コンポーネント:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:20.04.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
開始用量。
大人。
Rhoxal-Anagrelideの推奨開始用量は、1日4回0.5 mgまたは1日2回1 mgです。.
小児患者。
Rhoxal-Anagrelideの推奨開始用量は1日0.5 mgです。.
滴定。
開始用量を少なくとも1週間続け、次に滴定して血小板数を600,000 /μL未満、理想的には150,000 /μLから400,000 /μLに減らして維持します。用量の増分は、1週間で0.5 mg /日を超えてはなりません。. 投与量は、10 mg /日または2.5 mgを単回投与しないでください。. ほとんどの患者は、1.5〜3.0 mg /日の用量で適切な反応を経験します。. 滴定中は毎週、毎月または必要に応じて、血小板数を監視します。.
肝障害の用量変更。
中等度の肝機能障害(Child Pughスコア7〜9)の患者では、0.5 mg /日の用量でロキサールアナグレライド療法を開始し、心血管イベントについて頻繁に監視します。. Rhoxal-Anagrelide療法に1週間耐えた中等度の肝機能障害のある患者は、用量を増やすことができます。. 用量増加の増分は、1週間で0.5 mg /日を超えてはなりません。. 重度の肝機能障害のある患者には、ロキサールアナグレリドの使用を避けてください。.
臨床モニタリング。
ロキサールアナグレライド療法には、完全な血球数、肝機能および腎機能の評価、電解質などの臨床モニタリングが必要です。.
血小板減少症の発生を防ぐために、治療の最初の週は2日ごと、その後は維持量に達するまで少なくとも毎週血小板数を監視します。. 通常、血小板数は適切な投与量で7〜14日以内に反応し始めます。. 臨床試験では、血小板数≤600,000 /μLとして定義される応答を完了するまでの時間は、4〜12週間の範囲でした。. 投与量が中断または治療が中止された場合、血小板数のリバウンドは変動しますが、血小板数は通常4日以内に上昇し始め、1〜2週間でベースラインレベルに戻り、ベースライン値を超えてリバウンドする可能性があります。. 血小板数を頻繁に監視します。.
供給方法。
投薬形態と強さ。
0.5 mgのRhoxal-Anagrelide(Rhoxal-Anagrelide塩酸塩として)を含む白い不透明なカプセルで、「063」が黒インクで刻印されています。.
保管と取り扱い。
ロキサールアナグレリド。 0.5 mg、不透明な白いカプセルが「063」と黒インクで刻印されています。 NDC。 54092-063-01 = 100のボトル。
15〜30°C(59〜86°F)までの25°C(77°F)のツアーで保管します。. 耐光容器に保管してください。.
Shire US Inc.向けに製造.、725 Chesterbrook Blvd.、ウェイン、PA 19087、米国。 1-800-828-2088。. 改訂:2015年7月。.
参照:。
他のどの薬がロキサールアナグレリドに影響を与えますか。?
Rhoxal-Anagrelideと他の医薬品との間の可能な相互作用を調査する限られたPKおよび/またはPD研究が行われました。. 生体内で。 ヒトでの相互作用研究は、ジゴキシンとワルファリンがロキサールアナグレリドのPK特性に影響を与えず、ロキサールアナグレリドがジゴキシンまたはワルファリンのPK特性に影響を与えないことを示しています。.
追加の薬物相互作用研究は行われていませんが、臨床試験でロキサールアナグレリドと併用される最も一般的な薬物は、アスピリン、アセトアミノフェン、フロセミド、鉄、ラニチジン、ヒドロキシ尿素、およびアロプリノールでした。. Rhoxal-Anagrelideがこれらの化合物のいずれかと相互作用することを示唆する臨床的証拠はありません。.
。 in vivo。 ヒトでの相互作用研究は、アスピリンの単回投与900 mg投与と同時に投与されたロキサールアナグレリドの単回投与が一般的に忍容性が良好であることを示しました。. 出血時間、PTまたはaPTTに影響はありませんでした。 Rhoxal-Anagrelideとアセチルサリチル酸の間の臨床的に関連する薬物動態学的相互作用は観察されませんでした。. 同じ研究で、アスピリンだけで、血小板凝集体ex vivoで顕著な阻害が生じました。. ロキサールアナグレリドだけでは血小板凝集には影響しませんでしたが、アスピリンによる血小板凝集の阻害をわずかに強化しました。.
ロキサールアナグレリドは、少なくとも部分的にはCYP1A2によって代謝されます。. CYP1A2はフルボキサミンを含むいくつかの医薬品によって阻害されることが知られており、そのような医薬品は理論的にはロキサールアナグレリドのクリアランスに悪影響を与える可能性があります。. Rhoxal-Anagrelideは、CYP1A2に対する限られた阻害活性を示しています。これは、そのクリアランスメカニズムを共有する他の同時投与医薬品との相互作用の理論的可能性を示す可能性があります。. テオフィリン。.
ロキサールアナグレリドは、環状AMP PDE IIIの阻害剤です。イノトロープミリノン、エノキシモン、アムリノン、オルプリノン、シロスタゾールなどの同様の特性を持つ医薬品の効果は、ロキサールアナグレリドによって悪化する可能性があります。.
単一の症例報告があり、スクラルファートがロキサールアナグレリドの吸収を妨げる可能性があることを示唆しています。.
