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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 03.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Aepraz
Esomeprazol
Doença do refluxo gastroesofágico:
tratamento da esofagite erosiva do refluxo,
tratamento de manutenção a longo prazo após a cicatrização da esofagite erosiva do refluxo para prevenir a recorrência,
tratamento sintomático da doença do refluxo gastroesofágico.
Úlcera péptica do estômago e duodeno como parte da terapia combinada:
tratamento da úlcera duodenal associada a Helicobacter pylori,
prevenção de recorrência de úlcera péptica associada a Helicobacter pylori.
Pacientes que tomam AINEs a longo prazo:
cicatrização de úlceras estomacais associadas ao uso de AINEs,
prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas ao uso de AINEs em pacientes em risco,
Síndrome de Zollinger-Ellison ou outras condições caracterizadas por hipersecreção patológica.
Para dentro. O comprimido deve ser engolido inteiro, sem mastigar, lavado com água suficiente.
DRGE (adultos e crianças a partir dos 12 anos)
Tratamento da esofagite erosiva do refluxo: 40 mg 1 uma vez por dia durante 4 semanas. Recomenda-se um curso adicional de tratamento de 4 semanas nos casos em que, após o primeiro curso, a cicatrização da esofagite não ocorre ou os sintomas persistem.
Tratamento de manutenção a longo prazo após a cicatrização da esofagite erosiva do refluxo, prevenção de recaídas: 20 mg 1 uma vez por dia.
Tratamento sintomático da DRGE: 20 mg 1 uma vez por dia para pacientes sem esofagite. Se após 4 semanas de tratamento os sintomas não desaparecerem, um exame adicional do paciente deve ser realizado. Depois de eliminar os sintomas, você pode mudar para o regime de tomar o medicamento "se necessário" — 20 mg 1 vez por dia com a retomada dos sintomas. Para pacientes que tomam AINEs e estão em risco de desenvolver úlcera gástrica ou duodenal, o tratamento não é recomendado, se necessário.
Úlcera péptica do estômago e duodeno (adultos)
Como parte da terapia combinada para erradicação do Helicobacter pylori:
- tratamento da úlcera duodenal associada a Helicobacter pylori: Esomeprazol Canon 20 mg, amoxicilina 1000 mg e claritromicina 500 mg. todos os medicamentos são tomados 2 vezes ao dia por 1 semana,
- prevenção de recorrência de úlcera péptica associada a Helicobacter pylori: Esomeprazol Canon 20 mg, amoxicilina 1000 mg e claritromicina 500 mg. todos os medicamentos são tomados 2 vezes ao dia por 1 semana.
Terapia supressora de ácido a longo prazo em pacientes que sofreram sangramento de úlcera péptica (após o uso intravenoso de drogas que reduzem a secreção das glândulas gástricas para prevenir a recorrência): Esomeprazol Canon 40 mg 1 uma vez por dia durante 4 semanas após o uso IV de drogas que reduzem a secreção das glândulas do estômago.
Pacientes que tomam AINEs a longo prazo
Tratamento de úlceras estomacais devido ao uso de AINEs: Esomeprazol Canon 20 mg 1 uma vez por dia, Duração do tratamento 4-8 semanas.
Prevenção de úlceras estomacais e duodenais devido à ingestão de AINEs: Esomeprazol Canon 20 mg 1 uma vez por dia.
Condições caracterizadas por hipersecreção patológica das glândulas do estômago, incluindo síndrome de Zollinger-Ellison e hipersecreção idiopática: a dose inicial recomendada de esomeprazol Canon 40 mg 2 vezes ao dia. Além disso, a dose é selecionada individualmente, a duração do tratamento é determinada pelo quadro clínico da doença.
Há experiência no uso de 80 a 160 mg/dia de esomeprazol, ao tomar o medicamento mais de 80 mg/dia, recomenda-se dividir a dose necessária em 2 doses.
Insuficiência renal: ajuste da dose do medicamento Esomeprazol Canon não é necessário. No entanto, a experiência do uso de esomeprazol em pacientes com insuficiência renal grave é limitada, portanto, deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento desta categoria de pacientes.
