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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:20.03.2022
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骨髄炎を伴わない感染した糖尿病性足を含む、皮膚とその付属肢の複雑な感染症の治療。.
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おそらく、またはグラム陰性であるとすぐに引き起こされることが証明されている感染症の場合。, グラム陽性菌とグラム陰性菌も同様です。, 骨髄炎を伴うことなく感染した糖尿病の停止と同様に:推奨用量は、注入中/注入中の120分の形で8時間ごとに500 mgです。.
グラム陽性菌が原因であることが証明されている、またはおそらく引き起こされている感染症の場合:500 mg-注入中/注入中の60分の形で12時間ごと。. この投与モード(12時間間隔)は、糖尿病性足に感染した患者では研究されていません。.
治療期間は通常7〜14日です。.
高齢患者の線量。. 高齢患者は用量修正を必要としません。.
腎不全患者の用量。. 腎機能がわずかに低下している患者(すなわち、. Clクレアチニン50–80 ml /分)では、用量を変更する必要はありません。. 腎機能障害のある患者(クレアチニン30〜≤50 ml /分)では、12時間ごとに500 mgを注入中/注入中の120分の形で投与する必要があります。. 重度の腎機能障害のある患者(クレアチニン<30 ml /分)では、注入中/注入中の120分の形で、12時間ごとに250 mgを投与する必要があります。.
限られた臨床データとセフトビプロルとその代謝産物の濃度の推定増加のため、ゼフター薬は重度の腎不全の患者に注意して処方されるべきです。.
透析中の患者の用量。. セフトビプロルは血液透析に由来しますが、現在、透析患者の投与量を変更するには情報が不十分です。. したがって、ゼフター薬は、あらゆる種類の血液透析を受けている患者に処方することは推奨されません。.
肝不全患者の用量。. 現在、肝不全患者におけるセフトピプロルの経験はありません。. しかし、セフトピプロルは肝臓での代謝が最小限であり、主に腎臓によって排除されるという事実を考えると、肝不全の患者は薬物の用量を減らすべきではないと考えることができます。.
ソリューションの準備と処理に関する指示。
溶液の準備。. リオフィラー粉末は、注射用水10 mlまたは注射用グルコース溶液5%に溶解する必要があります。. ボトルの内容物を激しく振る必要があります。. 粉末の完全な溶解には最大10分かかります。. 輸液で繁殖する前に、泡の形成が落ち着くようにする必要があります。.
繁殖。. ボトルから10 mlの完成した溶液を抽出し、250 mlの0.9%塩化ナトリウム溶液、5%グルコース溶液、またはリンガーラクテートを含む適切な容器(たとえば、PVCまたはPEのバッグ、ガラス瓶)に入れてください。注入用溶液。. 輸液を5〜10回慎重に上下させて、セフトビプロルの均一な溶液を生成します。. 泡の形成を避けるために、溶液を激しく振ることはできません。.
重度の腎不全の患者の場合、セフトビプロルの完成した溶液5 mlを、塩化ナトリウム溶液の0.9%、グルコース溶液の5%、またはリンジャー乳酸溶液の125 mlで注入します。.
輸液。. 投与前の輸液は、機械的封入物がないか目視でチェックされ、後者が検出されると拒否されます。.
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セフトビプロル、薬物および他のセファロスポリンの一部である補助物質に対する過敏症;。
歴史の中でベータラクタム抗生物質にアレルギーがあった患者;。
18歳までの子供時代。.
注意して :。
腎不全(クレアチニン<50 ml /分);。
てんかん;。
けいれん発作(歴史上);。
偽膜性大腸炎(歴史上)。.
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臨床試験で観察された望ましくない影響。. 60分または120分の注入の形で8〜12時間ごとに500 mgのセフトビプロールを投与された患者で1%以上の頻度で発生する望ましくない影響を表2に示します。.
セフトビプロルの廃止を引き起こした望ましくない影響は、皮膚の発疹(0.6%)、吐き気(0.5%)、 ⁇ 吐(0.4%)、過敏反応(0.3%)および低ナトリウム血症(0.3%)でした。.
