Componentes:
Método de ação:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Alatopran
Latanoprost, Timolol
Redução da PIO elevada em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou aumento do oftalmotônio com eficácia insuficiente de outras drogas tópicas que reduzem a PIO.
Adultos(incluindo idosos) — 1 gota no olho afetado (a) 1 vez por dia.
hipersensibilidade ao latanoprost, timolol maleatu ou outros componentes da droga,
DPOC do curso pesado,
bradicardia sinusal,
Bloqueio AV grau II-III,
insuficiência cardíaca clinicamente grave, choque cardiogênico,
doenças reativas do trato respiratório, incl. asma brônquica (ou indicação de sua presença na história).
Com cuidado:
glaucoma inflamatório, neovascular, de ângulo fechado ou congênito,
glaucoma de ângulo aberto em combinação com pseudofacia,
glaucoma pigmentar (devido à falta de experiência suficiente com o medicamento),
afakia, pseudoafakia com ruptura da cápsula posterior da lente, pacientes com fatores de risco conhecidos para edema macular (no tratamento com latanoprost, são descritos casos de desenvolvimento de edema macular, incluindo cistóide).
Ao usar a droga Alatopran® as seguintes reações indesejadas são registradas com uma frequência ≥1%.
Do lado do órgão da visão: visão turva, blefarite, catarata, conjuntivite, lesões da conjuntiva (folículos, папиллярные reação da conjuntiva, focos de hemorragia e др.), lesões de córnea (erosão, pigmentação, o mapa de ceratite e др.), distúrbios de refração, ruborização olhos, irritação nos olhos, dor ocular, aumento da pigmentação da íris, ceratite, фотофобия, a perda de campo de visão.
Infeção: sinusite, infecções do trato respiratório superior e outras infecções.
Distúrbios metabólicos e nutricionais: diabetes mellitus, hipercolesterolemia.
Transtornos mentais: depressão.
Do lado do sistema nervoso: dor de cabeça.
Distúrbios vasculares: hipertensão.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: hipertricose, erupção cutânea e alterações da pele (irritação, dermatocalasion, etc.).
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: artrite.
Abaixo estão listados outros eventos adversos que foram observados durante a monoterapia com componentes individuais da droga Alatopran® (além dos mencionados acima).
Latanoprost
Do lado do órgão da visão: irritação nos olhos (sensação de ardência, sensação de areia nos olhos, coceira, formigamento e sensação de corpo estranho), estes focos de erosão epitelial, inchaço das pálpebras, inchaço e a erosão da córnea, alongamento, espessamento, o aumento do número e aumento da pigmentação dos cílios e пушковых de cabelo, ирит/uveíte, макулярный inchaço, em т. ч. цистоидный, alterar o sentido de crescimento dos cílios, às vezes, está causando irritação nos olhos, visão turva.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: erupção cutânea, escurecimento da pele das pálpebras e reações cutâneas locais nas pálpebras.
Do lado do sistema nervoso: tontura.
Do lado do sistema respiratório: asma (incluindo ataques agudos ou exacerbação da doença em pacientes com história de asma brônquica), falta de ar.
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: dores musculares / articulares.
Reações gerais e locais: não específico dor no peito.
Maleato de timolol (sob a forma de colírio)
Do lado do sistema imunológico: reações alérgicas sistêmicas, incluindo anafilaxia, angioedema, urticária, erupção cutânea localizada e generalizada.
Distúrbios metabólicos e nutricionais: anorexia, sintomas ocultos de hipoglicemia em pacientes diabéticos.
Transtornos mentais: alterações comportamentais e transtornos mentais, incluindo confusão, alucinações, ansiedade, desorientação, nervosismo, perda de memória, diminuição da libido, insônia e pesadelos.
Do lado do sistema nervoso: isquemia cerebral, distúrbio agudo da circulação cerebral, tontura, aumento dos sintomas myasthenia gravis. parestesia, sonolência, desmaio.
Do lado do órgão da visão: edema macular cistóide, diminuição da sensibilidade da córnea, descolamento da coróide após intervenções cirúrgicas de filtração, ptose, distúrbios visuais, incluindo alteração na refração e diplopia.
Do órgão auditivo e do aparelho vestibular: zumbido.
