Componentes:
Método de ação:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 04.04.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Cordiax AM
Amlodipine, Telmisartan
Hipertensão (para pacientes cuja pressão arterial não é suficientemente controlada pelo telmisartan ou amlodipina em monoterapia).
Hipertensão arterial (para pacientes que recebem terapia combinada).
Pacientes com hipertensão que recebem telmisartan e amlodipina na forma de comprimidos separados (como substituto desta terapia).
Para dentro. independentemente da ingestão de alimentos, 1 vez por dia.
Droga Cordiax AM® pode ser administrado a pacientes que recebem as mesmas doses de telmisartan e amlodipina como comprimidos separados para facilitar a terapia e aumentar a adesão ao tratamento.
Droga Cordiax AM® pode ser prescrito para pacientes nos quais o uso de amlodipina sozinho ou telmisartan sozinho não leva ao controle adequado da pressão arterial.
Pacientes que tomam amlodipina em uma dose de 10 mg, que apresentam reações indesejáveis que limitam o uso do medicamento, por exemplo, edema periférico, podem mudar para o medicamento Cordiax AM® na dose de 5 40 mg 1 vez por dia, o que reduzirá a dose de amlodipina, mas não reduzirá o efeito hipotensor esperado geral.
O tratamento da hipertensão arterial em um paciente pode começar com o uso da droga Cordiax AM® no caso em que se supõe que alcançar o controle da pressão arterial com qualquer droga é improvável. Dose inicial habitual de Cordiax AM® - 5 40 mg 1 uma vez por dia. Pacientes que precisam de uma redução mais significativa da pressão arterial podem começar a tomar o medicamento Cordiax AM® em uma dose de 5 80 mg 1 uma vez por dia.
Se pelo menos 2 semanas de tratamento necessitarem de uma redução adicional da pressão arterial, a dose do fármaco pode ser gradualmente aumentada para o máximo — 10 80 mg 1 uma vez por dia.
Droga Cordiax AM® pode ser usado em conjunto com outros medicamentos anti-hipertensivos.
Grupos especiais de pacientes
Distúrbios da função renal. Em pacientes com insuficiência renal, incl. pacientes em hemodiálise, mudanças no regime de dosagem do medicamento não são necessárias. Amlodipina e telmisartan não são removidos do corpo durante a hemodiálise.
Distúrbios da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, cordiax AM® deve ser aplicado com cuidado. A dose de telmisartan não deve exceder 40 mg 1 vez por dia.
Pacientes idosos. O modo de dosagem não requer correção.
Crianças e adolescentes com menos de 18 anos. Faltam dados sobre a eficácia e segurança da combinação amlodipina/telmisartan em crianças e adolescentes com menos de 18 anos.
hipersensibilidade ao telmisartan ou amlodipina, derivados da di-hidropiridina ou qualquer um dos excipientes da droga,
doenças obstrutivas do trato biliar,
hipotensão arterial grave (pas inferior a 90 mmHg)art.),
obstrução do trato supressor do ventrículo esquerdo (incluindo estenose aórtica grave),
insuficiência cardíaca hemodinamicamente instável após infarto agudo do miocárdio,
insuficiência hepática grave (grau C na escala Child-Pugh),
choque (incluindo choque cardiogênico),
uso simultâneo com aliscireno em pacientes com diabetes mellitus ou insuficiência renal (TFGe <60 ml / min / 1,73 m2),
intolerância à frutose (devido à presença de sorbitol na composição da droga),
gravidez,
período de amamentação,
idade até 18 anos (eficácia e segurança Não estabelecidas).
Com cuidado
O uso do medicamento requer supervisão médica cuidadosa na presença das seguintes condições / doenças / fatores de risco:
insuficiência cardíaca crônica de etiologia não isquêmica (classe funcional III–IV por classificação NYHA),
doença cardíaca coronária com envolvimento obstrutivo grave das artérias coronárias,
infarto agudo do miocárdio (e um período de 1 mês após ele),
angina instável,
estenose aórtica, estenose mitral, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica,
hipotensão arterial,
síndrome da fraqueza do nó sinusal (taquicardia grave, bradicardia),
aplicação simultânea com inibidores ou indutores da isoenzima CYP3A4,
estenose bilateral das artérias renais ou estenose das artérias do único rim,
insuficiência renal ou hepática leve a moderada,
condições após o transplante renal (devido à falta de experiência com o uso),
diminuição do CBC devido à terapia diurética prévia, restrição da ingestão de sal de mesa, diarréia ou vômito,
hiponatremia, hipercalemia.
