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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ファマシビル
ファムシクロビル
フィルムコーティング錠
Vzv(ヴェルファイア-ヴェルファイア-ヴェルファイア-ヴェルファイア)
ファマシビル
-免疫担当成人における帯状疱疹および眼科帯状疱疹の治療
-免疫不全の成人における帯状疱疹の治療
単眼型ホルペスウイルス(hsv)-性器ホルペス
ファマシビル
-免疫担当成人における性器ヘルペスの最初および再発エピソードの治療
-免疫不全の成人における性器ヘルペスの再発エピソードの治療
-免疫担当者および免疫不全の成人における再発性陰部ヘルペスの抑制
Hiv病以外の原虫について完全のhv患者においては実施されていない。
Vzv(ヴェルファイア-ヴェルファイア-ヴェルファイア-ヴェルファイア)
ファマシビル
-免疫担当成人における帯状疱疹および眼科帯状疱疹の治療
-免疫不全の成人における帯状疱疹の治療
単眼型ホルペスウイルス(hsv)-性器ホルペス
ファマシビル
-免疫担当成人における性器ヘルペスの最初および再発エピソードの治療
-免疫不全の成人における性器ヘルペスの再発エピソードの治療
-免疫担当者および免疫不全の成人における再発性器ヘルペスの抑制。
Hiv病以外の原虫について完全のhv患者においては実施されていない。
免疫能のある成人における帯状疱疹および眼帯状疱疹
500ミリグラム七日間毎日三回。
ヘルペス帯状疱疹または眼科帯状疱疹の診断後、できるだけ早く治療を開始する必要があります。
免疫不全の成人における帯状疱疹
500ミリグラムは十日間毎日三回。
帯状ヘルペスの診断後、できるだけ早く治療を開始する必要があります。
免疫不全成人における性器ヘルペス
性器ヘルペスの最初のエピソード:250ミリグラム五日間毎日三回。 治療の開始は、性器ヘルペスの最初のエピソードの診断後、できるだけ早く推奨されます。
再発性器ヘルペスのエピソード治療:五日間毎日二回125ミリグラム。 処置の開始はprodromal徴候(例えばうずくこと、むずむずさせること、焼却、苦痛)または損害の手始めの後でできるだけ早く推薦されます。
免疫不全の成人における再発性器ヘルペス
再発性器ヘルペスのエピソード治療:500ミリグラム七日間毎日二回。 処置の開始はprodromal徴候(例えばうずくこと、むずむずさせること、焼却、苦痛)または損害の手始めの後でできるだけ早く推薦されます。
免疫担当成人における再発性陰部ヘルペスの抑制
初回250mg。 抑制療法は、再発の頻度および重症度を再評価するために、最大12ヶ月の連続抗ウイルス療法の後に中止する必要があります。 再評価の最小期間には、二つの再発を含める必要があります。 重大な疾患を有し続ける患者は、抑制療法を再開することができる。
免疫不全の成人における再発性器ヘルペスの抑制
回500mg。
腎障害を有する患者
Penciclovirの減らされた整理が減らされた腎機能と関連しているので、クレアチニンの整理によって測定されるように、特別な注意は損なわれた腎臓機能の患者の線量に与えられるべきです。 腎障害を有する成人患者に対する用量の推奨を表1に示す。
表1腎障害を有する成人患者に対する推奨用量
血液透析における腎障害を有する患者
4時間の血液透析は血漿ペンシクロビル濃度の最大75%の減少をもたらしたので、ファムシクロビルは透析直後に投与されるべきである。 血液透析患者のための推奨用量レジメンを表1に含める。
肝機能障害のある患者さん
軽度または中等度の肝障害を有する患者では、用量調整は必要とされない。 重度の肝障害を有する患者については、データは利用できない。
高齢者(65歳以上))
腎機能が損なわれない限り、用量の変更は必要ない。
小児人口
18歳未満の小児および青年におけるファムシクロビルの安全性および有効性は確立されていない。2.
