コンポーネント：
治療オプション：
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：07.04.2022
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KADIANは、毎日の24時間体制の長期オピオイド治療を必要とするほど深刻な痛みの管理が示され、代替治療オプションは不十分です。.
使用の制限。
- 推奨用量でも、中毒、乱用、オピオイドによる誤用のリスクがあるため、および徐放性オピオイド製剤による過剰摂取と死亡のリスクが高いため、代替治療オプションがある患者で使用するためにKADIANを予約します(例:.、非オピオイド鎮痛薬または即時放出オピオイド)は効果がないか、許容されないか、そうでなければ痛みの十分な管理を提供するには不十分です。.
- KADIANは、必要に応じて(prn)鎮痛剤として示されていません。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、毎日の24時間体制の長期オピオイド治療を必要とするほど重 ⁇ な痛みの管理に適応され、代替治療オプションは不十分です。.
使用の制限。
- 推奨用量でも、中毒、虐待、オピオイドによる誤用のリスクがあるため、および徐放性オピオイド製剤による過剰摂取と死亡のリスクが高いため、代替治療オプションのある患者に使用するために ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを予約します(例えば.、非オピオイド鎮痛薬または即時放出オピオイド)は効果がないか、許容されないか、そうでなければ痛みの十分な管理を提供するには不十分です。.
- ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、必要に応じて(prn)鎮痛剤として示されていません。.
激しい痛みの緩和のために。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 錠剤は激しい痛みの緩和のために示されています。.
成人、青年(13〜18歳)および子供(1〜12歳)の激しい痛みを和らげます。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат注射は、中等度から重度の痛みの緩和に適応されます。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат注射は、特に癌、心筋 ⁇ 塞および手術に関連する痛みに使用されます。. モルヒネはまた、激しい痛みに関連する可能性のある不安や不眠症を緩和するのに役立ちます。.
最初の投与。
KADIANは、慢性 ⁇ 痛の管理に強力なオピオイドを使用することに精通している医療専門家によってのみ処方されるべきです。.
KADIAN 100 mg、130 mg、150 mg、および200 mgカプセルは、同等の効力のオピオイドに対する耐性が確立されている患者にのみ使用されます。. オピオイド耐性と考えられる患者は、1週間以上、毎日少なくとも60 mgのモルヒネ、毎日少なくとも30 mgの経口オキシコドン、毎日少なくとも8 mgの経口ヒドロモルフォン、または別のオピオイドの赤 ⁇ 性用量を服用している患者です。.
患者の以前の鎮痛治療経験と中毒、虐待、誤用の危険因子を考慮して、各患者の投与計画を個別に開始します。. 特にKADIANによる治療を開始してから最初の24〜72時間以内に、呼吸抑制について患者を注意深く監視します。
KADIANカプセルは丸ごと服用する必要があります。. KADIANカプセルでペレットを粉砕、噛み砕く、または溶解すると、モルヒネが制御されずに送達され、過剰摂取または死亡につながる可能性があります。. カディアンを飲み込むことができない患者は、カプセルの内容物をアップルソースに振りかけ、噛むことなくすぐに飲み込むように指示されるべきです。.
KADIANは、1日1回(24時間ごと)または1日2回(12時間ごと)の頻度で投与されます。.
最初のオピオイド鎮痛剤としてのKADIANの使用。
痛みの管理における最初のオピオイド鎮痛剤としてのKADIANの評価はありません。. 徐放性モルヒネを使用して患者を適切な鎮痛剤に滴定する方が難しい場合があるため、即時放出型モルヒネ製剤を使用して治療を開始し、以下のように患者をKADIANに変換します。.
オピオイド耐性でない患者におけるKADIANの使用。
オピオイド耐性がない患者の開始用量は、24時間ごとに経口でKADIAN 30 mgです。. オピオイド耐性がある患者は、受けている患者です。, 1週間以上。, 1日あたり少なくとも60 mgの経口モルヒネ。, 1時間あたり25 mcgの経皮フェンタニル。, 1日あたり30 mgのオーラルオキシコドン。, 1日あたり8 mgの経口ヒドロモルフォン。, 1日あたり25 mgの経口オキシモルフォン。, または別のオピオイドの等鎮痛用量。.
オピオイド耐性がない患者でより高い開始用量を使用すると、致命的な呼吸抑制を引き起こす可能性があります。.
他のオピオイドからカディアンへの変換。
他のオピオイドから臨床試験で定義されたKADIANへの確立された変換比はありません。. KADIAN療法が開始されると、他のすべての24時間オピオイド薬を中止し、24時間ごとにKADIAN 30 mgを経口投与します。.
すぐに利用できるオピオイド相当物の有用な表がありますが、さまざまなオピオイド薬や製品の相対的な効力には、患者間の大きなばらつきがあります。. そのため、患者の24時間の経口モルヒネ要件を過小評価し、救急薬(例:. 即時放出モルヒネ)副作用を引き起こす可能性のある24時間の経口モルヒネ要件を過大評価するよりも。.
他の経口モルヒネ製剤からカディアンへの変換。
他の経口モルヒネ製剤を投与されている患者は、患者の1日の総経口モルヒネ用量の半分を1日2回KADIANとして投与するか、1日1回の総経口モルヒネ用量を1日1回KADIANとして投与することにより、KADIANに変換できます。. 12時間ごとよりも頻繁にKADIANを処方することの有効性または安全性を裏付けるデータはありません。.
KADIANは、他の徐放性モルヒネ製剤と生物学的に同等ではありません。. 別の徐放性モルヒネ製品の同じ1日量からKADIANへの変換は、ピーク時の過剰な鎮静またはトラフでの不十分な鎮痛につながる可能性があります。. したがって、KADIAN療法を開始するときは患者を注意深く監視し、必要に応じてKADIANの投与量を調整します。.
非経口モルヒネまたは他のオピオイドからカディアンへの変換。
非経口モルヒネまたは他の非モルヒネオピオイド(非経口または経口)からKADIANに変換する場合は、次の一般的な点を考慮してください。
非経口モルヒネ比:1 mgの非経口モルヒネに相当する鎮痛を提供するには、2 mgから6 mgの経口モルヒネが必要になる場合があります。. 通常、経口モルヒネの用量は、1日の非経口モルヒネ必要量の3倍で十分です。.
その他の経口または親子オピオイドから経口モルヒネスルフェート:これらのタイプの鎮痛剤置換の体系的な証拠がないため、特定の推奨事項は利用できません。. 公開された相対効力データは利用可能ですが、そのような比率は概算です。. 一般に、初期用量として推定される毎日のモルヒネ必要量の半分から始まり、即時放出モルヒネを補充することによって不十分な鎮痛を管理します。.
メタドンからカディアンへの変換。
メタドンから他のオピオイドアゴニストに変換する場合、綿密な監視が特に重要です。. メタドンと他のオピオイドアゴニストの比率は、以前の用量曝露の関数として大きく異なる場合があります。. メタドンは半減期が長く、血漿中に蓄積する可能性があります。.
治療の滴定と維持。
KADIANを適切な鎮痛剤を提供し、1日1回または2回の頻度で副作用を最小限に抑える用量に個別に滴定します。. KADIANを受けている患者を継続的に再評価して、痛みの抑制の維持と副作用の相対的な発生率、および中毒、虐待、または誤用の発生の監視を評価します。. 初期の滴定を含む鎮痛要件の変化の期間中、処方者、医療チームの他のメンバー、患者、介護者/家族の間で頻繁なコミュニケーションが重要です。. 慢性治療中、オピオイド鎮痛薬の使用の継続的な必要性を定期的に再評価します。.
痛みのレベルが増加した場合は、痛みのレベルを下げるためにKADIANの用量を調整しながら、痛みの増加の原因を特定してみてください。. 定常血漿濃度は24〜36時間以内に概算されるため、KADIANの用量調整は1〜2日ごとに行うことができます。.
画期的な痛みを経験する患者は、KADIANの用量増加を必要とするか、適切な用量の即時放出鎮痛薬を含む救急薬を必要とする場合があります。. 用量の安定化後に痛みのレベルが増加する場合は、KADIANの用量を増やす前に、痛みの増加の原因を特定してみてください。. KADIANを1日1回投与すると鎮痛が不十分になる患者では、1日2回のレジメンを検討してください。.
許容できないオピオイド関連の副作用が観察された場合、その後の用量は減少する可能性があります。. 痛みの管理とオピオイド関連の副作用の適切なバランスを得るために用量を調整します。.
KADIANの廃止。
患者がKADIANによる治療を必要としない場合は、2〜4日ごとに徐々に下向きに滴定して、身体依存患者の離脱の兆候と症状を防ぎます。. KADIANを突然中止しないでください。
KADIANの管理。
KADIANカプセルは丸ごと服用する必要があります。. KADIANカプセルでペレットを粉砕、噛み砕く、または溶解すると、モルヒネが制御されずに送達され、過剰摂取または死亡につながる可能性があります。.
あるいは、KADIANカプセル(ペレット)の内容物をアップルソースに振りかけ、飲み込むこともできます。. この方法は、噛まなくてもアップルソースを確実に飲み込むことができる患者にのみ適しています。. 他の食品はテストされておらず、アップルソースの代わりに使用すべきではありません。. 患者に指示してください:。
- ペレットを少量のアップルソースに振りかけ、噛まなくてもすぐに消費します。.
- 口をすすぎ、すべてのペレットが飲み込まれたことを確認します。.
- 内容物がアップルソースに振りかけられた後、KADIANカプセルの未使用部分を廃棄します。.
KADIANカプセル(ペレット)の内容物は、16個のフランスの胃 ⁇ チューブを通して投与できます。.
- 胃 ⁇ チューブを水で洗い流し、濡れていることを確認します。.
- KADIANペレットを10 mLの水に振りかけます。.
- ⁇ 巻き運動を使用して、ペレットと水を漏 ⁇ を通して胃 ⁇ チューブに注ぎます。.
- さらに10 mLの水でビーカーをすすぎ、これを漏 ⁇ に注ぎます。.
- ビーカーにペレットが残らないまで、すすぎを繰り返します。.
鼻胃管を通してカディアンペレットを投与しないでください。.
最初の投与。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、慢性 ⁇ 痛の管理のための強力なオピオイドの使用に精通している医療専門家によってのみ処方されるべきです。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат100 mg、130 mg、150 mg、および200 mgカプセルは、同等の効力のオピオイドに対する耐性が確立されている患者にのみ使用されます。. オピオイド耐性と考えられる患者は、1週間以上、毎日少なくとも60 mgのモルヒネ、毎日少なくとも30 mgの経口オキシコドン、毎日少なくとも8 mgの経口ヒドロモルフォン、または別のオピオイドの赤 ⁇ 性用量を服用している患者です。.
患者の以前の鎮痛治療経験と中毒、虐待、誤用の危険因子を考慮して、各患者の投与計画を個別に開始します。. 特に ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атによる治療を開始してから最初の24〜72時間以内に、呼吸抑制について患者を注意深く監視します。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атカプセルは丸ごと服用する必要があります。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атカプセルのペレットを粉砕、噛み砕く、または溶解すると、モルヒネが制御されずに送達され、過剰摂取または死亡につながる可能性があります。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを飲み込むことができない患者は、カプセルの内容物をアップルソースに振りかけ、噛まないようにすぐに飲み込むように指示されるべきです。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、1日1回(24時間ごと)または1日2回(12時間ごと)の頻度で投与されます。.
最初のオピオイド鎮痛剤としての ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの使用。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを痛みの管理における最初のオピオイド鎮痛薬として評価していません。. 徐放性モルヒネを使用して患者を適切な鎮痛剤に滴定する方が難しい場合があるため、即時放出型モルヒネ製剤を使用して治療を開始し、以下のように患者を ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атに変換します。.
オピオイド耐性でない患者における ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの使用。
オピオイド耐性がない患者の開始用量は、24時間ごとに経口で ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат30 mgです。. オピオイド耐性がある患者は、受けている患者です。, 1週間以上。, 1日あたり少なくとも60 mgの経口モルヒネ。, 1時間あたり25 mcgの経皮フェンタニル。, 1日あたり30 mgのオーラルオキシコドン。, 1日あたり8 mgの経口ヒドロモルフォン。, 1日あたり25 mgの経口オキシモルフォン。, または別のオピオイドの等鎮痛用量。.
オピオイド耐性がない患者でより高い開始用量を使用すると、致命的な呼吸抑制を引き起こす可能性があります。.
他のオピオイドから ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атへの変換。
他のオピオイドから臨床試験で定義された ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атへの確立された変換比はありません。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат療法が開始された場合、他のすべての24時間オピオイド薬を中止し、24時間ごとに経口で ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат30 mgを使用して投与を開始します。.
すぐに利用できるオピオイド相当物の有用な表がありますが、さまざまなオピオイド薬や製品の相対的な効力には、患者間の大きなばらつきがあります。. そのため、患者の24時間の経口モルヒネ要件を過小評価し、救急薬(例:. 即時放出モルヒネ)副作用を引き起こす可能性のある24時間の経口モルヒネ要件を過大評価するよりも。.
他の経口モルヒネ製剤から ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атへの変換。
他の経口モルヒネ製剤を投与されている患者は、患者の1日の総経口モルヒネ用量の半分を1日2回 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атとして投与するか、1日の総経口モルヒネ用量を1日1回 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атとして投与することにより、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атに変換できます。. 12時間ごとよりも頻繁に ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを処方することの有効性または安全性を裏付けるデータはありません。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、他の徐放性モルヒネ製剤と生物学的に同等ではありません。. 別の徐放性モルヒネ製品の同じ1日量から ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атへの変換は、ピーク時の過剰な鎮静またはトラフでの不十分な鎮痛につながる可能性があります。. したがって、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат療法を開始するときは患者を注意深く監視し、必要に応じて ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの投与量を調整します。.
非経口モルヒネまたは他のオピオイドから ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атへの変換。
非経口モルヒネまたは他の非モルヒネオピオイド(非経口または経口)から ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атに変換する場合は、次の一般的な点を考慮してください。
非経口モルヒネ比:1 mgの非経口モルヒネに相当する鎮痛を提供するには、2 mgから6 mgの経口モルヒネが必要になる場合があります。. 通常、経口モルヒネの用量は、1日の非経口モルヒネ必要量の3倍で十分です。.
その他の経口または親子オピオイドから経口モルヒネスルフェート:これらのタイプの鎮痛剤置換の体系的な証拠がないため、特定の推奨事項は利用できません。. 公開された相対効力データは利用可能ですが、そのような比率は概算です。. 一般に、初期用量として推定される毎日のモルヒネ必要量の半分から始まり、即時放出モルヒネを補充することによって不十分な鎮痛を管理します。.
メタドンから ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атへの変換。
メタドンから他のオピオイドアゴニストに変換する場合、綿密な監視が特に重要です。. メタドンと他のオピオイドアゴニストの比率は、以前の用量曝露の関数として大きく異なる場合があります。. メタドンは半減期が長く、血漿中に蓄積する可能性があります。.
治療の滴定と維持。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを、適切な鎮痛剤を提供し、1日1回または2回の頻度で副作用を最小限に抑える用量に個別に滴定します。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを投与されている患者を継続的に再評価して、痛みの抑制の維持と副作用の相対的な発生率を評価し、中毒、虐待、または誤用の発生を監視します。. 初期の滴定を含む鎮痛要件の変化の期間中、処方者、医療チームの他のメンバー、患者、介護者/家族の間で頻繁なコミュニケーションが重要です。. 慢性治療中、オピオイド鎮痛薬の使用の継続的な必要性を定期的に再評価します。.
痛みのレベルが増加した場合は、痛みの増加の原因を特定しながら、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの用量を調整して痛みのレベルを下げます。. 定常血漿濃度は24〜36時間以内に概算されるため、1〜2日ごとに ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの投与量調整を行うことができます。.
画期的な痛みを経験する患者は、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの用量増加を必要とするか、適切な用量の即時放出鎮痛薬を含む救急薬を必要とする場合があります。. 用量の安定化後に痛みのレベルが増加する場合は、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの用量を増やす前に、痛みの増加の原因を特定してみてください。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを1日1回投与して不十分な鎮痛を経験している患者では、1日2回のレジメンを検討してください。.
許容できないオピオイド関連の副作用が観察された場合、その後の用量は減少する可能性があります。. 痛みの管理とオピオイド関連の副作用の適切なバランスを得るために用量を調整します。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの中止。
患者が ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атによる治療を必要としなくなった場合は、2〜4日ごとに徐々に下向きの滴定を使用して、身体依存患者の離脱の兆候と症状を防ぎます。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを突然中止しないでください。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの管理。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атカプセルは丸ごと服用する必要があります。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атカプセルのペレットを粉砕、噛み砕く、または溶解すると、モルヒネが制御されずに送達され、過剰摂取または死亡につながる可能性があります。.