As reações indesejáveis mais comuns incluem tontura e inchaço periférico. Desmaios graves podem ocorrer em casos raros (menos de 1 Caso por 1.000 pacientes).
Reações indesejáveis descritas anteriormente com o uso de um dos componentes (telmisartan ou amlodipina) também podem ser possíveis reações adversas com o uso do medicamento Cordiax AM®. mesmo que não tenham sido observados em estudos clínicos ou durante o período pós-registro.
Dentro de uma sistemática-органных classes de freqüência de ocorrência de reações indesejáveis, são utilizadas as seguintes categorias: muito frequentes (≥1/10), comum (≥1/100, </10), rara (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), muito raros (<1/10000), a frequência desconhecida (não pode ser contada através de relatos).
Tabela
Classe sistema-órgão | Reação indesejada | Frequência da ocorrência |
Doenças infecciosas e parasitárias | Infecções do trato urinário, incluindo cistite1. infecções do trato respiratório superior, incluindo faringite e sinusite1 | Infreqüente |
Cistite3. sepse, incl. com um resultado fatal1 | Raro | |
Do sangue e do sistema linfático | Anemia1 | Infreqüente |
Trombocitopenia1. eosinofilia1 | Raro | |
Leucopenia2. trombocitopenia2 | Muito raro | |
Do lado do sistema imunológico | Hipersensibilidade1. reação anafilática1 | Raro |
Hipersensibilidade2 | Muito raro | |
Do lado do metabolismo e nutrição | Hipercalemia1 | Infreqüente |
Hipoglicemia (em pacientes com diabetes mellitus)1 | Raro | |
Hiperglicemia2 | Muito raro | |
Transtornos mentais | Mudanças de humor2 | Infreqüente |
Depressão3, preocupação3, insónia3. confusão2 | Raro | |
Do lado do sistema nervoso | Tontura3 | Muitas vezes |
Sonolência3, enxaqueca3, dor de cabeça3. parestesia3 | Infreqüente | |
Desmaio3. neuropatia periférica3. hipestesia3. disgeusia3. tremor3 | Raro | |
Síndrome extrapiramidal2 | Muito raro | |
Do lado do órgão da visão | Distúrbios da visão2 | Infreqüente |
Distúrbios visuais1 | Raro | |
Do órgão auditivo e distúrbios labirínticos | Vertigo3 zumbido3 | Infreqüente |
Do lado do coração | Bradicardia3. sentindo o batimento cardíaco3 | Infreqüente |
Taquicardia1 | Raro | |
Enfarte do miocárdio2. arritmia2. taquicardia ventricular2. fibrilação atrial2 | Muito raro | |
Do lado dos vasos | Hipotensão3. hipotensão ortostática3, maré alta3 | Infreqüente |
Vasculite2 | Muito raro | |
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastinais | Tosse3, dispneia1,2. rinite2 | Infreqüente |
Doença pulmonar intersticial3 | Muito raro | |
Do trato gastrointestinal | Dor abdominal3. diarréia3, náusea3, meteorismo1. Alteração do ritmo do esvaziamento intestinal2 | Infreqüente |
Vómito3. hipertrofia gengival3, dispneia3. secura da boca3 desconforto no estômago1 | Raro | |
Pancreatite2, gastrite1 | Muito raro | |
Do fígado e do trato biliar | Distúrbios da função hepática1. patologia hepática1 | Raro |
Hepatite2, icterícia2. aumento da atividade das transaminases hepáticas (principalmente refletindo colestases)2 | Muito raro | |
Do lado da pele e tecidos subcutâneos | Coceira na pele3. hiperidrose1,2. alopecia2, púrpura2. mudança de cor da pele2 | Infreqüente |
Eczema3. eritema3. angioedema (fatal)1. erupção cutânea medicamentosa1. erupção cutânea tóxica1, urticária1 | Raro | |
Angioedema2. eritema multiforme2, urticária1. dermatite esfoliativa2. síndrome de Stevens-Johnson2. reação de fotossensibilização2 | Muito raro | |
Necrólise epidérmica tóxica2 | Frequência desconhecida | |
