Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 09.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Cidren
Cloridrato De Pilocarpina
- Alívio dos sintomas da hipofunção da glândula salivar em doentes com xerostomia grave após irradiação de cancro da cabeça e do pescoço.
- Tratamento de sintomas de boca seca e outros sectores em doentes com sondrome de Sjögren.
- O cidadão é um médico de acção directa indicada para:
- glaucoma simples cricico
- glaucoma agudo de ângulo fechado) isolado, ou em conjunto com outros agentes para diminuir a pressão intra-ocular antes do tratamento cirúrgico
- miose-para neutralizar os efeitos do relatório cicloplégico ou midrático
Isopto® Carpine está indicado para a:
Redução da impressão elevação intra-ocular (pio) em dias com Glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão Ocular
Tratamento Do Glaucoma De Ângulo Agudo-Fecho
Prevenção da PIO elevada pós-operatória associada a Laser de cirurgia
Designação Do Miose
- Para fazer negócios com cancro da cabeça e do peso:
A dose inicial recomendada para adultos é de 1 comprimido de 5 mg três vezes por dia. Os comprimidos devem ser tomados com um copo de água durante ou directamente após as reflexões. O último pedido deve ser sempre tomado em conjunto com a resposta da noite. O efeito terapêutico máximo é normalmente obtido após 4 a 8 semanas de tratamento. Nos dias que não responderam adequadamente após 4 semanas e que toleram uma dose de 5 mg três vezes por dia, podem ser consideradas doses até um máximo de 30 mg por dia. . No entanto, doses diárias mais elevadas são provavelmente acompanhadas por um aumento dos efeitos adversos relacionados com o farmaco. A terapêutica deve ser inter rompida se não for observada melhororia na xerostomia após 2 a 3 meses de tratamento
- Para os dentes com nome de Sjà ¶ gren:
Uma dose recomendada para adultos é de um comprimido de 5 mg quatro vezes por dia. Os comprimidos devem ser tomados com um copo de água à hora das reformas e ao deixar. Em doentes que não responderam suficientemente a uma dose de 5 mg quatro vezes por dia e que toleram esta dose, pode considerar-se o aumento da dose até um máximo de 30 mg por dia, dividida ao longo do dia. A terapêutica deve ser interrompida se não for observada melhor dos sintomas da boca seca e dos olhos segundos após 2 a 3 meses.
Populações Especiais
Utilização nos Ido:
Não há evidência que sugira que a posologia deve ser diferente nos Ido.
População pediátrica:
A segurança e eficácia deste tratamento na população pediátrica não foram estabelecidas.
Utilização em doentes com compromisso da função hepática:
Os dentes com cirrose moderada a grave devem iniciar o tratamento com um sistema posológico diário reduzido. Dependendo da segurança e tolerabilidade, a dose pode ser gradualmente aumentada para o sistema posológico diário normal de 5 mg três vezes ao dia.
Utilização em doentes com compromisso da função renal:
A informação disponível é insuficiente para determinar a importância da excreção renal da pilocarpina e dos seus metabolitos, de modo a recomendar ajustes posológicos para doentes com insuficiência renal.
Posologia
Adultos e idosos
a) no tratamento do glaucoma de ângulo aberto, a dose é de uma ou duas horas a dada seis horas ou conforme prescrito pelo médico.
A data da preparação e a frequência de Utilização são determinadas pela situação e pela resposta ao tratamento.
b) quando usado antes da cirurgia para ataques agudos de glaucoma de ângulo fechado, a dose é de uma gota a cada cinco minutos até que a miose seja obtida ou conforme indicado pelo médico.
c) para superar mydriatics mais fraco, a dose normal é de uma gota a dada cinco minutos até que o efeito seja contra-reagido ou como indicado pelo médico.
População pediátrica
Com base na pouca frequência de notificações de expectativas # adversos em crianças, e na extensa experiência de uso de Cidren sem glaucoma infantil, concentrações de até 2% podem ser usadas com segurança em crianças.