あるいは、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атカプセル(ペレット)の内容物をアップルソースに振りかけ、飲み込むこともできます。. この方法は、噛まなくてもアップルソースを確実に飲み込むことができる患者にのみ適しています。. 他の食品はテストされておらず、アップルソースの代わりに使用すべきではありません。. 患者に指示してください:。
- ペレットを少量のアップルソースに振りかけ、噛まなくてもすぐに消費します。.
- 口をすすぎ、すべてのペレットが飲み込まれたことを確認します。.
- 内容物がアップルソースに振りかけられた後、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атカプセルの未使用部分を廃棄します。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атカプセル(ペレット)の内容物は、16個のフランスの胃 ⁇ チューブから投与できます。.
- 胃 ⁇ チューブを水で洗い流し、濡れていることを確認します。.
- ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атペレットを10 mLの水に振りかけます。.
- ⁇ 巻き運動を使用して、ペレットと水を漏 ⁇ を通して胃 ⁇ チューブに注ぎます。.
- さらに10 mLの水でビーカーをすすぎ、これを漏 ⁇ に注ぎます。.
- ビーカーにペレットが残らないまで、すすぎを繰り返します。.
鼻胃管を通して ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атペレットを投与しないでください。.
ポソロジー。
| 大人:。 | 推奨用量:4時間ごとに10-20 mg(5-10 ml)。. |
| 最大日用量:1日あたり120 mg。 | |
| 小児集団:。 | |
| 13〜18歳の子供。 | 推奨用量:4時間ごとに5-20 mg(2.5-10 ml)。 |
| 最大日用量:1日あたり120 mg。 | |
| 6〜12歳の子供:。 | 推奨用量:4時間ごとに5-10 mg(2.5-5 ml)。 |
| 最大日用量:1日あたり60 mg。 | |
| 1〜5歳の子供:。 | 推奨用量5 mg(2.5 ml)4時間ごと。. |
| 最大日用量:1日あたり30 mg。 | |
1歳未満の子供:お勧めしません。.
投薬量は、痛みの重症度と患者の鎮痛要件の以前の履歴に応じて、医学的監督の下で増やすことができます。.
特別な人口:。
投与量の減少は、高齢者、および慢性肝疾患、腎機能障害、重度の甲状腺機能低下症、副腎皮質機能不全、前立腺肥大、ショック、または鎮静が望ましくない患者に適切な場合があります。.
投与方法経口使用。.
患者が他の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат製剤から ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат経口溶液の投与量滴定に移されるとき、適切な場合があります。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат硫酸塩は、経口投与後、消化管から容易に吸収されます。. ただし、非経口 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат経口溶液を非経口 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの代わりに使用する場合、同じレベルの鎮痛を達成するには、通常、投与量を50%から100%増やす必要があります。.
ポソロジー。
12歳以上の大人と子供。.
の投与量。 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 錠剤は、痛みの重症度と患者の鎮痛要件の以前の履歴に依存しています。. 4時間ごとに、または医師の指示に従って1錠を服用します。. 痛みの重症度やモルヒネに対する耐性を高めるには、投与量を増やす必要があります。 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 10 mg、20 mg、または50 mgを単独または組み合わせて使用 して、望ましい緩和を実現する錠剤。.
患者さん。 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 非経口モルヒネの代わりに錠剤は、経口投与に関連する鎮痛効果の減少を補うために十分に増加した投与量を与えられるべきです。. 通常、このような増加した要件は100%程度です。. そのような患者では、個別の用量調整が必要です。.
高齢者:。
成人の投与量を減らすことをお勧めします。.
小児集団:。
| 3-5年。 6-12年。 | 5 mg、4時間ごと。 5〜10 mg、4時間ごと。 |
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 12歳未満の子供には50 mgの錠剤は推奨されません。.
投与経路。
経口。.
ポソロジー。
大人。:推奨用量10-20 mg(0.5-1.0 ml)4時間ごと。.
最大日用量:1日あたり120 mg。.
小児集団:。
| 13〜18歳の子供:。 | 推奨用量5-20 mg(0.25-1.0 ml)4時間ごと。 最大日用量:1日あたり120 mg。 |
| 6〜12歳の子供:。 | 推奨用量5-10 mg(0.25-0.5 ml)4時間ごと。 最大日用量:1日あたり60 mg。 |
| 1〜5歳の子供:。 | 推奨用量5 mg(0.25 ml)4時間ごと。. 最大日用量:1日あたり30 mg。 |
| 1歳未満の子供:。 | お勧めしません。. |
投薬量は、痛みの重症度と患者の鎮痛要件の以前の履歴に応じて、医学的監督の下で増やすことができます。.
特別な人口。:
投与量の減少は、高齢者および慢性肝疾患、腎機能障害、重度の甲状腺機能低下症、副腎皮質機能不全、前立腺肥大、ショック、または鎮静が望ましくない患者に適切な場合があります。.
投与方法。
経口使用。
正確で便利な用量調整のために、校正済みの経口投与ピペットがこの剤形で提供されます。. 投与直前に、必要な用量を清涼飲料に加えることができます。.
患者が他のモルヒネ製剤から ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атに移されるとき、経口製剤用量 ⁇ 増が適切かもしれません。.
硫酸モルヒネは、経口投与後、消化管から容易に吸収されます。. ただし、非経口モルヒネの代わりに経口 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат製剤を使用する場合、同じレベルの鎮痛を達成するには、通常、投与量を50〜100%増やす必要があります。.
ポソロジー。
12歳以上の大人と子供:。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат注射は、患者制御鎮痛(PCA)システムの静脈内経路で使用するために処方されています。. PCAは、患者の個々のニーズに応じて投与量を調整できるようにし、部門と、訓練を受け、システムの経験を持つスタッフによってのみ実行する必要があります。. PCAを使用するための患者の選択は、患者が医療/看護スタッフの指示を理解し、それに従うことができることを確認する必要があります。. バイアルの内容物をPCAシステムに無菌で移送できるように、特定の部門またはユニットプロトコルをカバーする必要があります。.
患者の鎮痛要件にはかなりのばらつきがあるため、個別の治療戦略が必要です。. 投与量は、痛みの重症度と患者の反応およびアヘン耐性に基づくべきです。.
負荷量。
通常1 mgから10 mg(最大15 mg)の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの負荷量は、4〜5分かけて静脈内注入によって投与できます。. 使用される負荷量は、患者の診断と状態に依存します。.
PCA要求線量。
5〜10分のロックアウト期間を持つ1 mg ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат注射の初期要求用量が推奨されます。. 投与量は、負荷量、患者の耐性と状態、およびモルヒネのバックグラウンド注入が行われているかどうかによって異なります。.
患者は、投与計画が適切であることを確認するために、治療の最初の数時間の間に痛み、鎮静および呼吸数について具体的に監視する必要があります。.
モルヒネがオピオイド感受性の痛みのある患者に合法的に使用される場合、依存と耐性は一般に問題ではありませんが、治療期間は最小限に抑える必要があります。.
子供での使用:。
12歳未満の子供にはお勧めしません。.
高齢者での使用:。
高齢患者ではモルヒネの用量を減らす必要があります。.
投与方法。
静脈内注射用。.
使用前に希釈しないでください。.
医薬品は使用前に目視検査されます。. 粒子がほとんどない透明な溶液のみを使用する必要があります。.
KADIANは、
- 重大な呼吸抑制。
- 監視されていない設定または ⁇ 生装置がない場合の急性または重度の気管支 ⁇ 息。
- 麻痺性イレウスとして知られている、または疑われている。
- 過敏症(例:.、アナフィラキシー)モルヒネへ。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、以下の患者には禁 ⁇ です。
- 重大な呼吸抑制。
- 監視されていない設定または ⁇ 生装置がない場合の急性または重度の気管支 ⁇ 息。
- 麻痺性イレウスとして知られている、または疑われている。
- 過敏症(例:.、アナフィラキシー)モルヒネへ。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атOral Solutionは禁 ⁇ です:。
- ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат硫酸塩または製品の他の成分に対して過敏であることが知られている患者。
-呼吸抑制。
-閉塞性気道疾患。
-急性肝疾患、。
-急性アルコール依存症、。
-頭部外傷。
- ⁇ 睡。
-けいれん性障害。
-頭蓋内圧の上昇。
-麻痺性イレウス。
-既知の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат感受性を持つ患者。
-モノアミンオキシダーゼ阻害剤との同時投与、または使用中止から2週間以内。
- ⁇ 色細胞腫の患者。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атおよび他のいくつかのオピオイドは、内因性ヒスタミンの放出を誘発し、それによってカテコールアミンの放出を刺激する可能性があります。
-)。
呼吸抑制、頭部外傷、閉塞性気道疾患、麻痺性イレウス、急性腹部、胃の排出遅延、既知のモルヒネ感受性、急性肝疾患、モノアミンオキシダーゼ阻害剤の同時投与、またはその使用中止から2週間以内。.
妊娠中はお勧めできません。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 10 mg / 20 mg:3歳未満の子供にはお勧めしません。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 タブレット。 50 mg:12歳未満の子供にはお勧めしません。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは禁 ⁇ です:。
-硫酸モルヒネまたは製品の他の成分に対して過敏であることが知られている患者。
-呼吸抑制。
-閉塞性気道疾患。
-麻痺性イレウス。
-急性肝疾患。
-急性アルコール依存症。
-頭部外傷。
- ⁇ 睡。
-頭蓋内圧の上昇。
-けいれん性障害。
-既知のモルヒネ感受性を持つ患者。
-モノアミンオキシダーゼ阻害剤との同時投与、または使用中止から2週間以内。
- ⁇ 色細胞腫の患者。. モルヒネおよび他のいくつかのオピオイドは、内因性ヒスタミンの放出を誘発し、それによってカテコーラミンの放出を刺激する可能性があります。
-)。
-呼吸抑制;閉塞性気道疾患;過度の気管支分 ⁇ 物;気管支 ⁇ 息発作中または慢性肺疾患に続発する心不全中。
-頭部外傷;頭蓋内圧 ⁇ 起。
- ⁇ 睡。
-けいれん障害。
- ⁇ 瘍性大腸炎。
-麻痺性イレウスのリスクの存在。
-胆道および腎管のけいれん。
-急性アルコール依存症。
- ⁇ 色細胞腫。
-中等度から重度の腎障害(糸球体 ⁇ 過率<20ml / min)。
-重度または急性肝不全。
-モノアミンオキシダーゼ阻害剤を投与されている患者、またはそのような治療を中止してから2週間以内の患者。
妊娠中または授乳中の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат注射の使用は推奨されません。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
中毒、虐待、そして誤用。
KADIANには、スケジュールII規制物質であるモルヒネが含まれています。. オピオイドとして、KADIANは中毒、虐待、および誤用のリスクにユーザーをさらします。. KADIANなどの放出調節製品はオピオイドを長期間にわたって供給するため、モルヒネの存在量が多いため、過剰摂取や死亡のリスクが高くなります。.
個人の中毒のリスクは不明ですが、適切に処方されたカディアン患者や、薬物を不法に入手した患者で発生する可能性があります。. 中毒は、推奨用量で、薬物が誤用または乱用された場合に発生する可能性があります。.
KADIANを処方する前に、オピオイド中毒、虐待、または誤用の各患者のリスクを評価し、これらの行動または状態の発症についてKADIANを投与されているすべての患者を監視します。. 薬物乱用(薬物またはアルコール中毒または虐待を含む)または精神疾患(例:.、大うつ病)。. ただし、これらのリスクの可能性は、特定の患者の痛みを適切に管理するためのKADIANの処方を妨げるべきではありません。. リスクが高い患者には、KADIANなどの放出調節オピオイド製剤が処方される可能性がありますが、そのような患者での使用には、依存症、虐待、および誤用の兆候を集中的に監視しながら、リスクに関する集中的なカウンセリングとKADIANの適切な使用が必要です。.
溶解した製品を粉砕、噛み、いびき、または注射することによるKADIANの乱用または誤用は、モルヒネの制御されない送達につながり、過剰摂取と死亡につながる可能性があります。.
KADIANなどのオピオイドアゴニストは、薬物乱用者や中毒障害を持つ人々によって求められており、犯罪的転用の対象となっています。. KADIANを処方または調剤する場合は、これらのリスクを考慮してください。これらのリスクを低減するための戦略には、薬物を適切な最小量で処方すること、および未使用の薬物を適切に処分することについて患者に助言することが含まれます。. この製品の乱用または転用を防止および検出する方法については、地方の州の専門家認可委員会または州の規制物質当局にお問い合わせください。.
生命を脅かす呼吸抑制。
推奨どおりに使用した場合でも、放出調節オピオイドの使用により、深刻な生命にかかわる、または致命的な呼吸抑制が報告されています。. オピオイド使用による呼吸抑制は、すぐに認識され治療されない場合、呼吸停止および死亡につながる可能性があります。. 呼吸抑制の管理には、患者の臨床状態に応じて、綿密な観察、支持策、オピオイド ⁇ 抗薬の使用が含まれる場合があります。. オピオイド誘発性呼吸抑制による二酸化炭素(CO2)の保持は、オピオイドの鎮静効果を悪化させる可能性があります。.
深刻な、生命にかかわる、または致命的な呼吸抑制は、KADIANの使用中いつでも発生する可能性がありますが、リスクは治療の開始時または用量の増加後に最大になります。. KADIANによる治療を開始し、その後用量を増やすときは、呼吸抑制について患者を注意深く監視します。.
呼吸抑制のリスクを減らすためには、KADIANの適切な投与と滴定が不可欠です。. 患者を別のオピオイド製品から変換するときにKADIANの用量を過大評価すると、最初の用量で致命的な過剰摂取が発生する可能性があります。.
特に子供による1用量のKADIANの偶発的な摂取は、モルヒネの過剰摂取による呼吸抑制と死亡につながる可能性があります。.
新生児オピオイド離脱症候群。
妊娠中のカディアンの長期使用は、新生児の離脱徴候を引き起こす可能性があります。. 新生児オピオイド離脱症候群は、成人のオピオイド離脱症候群とは異なり、認識および治療されない場合、生命を脅かす可能性があり、新生児学の専門家によって開発されたプロトコルによる管理が必要です。. 妊娠中の女性にオピオイドの使用が長期間必要な場合は、新生児オピオイド離脱症候群のリスクを患者に通知し、適切な治療が利用可能であることを確認してください。.
新生児オピオイド離脱症候群は、過敏症、多動性、異常な睡眠パターン、高鳴き声、振戦、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、体重増加の失敗として現れます。. 新生児オピオイド離脱症候群の発症、期間、重症度は、使用された特定のオピオイド、使用期間、最後の母体使用のタイミングと量、および新生児による薬物の除去率に基づいて異なります。.
中央神経系抑制剤との相互作用。
患者は、カディアン療法を受けている間、アルコール飲料やアルコールを含む処方薬や非処方製品を摂取してはなりません。. アルコールとKADIANの共摂取は、血漿レベルの増加とモルヒネの致命的な過剰摂取につながる可能性があります。. KADIANをアルコールまたは他の中枢神経系(CNS)抑制剤(例:.、鎮静剤、抗不安薬、催眠薬、神経遮断薬、その他のオピオイド)。.
CNS抑制剤を服用している患者でのKADIANの使用を検討する場合は、CNS抑制剤の使用期間と、CNS抑制に発展した耐性の程度を含む患者の反応を評価します。. さらに、CNSうつ病を引き起こすアルコールまたは違法薬物の患者の使用を評価します。. KADIANを開始する決定が下された場合は、24時間ごとに低用量のKADIAN(30 mg以下)から始め、鎮静および呼吸抑制の兆候がないか患者を監視し、併用するCNS抑制剤の使用を検討してください。.
高齢者、カシェリック、衰弱した患者での使用。
生命にかかわる呼吸抑制は、若い健康な患者と比較して薬物動態が変化したり、クリアランスが変化したりする可能性があるため、高齢者、悪液質、または衰弱した患者で発生する可能性が高くなります。. 特にKADIANを開始および滴定するとき、およびKADIANが呼吸を抑制する他の薬物と同時に投与されるとき、そのような患者を注意深く監視します。.
慢性肺疾患の患者での使用。
重大な慢性閉塞性肺疾患または体肺の患者を監視します。, 呼吸予備力が大幅に低下した患者。, 低酸素症。, 過炭症。, または呼吸抑制のための既存の呼吸抑制。, 特に治療を開始し、KADIANで滴定する場合。, これらの患者のように。, KADIANの通常の治療用量でさえ、呼吸ドライブを無呼吸のポイントまで減少させる可能性があります。. 可能であれば、これらの患者における代替の非オピオイド鎮痛薬の使用を検討してください。.
