コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
⁇ е ⁇ а ⁇ инаは、他の化学療法医薬品と組み合わせて使用 されます。
-成人および小児患者の血液疾患における同種または自家造血前駆細胞移植(HPCT)の前のコンディショニング治療としての全身照射(TBI)の有無にかかわらず;
-HPCTサポートによる高用量化学療法が成人および小児患者の固形腫瘍の治療に適している場合。.
推奨用量およびスケジュールでのチオテパによる治療の結果は、すべての患者で発生する深刻な骨髄抑制です。. 重度の ⁇ 粒球減少症、血小板減少症、貧血またはそれらの任意の組み合わせが発生する可能性があります。. 異性白血球数を含む頻繁な完全な血球数、および血小板数は、治療中および回復が達成されるまで実行する必要があります。. 血小板および赤血球のサポート、ならびに ⁇ 粒球コロニー刺激因子(G-CSF)などの成長因子の使用は、医学的に示されているように使用する必要があります。. 毎日の白血球数と血小板数は、チオテパによる治療中および移植後少なくとも30日間推奨されます。.
好中球減少期の感染症の予防と管理には、抗感染薬(細菌、真菌、ウイルス)の予防的または経験的使用を検討する必要があります。.
チオテパは肝障害のある患者では研究されていません。. チオテパは主に肝臓を介して代謝されるため、チオテパが既存の肝機能障害のある患者、特に重度の肝障害のある患者に使用される場合は注意が必要です。. そのような患者を治療するとき、肝毒性の早期発見のために、血清トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼおよびビリルビンを移植後に定期的に監視することをお勧めします。.
化学療法の3サイクル以上の以前の放射線療法を受けた患者、または以前の前駆細胞移植は、肝静脈閉塞性疾患のリスクが高い可能性があります。.
心臓病の病歴のある患者には注意が必要であり、チオテパを受けている患者では心臓機能を定期的に監視する必要があります。.
腎疾患の病歴のある患者には注意が必要であり、チオテパによる治療中は腎機能の定期的なモニタリングを検討する必要があります。.
チオテパは、他の細胞毒性物質(ブスルファン、フルダラビン、シクロホスファミド)によって生成される効果に相加的な肺毒性を誘発する可能性があります。.
以前の脳の照射または頭蓋脊髄照射は、重度の毒性反応(例:. 脳症)。.
ヒトで知られている発がん物質であるチオテパによる二次悪性腫瘍のリスクの増加は、患者に説明する必要があります。.
弱毒生ワクチン(黄熱ワクチンを除く)、フェニトイン、フォスフェニトインとの併用は推奨されません。.
両方の医薬品が同じコンディショニング治療中に存在する場合、チオテパをシクロホスファミドと同時に投与してはなりません。. ⁇ е ⁇ а ⁇ инаは、シクロホスファミドの注入が完了した後に配送する必要があります。.
チオテパとCYP2B6またはCYP3A4の阻害剤の併用中は、患者を臨床的に注意深く監視する必要があります。.
ほとんどのアルキル化剤として、チオテパは男性または女性の生殖能力を損なう可能性があります。. 男性患者は、治療を開始する前に精子凍結保存を求めるべきであり、治療中および治療中止後の1年間、子供を父親にすべきではありません。.
⁇ е ⁇ а ⁇ инаは、機械を運転して使用する能力に大きな影響を与える可能性があります。. めまい、頭痛、かすみ目などのチオテパの特定の副作用がこれらの機能に影響を与える可能性があります。.
吸収。
チオテパは消化管から信頼できないほど吸収されます。酸が不安定になると、チオテパが経口投与されるのを防ぎます。.
分布。
チオテパは非常に親油性の化合物です。. 静脈内投与後、活性物質の血漿濃度は、急速分布相の2つのコンパートメントモデルに適合します。. チオテパの分布量は大きく、40.8 l / mの範囲であると報告されています。2 75 l / mまで。2、全身水への分布を示します。. チオテパの分布の見かけの量は、投与量とは無関係に見えます。. 血漿中のタンパク質に結合しない画分は70-90%です。チオテパのガンマグロブリンへのわずかな結合と最小限のアルブミン結合(10-30%)が報告されています。.
静脈内投与後、CSF医薬品への曝露は血漿で達成されるものとほぼ同等です。チオテパの血漿に対するCSFのAUCの平均比率は0.93です。. チオテパの最初の報告された活性代謝物であるTEPAのCSFおよび血漿濃度は、親化合物の濃度を超えています。.