表2。
頻度が1%以上のフェーズIIIの2つの臨床試験で観察された望ましくない影響の頻度(パーセンテージ)。
臓器システム。 | 不要な影響の割合。 | |
セフトビプロル500 mg 12または8時間ごと(n = 932)。 | 比較薬(n = 661)*。 | |
感染症と侵入。 | ||
真菌感染症(外陰部と ⁇ 管、口腔と皮膚の真菌感染症)。 | 2 | 2 |
免疫システム。 | ||
過敏症(じんま疹、かゆみ発疹、薬用過敏症を含む)。 | 1 | 3 |
代謝障害。 | ||
低ナトリウム血症。 | 1 | 0 |
神経系。 | ||
頭痛。 | 7 | 6 |
めまい。 | 3 | 2 |
味の変態。 | 6 | 1 |
LCD。 | ||
吐き気。 | 12 | 7 |
下 ⁇ 。 | 7 | 5 |
⁇ 吐。 | 7 | 4 |
分散。 | 2 | 1 |
革と皮下組織。 | ||
発疹(黄斑、丘疹、黄斑丘疹および全身発疹を含む)。 | 4 | 3 |
かゆみ。 | 3 | 8 |
一般的な障害と局所反応。 | ||
輸液部位での皮膚反応。 | 8 | 6 |
実験室の指標。 | ||
肝酵素のレベルの増加(ALTおよびASTレベルの増加を含む)。 | 3 | 3 |
*グラム陽性感染とグラム陰性感染の両方の患者を含む研究におけるバンコマイシンとバンコマイシン+セフタジジム。.
ほとんどの場合、吐き気は簡単で、自然に伝わり、セフトビプロルの廃止を必要としませんでした。. 吐き気は、60分の注入を受けた患者(14%)よりも120分の注入を受けた患者(10%)で観察される頻度が低かった。.
けいれん性発作、アナフィラキシー、偽膜性大腸炎の発生頻度。 クロストリジウムディフィシル。、1%未満に達しました。 .
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現在、人間の過剰摂取に関する情報はありません。. 臨床試験のフェーズIで導入された1日の最高用量は3 g(8時間ごとに1 g)でした。.
治療:。 基本的な生理学的指標を監視する一般的なサポート療法。. 血液透析を使用して血漿中のセフトビプロールのレベルを下げる。.
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アクションのメカニズム。. セフトプロルメドカリルは、セフトピプロル-セファロスポリンの水溶性プロレキュアであり、メチルシリン耐性種を含む幅広いグラム陽性菌に関連して殺菌作用があります。 ブドウ球菌。ペニシリンに耐性があります。 Streptococcus pneumoniae。アンピシリンに敏感です。 Enterococcus faecalis。 家族の多くの株を含む多くのグラム陰性菌にも有効です。. 腸内細菌科。 と。 緑 ⁇ 菌。.
グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方の多くの重要なペニシリン結合タンパク質(PBP)と強く関連しています。. それは関連して顕著な殺菌活性を持っています。 ブドウ球菌。メチルシリン耐性を含むPBP 2aブドウ球菌への強い結合のおかげで、メチシリンに耐性があります。 黄色ブドウ球菌。 (MRSA)。.
セフトビプロルは、以下の微生物のほとんどの分離株との関係で活性であることが確立されています。 in vitro。そして院内感染を伴う。.
グラム陽性エアバー:。 Enterococcus faecalis。 (バンコマイシンに敏感な分離株のみ)、。 黄色ブドウ球菌。 (メチシリンに敏感で耐性がある分離物)、。 Staphylococcus epidermidis、Streptococcus agalactiae、Streptococcus pyogenes、Enterococcus faecalis。 (バノマイシンに耐性のある分離株);。 ブドウ球菌。 コアグラゾンゲート(メチルシリンに敏感で耐性のある分離物。 Staphylococcus haemolyticus、Staphylococcus hominis、Staphylococcus lugdunensis。 と。 Staphylococcus saprophyticus。)、。 Streptococcus pneumoniae。 (ペニシリンに敏感で、適度に耐性があり、ペニシリンに耐性がある分離物);。 連鎖球菌。 グループ。 viridans。.
グラム陰性エアバー:。 腸内細菌、大腸菌、クレブシエラ肺炎。; プロテウスミラビリス、緑 ⁇ 菌。;属の種。 シトロバクター。 (含む シトロバクター・フルンディ。 と。 シトロバクターコセリ。)、。 Enterobacter aerogenes、Klebsiella oxytoca、Moraxella catarrhalis、Morganella morganii。;属の種。 ネイセリア。;属の種。 プロビデンシア、セラティア・マルセスセン。.
持続可能性メカニズム。. セフトビプロルはペニシリナーゼによる加水分解に耐性があります。 S. aureus。グラム陰性菌によって生成されたクラスCおよびクラスAの多くのベータラクタマーゼによる加水分解も同様です。. ほとんどのセファロスポリンと同様に、セフトビプロルは拡張スペクトル(ESBL)のベータラクタマーゼ、カルバペネマーゼ、および金属ベータラクタマーゼによって加水分解されます。. In vitro。 ブドウ球菌、連鎖球菌、および高レベルの耐性の選択はありませんでした。 Haemophilus influenzae。.