低血圧効果。
KADIANは、外来患者に起立性低血圧と失神を含む重度の低血圧を引き起こす可能性があります。. 血圧を維持する能力が、血液量の減少または特定のCNS抑制薬の同時投与(例:. フェノチアジンまたは全身麻酔薬)。. KADIANの投与を開始または滴定した後、これらの患者に低血圧の兆候を監視します。循環ショックの患者では、KADIANが血管拡張を引き起こし、心臓の出力と血圧をさらに低下させる可能性があります。. 循環ショック患者でのKADIANの使用は避けてください。.
頭部外傷または頭蓋内圧の上昇がある患者での使用。
CO2滞留の頭蓋内影響の影響を受けやすい可能性のあるKADIANを服用している患者を監視します(例:.、特にカディアンによる治療を開始する場合、鎮静および呼吸抑制の兆候について頭蓋内圧または脳腫瘍の増加の証拠がある人)。 KADIANは呼吸ドライブを低下させる可能性があり、その結果としてのCO2保持は頭蓋内圧をさらに増加させる可能性があります。. オピオイドはまた、頭部外傷のある患者の臨床経過を不明 ⁇ にするかもしれません。.
意識障害または ⁇ 睡状態の患者でのKADIANの使用は避けてください。.
消化器疾患のある患者での使用。
KADIANは麻痺性イレウスの患者には禁 ⁇ です。. 他のGI閉塞のある患者でのKADIANの使用は避けてください。.
KADIANのモルヒネは、オッディの括約筋のけいれんを引き起こす可能性があります。. 症状の悪化がないか、急性 ⁇ 炎を含む胆道疾患の患者を監視します。. オピオイドは血清アミラーゼの増加を引き起こす可能性があります。.
けいれん性または発作性障害のある患者での使用。
KADIANのモルヒネは、けいれん性障害のある患者のけいれんを悪化させる可能性があり、一部の臨床現場で発作を誘発または悪化させる可能性があります。. KADIAN療法中の発作制御の悪化について、発作障害の病歴がある患者を監視します。.
撤退の回避。
混合アゴニスト/アンタゴニスト鎮痛薬(すなわち、.、ペンタゾシン、ナルブフィン、ブトルファノール)または部分アゴニスト(ブプレノルフィン)鎮痛薬(KADIANを含む完全なオピオイドアゴニスト鎮痛薬による治療を受けた、または受けている患者)。これらの患者では、混合アゴニスト/アンタゴニストと部分アゴニスト鎮痛薬が鎮痛効果を低下させたり、離脱症状を引き起こしたりすることがあります。.
KADIANを中止すると、用量を徐々に減らします。. KADIANを突然中止しないでください。
運転および操作機械。
KADIANは、車の運転や機械の操作など、潜在的に危険な活動を行うために必要な精神的または身体的能力を損なう可能性があります。. KADIANの影響に耐性があり、薬物に対する反応がわからない限り、危険な機械を運転したり操作したりしないように患者に警告します。.
患者カウンセリング情報。
FDA承認の患者ラベルを読むように患者に助言します(。投薬ガイド。).
中毒、虐待、誤用。
KADIANの使用は、推奨どおりにとられた場合でも、中毒、虐待、誤用を引き起こし、過剰摂取や死亡につながる可能性があることを患者に通知します。. KADIANを他の人と共有しないように患者に指示し、KADIANを盗難や誤用から保護するための措置を講じます。.
生命にかかわる呼吸抑制。
生命にかかわる呼吸抑制のリスクを患者に通知します。これには、KADIANの開始時または用量が増加したときにリスクが最も高く、推奨用量でも発生する可能性があるという情報が含まれます。. 呼吸抑制を認識する方法と、呼吸困難が生じた場合に医師の診察を受ける方法を患者にアドバイスします。.
偶発的な摂取。
特に子供の偶発的な摂取は呼吸抑制または死亡につながる可能性があることを患者に通知します。. KADIANを安全に保管し、未使用のKADIANをトイレに流し(配合)して廃棄する手順を実行するように患者に指示します。.
新生児オピオイド離脱症候群。
妊娠中のKADIANの長期使用は新生児オピオイド離脱症候群を引き起こす可能性があることを生殖の可能性のある女性患者に知らせてください。.
アルコールおよび他のCNS抑制剤との相互作用。
KADIANによる治療中は、アルコール飲料、およびアルコールを含む処方薬や市販製品を摂取しないように患者に指示してください。 KADIANとアルコールの共摂取は、血漿レベルの増加と(活性オピオイド)の致命的な過剰摂取につながる可能性があります。.
KADIANがアルコールまたは他のCNS抑制剤と一緒に使用された場合、潜在的に深刻な相加効果が発生する可能性があり、医療提供者の監督がない限りそのような薬物を使用しないことを患者に通知します。.
重要な管理手順。
以下を含む、KADIANを適切に服用する方法を患者に指示します。
- KADIANカプセルを丸ごと飲み込むか、カプセルの内容物をアップルソースに振りかけ、噛まずに飲み込みます。
- カプセル内のペレットを粉砕、噛んだり、溶解したりしないでください。
- 生命にかかわる副作用のリスクを減らすために、処方されたとおりにKADIANを使用する(例:.、呼吸抑制)。
- 最初に処方者と先細りのレジメンの必要性について話し合わずにカディアンを中止しないでください。
低血圧。
KADIANが起立性低血圧と失神を引き起こす可能性があることを患者に通知します。. 低血圧の症状を認識する方法、および低血圧が発生した場合に深刻な結果のリスクを減らす方法を患者に指示します(例:.、座るか横になるか、座るか横になる位置から慎重に立ち上がる)。.
重機の運転または運転。
KADIANが車の運転や重機の操作などの潜在的に危険な活動を実行する能力を損なう可能性があることを患者に通知します。. 薬にどのように反応するかを知るまで、そのようなタスクを実行しないように患者にアドバイスします。.
便秘。
管理上の指示やいつ医師の診察を受けるかなど、重度の便秘の可能性を患者にアドバイスします。.
アナフィラキシー。
アナフィラキシーがKADIANで報告されていることを患者に通知します。そのような反応を認識する方法と、いつ医師の診察を受けるかを患者にアドバイスします。.
妊娠。
KADIANが胎児に害を及ぼす可能性があることを女性患者に助言し、妊娠しているか妊娠する予定があるかを処方者に通知します。.
未使用のKADIANの廃棄。
KADIANが不要になったときに、未使用のカプセルをトイレに流すように患者にアドバイスします。.
すべての医療に関するお問い合わせは、ACTAVIS Medical Communications Parsippany、NJ 07054 1-800-272-5525までお問い合わせください。
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん。
モルヒネの発がん性を評価するための動物での研究は行われていません。.
変異誘発。
モルヒネの変異原性を評価するための正式な研究は行われていません。. 発表された文献では、モルヒネは変異原性があることが判明しました。 in vitro。 ヒトT細胞におけるDNA断片化の増加。. モルヒネは、in vivoマウス小核アッセイで変異原性があり、マウス精子およびマウスリンパ球に染色体異常が誘発される陽性であると報告されています。. 機械的研究は、マウスでモルヒネで報告されたin vivo染色体異常誘発効果は、この種のモルヒネによって生成されるグルココルチコイドレベルの増加に関連している可能性があることを示唆しています。. 上記の肯定的な結果とは対照的に、 in vitro。 文献の研究では、モルヒネがヒト白血球に染色体異常を誘発したり、ドロソフィラで転座や致死変異を誘発したりしなかったことも示されています。.
不妊症。
モルヒネが生殖能力を損なう可能性を評価するための正式な非臨床試験は行われていません。. 文献からのいくつかの非臨床試験は、モルヒネへの暴露によるラットの男性の生殖能力への悪影響を示しました。. 雄ラットが交配前に硫酸モルヒネを皮下投与した1つの研究。 (1日2回最大30 mg / kg。) 交尾中。 (20 mg / kgを1日2回。) 未治療の女性と。, 総妊娠の減少を含む多くの生殖への悪影響。, 偽妊娠の発生率が高い。, 移植部位の減少が見られた。. 文献の研究でも、ホルモンレベルの変化(すなわち、. モルヒネによる治療後のテストステロン、黄体形成ホルモン、血清コルチコステロン)。. これらの変化は、ラットの生殖能力に対する報告された影響に関連している可能性があります。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
臨床的考察。
胎児/新生児の副作用。
妊娠中のオピオイド鎮痛薬の医学的または非医学的目的での長期使用は、出生直後に新生児および新生児オピオイド離脱症候群に身体的依存をもたらす可能性があります。. 摂食不良、下 ⁇ 、過敏症、振戦、硬直、発作などの新生児オピオイド離脱症候群の症状がないか新生児を観察し、それに応じて管理します。.
催奇形性効果(妊娠カテゴリーC)。
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. KADIANは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
動物におけるモルヒネの催奇形性の影響を評価するための正式な研究は行われていません。. モルヒネが妊婦に投与されたときに胎児に害を及ぼす可能性があるのか 、生殖能力に影響を与える可能性があるのか も不明です。. モルヒネは、明らかに必要な場合にのみ、妊婦に投与する必要があります。.
ヒトでは、妊娠の最初の4か月間にモルヒネで治療された70人の女性、または妊娠中にいつでもモルヒネで治療された448人の女性の子供たちの間で、先天性異常の頻度は予想以下であると報告されています。. さらに、妊娠の最初の三半期にモルヒネやその他の薬を過剰摂取して自殺を試みた女性の乳児に奇形は観察されませんでした。.
いくつかの文献レポートは、マウスおよびハムスターの妊娠初期に皮下投与されたモルヒネが神経学的、軟部組織および骨格異常を引き起こしたことを示しています。. 1つの例外を除いて、報告された影響は母体毒性のある投与後のものであり、指摘された異常は母体毒性が存在するときに観察されたものの特徴でした。. ある研究では、マウスへの0.15 mg / kg以上の用量の皮下注入後、母体毒性がない場合、脳外症、水腎症、腸出血、 ⁇ 臓摘出、奇形性胸骨、および奇形性キシフォイドが認められました。. ハムスターでは、妊娠8日目に皮下投与された硫酸モルヒネが、脳炎と頭蓋骨 ⁇ を引き起こしました。. 器官形成の期間中にモルヒネの皮下注入で治療されたラットでは、催奇形性は観察されなかった。. この研究では母体毒性は観察されなかった。しかし、死亡率の増加と成長遅延が子孫に見られました。. ウサギで行われた2つの研究では、100 mg / kgまでの皮下投与で催奇形性の証拠は報告されていません。.
非催奇形性効果。
オピオイドを慢性的に服用した母親から生まれた乳児は、新生児離脱症候群、脳容量の可逆的減少、小さいサイズ、CO2に対する換気反応の低下、乳幼児突然死症候群のリスクの増加を示す可能性があります。. 妊娠中の女性は、オピオイド鎮痛の必要性が胎児への潜在的なリスクを明らかに上回っている場合にのみ、硫酸モルヒネを使用する必要があります。.
妊娠中の女性の子宮モルヒネ暴露の慢性的な対照研究は行われていません。. 発表された文献は、動物の妊娠中のモルヒネへの曝露は、成長の減少と子孫の多くの行動異常に関連していると報告しています。. ラットの器官形成の妊娠期間中のモルヒネ治療。, ハムスター。, モルモットとウサギは、1つ以上の研究で次の治療関連の胚毒性と新生児毒性をもたらしました:同腹児サイズの減少。, 胚胎児の生存率。, 胎児と新生児の体重。, 絶対的な脳と小脳の重量。, 運動と性的成熟の遅れ。, 新生児死亡率の増加。, チアノーゼと低体温。. 女性の子孫の受胎能の低下、黄体形成ホルモンとテストステロンの血漿および精巣レベルの低下、精巣重量の減少、精細管収縮、生殖細胞無形成、および男性の子孫の精子形成の減少も観察されました。. 交配前に1日間モルヒネ(25 mg / kg、IP)を投与した雄ラットの子孫で、同腹児のサイズと生存率の低下が観察されました。. 胎児の慢性モルヒネ曝露に起因する行動異常には、反射と運動能力の発達の変化、軽度の離脱、成人期まで持続するモルヒネに対する反応性の変化が含まれていました。.
労働と配達。
オピオイドは胎盤を通過し、新生児に呼吸抑制を引き起こす可能性があります。. KADIANは、短い作用型鎮痛薬または他の鎮痛薬がより適切である場合、分 ⁇ 中および分 ⁇ 直前の女性には使用できません。. オピオイド鎮痛薬は、子宮収縮の強さ、持続時間、および頻度を一時的に低下させる作用を通じて、分 ⁇ を延長することができます。. ただし、この効果は一貫しておらず、子宮 ⁇ 部拡張の増加率によって相殺される可能性があり、これは分 ⁇ を短縮する傾向があります。.
授乳中の母親。
モルヒネは母乳中に排 ⁇ され、牛乳と血漿のモルヒネAUC比は約2.5:1です。. 乳児が受け取るモルヒネの量は、母体の血漿濃度、乳児が摂取する牛乳の量、および初回通過代謝の程度によって異なります。.
離脱症状は、モルヒネの母体投与が中止されたときに、授乳中の乳児に発生する可能性があります。.
KADIANの授乳中の乳児における副作用の可能性があるため、母親に対する薬物の重要性を考慮して、看護を中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。.
小児用。
18歳未満の患者におけるKADIANの安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
KADIANの臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
中毒、虐待、そして誤用。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атには、スケジュールII規制物質であるモルヒネが含まれています。. オピオイドとして、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атはユーザーを中毒、虐待、および誤用のリスクにさらします。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атなどの放出調節製品は、オピオイドを長期間にわたって供給するため、モルヒネの存在量が多いため、過剰摂取や死亡のリスクが高くなります。.
個人の中毒のリスクは不明ですが、適切に処方された ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの患者と、薬物を不法に入手した患者で発生する可能性があります。. 中毒は、推奨用量で、薬物が誤用または乱用された場合に発生する可能性があります。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを処方する前に、オピオイド中毒、虐待、または誤用の各患者のリスクを評価し、これらの行動または状態の発生について ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを投与されているすべての患者を監視します。. 薬物乱用(薬物またはアルコール中毒または虐待を含む)または精神疾患(例:.、大うつ病)。. ただし、これらのリスクの可能性は、特定の患者の痛みを適切に管理するための ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの処方を妨げるべきではありません。. リスクが高い患者には、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атなどの放出調節オピオイド製剤が処方される場合がありますが、そのような患者での使用には、リスクに関する集中的なカウンセリングと、中毒、虐待、および誤用の兆候の集中的なモニタリングとともに、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの適切な使用が必要です。.
溶解した製品を粉砕、噛み砕く、 ⁇ ぐ、または注射することによる ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの乱用または誤用は、モルヒネの制御されない送達につながり、過剰摂取と死に至る可能性があります。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атなどのオピオイドアゴニストは、薬物乱用者や中毒障害を持つ人々によって求められており、犯罪的転用の対象となっています。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを処方または調剤する場合は、これらのリスクを考慮してください。. これらのリスクを低減するための戦略には、適切な量の最小量で薬物を処方すること、および未使用の薬物を適切に処分することについて患者に助言することが含まれます。. この製品の乱用または転用を防止および検出する方法については、地方の州の専門家認可委員会または州の規制物質当局にお問い合わせください。.
生命を脅かす呼吸抑制。
推奨どおりに使用した場合でも、放出調節オピオイドの使用により、深刻な生命にかかわる、または致命的な呼吸抑制が報告されています。. オピオイド使用による呼吸抑制は、すぐに認識され治療されない場合、呼吸停止および死亡につながる可能性があります。. 呼吸抑制の管理には、患者の臨床状態に応じて、綿密な観察、支持策、オピオイド ⁇ 抗薬の使用が含まれる場合があります。. オピオイド誘発性呼吸抑制による二酸化炭素(CO2)の保持は、オピオイドの鎮静効果を悪化させる可能性があります。.
深刻な、生命を脅かす、または致命的な呼吸抑制は、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの使用中いつでも発生する可能性がありますが、リスクは治療の開始時または用量の増加後に最大になります。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атによる治療を開始し、その後の用量を増やすときは、呼吸抑制について患者を注意深く監視してください。.
呼吸抑制のリスクを減らすためには、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの適切な投与と滴定が不可欠です。. 患者を別のオピオイド製品から変換するときに ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの用量を過大評価すると、最初の用量で致命的な過剰摂取が発生する可能性があります。.