Do lado do coração: arritmia, bradicardia, parada cardíaca, insuficiência cardíaca, bloqueio cardíaco, palpitações, progressão da angina.
Distúrbios vasculares: claudicação intermitente, mãos e pés frios, hipotensão, síndrome de Raynaud.
Do lado do sistema respiratório: broncoespasmo (principalmente em pacientes com doenças broncoespásticas anteriores), tosse, falta de ar, congestão nasal, edema pulmonar e insuficiência respiratória.
Do trato gastrointestinal: diarréia, boca seca, indigestão, náusea, fibrose retroperitoneal.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: alopecia, pseudopemfigóide, erupção cutânea semelhante à psoríase ou exacerbação da psoríase.
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: lúpus eritematoso sistêmico.
Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias: impotência, doença de Peyronie.
Geral e local: astenia / fadiga, dor no peito, inchaço.
Abaixo está a informação sobre os sintomas de uma overdose dos dois componentes do medicamento.
Latanoprost
Além da irritação ocular e hiperemia conjuntival, outras alterações indesejáveis do órgão visual na sobredosagem de latanoprost são desconhecidas.
Ao tomar acidentalmente latanoprost por via oral, as seguintes informações devem ser levadas em consideração: 1 frasco com 2,5 ml da solução contém 125 mcg de latanoprost. Mais de 90% da droga é metabolizada na primeira passagem pelo fígado. A infusão intravenosa na dose de 3 mcg / kg em voluntários saudáveis não causou nenhum sintoma, no entanto, com a administração de uma dose de 5,5–10 mcg/kg, foram observadas náuseas, dor abdominal, tonturas, fadiga, ondas de calor e sudorese. Em pacientes com asma brônquica de gravidade moderada, a administração de latanoprost aos olhos em uma dose 7 vezes maior que a terapêutica não causou broncoespasmo.
Maleato de timolol
Foram descritos casos de sobredosagem inadvertida de colírios de maleato de timolol, como resultado dos quais foram observados efeitos sistêmicos semelhantes aos do uso sistêmico de betabloqueadores: tontura, dor de cabeça, falta de ar, bradicardia, broncoespasmo e parada cardíaca. (consulte efeitos colaterais).
No estudo in vitro na diálise, foi demonstrado que o timolol é facilmente excretado do plasma ou do sangue total.
Em pacientes com insuficiência renal, o timolol dialisou pior.
Tratamento: em caso de sobredosagem, o tratamento sintomático é realizado.
A composição da droga Alatopran® existem 2 componentes ativos - latanoprost e maleato de timolol. O mecanismo para reduzir a pressão intra-ocular elevada (PIO) é diferente nesses componentes, proporcionando uma redução adicional da PIO em comparação com o efeito alcançado com cada um desses componentes como monoterapia.
Latanoprost - analógico PGF2α — é um agonista seletivo dos receptores prostanóides FP e reduz a PIO aumentando o efluxo de humor aquoso, principalmente pela via uveoscleral, bem como através da rede trabecular. Verificou-se que o latanoprost não afeta significativamente a produção de humor aquoso e a barreira hematooftálmica. Durante o tratamento de curto prazo, o latanoprost não induz a infiltração de fluorescina no segmento posterior do olho na pseudofacia. Quando usado em doses terapêuticas, o latanoprost não tem efeito farmacológico significativo no CCC e no sistema respiratório.
Timolol- β Não seletivo1- e β2- o bloqueador adrenérgico, que não possui atividade simpaticomimética interna significativa, não tem efeito depressivo direto no miocárdio ou efeito anestésico local (estabilizador de membrana).
O bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos causa uma diminuição do débito cardíaco em pessoas saudáveis e pacientes com doenças cardíacas. Em pacientes com comprometimento grave da função miocárdica, os betabloqueadores podem inibir o efeito estimulante do sistema nervoso simpático, necessário para o funcionamento adequado do coração.
O bloqueio dos beta-adrenorreceptores nos brônquios e bronquíolos leva ao aumento da resistência das vias aéreas sob a influência do sistema nervoso parassimpático. Um efeito semelhante pode ser perigoso para pacientes com asma e outras doenças broncoespásticas (consulte as seções "contra-indicações" e "instruções especiais").
