Componentes:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 01.04.2022
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Glycopyrronium
Terapia de manutenção para distúrbios da condução brônquica em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica.
De inalação.
A droga é uma cápsula de pó para inalação que deve ser usada apenas para inalação por via oral com um dispositivo especial para inalação de Brizhaler®, que está incluído no Pacote. A droga não pode ser tomada por via oral. As cápsulas de pó para inalação devem ser armazenadas e removidas da bolha imediatamente antes da aplicação.
Dose recomendada da droga Cibri® Breezhaler® é 50 mcg (conteúdo 1 caps.) 1 vez por dia. A inalação da droga é realizada diariamente 1 vez por dia ao mesmo tempo. Em caso de falta de inalação, a próxima dose deve ser inalada o mais rápido possível. Os pacientes devem ser instruídos sobre a necessidade de não usar mais de 1 dose do medicamento (50 mcg) por dia.
Antes de começar a usar a droga Cibri® Breezhaler® os pacientes devem ser instruídos sobre o uso adequado do inalador.
Na ausência de melhora da função respiratória, verifique se o paciente está usando o medicamento corretamente. A droga deve ser inalada, não engolida.
Grupos especiais de pacientes
Insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal leve a moderada, a dose recomendada de Sibri pode ser usada® Breezhaler®. Em pacientes com insuficiência renal grave ou doença renal em estágio terminal que requer hemodiálise, a droga Cibri® Breezhaler® deve ser aplicado na dose recomendada apenas se o benefício pretendido exceder o risco potencial.
Insuficiência hepática. Não foram realizados estudos clínicos especiais em pacientes com insuficiência hepática. A Droga Cibri® Breezhaler® é excretado principalmente por excreção renal, portanto, um aumento significativo na exposição em pacientes com insuficiência hepática não é assumido. Em pacientes com insuficiência hepática, a dose recomendada de Sibri pode ser usada® Breezhaler®.
Idade avançada. A Droga Cibri® Breezhaler® pode ser usado na dose recomendada em pacientes com 75 anos ou mais.
Instruções para o uso do inalador
Cada pacote da droga Cibri® Breezhaler® conter:
- 1 Dispositivo de inalação-Breezhaler®,
- blisters com cápsulas com pó para inalação.
Cápsulas com pó para inalação não devem ser tomadas por via oral.
Dispositivo de inalação Breezhaler® localizado na embalagem, destina-se a ser usado apenas em conjunto com as cápsulas do medicamento.
Para a inalação de cápsulas na embalagem, apenas o dispositivo de inalação Breezhaler é usado®.
Não use cápsulas do medicamento com qualquer outro dispositivo de inalação e, por sua vez, não use um Breezhaler® para inalação de outras drogas.
Em 30 dias do uso do Breezhaler® deve ser jogado fora.
Como usar um inalador
1. Retire a tampa.
2. Abrir Breezhaler®: para abrir o inalador, segure-o firmemente pela base e incline o bocal.
3. Prepare a cápsula: separe 1 BL. da embalagem blister, rasgando o ESL por perfuração, pegue 1 BL. e retire a película protetora para liberar a cápsula, não esprema a cápsula através da película protetora.
4. Retire a cápsula: as cápsulas devem ser armazenadas na bolha e removidas apenas imediatamente antes da aplicação, seque as mãos e retire a cápsula da bolha, não engula a cápsula.
5. Insira a cápsula no Breezhaler®: coloque a cápsula na câmara da cápsula, nunca coloque a cápsula diretamente no bocal.
6. Fechar Breezhaler®: feche bem o inalador, quando ele fechar até o fim, um clique deve ser ouvido.
7. Perfure a cápsula: segure o Breezhaler® na posição vertical, de modo que o bocal esteja voltado para cima, pressione os dois botões ao mesmo tempo, ao perfurar a cápsula, um clique deve ser ouvido, não pressione os botões para perfurar a cápsula mais de 1 vez.
8. Solte completamente os botões do inalador Breezhaler® em ambos os lados.
9. Expire, antes de inserir o bocal na boca, expire completamente, nunca sopre no bocal.
10. Inalar o medicamento: segure o Breezhaler® na mão, para que os botões fiquem à esquerda e à direita (e não na parte superior e inferior), coloque o bocal do inalador Breezhaler® na boca e aperte firmemente os lábios em torno dele, faça uma respiração rápida, uniforme e profunda, não pressione os botões do dispositivo de perfuração.