特に子供による1用量の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの偶発的な摂取は、モルヒネの過剰摂取による呼吸抑制と死亡につながる可能性があります。.
新生児オピオイド離脱症候群。
妊娠中の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの長期使用は、新生児に離脱の兆候をもたらす可能性があります。. 新生児オピオイド離脱症候群は、成人のオピオイド離脱症候群とは異なり、認識および治療されない場合、生命を脅かす可能性があり、新生児学の専門家によって開発されたプロトコルによる管理が必要です。. 妊娠中の女性にオピオイドの使用が長期間必要な場合は、新生児オピオイド離脱症候群のリスクを患者に通知し、適切な治療が利用可能であることを確認してください。.
新生児オピオイド離脱症候群は、過敏症、多動性、異常な睡眠パターン、高鳴き声、振戦、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、体重増加の失敗として現れます。. 新生児オピオイド離脱症候群の発症、期間、重症度は、使用された特定のオピオイド、使用期間、最後の母体使用のタイミングと量、および新生児による薬物の除去率に基づいて異なります。.
中央神経系抑制剤との相互作用。
患者は、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат療法中は、アルコール飲料やアルコールを含む処方薬や非処方製品を摂取してはなりません。. アルコールと ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの共摂取は、血漿レベルの増加とモルヒネの致命的な過剰摂取につながる可能性があります。. アルコールまたは他の中枢神経系(CNS)抑制剤(例:.、鎮静剤、抗不安薬、催眠薬、神経遮断薬、その他のオピオイド)。.
CNS抑制剤を服用している患者での ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの使用を検討する場合、CNS抑制剤の使用期間と、CNSうつ病に生じた耐性の程度を含む患者の反応を評価します。. さらに、CNSうつ病を引き起こすアルコールまたは違法薬物の患者の使用を評価します。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを開始する決定が下された場合は、24時間ごとに低用量の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат(30 mg以下)から始め、鎮静および呼吸抑制の兆候がないか患者を監視し、併用するCNS抑制剤の使用を検討してください。.
高齢者、カシェリック、衰弱した患者での使用。
生命にかかわる呼吸抑制は、若い健康な患者と比較して薬物動態が変化したり、クリアランスが変化したりする可能性があるため、高齢者、悪液質、または衰弱した患者で発生する可能性が高くなります。. 特に ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを開始および滴定するとき、および ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атが呼吸を抑制する他の薬物と同時に投与されるとき、そのような患者を注意深く監視します。.
慢性肺疾患の患者での使用。
重大な慢性閉塞性肺疾患または体肺の患者を監視します。, 呼吸予備力が大幅に低下した患者。, 低酸素症。, 過炭症。, または呼吸抑制のための既存の呼吸抑制。, 特に治療を開始し、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атで滴定する場合。, これらの患者のように。, ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの通常の治療用量でさえ、呼吸ドライブを無呼吸のポイントまで減少させる可能性があります。. 可能であれば、これらの患者における代替の非オピオイド鎮痛薬の使用を検討してください。.
低血圧効果。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、歩行者の患者に起立性低血圧や失神を含む重度の低血圧を引き起こす可能性があります。. 血圧を維持する能力が、血液量の減少または特定のCNS抑制薬の同時投与(例:. フェノチアジンまたは全身麻酔薬)。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの投与を開始または滴定した後、これらの患者に低血圧の兆候がないか監視します。. 循環ショックの患者では、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атが血管拡張を引き起こし、心臓の出力と血圧をさらに低下させる可能性があります。. 循環ショック患者での ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの使用は避けてください。.
頭部外傷または頭蓋内圧の上昇がある患者での使用。
CO2滞留の頭蓋内影響の影響を受けやすい可能性のある ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを服用している患者を監視します(例:.、特に ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атによる治療を開始する場合、鎮静および呼吸抑制の兆候について頭蓋内圧または脳腫瘍の増加の証拠がある人)。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは呼吸ドライブを低下させる可能性があり、結果として生じるCO2保持は頭蓋内圧をさらに上昇させる可能性があります。. オピオイドはまた、頭部外傷のある患者の臨床経過を不明 ⁇ にするかもしれません。.
意識障害または ⁇ 睡状態の患者では、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを使用しないでください。.
消化器疾患のある患者での使用。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは麻痺性イレウスの患者には禁 ⁇ です。. 他のGI閉塞のある患者では、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの使用を避けてください。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атのモルヒネは、オッディの括約筋のけいれんを引き起こす可能性があります。. 症状の悪化がないか、急性 ⁇ 炎を含む胆道疾患の患者を監視します。. オピオイドは血清アミラーゼの増加を引き起こす可能性があります。.
けいれん性または発作性障害のある患者での使用。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атのモルヒネは、けいれん性障害のある患者のけいれんを悪化させ、一部の臨床現場で発作を誘発または悪化させる可能性があります。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат療法中に発作コントロールが悪化したために、発作障害の病歴がある患者を監視します。.
撤退の回避。
混合アゴニスト/アンタゴニスト鎮痛薬(すなわち、.、ペンタゾシン、ナルブフィン、ブトルファノール)または部分アゴニスト(ブプレノルフィン)鎮痛薬( ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを含む完全なオピオイドアゴニスト鎮痛薬による治療を受けた、または治療を受けている患者)。. これらの患者では、混合アゴニスト/アンタゴニストと部分アゴニスト鎮痛剤が鎮痛効果を低下させたり、離脱症状を引き起こしたりすることがあります。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを中止すると、用量を徐々に減らします。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを突然中止しないでください。.
運転および操作機械。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、車の運転や機械の操作などの潜在的に危険な活動を実行するために必要な精神的または身体的能力を損なう可能性があります。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの影響に耐性があり、薬物に対する反応がわからない限り、危険な機械を運転または操作しないように患者に警告します。.
患者カウンセリング情報。
FDA承認の患者ラベルを読むように患者に助言します(。投薬ガイド。).
中毒、虐待、誤用。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの使用は、推奨どおりに使用した場合でも、中毒、虐待、誤用を引き起こし、過剰摂取や死亡につながる可能性があることを患者に通知します。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを他の人と共有しないように患者に指示し、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを盗難や誤用から保護するための措置を講じます。.
生命にかかわる呼吸抑制。
生命にかかわる呼吸抑制のリスクを患者に通知します。これには、リスクが開始時または用量が増加したときに最大であり、推奨用量でも発生する可能性があるという情報が含まれます。. 呼吸抑制を認識する方法と、呼吸困難が生じた場合に医師の診察を受ける方法を患者にアドバイスします。.
偶発的な摂取。
特に子供の偶発的な摂取は呼吸抑制または死亡につながる可能性があることを患者に通知します。. 患者に ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを安全に保管し、未使用の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを(処方)トイレに流して廃棄する手順を実行するように指示します。.
新生児オピオイド離脱症候群。
妊娠中の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの長期使用は新生児オピオイド離脱症候群を引き起こす可能性があることを生殖能力のある女性患者に知らせてください。.
アルコールおよび他のCNS抑制剤との相互作用。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атによる治療中は、アルコール飲料、処方薬、アルコールを含む市販製品を摂取しないように患者に指示してください。. アルコールと ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの共摂取により、血漿中濃度が上昇し、致命的な過剰摂取(活性オピオイド)が発生する可能性があります。.
アルコールまたは他のCNS抑制剤と一緒に ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атが使用されている場合、潜在的に深刻な相加効果が発生する可能性があり、医療提供者の監督がない限りそのような薬物を使用しないことを患者に通知します。.
重要な管理手順。
以下を含む、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを適切に服用する方法を患者に指示します。
- ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атカプセルを丸ごと飲み込むか、カプセルの内容物をアップルソースに振りかけ、噛まずに飲み込みます。
- カプセル内のペレットを粉砕、噛んだり、溶解したりしないでください。
- 生命にかかわる副作用のリスクを減らすために処方されたとおりに ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを使用する(例:.、呼吸抑制)。
- 処方者と先細りのレジメンの必要性を最初に議論せずに ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを中止しないでください。
低血圧。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атが起立性低血圧と失神を引き起こす可能性があることを患者に通知します。. 低血圧の症状を認識する方法、および低血圧が発生した場合に深刻な結果のリスクを減らす方法を患者に指示します(例:.、座るか横になるか、座るか横になる位置から慎重に立ち上がる)。.
重機の運転または運転。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、車の運転や重機の操作などの潜在的に危険な活動を行う能力を損なう可能性があることを患者に通知します。. 薬にどのように反応するかを知るまで、そのようなタスクを実行しないように患者にアドバイスします。.
便秘。
管理上の指示やいつ医師の診察を受けるかなど、重度の便秘の可能性を患者にアドバイスします。.
アナフィラキシー。
アナフィラキシーが ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атで報告されていることを患者に通知します。. そのような反応を認識する方法と、いつ医師の診察を受けるかを患者に助言します。.
妊娠。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атが胎児に害を及ぼす可能性があることを女性患者に助言し、妊娠しているか妊娠する予定があるかを処方者に通知します。.
未使用の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの処分。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атが不要になったときに、未使用のカプセルをトイレに流すように患者にアドバイスします。.
すべての医療に関するお問い合わせは、ACTAVIS Medical Communications Parsippany、NJ 07054 1-800-272-5525までお問い合わせください。
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん。
モルヒネの発がん性を評価するための動物での研究は行われていません。.
変異誘発。
モルヒネの変異原性を評価するための正式な研究は行われていません。. 発表された文献では、モルヒネは変異原性があることが判明しました。 in vitro。 ヒトT細胞におけるDNA断片化の増加。. モルヒネは、in vivoマウス小核アッセイで変異原性があり、マウス精子およびマウスリンパ球に染色体異常が誘発される陽性であると報告されています。. 機械的研究は、マウスでモルヒネで報告されたin vivo染色体異常誘発効果は、この種のモルヒネによって生成されるグルココルチコイドレベルの増加に関連している可能性があることを示唆しています。. 上記の肯定的な結果とは対照的に、 in vitro。 文献の研究では、モルヒネがヒト白血球に染色体異常を誘発したり、ドロソフィラで転座や致死変異を誘発したりしなかったことも示されています。.
不妊症。
モルヒネが生殖能力を損なう可能性を評価するための正式な非臨床試験は行われていません。. 文献からのいくつかの非臨床試験は、モルヒネへの暴露によるラットの男性の生殖能力への悪影響を示しました。. 雄ラットが交配前に硫酸モルヒネを皮下投与した1つの研究。 (1日2回最大30 mg / kg。) 交尾中。 (20 mg / kgを1日2回。) 未治療の女性と。, 総妊娠の減少を含む多くの生殖への悪影響。, 偽妊娠の発生率が高い。, 移植部位の減少が見られた。. 文献の研究でも、ホルモンレベルの変化(すなわち、. モルヒネによる治療後のテストステロン、黄体形成ホルモン、血清コルチコステロン)。. これらの変化は、ラットの生殖能力に対する報告された影響に関連している可能性があります。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
臨床的考察。
胎児/新生児の副作用。
妊娠中のオピオイド鎮痛薬の医学的または非医学的目的での長期使用は、出生直後に新生児および新生児オピオイド離脱症候群に身体的依存をもたらす可能性があります。. 摂食不良、下 ⁇ 、過敏症、振戦、硬直、発作などの新生児オピオイド離脱症候群の症状がないか新生児を観察し、それに応じて管理します。.
催奇形性効果(妊娠カテゴリーC)。
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
動物におけるモルヒネの催奇形性の影響を評価するための正式な研究は行われていません。. モルヒネが妊婦に投与されたときに胎児に害を及ぼす可能性があるのか 、生殖能力に影響を与える可能性があるのか も不明です。. モルヒネは、明らかに必要な場合にのみ、妊婦に投与する必要があります。.
ヒトでは、妊娠の最初の4か月間にモルヒネで治療された70人の女性、または妊娠中にいつでもモルヒネで治療された448人の女性の子供たちの間で、先天性異常の頻度は予想以下であると報告されています。. さらに、妊娠の最初の三半期にモルヒネやその他の薬を過剰摂取して自殺を試みた女性の乳児に奇形は観察されませんでした。.
いくつかの文献レポートは、マウスおよびハムスターの妊娠初期に皮下投与されたモルヒネが神経学的、軟部組織および骨格異常を引き起こしたことを示しています。. 1つの例外を除いて、報告された影響は母体毒性のある投与後のものであり、指摘された異常は母体毒性が存在するときに観察されたものの特徴でした。. ある研究では、マウスへの0.15 mg / kg以上の用量の皮下注入後、母体毒性がない場合、脳外症、水腎症、腸出血、 ⁇ 臓摘出、奇形性胸骨、および奇形性キシフォイドが認められました。. ハムスターでは、妊娠8日目に皮下投与された硫酸モルヒネが、脳炎と頭蓋骨 ⁇ を引き起こしました。. 器官形成の期間中にモルヒネの皮下注入で治療されたラットでは、催奇形性は観察されなかった。. この研究では母体毒性は観察されなかった。しかし、死亡率の増加と成長遅延が子孫に見られました。. ウサギで行われた2つの研究では、100 mg / kgまでの皮下投与で催奇形性の証拠は報告されていません。.
非催奇形性効果。
オピオイドを慢性的に服用した母親から生まれた乳児は、新生児離脱症候群、脳容量の可逆的減少、小さいサイズ、CO2に対する換気反応の低下、乳幼児突然死症候群のリスクの増加を示す可能性があります。. 妊娠中の女性は、オピオイド鎮痛の必要性が胎児への潜在的なリスクを明らかに上回っている場合にのみ、硫酸モルヒネを使用する必要があります。.
妊娠中の女性の子宮モルヒネ暴露の慢性的な対照研究は行われていません。. 発表された文献は、動物の妊娠中のモルヒネへの曝露は、成長の減少と子孫の多くの行動異常に関連していると報告しています。. ラットの器官形成の妊娠期間中のモルヒネ治療。, ハムスター。, モルモットとウサギは、1つ以上の研究で次の治療関連の胚毒性と新生児毒性をもたらしました:同腹児サイズの減少。, 胚胎児の生存率。, 胎児と新生児の体重。, 絶対的な脳と小脳の重量。, 運動と性的成熟の遅れ。, 新生児死亡率の増加。, チアノーゼと低体温。. 女性の子孫の受胎能の低下、黄体形成ホルモンとテストステロンの血漿および精巣レベルの低下、精巣重量の減少、精細管収縮、生殖細胞無形成、および男性の子孫の精子形成の減少も観察されました。. 交配前に1日間モルヒネ(25 mg / kg、IP)を投与した雄ラットの子孫で、同腹児のサイズと生存率の低下が観察されました。. 胎児の慢性モルヒネ曝露に起因する行動異常には、反射と運動能力の発達の変化、軽度の離脱、成人期まで持続するモルヒネに対する反応性の変化が含まれていました。.
労働と配達。
オピオイドは胎盤を通過し、新生児に呼吸抑制を引き起こす可能性があります。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、短時間の鎮痛薬または他の鎮痛技術がより適切である場合、分 ⁇ 中および分 ⁇ 直前の女性には使用できません。. オピオイド鎮痛薬は、子宮収縮の強さ、持続時間、および頻度を一時的に低下させる作用を通じて、分 ⁇ を延長することができます。. ただし、この効果は一貫しておらず、子宮 ⁇ 部拡張の増加率によって相殺される可能性があり、これは分 ⁇ を短縮する傾向があります。.
授乳中の母親。
モルヒネは母乳中に排 ⁇ され、牛乳と血漿のモルヒネAUC比は約2.5:1です。. 乳児が受け取るモルヒネの量は、母体の血漿濃度、乳児が摂取する牛乳の量、および初回通過代謝の程度によって異なります。.
離脱症状は、モルヒネの母体投与が中止されたときに、授乳中の乳児に発生する可能性があります。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атからの授乳中の乳児における副作用の可能性があるため、母親に対する薬物の重要性を考慮して、看護を中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。.
小児用。
18歳未満の患者における ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数が含まれていませんでした。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат硫酸塩が与えられた場合は注意が必要です。
-術後の最初の24時間。
-甲状腺機能低下症、および脊柱側 ⁇ 症、肺気腫、角肺および重度の肥満などの呼吸機能が低下している場合。.
⁇ 息。
オピオイドは制御された ⁇ 息で注意して使用できることが示唆されています。. ただし、オピオイドは急性 ⁇ 息増悪には禁 ⁇ です。.
頭部外傷と頭蓋内圧の上昇。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат経口液剤は、頭蓋内圧が上昇した患者には禁 ⁇ です。頭部外傷と ⁇ 睡。. 外傷によって生成されたすでに上昇した頭蓋内圧が存在する場合、脳脊髄液圧を上げる ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの容量は大幅に増加する可能性があります。. また、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、混乱、縮 ⁇ 、 ⁇ 吐、および頭部外傷患者の臨床経過を不明 ⁇ にする可能性のあるその他の副作用を引き起こす可能性があります。.
