コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
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アファムシビル
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ファムシクロビル
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Vzv(ヴェルファイア-ヴェルファイア-ヴェルファイア-ヴェルファイア)
アファムシビル
-免疫担当成人における帯状疱疹および眼科帯状疱疹の治療
-免疫不全の成人における帯状疱疹の治療
単眼型ホルペスウイルス(hsv)-性器ホルペス
アファムシビル
-免疫担当成人における性器ヘルペスの最初および再発エピソードの治療
-免疫不全の成人における性器ヘルペスの再発エピソードの治療
-免疫担当者および免疫不全の成人における再発性陰部ヘルペスの抑制
HV患者以外の理由で完全ではなかったHV患者以外の理由で完全ではなかったHV患者以外の理由ではなかったHV患者以外の理由では
Vzv(ヴェルファイア-ヴェルファイア-ヴェルファイア-ヴェルファイア)
アファムシビル
-免疫担当成人における帯状疱疹および眼科帯状疱疹の治療
-免疫不全の成人における帯状疱疹の治療
単眼型ホルペスウイルス(hsv)-性器ホルペス
アファムシビル
-免疫担当成人における性器ヘルペスの最初および再発エピソードの治療
-免疫不全の成人における性器ヘルペスの再発エピソードの治療
-免疫担当者および免疫不全の成人における再発性器ヘルペスの抑制。
HV患者以外の理由で完全ではなかったHV患者以外の理由で完全ではなかったHV患者以外の理由ではなかったHV患者以外の理由では
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免疫能のある成人における帯状疱疹および眼帯状疱疹
500ミリグラム七日のための一日三回。
ヘルペス帯状疱疹または眼科帯状疱疹の診断後、できるだけ早く治療を開始する必要があります。
免疫不全の成人における帯状疱疹
500ミリグラム十日のための一日三回。
帯状ヘルペスの診断後、できるだけ早く治療を開始する必要があります。
免疫不全成人における性器ヘルペス
性器ヘルペスの最初のエピソード:250ミリグラム五日間の一日三回。 性器ヘルペスの最初のエピソードの診断後、できるだけ早く治療の開始をお勧めします。
再発性器ヘルペスのエピソード治療:五日間毎日二回125ミリグラム。 治療の開始は、前駆症状(例えば、うずき、かゆみ、灼熱感、痛み)または病変の発生後、できるだけ早く推奨される。
免疫不全の成人における再発性器ヘルペス
再発性陰部ヘルペスのエピソード治療:500ミリグラム七日間毎日二回。 治療の開始は、前駆症状(例えば、うずき、かゆみ、灼熱感、痛み)または病変の発生後、できるだけ早く推奨される。
免疫担当成人における再発性陰部ヘルペスの抑制
2250ミリグラム。 抑制療法は、再発の頻度および重症度を再評価するために、最大12ヶ月の連続抗ウイルス療法の後に中止すべきである。 再評価の最小期間には、二つの繰り返しが含まれている必要があります。 重大な疾患に苦しみ続ける患者は、抑制療法を再開することができる。
免疫不全の成人における再発性器ヘルペスの抑制
回500mg。
腎障害を有する患者
ペンシクロビルのクリアランスの低下は、クレアチニンクリアランスによって測定される腎機能の低下と関連しているので、腎機能障害を有する患者の用量に特別な注意を払うべきである。 腎障害を有する成人患者に対する推奨用量を表1に含める。
表1腎障害を有する成人患者に対する推奨用量
血液透析における腎機能障害を有する患者
血液透析はペンシクロビル血漿濃度を75時間後に4%まで低下させたので、透析直後にファムシクロビルを投与すべきである。 血液透析患者のための推奨用量レジメンを表1に示す。
肝機能障害のある患者さん
軽度または中等度の肝障害を有する患者では、投与量の調整は必要とされない。 重度の肝障害を有する患者については、データは利用できない。
高齢者(65歳以上))
腎機能が損なわれない限り、用量の変更は必要ありません。
小児人口
18歳未満の小児および青年におけるファムシクロビルの安全性および有効性は確立されていない。2.
