Componentes:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 14.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Suporte à terapia para distúrbios da condução brônquica em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica.
Inalação.
O medicamento é uma cápsula em pó inalada que deve ser usada apenas para inalação pela boca usando um dispositivo especial de inalação de Brischaler®incluído na embalagem. A droga não pode ser tomada dentro. Cápsulas com pó para inalação devem ser armazenadas no blister e removidas imediatamente antes do uso.
Dose recomendada de Sibri® Brischaler® é de 50 mcg (contido por 1 caps.) 1 vez por dia. O medicamento é inalado diariamente 1 vez por dia, ao mesmo tempo. Em caso de inalação, a próxima dose deve ser inalada o mais rápido possível. Os pacientes devem ser instruídos sobre a necessidade de não usar mais de 1 dose do medicamento (50 mcg) por dia.
Antes de iniciar o uso do medicamento Sibri® Brischaler® os pacientes devem ser instruídos a usar o inalador corretamente.
Na ausência de uma melhora na função respiratória, verifique se o paciente usa o medicamento corretamente. A droga deve ser inalada, não engolida.
Grupos especiais de pacientes
Falha renal. Em pacientes com insuficiência pulmonar e função renal moderada, pode ser usada a dose recomendada de Sibri® Brischaler® Em pacientes com insuficiência renal ou estágio terminal da doença renal que necessitam de hemodiálise, o medicamento de Sibri.® Brischaler® deve ser utilizado na dose recomendada apenas se o benefício pretendido exceder o risco potencial.
Insuficiência pediátrica. Não foram realizados ensaios clínicos especiais em pacientes com insuficiência hepática. A droga de Sibri® Brischaler® É derivado principalmente da excreção renal, portanto, não é esperado um aumento significativo na exposição em pacientes com insuficiência hepática. Em pacientes com insuficiência hepática, a dose recomendada de Sibri pode ser usada® Brischaler®.
Idade do idoso. A droga de Sibri® Brischaler® pode ser usado em uma dose recomendada em pacientes com 75 anos ou mais.
Instruções para usar o inalador
Cada pacote da droga de Sibri® Brischaler® contém:
- 1 dispositivo de inalação - Brischaler®;
- bolhas com cápsulas com pó para inalação.
Cápsulas com pó para inalação não podem ser tomadas para dentro.
Dispositivo de inalação de brischaler®na embalagem destina-se a ser utilizado apenas com as cápsulas do medicamento.
Para inalação de cápsulas na embalagem, apenas o dispositivo de inalação Brischaler é usado®.
Não use as cápsulas do medicamento com nenhum outro dispositivo de inalação e, por sua vez, não use Brischaler® por inalação de outras drogas.
Após 30 dias de uso, Brischaler® deve ser jogado fora.
Como usar um inalador
1. Retire a tampa.
2). Brischaler aberto®: para abrir o inalador, você deve tomá-lo firmemente como base e inclinar o bocal.
3). Prepare a cápsula: 1 bl separado. de empacotar bolhas, arrancar comeu perfuração; tome 1 bl. e remova a película protetora para liberar a cápsula; não aperte a cápsula através da película protetora.
4). Retire a cápsula: as cápsulas devem ser armazenadas em um blister e removidas apenas imediatamente antes do uso; limpe as mãos e seque a cápsula do blister; não engula a cápsula.
5). Insira a cápsula em Brischaler®: coloque a cápsula na câmara da cápsula; nunca coloque a cápsula diretamente no bocal.
6. Feche o Brischaler®: feche bem o inalador; quando fechar para o final, um clique deve ser ouvido.
7). Perfure a cápsula: segure Brischaler® na posição vertical para que o bocal seja direcionado para cima; pressione simultaneamente até o final nos dois botões; ao perfurar a cápsula, um clique deve ser ouvido; não pressione os botões deslizantes da cápsula mais de 1 vez.
8). Solte completamente os botões do inalador Brischaler® nos dois lados.
9. Expire antes de inserir o bocal na boca, faça uma expiração completa; nunca sopre no bocal.
10). Inspire a droga: segure Brischaler® na mão para que os botões fiquem esquerda e direita (e não acima e abaixo); invista o bocal do inalador Brischaler® na boca e aperte bem os lábios ao redor; respire rápido, uniforme e mais fundo; não pressione os botões do dispositivo de perfuração.
onze. Preste atenção. Ao inalar através de um inalador, deve-se ouvir um som característico de esmagamento, criado girando a cápsula na câmara e pulverizando o pó. O paciente pode sentir o sabor doce da droga na boca. Se o som de emagrecimento não for ouvido, isso pode significar que a cápsula está presa na câmara do inalador. Nesse caso, você deve abrir o inalador e soltar suavemente a cápsula, batendo na base do dispositivo. Para liberar a cápsula, não clique nos botões para perfurar a cápsula. Se necessário, repita os estágios 9 e 10.