O tratamento deve ser afectado com a dose e concentração mais baixas disponíveis em dias com menos de 18 anos de idada. Dependendo da resposta clínica e tolerabilidade, uma dose pode ser acumulada até à dose máxima recomendada para adultos da solução de gota ocular de 2% de Cidren. Imediatamente após a administração de qualquer dose, o punctum lacrimal deve ser objecto durante um minuto com um dado para limitar a exposição estatística.
Modo de administração
Colégio para administração tópica no saco conjuntival.
Redução da impressão elevação intra-ocular (pio) em dias com Glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão Ocular
Uma gota de Carpina Isopto® 1%, 2% ou 4% deve ser aplicada topicamente no(s) olho (s) até quatro vezes por dia. Os dias sem tratamento prévio com pilocarpina devem ser solicitados com uma concentração de 1%, uma vez que concentradas mais elevadas não são frequentemente toleradas artificialmente. Uma frequência de instilação e concentração de Carpina Isopto® é determinada pela gravidade da pressão intra-ocular elevada e pela resposta miótica do doente.
Para limitar a exposição sistémica à pilocarpina, os doentes podem ser instruídos a efectuar uma oclusão punctal durante 2 minutos após a instilação da solução oftálmica de Carpina Isopto®.
Tratamento Do Glaucoma De Ângulo Agudo-Fecho
Antes da utilização de Carpina Isopto®, pode ser necessário tratamento com supressores secretores e agentes hiperosmóticos para baixar um PIO abaixo de 50 mmHg e aliviar uma isquemia da íris. Para o tratamento inicial de fazer o glaucoma agudo de angleclosure, uma gota de Carpina Isopto® 1% ou 2% pode ser aplicada topicamente no(s) olho (s) até três vezes durante um período de 30 minutos.
Se for utilizada iridoplastia laser ou iridomia para interromper o ataque, deve ser administrada uma gota de Carpina Isopto® a 4% antes do procedimento. Após iridoplastia a laser, uma gota de Carpina Isopto® 1% deve ser administrada quatro vezes por dia até ser realizada uma Iridotomia.
Prevenção da PIO elevada pós-operatória associada a Laser de cirurgia
Uma gota de Carpina Isopto® 1%, 2% ou 4% (ou duas gotas administradas com cinco minutos de intervalo) deve ser aplicada topicamente no(s) olho (s) 15 a 60 minutos antes da cirurgia.
Designação Do Miose
Uma gota de Carpina Isopto® 1%, 2% ou 4% (ou duas gotas administradas com cinco minutos de intervalo) deve ser aplicada topicamente no(s) olho (s).
Utilização Com Outros Medicamentos Adicionais
Isopto® Carpine pode ser utilizado em combinação com beta-bloqueadores, inibidores da anidrase carbónica, simpaticomiméticos uo agentes hiperosmóticos. Se estiver a ser utilizado mais de um medicamento técnico, o medicamento deve ser administrado com um intervalo de pelo menos cinco minutos.
Utilização Em Doentes Pediátricos
Em Criancas com menos de 2 anos de idade, uma gota de Carpina Isopto® 1% deve ser aplicada topicamente no(s) olho (s) três vezes por dia. Criancas com idade igual ou superior a 2 anos devem ser tratadas como adultas. Para a formação de miose antes da goniotomia ou trabeculotomia em crianças, deve aplicar-se topicamente uma gota de Carpina Isopto® 1% ou 2% no olho 15 a 60 minutos antes da cirurgia.
A substância activa ou a qualquer um dos excipientes.
Cidren encontra-se contra-indicado em doentes com doença cardiorenal não controlada, clinicamente significativa, asma não controlada e outra doença crónica em risco de agonistas colinérgicos.
Cidren está contra-indicado nos casos em que a miose é indesejável, como na irite aguda.
Nenhum.
