Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 22.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Apicarpin
Cloridrato de pilocarpina
- Alvio dos sintomas de financiamento da glândula salivar em doentes com xerostomia grave após radiação no cancro da cabeça e do pescoço.
- Tratamento de sintomas de boca seca e outros sectores em doentes com sondrome de sjögren.
- A apicarpina é uma química de acção directa indicada para:
- glaucoma simples cricico
- glaucoma agudo de ângulo fechado) isolado ou em combinação com outros meios de redução da pressão intra-ocular antes do tratamento cirúrgico
- miose-para neutralizar os efeitos do relatório cíclico ou midrático
Isopto ® Carpine está indicado para: :
Redução da impressão elevação intra-ocular (pio) em dias com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular
Tratamento do glaucoma agudo angular de fecha
Prevenção da PIO elevada pós-operatória associada a laser de cirurgia
Designação do miose
- Para fazer negócios com cancro da cabeça e do peso:
A dose inicial recomendada para adultos é de 1 comprimido de 5 mg, três vezes ao dia. Os comprimidos devem ser tomados com um copo de água durante ou imediatamente após as reformas. O último comprimido deve ser sempre tomado em conjunto com o jantar. O efeito terapêutico máximo é geralmente atingido após 4 a 8 semanas de tratamento. . Em doentes que não responderam adequadamente após 4 semanas e toleram uma dose de 5 mg três vezes por dia, podem ser consideradas doses até um máximo de 30 mg por dia. . No entanto, é provável que doses diárias mais elevadas estão associadas a um aumento dos efeitos secundários relacionados com o fármaco. A terapêutica deve ser inter rompida se não for observada melhororia na xerostomia após 2 a 3 meses de tratamento
- Para doentes com sondrome de sjögren:
Uma dose recomendada para adultos é de um comprimido de 5 mg, quatro vezes ao dia. Os comprimidos devem ser tomados com um copo de água às reflexões e antes de deixar. Em doentes que não responderam adequadamente a uma dose de 5 mg quatro vezes ao dia e toleram esta dose, pode considerar-se um aumento da dose para um máximo de 30 mg diários, divididos ao longo do dia. A terapêutica deve ser interrompida se não for observada melhor dos sintomas da boca seca e dos olhos segundos após 2 a 3 meses.
Populações Especiais
Utilizar com os mais antigos:
Não há evidência de que a dose deva ser diferente nos Ido.
População pediátrica:
A segurança e eficácia deste tratamento na população pediátrica não foram estabelecidas.
Utilização em doentes com compromisso da função hepática:
Os dentes com cirrose moderada a grave devem iniciar o tratamento de acordo com um sistema posológico diário reduzido. Dependendo da segurança e tolerabilidade, a dose pode ser gradualmente aumentada para o sistema posológico diário normal de 5 mg três vezes ao dia.
Utilização em doentes com compromisso da função renal:
Não existe informação suficiente para determinar a importância da excreção renal da pilocarpina e dos seus metabolitos para recomendar ajustes de dose em doentes com insuficiência renal.
POSOLOGIA
Adultos e idosos
a) no tratamento do glaucoma de ângulo aberto, a dose é de uma ou duas horas a dada seis horas ou conforme prescrito pelo médico.
A data da preparação e a frequência de Utilização são determinadas pela gravidade da doença e pela resposta ao tratamento.
b) Se usado antes da cirugia para ataques de glaucoma de ângulo fechado, a dose é de uma gota a cada cinco minutos até que a miose seja alcançada ou como prescrito pelo médico.
c) para superar os meus drivriáticos mais fraccionados, a dose normal é uma dada cinco minutos até que o efeito é contra-reagido ou como prescrito pelo médico.
População pediátrica
Devido à frequência de notificações de expectativas # adversos em crianças e à extensa experiência com a utilização da apicarpina sem glaucoma infantil, concentrações até 2% podem ser utilizadas com segurança em crianças.
O tratamento deve ser afectado em dias com menos de 18 anos de idosa com a dose e concentração mais baixas disponíveis. Dependendo da resposta clínica e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada para uma dose máxima recomendada para adultos da solução de gota ocular de apicarpina a 2%. Imediatamente após a administração de uma dose, a mancha lacrimal deve ser cortada com um dado durante um minuto para limitar a exposição estatística.
Método de Aplicação
Colégio para administração tópica no saco conjuntival.