Insuficiência hepática: na insuficiência hepática leve a moderada, o ajuste da dose não é necessário. Para pacientes com insuficiência hepática grave, a dose diária máxima não deve exceder 20 mg.
Pacientes idosos: ajuste da dose do medicamento não é necessário.
Para dentro. O comprimido deve ser engolido inteiro, sem mastigar, lavado com água suficiente.
DRGE (adultos e crianças a partir dos 12 anos)
Tratamento da esofagite erosiva do refluxo: 40 mg 1 uma vez por dia durante 4 semanas. Recomenda-se um curso adicional de tratamento de 4 semanas nos casos em que, após o primeiro curso, a cicatrização da esofagite não ocorre ou os sintomas persistem.
Tratamento de manutenção a longo prazo após a cicatrização da esofagite erosiva do refluxo, prevenção de recaídas: 20 mg 1 uma vez por dia.
Tratamento sintomático da DRGE: 20 mg 1 uma vez por dia para pacientes sem esofagite. Se após 4 semanas de tratamento os sintomas não desaparecerem, um exame adicional do paciente deve ser realizado. Depois de eliminar os sintomas, você pode mudar para o regime de tomar o medicamento "se necessário" — 20 mg 1 vez por dia com a retomada dos sintomas. Para pacientes que tomam AINEs e estão em risco de desenvolver úlcera gástrica ou duodenal, o tratamento não é recomendado, se necessário.
Úlcera péptica do estômago e duodeno (adultos)
Como parte da terapia combinada para erradicação do Helicobacter pylori:
- tratamento da úlcera duodenal associada a Helicobacter pylori: Aepraz 20 mg, amoxicilina 1000 mg e claritromicina 500 mg. todos os medicamentos são tomados 2 vezes ao dia por 1 semana,
- prevenção de recorrência de úlcera péptica associada a Helicobacter pylori: Aepraz 20 mg, amoxicilina 1000 mg e claritromicina 500 mg. todos os medicamentos são tomados 2 vezes ao dia por 1 semana.
Terapia supressora de ácido a longo prazo em pacientes que sofreram sangramento de úlcera péptica (após o uso intravenoso de drogas que reduzem a secreção das glândulas gástricas para prevenir a recorrência): Aepraz 40 mg 1 uma vez por dia durante 4 semanas após o uso IV de drogas que reduzem a secreção das glândulas do estômago.
Pacientes que tomam AINEs a longo prazo
Tratamento de úlceras estomacais devido ao uso de AINEs: Aepraz 20 mg 1 vez por dia, Duração do tratamento 4-8 semanas.
Prevenção de úlceras estomacais e duodenais devido à ingestão de AINEs: Aepraz 20 mg 1 vez por dia.
Condições caracterizadas por hipersecreção patológica das glândulas do estômago, incluindo síndrome de Zollinger-Ellison e hipersecreção idiopática: a dose inicial recomendada de aepraz é de 40 mg 2 vezes ao dia. Além disso, a dose é selecionada individualmente, a duração do tratamento é determinada pelo quadro clínico da doença.
Há experiência no uso de 80 a 160 mg/dia de esomeprazol, ao tomar o medicamento mais de 80 mg/dia, recomenda-se dividir a dose necessária em 2 doses.
Insuficiência renal: ajuste da dose de aepraz não é necessário. No entanto, a experiência do uso de esomeprazol em pacientes com insuficiência renal grave é limitada, portanto, deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento desta categoria de pacientes.
Insuficiência hepática: na insuficiência hepática leve a moderada, o ajuste da dose não é necessário. Para pacientes com insuficiência hepática grave, a dose diária máxima não deve exceder 20 mg.
Pacientes idosos: ajuste da dose do medicamento não é necessário.
hipersensibilidade ao esomeprazol, benzimidazol substituído e outros componentes incluídos no medicamento,
intolerância hereditária à frutose, má absorção de glicose-galactose ou deficiência de sacarase-isomaltase,
administração simultânea com atazanavir e nelfinavir (como outros inibidores da bomba de prótons),
período de lactação,
crianças menores de 12 anos (eficácia e segurança Não estabelecidas),
crianças com mais de 12 anos de idade por outras indicações além da doença do refluxo gastroesofágico.