11. Prestar atenção. Quando inalado através do inalador, um som característico de chocalho produzido pela rotação da cápsula na câmara e pela pulverização do pó deve ser ouvido. O paciente pode sentir o sabor adocicado da droga na boca. Se nenhum som estridente for ouvido, isso pode significar que a cápsula está presa na câmara do inalador. Nesse caso, você deve abrir o inalador e liberar suavemente a cápsula batendo na base do dispositivo. Para liberar a cápsula, não pressione os botões para perfurar a cápsula. Se necessário, repita as etapas 9 e 10.
12. Prender a respiração: se um som característico for ouvido durante a inalação, prenda a respiração o maior tempo possível (para não sentir desconforto) e, ao mesmo tempo, retire o bocal da boca e expire. Abrir Breezhaler® e ver se ainda há pó na cápsula. Se ainda houver pó na cápsula, feche o Breezhaler® e repita os passos 9-12. A maioria das pessoas pode esvaziar a cápsula em 1 ou 2 inalações. Em algumas pessoas, uma tosse é observada dentro de um curto período de tempo após a inalação do medicamento, você não deve se preocupar. Se não houver pó na cápsula, o paciente recebeu uma dose completa do medicamento.
13. Retire a cápsula: depois de tomar uma dose diária da droga Sibri® Breezhaler®. desviando o bocal, retire a cápsula vazia batendo no inalador e jogue-a fora. Fechar bocal do inalador Breezhaler® e feche o Breezhaler® tampa. Não guarde as cápsulas no inalador Breezhaler®.
Informações importantes
Não engula cápsulas de pó para inalação.
Use apenas um Breezhaler®, localizado na embalagem.
As cápsulas devem ser armazenadas em uma bolha e removidas imediatamente antes do uso.
Nunca coloque uma cápsula no bocal do inalador Breezhaler®.
Não pressione o dispositivo de perfuração mais de 1 vez.
Nunca sopre no bocal do inalador Breezhaler®.
Sempre perfure a cápsula antes da inalação.
Não lave o Breezhaler®. Mantenha-o seco (veja Como limpar um Breezhaler®).
Não desmonte o Breezhaler®.
Iniciando uma nova embalagem do medicamento, para inalação de cápsulas, use sempre um novo Brizhaler®, localizado na embalagem.
Não guarde as cápsulas no inalador Breezhaler®.
Guarde sempre as bolhas com cápsulas e Brizhaler® em um lugar seco.
Informações adicionais
Em casos muito raros, uma pequena quantidade do conteúdo das cápsulas pode entrar na boca.
Não se preocupe ao inalar ou engolir o medicamento.
Ao perfurar a cápsula mais de 1 vezes, o risco de quebra aumenta.
Como limpar um Breezhaler®
Limpar Um Breezhaler® 1 vez por semana. Limpe o bocal por fora e por dentro com um pano limpo e seco. Nunca use água para limpar o inalador Breezhaler®. Mantenha-o seco.
hipersensibilidade ao brometo de glicopirrônio ou a quaisquer outros componentes incluídos no medicamento,
administração simultânea com medicamentos inalados contendo outros bloqueadores m-Colino,
intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose (o medicamento contém lactose),
idade até 18 anos.
Com cuidado: glaucoma de ângulo fechado, doenças acompanhadas de retenção urinária, insuficiência renal grave (TFGe abaixo de 30 ml / min / 1,73 m2), incluindo insuficiência renal em estágio terminal que requer hemodiálise (droga Cibri® Breezhaler® deve ser aplicado apenas se o benefício esperado exceder o risco potencial), doença coronariana instável, histórico de infarto do miocárdio, distúrbios do ritmo cardíaco, prolongamento do intervalo QTc (QT ajustado >0,44 s).
Perfil de segurança da droga Cibri® Breezhaler® é caracterizada por sintomas associados à ação bloqueadora de M-Colino, incluindo secura da mucosa oral (2,2%), enquanto outros efeitos gastrointestinais e sinais de retenção urinária eram pouco frequentes.
As reações adversas a medicamentos (PNL) associadas à tolerabilidade tópica do medicamento incluíram irritação faríngea, nasofaringite, rinite e sinusite. Nas doses recomendadas, a droga Cibri® Breezhaler® não afeta a pressão arterial e a frequência cardíaca.
Segurança e tolerabilidade da droga Cibri® Breezhaler® foi investigado quando usado em 1353 pacientes com DPOC na dose recomendada de 50 mcg 1 vez ao dia, dos quais 842 pacientes receberam tratamento com a droga por pelo menos 26 semanas e 351 — pelo menos 52 semanas.