Do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo | Artralgia3. espasmos musculares (cãibras nos músculos da panturrilha)3. mialgias3 | Infreqüente |
Dor nas costas3. dor nas extremidades inferiores (pernas)3. dor nos tendões (sintomas semelhantes à tendinite)1 | Raro | |
Dos rins e do trato urinário | Distúrbios da função renal, incluindo insuficiência renal aguda1. distúrbios urinários2. micção rápida2 | Infreqüente |
Noctúria3 | Raro | |
Dos órgãos genitais e da mama | Disfunção erétil3 ginecomastia2 | Infreqüente |
Distúrbios gerais e distúrbios no local da administração | Edema periférico3 | Muitas vezes |
Astenia3. dor no peito3, fadiga3, inchaço3, dor2 | Infreqüente | |
Mal-estar2. síndrome semelhante à gripe1 | Raro | |
Dados laboratoriais e instrumentais | Aumento da concentração de enzimas hepáticas3. aumento da concentração de creatinina no sangue1. ganho de peso2. redução de peso2 | Infreqüente |
Aumento da concentração de ácido úrico no sangue3. aumento da atividade do CPK no sangue1. diminuição da Hb1 | Raro |
1 Esperado com base na experiência do telmisartan.
2 Esperado com base na experiência do uso de amlodipina.
3 Esperado com o uso simultâneo de telmisartan e amlodipina.
Informações adicionais sobre componentes individuais. Reações indesejáveis, previamente relatadas quando um dos componentes da droga (amlodipina ou telmisartan), podem ser aumentadas com o uso da droga Cordiax AM®. mesmo que não tenham sido observados em estudos clínicos ou durante o período pós-comercialização.
Informações adicionais sobre a combinação de componentes. Edema periférico, uma reação indesejada dependente da dose à amlodipina foram observados em pacientes que receberam uma combinação de telmisartan e amlodipina, com menos frequência do que em pacientes tratados apenas com amlodipina.
Sintoma: casos de sobredosagem não foram identificados. Possíveis sintomas de sobredosagem consistem em sintomas de componentes individuais do medicamento.
Telmisartan - taquicardia, possivelmente bradicardia, tontura, aumento da concentração sérica de creatinina, insuficiência renal aguda.
Amlodipina - diminuição acentuada da pressão arterial com possível desenvolvimento de taquicardia reflexa e sintomas de vasodilatação periférica excessiva (risco de hipotensão arterial grave e persistente, incluindo o desenvolvimento de choque e morte).
Tratamento: a hemodiálise é ineficaz. Controlar a condição do paciente, a terapia deve ser sintomática e de apoio.
Para interromper o bloqueio dos canais de cálcio, é possível a injeção intravenosa de gluconato de cálcio.
Métodos de tratamento de sobredosagem podem ser aplicados, como indução de vômito, lavagem gástrica, uso de carvão ativado, transferência do paciente para uma posição com as pernas levantadas e administração de soluções de substituição de plasma em caso de diminuição acentuada da pressão arterial.
Cordiax AM® é uma preparação combinada contendo 2 substâncias hipotensoras com um efeito complementar que permite controlar a pressão arterial em pacientes com hipertensão arterial (essencial): ARA II, telmisartan e um bloqueador dos canais de cálcio lento (BMCC), um derivado da di-hidropiridina, amlodipina.
A combinação dessas substâncias tem um efeito hipotensor aditivo, reduzindo a pressão arterial em maior medida do que cada componente individual.
Droga Cordiax AM®, tomado 1 vez por dia, leva a uma redução eficaz e sustentada da pressão arterial por 24 horas.