管理の方法
ファマシビル
ポソロジー
免疫能のある成人における帯状疱疹および眼帯状疱疹
500ミリグラム七日間毎日三回。
ヘルペス帯状疱疹または眼科帯状疱疹の診断後、できるだけ早く治療を開始する必要があります。
免疫不全の成人における帯状疱疹
500ミリグラムは十日間毎日三回。
帯状ヘルペスの診断後、できるだけ早く治療を開始する必要があります。
免疫不全成人における性器ヘルペス
性器ヘルペスの最初のエピソード:250ミリグラム五日間毎日三回。 治療の開始は、性器ヘルペスの最初のエピソードの診断後、できるだけ早く推奨されます。
再発性器ヘルペスのエピソード治療:五日間毎日二回125ミリグラム。 の開始
処置はprodromal徴候(例えばうずくこと、むずむずさせること、焼却、苦痛)または損害の手始めの後でできるだけ早く推薦されます。
免疫不全の成人における再発性器ヘルペス
再発性陰部ヘルペスのエピソード治療:500ミリグラム七日間毎日二回。 処置の開始はprodromal徴候(例えばうずくこと、むずむずさせること、焼却、苦痛)または損害の手始めの後でできるだけ早く推薦されます。
免疫担当成人における再発性陰部ヘルペスの抑制
初回250mg。 抑制療法は、再発の頻度および重症度を再評価するために、最大12ヶ月の連続抗ウイルス療法の後に中止する必要があります。 再評価の最小期間には、二つの再発を含める必要があります。 重大な疾患を有し続ける患者は、抑制療法を再開することができる。
免疫不全の成人における再発性器ヘルペスの抑制
回500mg。
腎障害を有する患者
Penciclovirの減らされた整理が減らされた腎機能と関連しているので、クレアチニンの整理によって測定されるように、特別な注意は損なわれた腎臓機能の患者の線量に与えられるべきです。 腎障害を有する成人患者に対する用量の推奨を表1に示す。
表1腎障害を有する成人患者に対する推奨用量
血液透析における腎障害を有する患者
4時間の血液透析は血漿ペンシクロビル濃度の最大75%の減少をもたらしたので、ファマシビルは透析直後に投与されるべきである。 血液透析患者のための推奨用量レジメンを表1に含める。
肝機能障害のある患者さん
軽度または中等度の肝障害を有する患者では、用量調整は必要とされない。 重度の肝障害を有する患者については、データは利用できない。
高齢者(65歳以上))
腎機能が損なわれない限り、用量の変更は必要ない。
小児人口
ファマシビルの安全性と有効性 私はn18個の小箱および箱は見て知られていない。2.
ブラック患者
再発性生殖器ヘルペスを有する免疫担当黒人患者におけるプラセボ対照研究は、一日二回Famacivir1000mgを受けている患者とプラセボとの間の有効性に差黒人患者におけるこの試験では、予期しないまたは新しい安全性所見はなかった。
一日の処置の養生法の効力のこの欠乏は再発性器ヘルペス(125mgは五日間毎日二回)または黒い患者の他の徴候のための五日間の処置の養生法に外挿することができません。
管理の方法
口頭使用のため
ファマシビル
ペンシクロビルに対する過敏症。
腎障害を有する患者における使用
腎機能障害を有する患者では、用量調整が必要である。
肝臓の減損の患者の使用
ファムシクロビルは、重度の肝障害を有する患者において研究されていない。 Famciclovirの活動的な代謝物質のpenciclovirへの転換はより低いpenciclovir血しょう集中に終ってこれらの患者で損なわれ従ってfamciclovirの効力の減少は起こるかもしれません。
帯状疱疹の処置のための使用
臨床応答はimmunocompromised患者で注意深く、特に監視されるべきです。 が考慮されるべきである点滴静注抗ウイルス療法の場合への対応口腔治療とは十分ではない。
複雑な帯状ほう疹,すなわち内臓病,播種性帯ほう疹,運動神経障害,脳炎および脳血管合併症を有する患者は,静脈内抗ウイルス療法で治療すべきである。
さらに,眼帯状疱疹を有する免疫不全の患者または疾患播種および内臓器官の関与のリスクが高い患者は,静脈内抗ウイルス療法で治療すべきである。
性器ヘルペスの伝染
患者は抗ウイルス性の処置が始められても徴候があるとき肉体関係を避けるように助言されるべきです。 抗ウイルス剤による抑制的治療中、ウイルス放出の頻度は有意に減少する。 しかし、送信はまだ可能です。 したがって、ファムシクロビルによる治療に加えて、患者はより安全な性行為を使用することが推奨される。
その他
ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この医薬品を服用してはならない。
腎障害を有する患者における使用
腎機能障害を有する患者では、用量調整が必要である。
肝臓の減損の患者の使用
ファマシビルは、重度の肝障害を有する患者において研究されていない。 Famacivirの活動的な代謝物質のpenciclovirへの転換はより低いpenciclovir血しょう集中に終ってこれらの患者で損なわれこうしてfamacivirの効力の減少は起こるかもしれません。
帯状疱疹の処置のための使用
臨床応答はimmunocompromised患者で注意深く、特に監視されるべきです。 が考慮されるべきである点滴静注抗ウイルス療法の場合への対応口腔治療とは十分ではない。