腹部状態。
麻痺性イレウスが発生する可能性が高い場合、または患者が腸または閉塞性胆 ⁇ 疾患を患っている場合は、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат硫酸塩を投与しないでください。. 麻痺性イレウスが疑われるか、使用中に発生した場合、経口 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат溶液はすぐに中止する必要があります。.
閉塞性腸障害、胆 ⁇ 痛、胆道手術、急性 ⁇ 炎または前立腺肥大がある場合は注意が必要です。.
便秘が発生した場合、これは適切な下剤で治療できます。. 炎症性腸疾患の患者には注意が必要です。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、腹部手術後の急性腹部状態および合併症のある患者の診断または臨床経過を不明 ⁇ にする可能性があります。.
降圧効果。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの投与は、血液量の減少またはフェノチアジンや特定の麻酔薬などの薬物の同時投与によってホメオスタティック血圧を維持する能力がすでに損なわれている個人に深刻な低血圧をもたらす可能性があります。.
薬物依存と虐待。
寛容と依存が発生することがあります。. 離脱症状は、突然の中止または麻薬 ⁇ 抗薬の投与で発生する可能性があります。. ナロキソン。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат硫酸塩はオピオイドアゴニストで管理された薬物です。. そのような薬物は薬物乱用者と中毒障害を持つ人々によって求められています。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат硫酸塩は、合法的または違法な他のオピオイドアゴニストと同様の方法で乱用される可能性があります。. これは、医師または薬剤師が誤用、虐待、または転用のリスクの増加を懸念している状況で、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを処方または調剤するときに考慮する必要があります。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、アルコールと薬物乱用の病歴のある患者には特に注意して使用する必要があります。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат硫酸塩は、製品の吸入または注射により乱用される場合があります。. これらの慣行は、虐待者に重大なリスクをもたらし、過剰摂取と死に至る可能性があります。.
過敏症。
過敏症とアナフィラキシー反応の両方が、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атOral Solutionを使用して発生しました。. アヘン剤に対するアレルギー反応の病歴を引き出すように注意する必要があります。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат経口液剤は、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат硫酸塩に対して過敏であることが知られている患者には禁 ⁇ です。.
特別な集団のリスク。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは肝臓で代謝され、口腔バイオアベイラビリティが増加する可能性があるため、肝疾患の患者には注意して使用する必要があります。. 慢性肝疾患および腎疾患、重度の甲状腺機能低下症、副腎皮質不全、前立腺肥大またはショックの投与量を減らすことが賢明です。.
活性代謝物 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат-6-グルコラニドは腎不全の患者に蓄積し、CNSと呼吸抑制につながる可能性があります。.
⁇ 形剤関連の警告。
防腐剤であるヒドロキシ安息香酸プロピルナトリウム(E217)とヒドロキシ安息香酸メチルナトリウム(E219)が含まれており、アレルギー反応を引き起こす可能性があります(遅延する可能性があります)。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат経口液剤にはアルコールが含まれており、アルコール依存症に苦しむ人々に有害です。. 妊娠中または授乳中の女性、子供、および肝疾患やてんかんの患者などのリスクの高いグループで考慮されます。.
オピオイド過剰の主なリスクは呼吸抑制です。.
すべての麻薬と同様に、高齢者、甲状腺機能低下症、腎および慢性肝疾患では、投与量の削減が推奨されます。. 呼吸機能障害のある患者には注意して使用してください。, 重度の気管支 ⁇ 息。, けいれん性障害。, 急性アルコール依存症。, せん妄トレメン。, 頭蓋内圧を上げた。, 低ボラ血症を伴う低血圧。, 重度の体肺。, オピオイド依存患者。, 薬物乱用の病歴のある患者。, 胆道の病気。, ⁇ 炎。, 炎症性腸障害。, 前立腺肥大。, 副腎皮質不全。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 麻痺性イレウスが発生する可能性がある場合は、錠剤を使用しないでください。. 麻痺性イレウスが疑われるか、使用中に発生した場合。 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 錠剤はすぐに中止する必要があります。.
モルヒネは、てんかんの病歴のある患者の発作のしきい値を下げる可能性があります。.
ベンゾジアゼピンとオピオイドを併用すると、鎮静、呼吸抑制、 ⁇ 睡、死に至る可能性があります。. これらのリスクがあるため、ベンゾジアゼピンやオピオイドと関連薬などの鎮静薬の併用処方は、代替治療オプションが不可能である患者のために予約する必要があります。.
患者は呼吸抑制と鎮静の兆候と症状について注意深く追跡されるべきです。. この点で、これらの症状を認識するように患者とその環境に通知することを強くお勧めします。.
ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
追加の鎮痛処置を受けようとしている患者(例:. 手術、神経 ⁇ 遮断)は受けてはいけません。 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 介入前に4時間錠剤。. さらなる治療の場合。 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 錠剤が示されている場合、投与量は新しい術後要件に調整する必要があります。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 錠剤は、術前および術後最初の24時間以内に注意して使用する必要があります。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 モルヒネは腸の運動性を損なうため、腹部手術後の錠剤も注意して使用する必要があり、医師が正常な腸機能を保証するまで使用しないでください。.
患者は慢性使用で薬物に対する耐性を発達させる可能性があり、痛みの制御を維持するために徐々に高い用量を必要とします。. この製品の長期使用は、身体的依存につながる可能性があり、離脱症候群は、治療が突然中止されたときに発生する可能性があります。. 患者がモルヒネによる治療を必要としなくなった場合、離脱の症状を防ぐために用量を徐々に減らすことをお勧めします。
硫酸モルヒネのさらなる用量増加に反応しない高アルゲシアは、特に高用量で発生する可能性があります。. モルヒネ硫酸塩の減量またはオピオイドの変化が必要になる場合があります。.
モルヒネは他の強力なアゴニストオピオイドと同様の乱用プロファイルを持っています。. モルヒネは、潜在的または明白な中毒障害を持つ人々によって求められ、虐待されることがあります。. モルヒネを含むオピオイド鎮痛薬への心理的依存(中毒)の発症の可能性があります。. アルコールと薬物乱用の病歴のある患者では、特に注意して使用する必要があります。.
非経口投与による経口剤形の乱用は、致命的となる可能性のある深刻な有害事象を引き起こすことが予想されます。.
硫酸モルヒネなどのオピオイドは、視床下部-下垂体-副腎または-性腺軸に影響を与える可能性があります。. 見られるいくつかの変化には、血清プロラクチンの増加、血漿コルチゾールとテストステロンの減少、不適切に低いまたは正常なACTH、LHまたはFSHレベルとの関連が含まれます。. 臨床症状はこれらのホルモンの変化から現れるかもしれません。.
硫酸モルヒネを投与する場合は注意が必要です。
-術後の最初の24時間。
-甲状腺機能低下症、。
-そして、脊柱側 ⁇ 症、肺気腫、角肺および重度の肥満などの呼吸機能が低下している場合。.
⁇ 息。
オピオイドは制御された ⁇ 息で注意して使用できることが示唆されています。. ただし、オピオイドは急性 ⁇ 息増悪には禁 ⁇ です。.
頭部外傷と頭蓋内圧の上昇。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、頭蓋内圧、頭部外傷、 ⁇ 睡が増加した患者には禁 ⁇ です。. 外傷によって生成されたすでに上昇した頭蓋内圧が存在する場合、モルヒネが脳脊髄液圧を上昇させる能力が大幅に増加する可能性があります。. また、モルヒネは混乱、縮 ⁇ 、 ⁇ 吐、その他の副作用を引き起こし、頭部外傷患者の臨床経過を不明 ⁇ にする可能性があります。.
腹部状態。
麻痺性イレウスが発生する可能性が高い場合、または患者が腸または閉塞性胆 ⁇ 疾患を患っている場合は、硫酸モルヒネを投与しないでください。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат硫酸塩は、機械を運転して使用する能力を損なう可能性があります。. アルコールまたはCNS抑制剤と組み合わせて使用 すると、この効果はさらに強化されます。. 患者は、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атOral Solutionを服用した後、危険な機械を運転または操作しないように警告されるべきです。.
この薬は認知機能を損なう可能性があり、安全に運転する患者の能力に影響を与える可能性があります。. このクラスの薬は、1988年の道路交通法の5aに基づく規制に含まれる薬のリストに含まれています。. この薬を処方するとき、患者は言われるべきです:。
-薬はあなたの運転能力に影響を与える可能性があります。
-薬があなたにどのように影響するかを知るまで運転しないでください。
-この薬の影響下にある間、運転することは犯罪です。
-ただし、次の場合は、違反(「法定防衛」と呼ばれます)を犯すことはありません。
oこの薬は、医学的または歯科的な問題を治療するために処方されています。
o処方者からの指示と、薬に提供された情報に従って服用しました。
o安全に運転する能力には影響しませんでした。
による治療。 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 錠剤は鎮静を引き起こす可能性があり、患者が眠気を経験した場合、患者が機械を運転または使用することは推奨されません。.
この薬は認知機能を損なう可能性があり、安全に運転する患者の能力に影響を与える可能性があります。. このクラスの薬は、1988年の道路交通法の5aに基づく規制に含まれる薬のリストに含まれています。. この薬を処方するとき、患者は言われるべきです:。
-薬はあなたの運転能力に影響を与える可能性があります。.
-薬があなたにどのように影響するかを知るまで運転しないでください。.
-あなたが防御(「法定防御」と呼ばれる)を持っていない限り、あなたがこの薬をあなたの体内に持っている間、指定された制限を超えて運転することは犯罪です。.
-この防御は、次の場合に適用されます。
| -医学は医学的または歯科的な問題を治療するために処方されました。そして。 -あなたは、処方者から与えられた指示と薬に提供された情報に従ってそれを取りました。. |
-薬のために体調不良の場合(つまり、. 運転する能力が影響を受けています)。.â€。
英国で薬物が服用された後の運転に関する新しい運転違反に関する詳細は、https://www.gov.uk/drug-driving-lawにあります。
硫酸モルヒネは、機械を運転または使用する能力を損なう可能性があります。. アルコールまたはCNS抑制剤と組み合わせて使用 すると、この効果はさらに強化されます。.
患者は、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを服用した後、危険な機械を運転または操作しないように警告されるべきです。.
この薬は認知機能を損なう可能性があり、安全に運転する患者の能力に影響を与える可能性があります。. このクラスの薬は、1988年の道路交通法の5aに基づく規制に含まれる薬のリストに含まれています。. この薬を処方するとき、患者は言われるべきです:。
-薬はあなたの運転能力に影響を与える可能性があります。
-薬があなたにどのように影響するかを知るまで運転しないでください。
-この薬の影響下にある間、運転することは犯罪です。
-ただし、次の場合は、違反(「法定防衛」と呼ばれます)を犯すことはありません。
oこの薬は、医学的または歯科的な問題を治療するために処方されています。
o処方者からの指示と、薬に提供された情報に従って服用しました。
o安全に運転する能力には影響しませんでした。
モルヒネは、機械を運転して使用する能力に大きな影響を与えます。. 投与量と個人の感受性に応じて、患者の反応をさまざまな程度に変更する可能性があります。. 外来患者は機械を使用しないように警告されるべきです。.
この薬は認知機能を損なう可能性があり、安全に運転する患者の能力に影響を与える可能性があります。. このクラスの薬は、1988年の道路交通法の5aに基づく規制に含まれる薬のリストに含まれています。. この薬を処方するとき、患者は言われるべきです:。
-。 薬はあなたの運転能力に影響を与える可能性があります。
- 薬があなたにどのように影響するかを知るまで運転しないでください。
- この薬の影響下にある間、運転することは犯罪です。
- ただし、次の場合は、違反(「法定弁護」と呼ばれます)を犯すことはありません。
o 薬は医学的または歯科的問題を治療するために処方されています。
o あなたは、処方者から与えられた指示と薬に提供された情報に従ってそれを取りました。
o 安全運転能力には影響しませんでした。
以下の深刻な副作用については、ラベルの他の場所で説明します。
- 中毒、虐待、誤用。
- 生命を脅かす呼吸抑制。
- 新生児オピオイド離脱症候群。
- 他のCNS抑制剤との相互作用。
- 低血圧効果。
- 消化器への影響。
- 発作。
無作為化研究では、カディアン療法の最も一般的な副作用は、眠気、便秘、吐き気、めまい、不安でした。. 研究の中止につながる最も一般的な副作用は、吐き気、便秘(重度である可能性があります)、 ⁇ 吐、疲労、めまい、そう ⁇ 、傾眠でした。.
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
| 慢性癌性 ⁇ 痛の臨床試験患者(n = 227)(患者の2%以上で見られるAE by Body System)。 | パーセンテージ%。 |
| 中央神経系。 | 28 |
| 眠気。 | 9 |
| めまい。 | 6 |
| 不安。 | 5 |
| 混乱。 | 4 |
| 口渇。 | 3 |
| 振戦。 | 2 |
| GASTROINTESTINAL。 | 26 |
| 便秘。 | 9 |
| 吐き気。 | 7 |
| 下 ⁇ 。 | 3 |
| 拒食症。 | 3 |
| 腹痛。 | 3 |
| ⁇ 吐。 | 2 |
| 全体としての体。 | 16 |
| 痛み。 | 3 |
| 病気の進行。 | 3 |
| 胸の痛み。 | 2 |
| 発汗。 | 2 |
| 発熱。 | 2 |
| 無力症。 | 2 |
| 偶発的な傷害。 | 2 |
| 呼吸。 | 3 |
| 呼吸困難。 | 3 |
| 肌と付属物。 | 3 |
| 発疹。 | 3 |
| メタボリック&栄養。 | 3 |
| 末 ⁇ 浮腫。 | 3 |
| HEMIC&LYMPHATIC。 | 4 |
| 貧血。 | 2 |
| ロイコペニア。 | 2 |
慢性がんの痛みのある患者を対象とした臨床試験では、治療中に少なくとも1回患者が報告した最も一般的な有害事象は、眠気(9%)、便秘(9%)、吐き気(7%)、めまい(6%)、および不安でした( 6%)。. KADIANから予想される、または臨床試験で患者の2%未満に見られる他のあまり一般的でない副作用は次のとおりです。
- 全体としての体:。 頭痛、悪寒、インフルエンザ症候群、腰痛、 ⁇ 怠感、離脱症候群。
- 心血管:。 頻脈、心房細動、低血圧、高血圧、 ⁇ 白、顔面紅潮、動 ⁇ 、徐脈、失神。
- 中央神経系:。 混乱、不安、異常な思考、異常な夢、 ⁇ 眠、うつ病、集中力の喪失、不眠症、健忘症、感覚異常、興奮、めまい、足の低下、運動失調、不明 ⁇ 、不明 ⁇ な発話、幻覚、血管拡張、陶酔感、無関心、発作、ミオクロン。
- 内分 ⁇ :。 不適切なADH分 ⁇ 、女性化乳房による低ナトリウム血症。
- 消化管:。 ⁇ 下障害、消化不良、胃のアトニー障害、胃食道逆流、胃の排出遅延、胆 ⁇ 性 ⁇ 痛。
- 貧血とリンパ:。 血小板減少症。
- 代謝と栄養:。 低ナトリウム血症、浮腫。
- 筋骨格:。 腰痛、骨痛、関節痛。
- 呼吸器:。 しゃっくり、鼻炎、無気力、 ⁇ 息、低酸素症、呼吸不全、声の変化、咳反射の低下、非心原性肺水腫。
- 皮膚と付属物:。 ⁇ 性 ⁇ 瘍、そう ⁇ 、皮膚紅潮。
- 特別感覚:。 眼 ⁇ 下垂、結膜炎、縮 ⁇ 、かすみ目、眼振、複視。
- ⁇ 尿生殖器:。 尿の異常、無月経、尿閉、尿の ⁇ 、性欲の低下、効力の低下、分 ⁇ の延長。
4週間のオープンラベル安全性調査。
オープンラベルの4週間の安全性試験では、18歳から85歳の1418人の患者が慢性的で非悪性の痛みを感じています(例:.、腰痛、変形性関節症、神経障害性 ⁇ 痛)が登録されました。. 治療中に少なくとも1回報告された最も一般的な有害事象は、便秘(12%)、吐き気(9%)、傾眠(3%)でした。. 患者の3%未満で発生する他のあまり一般的でない副作用は、 ⁇ 吐、そう ⁇ 、めまい、鎮静、口渇、頭痛、疲労、発疹でした。.