Telmisartan
Ara específica para telmisartan II (tipo AT1), eficaz quando tomado por via oral. Possui alta afinidade pelo subtipo AT1- receptores da angiotensina II, através dos quais a ação da angiotensina II. Desloca a angiotensina II da ligação ao receptor sem possuir a ação agonista contra esse receptor. Telmisartan se liga apenas ao subtipo AT1- receptores da angiotensina II. A conexão é longa. Não tem afinidade por outros receptores, incluindo at2- ao receptor. Reduz a concentração de aldosterona no sangue, não inibe a renina no plasma sanguíneo e não bloqueia os canais iônicos. O telmisartan não inibe a ECA (quininase II — uma enzima que também destrói a bradicinina). Portanto, o aumento dos efeitos indesejáveis induzidos pela bradicinina não é esperado.
Em pacientes, o telmisartan na dose de 80 mg bloqueia completamente o efeito hipertensivo da angiotensina II. O início da ação hipotensora é observado dentro de 3 horas após a primeira ingestão de telmisartan. O efeito da droga persiste por 24 horas e permanece significativo até 48 horas.o efeito hipotensor pronunciado geralmente se desenvolve após 4-8 semanas após a ingestão regular.
Em pacientes com hipertensão, o telmisartan reduz a pas e a pad sem afetar a frequência cardíaca.
No caso de uma retirada acentuada do telmisartan, a pressão arterial retorna gradualmente à linha de base sem o desenvolvimento da síndrome de abstinência. A incidência de tosse seca foi significativamente menor em pacientes tratados com telmisartan em comparação com o uso de inibidores da ECA.
Em dois grandes ensaios clínicos randomizados ONTARGET (Pesquisa de endpoints globais com telmisartan em monoterapia e em combinação com ramipril) e VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in diabetes - estudo de nefropatia por diabetes conduzido pelo departamento de assuntos de veteranos dos EUA) investigou o uso de uma combinação de um inibidor da ECA em combinação com a ARA II.
Pesquisa ONTARGET foi um estudo realizado em pacientes com histórico de doença cardiovascular ou cerebrovascular ou diabetes mellitus tipo 2 com envolvimento confirmado de órgãos-alvo. Pesquisa VA NEPHRON-D foi um estudo em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 e nefropatia diabética.
Esses estudos não mostraram efeitos positivos significativos nos resultados renais e/ou cardiovasculares e mortalidade, enquanto houve um risco aumentado de hipercalemia, insuficiência renal aguda e / ou hipotensão arterial em comparação com a monoterapia. Dadas as Propriedades farmacodinâmicas semelhantes, esses resultados também são relevantes para outros inibidores da ECA e Ara II.
Portanto, os inibidores da ECA e da ARA II não devem ser usados em conjunto em pacientes com nefropatia diabética.
Pesquisa ALTITUDE (Estudo de aplicação алискирена em pacientes com diabetes tipo 2 com a avaliação cardiovasculares e renais pontos finais) tratou-se de um estudo cujo objetivo foi verificar os benefícios de adicionar алискирена o padrão de tratamento de um inibidor da ECA ou ARA II em pacientes com diabetes tipo 2 e doença renal crônica, doença cardiovascular ou outros. O estudo foi encerrado precocemente devido ao aumento do risco de resultados adversos.
Morte cardiovascular e acidente vascular cerebral foram relatados com mais frequência no grupo aliscireno do que no grupo placebo, e eventos adversos e eventos adversos graves (hipercalemia, hipotensão arterial e insuficiência renal) foram relatados com mais frequência no grupo aliscireno do que no grupo placebo.
Há uma diferença nas concentrações plasmáticas de telmisartan em homens e mulheres. Cmax e a AUC foi aproximadamente 3 e 2 vezes, respectivamente, maior em mulheres em comparação com homens, sem efeito significativo no desempenho.
Amlodipina
A amlodipina, um derivado da dihidropiridina, pertence à classe BMCC. Inibe a entrada transmembranar de íons cálcio nos cardiomiócitos e nas células musculares lisas dos vasos.