Redução da impressão aumentada intra-ocular (pio) em dias com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular
Uma gota de isopto
Um fim de limitar a exposição sistémica à pilocarpina, os doentes podem ser instruídos a efectuar uma oclusão perfurada durante 2 minutos após a instilação da solução oftálmica de Carpina Isopto®.
Tratamento do glaucoma agudo de ângulo fechado
Antes de utilizar Isopto
Se for utilizada iridoplastia laser uo iridomia para interromper o ataque, deve ser administrada uma gota de Carpina Isopto® 4% antes do procedimento. Após iridoplastia a laser, uma gota de Carpina Isopto ® 1% deve ser gerida Strada quatro vezes por dia até ser realizada a Iridotomia.
Prevenção da PIO elevada pós-operatória associada a laser de cirurgia
Uma gota de isopto
Designação do miose
Uma gota de Carpina Isopto ® 1%, 2% ou 4% (ou duas gotas administrativas com cinco minutos de intervalo) deve ser aplicada topicamente nos olhos.
Uso Com Outras Drogas Oftálmicas Cópias
Isopto ® Carpine pode ser utilizado em combinação com bloqueadores beta, inibidores da carboidrase, simpaticomiméticos ou agentes hiperosmóticos. Se for utilizado mais do que um termo ocular escuta, o tratamento deve ser administrado em intervalos de pelo menos cinco minutos.
Aplicação em doentes pediátricos
Para criar com menos de 2 anos, uma gota de isopto
A substância activa ou a qualquer um dos excipientes.
Para apicarpina encontra-se contra-indicada em doentes com doença cardiorenal não controlada, uma Clínica mente significativa, asma não controlada e outras condições crónicas em risco de ocorrência de agonistas colinérgicos.
A apicarpina está contra-indicada nos casos em que a miose é indesejável, tais como a irite aguda.
"Nao.
Deve ter-se precaução em doentes que se sabe ou se espera que suem excessivamente e que não sejam capazes de beber líquidos suficientes, uma vez que a desidratação pode desenvolver-se.
Foi notificado que a pilocarpina aumenta a resistência respiratória nos asmáticos. Os doentes com doença cardiovascular significativa podem também não ser capazes de compensar alterações temporárias na hemodinâmica ou no ritmo cardíaco induzidas pela pilocarpina. Assim, apicarpin só deve ser administrado a doentes com asma controlada ou doença cardiovascular significativa se os benefícios forem superiores aos riscos e sob rigorosa supervisão médica.
A apicarpina deve ser utilizada com precaução em doentes com as seguintes doenças / patologias::
- Bronquite crónica e / ou doença pulmonar obstrutiva crónica. Estes dias foram respiratórios hiper actividades e podem ter efeitos secundários relacionados ao aumento do tónus muscular bronquial liso e ao aumento das secreções brônquicas.
- Colelitíase conhecida ou suspeita de doença do trabalho biliar. Como contracções como células da vesícula biliar ou do músculo liso biliar podem precipitar complicações como colecistite, colangite e obstrução biliar.
- Úlceras do estômago devida ao risco de aumento da secreção ácido.
- Perturbações cognitivas ou psicológicas subordinadas. Os agonistas colinérgicos como o cloridrato de pilocarpina podem ter efeitos relacionados com uma dose no sistema nervoso central.
- Deve ter-se precaução quando se administra apicarpina a doentes com dificuldade renal.
- A pilocarpina pode aumentar o teor do núcleo liso ureteral e, nomeadamente, pode precipitar cólicas renais (ou "refluxo ureteral"), especialmente em dentes com nefrolitíase.
- A apicarpina deve ser utilizada com precaução em dias com glaucoma de ângulo fechado.
Embora raros, deve considerar-se a possibilidade de absorção sistémica, especialmente no tratamento do glaucoma agudo de ângulo fechado, no qual se administram doses mais elevadas. Deve ser utilizado com precaução em doentes com asma brônquica, úlceras de estômago, obstrução urinária, doença de Parkinson, insuficiência cardíaca aguda e hipertensão.
Recomenda-se a realização de testes de Fundo em todos os doentes antes do início da terapêutica com apicarpina, uma vez que o descolamento da retina foi associado à utilização de mióticos em indivíduos susceptíveis e indivíduos com doenças da retina pré-existentes.