市販後の経験。
アナフィラキシーは、カディアンに含まれる成分で報告されています。そのような反応を認識する方法と、いつ医師の診察を受けるかを患者にアドバイスします。.
以下の深刻な副作用については、ラベルの他の場所で説明します。
- 中毒、虐待、誤用。
- 生命を脅かす呼吸抑制。
- 新生児オピオイド離脱症候群。
- 他のCNS抑制剤との相互作用。
- 低血圧効果。
- 消化器への影響。
- 発作。
無作為化研究では、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат療法による最も一般的な副作用は、眠気、便秘、吐き気、めまい、不安でした。. 研究の中止につながる最も一般的な副作用は、吐き気、便秘(重度である可能性があります)、 ⁇ 吐、疲労、めまい、そう ⁇ 、傾眠でした。.
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
| 慢性癌性 ⁇ 痛の臨床試験患者(n = 227)(患者の2%以上で見られるAE by Body System)。 | パーセンテージ%。 |
| 中央神経系。 | 28 |
| 眠気。 | 9 |
| めまい。 | 6 |
| 不安。 | 5 |
| 混乱。 | 4 |
| 口渇。 | 3 |
| 振戦。 | 2 |
| GASTROINTESTINAL。 | 26 |
| 便秘。 | 9 |
| 吐き気。 | 7 |
| 下 ⁇ 。 | 3 |
| 拒食症。 | 3 |
| 腹痛。 | 3 |
| ⁇ 吐。 | 2 |
| 全体としての体。 | 16 |
| 痛み。 | 3 |
| 病気の進行。 | 3 |
| 胸の痛み。 | 2 |
| 発汗。 | 2 |
| 発熱。 | 2 |
| 無力症。 | 2 |
| 偶発的な傷害。 | 2 |
| 呼吸。 | 3 |
| 呼吸困難。 | 3 |
| 肌と付属物。 | 3 |
| 発疹。 | 3 |
| メタボリック&栄養。 | 3 |
| 末 ⁇ 浮腫。 | 3 |
| HEMIC&LYMPHATIC。 | 4 |
| 貧血。 | 2 |
| ロイコペニア。 | 2 |
慢性がんの痛みのある患者を対象とした臨床試験では、治療中に少なくとも1回患者が報告した最も一般的な有害事象は、眠気(9%)、便秘(9%)、吐き気(7%)、めまい(6%)、および不安でした( 6%)。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атから予想される、または臨床試験で患者の2%未満に見られる他のあまり一般的でない副作用は次のとおりです。
- 全体としての体:。 頭痛、悪寒、インフルエンザ症候群、腰痛、 ⁇ 怠感、離脱症候群。
- 心血管:。 頻脈、心房細動、低血圧、高血圧、 ⁇ 白、顔面紅潮、動 ⁇ 、徐脈、失神。
- 中央神経系:。 混乱、不安、異常な思考、異常な夢、 ⁇ 眠、うつ病、集中力の喪失、不眠症、健忘症、感覚異常、興奮、めまい、足の低下、運動失調、不明 ⁇ 、不明 ⁇ な発話、幻覚、血管拡張、陶酔感、無関心、発作、ミオクロン。
- 内分 ⁇ :。 不適切なADH分 ⁇ 、女性化乳房による低ナトリウム血症。
- 消化管:。 ⁇ 下障害、消化不良、胃のアトニー障害、胃食道逆流、胃の排出遅延、胆 ⁇ 性 ⁇ 痛。
- 貧血とリンパ:。 血小板減少症。
- 代謝と栄養:。 低ナトリウム血症、浮腫。
- 筋骨格:。 腰痛、骨痛、関節痛。
- 呼吸器:。 しゃっくり、鼻炎、無気力、 ⁇ 息、低酸素症、呼吸不全、声の変化、咳反射の低下、非心原性肺水腫。
- 皮膚と付属物:。 ⁇ 性 ⁇ 瘍、そう ⁇ 、皮膚紅潮。
- 特別感覚:。 眼 ⁇ 下垂、結膜炎、縮 ⁇ 、かすみ目、眼振、複視。
- ⁇ 尿生殖器:。 尿の異常、無月経、尿閉、尿の ⁇ 、性欲の低下、効力の低下、分 ⁇ の延長。
4週間のオープンラベル安全性調査。
オープンラベルの4週間の安全性試験では、18歳から85歳の1418人の患者が慢性的で非悪性の痛みを感じています(例:.、腰痛、変形性関節症、神経障害性 ⁇ 痛)が登録されました。. 治療中に少なくとも1回報告された最も一般的な有害事象は、便秘(12%)、吐き気(9%)、傾眠(3%)でした。. 患者の3%未満で発生する他のあまり一般的でない副作用は、 ⁇ 吐、そう ⁇ 、めまい、鎮静、口渇、頭痛、疲労、発疹でした。.
市販後の経験。
アナフィラキシーは、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атに含まれる成分で報告されています。. そのような反応を認識する方法と、いつ医師の診察を受けるかを患者に助言します。.
通常の用量では、硫酸 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの最も一般的な副作用は、呼吸抑制、吐き気、 ⁇ 吐、便秘、眠気および混乱です。. 便秘が発生した場合、これは適切な下剤で治療できます。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの影響は、その乱用と誤用につながっています。. 依存と中毒は、定期的で不適切な使用で発症する可能性があります。.
副作用は、発生頻度に関してリストできます。
-非常に一般的(> 1/10)。
-共通(> 1/100から<1/100)。
-珍しい(> 1 / 1,000から<1/100)。
-不明(利用可能なデータから推定することはできません)。
臨床試験のデータはありません。. したがって、望ましくない影響の周波数に関する情報を提供することはできません。. 現在知られている副作用の完全なリストを以下に示します。.
| SOCカテゴリ。 | 悪影響と発生頻度:。 |
|
| 知られていない。 |
| 免疫系障害。 | 過敏症。 |
|
| アナフィラキシー反応。 |
| 精神障害。 | 混乱状態。 |
|
| 落ち着きのなさ。 |
|
| 気分を変えた。 |
|
| 幻覚。 |
|
| 依存。 |
| 神経系障害。 | 傾眠。 |
|
| 頭痛。 |
|
| 頭蓋内圧の上昇。 |
| 眼疾患。 | 縮 ⁇ 。 |
| 耳と迷路の障害。 | めまい。 |
| 呼吸器、胸部および縦隔障害。 | 呼吸抑制。 |
| 心臓障害。 | 徐脈。 |
|
| 頻脈。 |
|
| 動 ⁇ 。 |
| 血管障害。 | 低血圧。 |
|
| フラッシング。 |
| 胃腸障害。 | 吐き気。 |
|
| ⁇ 吐。 |
|
| 便秘。 |
|
| 口渇。 |
| 一般的な障害と投与部位の状態。 | 低体温症。 |
|
| 薬物耐性。 |
|
| 薬物離脱症候群。 |
| 肝胆道系障害。 | 胆 ⁇ 。 |
| 皮膚および皮下組織障害。 | じんましん。 |
|
| ⁇ 。 |
|
| 多汗症。 |
| 筋骨格系および結合組織障害。 | 筋肉の硬直。 |
| 腎および尿路障害。 | 排尿障害。 |
|
| 尿道けいれん。 |
|
| オリグリア。 |
| 生殖器系と乳房障害。 | 性欲の低下。 |
|
| 勃起不全。 |
これらの影響は、寝たきりの患者よりも救急車の患者でより一般的です。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。.
通常の用量では、モルヒネの最も一般的な副作用は、吐き気、 ⁇ 吐、便秘、眠気です。. 慢性療法では、吐き気や ⁇ 吐は珍しいです。 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 錠剤ですが、それらが発生した場合、必要に応じて錠剤を制吐剤と容易に組み合わせることができます。. 便秘は適切な下剤で治療することができます。.
以下の頻度は、望ましくない影響を評価するための基礎です。
非常に一般的(> 1/10);。
一般的(> 1/100から<1/10);。
珍しい(> 1 / 1,000から<1/100);。
まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000);。
非常にまれ(<1 / 10,000);。
不明(利用可能なデータから推定することはできません)。.
| 非常に一般的。 | 共通。 | 珍しい。 | 知られていない。 | |
| 免疫系障害。 | 過敏症。 | アナフィラキシー反応。 アナフィラキシー様反応。 | ||
| 精神障害。 | 混乱。 不眠症。 | 興奮。 ユーフォリア。 幻覚。 気分が変わった。 | 薬物依存症。 不快感。 妨害を考える。 | |
| 神経系障害。 | めまい。 頭痛。 不随意筋収縮。 傾眠。 | けいれん。 ハイパートニア。 ミオクローヌス。 感覚異常。 失神。 | 高アルゲシア。 | |
| 眼疾患。 | 視覚障害。 | 縮 ⁇ 。 | ||
| 耳と迷路の障害。 | めまい。 | |||
| 心臓障害。 | 動 ⁇ 。 | 徐脈。 頻脈。 | ||
| 血管障害。 | 顔面紅潮。 低血圧。 | 高血圧。 | ||
| 呼吸性胸部および縦隔障害。 | 気管支 ⁇ 。 肺水腫。 呼吸抑制。 | 咳が減少した。 | ||
| 胃腸障害。 | 便秘。 吐き気。 | 腹痛。 拒食症。 口渇。 ⁇ 吐。 | 消化不良。 イレウス。 倒 ⁇ を味わう。 | |
| 肝胆道系障害。 | 肝酵素の増加。 | 胆 ⁇ 痛。 ⁇ 炎の悪化。 | ||
| 皮膚および皮下組織障害。 | 多汗症。 発疹。 | じんましん。 | ||
| 腎および尿路障害。 | 尿閉。 | 尿道けいれん。 | ||
| 生殖器系と乳房障害。 | 無月経。 性欲の低下。 勃起不全。 | |||
| 一般的な障害と投与部位の状態。 | 無力症。 疲労。 マレーズ。 ⁇ 。 | 末 ⁇ 浮腫。 | 薬物耐性。 薬物離脱症候群。 新生児の薬物離脱症候群。 |
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を介して疑わしい副作用を報告するか、Google PlayまたはApple App StoreでMHRAイエローカードを検索するよう求められます。.
通常の用量では、硫酸モルヒネの最も一般的な副作用は、吐き気、 ⁇ 吐、便秘、眠気および混乱です。. 便秘が発生した場合、これは適切な下剤で治療できます。. モルヒネの影響は、その乱用と誤用につながっています。. 依存と中毒は、定期的で不適切な使用で発症する可能性があります。.
臨床試験のデータはありません。. したがって、望ましくない影響の周波数に関する情報を提供することはできません。. 現在知られている副作用の完全なリストを以下に示します。
| SOCカテゴリ。 | 副作用。 |
| 免疫系障害。 | 過敏症。 アナフィラキシー反応。 |
| 精神障害。 | 混乱状態。 落ち着きのなさ。 気分を変えた。 幻覚。 依存。 |
| 神経系障害。 | 傾眠。 頭痛。 頭蓋内圧の上昇。 |
| 眼疾患。 | 縮 ⁇ 。 |
| 耳と迷路の障害。 | めまい。 |
| 呼吸器、胸部および縦隔障害。 | 呼吸抑制。 |
| 心臓障害。 | 徐脈。 頻脈。 動 ⁇ 。 |
| 血管障害。 | 低血圧。 フラッシング。 |
| 胃腸障害。 | 吐き気。 ⁇ 吐。 便秘。 口渇。 |
| 一般的な障害と投与部位の状態。 | 低体温症。 薬物耐性。 薬物離脱症候群。 |
| 肝胆道疾患。 | 胆 ⁇ 。 |
| 皮膚および皮下組織障害。 | じんましん。 ⁇ 。 多汗症。 |
| 筋骨格系および結合組織障害。 | 筋肉の硬直。 |
| 腎および尿路障害。 | 排尿障害。 子宮けいれん。 オリグリア。 |
| 生殖器系と乳房障害。 | 性欲の低下。 勃起不全。 |
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。
モルヒネや他のオピオイドで最も一般的に見られる副作用は、呼吸抑制、吐き気、 ⁇ 吐、便秘、眠気、混乱です。. 便秘は頻繁に持続しますが、長期間の使用では、これらの症状は一般に軽減されます。.
以下の有害事象は公開された文献からのものであり、頻度は不明です。.
免疫系障害。
モルヒネに対するアナフィラキシー反応はめったに報告されていません。.
内分 ⁇ 障害。
オピオイド鎮痛薬の長期使用は、副腎不全を引き起こす可能性があります。. ⁇ 炎の悪化。.
精神障害。
落ち着きのなさ、気分変化、幻覚、せん妄、見当識障害、興奮、興奮、睡眠障害。.
神経系障害。
頭痛、めまい、陶酔感、不快感、めまい、味覚障害、発作、感覚異常、頭蓋内圧 ⁇ 進。.
眼疾患。
視覚障害、眼振、筋症。.
耳と迷路の障害。
めまい。.
心臓障害。
徐脈、頻脈、動 ⁇ 、失神。.
血管障害。
起立性低血圧、低血圧、高血圧、顔面紅潮、浮腫。.
呼吸器、胸部および縦隔障害。
気管支 ⁇ (アナフィラキシーと関連)、咳反射の阻害。.
胃腸障害。
消化不良、麻痺性イレウス、腹痛、食欲不振。.
肝胆道系障害。
胆 ⁇ けいれん。.
皮膚および皮下組織障害。
発疹、じんま疹、そう ⁇ 。.
筋骨格系および結合組織障害。
筋膜、ミオクローヌス、横紋筋融解症、筋肉の硬直。.
腎および尿路障害。
排尿困難、尿管けいれん、尿閉。.
生殖器系と乳房障害。
オピオイド鎮痛薬の長期使用は、男性と女性の両方に低ゴナディズムを引き起こす可能性があります。.
これは無月経、性欲減退、不妊症、うつ病および勃起不全につながる可能性があります。.
一般的な障害と投与部位の状態。
注射部位の口渇、発汗、低体温症、 ⁇ 怠感、無力症、痛み、刺激。.
長期使用。
オピオイド鎮痛薬の長期使用は、異常な痛みの過敏症(高 ⁇ 痛症)の状態と関連しています。.
寛容と心理的および身体的依存が発生する可能性があります。. 効力の低下が発生する可能性があります。.
高用量は、 ⁇ 睡が深まる呼吸抑制と低血圧を引き起こす可能性があります。. けいれんは特に乳児に発生する可能性があります。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。.
臨床プレゼンテーション。
モルヒネによる急性過剰摂取は、呼吸抑制、 ⁇ 睡または ⁇ 睡に進行する傾眠、骨格筋の ⁇ 緩、冷たくてぬるした皮膚、くびれた ⁇ 孔、そして時には肺水腫、徐脈、低血圧、および死によって明らかになります。. 過剰摂取の状況での重度の低酸素症により、縮 ⁇ ではなく散 ⁇ が見られます。.
過剰摂取の治療。
過剰摂取の場合、優先事項は、特許気道の再確立と、必要に応じて補助または制御された換気の制度です。. 必要に応じて、心不全および/または肺不全の管理に他の支援策(酸素および昇圧剤を含む)を採用します。. 心停止または不整脈には、高度な生命維持技術が必要です。.
オピオイド ⁇ 抗薬、ナロキソンまたはナルメフェンは、オピオイドの過剰摂取に起因する呼吸抑制に対する特定の解毒剤です。. モルヒネの過剰摂取に続発する臨床的に重要な呼吸抑制または循環抑制がない場合、オピオイド ⁇ 抗薬を投与しないでください。. このような薬剤は、KADIANに物理的に依存していることがわかっている、または疑われる患者に慎重に投与する必要があります。そのような場合、オピオイド効果の突然または完全な逆転は、急性離脱症候群を引き起こす可能性があります。.
逆転の期間はカディアンでのモルヒネの作用期間よりも短いと予想されるため、自然呼吸が確実に再確立されるまで患者を注意深く監視します。. KADIANは、投与後最大24時間、モルヒネ負荷に加えてモルヒネを放出し続け、長時間の監視が必要になります。. オピオイド ⁇ 抗薬に対する反応が最適でないか持続しない場合、製品の処方情報に記載されているように、追加の ⁇ 抗薬を投与する必要があります。.
オピオイドに物理的に依存している個人では、 ⁇ 抗薬の通常の用量の投与は急性離脱を引き起こします。. 生成される離脱の重症度は、身体的依存の程度と投与される ⁇ 抗薬の用量に依存します。. 身体依存患者の深刻な呼吸抑制を治療する決定が下された場合、 ⁇ 抗薬の投与は、注意して、通常よりも少ない用量の ⁇ 抗薬による滴定によって開始されるべきです。.
