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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：07.04.2022
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出血性食道静脈 ⁇ の治療。
| テリプレシンの投与は、内視鏡療法が利用可能になるまで、急性出血性食道静脈 ⁇ の緊急治療に役立ちます。. その後、食道静脈 ⁇ の治療のためのテリプレシンの投与は、通常、内視鏡的止血に対する補助療法です。. |
ポソロジー。
大人。
最初に1〜2 mgのテルリプレシンアセテート(ステムフロバの1〜2バイアルに相当)を投与します。.
患者の体重に応じて、用量は次のように調整できます。
-体重が50 kg未満:1 mg。.
-重量50 kg〜70 kg:1.5 mg。.
-70 kgを超える重量:2 mg。.
最初の注射後、4〜6時間ごとに1 mgに減らすことができます。.
Stemflovaの最大1日量の概算値は、120 ⁇ 1 ⁇ 4g/ kg体重です。.
高齢者。
Stemflovaは、70歳以上の患者にのみ注意して使用する必要があります。.
子供と青年。
安全性と有効性に関する経験が不十分なため、ステムフロバは子供や青年には推奨されません。
腎不全。
Stemflovaは、慢性腎不全の患者にのみ注意して使用する必要があります。.
肝不全。
肝不全の患者では、用量調整は必要ありません。.
投与方法。
治療は、疾患の経過に適応するために2〜3日に制限されます。.
ステンフロバは付随する溶媒とともに溶解し、静脈内投与されます。.
Stemflovaは、次の場合にのみ、注意深く、患者を厳密に監視して使用する必要があります。
-敗血症性ショック。
-気管支 ⁇ 息、呼吸不全。
-制御されていない高血圧。
-脳または末 ⁇ 血管疾患。
-不整脈。
-冠状動脈欠乏症または以前の心筋 ⁇ 塞。
-慢性腎不全。
-このグループの経験が限られているため、70歳以上の高齢患者。
-妊娠。.
また、血液量減少症の患者は、血管収縮の増加と非定型の心臓反応に反応することがよくあります。.
テルリプレシンの弱い抗利尿効果(ネイティブバソプレシンの抗利尿効果のわずか3%)のため、特に電解質代謝が既に乱されている患者は、低ナトリウム血症と低カリウム血症の可能性を監視する必要があります。.
原則として、製品の使用は、心血管系、血液学、電解質を定期的に監視するための設備を備えたユニットの専門家の監督に限定する必要があります。.
患者を病院に送る前に即時の治療が必要な緊急事態では、低ボラ血症の症状を考慮する必要があります。.
テリプレシンは動脈出血に影響を与えません。.
注射部位の局所壊死を避けるために、注射は静脈内投与されなければなりません。.
皮膚壊死:。
市販後の経験の間に、注射部位とは無関係の皮膚虚血および壊死のいくつかの症例が報告されています。. 末 ⁇ 静脈高血圧または病的肥満の患者は、この反応に対してより大きな傾向を持っているようです。. したがって、これらの患者にテリプレシンを投与する場合は、細心の注意を払う必要があります。.
Torsade de pointes:。
臨床試験および市販後の経験中に、「トルサードドポワント」を含むQT間隔延長および心室性不整脈のいくつかの症例が報告されています。. ほとんどの場合、患者はQT間隔の基底延長、電解質異常(低カリウム血症、低マグネシウム血症)、またはQT延長に付随する効果のある薬物などの素因を持っていました。. したがって。, QT間隔延長の病歴のある患者でのテリプレシンの使用には、細心の注意を払う必要があります。, 電解異常。, QT間隔を延長できる併用薬。, クラスIAおよびIIIの不整脈など。, エリスロマイシン。, 低カリウム血症または低マグネシウム血症を引き起こす可能性のある特定の抗ヒスタミン薬および三環系抗うつ薬または薬物療法。 (例えば. 一部の利尿薬)。.
特別な人口:。
経験は限られており、これらの特別な患者カテゴリーの推奨用量に関するデータがないため、子供、青年、高齢患者の治療には特に注意が必要です。.
付属の溶媒で再構成した後、この医薬品には5 mlあたり1ミリモル(23 mg)未満のナトリウムが含まれています。. 本質的に「ナトリウムフリー」。.
機械を運転して使用する能力への影響に関する研究は行われていません。.