Os NLRS são agrupados de acordo com a classificação de órgãos e sistemas de órgãos MedDRA. listados em ordem de redução da frequência de ocorrência.
Para avaliar a frequência de ocorrência de PNL, os seguintes critérios são usados: muito frequentemente (≥1/10), frequentemente (≥1/100, <1/10), raramente (≥1/1000, <1/100), raramente (≥1/10000, <1/1000), muito raramente (<1/10000).
Doenças infecciosas e parasitárias: muitas vezes — nasofaringite, raramente-rinite, cistite.
Do lado do metabolismo e nutrição: raramente-hiperglicemia.
Transtornos mentais: muitas vezes-insônia.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes — dor de cabeça, raramente-hipestesia.
Do lado do coração: raramente-fibrilação atrial, sensação de palpitações.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastinais: raramente-fenômenos estagnados nos seios paranasais, tosse produtiva, cócegas na garganta, hemorragias nasais.
Do lado do sistema digestivo: muitas vezes — secura da mucosa oral, gastroenterite, raramente-dispepsia, cárie dentária.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: raramente-erupção cutânea.
Do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: raramente-dor nas extremidades, dor musculoesquelética no peito.
Dos rins e do trato urinário: muitas vezes-infecção do trato urinário, raramente-disúria, retenção urinária.
Distúrbios gerais e distúrbios no local da administração: raramente-fadiga, astenia.
Em um estudo clínico com duração de 12 meses, foram identificados os seguintes NLRS adicionais, que ocorreram com mais frequência ao usar o medicamento Sibri® Breezhaler® em comparação com o placebo: nasofaringite (9 vs 5,6%), vômitos (1,3 vs 0,7%), dor muscular (1,1 vs 0,7%), dor no pescoço (1,3 vs 0,7%), diabetes mellitus (0,8 vs 0%).
A seguir, estão listados os PNLS identificados durante os Estudos Pós-registro e de acordo com a literatura. Como as informações sobre os dados de PNL foram obtidas por meio de mensagens espontâneas e o número exato de pacientes que tomaram o medicamento não foi determinado, não é possível estimar a frequência dessas reações, portanto, para os dados de PNL, é indicado que a frequência é desconhecida. Os NLRS são agrupados de acordo com a classificação de órgãos e sistemas de órgãos MedDRA. listados em ordem de redução de significância.
Do lado do sistema imunológico: angioedema, hipersensibilidade.
Dos órgãos torácicos e mediastinais: broncoespasmo paradoxal, disfonia.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: coceira na pele.
Grupos especiais de pacientes
Em pacientes idosos com mais de 75 anos, a incidência de infecções do trato urinário e dor de cabeça com o uso da droga Cibri® Breezhaler® foi maior do que no grupo placebo (3 vs 1,5% e 2,3 vs 0%, respectivamente).
Se algum dos efeitos colaterais mencionados na descrição for agravado ou o paciente notar outros efeitos colaterais não mencionados na descrição, deve-se informar o médico.
O uso de altas doses de glicopirrônio pode levar ao desenvolvimento de sintomas associados à ação de bloqueio m-Colino e exigir terapia sintomática apropriada.
Em pacientes com DPOC, administração inalatória regular da droga Cibri® Breezhaler® em uma dose total de 100 e 200 mcg, 1 vez ao dia por 28 dias foi bem tolerado.
Intoxicação aguda com ingestão acidental da cápsula da droga Sibri® Breezhaler® é improvável devido à baixa biodisponibilidade do brometo de glicopirrônio quando administrado por via oral (cerca de 5%).
Cmax o plasma sanguíneo e a exposição sistêmica total após a administração iv de 150 µg de brometo de glicopirrônio (equivalente a 120 µg de glicopirrônio) em voluntários saudáveis foram aproximadamente 50 e 6 vezes maiores, respectivamente, do que Cmax no plasma sanguíneo e exposição sistêmica total no estado de equilíbrio alcançado com o uso da droga Sibri® Breezhaler® inalado nas doses recomendadas (50 mcg 1 vez ao dia). Sinais de overdose não foram detectados.