適用の方法
アファムシビル
ポソロジー
免疫能のある成人における帯状疱疹および眼帯状疱疹
500ミリグラム七日のための一日三回。
ヘルペス帯状疱疹または眼科帯状疱疹の診断後、できるだけ早く治療を開始する必要があります。
免疫不全の成人における帯状疱疹
500ミリグラム十日のための一日三回。
帯状ヘルペスの診断後、できるだけ早く治療を開始する必要があります。
免疫不全成人における性器ヘルペス
性器ヘルペスの最初のエピソード:250ミリグラム五日間の一日三回。 性器ヘルペスの最初のエピソードの診断後、できるだけ早く治療の開始をお勧めします。
再発性器ヘルペスのエピソード治療:五日間毎日二回125ミリグラム。 はじめに
治療は、前駆症状(例えば、うずき、かゆみ、灼熱感、痛み)または病変の発生後、できるだけ早く推奨される。
免疫不全の成人における再発性器ヘルペス
再発性陰部ヘルペスのエピソード治療:500ミリグラム七日間毎日二回。 治療の開始は、前駆症状(例えば、うずき、かゆみ、灼熱感、痛み)または病変の発生後、できるだけ早く推奨される。
免疫担当成人における再発性陰部ヘルペスの抑制
2250ミリグラム。 抑制療法は、再発の頻度および重症度を再評価するために、最大12ヶ月の連続抗ウイルス療法の後に中止すべきである。 再評価の最小期間には、二つの繰り返しが含まれている必要があります。 重大な疾患に苦しみ続ける患者は、抑制療法を再開することができる。
免疫不全の成人における再発性器ヘルペスの抑制
回500mg。
腎障害を有する患者
ペンシクロビルのクリアランスの低下は、クレアチニンクリアランスによって測定される腎機能の低下と関連しているので、腎機能障害を有する患者の用量に特別な注意を払うべきである。 腎障害を有する成人患者に対する推奨用量を表1に含める。
表1腎障害を有する成人患者に対する推奨用量
血液透析における腎機能障害を有する患者
血液透析はペンシクロビル血漿濃度を75時間後に4%まで低下させたので、透析直後にアファムシビルを投与すべきである。 血液透析患者のための推奨用量レジメンを表1に示す。
肝機能障害のある患者さん
軽度または中等度の肝障害を有する患者では、投与量の調整は必要とされない。 重度の肝障害を有する患者については、データは利用できない。
高齢者(65歳以上))
腎機能が損なわれない限り、用量の変更は必要ありません。
小児人口
アファムシビルの安全性と有効性 私はn18個の小箱および箱は検出されていない。2.
ブラック患者
再発性陰部ヘルペスを有する免疫担当黒人患者におけるプラセボ対照研究は、一日二回afamcivir1000mgを受けている患者とプラセボとの間の有効性に差を示さなかった。 黒人患者におけるこの研究では、予期しないまたは新しい安全性所見はなかった。
一日の養生法の効力のこの欠乏は再発性生殖ヘルペス(125mgは五日間毎日二回)または黒い患者の他の徴候のための五日の養生法に外挿することがで
適用の方法
口頭使用のため
アファムシビル
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ペンシクロビルに対する過敏症。
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腎障害を有する患者における使用
腎機能障害を有する患者には、投与量の調整が必要である。
肝臓の減損の患者の使用
ファムシクロビルは、重度の肝障害を有する患者において研究されていない。 これらの患者では、ファムシクロビルの活性代謝物ペンシクロビルへの変換が損なわれ、ペンシクロビルの血漿濃度が低下し、したがってファムシクロビルの有効性が低下する可能性がある。
帯状疱疹の処置のための使用
臨床応答は、特に免疫不全の患者において、注意深く監視されるべきである。 点滴静注抗ウイルス治療すべきもたらすとみなされる場合には、対応口腔治療は不十分である。
複雑な帯状ほう疹,すなわち内臓病,播種性帯ほう疹,運動神経障害,脳炎および脳血管合併症を有する患者は,静脈内抗ウイルス療法で治療すべきである。
さらに、眼科帯状疱疹を有する免疫不全患者または疾患の広がりおよび内臓器官の関与のリスクが高い患者は、静脈内抗ウイルス療法で治療されるべきである。
性器ヘルペスの伝染
患者は処置が抗ウイルス性の代理店と始められても徴候が起これば性交を避けるように助言されるべきです。 抗ウイルス剤による抑制的治療中、ウイルス排泄の頻度は有意に減少する。 ただし、転送はまだ可能です。 したがって、ファムシクロビルによる治療に加えて、患者はより安全な性行為を使用することが推奨される。
その他