12). Prenda a respiração: se você ouvir um som característico durante a inalação, prenda a respiração o maior tempo possível (para não experimentar sensações desagradáveis) e, ao mesmo tempo, tire o bocal da boca; depois tire o fôlego. Brischaler aberto® e veja se o pó permaneceu na cápsula. Se o pó permanecer na cápsula, feche Brischaler® e repita os estágios 9–12. A maioria das pessoas pode esvaziar a cápsula por 1 ou 2 inalações. Para algumas pessoas, a tosse é observada por um curto período de tempo após a inalação do medicamento, não se deve preocupar. Se não houver pó na cápsula, o paciente recebeu uma dose completa do medicamento.
treze. Retire a cápsula: após tomar a dose diária de Sibri® Brischaler®rejeitando o bocal, retire a cápsula vazia, bata no inalador e jogue-a fora. Feche o bocal do inalador Brischaler® e feche Brischaler® tampa. Não guarde cápsulas no inalador Brischaler®.
Informação importante
Não engula cápsulas com pó para inalação.
Use apenas Brischaler®no pacote.
As cápsulas devem ser armazenadas em um blister e recuperadas imediatamente antes do uso.
Nunca invista uma cápsula no bocal do inalador Brischaler®.
Não clique no dispositivo de perfuração mais de 1 vez.
Nunca sopre o bocal do inalador Brischaler®.
Sempre perfure a cápsula antes da inalação.
Não lave Brischaler® Mantenha-o seco (veja. Como limpar Brischaler®).
Não desmonte Brischaler®.
Iniciando um novo pacote do medicamento, o novo Breezehaler é sempre usado para inalar cápsulas®no pacote.
Não guarde cápsulas no inalador Brischaler®.
Sempre guarde bolhas com cápsulas e Brischaler® em local seco.
Informação adicional
Em casos muito raros, uma pequena quantidade de conteúdo de cápsula pode entrar na sua boca.
Não se preocupe ao inalar ou engolir o medicamento.
Ao perfurar a cápsula, o risco de quebrar aumenta mais de 1 vez.
Como limpar Brischaler®
Brischaler limpo® 1 vez por semana. Limpe o bocal por fora e por dentro com tecido seco e limpo. Nunca use água para limpar o inalador Brischaler® Mantenha-o seco.
hipersensibilidade ao brometo de glicopirrônio ou a qualquer outro componente que compõe o medicamento;
recepção simultânea com medicamentos por inalação contendo outros bloqueadores de m-colina;
não transferido para galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose (o medicamento contém lactose);
idade até 18 anos.
Com cautela : glaucoma de ângulo fechado; doenças acompanhadas de um atraso na urina; insuficiência renal grave (SKF abaixo de 30 ml / min / 1,73 m2), incluindo o estágio terminal da insuficiência renal, exigindo hemodiálise (medicamento sibri® Brischaler® deve ser aplicado apenas se o benefício esperado exceder o risco potencial); doença cardíaca coronária instável; infarto do miocárdio na história; distúrbios do ritmo cardíaco; alongamento do intervalo QTc (QT ajustado> 0,44 c).
Perfil de segurança de medicamentos de Sibri® Brischaler® caracterizados por sintomas associados à ação de bloqueio de m-colina, incluindo mucosa da boca seca (2,2%), enquanto outros efeitos do trato gastrointestinal e sinais de atraso na micção eram pouco frequentes.
As reações indesejadas a medicamentos (NLRs) associadas à tolerância local do medicamento incluíram irritação na garganta, nazofaringite, rinite e sinusite. Nas doses recomendadas, o medicamento é Sibri® Brischaler® não afeta a pressão arterial e a resposta a emergências.
Segurança e tolerância de Sibri® Brischaler® foi investigado quando usado em 1353 pacientes com DPOC em uma dose recomendada de 50 μg uma vez ao dia, dos quais 842 pacientes receberam tratamento com pelo menos 26 semanas e 351 pelo menos 52 semanas.