生体内変化。
チオテパは急速かつ広範囲の肝代謝を受け、代謝物は注入後1時間以内に尿中に検出される可能性があります。. 代謝産物は活性アルキル化剤ですが、チオテパの抗腫瘍活性においてそれらが果たす役割はまだ解明されていません。. チオテパは、チトクロームP450 CYP2BおよびCYP3Aアイソザイムファミリーを介して、主要な活性代謝物TEPA(トリエチレンホスホルアミド)に酸化脱硫されます。. チオテパとその同定された代謝産物の総排 ⁇ 量は、総アルキル化活性の54〜100%を占め、他のアルキル化代謝産物の存在を示しています。. GSH抱合体のN-アセチルシステイン抱合体への変換中に、GSH、システイングリシン、およびシステイン抱合体が形成されます。. これらの代謝産物は尿中には見られず、形成された場合、おそらく胆 ⁇ または中間代謝物として急速にチオテパメルカプツレートに変換されて排 ⁇ されます。.
除去。
チオテパの総クリアランスは11.4〜23.2 l / h / mの範囲でした。2 排 ⁇ 半減期は1.5〜4.1時間で変化しました。. 特定された代謝物TEPA、モノクロロテパ、チオテパメルカプツールはすべて尿中に排 ⁇ されます。. チオテパとTEPAの尿中排 ⁇ は、それぞれ6時間と8時間後にほぼ完了します。. チオテパとその代謝産物の平均尿中回復率は、変化のない医薬品とモノクロロテパでは0.5%、TEPAとチオテパメルカプツレートでは11%です。.
直線性/非直線性。
高用量のチオテパでの代謝クリアランスメカニズムの飽和の明確な証拠はありません。.
特別な人口。
小児集団。
2〜12歳の子供における高用量チオテパの薬物動態は、75 mg / mを投与された子供で報告されたものとは異なるようには見えません。2 または同様の用量を受けている成人。.
腎障害。
チオテパの除去に対する腎障害の影響は評価されていません。.
肝障害。
チオテパの代謝と排 ⁇ に対する肝障害の影響は評価されていません。.
⁇ е ⁇ а ⁇ инаの準備。
抗がん剤の適切な取り扱いと廃棄の手順を検討する必要があります。. すべての移送手順では、無菌技術を厳密に遵守する必要があります。できれば、垂直層流安全フードを使用します。.
他の細胞毒性化合物と同様に、皮膚や粘膜との偶発的な接触を避けるために、 ⁇ е ⁇ а ⁇ ина溶液の取り扱いと準備には注意が必要です。. チオテパへの偶発的な曝露に関連する局所反応が発生することがあります。. 実際、輸液の準備には手袋の使用が推奨されます。. チオテパ溶液が誤って皮膚に接触した場合は、皮膚を石 ⁇ と水で直ちに完全に洗浄する必要があります。. チオテパが誤って粘膜に接触した場合は、水で十分に洗い流す必要があります。.
再構成。
⁇ е ⁇ а ⁇ инаは、注射用に10 mlの滅菌水で再構成する必要があります。.
針を取り付けたシリンジを使用して、注射用の滅菌水10 mlを無菌で引き出します。.
ゴム栓を通してシリンジの内容物をバイアルに注入します。.
シリンジと針を取り外し、反転を繰り返して手動で混合します。.
粒子状物質を含まない無色の溶液のみを使用する必要があります。. 再構成された溶液は、乳白色を示すことがあります。そのような溶液はまだ投与することができます。.
輸液バッグでさらに希釈します。
再構成した溶液は低張性であり、投与前に500 mlの塩化ナトリウム9 mg / mlでさらに希釈する必要があります。 (0.9%。) 注射用溶液。 (用量が500 mgを超える場合は1000 ml。) または適切な量の塩化ナトリウム9 mg / ml。 (0.9%。) 0.5〜1 mg / mlの最終的な ⁇ е ⁇ а ⁇ ина濃度を得るため。.
管理。
⁇ е ⁇ а ⁇ ина輸液は、投与前に粒子状物質について目視検査する必要があります。. 沈殿物を含む溶液は廃棄してください。.
各注入の前後に、留置カテーテルラインを注射用に約5 mlの塩化ナトリウム9 mg / ml(0.9%)溶液で洗い流す必要があります。.
輸液は、0.2 µmのインラインフィルターを備えた輸液セットを使用して患者に投与する必要があります。. フィルタリングはソリューションの効力を変更しません。.
廃棄。
⁇ е ⁇ а ⁇ инаは使い捨てです。.
未使用の製品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.