複雑な帯状ほう疹,すなわち内臓病,播種性帯ほう疹,運動神経障害,脳炎および脳血管合併症を有する患者は,静脈内抗ウイルス療法で治療すべきである。
さらに,眼帯状疱疹を有する免疫不全の患者または疾患播種および内臓器官の関与のリスクが高い患者は,静脈内抗ウイルス療法で治療すべきである。
性器ヘルペスの伝染
患者は抗ウイルス性の処置が始められても徴候があるとき肉体関係を避けるように助言されるべきです。 抗ウイルス剤による抑制的治療中、ウイルス放出の頻度は有意に減少する。 しかし、送信はまだ可能です。 したがって、ファマシビルによる治療に加えて、患者はより安全な性行為を使用することが推奨される。
機械を運転し使用する能力に及ぼす影響に関する研究は行われていない。 但し、Famacivirを取っている間目まい、傾眠、混乱または他の中枢神経系の妨害を経験する患者は運転するか、または作動の機械類を控えるべきです。
機械を運転し使用する能力に及ぼす影響に関する研究は行われていない。 しかし, Famacivirを服用している間にめまい、傾眠、混乱または他の中枢神経系の障害を経験する患者は、運転または機械の操作を控えるべきである。
頭痛および悪心は臨床調査で報告されました。 これらは一般的に軽度または中等度の性質であり、プラセボ治療を受けている患者でも同様の発生率で発生した。 他のすべての有害反応は、市販後に追加されました。
プールされたグローバルプラセボまたは能動対照臨床試験(Famacivir群のn=2326)を遡及的にレビューし、以下に記載されるすべての有害反応の頻度カテゴリーを得た。 次のテーブルは市場への導入以来Famacivirのために報告されたすべての自発のレポートおよび文献の場合に基づいて不利な反作用の推定頻度を指定します。
有害反応(表2)は、頻度の見出しの下にランク付けされており、非常に一般的(>1/10)、一般的(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1,000-<1/100)、珍しい(>1/10,000-<1/1,000)、非常に珍しい(<1/10,000)、知られていない(利用可能なデータから推定することはできない)。
表2臨床試験および市販後の自発的報告からの有害反応
*臨床試験で報告されていない自発的な症例報告および文献の症例を介してファマシビルの市販後の経験から報告された有害薬物反応。 これらの有害な薬物反応は、不確実なサイズの集団から自発的に報告されているため、その頻度を確実に推定することは不可能である。 ツつィツ姪"ツつ"ツ債ツづュツつケツつュツつセツつウツつ"ツ。
全体として、免疫不全患者を用いた臨床試験から報告された有害反応は、免疫担当者集団で報告されたものと同様であった。 悪心、嘔吐および異常な肝機能検査は、特に高用量でより頻繁に報告された。
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
頭痛および悪心は臨床調査で報告されました。 これらは一般的に軽度または中等度の性質であり、プラセボ治療を受けている患者でも同様の発生率で発生した。 他のすべての有害反応は、市販後に追加された。
プールされたグローバルプラセボまたは能動対照臨床試験(Famacivir群のn=2326)を遡及的にレビューし、以下に記載されるすべての有害反応の頻度カテゴリーを得た。 次のテーブルは市場への導入以来Famacivirのために報告されたすべての自発のレポートおよび文献の場合に基づいて不利な反作用の推定頻度を指定します。
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有害反応(表2)は、頻度の見出しの下にランク付けされており、非常に一般的(>1/10)、一般的(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1,000-<1/100)、珍しい(>1/10,000-<1/1,000)、非常に珍しい(<1/10,000)、知られていない(利用可能なデータから推定することはできない)。
表2:臨床試験および市販後の自発的報告による副作用
全体として、免疫不全患者を用いた臨床試験から報告された有害反応は、免疫担当者集団で報告されたものと同様であった。 悪心、嘔吐および異常な肝機能検査は、特に高用量でより頻繁に報告された。
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard
ファムシクロビルの過剰摂取の経験は限られています。 過剰摂取の場合には、必要に応じて支持療法および対症療法を与えるべきである。 激しい腎臓の失敗はfamciclovirの線量が腎機能のレベルのために適切に減らされなかった根本的な腎臓病の患者でまれに報告されませんでした。 ペンシクロビルは透析可能であり、血漿濃度は約75%減少し、4時間の血液透析に続く。
Famacivirの過摂取の際は限られています。 過剰摂取の場合には、必要に応じて支持療法および対症療法を与えるべきである。 激しい腎臓の失敗はFamacivirの線量が腎機能のレベルのために適切に減らされなかった根本的な腎臓病の患者でまれに報告されませんでした。 ペンシクロビルは透析可能であり、血漿濃度は血液透析の約75時間後に4%減少する。