Os NLRs são agrupados de acordo com a classificação de órgãos e sistemas orgânicos MedDRAestão listados para reduzir a frequência da ocorrência.
Os seguintes critérios são usados para avaliar a frequência de ocorrência de NLR: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muito raramente (<1/100000000).
Doenças infecciosas e parasitárias : frequentemente - nazofaringite; raramente - rinite, cistite.
Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - hiperglicemia.
Distúrbios do movimento: frequentemente - insônia.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça; raramente - hipestesia.
Do coração : raramente - fibrilação atrial, uma sensação de batimento cardíaco.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - fenômenos estagnados nos seios subordinados do nariz, tosse produtiva, colares, sangramentos nasais.
Do sistema digestivo: frequentemente - mucosa oral seca, gastroenterite; raramente - dispepsia, cárie dentária.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção cutânea.
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - dor nos membros, dor no músculo esquelético no peito.
Dos rins e trato urinário: frequentemente - infecção do trato urinário; raramente - disúria, atraso na urina.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : raramente - fadiga, astenia.
Em um estudo clínico de 12 meses, foram identificadas as seguintes NLRs adicionais, encontradas com mais frequência ao usar o medicamento Cibri® Brischaler® comparado ao placebo: nazofaringite (9 versus 5,6%), vômito (1,3 versus 0,7%), dor muscular (1,1 versus 0,7%), dor no pescoço (1,3 versus 0,7%), diabetes mellitus (0,8 versus 0%).
A seguir, são identificadas as NLR durante estudos de pós-graduação e literatura. Como as informações sobre os dados da NLR foram obtidas pelo método da mensagem espontânea e o número exato de pacientes que tomam o medicamento não é determinado, não é possível avaliar a frequência de ocorrência dessas reações, e, portanto, é indicado para os dados NLR que a frequência é desconhecida. Os NLRs são agrupados de acordo com a classificação de órgãos e sistemas orgânicos MedDRAestão listados em ordem decrescente de importância.
Do lado do sistema imunológico : inchaço angioneurótico, hipersensibilidade.
Dos órgãos do peito e do mediastino: broncoespasmo paradoxal, disfonia.
Da pele e tecido subcutâneo: coceira na pele.
Grupos especiais de pacientes
Em pacientes idosos com mais de 75 anos de idade, a incidência de infecções do trato urinário e dor de cabeça ao usar o medicamento Cibri® Brischaler® foi maior do que no grupo placebo (3 versus 1,5% e 2,3 versus 0%, respectivamente).
Se algum dos efeitos colaterais indicados na descrição for exacerbado ou o paciente tiver notado outros efeitos colaterais não especificados na descrição, o médico deve ser informado sobre isso.
O uso de altas doses de glicopirrônio pode levar ao desenvolvimento de sintomas associados aos efeitos do bloqueio da m-colina e requer terapia sintomática apropriada.
Em pacientes com DPOC, uma administração inalatória regular de Sibri® Brischaler® em uma dose total de 100 e 200 mcg, 1 vez por dia durante 28 dias foi bem tolerado.
Intoxicação aguda em caso de deglutição acidental da cápsula do medicamento Sibri® Brischaler® improvável devido à baixa biodisponibilidade do bromo glicopirrônio durante o uso oral (cerca de 5%).
Cmáx no plasma sanguíneo e a exposição total do sistema após a introdução de 150 μg de brometo de glicopirrônio (equivalente a 120 μg de glicopirrônio) em voluntários saudáveis foram aproximadamente 50 e 6 vezes maiores, respectivamente que Cmáx no plasma sanguíneo e na exposição sistêmica geral em equilíbrio, alcançada ao usar o medicamento Sibri® Brischaler® inalação em doses recomendadas (50 mcg 1 vez por dia). Nenhum sinal de overdose foi identificado.
