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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:29.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
動脈性高血圧症、本態性または腎性または孤立した収縮期の治療。. 軽度から中等度の安定した慢性心不全の治療(ニューヨーク心臓協会、NYHA:機能クラスIIまたはIII)。.
特定の起源の浮腫。
-密接に管理されている安定した患者の肝硬変による腹水。.
-ネフローゼ症候群による浮腫。.
糖尿病Insipidus。.
タリン/クロルタリドンの投与量は、最低有効量を与えるために個別に滴定する必要があります。これは高齢者で特に重要です。. タリン/クロルタリドンは経口摂取する必要があります。できれば朝食時に1日1回投与してください。.
大人。:
高血圧。
推奨される開始用量は25mg /日です。. これは、ほとんどの患者に最大の降圧効果をもたらすのに十分です。. 血圧の低下が25mg /日で不十分であることが判明した場合、用量を50mg /日に増やすことができます。. 血圧をさらに下げる必要がある場合は、追加の高血圧療法が投与計画に追加される場合があります。.
安定した慢性心不全(NYHA:機能クラスII / III):。
推奨される開始用量は25〜50mg /日で、重症の場合は100〜200mg /日まで増やすことができます。.†⁇ 特別な警告と使用上の注意事項â€)。.
†⁇ 治療適応症â€)。
最低有効量は滴定によって識別され、限られた期間のみ投与されます。. 用量は50mg /日を超えてはならないことをお勧めします。.
糖尿病インシピドゥス:。
最初は1日2回100mgですが、可能な場合は1日の維持量を50mgに減らします。.
子供:。
最低有効量は子供にも使用する必要があります。. たとえば、0.5〜1mg / kg / 48時間の初期用量と1.7mg / kg / 48時間の最大用量が使用されています。.
高齢患者と腎障害のある患者:。
Thalin / ' ⁇ 薬物動態特性'の最低有効量)。.
吸収は同じですが、高齢患者では、クロルタリドンの除去は健康な若い成人よりも遅くなります。. したがって、推奨される成人の投与量を減らす必要があるかもしれません。. 高齢の患者をクロルタリドンで治療する場合は、綿密な医学的観察が示されます。.
サリン/クロルタリドンとチアジド系利尿薬は、クレアチニンクリアランスが30ml / min未満の場合、利尿効果を失います。.
クロルタリドンまたはいずれかの ⁇ 形剤に対する既知の過敏症。. 無尿、重度の肝不全または腎不全(クレアチニンクリアランス<30ml / min)、クロルタリドンおよび他のスルホンアミド誘導体に対する過敏症、難治性低カリウム血症、低ナトリウム血症および高カルシウム血症、症候性高尿酸血症(痛風または尿酸計算の歴史)、妊娠中の高血圧、未治療アディソン病とそれに付随するリチウム療法。.
†⁇ 治療適応症â€)。
最低有効量は滴定によって識別され、限られた期間のみ投与されます。. 用量は50mg /日を超えてはならないことをお勧めします。.
糖尿病インシピドゥス:。
最初は1日2回100mgですが、可能な場合は1日の維持量を50mgに減らします。.
子供:。
最低有効量は子供にも使用する必要があります。. たとえば、0.5〜1mg / kg / 48時間の初期用量と1.7mg / kg / 48時間の最大用量が使用されています。.
高齢患者と腎障害のある患者:。
Thalin / ' ⁇ 薬物動態特性'の最低有効量)。.
吸収は同じですが、高齢患者では、クロルタリドンの除去は健康な若い成人よりも遅くなります。. したがって、推奨される成人の投与量を減らす必要があるかもしれません。. 高齢の患者をクロルタリドンで治療する場合は、綿密な医学的観察が示されます。.
サリン/クロルタリドンとチアジド系利尿薬は、クレアチニンクリアランスが30ml / min未満の場合、利尿効果を失います。.