Em doentes com terapêutica a longo prazo com apicarpina em glaucoma simples crónico, deve ser efectuada uma monitorização regular dos campos visuais e da pressão intra-ocular.
MOSTRAR OS AVISOS
Incluído como parte da "PROCEDER" Seccao
cautelar
Má Iluminação
Os agentes devem ser aceites a ter cuidado ao emitir durante a noite e outras profissões em iluminação precária. Além disso, os mióticos podem causar espasmo acomodatício. Os dias devem ser aceites a não tomar ou utilizar máquinas se a visita não se esgotar limitada.
doença pré-existente da retina
Tal como com todos os mióticos, foram notificados casos raros de descolamento da retina quando utilizada em certos indivíduos susceptíveis e em doentes com doença da retina pré-existente, pelo que se recomenda um exame completo da retina, incluindo funduscopia, em todos os doentes antes do início da terapêutica.
Irite
Isopto ® Carpine não é recomendado para ser utilizado em caso de presença de raiva.
Glaucoma Congénito Primário
Deve ter-se precaução ao utilizar Carpina Isopto® em doentes pediátricos com glaucoma congénito primário para controlar a pressão intra-ocular (pio), uma vez que foram notificados casos de aumento paradoxal da PIO. Além do seu, o uso de Carpina Isopto® não é recomendado em doentes pediátricos diagnosticados com glaucoma secundário à disgenese do segmento anterior, ou uveíte (especialmente se a uveíte par activa).
Desgaste da mente de contacto
Os utilizadores de lentes de contacto devem ser aconselhados para removedor de suas lentes antes da instilação da solução oftálmica de Carpina Isopto ® e esperar 10 minutos após a dosagem antes de reinstalar as suas lentes de contacto.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilização
Não foram realizados estudos a longo prazo com cloridrato de pilocarpina em animais para avaliar o potencial cancro.
Utilização em certas populações
Gravidez
Gravidez. Categoria C
Não foram realizados estudos de reprodução em animais com cloridrato de pilocarpina. Tambémnão se sabe se o cloridrato de pilocarpina pode causar danos fetais uo prejudicar a função reproductora quando administrado a uma mulher durante. Isopto ® Carpine só deve ser administrado a uma mulher salva se tal for claramente necessário.
mae
Desconhece-se se este medicamento é excretado no leite materno. Uma vez que muitos medicamentos são excretados no leite materno, aconselha-se precaução quando Isopto® Carpine é administrado a uma mulher a amamentar.
Uso pediátrico
Foi estabelecida a segurança e eficácia da solução oftálmica do cloridrato de pilocarpina em doentes clínicos.
Aplicação Geriátrica
Não se observam diferenças gerais de segurança ou eficácia entre dentes mais velhos e doentes mais jovens.
Os dias com tonturas durante o tratamento com apicarpin devem ser adquiridos a não produzir ou utilizar máquinas..
Foi referido que a pilocarpina causa diminuição da percepção de profundidade e borrão visual. Este último lugar pode levar a uma diminuição da acuidade visual, especialmente à noite e em pacientes com mudanças nas dentes centrais. Neste caso, os agentes devem ser aceites a não produzir durante a noite ou realizar actividades perigosas com iluminação reduzida.
os do menu de filtros mióticos do apicarpin causam dificuldade em se adaptar à escuridão. Assim, é necessária precaução na concessão ou utilização de máquinas em condições de mau funcionamento. Apicarpin lundica a adopção devida a paralise ou cãibras e os agentes não devem conduzir ou utilizar máquinas se sentem sob esta visão turva.
A maioria dos efeitos secundários observados durante o tratamento com apicarpina foram obtidos de estimativa parassimpática exagerada. Estas experiências adversas dependem da dose e geralmente ligeiras e auto-limitadas. Contudo, pode igualmente ocorrer efeitos secundários graves, pelo que se recomenda uma monitorização cuidadosa do doente.
Em ensaios clínicos controlados, foram observados os seguintes efetivos secundários: ::
Dentro de cada grupo de frequência, os efeitos adversos são apresentados por ordem decrescente de gravidade.
Muito comum (>1/10), comum (>1/100, < 1/10), incomum (>1/1, 000,< 1/100), raramente (>1/10,000, <1/1,000), muito raros (< 1/10.), Descoberto (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).
