Componentes:
Método de ação:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 22.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Sintomas : casos de sobredosagem não foram identificados. Possíveis sintomas de sobredosagem são compostos por sintomas de componentes individuais do medicamento.
Telmisartan - taquicardia, possivelmente bradicardia, tontura, aumento da concentração de creatinina no soro sanguíneo, insuficiência renal aguda.
Amlodipina - uma diminuição acentuada da pressão arterial com o possível desenvolvimento de taquicardia reflexa e sintomas de vasodilatação periférica excessiva (risco de desenvolvimento de hipotensão arterial pronunciada e persistente, incluindo.h. com o desenvolvimento de choque e morte).
Tratamento: hemodiálise é ineficaz. O monitoramento do paciente, a terapia deve ser sintomática e de suporte.
Para comprar um bloqueio de canais de cálcio, é possível o gluconato de cálcio na administração / na administração de jato de tinta.
Podem ser utilizados métodos de tratamento de overdose, como indução de vômito, lavagem gástrica, uso de carvão ativado, transferência do paciente para uma posição com as pernas levantadas e introdução de soluções de substituição plasmática em caso de diminuição acentuada da pressão arterial.
Telsar-A® é um medicamento combinado que contém 2 substâncias hipotensíveis com efeito complementar, permitindo controlar a pressão arterial em pacientes com hipertensão arterial (essencial): ARA II, telmisartan e um bloqueador de canais lentos de cálcio (BMKK), derivado da di-hidropiridina, amlodipina.
A combinação dessas substâncias tem um efeito hipotensível aditivo, reduzindo a pressão arterial em maior extensão do que cada componente individual.
Droga de Telsar-A®tomado uma vez ao dia leva a uma redução eficaz e sustentável da pressão arterial em 24 horas.
Telmisartan
Telmisartan - ARA II específico (tipo AT1) eficaz quando tomado por via oral. Tem uma alta afinidade pelo subtipo AT1-receptores de angiotensina II, através dos quais é realizada a ação da aniotenzina II. Desloca a angiotensina II da conexão com o receptor, sem a ação do agonista em relação a esse receptor. O telmisartan se liga apenas ao subtipo AT1receptores de angiotensina II. A comunicação é de longo prazo. Não tem afinidade por outros receptores, incluindo. para AT2receptor. Reduz a concentração de aldosterona no sangue, não inibe a renina no plasma sanguíneo e não bloqueia os canais iônicos. O telmisartan não inibe a APF (cininase II - uma enzima que também destrói a bradiquinina). Portanto, não é esperado o fortalecimento dos efeitos indesejados causados pela bradiquinina.
Nos pacientes, o telmisartan na dose de 80 mg bloqueia completamente o efeito hipertensivo da aniotensina II. O início da ação hipotensítica é observado dentro de 3 horas após a primeira ingestão de telmisartan. O efeito do medicamento permanece por 24 horas e permanece significativo até 48 horas. A ação hipotensível expressa geralmente se desenvolve após 4-8 semanas após a ingestão regular.
Em pacientes com hipertensão arterial, o telmisartan reduz o DCP e o DAD sem afetar o NSS
No caso de um cancelamento acentuado de telmisartan, a DA retorna gradualmente ao seu nível original sem desenvolver uma síndrome de cancelamento. A frequência de desenvolvimento da tosse seca foi significativamente menor nos pacientes que receberam telmisartan, em comparação com o uso de inibidores da APF.
Em dois grandes estudos controlados randomizados ONTARGET (Um estudo dos parâmetros globais ao usar o telmisartan como parte da monoterapia e em combinação com o ramipril) e VA NEPHRON-D (Nefropatia dos Assuntos dos Veteranos no diabetes - Um estudo de nefropatia no diabetes pelo Departamento de Assuntos dos Veteranos dos EUA) estudou o uso da combinação de inibidores da APF em combinação com o ARA II .
Pesquisa ONTARGET foi realizado um estudo em pacientes com doença cardiovascular ou cerebrovascular da anamnese ou diabetes tipo 2 com lesão confirmada dos órgãos-alvo. Pesquisa VA NEPHRON-D foi um estudo em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 e nefropatia diabética.
Esses estudos não mostraram um efeito positivo significativo nos resultados renais e / ou cardiovasculares e na mortalidade, enquanto houve um risco aumentado de desenvolver hipercalemia, insuficiência renal aguda e / ou hipotensão arterial em comparação à monoterapia. Dadas as propriedades farmacodinâmicas semelhantes, esses resultados também são relevantes para outros inibidores da APF e da ARA II .
Portanto, os inibidores de APF e ARA II não devem ser usados juntos em pacientes com nefropatia diabética.
Pesquisa ALTITUDE Um estudo sobre o uso de aliskirina em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 com uma avaliação dos parâmetros cardiovasculares e renais) foi um estudo, cujo objetivo era testar os benefícios da adição de aliscireno ao tratamento padrão com um inibidor de APF ou ARA II em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 e doença renal crônica, doença cardiovascular ou ambas, e outros. O estudo foi interrompido antes do previsto devido a um risco aumentado de resultados adversos.
A morte e o derrame cardiovasculares foram mais frequentemente registrados no grupo aliscireno do que no grupo placebo, e fenômenos indesejados e fenômenos indesejáveis graves (hipercalemia, hipotensão arterial e função renal comprometida) foram mais frequentemente observados no grupo aliscireno do que no grupo placebo.