薬物療法群:逆転写酵素阻害剤を除くヌクレオシドおよびヌクレオチド、ATCコード:J05AB09
行為のメカニズム
ファムシクロビルはペンシクロビルの経口プロドラッグである。 ファムシクロビルは急速に変換される in vivo ペンシクロビルには インビトロ 単一ホルペスウイルス(hsvタイプ1および2)、水没状ウイルス(vzv)、エプスタイン-バーウイルスおよびサイトメガロウイルスに対する活性。
経口投与されたファムシクロビルの抗ウイルス効果は、いくつかの動物モデルで実証されている:この効果は以下によるものである in vivo ペンシクロビルへの変換. ウイルス感染細胞では、ウイルスチミジンキナーゼ(TK)は、順番に、細胞キナーゼによってペンシクロビル三リン酸に変換され、一リン酸フォームにペンシクロビ. 従ってこの三リン酸塩は成長するウイルスDNAに結合のためのdeoxyguanosineの三リン酸塩との競争の阻止によってウイルスdnaの鎖の延長を禁じま、ウイルスDNAの. ペンシクロビル三リン酸は、培養中で増殖したVZV感染細胞で10時間HSV-1-、20時間HSV-2-および7時間の細胞内半減期を有する. ペンシクロビルで処理された感染していない細胞では、ペンシクロビル-三リン酸の濃度はほとんど検出できません. したがって、哺乳動物宿主細胞への毒性の可能性は低く、感染していない細胞はペンシクロビルの治療濃度によって影響される可能性は低い
抵抗
Aciclovirのように、penciclovirの抵抗はこの酵素の不足か変えられた基質特異性に終ってチミジンのキナーゼ(TK)の遺伝子の突然変異と、そしてDNAポリメラーゼの遺伝子の大いにより少ない程度に主に関連付けられます。 ほとんどのアシクロビル耐性HSVおよびVZV臨床分離株もペンシクロビルに耐性がありますが、交差耐性は普遍的ではありません。
免疫担当者または免疫不全の患者におけるペンシクロビル(局所または静脈内製剤)またはファムシクロビルを含む11の世界的な臨床試験の結果、ファムシクロビルによる最大12ヶ月の治療を含む、ペンシクロビル耐性分離株の全体的な頻度は小さく、免疫担当者では0.2%(2/913)、免疫不全の患者では2.1%(6/288)であった。 耐性分離株は主に治療開始時またはプラセボ群で認められ,ファムシクロビルまたはペンシクロビルによる治療後または免疫不全の患者でのみ抵抗性が認められた。
臨床的有効性
合併症のない帯状ヘルペスを有する免疫担当者および免疫不全患者の両方におけるプラセボ対照および能動対照研究では、ファムシクロビルは アクティブ制御臨床試験では、ファムシクロビルは、免疫担当患者における眼帯状疱疹の治療に有効であることが示された。
性器ヘルペスの最初のエピソードを有する免疫担当患者におけるファムシクロビルの有効性は、三つのアクティブ対照研究で示されました。 免疫担当患者における二つのプラセボ対照研究と再発性陰部ヘルペスを有するHIV感染患者における一つのアクティブ対照研究は、ファムシクロビルが有効であることを示した。
再発性器ヘルペスを有する免疫担当患者における二つのプラセボ対照12ヶ月の研究は、ファムシクロビル治療患者は、プラセボ治療患者と比較して再発の有意な減少を有していたことを示した。 16週間までの期間のプラセボ対照および制御されていない研究は、ファムシクロビルがHIV感染患者における再発性陰部ヘルペスの抑制に有効であることを示した、プラセボ対照研究は、ファムシクロビルが有意に症候性および無症候性の両方のHSV脱落の日の割合を減少させたことを示した。
小児人口
ファムシクロビル実験経口granules粒169小児患者1ヶ月からâ≥12歳で評価しました. これらの患者の百は1からâ≥12歳であり、famciclovirの口頭微粒と扱われました(線量は150mgから500mgまで及びました)二度(単純ヘルペスのウイルスの伝染の47人の患者)または三回(水痘の53人の患者)毎日7日間扱われました. 残りの69患者(18患者1から12ヶ月,51患者1から12年)ファムシクロビル経口granules粒を用いた単回投与の薬物動態および安全性試験に参加しました(用量は25mgから500mgまでの範囲でした). Famciclovirの重量ベースの線量は500mg famciclovirの管理の後で大人で観察されるpenciclovirの全身の露出に類似したpenciclovirの全身の露出を提供するために選ばれました. これらの調査のどれも対照グループを構成しませんでした、従って調査された養生法の効力の結論は可能ではないです. 安全性プロファイルは成人に見られるものと同様であった. しかし、生後6ヶ月未満の乳児における全身薬物曝露は低く、この年齢層におけるファムシクロビルの安全性の評価は排除されていました
薬物療法群:逆転写酵素阻害剤を除くヌクレオシドおよびヌクレオチド、ATCコード:J05A B09。
行為のメカニズム
ファマシビルはペンシクロビルの経口プロドラッグである。 ファマシビルは急速に変換されます ペンシクロビルに生体内で インビトロ に対する活動 単純ヘルペス (HSV)(タイプ1およびタイプ2), 水痘帯状疱疹 (VZV), エプスタイン=バール ウイルスと サイトメガロウイルス.