ガラクトース不耐症、lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
腎障害を有する患者における使用
腎機能障害を有する患者には、投与量の調整が必要である。
肝臓の減損の患者の使用
Afamcivirは、重度機能系を有する患者において予め知られていない。 その活性代謝物ペンシクロビルにおけるAfamcivirの変換は、これらの患者で損なわれる可能性があり、これはペンシクロビル血漿濃度を低下させ、したがって、Afamcivirの有効性の低下が起こる可能性がある。
帯状疱疹の処置のための使用
臨床応答は、特に免疫不全の患者において、注意深く監視されるべきである。 点滴静注抗ウイルス治療すべきもたらすとみなされる場合には、対応口腔治療は不十分である。
複雑な帯状ほう疹,すなわち内臓病,播種性帯ほう疹,運動神経障害,脳炎および脳血管合併症を有する患者は,静脈内抗ウイルス療法で治療すべきである。
さらに、眼科帯状疱疹を有する免疫不全患者または疾患の広がりおよび内臓器官の関与のリスクが高い患者は、静脈内抗ウイルス療法で治療されるべきである。
性器ヘルペスの伝染
患者は処置が抗ウイルス性の代理店と始められても徴候が起これば性交を避けるように助言されるべきです。 抗ウイルス剤による抑制的治療中、ウイルス排泄の頻度は有意に減少する。 ただし、転送はまだ可能です。 したがって、afamcivirによる眼に加えて、患者はより安全な性行為使用することが認められる。
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機械の運転能力および運転能力に及ぼす影響についての研究は行われなかった。 助afamcivirを服用している間にめまい、眠気、混乱または他の中枢神経系の障害を経験する患者は、機械の運転または操作を控えるべきである。
機械の運転能力および運転能力に及ぼす影響についての研究は行われなかった。 助afamcivirを服用している間にめまい、眠気、混乱または他の中枢神経系の障害を経験する患者は、機械の運転または操作を控えるべきである。
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頭痛および悪心は臨床試験で報告されました。 これらは一般に軽度または中等度であり、プラセボ治療を受けている患者でも同様の頻度で起こった。 他のすべての副作用は市販後の間にあった。
プールされたグローバルプラセボまたは能動対照臨床試験(Afamcivir群のn=2326)を遡及的にレトロレビューし、以下のすべての副作用の頻度カテゴリーを得た。 次のテーブルは進水からafamcivirによって報告されるすべての自発のレポートおよび文献の場合に基づいて不利な反作用の推定頻度を与えます。
副作用(表2)は、非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100から<1/10)、珍しい(>1/1,000から<1/100)、まれな規則を使用して頻度の見出しの下に分類されています(> 1/10,000 -< 1/1,000), 非常に珍しい(<1/10。 000)、不明(利用可能なデータから推定することはできません)。
表2臨床試験および市販後の自発的報告からの有害反応
*臨床試験で報告されていない自発的な症例報告および文献の症例を介してafamcivirの市販後の経験から報告された副作用。 これらの副作用は不確かな規模の集団から自発的に報告されたので、その頻度を確実に推定することは不可能である。 ツつィツ姪"ツつ"ツ債ツづュツつケツつュツつセツつウツつ"ツ。
全体として、免疫担当患者における臨床試験から報告された有害事象は、免疫担当者集団における有害事象と同様であった。 悪心、嘔吐および異常な肝機能検査は、特に高用量でより頻繁に報告された。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 医療専門職者の報告を求められた疑いのある副作用の黄色のカード報告システム:www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
頭痛および悪心は臨床試験で報告されました。 これらは一般に軽度または中等度であり、プラセボ治療を受けている患者でも同様の頻度で起こった。 他の副作用はすべて市場に置くことの後で加えられました。
プールされたグローバルプラセボまたは能動対照臨床試験(Afamcivir群のn=2326)を遡及的にレトロレビューし、以下のすべての副作用の頻度カテゴリーを得た。 次のテーブルは進水からafamcivirによって報告されるすべての自発のレポートおよび文献の場合に基づいて不利な反作用の推定頻度を与えます。