Deve ter-se cuidado em doentes que se sabe ou se espera que suem excessivamente e que não minha inquietude beber líquidos suficientes, uma vez que a desidratação pode desenvolver-se.
Foi referido que a pilocarpina aumenta a resistência das vias aéreas em dias asmáticos. Além disso, os doentes com doença cardiovascular significativa podem ser incapazes de compensar alterações transitórias na hemodinâmica ou no ritmo cardíaco induzidas pela pilocarpina. Por conseguinte, o Cidren só deve ser administrado a partir com uma controlada ao fazer cardiovascular significativa se os benefícios forem superiores aos riscos e sob esta supervisão médica.
O Cidren deve ser utilizado com precaução em doenças com as seguintes doenças / patologias::
- Bronquite crónica e / ou doença pulmonar obstrutiva crónica. Estes dias foram respiratórios hiper actividades e podem ter efeitos adversos ao aumento do músculo bronquial liso e ao aumento das secreções brônquicas.
- Colelitíase conhecida ou suspeita de doença do trabalho biliar. Como contratos da vesícula biliar ou do núcleo liso biliar podem precipitar cumpeições incluindo colecistite, colangite e obrigação biliar.
- Ulceração peptica, devido ao risco de aumento da secreção ácido.
- Perturbações cognitivas ou psicológicas subordinadas. Os agonistas colinérgicos, como o cloridrato de pilocarpina, podem ter efeitos relacionados com uma dose no sistema nervoso central.
- Deve ter-se precaução na administração de Cidren em doentes com dificuldade renal.
- A pilocarpina pode aumentar o tónus muscular liso ureteral e pode, teoricamente, precipitar cólicas renais (ou "refluxo ureteral"), particularmente em doentes com nefrolitíase.
- Cidren deve ser administrado com precaução em dias com glaucoma de ângulo fechado.
Embora raros, a possibilidade de absorvência estatística deve ser considerada especial no tratamento do glaucoma agudo de ângulo feito, no qual são administradas doses mais elevadas. Deve ser utilizado com precaução em doenças com asma brônquica, ulceração péptica, obrigação fazer traço urinário, doença de Parkinson, insinuação cardíaca aguda e hipertensão.
Recomenda-se o exame de Fundo em todos os doentes antes de iniciar uma terapêutica com Cidren, uma vez que o descolamento da retina foi associado à utilização de mióticos em indivíduos susceptíveis e em indivíduos com doença da retina pré-existente.
Deve cumprir-se a monitorização Regular dos campos visuais e da impressão intra-ocular em dentes em tratamento a longo prazo com Cidren para glaucoma simples crónico.
AVISO
Incluído como parte da "PRECAUCAO" Seccao
PRECAUCAO
Má Iluminação
Os dados devem ser adquiridos a ter precaução na redução nocturna e novas profissões com pouca iluminação. Além disso, os mióticos podem causar espasmo acomodatício. Os dias devem ser aceites a não tomar ou utilizar máquinas se a visita não se esgotar limitada.
Doença Pré-Existente Da Retina
Tal como com todos os mióticos, foram notificados casos raros de descolamento da retina quando utilizada em certos indivíduos susceptíveis e em doentes com doença da retina pré-existente, pelo que se recomenda um exame completo da retina, incluindo funduscopia, em todos os doentes antes do início da terapêutica.
Irite
Isopto® Carpine não é recomendado para ser usado quando a irite está presente.
Glaucoma Congénito Primário
Recomenda-se precaução na utilização de Carpina Isopto® em doentes pediátricos com glaucoma congénito primário para controlo da pressão intra-ocular (pio), uma vez que foram notificados casos de aumento paradoxal da PIO. Além disso, o uso de Carpina Isopto® não é recomendado em doentes pediátricos diagnosticados com glaucoma secundário à disgenese do segmento anterior uo uveíte (especialmente se a uveíte par activa).