口腔癌されたファマシビルの抗ウイルス効果は、いくつかの動物モデルにおいて実現されている:この効果は以下のものによるものである。 in vivo ペンシクロビルへの変換. ウイルス感染細胞では、ウイルスチミジンキナーゼ(TK)は、順番に、細胞キナーゼによってペンシクロビル三リン酸に変換され、一リン酸フォームにペンシクロビ. 従ってこの三リン酸塩は成長するウイルスDNAに結合のためのdeoxyguanosineの三リン酸塩との競争の阻止によってウイルスdnaの鎖の延長を禁じま、ウイルスDNAの. ペンシクロビル三リン酸は、培養中で増殖したVZV感染細胞で10時間HSV-1-、20時間HSV-2-および7時間の細胞内半減期を有する. ペンシクロビルで処理された感染していない細胞では、ペンシクロビル-三リン酸の濃度はほとんど検出できません. したがって、哺乳動物宿主細胞への毒性の可能性は低く、感染していない細胞はペンシクロビルの治療濃度によって影響される可能性は低い
抵抗
Aciclovirのように、penciclovirの抵抗はこの酵素の不足か変えられた基質特異性に終ってチミジンのキナーゼ(TK)の遺伝子の突然変異と、そしてDNAポリメラーゼの遺伝子の大いにより少ない程度に主に関連付けられます。 ほとんどのアシクロビル耐性HSVおよびVZV臨床分離株もペンシクロビルに耐性がありますが、交差耐性は普遍的ではありません。
免疫担当者または免疫不全患者におけるペンシクロビル(局所または静脈内製剤)またはファマシビルを含む11の世界的な臨床試験の結果、ファマシビルによる最大12ヶ月の治療の研究を含む、ペンシクロビル耐性分離株の全体的な頻度は小さく、免疫担当者では0.2%(2/913)、免疫不全患者では2.1%(6/288)であった。 耐性分離株は主に治療開始時またはプラセボ群で認められ,ファマシビルまたはペンシクロビルによる治療後または免疫不全の患者でのみ抵抗性が認められた。
臨床的有効性および安全性
合併症のない帯状ヘルペスを有する免疫担当者および免疫不全患者の両方におけるプラセボ対照および能動対照試験では、ファマシビルは病変の解決に有効であった。 能動制御の臨床調査では、Famacivirはimmunocompetent患者の眼の帯状疱疹の処置で有効であるために示されていました。
性器ヘルペスの最初のエピソードを有する免疫担当患者におけるファマシビルの有効性は、三つのアクティブ対照研究で示されました。 免疫担当患者における二つのプラセボ対照研究と再発性陰部ヘルペスを有するHIV感染患者における一つのアクティブ対照研究は、ファマシビルが有効であることを示した。
再発性器ヘルペスを有する免疫担当患者における二つのプラセボ対照12ヶ月の研究は、ファマシビル治療患者は、プラセボ治療患者と比較して再発の有意な減少を有していたことを示した。 16週までの持続期間の偽薬制御および自由な調査はFamacivirがhiv感染させた患者の再発性生殖器ヘルペスの抑制で有効であったことを示しました、偽薬対照の調査はFamacivirがかなり徴候およびasymptomatic HSVの取除くことの日の割合を減らしたことを示しました。
小児人口
Famacivir実験経口granules粒は169の小児科の患者1か月からâ≥12年齢で評価されました. これらの患者の百は1からâ≥12歳であり、famacivirの口頭微粒と扱われました(線量は150mgから500mgまで及びました)二度(単純ヘルペスのウイルスの伝染の47人の患者)または三回(水痘の53人の患者)毎日7日間扱われました. 残りの69患者(18患者1から12ヶ月,51患者1から12年)ファマシビル経口Granules粒を用いた単回投与の薬物動態および安全性試験に参加しました(用量は25mgから500mgまでの範囲でした). Famacivirの重量ベースの線量は500mg Famacivirの管理の後で大人で観察されるpenciclovirの全身の露出に類似したpenciclovirの全身の露出を提供するために選ばれました. これらの調査のどれも対照グループを構成しませんでした、従って調査された養生法の効力の結論は可能ではないです. 安全性プロファイルは成人に見られるものと同様であった. しかし、生後6ヶ月未満の乳児における全身薬物曝露は低く、この年齢層におけるファマシビルの安全性の評価は排除されていました