交差抵抗。. 自然突然変異によって引き起こされるセフトビプロール耐性。 in vitro。、 まれです。. セフトビプロルと最近の世代の他のいくつかのセファロスポリンとの間の交差耐性が説明されています。. ただし、他のセファロスポリンに耐性のある微生物の中には、セフトビプロルに感受性のあるものもあります。.
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血漿中の濃度。. 60分の注入の形で500 mgの1回投与と120分の注入の形で8時間ごとに導入された500 mgの複数回投与の導入後の成人のセフトビプロルの平均薬物動態パラメーターを表1に示します。 。. 薬物動態特性は、1回の投与の導入後と複数回投与の導入後に類似しています。.
表1。
成人のセフトビプロルの平均(標準偏差)薬物動態パラメーター。
パラメータ。 | 60分の注入の形で500 mgの1用量。 | 8時間ごとに120分の注入の形で500 mgを複数回投与します。 |
Cマックス。、mcg / ml。 | 34.2(6.05)。 | 33.0(4.83)。 |
AUC、mcg / h / ml。 | 116(20.2)。 | 102(11.9)。 |
Т1/2。h。 | 2.85(0.55)。 | 3.3(0.3)。 |
Cl、l / h。 | 4.46(0.84)。 | 4.98(0.58)。 |
Cマックス。 125 mg – 1 gの用量範囲に比例したAUCセフトビプロルの増加。. 定常(平衡)濃度は、治療の最初の日に達成されます。腎機能が正常な人では、8時間および12時間ごとにセフトビプロールを導入しても、その累積は発生しません。.
分布。. セフトビプロルは血漿タンパク質と16%関連しており、この程度の結合はその濃度に依存しません。. セフトビプロルの分布の定常体積(18 l)は、ヒトの細胞外液の体積に近づいています。.
代謝。. セフトビプロルメドカリルのプロレカーフから活性薬への生体内変換-セフトビプロルは急速に発生し、血漿エステラーゼによって触媒されます。. プロトレカルプの濃度はごくわずかであり、注入中の血漿と尿にのみ見られます。.
セフトビプロルは、微生物学的に不活性な非環式代謝物への代謝を最小限に抑えます。. この代謝産物の濃度は、セフトビプロル自体の濃度よりも低く、最後の約4%です。.
結論。. セフトビプロルは、主に腎排 ⁇ とTによって変化しない形で得られます。1/2。 約3時間です。. 腎排 ⁇ の主なメカニズムはクラブろ過であり、用量のごく一部が運河状の再吸収を受けます。. 前臨床試験では、プロベネジドはセフトビプロルの薬物動態に影響を与えませんでした。これは、セフトビプロルの活発な運河分 ⁇ がないことを示しています。. 1回の投与後、その約89%が活性セフトビプロール(83%)、オープングル代謝物(5%)、メドカリルセフト(<1%)の形で尿中に見られます。.
特別な患者グループ。
腎不全の患者。. セフトピプロル医薬品は、健康なボランティアと軽度の腎不全の患者で類似しています(クレアチニン50〜80 ml /分)。. 腎機能が正常な健康なボランティアであるAUCと比較して、AUCセフトビプロルは、中等度の腎不全(クレアチニン30〜≤50 ml /分)および重度の腎不全(クレアチニン<30 ml /分)の患者でそれぞれ2.5および3.3倍高かった。. 中等度から重度の腎不全の患者では、セフトビプロルの用量を減らすことをお勧めします。.
健康なボランティアのAUCと比較して、血液透析を必要とする患者では、AUCセフトビプロールとその微生物学的に不活性な代謝物が増加します。.
肝不全の患者。. 肝不全の患者では、セフトビプロルの薬物動態は研究されていません。. セフトビプロルは最小限の肝代謝を受け、主に腎臓から排 ⁇ されるため、肝不全患者のセフトビプロールのクリアランスが低下すると信じる理由はありません。.
高齢患者。. セフトビプロルの薬物動態に関する人気のある研究では、薬物動態パラメーターに対する年齢の独立した影響は明らかになりませんでした。. 腎機能が正常な高齢患者では、この薬の用量を減らす必要はありません。.
男性と女性。. 女性のセフトビプロルの全身薬物動態パラメータは男性よりも高かった(Cマックス。 21%、AUCは15%);ただし、指標t> MIC(tは薬物の濃度が最小阻害濃度を超える時間)は、男性と女性で類似していた。. したがって、患者の性別に応じてこの薬の用量を調整する必要はありません。.