Com cuidado: gravidez, insuficiência renal grave (a experiência de uso é limitada).
Os efeitos colaterais indicados não foram dependentes da dose. A reação é classificada de acordo com a freqüência de ocorrência — freqüência ≥1/100, <1/10, com freqüência ≥1/1000, <1/100, raramente ≥1/10000, <1/1000 muito raro <1/10000, desconhecido (não é possível avaliar com base nos dados disponíveis).
Do lado do sistema de hematopoiese: raramente-leucopenia, trombocitopenia, muito raramente — agranulocitose, pancitopenia.
Do lado do sistema nervoso central e dos sentidos: muitas vezes — dor de cabeça, raramente — insônia, tontura, parestesia, sonolência, visão turva, raramente — agitação, confusão, depressão, muito raramente-agressão, alucinações.
Do trato gastrointestinal: muitas vezes, — dor abdominal, constipação, diarréia, flatulência, náusea/vômitos, raro — secura na boca, raramente, alteração do paladar, стоматит, gastro-intestinais кандидозы, hepatite com ou sem icterícia, muito raramente, insuficiência hepática, encefalopatia em pacientes que antes tinham a doença hepática, a frequência desconhecida — colite microscópica (confirmado histologicamente).
Do lado do sistema respiratório: raramente-broncoespasmo.
Do lado da pele: raro — dermatite, prurido, erupção cutânea, urticária e, raramente, — alopecia, fotossensibilidade, mal-estar, aumento da transpiração, muito raramente eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (TEN).
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente artralgia, mialgia, muito raramente — fraqueza muscular.
Do sistema geniturinário: muito raramente — Jade intersticial.
Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias: muito raramente — ginecomastia.
Reações alérgicas: raramente-reações de hipersensibilidade, por exemplo, febre, angioedema e reação/choque anafilático.
Distúrbios metabólicos e nutricionais: raramente-edema periférico, raramente-hiponatremia, muito raramente-hipomagnesemia, hipomagnesemia grave pode se correlacionar com hipocalcemia.
Indicadores laboratoriais: raramente-aumento da atividade das transaminases hepáticas..
Sintoma: no momento, casos extremamente raros de overdose intencional foram descritos. A administração oral de esomeprazol na dose de 280 mg foi acompanhada por fraqueza geral e sintomas gastrointestinais. Uma dose única de esomeprazol na dose de 80 mg não causou efeitos negativos.
Tratamento: o antídoto específico é Desconhecido. O esomeprazol se liga às proteínas plasmáticas, portanto a diálise é ineficaz. Em caso de sobredosagem, é necessário realizar tratamento de manutenção sintomático e geral.
O esomeprazol é o isômero s do omeprazol e reduz a secreção de ácido clorídrico no estômago pela inibição específica da bomba de prótons nas células parietais. Ambos os isômeros do omeprazol, os isômeros S e R, têm atividades farmacodinâmicas semelhantes.
Mecanismo de ação
O esomeprazol é uma base fraca, acumula — se nos túbulos secretores das células parietais no ambiente altamente ácido do estômago, onde é ativado e inibe a bomba de prótons-a enzima H /K-ATPase. O esomeprazol inibe a secreção basal e estimulada de ácido clorídrico.
Efeito sobre a secreção de ácido no estômago
O efeito do esomeprazol se desenvolve dentro de 1 h após a administração oral de 20 ou 40 mg. com a administração diária do medicamento por 5 dias a uma dose de 20 mg 1 vez por dia, a média Cmax o ácido clorídrico após a estimulação com pentagastrina é reduzido em 90% (ao medir a concentração de ácido 6-7 horas após tomar o medicamento no dia 5 da terapia).