食品は、Rhoxal-Anagrelideのバイオアベイラビリティに臨床的に有意な影響を与えません。.
参照:。
Rhoxal-Anagrelideの考えられる副作用は何ですか。?
さまざまな病因の骨髄増殖性疾患と診断された3つの臨床試験(ET:551; PV:117; OMPD:274)の942人の患者で構成される集団の有害事象の分析では、すべての疾患グループが同じ有害事象プロファイルを持っていることが示されています。. ロキサールアナグレライド療法中に報告された有害事象のほとんどは強度が穏やかで、継続的な治療により頻度が減少していますが、これらの患者では深刻な有害事象が報告されました。. これらには以下が含まれます:うっ血性心不全、心筋 ⁇ 塞、心筋症、心肥大、完全な心臓ブロック、心房細動、脳血管障害、心膜炎、心 ⁇ 液、胸水、肺浸潤、肺線維症、肺高血圧症、 ⁇ 炎、胃/十二指腸 ⁇ 瘍、および発作.
Rhoxal-Anagrelideを平均約65週間治療した942人の患者のうち、有害事象または異常な臨床検査結果のため、161人(17%)が研究を中止しました。. 治療中止の最も一般的な有害事象は、頭痛、下 ⁇ 、浮腫、動 ⁇ 、腹痛でした。. 全体として、すべての有害事象の発生率は、1,000治療日あたり17.9でした。. 有害事象の発生率は、ロキサールアナグレリドの高用量で増加しました。. 臨床試験で最も頻繁に報告されたロキサールアナグレリドに対する副作用(骨髄増殖性疾患の患者942人の5%以上)は次のとおりです。
頭痛。................................43.5%。
動 ⁇ 。............................26.1%。
下 ⁇ 。.................................25.7%。
無力症。.................................23.1%。
浮腫、その他。..........................20.6%。
吐き気。....................................17.1%。
腹痛。.....................16.4%。
めまい。................................15.4%。
痛み、その他。..............................15.0%。
呼吸困難。.................................11.9%。
⁇ 腸。...............................10.2%。
⁇ 吐。................................9.7%。
発熱。......................................8.9%。
末 ⁇ 浮腫。...................8.5%。
じんましんを含む発疹。........8.3%。
胸の痛み。..............................7.8%。
拒食症。................................7.7%。
頻脈。............................7.5%。
⁇ 頭炎。.............................6.8%。
マレーズ。...................................6.4%。
咳。.....................................6.3%。
感覚異常。.............................5.9%。
背中の痛み。...............................5.9%。
⁇ 。...................................5.5%。
消化不良。...............................5.2%。
発生率が1%から5%未満の有害事象には以下が含まれます。
全身としての身体:インフルエンザの症状、悪寒、光線過敏症。.
心血管系:不整脈、出血、高血圧、心血管疾患、狭心症、心不全、姿勢性低血圧、血栓症、血管拡張、片頭痛、失神。.
消化器系:便秘、消化器系の苦痛、消化管出血、胃炎、メレナ、アフタ性口内炎、勃起。.
貧血およびリンパ系:貧血、血小板減少症、斑状出血、リンパ節腫 ⁇ 。. 100,000 /μL未満の血小板数は84人の患者で発生し(ET:35; PV:9; OMPD:40)、44人の患者(ET:7; PV:6; OMPD:31)で50,000 /μL未満の減少が発生しました。ロキサールアナグレリド療法。. 血小板減少症は、Rhoxal-Anagrelideの中止により直ちに回復しました。.
肝系:Rhoxal-Anagrelide療法中に3人の患者(ET:2; OMPD:1)で肝酵素の上昇が観察されました。.
筋骨格系:関節痛、筋肉痛、脚のけいれん。.
神経系:うつ病、傾眠、混乱、不眠症、緊張、健忘症。.
栄養障害:脱水。.
呼吸器系:鼻炎、鼻血、呼吸器疾患、副鼻腔炎、肺炎、気管支炎、 ⁇ 息。.
皮膚および付属肢システム:皮膚疾患、脱毛症。.
特別な感覚:アンブリオピア、異常な視力、耳鳴り、視野異常、複視。.
⁇ 尿生殖器系:排尿障害、血尿。.
腎異常は15人の患者で発生しました(ET:10; PV:4; OMPD:1)。. Rhoxal-Anagrelide治療中に6つのET、4つのPV、および1つのOMPDで腎不全(約1%)が発生しました。 4つのケースでは、腎不全はRhoxal-Anagrelide治療に関連している可能性があると考えられていました。. 残りの11人は、既存の腎機能障害を持っていることが判明しました。. 用量は1.5〜6.0 mg /日の範囲で、曝露期間は2〜12か月でした。. 腎不全のため、用量調整は不要でした。. ロキサールアナグレライド療法に関する3つの臨床試験における患者の有害事象プロファイル(骨髄増殖性疾患患者942人の5%以上)を次の棒グラフに示します。
骨髄増殖性疾患のすべての患者(N = 942)。
市販後レポート。
市販後のレポートで、Rhoxal-Anagrelide治療を受けた患者で間質性肺疾患(アレルギー性肺胞炎、好酸球性肺炎および間質性肺炎を含む)が報告されています。
However, we will provide data for each active ingredient