4.3禁 ⁇ 。クロルタリドンまたはいずれかの ⁇ 形剤に対する既知の過敏症。. 無尿、重度の肝不全または腎不全(クレアチニンクリアランス<30ml / min)、クロルタリドンおよび他のスルホンアミド誘導体に対する過敏症、難治性低カリウム血症、低ナトリウム血症および高カルシウム血症、症候性高尿酸血症(痛風または尿酸計算の歴史)、妊娠中の高血圧、未治療アディソン病とそれに付随するリチウム療法。.
4.4特別な警告および使用上の注意。警告:。
チアジド利尿薬による体液と電解質のバランスの小さな変化が、特に肝硬変の患者では肝 ⁇ 睡を引き起こす可能性があるため、肝機能障害または進行性肝疾患の患者では、タリン/クロルタリドンを注意して使用する必要があります。.
タリン/クロルタリドンは、重度の腎疾患のある患者にも注意して使用する必要があります。. チアジドはそのような患者にアゾ血症を誘発する可能性があり、反復投与の影響は累積的である可能性があります。.
注意事項:。
電解質:。
チアジド利尿薬による治療は、低カリウム血症、低マグネシウム血症、高血糖症、低ナトリウム血症などの電解質障害と関連しています。. 電解質の排 ⁇ が増加するため、非常に厳しい低塩食を避ける必要があります。.
低カリウム血症は、心臓を感作させたり、ジギタリスの毒性効果に対する反応を誇張したりする可能性があります。.
すべてのチアジド系利尿薬と同様に、タリン/クロルタリドンによって誘発されるカレル化は用量依存的であり、被験者ごとに程度が異なります。. 25〜50mg /日で、血清カリウム濃度の低下は平均0.5mmol / lです。. 特にデジタル化された患者では、定期的な血清電解質測定を行う必要があります。.
必要に応じて、タリン/クロルタリドンを経口カリウムサプリメントまたはカリウム節約利尿薬(例:トリアムテレン)と組み合わせることができます。.
低カリウム血症が臨床症状(例、筋力低下、麻痺およびECG変化)を伴う場合は、タリン/クロルタリドンを中止する必要があります。.
ACE阻害剤も投与されている患者では、タリン/クロルタリドンとカリウム塩またはカリウム節約利尿薬からなる併用治療は避けてください。.
血清電解質のモニタリングは、高齢者、肝硬変による腹水症の患者、およびネフローゼ症候群による浮腫の患者で特に適応となります。. チアジド治療後の神経症状(吐き気、衰弱、進行性見当識障害、無関心など)を伴う低ナトリウム血症の報告が分離されています。.
ネフローゼ症候群の場合、タリン/クロルタリドンは、体積減少の兆候のない正常カリウム血症患者の密接な管理下でのみ使用する必要があります。.
代謝効果:。
タリン/クロルタリドンは血清尿酸値を上げる可能性がありますが、慢性治療中の痛風の発作はまれです。.
他のチアジド系利尿薬の使用と同様に、耐糖能異常が発生する可能性があります。これは高血糖と糖尿として現れます。. タリン/クロルタリドンは、糖尿病を悪化させたり、刺激したりすることはほとんどありません。これは通常、治療を中止すると可逆的です。.
総コレステロール、トリグリセリド、または低密度リポタンパク質コレステロールの血漿濃度の小さく部分的に可逆的な増加が、チアジドとチアジドのような利尿薬による長期治療中に患者で報告されました。. これらの発見の臨床的関連性は議論の問題です。.
タリン/クロルタリドンは、明白な糖尿病患者や高コレステロール血症の治療を受けている被験者(食事または併用)の長期治療の第一選択薬として使用しないでください。.
すべての降圧薬と同様に、重度の冠動脈または脳動脈硬化症の患者には慎重な投与スケジュールが示されています。.