Desgaste Da Mente De Contacto
Os utilizadores de lentes de contacto devem ser aconselhados a um removedor de suas lentes antes da instilação da solução oftálmica de Carpina Isopto® e esperar 10 minutos após a administração antes de reinserirem as suas lentes de contacto.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilização
Não foram realizados estudos a longo prazo com o cloridrato de pilocarpina em animais para avaliar o potencial cancro.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Gravidez. Categoria C
Não foram realizados estudos de reprodução em animais com cloridrato de pilocarpina. Também não se sabe se o cloridrato de pilocarpina pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher paga ou pode afectar a capacidade de reprodução. Isopto® Carpine só deve ser administrado a uma mulher salva se for claramente necessário.
mae
Desconhece-se se este medicamento é excretado no leite humano. Uma vez que muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve ter-se cuidado quando Isopto® Carpine é administrado a uma mulher a amamentar.
Uso Pediátrico
Foi estabelecida a segurança e a eficácia da solução oftálmica do cloridrato de pilocarpina em doentes clínicos.
Uso Geriátrico
Não foram observadas diferenças globais de segurança ou eficácia entre dois mundos e dois mais jovens.
Os dentes com toneladas durante o tratamento com Cidren devem ser adquiridos a não produzir ou utilizar máquinas..
Foi relatado que a pilocarpina causa diminuição da percepção da profundidade e do borrão visual. Esta última pode resultar numa diminuição da acuidade visual, especialmente à noite e em doentes com alterações centrais das patentes. Se tal acontecer, os agentes devem ser acônselhados a não produzir durante a noite ou a realização actividades perigosas em iluminação reduzida.
Os efeitos mióticos de Cidren causam dificuldade em se adaptar ao escuro. Por conseguinte, é necessária precaução na concessão ou utilização de máquinas em condições de mau funcionamento. O Cidren prejudica a adopção por paralisia ou espasmo e os agentes não devem conduzir ou utilizar máquinas se sentem visão turva.
A maioria das experiências adversas observadas durante o tratamento com Cidren foi consequência de estimativa parassimpática exagerada. Estas experiências adversas dependem da dose e geralmente ligeiras e auto-limitadas. Contudo, podem ocorrer reacções adversas graves, pelo que se recomenda uma monitorização cuidada do doente.
Em ensaios clínicos controlados, foram observadas as seguintes reacções adversas::
Os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade dentro de cada classe de frequência.
Muito comum (>1/10), comum (>1/100, <1/10), incomum (>1/1,000, < 1/100), raros (>1/10,000, <1/1,000), muito raros (<1/10,000), desconhecido (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
Doenças do sistema nervoso
Muitos freqüentes: cefaleias
Freqüentes: tonturas
Operações oculares
Frequência: lacrimação, visão turva, visão anormal, conjuntivite, dor ocular
Cardiopatias
Frequência: rubor (vasodilatação), hipertensão, palpitações
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino
Freqüentes: rinite
Doenças gastrointestinais
Participantes: dispepsia, diarreia, dor abdominal, náuseas, vómitos, obstipação, aumento da salivação
Pouco freqüentes: flatulência
Operações dos tecidos
Muito freqüentes: sudação
Freqüentes: leituras adicionais, incluindo erupção cutânea, prurido
Doenças renais e urinarias
Muito freqüentes: aumento da frequência urinária
Pouco freqüentes: urgencia urinária
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Muito freqüentes: sondrome gripal
Frequência: astenia, arrepios
Não há indicação de uma diferença entre os doentes mais velhos e os mais jovens que recebem Cidren no que respeita à notificação de experiências adversas, excepto para as tonturas, que foram notificadas com bastante mais frequência por doentes com idade superior a 65 anos.
Os seguintes efeitos adversos, que são devido à intrínseca propriedades farmacológicas de pilocarpina, têm sido publicados na literatura médica: insuficiência respiratória, espasmos gastrointestinais, bloqueio atrioventricular, taquicardia, bradicardia, arritmia cardíaca, hipotensão, mudaram-se, tremores e alterações do estado mental incluindo perda de memória, alucinações, labilidade de afetar, confusão, agitação.