A droga de Sibri® Brischaler® - medicamento inalado de ação prolongada. O brometo de glicopirrônio é um bloqueador de m-colina, cujo mecanismo de ação se baseia no bloqueio da ação brônquica da acetilcolina nas células musculares lisas do trato respiratório, o que leva a um efeito broncodilatador. 5 subtipos de receptores de muscarina (M1-5). Sabe-se que apenas os subtipos de M1-3 envolvido na função fisiológica do sistema respiratório. O brometo de glicopirrônio, sendo um antagonista dos receptores de muscarina, tem uma alta afinidade pelos receptores dos subtipos M1-3 Ao mesmo tempo, o brometo de glicopirrônio tem uma seleção 4-5 vezes maior em relação a M .1- e M3-subtipos de receptores, em comparação com M2- pelo tipo de receptores. Isso leva à rápida ocorrência do efeito terapêutico após a inalação do medicamento, o que é confirmado por ensaios clínicos. A duração do medicamento após a inalação é devida à manutenção prolongada da concentração terapêutica do medicamento nos pulmões, o que é confirmado por um T mais longo1/2 após o uso por inalação comparado a na administração. Inúmeros ensaios clínicos foram mostrados, que no contexto do uso de brometo de glicopirronia em pacientes com DPOC, a função pulmonar melhora significativamente (a avaliação foi realizada utilizando a medição de OFV por 1 min (OFV1): O efeito terapêutico ocorre durante os primeiros 5 minutos após a inalação, com um aumento significativo no OFV1 dos indicadores iniciais na faixa de 0,091 a 0,094 l, o efeito broncodizante do glicopirrônio do brometo após a inalação persiste por mais de 24 horas. De acordo com estudos clínicos, não há evidências do desenvolvimento de taquicilaxia no efeito broncodizante do medicamento no contexto do uso regular até 52 semanas.
Não houve alterações no NSS e na duração do intervalo QT no contexto do uso do medicamento Cibri® Brischaler® na dose de 200 mcg em pacientes com DPOC
Absorção. Após a inalação, o brometo de glicopirrônio é rapidamente absorvido pelo fluxo sanguíneo sistêmico e atinge Cmáx no plasma sanguíneo após 5 minutos. A biodisponibilidade absoluta da glicopirronia bromídica após o uso por inalação é de aproximadamente 40%. Cerca de 90% da exposição sistêmica do brometo glicopirrônio é explicada pela absorção nos pulmões e 10% pela absorção no LCD. A biodisponibilidade absoluta após o uso oral de bromo gliropirônio é estimada em 5%. No contexto de inalações regulares (1 vez por dia), o estado de equilíbrio do glicopirrônio do brometo é alcançado em 1 semana. Cmáx o glicopirrônio do brometo em equilíbrio (inalação 50 μg 1 vez por dia) e a concentração de glicopirroniromínio do brometo no plasma sanguíneo imediatamente antes de tomar a próxima dose são 166 e 8 pg / ml, respectivamente. A excreção com urina no estado de equilíbrio em comparação com a primeira introdução sugere que a acumulação do sistema não depende da dose no intervalo de doses de 25 a 200 μg.
Distribuição. Depois em / na introdução de Vss o brometo de glicopirrônio foi de 83 le Vd na fase terminal (Vz) - 376 l. Parecendo Vz após inalação (Vz/ F) totalizou 7310 l, o que reflete uma retirada mais lenta do medicamento após a inalação. In vitro a ligação da glicopirronia do brometo com proteínas do plasma sanguíneo humano foi de 38 a 41% a uma concentração de 1 a 10 ng / ml. Essas concentrações são pelo menos 6 vezes maiores que as de equilíbrio, alcançadas no plasma no fundo do medicamento em uma dose de 50 μg 1 vez por dia.
Metabolismo. Observou-se que a hidroxilação do brometo glicopirrônio leva à formação de vários metabólitos mono- e bis-hidroxilados, e a hidrólise direta leva à formação de derivados do ácido carbônico (M9). Pesquisa in vitro demonstraram que as isoperas do CYP contribuem para a biotransformação oxidativa da glicopirronia bromídica. A hidrólise até M9 é aparentemente catalisada por enzimas da família das colinesterase. Desde a pesquisa in vitro não revelou o metabolismo da substância ativa nos pulmões e M9 contribui ligeiramente para a circulação (4% de Cmáx e brometo de glicopirrônio da AUC) após a administração / administração, pressupõe-se que o M9 seja formado a partir de uma fração de absorção da substância ativa, liquidando do LCD (após inalação) por hidrólise do pré-sistema e / ou ao passar pelo fígado. Após a inalação ou na administração, apenas uma quantidade mínima de M9 foi encontrada na urina (≤0,5% da dose introduzida). Conjugados de glucurona e / ou sulfatos de brometo de glicopirrônio foram encontrados na urina humana após inalações repetidas em uma quantidade de aproximadamente 3% da dose. Inibindo a pesquisa in vitro demonstrou que o brometo de glicopirrônio não participou significativamente da inibição das isoperas CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ou CYP3A4 / 5, transportadores MDR1, MRP2 ou MXR. Pesquisa sobre indução enzimática in vitro não revelou indução significativa de glicopirrônio por brometo de nenhum dos isopers testados do citocromo P450, bem como em relação ao UGT1A1 e aos transportadores MDR1 e MRP2.