臨床プレゼンテーション。
モルヒネによる急性過剰摂取は、呼吸抑制、 ⁇ 睡または ⁇ 睡に進行する傾眠、骨格筋の ⁇ 緩、冷たくてぬるした皮膚、くびれた ⁇ 孔、そして時には肺水腫、徐脈、低血圧、および死によって明らかになります。. 過剰摂取の状況での重度の低酸素症により、縮 ⁇ ではなく散 ⁇ が見られます。.
過剰摂取の治療。
過剰摂取の場合、優先事項は、特許気道の再確立と、必要に応じて補助または制御された換気の制度です。. 必要に応じて、心不全および/または肺不全の管理に他の支援策(酸素および昇圧剤を含む)を採用します。. 心停止または不整脈には、高度な生命維持技術が必要です。.
オピオイド ⁇ 抗薬、ナロキソンまたはナルメフェンは、オピオイドの過剰摂取に起因する呼吸抑制に対する特定の解毒剤です。. モルヒネの過剰摂取に続発する臨床的に重要な呼吸抑制または循環抑制がない場合、オピオイド ⁇ 抗薬を投与しないでください。. このような薬剤は、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атに物理的に依存していることがわかっている、または疑われる患者に慎重に投与する必要があります。. そのような場合、オピオイド効果の突然または完全な逆転は、急性離脱症候群を引き起こす可能性があります。.
逆転の期間は、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атのモルヒネの作用期間よりも短いと予想されるため、自然呼吸が確実に再確立されるまで、患者を注意深く監視します。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、投与後最大24時間、モルヒネをモルヒネ負荷に追加して放出し続け、長時間の監視が必要になります。. オピオイド ⁇ 抗薬に対する反応が最適でないか持続しない場合、製品の処方情報に記載されているように、追加の ⁇ 抗薬を投与する必要があります。.
オピオイドに物理的に依存している個人では、 ⁇ 抗薬の通常の用量の投与は急性離脱を引き起こします。. 生成される離脱の重症度は、身体的依存の程度と投与される ⁇ 抗薬の用量に依存します。. 身体依存患者の深刻な呼吸抑制を治療する決定が下された場合、 ⁇ 抗薬の投与は、注意して、通常よりも少ない用量の ⁇ 抗薬による滴定によって開始されるべきです。.
症状:。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの毒性と過剰摂取の兆候は、ピンポイントの ⁇ 孔、呼吸抑制、低血圧で構成される可能性があります。. 循環不全と ⁇ 睡の深化は、より深刻な場合に発生する可能性があります。. 乳幼児にけいれんが発生することがあります。. 死は呼吸不全から発生する可能性があります。.
治療。:
成人:0.4〜2 mgのナロキソンを静脈内投与します。. 必要に応じて2〜3分間隔で最大10 mgまで、または500 mlの通常の生理食塩水または5%デキストロース(4マイクログラム/ ml)に2 mgを注入して繰り返します。.
子供:静脈内投与されたナロキソンの体重1キログラムあたり5〜10マイクログラム。. これが望ましい程度の臨床的改善をもたらさない場合、100 mcg / kg体重の後続の用量が投与されることがあります。.
気道が維持されるように常に注意する必要があります。. 必要に応じて呼吸を支援します。. 液体および電解質レベルを維持する酸素、i.v。. 流体、昇圧剤、その他の支援策を適 ⁇ 採用する必要があります。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атのピーク血漿濃度は、経口摂取から15分以内に発生すると予想されます。. したがって、胃洗浄と活性炭は有益である可能性は低いです。.
注意:ナロキソンの効果の持続時間(2〜3時間)は、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの過剰摂取の効果の持続時間よりも短い場合があります。. ナロキソン治療後に意識を取り戻した患者は、ナロキソンの最後の投与後少なくとも6時間観察することをお勧めします。.
モルヒネ毒性と過剰摂取の兆候は、ピンポイントの ⁇ 孔、骨格筋の ⁇ 緩、徐脈、低血圧、呼吸抑制、肺炎の誤 ⁇ 、傾眠、および ⁇ 睡状態に進行する可能性のある中枢神経系の抑制です。. 循環不全と ⁇ 睡の深化は、より深刻な場合に発生する可能性があります。. 過剰摂取は死に至る可能性があります。. 腎不全に進行する横紋筋融解症は、オピオイドの過剰摂取で報告されています。.
モルヒネの過剰摂取の治療。
特許気道の設置と補助または制御された換気の設備に主に注意を払う必要があります。.
気道を保護できれば、1時間以内にかなりの量が摂取された場合、成虫の場合は経口活性炭(50g)、子供の場合は1g / kg)を検討できます。.
純粋なオピオイド ⁇ 抗薬は、オピオイドの過剰摂取の影響に対する特定の解毒剤です。. 必要に応じて、他の支援策を採用する必要があります。.
大量過剰摂取の場合は、ナロキソン0.8 mgを静脈内投与します。. 必要に応じて2〜3分間隔で、または500 mlの通常の生理食塩水または5%デキストロース(0.004 mg / ml)に2 mgを注入して繰り返します。.
輸液は、投与された以前のボーラス投与量に関連する速度で実行する必要があり、患者の反応に応じて行う必要があります。. ただし、ナロキソンの作用期間は比較的短いため、自然呼吸が確実に再確立されるまで、患者を注意深く監視する必要があります。.
それほど深刻でない過剰摂取の場合は、ナロキソン0.2 mgを静脈内投与し、必要に応じて2分ごとに0.1 mgずつ増やします。.
モルヒネの過剰摂取に続発する臨床的に重要な呼吸抑制または循環抑制がない場合、ナロキソンは投与すべきではありません。. ナロキソンは、モルヒネに物理的に依存していることが知られている、または疑われている人に慎重に投与する必要があります。. そのような場合、オピオイド効果の突然または完全な逆転は、急性離脱症候群を引き起こす可能性があります。.
症状。
モルヒネ毒性と過剰摂取の兆候は、ピンポイントの ⁇ 孔、呼吸抑制、低血圧で構成される可能性があります。. 循環不全と ⁇ 睡の深化は、より深刻な場合に発生する可能性があります。. 乳幼児にけいれんが発生することがあります。. 死は呼吸不全から発生する可能性があります。.
治療。
成人:0.4〜2 mgのナロキソンを静脈内投与します。. 必要に応じて2〜3分間隔で最大10 mgまで、または500 mlの通常の生理食塩水または5%デキストロース(4マイクログラム/ ml)で2 mgずつ繰り返します。. 子供:静脈内投与で体重1キログラムあたり5〜10マイクログラム。. これが望ましい程度の臨床的改善をもたらさない場合、100 mcg / kg体重の後続の用量が投与されることがあります。.
気道が維持されるように常に注意する必要があります。. 必要に応じて呼吸を支援します。. 流体と電解質のレベルを維持します。. 酸素、i.v。. 流体、昇圧剤、その他の支援策を適 ⁇ 採用する必要があります。. モルヒネのピーク血漿濃度は、経口摂取から15分以内に発生すると予想されます。. したがって、胃洗浄と活性炭は有益である可能性は低いです。.
注意:ナロキソンの効果の持続時間(2〜3時間)は、モルヒネの過剰摂取の効果の持続時間よりも短い場合があります。. ナロキソン治療後に意識を取り戻した患者は、ナロキソンの最後の投与後少なくとも6時間観察することをお勧めします。.
サイン:。
モルヒネの過剰摂取の兆候は、ピンポイントの ⁇ 孔、呼吸抑制、低血圧で構成されています。. 循環不全と ⁇ 睡の深化は重 ⁇ な場合に発症し、死亡が続く可能性があります。. それほど深刻でない症例は、吐き気、 ⁇ 吐、振戦、不快感、低体温症、低血圧、 ⁇ 乱および鎮静によって現れることがあります。. 腎不全に進行する横紋筋融解症も過剰摂取の結果である可能性があります。.
治療:。
呼吸と循環を維持し、サポートすることが不可欠です。. 特定のオピオイド ⁇ 抗薬ナロキソンは、 ⁇ 睡の逆転と自然呼吸の回復に採用されるべきです。. 400マイクログラムのナロキソンを静脈内投与し、必要に応じて最大用量10 mgまで2〜3分間隔で繰り返します。.
血漿中レベル-鎮痛関係。
血漿モルヒネの有効性の関係は非耐性の個人で実証できますが、それらはさまざまな要因に影響され、モルヒネの臨床使用のガイドとして一般的に有用ではありません。. オピオイド耐性患者の有効量は、オピオイド療法を受けていない人の適切な用量の10〜50倍(またはそれ以上)です。. モルヒネの投与量を選択し、患者の臨床評価と治療効果と悪影響のバランスに基づいて滴定する必要があります。.
CNS抑制剤/アルコール相互作用。
KADIANをアルコール、他のオピオイド、または中枢神経系の抑制を引き起こす違法薬物と組み合わせて使用 すると、追加の薬力学的効果が期待できます。.
中央神経系への影響。
モルヒネの治療価値の主な作用は、鎮痛と鎮静です。. 特定のCNSアヘン受容体とモルヒネ様活性を有する内因性化合物が脳と脊髄全体で確認されており、鎮痛効果の発現に役割を果たす可能性があります。.
モルヒネは脳幹呼吸センターへの直接作用により呼吸抑制を引き起こします。. 呼吸抑制のメカニズムには、二酸化炭素の緊張を高め、電気刺激に対する脳幹呼吸中心の応答性を低下させることが含まれます。. モルヒネは、髄質の咳の中心に直接影響して咳反射を抑制します。.
モルヒネは完全な暗闇の中でさえミオシスを引き起こし、この影響に対してほとんど寛容がありません。. ピンポイントの ⁇ 孔はオピオイドの過剰摂取の兆候ですが、病原性ではありません(例:.、出血性または虚血性のポンチン病変は、同様の所見をもたらす可能性があります)。. モルヒネの過剰摂取の設定で低酸素症が悪化すると、縮 ⁇ ではなく散 ⁇ が見られます。.
消化管およびその他の滑らかな筋肉への影響。
胃、胆 ⁇ 、 ⁇ の分 ⁇ 物はモルヒネによって減少します。. モルヒネは、胃と十二指腸の ⁇ 骨の緊張の増加に伴う運動性の低下を引き起こします。. 小腸での食物の消化が遅れ、推進収縮が減少します。. 結腸の推進性 ⁇ 動波は減少し、緊張はけいれんのポイントまで増加します。. 最終結果は便秘です。. モルヒネは、オッディの括約筋のけいれんの結果として、胆道圧力の著しい増加を引き起こす可能性があります。.
心血管系への影響。
モルヒネは末 ⁇ 血管拡張を生成し、起立性低血圧または失神を引き起こす可能性があります。. ヒスタミンの放出はモルヒネによって誘発される可能性があり、オピオイド誘発性低血圧に寄与する可能性があります。. ヒスタミン放出または末 ⁇ 血管拡張の症状には、そう ⁇ 、紅潮、赤目、発汗などがあります。.
内分 ⁇ 系への影響。
オピオイドは、ヒトにおけるACTH、コルチゾール、黄体形成ホルモン(LH)の分 ⁇ を阻害します。. 彼らはまた、プロラクチン、成長ホルモン(GH)分 ⁇ 、およびインスリンとグルカゴンの ⁇ 分 ⁇ を刺激します。.
免疫系への影響オピオイドは、免疫系の成分にさまざまな影響を与えることが示されています。 in vitro。 と動物モデル。. これらの所見の臨床的意義は不明です。. 全体として、オピオイドの影響は適度に免疫抑制的であるように見えます。.
血漿中レベル-鎮痛関係。
血漿モルヒネの有効性の関係は非耐性の個人で実証できますが、それらはさまざまな要因に影響され、モルヒネの臨床使用のガイドとして一般的に有用ではありません。. オピオイド耐性患者の有効量は、オピオイド療法を受けていない人の適切な用量の10〜50倍(またはそれ以上)です。. モルヒネの投与量を選択し、患者の臨床評価と治療効果と悪影響のバランスに基づいて滴定する必要があります。.
CNS抑制剤/アルコール相互作用。
アルコール、他のオピオイド、または中枢神経系の抑制を引き起こす違法薬物と併用すると、追加の薬力学的効果が期待できます。.
中央神経系への影響。
モルヒネの治療価値の主な作用は、鎮痛と鎮静です。. 特定のCNSアヘン受容体とモルヒネ様活性を有する内因性化合物が脳と脊髄全体で確認されており、鎮痛効果の発現に役割を果たす可能性があります。.
モルヒネは脳幹呼吸センターへの直接作用により呼吸抑制を引き起こします。. 呼吸抑制のメカニズムには、二酸化炭素の緊張を高め、電気刺激に対する脳幹呼吸中心の応答性を低下させることが含まれます。. モルヒネは、髄質の咳の中心に直接影響して咳反射を抑制します。.
モルヒネは完全な暗闇の中でさえミオシスを引き起こし、この影響に対してほとんど寛容がありません。. ピンポイントの ⁇ 孔はオピオイドの過剰摂取の兆候ですが、病原性ではありません(例:.、出血性または虚血性のポンチン病変は、同様の所見をもたらす可能性があります)。. モルヒネの過剰摂取の設定で低酸素症が悪化すると、縮 ⁇ ではなく散 ⁇ が見られます。.
消化管およびその他の滑らかな筋肉への影響。
胃、胆 ⁇ 、 ⁇ の分 ⁇ 物はモルヒネによって減少します。. モルヒネは、胃と十二指腸の ⁇ 骨の緊張の増加に伴う運動性の低下を引き起こします。. 小腸での食物の消化が遅れ、推進収縮が減少します。. 結腸の推進性 ⁇ 動波は減少し、緊張はけいれんのポイントまで増加します。. 最終結果は便秘です。. モルヒネは、オッディの括約筋のけいれんの結果として、胆道圧力の著しい増加を引き起こす可能性があります。.
心血管系への影響。
モルヒネは末 ⁇ 血管拡張を生成し、起立性低血圧または失神を引き起こす可能性があります。. ヒスタミンの放出はモルヒネによって誘発される可能性があり、オピオイド誘発性低血圧に寄与する可能性があります。. ヒスタミン放出または末 ⁇ 血管拡張の症状には、そう ⁇ 、紅潮、赤目、発汗などがあります。.
内分 ⁇ 系への影響。
オピオイドは、ヒトにおけるACTH、コルチゾール、黄体形成ホルモン(LH)の分 ⁇ を阻害します。. 彼らはまた、プロラクチン、成長ホルモン(GH)分 ⁇ 、およびインスリンとグルカゴンの ⁇ 分 ⁇ を刺激します。.
免疫系への影響オピオイドは、免疫系の成分にさまざまな影響を与えることが示されています。 in vitro。 と動物モデル。. これらの所見の臨床的意義は不明です。. 全体として、オピオイドの影響は適度に免疫抑制的であるように見えます。.
薬物療法グループ:天然アヘンアルカロイド。
ATCコード:N02A A01。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、中枢神経系のさまざまなレベルやさまざまな末 ⁇ 臓器にある特定の受容体に結合します。. 痛みの感覚と痛みへの感情的な反応は、中枢神経系の受容体との相互作用によって緩和されます。.
薬物療法グループ:天然アヘンアルカロイド。
ATCコード:N02A A01。
モルヒネは、CNSのアヘン受容体、特にmuのアゴニストとして、そしてより少ない程度でカッパ受容体として機能します。. Mu受容体は、超 ⁇ 性鎮痛、呼吸抑制および陶酔感とカッパ受容体、脊椎鎮痛、縮 ⁇ および鎮静を仲介すると考えられています。.
中央神経系。
モルヒネの治療価値の主な作用は、鎮痛と鎮静です(すなわち、.、眠気と抗不安)。. モルヒネは、脳幹呼吸器センターへの直接作用により呼吸抑制を引き起こします。.
モルヒネは、髄質の咳の中心に直接影響して咳反射を抑制します。. 鎮痛効果は通常鎮痛に必要な用量よりも低い用量で発生する可能性があります。.
モルヒネは完全な暗闇の中でさえ、縮 ⁇ を引き起こします。. ピンポイントの ⁇ 孔は麻薬の過剰摂取の兆候ですが、病原性ではありません(例:.、出血性または虚血性起源のポンチン病変は、同様の所見をもたらす可能性があります)。. 縮 ⁇ ではなく散在した散 ⁇ は、モルヒネの過剰摂取の設定で低酸素症と見られることがあります。.
消化管およびその他の滑らかな筋肉。
モルヒネは、胃と十二指腸の ⁇ 骨の平滑筋緊張の増加に伴う運動性の低下を引き起こします。. 小腸での食物の消化が遅れ、推進収縮が減少します。. 結腸の推進性 ⁇ 動波は減少し、緊張はけいれんのポイントまで増加し、便秘を引き起こします。.