血小板(静脈内1 mg以上)による食道静脈 ⁇ の治療には、表1の副作用が伴う場合があります。
表1。. テリプレシンによる食道静脈 ⁇ の治療で報告された副作用。
| MedDRAシステムオルガンクラス。 | 副作用(優先用語)。 |
| 代謝と栄養障害。 | |
| 珍しい(> 1 / 1.000から<1/100)。 | 体液が監視されていない場合、低ナトリウム血症。 |
| 非常にまれ(<1 / 10.000)。 | 高血糖。 |
| 神経系障害。 | |
| 一般的(> 1/100から<1/10)。 | 頭痛。 |
| 珍しい(> 1 / 1.000から<1/100)。 | けいれん性障害の誘発。 |
| 非常にまれ(<1 / 10.000)。 | ストローク。 |
| 心臓障害。 | |
| 一般的(> 1/100から<1/10)。 | 心室および心室上不整脈、徐脈、ECGにおける虚血の兆候。 |
| 珍しい(> 1 / 1.000から<1/100)。 | 狭心症、急性高血圧症の上昇、特にすでに高血圧症(一般に自然に減少する)、心房細動、心室性期外収縮、頻脈、胸痛、心筋 ⁇ 塞、肺水腫による体液過負荷、心不全、トルサードドポワントに苦しんでいる患者。 |
| 非常にまれ(<1 / 10.000)。 | 心筋虚血。 |
| 血管障害。 | |
| 一般的(> 1/100から<1/10)。 | 高血圧、低血圧、末 ⁇ 虚血、末 ⁇ 血管収縮、顔面 ⁇ 白。 |
| 珍しい(> 1 / 1.000から<1/100)。 | 腸虚血、末 ⁇ チアノーゼ、ほてり。 |
| 呼吸器、胸部および縦隔障害。 | |
| 珍しい(> 1 / 1.000から<1/100)。 | 胸の痛み、気管支 ⁇ 、呼吸困難、呼吸不全。 |
| まれ(> 1 / 10.000から<1/1000)。 | 呼吸困難。 |
| 胃腸障害。 | |
| 一般的(> 1/100から<1/10)。 | 一過性の腹部けいれん、一過性の下 ⁇ 。 |
| 珍しい(> 1 / 1.000から<1/100)。 | 一時的な吐き気、一時的な ⁇ 吐。 |
| 皮膚および皮下組織障害。 | |
| 一般的(> 1/100から<1/10)。 | 青ざめる。 |
| 珍しい(> 1 / 1.000から<1/100)。 | リンパ管炎、投与部位とは無関係の皮膚壊死。 |
| 生殖器系と乳房障害。 | |
| 一般的(> 1/100から<1/10)。 | 腹部けいれん(女性)。 |
| 妊娠、産 ⁇ および周産期の状態。 | |
| 珍しい(> 1 / 1.000から<1/100)。 | 子宮の肥大、子宮虚血。 |
| 不明(利用可能なデータから推定することはできません)。 | 子宮収縮、子宮血流の減少。 |
| 一般的な障害と投与部位の状態。 | |
| 珍しい(> 1 / 1.000から<1/100)。 | 注射部位の壊死。 |
臨床試験および市販後の経験中に、「トルサードドポワント」を含むQT間隔延長および心室性不整脈のいくつかの症例が報告されています。.
市販後の経験の間に、注射部位に関係のない皮膚虚血と壊死のいくつかの症例が報告されています。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、疑わしい副作用を報告するよう求められます。
イエローカードスキーム。
ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard。
重度の循環悪影響のリスクは用量依存的であるため、いかなる場合でも推奨用量を超えてはなりません。.
特に高血圧が認められている患者の急性高血圧危機は、血管拡張薬タイプのアルファ遮断薬で制御できます。. 150マイクログラムのクロニジンを静脈内投与。.
治療を必要とする徐脈はアトロピンで治療する必要があります。.
薬物療法グループ:全身ホルモン製剤、下垂体後葉ホルモン、バソプレシンおよび類似体。
ATCコード:H01BA04。
テルリプレシンは、門脈血管の血液循環を同時に減少させることで門脈圧 ⁇ 進を阻害します。. テルリプレシンは、食道静脈 ⁇ の連続的な圧迫と平滑な食道筋を収縮させます。.