Em pacientes com DRGE e a presença de sintomas clínicos após 5 dias de administração diária de esomeprazol por via oral em uma dose de 20 ou 40 mg, o pH no estômago foi superior a 4 por uma média de 13 e 17 de 24 horas.no contexto de tomar o medicamento em uma dose de 20 mg/dia, o valor do pH intragástrico Para 40 mg de esomeprazol, essa proporção é de 97, 92 e 56%, respectivamente.
Foi revelada uma correlação entre a secreção ácida e a concentração plasmática da droga (o parâmetro AUC foi usado para avaliar a concentração).
Efeito terapêutico alcançado como resultado da inibição da secreção ácida
Ao tomar esomeprazol em uma dose de 40 mg/dia, a cura da esofagite de refluxo ocorre em aproximadamente 78% dos pacientes após 4 semanas de terapia e em 93%-após 8 semanas de terapia.
O tratamento com esomeprazol na dose de 20 mg 2 vezes ao dia em combinação com antibióticos apropriados durante uma semana leva a uma erradicação bem sucedida Helicobacter pylori em aproximadamente 90% dos pacientes. Pacientes com úlcera péptica descomplicada após um curso de erradicação de uma semana não necessitam de monoterapia subsequente com medicamentos anti-secretores para curar a úlcera e eliminar os sintomas.
Outros efeitos associados à inibição da secreção ácida
Durante o tratamento com medicamentos anti-secretores, o nível plasmático de gastrina aumenta como resultado da diminuição da secreção ácida.
Em pacientes que receberam esomeprazol por um longo tempo, há um aumento no número de células semelhantes à enterocromafina, provavelmente associadas a um aumento nos níveis plasmáticos de gastrina.
Em pacientes que usaram drogas anti-secretoras por um longo tempo, a formação de cistos glandulares no estômago é mais frequentemente observada. Este fenômeno é devido a alterações fisiológicas como resultado da inibição da secreção ácida. Os cistos são benignos e sofrem desenvolvimento reverso.
Em dois estudos comparativos realizados com ranitidina, o esomeprazol mostrou melhor eficácia na cicatrização de úlceras pépticas em pacientes tratados com terapia antiinflamatória não esteróide, incluindo inibidores seletivos da COX-2.
Em dois estudos de avaliação de eficácia, o esomeprazol mostrou alta eficácia na prevenção de úlceras pépticas em pacientes (faixa etária acima de 60 anos e/ou com histórico de úlcera péptica) tratados com AINEs, incluindo a administração de inibidores seletivos da COX-2.
Absorção e distribuição
O esomeprazol é instável em um ambiente ácido, portanto, para administração oral, são utilizados comprimidos que contêm grânulos com uma concha resistente à ação do suco gástrico. Conversão de esomeprazol em isômero R sob condições in vivo é insignificante.
A absorção de esomeprazol é rápida, Tmax é 1-2 horas após a ingestão. A biodisponibilidade absoluta é de 64% após uma dose única de 40 mg e aumenta para 89% após a administração repetida. Para o esomeprazol na dose de 20 mg, os valores foram 50 e 68%, respectivamente. Vd - 0,22 l/kg. ligação com proteínas plasmáticas-97%.
A ingestão de alimentos retarda e reduz a absorção de esomeprazol no estômago, no entanto, isso não tem um efeito significativo na eficácia da inibição da secreção de ácido clorídrico.
Metabolismo e excreção
O esomeprazol é completamente metabolizado pelo sistema do citocromo P450 (CYP). A maior parte do esomeprazol é metabolizada pela isoforma polimórfica específica do CYP2C19, com a formação de metabólitos hidroxi e desmetilados do esomeprazol. O metabolismo da parte restante é realizado por outra isoforma específica do CYP3A4, enquanto o derivado sulfônico do esomeprazol é formado, que é o principal metabólito determinado no plasma.
Em pacientes com isoenzima ativa CYP2C19 (metabolizadores rápidos), a depuração sistêmica é de 17 L/H após uma dose única e 9 L/H após várias doses. T1/2 — 1,3 h com administração sistemática no regime de dosagem 1 uma vez por dia. A AUC aumenta no contexto da administração repetida (relação de dose não linear e AUC com administração sistemática, que é o resultado de uma diminuição no metabolismo na primeira passagem pelo fígado, bem como uma diminuição na depuração sistêmica causada pela inibição da isoenzima CYP2C19 pelo esomeprazol e/ou seu metabólito contendo sulfos).