O mecanismo de ação hipotensora da amlodipina está associado a um efeito relaxante direto nas células musculares lisas vasculares, o que leva a uma diminuição da resistência vascular periférica e a uma diminuição da pressão arterial.
Em pacientes com hipertensão, o uso de amlodipina 1 uma vez por dia proporciona uma redução clinicamente significativa da pressão arterial por 24 horas.a hipotensão arterial ortostática não é característica durante o uso de amlodipina devido ao início lento da droga.
Em pacientes com hipertensão e função renal normal, a amlodipina em doses terapêuticas resultou em diminuição da resistência vascular renal, aumento da TFG e fluxo sanguíneo plasmático efetivo nos rins sem alteração na filtração ou proteinúria.
A amlodipina não resulta em efeitos adversos metabólicos ou alterações nas concentrações lipídicas no plasma sanguíneo e, portanto, é adequada para uso em pacientes com asma brônquica, diabetes mellitus e gota.
O uso de amlodipina em pacientes com insuficiência cardíaca não é acompanhado por um efeito inotrópico negativo (a tolerância ao exercício não diminui, a fração de ejeção do ventrículo esquerdo não diminui).
Farmacocinética da combinação de doses fixas
Velocidade e grau de absorção da droga Cordiax AM® a biodisponibilidade de telmisartan e amlodipina no caso de seu uso na forma de comprimidos separados é equivalente.
Farmacocinética dos componentes individuais
Telmisartan
Aspiração. Quando tomado por via oral, é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta do telmisartan é de cerca de 50%. Quando tomado simultaneamente com alimentos, a diminuição da AUC varia de 6% (a uma dose de 40 mg) a 19% (a uma dose de 160 mg). Após 3 horas após a ingestão, a concentração no plasma sanguíneo torna-se uma concentração semelhante ao tomar telmisartan com o estômago vazio.
Distribuição. Associação com proteínas plasmáticas >99,5%, principalmente com albumina e alfa1 glicoproteína.
Média do V visívelss - 500 l.
Metabolismo. O telmisartan é metabolizado por conjugação com ácido glucurônico. Os metabólitos são farmacologicamente inativos.
Eliminação. T1/2 é mais do que 20 h. Cmax e, em menor grau, as AUCS aumentam desproporcionalmente o tamanho da dose. Não há dados sobre o acúmulo clinicamente significativo de telmisartan, quando usado nas doses recomendadas.
É excretado através do intestino inalterado, pelos rins-menos de 1%. A depuração plasmática total é alta (aproximadamente 1000 ml/min) em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (cerca de 1500 ml/min).
Amlodipina
Aspiração. Depois de tomar amlodipina por via oral em doses terapêuticas Cmax no plasma sanguíneo é alcançado após 6-12 h. O valor da biodisponibilidade absoluta é de 64 a 80%. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade da amlodipina.
Distribuição. Vd a amlodipina é de aproximadamente 21 L / kg. em estudos in vitro em pacientes com hipertensão, aproximadamente 97,5% da amlodipina circulante mostrou-se ligada às proteínas plasmáticas do sangue.
Metabolismo. A amlodipina é em grande parte (cerca de 90%) metabolizada no fígado para formar metabólitos inativos.
Eliminação. A excreção de amlodipina do plasma sanguíneo é bifásica, T1/2 é de aproximadamente 30-50 h. uma concentração estável no plasma sanguíneo é alcançada após a ingestão constante da droga por 7-8 dias. A amlodipina é excretada pelos rins como inalterada (10%) e como metabólitos (60%).
Grupos especiais de pacientes
Idade avançada. A farmacocinética do telmisartan em pacientes idosos não difere dos pacientes jovens. Em pacientes idosos, há uma tendência à diminuição da depuração da amlodipina, resultando em aumento da AUC e T1/2.
Insuficiência renal. O telmisartan se liga às proteínas plasmáticas e não é removido na hemodiálise em pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal, a concentração de telmisartan no plasma sanguíneo é duplicada. No entanto, em pacientes em hemodiálise, são observadas concentrações mais baixas de telmisartan, T1/2 não muda. A farmacocinética da amlodipina em pacientes com insuficiência renal não muda significativamente.