その他の効果:。
ACE阻害剤の降圧効果は、血漿レニン活性を増加させる薬剤(利尿薬)によって増強されます。. 利尿剤を2〜3日間投与するか、中止するか、ACE阻害剤療法をACE阻害剤の低初期投与量から開始することをお勧めします。. 患者は最初の投与後数時間監視する必要があります。.
めまいなどの副作用が発生した場合は、運転または機械の操作による潜在的な危険性について警告する必要があります。.
頻度の推定:非常にまれ<0.01%、まれâ ⁇ ¤0.01%〜â ⁇ ¤0.1%;珍しいâ ⁇ ¤0.1%〜<1%;一般的â ⁇ ¤1%〜<10%;非常に一般的> 10%。.
電解質と代謝障害:。
非常に一般的:主に高用量、低カリウム血症、高尿酸血症、および血中脂質の上昇。.
一般的:低ナトリウム血症、低マグネシウム血症、高血糖。.
珍しい:痛風。.
まれ:高カルシウム血症、糖尿、糖尿病性代謝状態の悪化。.
非常にまれ:低塩素血症性アルカローシス。.
皮膚:。
一般的:じんま疹およびその他の形態の皮膚発疹。.
まれ:光増感。.
肝臓:。
まれ:肝内胆 ⁇ うっ滞または黄 ⁇ 。.
心血管系:。
一般的:姿勢性低血圧。.
まれ:不整脈。.
中枢神経系:。
一般的:めまい。.
まれ:感覚異常、頭痛。.
胃腸管:。
一般的:食欲不振と軽度の胃腸障害。.
まれ:軽度の吐き気と ⁇ 吐、胃の痛み、便秘、下 ⁇ 。.
非常にまれ: ⁇ 炎。.
血液:。
まれ:血小板減少症、白血球減少症、無 ⁇ 粒球症および好酸球増加症。.
その他の効果:。
一般的:インポテンス。
まれ:特異な肺水腫(呼吸障害)、アレルギー性間質性腎炎。.
兆候と症状:。 過剰摂取による中毒では、次の兆候と症状が発生する可能性があります:めまい、吐き気、傾眠、血液量減少症、不整脈および筋肉のけいれんに関連する低血圧および電解質障害。.
治療:。 タリン/クロルタリドンに対する特定の解毒剤はありません。. 吸収を減らすために、胃洗浄、 ⁇ 吐または活性炭を使用する必要があります。. 血圧と体液および電解質のバランスを監視し、適切な是正措置を講じる必要があります。. 静脈内液および電解質置換が示される場合があります。.
クロルタリドンは、作用期間が長いベンゾチアジアジン(チアジド)関連利尿薬です。.
チアジドとチアジドのような利尿薬は、主に遠位の腎尿細管(早期に溶解した部分)に作用し、NaCl ⁇ ⁇ の再吸収を阻害し(Na +Cl ⁇ ⁇ 共輸送体に ⁇ 抗することにより)、Ca ++の再吸収を促進します(未知のメカニズムによる)。. Na +と水の皮質収集管への供給の強化および/または流量の増加は、K +とH +の分 ⁇ と排 ⁇ の増加につながります。.
腎機能が正常な人では、12.5 mgのタリン/クロルタリドンの投与後に利尿が誘発されます。. 結果として生じるナトリウムと塩化物の尿中排 ⁇ の増加と尿中カリウムの目立たない増加は用量依存的であり、正常患者と浮腫患者の両方で発生します。. 利尿効果は2〜3時間後に始まり、4〜24時間後に最大に達し、2〜3日間持続する可能性があります。.
チアジド誘発性利尿は、最初は血漿量、心拍出量、および全身血圧の低下につながります。. レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系が活性化する可能性があります。.
高血圧の個人では、クロルタリドンは穏やかに血圧を下げます。. 継続投与では、おそらく末 ⁇ 抵抗の低下により、降圧効果が維持されます。心臓の出力は治療前の値に戻り、血漿量はいくらか減少し、血漿レニン活性が上昇する可能性があります。.
