Salagen

- Para pacientes com câncer de cabeça e pescoço:

A dose inicial recomendada para adultos é de 1 comprimido de 5 mg três vezes ao dia. Os comprimidos devem ser tomados com um copo de água durante ou imediatamente após as refeições. O último comprimido deve sempre ser tomado em conjunto com o jantar. O efeito terapêutico máximo é geralmente alcançado após 4 a 8 semanas de terapia. Em pacientes que não responderam adequadamente após 4 semanas e que toleram a dose de 5 mg três vezes ao dia, podem ser consideradas doses de até 30 mg por dia. No entanto, é provável que doses diárias mais altas sejam acompanhadas por um aumento nos efeitos colaterais relacionados a medicamentos. A terapia deve ser descontinuada se nenhuma melhora na xerostomia for encontrada após 2 a 3 meses de terapia.

- Para pacientes com síndrome de Sjögren:

A dose recomendada para adultos é de um comprimido de 5 mg quatro vezes ao dia. Os comprimidos devem ser tomados com um copo de água na hora das refeições e antes de dormir. Em pacientes que não responderam adequadamente a uma dose de 5 mg quatro vezes ao dia e que toleram essa dose, pode-se considerar um aumento na dose para um máximo de 30 mg por dia, dividido ao longo do dia. A terapia deve ser interrompida se os sintomas da boca seca e dos olhos secos não melhorarem após 2 a 3 meses.

Grupos especiais de pacientes

Use em mais velhos:

Não há evidências de que a dose deva ser diferente em idosos.

População pediátrica :

A segurança e eficácia deste medicamento na população pediátrica não foram estabelecidas.

Uso em pacientes com insuficiência hepática:

Pacientes com cirrose moderada e grave devem iniciar o tratamento de acordo com um esquema de dose diária reduzida. Dependendo da segurança e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada gradualmente para o esquema posológico diário normal de 5 mg três vezes ao dia.

Utilização em doentes com compromisso renal :

Não há informações suficientes para determinar a importância da excreção renal de pilocarpina e seus metabólitos para recomendar ajustes de dose em pacientes com insuficiência renal.

Absorção

Num estudo farmacocinético de doses múltiplas em voluntários que receberam 5 ou 10 mg de cloridrato de pilocarpina três vezes ao dia durante dois dias, fraude O tempo de eliminação após a dose final T_Máx cerca de 1 hora, o tempo de eliminação é de cerca de 1 hora e o meio C_Máx Fraude 15 ng / ml e 41 ng / ml para os 5 ou.

Quando tomado com uma refeição rica em gordura, a taxa de absorção de pilocarpina diminuiu dos comprimidos de salagen. T. Médio_Máx foram 1,47 e 0,87 horas e C médio_Máx foram 51,8 e 59,2 ng / ml para voluntários do sexo masculino alimentados e em jejum.

Distribuição

A pilocarpina é amplamente distribuída com um volume aparente de distribuição de 2,1 L / kg. Dados de experimentos com animais mostram que a pilocarpina é distribuída no leite materno em concentrações plasmáticas. Dados pré-clínicos também sugerem que a pilocarpina pode atravessar a barreira hematoencefálica em altas doses. A pilocarpina não se liga às proteínas plasmáticas.

Metabolismo

A pilocarpina é metabolizada principalmente pelo CYP2A6 e mostrou capacidade para o CYP2A6 in vitroinibir. As esterases séricas também estão envolvidas na biotransformação da pilocarpina em ácido pilocarpico.

Eliminação

Cerca de 35% da dose é excretada na urina como 3-hidroxipilocarpina e 20% da dose é excretada inalterada na urina. A meia-vida média de eliminação da pilocarpina é de 0,76 e 1,35 horas após doses orais repetidas de 5 ou.

Mais velho

Os valores da AUC da pilocarpina em voluntários masculinos mais velhos eram comparáveis aos dos homens mais jovens. Em um pequeno número de mulheres voluntárias mais velhas e saudáveis, a AUC média foi de aprox. o dobro do número de homens mais velhos e jovens devido aos volumes reduzidos de distribuição. No entanto, a diferença observada na farmacocinética não se refletiu na frequência de eventos adversos entre meninos e pacientes mais velhos. Não é necessário ajuste da dose em indivíduos mais velhos.

Compromisso renal

Um estudo farmacocinético com pilocarpina em pacientes com insuficiência renal leve e moderada mostrou que não houve diferença significativa na depuração e exposição em comparação com pacientes com função renal normal.