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副作用(表2)は、非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100から<1/10)、珍しい(>1/1,000から<1/100)、まれな規則を使用して頻度の見出しの下に分類されています(> 1/10,000 -< 1/1,000), 非常に珍しい(<1/10。 000)、不明(利用可能なデータから推定することはできません)。
表2:臨床試験および市販後の自発的報告からの副作用
全体として、免疫担当患者における臨床試験から報告された有害事象は、免疫担当者集団における有害事象と同様であった。 悪心、嘔吐および異常な肝機能検査は、特に高用量でより頻繁に報告された。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 医療専門職者の報告を求められた疑いのある副作用の黄色のカード報告システム:www.mhra.gov.uk/yellowcard
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ファムシクロビルの過剰摂取の経験は限られている。 過剰摂取の場合、支持療法および対症療法を行うべきである。 激しい腎臓の失敗はまれにfamciclovirの線量が腎機能のために十分に減らされなかった根本的な腎臓病の患者で報告されませんでした。 ペンシクロビルは透析可能であり、血漿濃度は75時間の血液透析後に約4%減少する。
Afamcivirの過摂取の際は限られています。 過剰摂取の場合、支持療法および対症療法を行うべきである。 急性腎不全はまれにafamcivirの線量が腎機能のために十分に減らされなかった根本的な腎臓の病気の患者で報告されませんでした。 ペンシクロビルは透析可能であり、血漿濃度は血液透析の75時間後に約4%減少する。
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薬物療法群:逆転写酵素阻害剤を除くヌクレオシドおよびヌクレオチド、ATCコード:J05AB09
行為のメカニズム
ファムシクロビルはペンシクロビルの経口プロドラッグである。 ファムシクロビルは急速に in vivo ペンシクロビルに変換され、 インビトロ 単一ホルペスウイルス(hsvタイプ1および2)、水没状ウイルス(vzv)、エプスタインバーウイルスおよびサイトメガロウイルスに対して。
経口投与されたファムシクロビルの抗ウイルス効果は、いくつかの動物モデルにおいて実証されている:この効果は、以下の変換によるものである in vivo ペンシクロビルによる. ウイルスに感染した細胞では、ウイルスのチミジンのキナー類(tk)はそれから細胞キナー類によってペンシクロビルのヒリン酸塩に変えられる一リン酸。 この三リン酸塩はそれによりウイルスDNAのウイルスの複製を停止する成長するウイルスdnaに結合のためのdeoxyguanosineの三リン酸塩との競争の阻止によってウイルスdnaの鎖の延長を、禁じます. ペンシクロビルホリン酸は、群中のVZV細胞における10時間HSV-1、20時間HSV-2および7時間の細胞内減少遺伝子を有する。 ペンシクロビルで処理された感染していない細胞では、ペンシクロビル-三リン酸の濃度はほとんど検出できません. したがって、哺乳動物宿主細胞への毒性の可能性は低く、感染していない細胞がペンシクロビルの治療濃度によって影響されることはまずありま
抵抗
Aciclovirのように、penciclovirの抵抗はこの酵素の不足か変えられた基質特異性に終ってチミジンのキナーゼ(TK)の遺伝子の突然変異と主に、そしてDNAポリメラーゼの遺伝子の大いにより少ない程度に関連付けられます。 ほとんどのアシクロビル耐性HSVおよびVZV臨床分離株もペンシクロビルに耐性がありますが、交差耐性は普遍的ではありません。
11グローバル臨床研究の結果,ペンシクロビル(局所または静脈内製剤)またはファムシクロビル免疫担当者または免疫不全患者におけるファムシクロビル,ファムシクロビルによる治療の最大12ヶ月の研究を含む,ペンシクロビル耐性分離株の小さな全体的な頻度を持っている実証:0,2%(2/913)免疫不全患者で,および2,1%(6/288)免疫不全患者で. 耐性分離株は、通常、治療開始時またはプラセボ群で見出され、ファムシクロビルまたはペンシクロビルによる治療中または治療後に耐性が生じた。
臨床的有効性