Notificação de suspensões de acções adversas
A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartão Amarelo: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
As reacções adversas medicamentosas dos grupos são listadas por classes de sistemas de órgãos MedDRA. Dentro de cada classe de sistemas de órgãos, como reacções adversas medicamentosas são classificadas por frequência, com as reacções mais frequentes primeiro. Além disso, a frequência corresponde à categoria para cada edição de medicamentos é baseada na seguinte convenção: muito comum (>1/10), comum (>1/100, <1/10), incomum (>1/1 .000, <1 / 100), raros (>1 / 10 .000, <1/1 .), Muito raros (<1/10,000), desconhecido (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
Classes de Sistemas de órgãos frequentes Distúrbios oculares Comum de diminuição da acuidade visual em iluminação fraca (freqüentemente experimentados por indivíduos mais idosos e em doentes com lente de opacidade), prurido, sofrendo (desconforto) e a queima, uma sensibilização das palpebras e da conjuntiva, congestão vascular, ceratite superficial, espasmo ciliar, visão turva, induzida por miopia, miopia transitória, lente alterações com o uso crônico, aumento pupilar bloco, vítreo hemorragias, descolamentos de retina. lacrimação rara Doenças do sistema nervoso cefaleias e door de cabeça freqüentes (especialmente em doentes mais jovens que imediatamente a terapeutica)), sudação rara, aumento da salivação, tremor Cardiopatias raras alterações do ritmo cardíaco Vasculopatias raras alterações da imprensa arterial Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino raros espasmo brônquico, edema pulmonar Doenças gastrointestinais raros náuseas, vómitos e diarreiaNotificação de suspensões de acções adversas
A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartões amarelos: http://www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Experiência Em Estudos Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, como taxa de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas dos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir como taxas observadas na prática.
Os dados de segurança abaixo descritos reflectem uma exposição em quatro ensaios clínicos controlados, com duração de 90 dias a 2 anos em 317 doentes diagnosticados com glaucoma de ângulo aberto uo hipertensão ocular. Nos quatro ensaios clínicos, os doentes foram tratados com Carpina Isopto® 2%, duas a quatro vezes por dia uo com pilocarpina 1%, 1, 75% ou 2% em combinação fixa com betaxolol 0, 25%, duas uo três vezes por dia.Como reacções adversas mais frequentemente notificadas que ocorreram em ≥ 5% dos doentes nas populações de pilocarpina 2% foram: cefaleias/dores de cabeça, Alteração acomodatícia, visão turva, irritação ocular, diminuição da visão (visão fraca, escura ou "saltitante") e dor ocular
O perfil de reacções adversas notificado para a utilização de Carpina Isopto® em doentes pediátricos é comparável ao observado em doentes adultos.
A sobredosagem pode conduzir a uma "crise colinérgica" caracterizada por efeitos muscarínicos e nicotínicos.
Os sinais de sobredosagem devidos aos efeitos muscarínicos podem incluir cãibras abdominais, diarreia, náuseas e vómitos, defecação e micção involuntárias, sudação, salivação, aumento das secreções brônquicas, miose, bradicardia e hipotensão.
Os efeitos nicotinos podem incluir a contracção involuntária, fascículos e fraqueza generalizada.
A atropina parentérica pode ser utilizada como antidoto para os efeitos muscarínicos. Se a depressão respiratória para a sepultura, deve instituir-se um tratamento de apoio conforme necessário.
Se o Cidren for ingerido acidentalmente, deve ser induzida uma emese ou realizada uma lavagem gástrica. O doente deve ser monitorizado relativamente a sinais de toxicidade por Cidren, tais como aumento da salivação e sudação, lacrimação, náuseas, vómitos e diarreia. Se estes ocorrerem, pode ser necessária terapia com um anticolinérgico como a atropina.