Insuficiência hepática. Estudos farmacocinéticos realizados em pacientes com insuficiência hepática mostraram que a biodisponibilidade absoluta do telmisartan aumenta para quase 100%. T1/2 em pacientes com insuficiência hepática não muda.
Em pacientes com insuficiência hepática, a depuração da amlodipina diminuiu, resultando em um aumento no valor da AUC de cerca de 40 a 60%.
- Agente anti-hipertensivo combinado (bloqueador dos canais de cálcio" lentos " do antagonista do receptor da angiotensina II) [antagonistas dos receptores da angiotensina II (AT1- subtipo) em combinações]
Não foram identificadas interações entre amlodipina e telmisartan em estudos clínicos.
Estudos especiais de interações medicamentosas Cordiax am® não foi realizado com outros medicamentos.
Combinação de substâncias ativas
Outros anti-hipertensivos. Quando usado simultaneamente com outros medicamentos anti-hipertensivos, o efeito hipotensor da droga Cordiax AM® pode aumentar.
Drogas que podem reduzir a pressão arterial. Pode-se esperar que alguns medicamentos, por exemplo, baclofeno, amifostina, neurolépticos e antidepressivos, devido às suas propriedades farmacológicas, aumentem o efeito hipotensor de todos os anti-hipertensivos, incluindo o medicamento Cordiax AM®. Além disso, a hipotensão arterial ortostática pode ser aumentada pelo etanol.
Corticosteróides (aplicação sistêmica). É possível reduzir o efeito hipotensor.
Telmisartan
Aplicação conjunta não recomendada
Diuréticos poupadores de potássio ou preparações de potássio. Aras II, como o telmisartan, reduzem as perdas de potássio causadas pelo uso de diuréticos. O uso de diuréticos poupadores de potássio, por exemplo, spirinolactona, eplerenona, triamtereno ou amilorida, preparações de potássio ou sal contendo potássio pode levar a um aumento significativo na concentração sérica de potássio. Se o uso concomitante for indicado em associação com hipocalemia documentada, esses medicamentos devem ser usados com cautela e controle frequente do teor sérico de potássio.
Preparações de lítio. Houve um aumento reversível na concentração de lítio no sangue, acompanhado por fenômenos tóxicos, ao tomar inibidores da ECA. Em casos raros, alterações semelhantes são registradas na administração de ARA II, em particular telmisartan. Com a administração simultânea de preparações de lítio e ARA II, recomenda-se determinar o teor de lítio no sangue.
Outros anti-hipertensivos. É possível aumentar o efeito hipotensor. Em um estudo, o uso combinado de telmisartan e ramipril mostrou um aumento na AUC0–24 e Cmax ramipril e ramiprilato são 2,5 vezes. O significado clínico dessa interação não foi estabelecido.
Bloqueio duplo de RAAS (por exemplo, co-administração de inibidores da ECA ou aliscireno, um inibidor direto da renina com ARA II) não é recomendado devido a um possível comprometimento da função renal (incluindo insuficiência renal aguda).
Aplicação conjunta que requer precauções de segurança
AINEs. incluindo ácido acetilsalicílico (em doses usadas como antiinflamatório), inibidores da COX - 2 e AINEs não seletivos podem reduzir a gravidade do efeito hipotensor da ARA II. Em alguns pacientes com insuficiência renal (por exemplo, pacientes desidratados ou pacientes idosos com insuficiência renal), o uso combinado de ARA II e medicamentos que suprimem a atividade da COX pode levar a uma deterioração adicional da função renal, incluindo o possível desenvolvimento de insuficiência renal aguda.. Portanto, esta combinação deve ser usada com cautela, especialmente em idosos. Os pacientes devem ser adequadamente hidratados, enquanto a função renal deve ser monitorada após o início do uso conjunto desses medicamentos e periodicamente depois disso
Ramipril. Em um estudo, o uso combinado de telmisartan e ramipril levou a um aumento nos valores de AUC0–24 e Cmax ramipril e ramiprilato são 2,5 vezes. O significado clínico desta observação é Desconhecido.