合併症のない帯状ヘルペスを有する免疫担当者および免疫不全患者の両方におけるプラセボ対照および積極的に対照試験において、ファムシクロビルは病変を解決するのに有効であった。 積極的に制御された薬では、famciclovirは担当者の症状の処置で有効であるため示されていました。
性器ヘルペスの最初のエピソードを有する免疫担当患者におけるファムシクロビルの有効性は、三つの積極的に制御された研究で実証されている。 免疫担当患者における二つのプラセボ対照研究、および再発性陰部ヘルペスを有するHIV感染患者におけるアクティブ対照研究は、ファムシクロビルが有効であることを示した。
再発性器ヘルペスを有する免疫担当患者を対象とした12ヶ月のプラセボ対照試験では、ファムシクロビルで治療された患者は、プラセボで治療された患者と比較して再発の有意な減少を有することが示された。 16週まで持続する偽薬制御および制御されていない調査はfamciclovirがhiv感染させた患者の再発性陰部ヘルペスの抑制で有効であったことを示しました、偽薬対照の調査はfamciclovirがかなり徴候および無症候性hsvの中断の日の割合を減らしたことを示しました。
小児人口
ファムシクロビル実験経口granules粒は169の小児患者において1ヶ月から12歳で研究された. これらの患者の百は1から12歳であり、二度(単純ヘルペスウイルス伝染の47人の患者)または三回(水痘の53人の患者)7日間毎日famciclovir微粒(150mgと500mg間の線量ます。 残りの69患者(18患者1-≥12ヶ月,51患者1-≥12年)ファムシクロビル経口部分と薬物動態および安全性試験に参加しました(間の用量25mgと500mg). ファムシクロビルの重量ベースの線量は観察された500mgのfamciclovirの管理の後で大人のpenciclovirの全身の露出に類似したpenciclovirの全身の露出を提供するために選ばれま. これらの研究のいずれも対照群を含まなかったので、研究された治療法の有効性に関する結論は不可能である. 安全プロファイルは大人のそれに類似していました. しかし、生後6ヶ月未満の乳児における全身薬物曝露は低く、この年齢層におけるファムシクロビルの安全性の評価を妨げていた
薬物療法群:逆転写酵素阻害剤を含まないヌクレオシドおよびヌクレオチド、ATCコード:J05A B09。
行為のメカニズム
アファムシビルはペンシクロビルの経口プロドラッグである。 アファムシビルは速くなります インビボ、、インシクルルルルルルルルルルル、 インビトロ に対する活動 単純ヘルペス (HSV)(タイプ1およびタイプ2), 水痘帯状疱疹 (VZV), エプスタイン=バール ウイルスと サイトメガロウイルス.
口されたafamcivirの抗ウイルス効果は複数の動物モデルで示されました:この効果は転移との関連しています in vivo ペンシクロビルによる. ウイルスに感染した細胞では、ウイルスのチミジンのキナー類(tk)はそれから細胞キナー類によってペンシクロビルのヒリン酸塩に変えられる一リン酸。 この三リン酸塩はそれによりウイルスDNAのウイルスの複製を停止する成長するウイルスdnaに結合のためのdeoxyguanosineの三リン酸塩との競争の阻止によってウイルスdnaの鎖の延長を、禁じます. ペンシクロビルホリン酸は、群中のVZV細胞における10時間HSV-1、20時間HSV-2および7時間の細胞内減少遺伝子を有する。 ペンシクロビルで処理された感染していない細胞では、ペンシクロビル-三リン酸の濃度はほとんど検出できません. したがって、哺乳動物宿主細胞への毒性の可能性は低く、感染していない細胞がペンシクロビルの治療濃度によって影響されることはまずありま
抵抗
Aciclovirのように、penciclovirの抵抗はこの酵素の不足か変えられた基質特異性に終ってチミジンのキナーゼ(TK)の遺伝子の突然変異と主に、そしてDNAポリメラーゼの遺伝子の大いにより少ない程度に関連付けられます。 ほとんどのアシクロビル耐性HSVおよびVZV臨床分離株もペンシクロビルに耐性がありますが、交差耐性は普遍的ではありません。
11グローバル臨床試験の結果,ペンシクロビル(局所または静脈内製剤)またはAfamcivir免疫担当者または免疫不全患者における,Afamcivirによる治療の最大12ヶ月の研究を含む,ペンシクロビル耐性分離株の小さな全体的な頻度を持っている実証:0,2%(2/913)免疫不全患者における,と2,1%(6/288)免疫不全患者における. 耐性分離株は、通常、治療開始時またはプラセボ群で見出され、アファムシビルまたはペンシクロビルによる治療中または治療後に耐性が生じた。
臨床有効性および安全