人種所属。. 薬物動態の人気のある研究(コーカサス人のペオイドと少数の黒人および他の人種の代表を含む)は、セフトビプロルの薬物動態パラメーターに対する人種の影響を明らかにしませんでした。. したがって、患者の人種に応じて、この薬の用量を調整する必要はありません。.
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- セファロスポリン。
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セフトビプロルと他の薬物との相互作用の研究は行われていません。. ゼフターの薬は他の薬と相互作用する能力が最小限です。.
セフトビプロルは、イソフェニウムCYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6およびCYP3A4を阻害する最小限の能力、およびこれらのイソフェアを誘導する能力の欠如を示しました。. このため、またセフトビプロルの分布は細胞外液に限定されているため、同時に投与された薬物のCYP450依存性代謝クリアランスに影響を与える能力は低いです。. 他の薬物がセフトビプロルと相互作用する能力も最小限です。これは、この薬物の用量のごく一部のみが代謝を受けるためです。. したがって、セフトビプロルの臨床的に重要な医学的相互作用の出現を恐れる理由はありません。.
セフトビプロルは腎尿細管から分 ⁇ されず、その用量のごく一部のみが再吸収されるため、腎臓レベルでの薬効は起こりそうにありません。.
フェンタニル、リドカイン、パラセタモール、ジクロフェナク、アセチルサリチル酸、ヘパリン、ジフェンヒドラミン、プロポフォール、塩酸ヒドロモルホン、メタドンビタル酸、メタミゾールナトリウム、フロセミアのセフトビプロルの薬物動態への影響は明らかにされなかった。.
セフトビプロルと他の薬物との適合性は研究されていません。. セフトビプロルは他の薬と混合したり、他の薬を含む溶液に加えたりしないでください。.
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子供の手の届かないところに保管してください。.
ゼフターの賞味期限。2年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
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輸液用の溶液を準備するためのリオフィリザート。 | 1 fl。. |
セフトビプロラメドカリルナトリウム。 | 666.6 mg。 |
(500 mgのセフトビプロールに相当)。 | |
補助物質:。 一酸化レモン;水酸化ナトリウム;窒素(凍結乾燥のための不活性ガス)。 |
20 mlのガラス瓶;段ボール1または10ボトルのパック。.
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前臨床試験では、セフトピプロルは催奇形性を持たず、分類、胎児の体重、子宮内発達に影響を与えないことが示されています。. 妊婦におけるセフトプロルの使用に関する研究は行われていません。. 動物の生殖機能に対する薬物の影響の研究の結果は、人の対応する機能に常に補間されるとは限りません。, したがって。, セフトビプロルは、妊娠中の母親の予想される使用が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ、妊娠中の女性に割り当てることができます。.
セフトビプロルが授乳中の女性の母乳を浸透できるかどうかは不明です。. 動物実験は、薬物が牛乳に浸透することを示しています。. これを念頭に置いて、ゼフターの薬を受けている女性は母乳育児を控えるべきです。.
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車を運転し、メカニズムを操作する能力に影響を与えます。
運転とメカニズムの操作に対するZefterの影響に関する単一の研究は行われていません。. ただし、Zefterの薬を服用するとめまいが発生する可能性があり、車を運転してメカニズムを操作する能力に影響を与える可能性があります。. したがって、運転中およびメカニズムでの作業中にZephter薬を使用することはお勧めしません。.
調理済みおよび輸液の保管。. 調製した溶液は、25°Cの温度で1時間、2〜8°Cの温度で24時間保管できます。 .
解散、繁殖、注入は、表3に指定された時間内に実行する必要があります。.
表3。
ゼフター薬の輸液の安定性。
溶剤(輸液を準備するため)。 | 温度、条件、保管時間。 | ||
25°C | 2–8°C(冷蔵庫)。 | ||
光から保護された場所で。 | 光の中で。 | 光から保護された場所で。 | |
0.9%塩化ナトリウム溶液。 | 24時間。 | 8時間。 | 96時間。 |
5%デキストロース溶液。 | 12時間。 | 8時間。 | 96時間。 |
リンガーのソリューション。 | 24時間。 | 8時間。 | 冷蔵庫に保管しないでください。 |
調製した輸液を凍結して、日光にさらすことはできません。.
冷蔵庫から抽出した後、注入液を与えて室温まで加熱し、その後注入する必要があります。. 輸液の使用中、光に対する保護は必要ありません。.
⁇ 流溶液は、溶液を準備して処理するための指示に従って準備する必要があります(参照)。. 「適用方法と用量」)。.
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- E14.5 ⁇ 瘍は糖尿病です。
- L08.9局所皮膚および皮下組織感染は特定されていません。
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白または黄色がかったわずかに茶色のコンパクトな、壊れた、または粉末状の塊(凍結乾燥物)。.