Aplicação conjunta que deve ser levada em consideração
Digoxina. Quando o telmisartan foi co-administrado com digoxina, foi observado um aumento na mediana Cmax digoxina no plasma sanguíneo (49%) e concentração residual de digoxina (20%). Ao iniciar, corrigir doses e descontinuar o telmisartan, as concentrações plasmáticas de digoxina devem ser monitoradas para mantê-las dentro da faixa terapêutica.
Amlodipina
Aplicação conjunta que requer precauções de segurança
Inibidores da isoenzima CYP3A4. Quando usado em conjunto com o inibidor do CYP3A4 eritromicina em pacientes jovens e com diltiazem em pacientes idosos, a concentração de amlodipina no plasma sanguíneo aumentou 22 e 50%, respectivamente. No entanto, o significado clínico dessa observação não é claro.
Não se pode excluir que inibidores mais ativos da isoenzima CYP3A4 (como cetoconazol, itraconazol, ritonavir) possam aumentar as concentrações plasmáticas de amlodipina em maior extensão que o diltiazem. A amlodipina deve ser usada com cautela em conjunto com inibidores da isoenzima CYP3A4. No entanto, não foram observados efeitos indesejáveis associados a essa interação.
Indutores da isoenzima CYP3A4. Com o uso combinado de indutores CYP3A4 conhecidos, a concentração plasmática de amlodipina pode variar. Assim, é necessário controlar a pressão arterial e regular a dose durante e após o tratamento concomitante, especialmente com indutores fortes do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, preparações perfuradas de erva de São João (Hypericum perforatum).
Toranja e suco de toranja. O uso simultâneo em 20 voluntários saudáveis de 240 ml de suco de toranja com uma dose única de 10 mg de amlodipina tomada por via oral não levou a um efeito significativo nas Propriedades farmacocinéticas da amlodipina.
Aplicação simultânea da droga Cordiax AM® com toranja ou suco de toranja não é recomendado, porque em alguns pacientes, como resultado do aumento da biodisponibilidade da amlodipina, o efeito anti-hipertensivo pode aumentar.
Aplicação conjunta que deve ser levada em consideração
Tacrolimus. Existe o risco de aumentar as concentrações de tacrolimus quando usado em conjunto com amlodipina, mas o mecanismo farmacocinético dessa interação não é totalmente compreendido. Para evitar a toxicidade do tacrolimus, o uso de amlodipina em pacientes que recebem tacrolimus requer monitoramento das concentrações de tacrolimus e ajuste da dose de tacrolimus quando necessário.
Ciclosporina. Não foram realizados estudos sobre interações medicamentosas entre ciclosporina e amlodipina em voluntários saudáveis ou em outras populações, exceto em pacientes transplantados renais que apresentaram aumentos variáveis na concentração residual de ciclosporina (média de 0-40%). É necessário considerar o controle das concentrações de ciclosporina em pacientes transplantados renais tratados com amlodipina, bem como a redução das doses de ciclosporina, se necessário.
Sinvastatina. O uso combinado de amlodipina com sinvastatina na dose de 80 mg resultou em um aumento na exposição à sinvastatina em até 77% em comparação com a monoterapia com sinvastatina. Portanto, a dose de sinvastatina não deve exceder 20 mg/dia.
Outras drogas. A segurança do uso conjunto de amlodipina com digoxina, varfarina, atorvastatina, sildenafil, medicamentos antiácidos (hidróxido de alumínio, hidróxido de magnésio, simeticona), cimetidina, antibióticos e medicamentos hipoglicêmicos orais foi estabelecida.
Com o uso simultâneo de amlodipina e Sildenafil, mostra-se que cada droga teve um efeito hipotensor independente.
O uso simultâneo de amlodipina com cimetidina não teve efeito significativo na farmacocinética da amlodipina. O uso concomitante de amlodipina com atorvastatina, digoxina, varfarina ou ciclosporina não afetou significativamente a farmacocinética ou farmacodinâmica desses medicamentos.