一般的な特徴
吸収
ファムシクロビル(Famciclovir)は、抗ウイルス活性化合物ペンシクロビルの経口プロドラッグである。 ファムシクロビルはペンシクロビルに急速そして強く吸収され、変えられます。 ファムシクロビルの経口投与後のペンシクロビルのバイオアベイラビリティは77%であった。 ペンシクロビルの平均ピーク血漿濃度は、125mg、250mg、500mgおよび750mgの経口用量に続いて、それぞれ0.8マイクログラム/ml、1.6マイクログラム/ml、3.3マイクログラム/mlおよび5.1マイクログラム/mlであり、投与後45分の中央値の時間で発生した。
ペンシクロビルの血しょう濃度-時間曲線は、ファムシクロビルによる反復投与時にペンシクロビルの蓄積がないことを示す、単一および繰り返し(t.せん。d.およびb.i.d.)午後に行っている。
口フォムシクロビルからのペンシクロビルの完全利用可能性(auc)の程度は、植物の株を受けない。
配布
ペンシクロビルおよびその6-デオキシ前駆体は、血漿タンパク質に結合していない(<20%)。
新陳代謝および除去
Famciclovirは私で起まれるペンシクロビルおよび6デオキシの前触物質として起まれます。 尿中に未変化のファムシクロビルは検出されていない。 尿細管分泌は、ペンシクロビルの腎排除に寄与する。
ファムシクロビルによる単回投与および繰り返し投与の両方の後のペンシクロビルの末端血漿半減期は約2時間であった。
前身体からの胴体は、シトクロムP450炭素の誘導およびCYP3A4の胴体の可能性を示さなかった。
特別な集団における特徴
帯状疱疹の伝染の患者
合併症のない帯状ヘルペス感染は、ファムシクロビルの経口投与後に測定されたペンシクロビルの薬物動態を有意に変化させない。 帯状疱疹患者におけるペンシクロビルの末期血漿半減期は、ファムシクロビルの単回および反復投与後、それぞれ2.8時間および2.7時間であった。
腎障害を有する被験者
ペンシクロビルの見かけの血しょうクリアランス,腎クリアランスおよび血しょう除去速度定数は,単回および反復投与後の腎機能の低下とともに直線的に減少した。 腎障害を有する患者には用量調整が必要である。
肝機能障害のある被験者
軽度および中等度の肝障害は,ファムシクロビルの経口投与後のペンシクロビルの全身利用可能性の程度に影響を及ぼさなかった。 軽度および中等度の肝障害を有する患者には、用量調整は推奨されない。 ペンシクロビルの薬物動態は、重度の肝障害を有する患者において評価されていない。 活性代謝物ペンシクロビルへのファムシクロビルの変換は、これらの患者ではペンシクロビルの血漿濃度が低下し、ファムシクロビルの有効性が低下する可能性がある。
小児人口
B型肝炎に感染した小児患者(250または500mg三回毎日)へのファムシクロビルの繰り返し経口投薬は、単回投与データと比較してペンシクロビルの薬物動態に著しい影響を及ぼさなかった。. ペンシクロビルの蓄積はなかった. 小児(1-12年)単純ヘルペスウイルス感染または水痘ファムシクロビルの単回経口用量を与えられたと,ペンシクロビルの見かけのクリアランスは、非. ペンシクロビルの血漿除去半減期は、平均1から、年齢の減少とともに減少する傾向があった.患者の6時間は6-12年に1老化しました.2歳の患者における時間1-<2年
高齢者(65歳以上))
クロススタディの比較に基づいて、平均ペンシクロビルAUCは約30%高く、ペンシクロビル腎クリアランスは約20%低い古いボランティア(65-79歳)におけるファムシクロビルの経口投与後に若いボランティアと比較していた。 部分的にこの違いは、二つの年齢層の間の腎機能の違いに起因する可能性があります。 腎機能が損なわれない限り、年齢に基づく用量調整は推奨されない。
性別
女性と男性間のペンシクロビルの腎臓のクリアランスのわずかな違いが報告されており、腎機能の性差に起因していた。 性別に基づく用量調整は推奨されない。
一般的な特徴
吸収
ファマシビルは抗ウイルス活性化合物ペンシクロビルの経口プロドラッグである。 ファマシビルはペンシクロビルに急速そして強く吸収され、変えられます。