A Droga Cibri® Breezhaler® - medicamento inalado de ação prolongada. O brometo de glicopirrônio é um bloqueador de Colino, cujo mecanismo de ação é baseado no bloqueio do efeito broncoconstritor da acetilcolina nas células musculares lisas das vias aéreas, o que leva a um efeito broncodilatador. No corpo humano, foram identificados 5 subtipos de receptores muscarínicos (m1–5). Sabe-se que apenas os subtipos m1–3 estão envolvidos na função fisiológica do sistema respiratório. O brometo de glicopirrônio, sendo um antagonista dos receptores muscarínicos, tem uma alta afinidade especificamente para os receptores dos subtipos m1–3. Neste caso, o brometo de glicopirrônio tem uma seletividade 4-5 vezes maior em Relação A M1- E M3- subtipos de receptores, em comparação com M2- um subtipo de receptor. Isso leva ao rápido aparecimento de um efeito terapêutico após a inalação do medicamento, o que é confirmado por estudos clínicos. A duração da ação da droga após a inalação é devido à manutenção prolongada da concentração terapêutica da droga nos pulmões, o que é confirmado por um T mais longo1/2 a droga após o uso por inalação em comparação com a administração intravenosa. Em numerosos estudos clínicos, foi demonstrado que a aplicação de fundo гликопиррония de brometo de pacientes com DPOC, essencialmente, melhora a função pulmonar (avaliação foi realizada através da medição ОФВ por 1 minutos (ОФВ1): o efeito terapêutico ocorre durante os primeiros 5 minutos após a inalação, com significativo aumento ОФВ1 da linha de base dentro de 0,091 até 0,094 l, бронходилатирующий efeito гликопиррония de brometo após a inalação persiste por mais de 24 h. De acordo com estudos clínicos, não há evidências do desenvolvimento de taquifilaxia ao efeito broncodilatador da droga no contexto do uso regular até 52 semanas
Não foram observadas alterações na frequência cardíaca e na duração do intervalo QTS no contexto do uso da droga Sibri® Breezhaler® na dose de 200 mcg em pacientes com DPOC.
Absorção. Após a inalação, o brometo de glicopirrônio é rapidamente absorvido na circulação sistêmica e atinge Cmax no plasma sanguíneo após 5 min. biodisponibilidade absoluta do brometo de glicopirrônio após aplicação por inalação de aproximadamente 40%. Cerca de 90% da exposição sistêmica ao brometo de glicopirrônio ocorre na absorção nos pulmões e 10% na absorção no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta após administração oral de brometo de gliropirrônio é estimada em 5%. No contexto de inalações regulares (1 uma vez por dia), o estado de equilíbrio do brometo de glicopirrônio é alcançado dentro de 1 semana. Cmax brometo de glicopirrônio no estado de equilíbrio (inalação de 50 µg 1 vez ao dia) e concentração de brometo de glicopirrônio no plasma sanguíneo imediatamente antes de tomar a próxima dose são iguais a 166 e 8 pg/ml, respectivamente. A excreção urinária em equilíbrio em comparação com a primeira administração sugere que a acumulação sistêmica é independente da dose na faixa de dose de 25 a 200 mcg.
Distribuição. Após a / na introdução de Vss o brometo de glicopirrônio foi de 83 L E Vd na fase terminal (Vz) — 376 l. aparente Vz após inalação (Vz/F) foi de 7310 l, refletindo uma eliminação mais lenta do medicamento após a inalação. In vitro a ligação do brometo de glicopirrônio com proteínas plasmáticas humanas foi de 38-41% a uma concentração de 1-10 ng/ml.essas concentrações são pelo menos 6 vezes maiores do que as do Estado de equilíbrio, alcançadas no plasma no contexto do uso da droga em uma dose de 50 mcg 1 vez por dia.
Metabolismo. Observou - se que a hidroxilação do brometo de glicopirrônio resulta na formação de vários metabólitos mono e BIS-hidroxilados, e a hidrólise direta leva à formação de derivados de ácido carboxílico (M9). Pesquisa in vitro mostraram que as isoenzimas CYP contribuem para a biotransformação oxidativa do brometo de glicopirrônio. A hidrólise para M9 parece ser catalisada por enzimas da família das colinesterases. Desde a pesquisa in vitro não revelou metabolismo da substância activa no pulmão e M9 contribui ligeiramente para a circulação (4% de Cmax e brometo de glicopirrônio AUC) após administração intravenosa, assume-se que M9 é formado a partir da fração absorvível do trato gastrointestinal (após inalação) da substância ativa por hidrólise pré-sistêmica e/ou durante a passagem primária pelo fígado. Após inalação ou administração intravenosa, apenas uma quantidade mínima de m9 foi detectada na urina (≤0,5% da dose administrada). Conjugados de glucuron e / ou sulfatos de brometo de glicopirrônio foram detectados na urina humana após repetidas inalações em uma quantidade de aproximadamente 3% da dose. Estudos de inibição in vitro demonstraram que o brometo de glicopirrônio não participou significativamente da inibição das isoenzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ou CYP3A4/5, transportadores MDR1, MRP2 ou MXR e transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT1 Estudos de indução enzimática in vitro nenhuma indução significativa de brometo de glicopirrônio foi detectada por qualquer uma das isoenzimas testadas do citocromo P450, bem como contra os transportadores UGT1A1 e MDR1 e MRP2.