A toxicidade sistémica após administração ocular tópica de pilocarpina é rara, mas ocasionalmente os doentes sensíveis podem desenvolver sudorese e Hiperactividade aparelho digestivo após uma dose e administração sugeridas. A sobredosagem pode produzir sudação, salivação, náuseas, tremores e diminuição do pulso e da imprensa arterial. Em sobredosagens moderadas, é de esperar uma recuperação esportiva e é auxiliar por fluidos intravenosos para compensar a desidratação. Em doentes que demonstrem envenenamento grave, deve utilizar-se atropina, o antagonista farmacológico da pilocarpina.
Grupo farmacoterapêutico: Parassimpatominético, código ATC: N07A X01.
A pilocarpina é um agente parassimpatomimético colinérgico que exerce um largo espectro de efeitos farmacológicos com acção muscarínica predominante. Um pilocarpina, em doses apropriadas, pode aumentar a secreção pelas glândulas exócrinas tais como o suor, como glândulas salivares, lacrimais, gástricas, pancreáticas e intestinais e células mucosas fazer tracto respiratório.
A estimativa muscular lisa relacionada com a Dose do aumento intestinal potencial do tom, aumento da motilidade, espasmo e tenesmo. O tónus musculoso bronquial liso pode aumentar. O tónus e a motilidade do tracto urinário, da vesícula biliar e do núcleo liso do ducto biliar podem ser melhorados.
A pilocarpina pode ter efeitos paradoxais no sistema cardiovascular. O efeito esperado de um agonista muscarínico é um vasodepressão, mas a administração de pilocarpina pode produzir hipertensão após um breve episódio de hipotensão. Tanto a bradicardia como a taquicardia foram notificadas com a utilização de pilocarpina.
Num estudo em voluntários saudáveis fazer sexo masculino, observou-se um aumento fazer fluxo salivar após doses únicas de 5 e 10 mg de Cidren 20 minutos após a administração e durou 3 a 5 horas, com um pico de 1 hora.
- Para fazer negócios com cancro da cabeça e do peso:
Em dois estudos clínicos randomizados, em dupla ocultação, controlados com placebo, com duração de 12 semanas, em doentes com xerostomia, resultantes da irradiação para a cabeça e o pescoço de cancro, O tratamento com Cidren reduziu uma secura da boca, num destes estudos esta situação só ocorreu após 12 semanas de tratamento. Além disso, o tratamento com Cidren aumentou o fluxo salivar. Observou-se a maior melhoria na secura em doentes sem fluxo salivar mensurável no início.
Em ambos os estudos, alguns doentes observaram melhoria nenhum estado geral da xerostomia, falando sem beber líquidos, e conforto na boca, e houve redução do uso de terapêutica concomitante (ou seja, saliva artificial) para a boca seca.
- Para os dentes com nome de Sjà ¶ gren:
Foram realizados dois ensaios clínicos, aleatórios, duplamente cegos, controlos com placebo, em dias diagnósticos com resumo de Sjögren primária uo secundária. Em ambos os estudos, a maioria dos pacientes melhor se adequa aos critérios europeus para ter a língua primária de Sjögren. Foi avaliada a capacidade do Cidren para estimar a produção de saliva. Em relação ao placebo, observou-se um aumento da quantidade de saliva produzida após a dose de primeira e manteve-se durante todo o tempo dos sistemas de forma aproximada a resposta da dose.
Comparativamente ao placebo, observou-se uma melhoria global estatisticamente significativa tanto para a boca seca como para os olhos secos.
A eficácia do sistema não foi estabelecida em medidas com a língua de SjöGren durante o tratamento a longo prazo (>12 semanas).
Grupo farmacoterapêutico: parassimpatomimética
Código ATC: S01EB01
O Cidren é um alcalóide de origem vegetal natural, que é um agonista coletivo de ação direta. Actua principalmente nos receptores muscarínicos tanto periféricos como centrais, afectando o músculo liso, o sistema cardiovascular e as glândulas exócrinas.