ファマシビルの経口投与後のペンシクロビルのバイオアベイラビリティは77%であった。 ペンシクロビルの平均ピーク血漿濃度は、125mg、250mg、500mgおよび750mgの経口用量に続いて、それぞれ0.8マイクログラム/ml、1.6マイクログラム/ml、3.3マイクログラム/mlおよび5.1マイクログラム/mlであり、投与後45分の中央値時間で発生した。
ペンシクロビルの濃度-時間線は、単一および折り返し(t.i.d.およびb.i.d.)後にしており、フォマシビルによる反反時にペンシクロビルの蓄積がないことを示している。
山口フォマシビルからのペンシクロビルの完全利用可能性(auc)の程度は、植物の株を受けない。
配布
ペンシクロビルおよびその6-デオキシ前駆体は、血漿タンパク質に結合していない(<20%)。
バイオトランスフォーメ そして除去
Famacivirは病で死まれるペンシクロビルおよび6デオキシの前兆物質として起まれます。 未変化のファマシビルは尿中に検出されていない。 尿細管分泌は、ペンシクロビルの腎排除に寄与する。
ファマシビルによる単回投与および繰り返し投与の両方の後のペンシクロビルの末端血漿半減期は約2時間であった。
前身体からの胴体は、シトクロムP450炭素の誘導およびCYP3A4の胴体の可能性を示さなかった。
特別な集団における特徴
帯状疱疹の伝染の患者
合併症のない帯状ヘルペス感染は、ファマシビルの経口投与後に測定されたペンシクロビルの薬物動態を有意に変化させない。 帯状疱疹患者におけるペンシクロビルの末期血漿半減期は、ファマシビルの単回および反復投与後、それぞれ2.8時間および2.7時間であった。
腎障害を有する被験者
ペンシクロビルの見かけの血しょうクリアランス,腎クリアランスおよび血しょう除去速度定数は,単回および反復投与後の腎機能の低下とともに直線的に減少した。 腎障害を有する患者には用量調整が必要である。
軽度および中等度の肝障害を有する被験者は、ファマシビルの経口投与後のペンシクロビルの全身利用可能性の程度に影響を及ぼさなかった。 軽度および中等度の肝障害を有する患者には、用量調整は推奨されない。 ペンシクロビルの薬物動態は、重度の肝障害を有する患者において評価されていない。 Famacivirの活動的な代謝物質のpenciclovirへの転換はfamacivirの効力のより低いpenciclovir血しょう集中およびこうして多分減少に終ってこれらの患者で損なわれるかもしれま
小児人口
B型肝炎に感染した小児患者(250または500mg三回毎日)へのファマシビルの繰り返し経口投薬は、単回投与データと比較してペンシクロビルの薬物動態に著しい影響を及ぼさなかった。. ペンシクロビルの蓄積はなかった. ファマシビルの単回経口用量を与えられた単純ヘルペスウイルス感染または水痘を有する小児(1-12年)では、ペンシクロビルの見かけのクリアランス. ペンシクロビルの血漿除去半減期は、平均1から、年齢の減少とともに減少する傾向があった.患者の6時間は6-12年に1老化しました.2歳の患者における時間1-<2年
高齢者(65歳以上))
クロススタディの比較に基づいて、平均ペンシクロビルAUCは約30%高く、ペンシクロビル腎クリアランス約20%低い高齢者のボランティア(65-79年)におけるファマシビルの経口投与後に若いボランティアと比較していた。 部分的にこの違いは、二つの年齢層の間の腎機能の違いに起因する可能性があります。 腎機能が損なわれない限り、年齢に基づく用量調整は推奨されない。
性別
女性と男性間のペンシクロビルの腎臓のクリアランスのわずかな違いが報告されており、腎機能の性差に起因していた。 性別に基づく用量調整は推奨されない。
一般毒性
安全薬理学および反復投与毒性の調査は人間のための特別な危険を明らかにしません。
遺伝毒性
フォムシクロビルは範囲電池でgenotoxicのあるためにつけられませんでした in vivo そして インビトロ dnaへの遺伝子の突然変異、染色体の損傷および修復可能な損傷を検出するように設計されているテスト。 ペンシクロビルは、このクラスの他の物質と共通して、ヒトリンパ球およびL5178Yマウスリンパ腫アッセイにおいて、少なくとも25倍から100倍の濃度で変異/染色体異常を引き起こすことが示されており、1500mgの単回経口ファムシクロビル用量の後にヒト血漿中に到達した最大濃度よりもそれぞれ高い。 ペンシクロビルは細粒エイムズテストで活性であり、添加したDNA株の株はなかった インビトロ.