Eliminação. A excreção de brometo de glicopirrônio pelos rins atinge 60-70% da depuração plasmática total, 30-40% é excretada por outras vias — com bile ou através do metabolismo. Após uma única e repetida inalação гликопиррония de brometo na faixa de 50 a 200 mcg 1 vez por dia voluntários saudáveis e pacientes com DPOC e médio renal clearance estava dentro de 17,4–24,4 l/ч. Ativa тубулярная secreção contribui para a excreção pelos rins гликопиррония de brometo. Até 20% da dose tomada é encontrada na urina inalterada. A concentração plasmática de brometo de glicopirrônio diminui multifase. T final Médio1/2 é mais longo após a via de administração inalatória (33-57 h) do que após administração intravenosa (6,2 h) e administração oral (2,8 h). O padrão de eliminação sugere absorção pulmonar prolongada e/ou penetração de brometo de glicopirrônio na circulação sistêmica durante e após 24 horas após a inalação. Em pacientes com DPOC, a exposição sistêmica, bem como a excreção urinária total de brometo de glicopirrônio no estado de equilíbrio, aumentaram proporcionalmente à dose na faixa de 50 a 200 µg.
Grupos especiais de pacientes
A análise farmacocinética populacional dos dados em pacientes com DPOC revelou que o peso corporal e a idade são fatores que influenciam as diferenças interindividuais na exposição sistêmica do medicamento. A Droga Cibri® Breezhaler® em uma dose de 50 mcg, 1 vez ao dia pode ser usado com segurança em qualquer faixa etária e com qualquer peso corporal.
Sexo, tabagismo e valores basais de VEF1 não têm efeito aparente na exposição sistêmica do brometo de glicopirrônio.
Função hepática prejudicada. Não foram realizados estudos clínicos em pacientes com insuficiência hepática. A excreção de brometo de glicopirrônio ocorre principalmente devido à excreção pelos rins. Sugere-se que a deterioração do metabolismo hepático do brometo de glicopirrônio não resulte em um aumento clinicamente significativo na exposição sistêmica.
Insuficiência renal. A exposição sistêmica do brometo de glicopirrônio depende do estado da função renal. Um aumento moderado da exposição sistêmica total (AUC) para 1,4 vezes foi observado em pacientes com insuficiência renal leve a moderada e até 2,2 vezes em pacientes com insuficiência renal grave ou doença renal em estágio terminal. O uso de análises farmacocinéticas de base populacional permitiu concluir que pacientes com DPOC e insuficiência renal de gravidade leve a moderada (avaliada por TFG ≥30 ml/min / 1,73 m2) a droga Cibri® Breezhaler® pode ser usado nas doses recomendadas.
- m-Colinoblocator [m-colinolíticos]
O uso simultâneo da droga com outro medicamento para uso inalatório contendo m-colinoblocators não foi estudado e, portanto, o uso simultâneo dos fundos acima é contra-indicado.
Aplicação inalada simultânea de brometo de glicopirrônio e indacaterol, um agonista beta2- adrenoreceptores, não afeta a farmacocinética de ambas as drogas.
Apesar do fato de que não foram realizados estudos clínicos sobre o estudo da interação medicamentosa, na prática clínica não houve manifestações clínicas da interação medicamentosa com o uso simultâneo da droga Sibri® Breezhaler® com outros medicamentos amplamente utilizados para o tratamento da DPOC, incluindo beta-adrenomiméticos, metilxantinas, GCS para administração oral e inalatória.
Em estudos clínicos em voluntários saudáveis, a cimetidina, um inibidor dos transportadores de cátions orgânicos que afetam a depuração renal do brometo de glicopirrônio, aumentou a exposição total (AUC) do brometo de glicopirrônio em 22% e reduziu a depuração renal em 23%. Com base nesses indicadores, não se assume uma interação clinicamente significativa com o uso simultâneo da droga Cibri® Breezhaler® com cimetidina ou outros inibidores de transportadores de cátions.
Pesquisa in vitro mostrou que a droga Cibri® Breezhaler® provavelmente não afeta o metabolismo de outras drogas.
A inibição ou indução do metabolismo do brometo de glicopirrônio não leva a alterações significativas na exposição sistêmica do fármaco.