Quando tomado diariamente 1 uma vez por dia, o esomeprazol é completamente removido do plasma sanguíneo no intervalo entre as doses e não se acumula. Os principais metabólitos do esomeprazol não afetam a secreção de ácido clorídrico no estômago. Quando administrado por via oral, até 80% da dose tomada é excretada pelos rins com urina (menos de 1% — inalterada), a quantidade restante é excretada com fezes.
Farmacocinética em alguns grupos de pacientes
Em aproximadamente (2,9±1,5) % da população, a enzima CYP2C19 é inativa (pacientes com metabolismo inativo) e o metabolismo do esomeprazol é realizado principalmente pela enzima CYP3A4. Com a administração sistemática de 40 mg de esomeprazol 1 uma vez por dia, a AUC média é 100% maior que o valor desse parâmetro em pacientes com metabolismo ativo (com a participação da enzima CYP2C19). Valores médios de Cmax o plasma em pacientes com metabolismo inativo é aumentado em aproximadamente 60%. As características indicadas não afetam a dosagem e o método de Uso do esomeprazol.
Em pacientes idosos (71-80 anos), o metabolismo do esomeprazol não sofre alterações significativas.
Após uma dose única de 40 mg de esomeprazol, a AUC média em mulheres é 30% maior que a dos homens. Com a ingestão diária da droga 1 uma vez por dia, não há diferenças na farmacocinética em homens e mulheres.
As características indicadas não afetam a dosagem e o método de Uso do esomeprazol.
O metabolismo do esomeprazol em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada é semelhante ao de pacientes com função hepática normal. Com insuficiência hepática grave, a taxa metabólica é reduzida, o que é acompanhado por um aumento na AUC em 2 vezes, por isso recomenda — se prescrever a dose diária máxima da droga-20 mg.
O estudo da farmacocinética em pacientes com insuficiência renal não foi realizado. Como os rins não eliminam o esomeprazol em si, mas seus metabólitos, pode-se supor que o metabolismo do esomeprazol em pacientes com insuficiência renal não seja alterado. Em crianças de 12 a 18 anos após administração repetida de 20 e 40 mg de esomeprazol, o valor de AUC e Tmax o plasma sanguíneo foi semelhante aos valores de AUC e Tmax em adultos.
- Agente que reduz a secreção das glândulas gástricas-inibidor da bomba de prótons [inibidores da bomba de prótons]
Efeito do esomeprazol na farmacocinética de outros medicamentos
A diminuição da acidez no estômago durante o tratamento com esomeprazol pode levar a uma diminuição ou aumento da absorção de outros medicamentos, cujo mecanismo de absorção depende da acidez do meio. Assim como com outros medicamentos que suprimem a secreção de ácido clorídrico ou antiácidos, o tratamento com esomeprazol pode levar à diminuição da absorção de cetoconazol ou itraconazol e erlotinib e ao aumento da absorção de medicamentos como a digoxina. A administração conjunta de omeprazol em uma dose de 20 mg uma vez ao dia e digoxina aumenta a biodisponibilidade da digoxina em 10% (em 20% dos pacientes, a biodisponibilidade da digoxina aumentou em até 30%).