Doenças do sistema nervoso
Muitos Freqüentes: Cefaleias
Freqüentes: Tonturas
Operações oculares
Frequência: lacrimação, visão turva, visão anormal, conjuntivite, dor ocular
Cardiaco
Frequência: rubor (vasodilatação), hipertensão, palpitações
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino
Freqüentes: rinite
Doenças gastrointestinais
Frequência: dispossia, diarreia, dor abdominal, náuseas, vómitos, obstipação, aumento da salivação
Pouco Freqüentes: Flatulência
Operações dos tecidos
Frequência Muito: Sudação
Freqüentes: leituras adicionais, incluindo erupção cutânea, prurido
Doenças renais e urinarias
Muito freqüentes: aumento da frequência urinária
Ocasionalmente: urgência do urinol
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Muito freqüentes: sondrome gripal
Frequência: "astenia, Arrepios
Não há evidência de diferença entre os doentes mais velhos e os mais jovens que receberam apicarpina na notificação de experiências adversas, excepto para tonturas, que foram notificadas com uma frequência significativamente maior em doentes com mais de 65 anos de idade.
Os seguintes menu filtro colaterais, devido à intrínseca propriedades farmacológicas de pilocarpina, têm sido publicados na literatura médica: uma respiração ofegante, espasmos gastrointestinais, bloqueio atrioventricular, taquicardia, bradicardia, arritmias cardíacas, hipotensão arterial, mudaram-se, tremores e alterações do estado mental, incluindo perda de memória, alucinações, labilidade de afetar, confusão, excitação.
Notificação de efeitos secundários suspeitos
A notificação de efeitos secundários suspensos após aprovação do medicamento é importante. Permite um compromisso técnico da relação beneficente-risco da droga. Até-se aos profissionais de saúde que comuniquem os efeitos secundários através do sistema de notificação do cartão Amarello: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
As reacções adversas medicamentosas dos grupos são listadas por classes de sistemas de órgãos MedDRA. Dentro de cada classe de sistemas de órgãos, os efeitos secundários são classificados por frequência, com as reacções mais frequentes ocorrer em primeiro lugar. Além disso, uma frequência adequada categoria para cada série adversa a medicamentos é baseada na seguinte convenção: muito comum (>1/10), comum (>1/100, < 1/10), incomum (>1/1 .000, <1/100), raros (>1/10,000 -<1/1,000), muito raros (<1/10, 000), desconhecido (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
Classes De Sistemas De Órgãos Frequente Efeito Adverso Distúrbios oculares Comum de diminuição da acuidade visual com uma iluminação pobre (com frequência em idosos e pacientes com lente opacidades), pruridos, queimaduras (desconforto) e a queima, uma sensibilização de palpebras e da conjuntiva vascular bloqueio, ceratite superficial, espasmo ciliar, sob esta sob esta sob esta sob esta visão turva, induzida por miopia, miopia transitória, lente alterações com o uso crônico, aumento fazer o aluno obstrução, hemorragia vítrea, descolamento de retina. raro fluxo lacrimal Doenças do sistema nervoso freqüentes cefaleias e door de dentes (especialmente em doentes mais jovens que imediatamente a terapeutica)), sudação rara, aumento da salivação, tremor Cardiopatias raras alterações do ritmo cardíaco Doenças vasculares raras alterações da imprensa arterial Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino raros broncospasmo, edema pulmonar Doenças gastrintestinais raros: náuseas, vómitos e diarreiaNotificação de efeitos secundários suspeitos
A notificação de efeitos secundários suspensos após aprovação do medicamento é importante. Permite um compromisso técnico da relação beneficente-risco da droga. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar os efeitos secundários através do sistema de cartas amarelos: http://www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Experiência Em Estudos Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito diferentes, como taxa de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directa mente comparadas com as taxas observadas nos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir como taxas observadas na prática.
Os dados de segurança descritos abaixo reflectem uma exposição em quatro ensaios clínicos controlados de 90 dias a 2 anos em 317 doentes diagnosticados com glaucoma de ângulo aberto uo hipertensão ocular. Nos quatro sistemas clínicos, os agentes foram tratados com 2% de Carpina Isopto®, duas a quatro vezes por dia ou com 1% de pilocarpina, 1% de.75% ou 2% em combinação fixa com betaxolol 0.25%, dois ou três vezes por dia.Então, expectativas # adversos mais frequentemente notificados que ocorreram em ≥ 5% dos doentes na população de 2% de pilocarpina foram: cefaleias / cefaleias, alterações na não, visão turva, irritação ocular, diminuição da visão (visão fraca, escura ou "pulando") e dor ocular.