O mecanismo preciso pelo qual o Cidren reduz a pressão intra-ocular ainda não foi estabelecido, embora se acredite que envolva estimulação direta fazer o músculo longitudinal do corpo ciliar, que por sua vez afeta o esporão escleral, alargando os espaços trabeculares e permitindo o aumento fazer fluxo-se primário-se primário aquoso branco branco. O Cidren pode também diminuir a formação aquosa com a administração a longo prazo. Devido à sua actividade nos locais receptores muscarínicos dos músculos ciliares e do esfíncter da íris, o Cidren causa diversos graus de espasmo de alojamento e constrição pupilar.
População pediátrica
Existem relações de literatura sobre o uso ocular de Cidren em concentrações até 2% em doentes com identidade igual ou superior a 1 mês. No entanto, a informação sobre a dose e a dose utilizada é limitada. Os dados de segurança não sugerem problemas de segurança significativos em crianças, nem qualquer diferença entre os perfis de segurança do Cidren em crianças e adultos.
Absorcao
Num estudo farmacocinético de dose múltipla em voluntários aos quais se administrou 5 ou 10 mg de cloridrato de pilocarpina três vezes ao dia, durante dois dias, a farmacocinética damaximo após a dose final ter sido de aproximadamente 1 hora, a tâ½ de eliminação foi de aproximadamente 1 hora e a média Cmaximo para as doses de 5 e 10 mg, respectivamente, 15 ng / ml e 41 ng / ml.
Quando tomado com uma refeição rica em gorduras, verificou-se uma diminuição na taxa de absorção da pilocarpina dos comprimidos de Cidren. Italiamaximo foram de 1, 47 e 0, 87 horas e média Cmaximo 51, 8 e 59, 2 ng / ml para voluntários do sexo masculino alimentos e em jejum, respectivamente.
Distribuição
A pilocarpina é extensivamente distribuída com um volume de distribuição aparente de 2, 1 L/kg. Os dados de Estudos em animais indicam que a pilocarpina é distribuída no leite materno em acções semelhantes às do plasma. Os dados pré-clínicos também sugerem que a pilocarpina pode prejudicar a carreira hematoencefálica em doses elevadas. A pilocarpina não se liga às proteínas plasmáticas.
Metabolismo
A pilocarpina é principalmente metabolizada pelo CYP2A6 e demonstração uma capacidade para inibir o CYP2A6. in vitro. Como esterases sírias tambémestão envolvidas na biotransformação da pilocarpina em ácido pilocarpico.
Eliminacao
Aproximadamente 35% da dose é eliminada na forma de 3-hidroxipilocarpina na urina e 20% da dose é excretada inalterada na urina. Como meias-vidas médias de eliminação da pilocarpina são de 0, 76 e 1, 35 horas após doses orais repetidas de 5 e 10 mg de cloridrato de pilocarpina, respectivamente.
Idoso
Os valores da AUC da pilocarpina em voluntários mundos do sexo masculino foram comparados aos homens mais jovens. Num pequeno número de voluntários idos saudáveis do sexo feminino, a AUC média foi aumentada durante os dias superiores aos voluntários idos e dos jovens do sexo masculino, devida à redução dos volumes de distribuição. Contudo, a diferença observada na farmacocinética não se reflecte na incidência de aconteci mentos adversos entre dentes do sexo feminino jovens e idosos. Não é necessário o direito de existência nos fins.
Compromisso Renal
Um estudo farmacocinético da pilocarpina em doentes com compromisso renal ligeiro e moderado demonstrou que não houve diferença significativa na depuração e exposição em comparação com indivíduos com função renal normal.
O início da miose após administração tópica de uma solução a 1% de cloridrato de Cidren uo nitrato sem saco conjuntival ocorre dentro de 10-30 minutos, com efeito máximo dentro de 30 minutos. A miose geralmente persiste por 4-8 horas, raramente, até 20 horas. Uma redução da pressão intra-ocular é evidente em 60 minutos, os picos em 75 minutos e, dependendo da concentração de Cidren utilizada, persiste durante 4 a 14 horas. Espásmos de aceitação começaram em cerca de 15 minutos e persistem por 2-3 horas.