A conclusão. A remoção do glicopirrônio do brometo pelos rins atinge 60-70% da depuração plasmática total, 30-40% é excretada de outras maneiras - com bile ou devido ao metabolismo. Após inalações únicas e repetidas de glicopirrônio bromídico na faixa de 50 a 200 μg 1 vez ao dia para voluntários saudáveis e pacientes com DPOC, a depuração renal média estava na faixa de 17,4 a 24,4 l / h. A secreção tabular ativa contribui para o brometo de glicopirronia renal. Até 20% da dose aceita é encontrada na forma inalterada da urina. A concentração plasmática de brometo glicopirrônio diminui multifazamente. T final médio1/2 mais tempo após a via de administração por inalação (33–57 h) do que após a introdução / na introdução (6,2 h) e aplicação oral (2,8 h). A natureza da eliminação sugere absorção prolongada nos pulmões e / ou penetração da glicopirronia bromídica no fluxo sanguíneo sistêmico durante e após 24 horas após a inalação. Em pacientes com DPOC, a exposição do sistema, bem como a excreção total com urina do glicopirrônio do brometo em equilíbrio, aumentaram proporcionalmente à dose na faixa de 50 a 200 μg.
Grupos especiais de pacientes
Uma análise farmacocinética popular dos dados em pacientes com DPOC revelou que o peso corporal e a idade são fatores que afetam as diferenças interindividuais na exposição do sistema ao medicamento. A droga de Sibri® Brischaler® na dose de 50 mcg, 1 vez por dia pode ser usado com segurança em qualquer faixa etária e em qualquer peso corporal.
O piso, o fumo e o OFV1 basal não têm um efeito visível na exposição do sistema ao brometo de glicopirrônio.
Violação da função hepática. Não foram realizados estudos clínicos em pacientes com insuficiência hepática. A excreção de glicopirronia bromídica ocorre principalmente devido à excreção renal. Supõe-se que a deterioração do metabolismo hepático do brometo de glicopirrônio não levará a um aumento clinicamente significativo na exposição do sistema.
Violação da função dos rins. A exposição do sistema ao glicopirrônio do brometo depende do estado da função dos rins. Foi observado um aumento moderado na exposição geral do sistema (AUC) até 1,4 vezes em pacientes com insuficiência renal e pulmonar moderada e até 2,2 vezes em pacientes com insuficiência renal grave ou estágio terminal da doença renal. O uso de análises farmacocinéticas populares permitiu concluir que em pacientes com DPOC e função renal comprometida de gravidade leve a moderada (estimada por SCF ≥30 ml / min / 1,73 m2) a droga de Sibri® Brischaler® pode ser usado em doses recomendadas.
- m-holinoblocator [m-holinolítico]
O uso simultâneo do medicamento com outros medicamentos para uso por inalação contendo bloqueadores de m-colina não foi estudado e, portanto, o uso simultâneo dos meios acima é contra-indicado.
Uso simultâneo por inalação de brometo de glicopirrônio e indacaterol, agonista beta2-Adrenorreceptores, não afeta a farmacocinética de ambos os medicamentos.
Apesar de não haver estudos clínicos sobre o estudo da interação medicamentosa, a prática clínica não indicou manifestações clínicas de interação medicamentosa enquanto usava o medicamento Sibri® Brischaler® com outros medicamentos amplamente utilizados para o tratamento da DPOC, incluindo.h. beta-adrenomimetiki, metilxantinas, SCS para inalação e uso oral.
Em ensaios clínicos de voluntários saudáveis, a cimetidina, um inibidor de transportadores de cátions orgânicos que afetam os clirens renais do brometo glicopirrônio, aumentou a exposição total (AUC) da glicopirronia bromídica em 22% e reduziu a depuração renal em 23%. Com base nesses indicadores, não é esperada uma interação clinicamente significativa ao usar o medicamento Cibri® Brischaler® com cimetidina ou outros inibidores do transportador de cátions.
Pesquisa in vitro mostrou que a droga é Sibri® Brischaler®provavelmente não afeta o metabolismo de outras drogas.
A inibição ou indução do metabolismo do brometo de glicopirrônio não leva a alterações significativas na exposição sistêmica do medicamento.