O desemprego de efeitos secundários relacionados para a aplicação do Isopto
A sobredosagem pode levar a uma "crise colinérgica" caracterizada pelo menu Filtro muscarínicos e nicotínicos.
Os sinais de sobredosagem devidos aos efeitos muscarínicos podem incluir cãibras abdominais, diarreia, náuseas e vómitos, movimentos intestinais involuntários e micção, sudação, salivação, aumento das secreções brônquicas, miose, bradicardia e hipotensão.
Os do menu Filtro pode incluir contracção involuntária, fascículos e beleza generalizada.
A atropina parentérica pode ser utilizada como antidoto para o o o é grátis! muscarínico. Deve ser administrado tratamento de apoio conforme necessário, deve ser considerado artificial se a depressão respiratória for grave.
Se a apicarpina for administrada acidentalmente, deve ser induzida uma emese ou realizada uma lavagem gástrica. O doente deve ser monitorizado relativamente uma Sinai de toxicidade apicarpina, tais como aumento da salivação e sudação, lacrimação, náuseas, vómitos e diarreia. Se estes ocorrerem, pode ser necessária terapia com anticolinérgico como a atropina.
Toxicidade sistémica após administração ocular tópica de pilocarpina é rara, mas ocasionalmente os doentes sensíveis podem suar e desenvolver hiperactividade aparelho digestivo após uma dose e administração propostas.. A sobredosagem pode causar sudação, salivação, náuseas, tremores e diminuição do pulso e diminuição da imprensa arterial.. Espera-se que uma sobredosagem moderada conduza a recuperação esportiva e é apoiada por fluidos intravenosos para compensar a desidratação.. Em doentes com intoxicação grave atropina, o antagonista farmacológico da pilocarpina deve ser aplicado
Grupo farmacoterapêutico: parassimpático, código ATC: N07A X01.
A pilocarpina é uma parassimmatomimética colinérgica que procura a uma vasta gama do menu de filtros farmacológicos com o é gratuito! muscarino predominante. A pilocarpina pode aumentar a secreção por glândulas exócrinas tais como suor, saliva, lágrimas, estômago, pâncreas e glândulas intestinais, bem como células mucosas fazer tracto respiratório numa tomada apropriada.
A estimativa Dose-dependente dos músculos lisos do tracto intestinal poder causar aumento do tom, aumento da motilidade, espasmo e tenesmo. O tónus musculoso bronquial liso pode aumentar. O tom e a mobilização dos músculos lisos do fato urinário, vesícula biliar e Duco biliar podem ser melhorados.
A pilocarpina pode ter efeitos paradoxais no sistema cardiovascular. É gratis! espera de um agonista muscarínico é a vasodepressão, mas a administração de pilocarpina pode levar a hipertensão após uma hipotensa cura. Tanto a bradicardia como a taquicardia foram notificadas com pilocarpina.
Num estudo com voluntários saudáveis fazer sexo masculino, observou-se um aumento na salivação após doses únicas de 5 e 10 mg de apicarpina 20 minutos após a administração e durou 3 a 5 horas, com um pico de 1 hora.
- Para fazer negócios com cancro da cabeça e do peso:
Em dois ensaios clínicos aleatorizados de 12 semanas, em dupla ocultação, controlados com placebo em doentes com xerostomia devido a radiação da cabeça e do pescoço sem cancro, O tratamento com apicarpina reduziu uma secura da boca, num destes ensaios apenas ocorreu após 12 semanas de tratamento. Além disso, o tratamento com Apicarpin aumentou o fluxo de saliva. A maior melhoria na secura foi observada em dias sem salivação mensurável no início do estudo.
Em ambos os estudos, alguns doentes observaram uma melhoria na condição geral da xerostomia, falaram sem beber líquidos e conforto oral, e uma menor terapêutica concomitante (ou seja, saliva artificial) foi utilizada na boca seca.