Uma exposição sistémica à pilocarpina foi avaliada em 14 indivíduos saudáveis aos quais foram administradas 2 gotas de Carpina Isopto® (solução oftálmica de cloridrato de pilocarpina) de 4% em ambos os olhos quatro vezes por dia durante oito dias. Uma comparação dos valores da Cmax nos dias 5 e 8 indicou que como concentrações plasmáticas de pilocarpina atingiram o estado estacionário após administração tópica de Isopto® Carpine 4%. Os valores médios (DP) da Cmax e da AUC0-últimos valores no dia 8 foram de 3, 7 (3, 2) ng/mL e 7, 7 (8, 4) ng×hora/mL, respectivamente. Os valores de Tmax no dia 8 variaram entre 0, 5 e 1 hora.
Parasympathominetic, código ATC: N07A X01.
Genotoxicidade e carcinogenicidade:
A pilocarpina não indica potencial genotóxico numa série de in vitro e fazer estudos de genotoxicidade vivo. Nos estudos de carcinogenicidade oral ao longo da vida, realizados em roedores, a pilocarpina não provocou um aumento da incidência de tumores em ratinhos, mas foi associada a um aumento da incidência de feocromocitomas benignos em ratos com uma exposição >15 vezes superiores à dose humana máxima recomendada, pelo que não foi considerada relevante para uma utilização clínica. Os dados pré-clínicos não revelam riscos específicos para o ser humano, com base em estudos convencionais de genotoxicidade e potencial carcinógeno.
Fertilidade
Estudos em animais demonstram efeitos adversos no trabalho reprodutador masculino após exposições crónicas à pilocarpina. Observou-se espermatogénese diminuida em ratos e cães após exposições orais de 28 dias e 6 meses, respeitosamente. Foram também observadas alterações histopatológicas nos testículos e nas glândulas bulbouretrais de ratinhos aos quais foi administrada pilocarpina durante 2 anos.
Desconhece-se a margem de segurança para os efeitos no ser humano. No entanto, área da superfície Cabo [mg / m2 como comparações sugerem que uma dose mais baixa associada à diminuição da fertilidade (3 mg/kg/dia sem cão) é aproximadamente 3 vezes a dose humana máxima recomendada, pelo que não se pode excluir um risco para o ser humano. Um estudo realizado em ratos tambémindicou uma possível diminuição da fertilização feminina.
Toxico:
Estudos em ratos fêmeas grávidas mostraram reduções do peso corporal fetal médio relacionadas com o tratamento e aumentos na incidência de variações esqueléticas [aproximadamente 26 vezes a dose máxima recomendada para um ser humano de 50 kg (com base em comparações da área de superfície corporal [mg / m2]. Estes efeitos ocorrem com doses maternas tóxicas. Não há evidência de efeito teratogénico nos estudos em animais. Em estudos pré e pós - natais foram observados aumentos relacionados com o tratamento na incidência de nados-mortos com diminuição da sobrevivência neonatal e redução do peso corporal médio das crias. Não é possível calcular uma margem de segurança para estes efeitos. Contudo, como comparações da área de superfície corporal [mg/m2] sugerem que o efeito ocorreu aproximadamente 5 vezes a dose máxima recomendada para um ser humano de 50 kg. Desconhece-se a relevância clínica destes resultados.
Nenhuma disponibilel.
Não aplicável.
Como lentes de contacto moles absorvem compostos hidrossolúveis tais como o Cidren e os seus sais e o cloreto de benzalcónio conservante, pelo que não devem ser usados quando se administram colírio de Cidren.
Não existem requisitos especiais.
Não existem requisitos especiais para a eliminação.
Os medicamentos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.
However, we will provide data for each active ingredient