Há uma diferença nas concentrações plasmáticas de telmisartan em homens e mulheres. Cmáx e a AUC foi aproximadamente 3 e 2 vezes maior para mulheres que homens, sem impacto significativo na eficiência.
Amlodipina
A amlodipina é um derivado da di-hidropiridina, pertence à classe do BMKK. Inibe o fluxo trans-membranar de íons cálcio nos cardiomicócitos e nas células do músculo liso vascular.
O mecanismo de ação hipotensível da amlodipina está associado a um efeito relaxante direto nas células musculares lisas dos vasos, o que leva a uma diminuição da resistência vascular periférica e a uma diminuição da pressão arterial.
Em pacientes com hipertensão arterial, o uso de amlodipina 1 vez ao dia proporciona uma diminuição clinicamente significativa da pressão arterial por 24 horas. A hipotensão arterial ortostática não é característica durante o uso de amlodipina devido ao início lento do medicamento.
Em pacientes com hipertensão arterial e função renal normal, a amlodipina em doses terapêuticas levou a uma diminuição na resistência dos vasos renais, aumento da SCF e fluxo sanguíneo plasmático eficaz nos rins sem alterar a filtragem ou a proteinúria.
A amlodipina não leva a efeitos adversos metabólicos ou alterações na concentração de lipídios no plasma sanguíneo e, portanto, é adequada para uso em pacientes com asma brônquica, diabetes mellitus e gota.
O uso de amlodipina em pacientes com insuficiência cardíaca não é acompanhado por um efeito inotrópico negativo (a tolerância à atividade física não diminui, a fração da liberação do ventrículo esquerdo não é reduzida).
Combinações farmacocinéticas de doses fixas
A velocidade e o grau de absorção do medicamento Telsar-A® equivalente à biodisponibilidade do telmisartan e da amlodipina na forma de comprimidos separados.
Farmacocinética de componentes individuais
Telmisartan
Sucção. Quando levado para dentro, é rapidamente absorvido pelo LCD. A biodisponibilidade absoluta do telmisartan é de cerca de 50%. Quando tomado simultaneamente com alimentos, a diminuição da AUC varia de 6% (na dose de 40 mg) a 19% (na dose de 160 mg). Após 3 horas após a ingestão, a concentração no plasma sanguíneo se torna semelhante à concentração ao tomar telmisartan com o estômago vazio.
Distribuição. Ligação às proteínas plasmáticas no sangue> 99,5%, principalmente com albumina e alfa1 glicoproteína.
O valor médio do visível Vss - 500 l.
Metabolismo. Metabolizado pelo telmisartan por conjugação com ácido glucurônico. Os metabólitos são farmacologicamente inativos.
A conclusão. T1/2 é mais de 20 horas. Cmáx e, em menor grau, a AUC aumenta desproporcionalmente em dose. Não existem dados sobre o acúmulo clinicamente significativo de telmisartan quando usado em doses recomendadas.
É excretado pelo intestino de forma constante pelos rins - menos de 1%. A depuração plasmática total é alta (aproximadamente 1000 ml / min) em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (cerca de 1500 ml / min).
Amlodipina
Sucção. Depois de tomar a amlodipina no interior em doses terapêuticas Cmáx no plasma sanguíneo são atingidos após 6-12 horas. A quantidade de biodisponibilidade absoluta é de 64 a 80%. Comer não afeta a biodisponibilidade da amlodipina.
Distribuição. Vd a amlodipina é de aproximadamente 21 l / kg. Em pesquisa in vitro é demonstrado que em pacientes com hipertensão arterial, aproximadamente 97,5% da amlodipina circulante se liga às proteínas plasmáticas do sangue.
Metabolismo. A amlodipina é amplamente (em cerca de 90%) metabolizada no fígado com a formação de metabólitos inativos.
A conclusão. A remoção de amlodipina de um plasma sanguíneo ocorre em uma fase T. bifásica1/2 é aproximadamente 30-50 horas. A concentração estável no plasma sanguíneo é alcançada após a ingestão constante do medicamento dentro de 7 a 8 dias. A amlodipina é excretada pelos rins inalterados (10%) e na forma de metabólitos (60%).
Grupos especiais de pacientes
Idade do idoso. A farmacocinética do telmisartan em pacientes idosos não é diferente dos pacientes jovens. Em pacientes idosos, há uma tendência a diminuir a depuração da amlodipina, o que leva a um aumento da AUC e da T1/2.
Falha renal. O telmisartan se liga às proteínas plasmáticas do sangue e não é removido durante a hemodiálise em pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal, a concentração de telmisartan no plasma sanguíneo dobra. No entanto, em pacientes em hemodiálise, são observadas concentrações mais baixas de telmisartan, T1/2 não muda. Os produtos farmacêuticos de amlodipina em pacientes com insuficiência renal não mudam significativamente.
Insuficiência pediátrica. Estudos farmacocinéticos realizados em pacientes com insuficiência hepática demonstraram que a biodisponibilidade absoluta do telmisartan aumenta para quase 100%. T1/2 em pacientes com insuficiência hepática não muda.
Em pacientes com insuficiência hepática, a depuração da amlodipina diminuiu, o que levou a um aumento no valor da AUC em cerca de 40-60%.