非アクティブなプレホルモンテルリプレシンは、生体活性リジン-バソプレシンをゆっくりと放出します。. 代謝の排除は、同時に4〜6時間以内に起こります。. したがって、濃度は継続的に最小有効量を超え、毒性濃度を下回っています。.
テリプレシンの特定の影響は次のように評価されます。
消化器系:。
テルリプレシンは、血管および血管外の平滑筋細胞の緊張を高めます。. 動脈血管抵抗の増加は、 ⁇ 臓過ボレミアの減少につながります。. 動脈血供給の減少は、門脈循環の圧力の低下につながります。. 腸の筋肉は同時に収縮し、腸の運動性が高まります。. 食道の筋肉壁も収縮し、実験的に誘発された静脈 ⁇ が閉鎖されます。.
腎臓:。
テルリプレシンは、ネイティブのバソプレシンの抗利尿効果が3%しかない。. この残留活性は臨床的に重要ではありません。. 腎血行は正常ボレミック状態では有意な影響を受けません。. しかし、血液循環は血液量減少条件下で増加します。.
血圧:。
テルリプレシンは、2〜4時間続くゆっくりとした血行力学的効果を誘発します。. 収縮期および拡張期の血圧は穏やかに上昇します。. 腎高血圧症と全身血管硬化症の患者では、より激しい血圧上昇が観察されています。.
ハート:。
すべての研究は、最高用量のテリプレシンでさえ、心毒性効果は観察されなかったと報告しました。. 徐脈、不整脈、冠動脈不全などの心臓への影響は、おそらくテリプレシンの反射または直接的な血管収縮効果が原因で発生します。.
子宮:。
テリプレシンは、筋膜および内分 ⁇ 血流の大幅な減少を引き起こします。.
皮膚:。
テルリプレシンの血管収縮効果により、皮膚の血液循環が大幅に減少します。. すべての研究は、顔と体の明らかな青白さを報告しました。.
結論として、テルリプレシンの主な薬理学的特性は、その血行力学的効果と平滑筋への影響です。. 血液量減少状態での集中化効果は、食道静脈 ⁇ 出血患者で望ましい副作用です。.
ボーラス静脈内注射後、テルリプレシン排 ⁇ は2次速度論に従います。. 血漿半減期は、分布段階で8〜12分(0〜40分)、排 ⁇ 段階で50〜80分(40〜180分)と計算されました。. リジン-バソプレシンの放出は少なくとも180分間維持されます。. テルリプレシンからのグリシル基の切断により、リジン-バソプレシンはゆっくりと放出され、120分後に最大濃度に達します。. 尿には、注射されたテルリプレシンの1%しか含まれていません。これは、肝臓と腎臓のエンドおよびエキソペプチダーゼによるほぼ完全な代謝を示しています。.
前臨床データは、単回投与および反復投与毒性、および遺伝毒性に関する従来の研究に基づいて、人間に特別な危険を明らかにしていません。. ヒトに関連する用量では、動物で観察された唯一の影響は、テリプレシンの薬理活性に起因するものでした。.
動物実験で観察された副作用は、臨床使用との関連性が高い可能性があります。
平滑筋への薬理効果により、ステムフロバは妊娠初期に流産を引き起こす可能性があります。.
ラットでの胚胎児試験では、テリプレシンの悪影響は示されませんでした。. ウサギでは流産が発生し、おそらく母体毒性に関連しており、少数の胎児と口蓋裂の単一の孤立した症例に骨化異常がありました。.
テルリプレシンを用いた発がん性試験は行われていません。.
提供された溶媒でのみ粉末を再構成します。.
注射の準備。
溶媒アンプルの内容物全体をゆっくりと粉末バイアルに加え、粉末が完全に溶解するまでバイアルを静かに回転させます。. 粉末は10秒以内に溶解します。. 無色透明の溶液が生成されます。.
注射用の滅菌塩化ナトリウム9 mg / ml(0.9%)溶液でさらに10 mlに希釈することが可能です。.
使い捨てのみ。. 未使用の溶液は廃棄してください。.
溶液は、投与前に粒子と変色がないか目視検査する必要があります。.
気づいたらStemflovaを使用しないでください。
-粉末が付随する溶媒に溶解しないこと。
-粉末を溶解した後、溶液が変色すること。.
未使用の製品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