モルヒネは一般的に滑らかな筋肉の緊張、特に消化管と胆管の括約筋を高めます。. モルヒネはオッディの括約筋のけいれんを引き起こし、それにより胆 ⁇ 内圧を上昇させる可能性があります。.
心血管系。
モルヒネは、関連する末 ⁇ 血管拡張の有無にかかわらず、ヒスタミンの放出を引き起こす可能性があります。. ヒスタミン放出および/または末 ⁇ 血管拡張の症状には、そう ⁇ 、紅潮、赤目、発汗、および/または起立性低血圧が含まれる場合があります。.
内分 ⁇ 系。
オピオイドは、視床下部下垂体副腎および視床下部下垂体性性腺系に影響を及ぼし、それぞれ副腎不全または性腺機能低下を引き起こす可能性があります。.
その他の薬理効果。
In vitro。 動物実験は、免疫系の成分に対するモルヒネなどの天然オピオイドのさまざまな影響を示しています。これらの所見の臨床的意義は不明です。.
薬物療法グループ:天然アヘンアルカロイド。. ATCコード:NO2AA01。
モルヒネは、中枢神経系のさまざまなレベルにある特定の受容体や、さまざまな末 ⁇ 臓器に結合します。. 痛みの感覚と痛みへの感情的な反応は、中枢神経系の受容体との相互作用によって緩和されます。.
薬物療法グループ:オピオイド、天然アヘンアルカロイド、ATCコード:N02AA01。
モルヒネは、CNSのアヘン受容体、特にミューとそれほどではないがカッパ受容体で競争力のあるアゴニストとして機能します。. mu-1サブタイプ受容体での活動は、鎮痛、陶酔感、依存性を媒介すると考えられていますが、mu-2受容体での活動は、呼吸抑制と腸運動性の阻害の原因であると考えられています。. カッパ受容体での作用は、脊椎鎮痛を仲介する可能性があります。. モルヒネの鎮痛作用は、いくつかの脊椎および ⁇ 上部位で効果的です。.
吸収。
KADIANカプセルには、経口モルヒネ溶液よりもモルヒネを大幅にゆっくりと放出する、硫酸モルヒネのポリマーコーティング徐放ペレットが含まれています。. 経口モルヒネ溶液の投与後、吸収されたモルヒネの約50%が30分以内に体循環に到達しますが、KADIANは8時間に相当します。全身前の排 ⁇ のため、投与量の約20〜40%のみが体循環に達します。.
健康なボランティアにKADIANを単回投与した後のモルヒネの用量正規化Cmax値と用量正規化AUC0-48hr値の両方が、モルヒネ経口溶液または徐放性錠剤製剤の場合よりも少ない(表1)。.
KADIANが悪性腫瘍による慢性 ⁇ 痛の患者24人に1日2回投与されたとき、定常状態は約2日で達成されました。. 定常状態では、KADIANは4時間ごとに投与される経口モルヒネ溶液の同等の用量よりもCmaxが有意に低く、Cminが高く、1日2回投与される徐放錠です。. 悪性腫瘍の24人の患者に1日1回投与した場合、KADIANは、同等の総1日量で1日2回投与される徐放性モルヒネ錠と比較して、定常状態で同様のCmaxとより高いCminを示しました(表1を参照)。.
KADIANの単回投与の薬物動態は、30〜100 mgの投与範囲にわたって直線的です。.
表1:正常なボランティアでの空腹時単回投与試験および癌性 ⁇ 痛患者での複数回投与試験から生じる平均薬物動態パラメーター(%係数変動)。.
| レジメン/投与量フォーム。 | AUC#、+(ng•h / mL)。 | Cmax +(ng / mL)。 | Tmax(h)。 | Cmin +(ng / mL)。 | 変動*。 |
| 単回投与(n = 24)。 | |||||
| KADIANカプセル。 | 271.0(19.4)。 | 15.6(24.4)。 | 8.6(41.1)。 | na ^。 | na |
| 拡張リリースタブレット。 | 304.3(19.1)。 | 30.5(32.1)。 | 2.5(52.6)。 | na | na |
| モルヒネ溶液。 | 362.4(42.6)。 | 64.4(38.2)。 | 0.9(55.8)。 | na | na |
| 複数の用量(n = 24)。 | |||||
| KADIANカプセル1日1回。 | 500.9(38.6)。 | 37.3(37.7)。 | 10.3(32.2)。 | 9.9(52.3)。 | 3.0(45.5)。 |
| 拡張リリースタブレット毎日2回。 | 457.3(40.2)。 | 36.9(42.0)。 | 4.4(53.0)。 | 7.6(60.3)。 | 4.1(51.5)。 |
| #単回投与の場合AUC = AUC0-48h、複数回投与の場合AUC =定常状態でのAUC0-24h。 + 100 mgに正規化された単回投与パラメーターの場合、24時間あたり100 mgに正規化された複数回投与パラメーターの場合。 *血漿濃度の定常状態変動= Cmax-Cmin / Cmin。 ^該当なし。 | |||||
食物効果。: 食品の同時投与はKADIANの吸収率を遅くしますが、吸収の程度は影響を受けず、食事に関係なくKADIANを投与できます。.
分布。
吸収されると、モルヒネは骨格筋、腎臓、肝臓、腸管、肺、 ⁇ 臓、脳に分布します。. モルヒネの分布量は約3〜4 L / kgです。. モルヒネは血漿タンパク質に30〜35%可逆的に結合しています。. モルヒネの主な作用部位はCNSにありますが、血液脳関門を通過するのはごくわずかです。. モルヒネも胎盤膜を通過し、母乳に含まれています。.
代謝。
モルヒネ代謝の主な経路には、モルヒネ-3-グルクロニド、M3G(約50%)およびモルヒネ-6-グルクロニド、M6G(約5〜15%)およびモルヒネを生成するための肝臓での硫酸化を含む代謝産物を生成するための肝臓でのグルクロン酸抱合が含まれます-3-エーテル硫酸。. モルヒネのごく一部(5%未満)が脱メチル化されます。. M3Gは鎮痛活動に大きな貢献をしていません。. M6Gは血液脳関門を容易に通過しませんが、ヒトにオピオイドアゴニストおよび鎮痛作用があることが示されています。.
健康な被験者と癌患者を対象とした研究では、グルクロニド代謝物とモルヒネの平均モル比(AUCに基づく)は、KADIAN、12時間の徐放性モルヒネ硫酸塩錠剤、モルヒネ硫酸塩溶液の単回投与と定常状態の両方で類似していることが示されています。.
排 ⁇ 。
モルヒネ投与量の約10%が変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. ほとんどの用量はM3GおよびM6Gとして尿中に排 ⁇ され、その後、腎臓から排 ⁇ されます。. 少量のグルクロニド代謝物が胆 ⁇ 中に排 ⁇ され、いくつかの小さな腸肝循環があります。. 投与されたモルヒネの7〜10%が ⁇ 便中に排 ⁇ されます。.
モルヒネの平均成人血漿クリアランスは約20〜30 mL /分/ kgです。. IV投与後のモルヒネの有効終末半減期は約2時間であると報告されています。. KADIAN単回投与後のモルヒネの最終排出半減期は約11〜13時間です。.
吸収。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атカプセルには、経口モルヒネ溶液よりもゆっくりとモルヒネを放出するポリマーコーティングの徐放性硫酸ペレットが含まれています。. 経口モルヒネ溶液の投与後、吸収されたモルヒネの約50%が30分以内に体循環に到達するのに対し、8時間で同量の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атが流れます。. 全身性排 ⁇ 前のため、投与量の約20〜40%のみが体循環に達します。.
健康なボランティアに ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを単回投与した後のモルヒネの用量正規化Cmax値と用量正規化AUC0-48hr値の両方が、モルヒネ経口溶液または徐放性錠剤製剤よりも少ない(表1)。.
悪性腫瘍による慢性 ⁇ 痛の患者24人に1日2回 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атを投与した場合、定常状態は約2日間で達成されました。. 定常状態では、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、4時間ごとに投与される経口モルヒネ溶液の同等の用量よりもCmaxが有意に低く、Cminが高く、1日2回投与される徐放錠です。. 悪性腫瘍の24人の患者に1日1回投与した場合、徐放性モルヒネ錠と比較して、定常状態で同様のCmaxと高いCminがあり、同等の総1日量で1日2回投与されました(表1を参照)。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの単回投与の薬物動態は、30〜100 mgの投与範囲で直線的です。.
表1:正常なボランティアでの空腹時単回投与試験および癌性 ⁇ 痛患者での複数回投与試験から生じる平均薬物動態パラメーター(%係数変動)。.
| レジメン/投与量フォーム。 | AUC#、+(ng•h / mL)。 | Cmax +(ng / mL)。 | Tmax(h)。 | Cmin +(ng / mL)。 | 変動*。 |
| 単回投与(n = 24)。 | |||||
| ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атCapsule。 | 271.0(19.4)。 | 15.6(24.4)。 | 8.6(41.1)。 | na ^。 | na |
| 拡張リリースタブレット。 | 304.3(19.1)。 | 30.5(32.1)。 | 2.5(52.6)。 | na | na |
| モルヒネ溶液。 | 362.4(42.6)。 | 64.4(38.2)。 | 0.9(55.8)。 | na | na |
| 複数の用量(n = 24)。 | |||||
| ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атCapsule Once Daily。 | 500.9(38.6)。 | 37.3(37.7)。 | 10.3(32.2)。 | 9.9(52.3)。 | 3.0(45.5)。 |
| 拡張リリースタブレット毎日2回。 | 457.3(40.2)。 | 36.9(42.0)。 | 4.4(53.0)。 | 7.6(60.3)。 | 4.1(51.5)。 |
| #単回投与の場合AUC = AUC0-48h、複数回投与の場合AUC =定常状態でのAUC0-24h。 + 100 mgに正規化された単回投与パラメーターの場合、24時間あたり100 mgに正規化された複数回投与パラメーターの場合。 *血漿濃度の定常状態変動= Cmax-Cmin / Cmin。 ^該当なし。 | |||||
食物効果。: 食品の同時投与は ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの吸収率を遅くしますが、吸収の程度は影響を受けず、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは食事に関係なく投与できます。.
分布。
吸収されると、モルヒネは骨格筋、腎臓、肝臓、腸管、肺、 ⁇ 臓、脳に分布します。. モルヒネの分布量は約3〜4 L / kgです。. モルヒネは血漿タンパク質に30〜35%可逆的に結合しています。. モルヒネの主な作用部位はCNSにありますが、血液脳関門を通過するのはごくわずかです。. モルヒネも胎盤膜を通過し、母乳に含まれています。.
代謝。
モルヒネ代謝の主な経路には、モルヒネ-3-グルクロニド、M3G(約50%)およびモルヒネ-6-グルクロニド、M6G(約5〜15%)およびモルヒネを生成するための肝臓での硫酸化を含む代謝産物を生成するための肝臓でのグルクロン酸抱合が含まれます-3-エーテル硫酸。. モルヒネのごく一部(5%未満)が脱メチル化されます。. M3Gは鎮痛活動に大きな貢献をしていません。. M6Gは血液脳関門を容易に通過しませんが、ヒトにオピオイドアゴニストおよび鎮痛作用があることが示されています。.
健康な被験者と癌患者を対象とした研究では、グルクロニド代謝物とモルヒネの平均モル比(AUCに基づく)は、単回投与後と定常状態の両方で ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат、12時間の徐放性モルヒネ硫酸塩錠剤とモルヒネ硫酸塩が類似していることが示されています溶液。.
排 ⁇ 。
モルヒネ投与量の約10%が変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. ほとんどの用量はM3GおよびM6Gとして尿中に排 ⁇ され、その後、腎臓から排 ⁇ されます。. 少量のグルクロニド代謝物が胆 ⁇ 中に排 ⁇ され、いくつかの小さな腸肝循環があります。. 投与されたモルヒネの7〜10%が ⁇ 便中に排 ⁇ されます。.
モルヒネの平均成人血漿クリアランスは約20〜30 mL /分/ kgです。. IV投与後のモルヒネの有効終末半減期は約2時間であると報告されています。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат投与後のモルヒネの最終排出半減期は約11〜13時間です。.
吸収。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは、経口投与後に消化管から適度に吸収されます。. 放射性標識 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атをヒトに経口投与した後、約15分後にピーク血漿レベルに達しました。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атは肝臓で有意な初回通過代謝を受け、全身バイオアベイラビリティは約25%になります。.
分布。
血漿中の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの約3分の1は、治療用量の後に結合したタンパク質です。.
生体内変化。
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの代謝は、主に ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат3-および6-グルクロニドへの抱合を伴います。. 少量もN-脱メチル化とN-脱アルキル化によって代謝されます。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат-6-グルクロニドには、 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの薬理効果と区別できない薬理効果があります。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの半減期は約2時間です。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат-6-グルクロニドのt1 / 2はやや長くなります。.
除去。
少量の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атが腸から ⁇ 便に排 ⁇ されます。. 残りは尿中に排 ⁇ され、主に抱合体の形で排 ⁇ されます。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атの単回投与の約90%が最初の24時間で排 ⁇ されます。. ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атとその代謝産物の腸肝循環が発生する可能性があり、最後の投与後数日間、少量の ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ атが尿または ⁇ 便中に存在する可能性があります。.
モルヒネはよく吸収されます。 ⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат。 錠剤ですが、初回通過代謝が発生します。. 肝臓とは別に、代謝は腎臓と腸粘膜にも発生します。. 主要な尿中代謝産物はモルヒネ-3-グルクロニドですが、モルヒネ-6-グルクロニドも形成されます。. 血漿中のモルヒネの半減期は約2.5〜3.0時間です。.
吸収。
モルヒネは経口投与後、消化管から適度に吸収されます。. 放射性標識モルヒネをヒトに経口投与した後、約15分後にピーク血漿レベルに達しました。. モルヒネは肝臓で有意な初回通過代謝を受け、全身バイオアベイラビリティは約25%になります。.
分布。
血漿中のモルヒネの約3分の1は、治療用量の後に結合したタンパク質です。.
生体内変化。
モルヒネの代謝は、主にモルヒネ3-および6-グルクロニドへの抱合を伴います。. 少量もN-脱メチル化とN-脱アルキル化によって代謝されます。. モルヒネ-6-グルクロニドは、モルヒネと区別できない薬理効果があります。. モルヒネの半減期は約2時間です。. モルヒネ-6-グルクロニドのt1 / 2はやや長くなります。.
除去。
少量のモルヒネが腸から ⁇ 便に排 ⁇ されます。. 残りは尿中に排 ⁇ され、主に抱合体の形で排 ⁇ されます。. モルヒネの単回投与の約90%が最初の24時間に排 ⁇ されます。. モルヒネとその代謝産物の腸肝循環が発生する可能性があり、最後の投与後数日間、少量のモルヒネが尿または ⁇ 便中に存在する可能性があります。.
吸収。
モルヒネの非経口投与後、作用の開始は急速であり、静脈内経路を介して20分以内に鎮痛効果のピークが発生します。.
分布。
モルヒネは体内に広く分布しており、見かけの分布量は2〜3 lkgです。-1 モルヒネは比較的親水性のため、脳脊髄液で検出可能ですが、血液脳関門を容易に通過しません。.
生体内変化。
モルヒネは肝臓によって広範囲に代謝されます。. 腎グルクロン酸抱合も起こります。. 主要な代謝産物は、定量的にはモルヒネ-3-グルクロニドですが、モルヒネ-6-グルクロニドは効力の点で重要です。. 代謝産物は主に腎経路を介して排 ⁇ されます。.
SmPCの他のセクションにすでに含まれているものに追加される、処方者に関連する追加の前臨床データはありません。
SPCの他のセクションにすでに含まれているものに追加される処方者に関連する前臨床データはありません。
これ以上関連する前臨床データはありません。.
安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性、生殖および発生への毒性の従来の研究に基づく非臨床データは、ヒトにおけるモルヒネの既知の安全プロファイルに追加の特別な危険を明らかにしません。.
⁇ ор ⁇ инас ⁇ л ⁇ ат注射は、アシクロビルナトリウム、アミノフィリン、アモバルビタールナトリウム、セフェピム塩酸塩、クロロチアジドナトリウム、フロキサシリンナトリウム、フロセミド、硝酸ガリウム、ヘパリンナトリウム、メペリジン塩酸塩、メペリジンナトリウムナトリウム、メチカルビンナトリウムナトリウム、ミノサイクリン塩酸ナトリウムと物理的に互換性がありません.
未使用の医薬品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