慢性投与では、タリン/クロルタリドンの降圧効果は、12.5〜50 mg /日の用量に依存します。. 50mgを超える用量を上げると、代謝の合併症が増加し、治療効果が得られることはめったにありません。.
他の利尿薬と同様に、タリン/クロルタリドンを単剤療法として投与すると、軽度から中等度の高血圧の患者の約半分で血圧管理が達成されます。. 一般に、高齢者と黒人の患者は、一次療法として与えられる利尿薬によく反応することがわかっています。. 高齢者を対象としたランダム化臨床試験では、クロルタリドンを含む低用量のチアジド系利尿薬を使用している高齢者の高血圧または主な収縮期高血圧の治療により、脳血管(脳卒中)、冠状動脈性心臓、総心血管 ⁇ 患率および死亡率が低下することが示されています。.
他の降圧薬との併用治療は、血圧低下効果を増強します。. 単剤療法に適切に対応できない患者の大部分では、血圧のさらなる低下を達成することができます。.
腎糖尿病のインシピドゥスでは、タリン/クロルタリドンは逆説的に多尿症を減少させます。. 作用機序は解明されていません。.
吸収と血漿濃度。
50mgタリン/クロルタリドンの経口投与のバイオアベイラビリティは約64%で、ピーク血中濃度は8〜12時間後に達成されます。. 25および50mgの用量の場合、Cmax値はそれぞれ平均1.5 ⁇ µg / ml(4.4 ⁇ µmol / L)および3.2 ⁇ µg/ ml(9.4 ⁇ µmol/ L)です。. 100mgまでの用量では、AUCが比例して増加します。 50mgの1日反復投与では、24時間の投与間隔の終わりに測定された7.2 ⁇ µg / ml(21.2 ⁇ µmol/ L)の平均定常血中濃度が1〜2週間後に到達します。.
分布。
血中では、赤血球への広範な蓄積と血漿タンパク質への結合により、クロルタリドンのごく一部のみが遊離します。. 赤血球の炭酸脱水酵素に高親和性が高まっているため、全血中のクロルタリドンの総量の約1.4%のみが、50 mgの用量で治療中に定常状態の血漿中に見つかりました。. インビトロでは、クロルタリドンの血漿タンパク質結合は約76%であり、主要な結合タンパク質はアルブミンです。.
クロルタリドンは胎盤関門を通過し、母乳に移行します。. 出産前と出産後に毎日50mgのクロルタリドンで治療されている母親では、胎児の全血中のクロルタリドンレベルは、母体の血液に含まれるものの約15%です。. 羊水と母乳中のクロルタリドン濃度は、対応する母体血中濃度の約4%です。.
代謝。
代謝と胆 ⁇ への肝排 ⁇ は、排 ⁇ の小さな経路を構成します。. 120時間以内に、用量の約70%が尿と ⁇ 便に排 ⁇ され、主に変化しない形で排 ⁇ されます。.
除去。
クロルタリドンは全血と血漿から排出され、平均消失半減期は50時間です。. 排 ⁇ 半減期は慢性投与後に変化しません。. クロルタリドンの吸収された用量の主要な部分は腎臓から排 ⁇ され、平均腎クリアランスは60ml / minです。.
特別な患者グループ。
腎機能障害はクロルタリドンの薬物動態を変化させません。血液または血漿からの薬物の排除における律速因子は、おそらく赤血球の炭酸脱水酵素に対する薬物の親和性です。.
腎機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。.
吸収は同じですが、高齢患者では、クロルタリドンの除去は健康な若い成人よりも遅くなります。. したがって、クロルタリドンで高齢の患者を治療する場合は、綿密な医学的観察が示されます。.
There are no pre-clinical data of relevance to the prescriber which are additional to those already included in other sections of the Summary of Product Characteristics.
知られていない。.
無し。
However, we will provide data for each active ingredient