ペンシクロビルは、骨髄に対して非常に毒性の高い用量で静脈内投与された場合、vivoでのマウス骨髄における小核の発生率の増加を引き起こした(>500mg/kgは、体表面積の変換に基づく最大ヒト用量の>810倍に相当する)。
発がん性
雌ラットの高用量では、発癌性試験で使用されたラットの株で一般的に観察される腫瘍である乳腺腺癌の発生率が増加した。 240mg/kg/日までの用量で治療された雄ラット(38.4mg/kgのヒト相当用量または1.3倍の最高推奨総日用量の1500mgファムシクロビルまたは50kgの体重の患者)または600mg/kg/日までの用量でのいずれかの性別のマウス(48mg/kgのヒト相当用量または1.6倍の最高推奨総日用量に対応)における新生物の発生率に影響はなかった。
生殖毒性
生殖能力の障害(精巣の病理組織学的変化、精子形態の変化、精子濃度および運動性の低下、および生殖能力の低下を含む)は、雄ラットで10週間投与した後、500mg/kg/日(80mg/kgヒト同等の用量または2に相当する)で観察された。.最も高い推薦された総一日の線量の7倍). なお、精巣の毒性は一般的な毒性調査で注意されました. この発見は可逆的であり、このクラスの他の物質でも観察されています. 動物実験では、1000mg/kg/日までの用量(160mg/kgのヒト同等の用量または5に相当する)で女性の生殖能力に悪影響を及ぼすことは示されなかった。.最も高い推薦された総日用量の3倍)
Embryofetalの開発の調査はfamciclovirの最も高い推薦された総日用量の0.7-5.3倍に相当するfamciclovirおよびpenciclovirの静脈内の線量の口頭線量で悪影響の証拠を示さなかった。
一般毒性
安全薬理学および反復投与毒性の調査は人間のための特別な危険を明らかにしません。
遺伝毒性
Famacivirは範囲電池でgenotoxicのあるためにつけられませんでした in vivo そして インビトロ dnaへの遺伝子の突然変異、染色体の損傷および修復可能な損傷を検出するように設計されているテスト。 ペンシクロビルは、このクラスの他の物質と共通して、ヒトリンパ球およびL5178Yマウスリンパ腫アッセイにおいて、少なくとも25倍から100倍の濃度で変異/染色体異常を引き起こすことが示されており、1500mgの単回経口ファマシビル用量の後にヒト血漿中に到達した最大濃度よりもそれぞれ高い。 ペンシクロビルは細粒エイムズテストで活性であり、添加したDNA株の株はなかった インビトロ.
ペンシクロビルは、骨髄に対して非常に毒性の高い用量で静脈内投与された場合、vivoでのマウス骨髄における小核の発生率の増加を引き起こした(>500mg/kgは、体表面積の変換に基づく最大ヒト用量の>810倍に相当する)。
発がん性
雌ラットの高用量では、発癌性試験で使用されたラットの株で一般的に観察される腫瘍である乳腺腺癌の発生率が増加した。 240mg/kg/日までの用量で治療された雄ラット(38.4mg/kgのヒト相当用量または1.3倍の最高推奨総日用量の1500mgファマシビルまたは50kg体重の患者)または600mg/kg/日までの用量でのいずれかの性別のマウス(48mg/kgのヒト相当用量または1.6倍の最高推奨総日用量に対応)における新生物の発生率に影響はなかった。
生殖毒性
生殖能力の障害(精巣の病理組織学的変化、精子形態の変化を含む,
精子濃度および運動性の低下、および繁殖力の低下、10週間投与した後に雄ラットで観察された500mg/kg/日(には80mgおよ/kgのヒト同等の用量または最高推奨総日用量の2.7倍に相当する)。 さらに、一般的な毒性試験では精巣毒性が認められた。 この発見は可逆的であり、このクラスの他の物質でも観察されている。 動物実験では、1000mg/kg/日までの用量で女性の生殖能力に悪影響を及ぼすことは示されなかった(160mg/kgのヒト等価用量または最高推奨総日用量の5.3倍に相当する)。
Embryofetalの開発の調査はFamacivirの最も高い推薦された総日用量の0.7-5.3倍に相当するFamacivirおよびpenciclovirの静脈内の線量の口頭線量で悪影響の証拠を示さなかった。
該当しない。
該当なし
未使用の製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
特別な要件はありません
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However, we will provide data for each active ingredient