Foi demonstrado que o omeprazol interage com alguns medicamentos anti-retrovirais. Os mecanismos e o significado clínico dessa interação Nem sempre são conhecidos. Um aumento no valor do pH no contexto da terapia com omeprazol pode afetar a absorção de medicamentos anti-retrovirais. A interação no nível da isoenzima CYP2C19 também é possível. Com a administração conjunta de omeprazol e alguns medicamentos anti-retrovirais, como atazanavir e nelfinavir, no contexto da terapia com omeprazol, observa-se uma diminuição na sua concentração no soro. Portanto, seu uso simultâneo não é recomendado. A co-administração de omeprazol (40 mg 1 vez por dia) com atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg a voluntários saudáveis resultou em uma diminuição significativa na biodisponibilidade do atazanavir (AUC, Cmax e Cmin o plasma sanguíneo diminuiu em aproximadamente 75%). Aumentar a dose de atazanavir para 400 mg não compensou os efeitos do omeprazol na biodisponibilidade do atazanavir. Com a administração simultânea de omeprazol e saquinavir, observou-se um aumento na concentração de saquinavir no soro, quando administrado com alguns outros medicamentos anti-retrovirais, sua concentração não mudou. Dadas as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas semelhantes do omeprazol e esomeprazol, o uso combinado de esomeprazol com medicamentos anti-retrovirais como atazanavir e nelfinavir não é recomendado.
O esomeprazol inibe o CYP2C19-a principal isoenzima envolvida em seu metabolismo. O uso combinado de esomeprazol com outras drogas no metabolismo das quais a isoenzima CYP2C19 participa, como diazepam, Citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína pode levar a um aumento na concentração dessas drogas no plasma sanguíneo e requer uma redução da dose. Com a administração conjunta de esomeprazol por via oral em uma dose de 30 mg e diazepam, a depuração do diazepam, que é um substrato do CYP2C19, diminui em 45%.
Com a administração conjunta de esomeprazol por via oral em uma dose de 40 mg e fenitoína em pacientes com epilepsia, a concentração residual de fenitoína no plasma aumentou em 13%. A este respeito, recomenda-se o controlo da concentração de fenitoína no plasma no início do tratamento com esomeprazol e com a sua abolição.
O uso de omeprazol na dose de 40 mg uma vez ao dia levou a um aumento na AUC e Cmax voriconazol (substrato da isoenzima CYP2C19) em 15 e 41%, respectivamente.
Quando esomeprazol foi administrado por via oral a uma dose de 40 mg em pacientes que receberam varfarina, o tempo de coagulação permaneceu dentro dos valores permitidos. No entanto, vários casos de aumento clinicamente significativo do Índice de MHO foram relatados quando varfarina e esomeprazol foram co-administrados. Nesse sentido, recomenda-se o monitoramento do MHO no início e no final da co-administração desses medicamentos.
O uso de omeprazol em uma dose de 40 mg 1 uma vez por dia levou a um aumento de Cmax e AUC do cilostazol em 18 e 26%, respectivamente, para um dos metabólitos ativos do cilostazol, os aumentos foram de 29 e 69%, respectivamente.
Em voluntários saudáveis, a administração oral conjunta de esomeprazol na dose de 40 mg e cisaprida aumentou a AUC em 32% e aumentou T em 31% 1/2 cisaprida, Cmax cisaprida no plasma não mudou significativamente. O ligeiro prolongamento do intervalo QT observado com a monoterapia com cisaprida não aumentou com a adição de esomeprazol. Foi demonstrado que o esomeprazol não causa alterações clinicamente significativas na farmacocinética da amoxicilina e quinidina.
Efeito de medicamentos na farmacocinética do esomeprazol
As isoenzimas CYP2C19 e CYP3A4 estão envolvidas no metabolismo do esomeprazol. A administração oral combinada de esomeprazol e claritromicina, um inibidor da isoenzima CYP3A4 (500 mg 2 vezes 1 por dia) leva a um aumento de duas vezes no valor da AUC para o esomeprazol.
O uso combinado de esomeprazol e um inibidor combinado das isoenzimas CYP3A4 e CYP2C19, por exemplo, voriconazol, pode levar a um aumento da AUC do esomeprazol em mais de 2 vezes. Como regra geral, nesses casos, o ajuste da dose de esomeprazol não é necessário. O ajuste da dose de esomeprazol pode ser necessário em pacientes com insuficiência hepática grave e com seu uso prolongado.
Os fármacos que induzem isoenzimas CYP2C19 e CYP3A4, tais como rifampicina e preparações de erva de São João, quando combinados com esomeprazol podem levar a uma diminuição na concentração de esomeprazol no plasma sanguíneo, acelerando o metabolismo do esomeprazol.