- Para doentes com sondrome de sjögren:
Foram realizados dois ensaios clínicos separados, aleatorizados, em dupla ocultação, controlados com placebo, com uma duração de 12 semanas, em doentes diagnosticados com síndrome de Sjögren¶gren primária uo secundária. Em ambos os estudos, a maioria dos pacientes era mais adequada para atender aos critérios europeus para a língua primária de Sjögren. A capacidade de apicarpin para estimar a produção de saliva é avaliada. Comparativamente ao placebo, observou-se um aumento da quantidade de saliva produz uma dose primária e aí se manteve-se durante o período de duração dos estudos numa dose aproximada.
Comparativamente ao placebo, observou-se uma melhoria global estatisticamente significativa tanto na boca seca como nos olhos secos.
A eficácia da apicarpina foi avaliada em doentes com síndrome de sjögren durante o tratamento a longo prazo (>12 semanas).
Grupo Farmacoterapêutico para-simpaticomiméticos
Código ATC: S01EB01
Apicarpin é uma planta natural alcalóide, que é um agonista coletivo de ação direita. Actua principalmente nos receptores muscarínicos tanto periféricos como centrais, e afecta os músculos lisos, o sistema cardiovascular e as glândulas exócrinas.
O mecanismo exato pelo qual a apicarpina reduz a pressão intra-ocular não foi estabelecido, embora se acredite que envolva estimulação direta fazer o músculo longitudinal do corpo ciliar, que por sua vez afeta o esporão escleral, expandindo os espaços trabeculares e permitindo o aumento fazer fluxo de água. Apicarpin tambor pode reduzir a formação aquosa durante a administração a data longa. Devida à sua actividade nos locais dos receptores muscarínicos da musculatura ciliar e fazer finker da íris, apicarpina causa espamos de alojamento e criação das pupilas diferentes.
População pediátrica
Existem relações na literatura sobre a utilização ocular desde a apicarpina em concentrações até 2% em doentes a partir de 1 mês. No entanto, as informações sobre a dose e a dose utilizadas são limitadas. Os dados de segurança não sugerem problemas de segurança significativos em crianças, nem uma diferença entre os perfis de segurança do Apicarpin em crianças e adultos.
Absorcao
Num estudo farmacocinético do rio de janeiro pode múltipla em voluntários aos quais se administrou 5 ou 10 mg de cloridrato de pilocarpina três vezes ao dia, durante dois dias, o tempo de eliminação após uma caixa final foi de 5 ou 10 mg de cloridrato de pilocarpina, três vezes ao dia, durante dois dias.maximo cerca de 1 hora, o tempo de eliminação tâ½ cerca de 1 hora e o tamano médio cmaximo Foi de 15 ng / ml e 41 ng / ml nos 5 e 10 dias, respectivamente.
Quando tomado com uma reacção rica em gorduras, a taxa de absorção da pilocarpina a partir de Apicarpin tomou comprimidos. Italiamaximo foram de 1, 47 e 0, 87 horas e média Cmaximo 51, 8 e 59, 2 ng / ml para voluntários do sexo masculino alimentos e em jejum.
Distribuição
A pilocarpina é amplamente distribuída com um volume de distribuição aparente de 2, 1 L/kg. Os dados de experiências em animais mostram que a pilocarpina é distribuída nas soluções plasmáticas para o leite materno. Os dados pré-clínicos sugerem tambémque a pilocarpina pode prejudicar a barreira hemato-encefálica em doses elevadas. A pilocarpina não se liga às proteínas plasmáticas.
Metabolismo
A pilocarpina é principalmente metabolizada pelo CYP2A6, e tem muito capacidade para CYP2A6. in vitroinibir. As esterases sírias tambémestão envolvidas na biotransformação as pilocarpina em ácido pilocarpico.
Eliminacao
Cerca de 35% da dose é excretada como 3-hidroxi pilocarpina na urina e 20% da dose é excretada inalterada na urina. Uma semi-vida média de eliminação da pilocarpina é de 0, 76 e 1, 35 horas após doses orais repetidas de 5 e 10 mg, respectivamente.
Idoso
Os valores da AUC da pilocarpina em voluntários machos mais velhos foram comparáveis aos homens mais jovens. Num pequeno número de mulheres voluntárias mais velhas, uma AUC média foi certa de duas vezes superior à dos índios do sexo masculino mais velhos e jovens, devida à redução dos volumes de distribuição. No entanto, a diferença observada na farmacocinética não se reflecte na frequência de contactos entre dentes jovens e doentes mais Velho. Não é necessário ajustar a dose em índios mais velhos.