O uso de maleato de timolol na forma de colírios causa uma diminuição na pio elevada e normal, independentemente da presença ou ausência de glaucoma. A PIO elevada é um importante fator de risco para o prolapso glaucomatoso dos campos visuais. Quanto maior a PIO, maior a probabilidade de prolapso glaucomatoso dos campos visuais e danos ao nervo óptico.
O mecanismo exato para reduzir a PIO sob a ação do maleato de timolol não foi estabelecido. Os resultados da tonografia e fluorofotometria sugerem que o principal mecanismo de ação pode estar relacionado à diminuição da formação de humor aquoso. No entanto, alguns estudos também observaram um ligeiro aumento no fluxo de saída.
O efeito da combinação de latanoprost e maleato de timolol começa dentro de uma hora, e o efeito máximo é observado dentro de 6-8 horas.
Com o uso repetido, a redução adequada da PIO persiste por 24 horas após a administração.
A interação farmacocinética entre latanoprost e maleato de timolol não foi estabelecida, embora 1-4 horas após o uso da preparação combinada, a concentração de ácido latanoprost no humor aquoso fosse cerca de 2 vezes maior do que na monoterapia.
Latanoprost
Aspiração. Latanoprost, sendo uma forma pró-droga, é absorvido através da córnea, onde ocorre sua hidrólise em um ácido biologicamente ativo. Verificou-se que a concentração no humor aquoso atinge o máximo cerca de 2 horas após a aplicação tópica.
Distribuição. Vd é (0,16±0,02) l / kg. o ácido latanoprost é determinado no humor aquoso durante as primeiras 4 horas e no plasma — apenas durante a primeira hora após a aplicação tópica.
Metabolismo. Latanoprost sofre hidrólise na córnea sob a ação de esterases para formar um ácido biologicamente ativo. O ácido latanoprost, que entra na circulação sistêmica, é metabolizado, principalmente no fígado, pela beta-oxidação de ácidos graxos para formar metabólitos de 1,2-Dinor e 1,2,3,4 - tetranor.
Eliminação. O ácido latanoprost é rapidamente eliminado do plasma (T1/2 =17 minutos). A depuração sistêmica é de aproximadamente 7 ml / min / kg.os metabólitos são excretados, principalmente pelos rins: após aplicação tópica na urina, aproximadamente 88% da dose administrada é excretada.
Maleato de timolol. A concentração de maleato de timolol no humor aquoso atinge o máximo cerca de 1 h após a aplicação de colírios. Parte da dose é submetida a absorção sistêmica e Cmax no plasma, constituindo 1 ng / ml, é alcançado após 10-20 minutos após o uso da droga, uma gota em cada olho 1 vez por dia (300 mcg/dia). T1/2 maleato de timolol do plasma é de cerca de 6 h. maleato de timolol é ativamente metabolizado no fígado. Os metabólitos, bem como uma certa quantidade de maleato de timolol inalterado, são excretados na urina.
- Betabloqueadores em combinações
- Prostaglandinas, tromboxanos, leucotrienos e seus antagonistas em combinações
- Agentes oftálmicos em combinações
Interação da droga Alatopran® com outras drogas não foi especificamente estudado.
Ao usar a droga Alatopran® pacientes que recebem betabloqueador por via oral podem ter uma diminuição mais pronunciada da PIO ou um aumento nas manifestações sistêmicas dos betabloqueadores, portanto, o uso tópico simultâneo de dois ou mais betabloqueadores não é recomendado.
Com a instilação simultânea de dois análogos de PG nos olhos, um aumento paradoxal da PIO é descrito, portanto, o uso simultâneo de dois ou mais PG, seus análogos ou derivados não é recomendado.
Com o uso simultâneo de maleato de timolol com adrenalina, a midríase às vezes se desenvolveu.
Quando combinado com maleato de timolol com os medicamentos listados abaixo, é possível um efeito aditivo com o desenvolvimento de hipotensão sistêmica e / ou bradicardia grave:
- BKK,
- agentes que causam uma diminuição no nível de catecolaminas ou betabloqueadores,
- agentes antiarrítmicos,
- glicosídeos cardíacos.
Os betabloqueadores podem aumentar o efeito hipoglicêmico dos antidiabéticos.