional de colírios de timolol maleato, como resultado dos quais foram observados efeitos sistêmicos semelhantes aos do uso sistemático de beta-adrenoblocadores: tontura, dor de cabeça, falta de ar, bradicardia, broncoespasmo e parada cardíaca . (cm. seção "Ações de combate").

No estudo in vitro foi demonstrado que, com diálise, o timilol é facilmente excretado do plasma ou do sangue total.

Em pacientes com insuficiência renal, o timilolol foi pior.

Tratamento: em caso de sobredosagem, é realizado tratamento sintomático.

Como parte do medicamento Latanoprost plus Spirig HC^® inclui 2 componentes ativos - mal-estar de latanoprost e timolol. O mecanismo para reduzir o aumento da pressão intra-ocular (VGD) nesses componentes é diferente, o que fornece uma redução adicional na PIO em comparação com o efeito alcançado ao usar cada um desses componentes na forma de monoterapia.

Latanoprost - analógico de PGF_2α - é um agonista seletivo dos receptores prostanóides FP e reduz a PIO, aumentando a vazão de umidade aquosa, principalmente por meios uveoscerais, bem como por uma rede trabecular. Foi estabelecido que o latanoprost não afeta significativamente os produtos de umidade resistentes à água e a barreira hematoftalmológica. Durante o tratamento a curto prazo, o latanoprost não faz com que a fluorescina penetre no segmento traseiro do olho para pseudofáquia. Quando usado em doses terapêuticas, o latanoprost não tem um efeito farmacológico significativo no CCC e no sistema respiratório.

Timolol- β não seletivo₁- e β₂-O adrenoblocador, que não possui atividade simpática interna significativa, não tem um efeito depressivo direto no miocárdio ou no efeito anestesiador local (membranostabilizante).

O bloqueio de receptores beta-adrenérgicos causa uma diminuição nas emissões cardíacas em pessoas saudáveis e pacientes com doença cardíaca. Em pacientes com distúrbios graves da função miocárdica, os beta-adrenoblocadores podem inibir o efeito estimulante de um sistema nervoso simpático, necessário para a função cardíaca adequada.

O bloqueio de receptores beta-adrenérgicos em brônquicos e bronquióis leva a um aumento da resistência respiratória sob a influência de um sistema nervoso parassimpático. Um efeito semelhante pode ser perigoso para pacientes com asma e outras doenças broncoespásticas (ver. seções "Indicações" e "Instruções especiais").

O uso de maleat tymolol na forma de colírio causa uma diminuição no VGD elevado e normal, independentemente da presença ou ausência de glaucoma. O aumento da PIO é um importante fator de risco para precipitação glaucomatosa dos campos de visão. Quanto maior o HGD, maior a probabilidade de perda glaucomatosa do campo de visão e danos ao nervo óptico.

O mecanismo exato para reduzir a PIO sob a influência do maleat tymol não está estabelecido. Os resultados da tonografia e fluoroofotometria indicam que o principal mecanismo de ação pode estar associado a uma diminuição na formação de umidade aquosa. No entanto, alguns estudos também mostraram um ligeiro aumento na vazão.

A combinação de latanoprost e maleat timol começa dentro de uma hora e o efeito máximo é observado dentro de 6 a 8 horas.

Quando usada repetidamente, uma redução adequada na PIO é mantida por 24 horas após a administração.

A interação farmacêutica entre o maloato de latanoprost e timola não foi estabelecida, embora 1-4 horas após o uso do medicamento combinado, a concentração de ácido de latanoprost na umidade aquosa foi aproximadamente 2 vezes maior que na monoterapia.

Latanoprost

Sucção. O latanoprost, sendo uma forma procurítica, é absorvido pela córnea, onde ocorre hidrólise em ácido biologicamente ativo. Foi estabelecido que a concentração na umidade aquosa atinge um máximo de aproximadamente 2 horas após o uso local.

Distribuição. V_d é (0,16 ± 0,02) l / kg. O ácido latanoprost é determinado na umidade aquosa durante as primeiras 4 horas e no plasma - apenas durante a primeira hora após o uso local.

Metabolismo. O latanoprost sofre hidrólise na córnea sob a influência do esteraz com a formação de ácido biologicamente ativo. O ácido latanoprost, que entra no fluxo sanguíneo sistêmico, é metabolizado principalmente no fígado pela beta-oxidação de ácidos graxos com a formação de metabólitos de 1,2-dino e 1,2,3,4-tetranor.

A conclusão. O ácido latanoprost é rapidamente removido do plasma (T_1/2 = 17 min). A depuração do sistema é de aproximadamente 7 ml / min / kg. Os metabólitos são derivados principalmente de rins: após o uso local com urina, aproximadamente 88% da dose inserida é excretada.

Timolola é um maleato. A concentração de maloato de maimolol na umidade aquosa atinge um máximo de cerca de 1 hora após o uso de colírios. Parte da dose sofre absorção do sistema e C_máx no plasma, no valor de 1 ng / ml, é alcançado 10 a 20 minutos após o uso do medicamento, uma gota em cada olho 1 vez por dia (300 mcg / dia). T_1/2 o maleato de mimolol no plasma é de cerca de 6 horas. Timolola Maleat é metabolizado ativamente no fígado. Metabólitos, bem como uma certa quantidade de timol masculino inalterado, são excretados com urina.

• Adrenoblocadores beta em combinações
• Prostaglandinas, tromboxans, leucotrienos e seus antagonistas em combinações
• Agentes oftalmológicos em combinações

Interação do medicamento Latanoprost plus Spirig HC^® com outros medicamentos especialmente não estudados.

Ao usar o medicamento Latanoprost plus Spirig HC^® pacientes que recebem beta-adrenoblocator para dentro, é possível uma diminuição mais pronunciada da PIO ou um aumento nas manifestações sistêmicas dos beta-adrenoblocadores; portanto, não é recomendado o uso local simultâneo de dois ou mais beta-adrenoblocadores.

Com a injeção simultânea de dois análogos de GEE nos olhos, é descrito um aumento paradoxal na PIO, portanto, o uso simultâneo de dois ou mais GEE, seus análogos ou derivados não é recomendado.

Com o uso simultâneo de maleato de maimolol com adrenalina, a midriasis às vezes se desenvolve.

Ao combinar o maloato de maimolol com os seguintes medicamentos, é possível um efeito aditivo com o desenvolvimento da hipotensão do sistema e / ou bradicardia pronunciada :

- BKK;

- significa causar uma diminuição no nível de catecolaminas ou beta-adrenoblocadores;

- medicamentos antiarrítmicos;

- glicosídeos cardíacos.

Os adrenoblocadores beta podem aumentar o efeito hipoglicêmico dos agentes anti-vetiabticos.