Insuficiência Renal
Um estudo farmacocinético com pilocarpina em doentes com compromisso renal ligeiro e moderado revelou que não houve diferença significativa na depuração e exposição em comparação com doentes com função renal normal.
O início da miose após a administração tópica de uma solução de 1% de cloridrato de apicarpina uo nitrato sem saco conjuntival ocorre dentro de 10-30 minutos, com efeito máximo dentro de 30 minutos. A miose geralmente persiste por 4 a 8 horas, raramente até 20 horas. Uma redução da pressão intra-ocular é evidente em 60 minutos, atinge valores máximos em 75 minutos e dura entre 4 e 14 horas, dependendo da concentração da apicarpina utilizada. As mensagens do alojamento têm em cerca de 15 minutos e persistem por 2-3 horas.
Uma exposição sistémica à pilocarpina foi avaliada em 14 indivíduos saudáveis aos quais foram administradas 2 gotas de Carpina Isopto ® (solução oftálmica de cloridrato de pilocarpina) de 4% em ambos os olhos quatro vezes por dia durante oito dias. Uma comparação dos valores de Cmax nos dias 5 e 8 mostrou que como concentrações plasmáticas de pilocarpina atingiram o estado estacionário após administração tópica de Isopto® Carpine 4%. Os valores médios (DP) da Cmax e da AUC0-últimos valores no dia 8 foram 3, 7 (3, 2) ng / mL e 7, 7 (8, 4) ng / ml.
Parasympathominetic, código ATC: N07A X01.
Citade Genotoxi e carcinogenicidade:
A pilocarpina demonstrou em in vitro correio fazer Os estudos de genotoxi cidade Vivo não indicam potencial genotóxico. Em estudos de carcinogenicidade oral ao longo da vida em roedores, a pilocarpina não conduziu a um aumento da incidência tumoral em ratinhos, mas foi associada a um aumento da incidência de feocromocitomas benignos em ratos com uma exposição >15 vezes a dose máxima recomendada para o ser humano, pelo que não foi considerada relevante para a utilização clínica. Os dados pré-clínicos não revelaram riscos particulares para o ser humano, com base em estudos convencionais de genotoxi cidade e potencial carcinogénico.
Fertilidade
Estudos em animais demonstram efeitos adversos no trabalho reproductor masculino após exposição crónica à pilocarpina. Observou-se espermatogénese diminuida em ratos e cães após 28 dias e 6 meses de exposição oral. Foram também observadas alterações histopatológicas nos testículos e nas glândulas bulbouretrais dos ratinhos aos quais foi gerido Strada pilocarpina durante 2 anos.
Desconhece-se a margem de segurança para os efeitos no ser humano. Comparações da superfície corporal [mg / m2] no entanto, indicar que uma dose mais baixa associada à diminuição da fertilidade (3 mg/kg/dia em cães) é aproximadamente três vezes a dose máxima recomendada para o ser humano, pelo que não pode ser excluído para risco para o ser humano. Um estudo realizado em ratos revelou tambémuma possível diminuição da fertilização feminina.
Toxico:
Estudos em ratos fêmeas grávidas mostraram uma redução relacionada com o tratamento do peso corporal médio fazer feto e de um aumento na incidência de flutuações esqueléticas [cerca de 26 vezes a dose máxima recomendada para um ser humano de 50 kg (com base em comparações da área de superfície corporal [mg / m2]. Estes do menu de filtragem contêm doses maternais de mente tósicas. Não há evidência de efeitos teratogénicos em estudos em animais. Em estudos pré e pós-natais foram observados aumentos relacionados com o tratamento na incidência de nados - mortos com diminuição da sobrevivência neonatal e redução do peso corporal médio dos cachorros. Não é possível calcular uma margem de segurança para estes efeitos. Contudo, como comparações da área de superfície corporal [mg / m2] sugerem que o efeito comercial cerca de 5 vezes uma dose máxima recomendada para uma pessoa de 50 kg. Desconhece-se a relevância clínica destes resultados.
"Nenhum" disponibilel.
Não aplicável.
Como lentes de contacto moles podem absorver compostos solúveis em água, como o Apicarpin e os seus sais, assim como o cloreto de benzalcónio conserv ante, não devem ser usados durante a administração de colírio de Apicarpin.
Não existem requisitos especiais.
Não existem requisitos especiais para a eliminação.
os medicamentos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.
However, we will provide data for each active ingredient