合併症のない帯状ヘルペスを有する免疫担当者および免疫不全患者の両方におけるプラセボ対照および積極的に対照された研究では、afamcivirは病変の解決に有効であった。 積極的に制御された群では、afamcivirは担当者の症状の処置で有効であるため示されていました。
性器ヘルペスの最初のエピソードを有する免疫担当患者におけるAfamcivirの有効性は、三つの能動対照研究で実証されました。 免疫担当患者における二つのプラセボ対照研究、および再発性器ヘルペスを有するHIV感染患者における能動対照研究は、Afamcivirが有効であることを示した。
再発性器ヘルペスを有する免疫担当患者における二つの12ヶ月のプラセボ対照試験は、afamcivir治療患者は、プラセボ治療患者と比較して再発の有意な減少を有していたことを示した。 16週まで持続する偽薬制御および制御されていない調査はafamcivirがhiv感染させた患者の再発性陰部ヘルペスの抑制で有効であったことを示しました、偽薬対照の調査はafamcivirがかなり徴候およびasymptomatic HSVの中断の日の割合を減らしたことを示しました。
小児人口
Afamcivir実験経口granules粒は169人の小児患者で1か月から12年に調査されました. これらの患者の百は1から12歳で、口頭afamcivirの微粒と二度(単純ヘルペスのウイルスの伝染の47人の患者)または三回(水痘の53人の患者)7日間毎日扱われまし. 残りの69患者(18患者1-12ヶ月、51患者1-12年、アファムシビルによる薬物動態および安全性試験に参加した(25mgと500mgの間の用量)。). Afamcivirの重量ベースの線量は観察された500mg Afamcivirの管理の後で大人のpenciclovirの全身の露出に類似したpenciclovirの全身の露出を提供するために選ばれました. これらの研究のいずれも対照群を含まなかったので、研究された治療法の有効性に関する結論は不可能である. 安全プロファイルは大人のそれに類似していました. しかし、生後6ヶ月未満の乳児における全身薬物曝露は低く、この年齢層におけるアファムシビルの安全性の評価を妨げていた
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一般的な特徴
吸収
ファムシクロビルは、抗ウイルス活性化合物ペンシクロビルの経口プロドラッグである。 経口投与後、ファムシクロビルは急速かつ包括的に吸収され、ペンシクロビルに変換される。 ファムシクロビルの経口投与後のペンシクロビルのバイオアベイラビリティは77%であった。 125mg、250mg、500mgおよび750mgファムシクロビルの経口投与後のペンシクロビルの平均ピーク血漿濃度は、それぞれ0.8マイクログラム/ml、1.6マイクログラム/ml、3.3マイクログラム/mlおよび1.5マイクログラム/mlであった。
ペンシクロビルの血しょう濃度時間曲線は、単回投与後および反復投与後に類似しており(T.I.D.およびB.I.D.)、フォムシクロビルによる反復後にペンシクロビルの蓄積がないことを示している。
口フォムシクロビルからのペンシクロビルの完全利用可能性(auc)の程度は、植物の株を受けない。
配布
ペンシクロビルおよびその6-デオキシ前駆体は、血漿タンパク質に結合していない(<20%)。
新陳代謝および除去
ファムシクロビルは、主に尿中に排泄されるペンシクロビルおよびその6-デオキシ前駆体として排泄される。 尿中に未変化のファムシクロビルは検出されなかった。 尿細管分泌は、ペンシクロビルの腎排除に寄与する。
ファムシクロビルによる単回および繰り返し投与後のペンシクロビルの末端血漿半減期は約2時間であった。
前身体からの胴体は、シトクロムP450炭素の誘導およびCYP3A4の胴体の可能性を示さなかった。
特別な集団における特徴
帯状疱疹の伝染の患者
合併症のない帯状ヘルペス感染は、ファムシクロビルの経口投与後に測定されたペンシクロビルの薬物動態を有意に変化させない。 帯状疱疹患者におけるペンシクロビルの末期血漿半減期は、ファムシクロビルの単回および反復投与後、それぞれ2.8時間および2.7時間であった。
腎障害を有する患者
ペンシクロビルの見かけの血しょうクリアランス,腎クリアランスおよび血しょう除去率は直線的に減少し,単回および反復投与後に腎機能が低下した。 腎障害を有する患者には、投与量の調整が必要である。
肝機能障害を有する被験者
軽度および中等度の肝障害は、ファムシクロビルの経口投与後のペンシクロビルの全身利用可能性の程度に影響しなかった。 軽度および中等度の肝障害を有する患者には、投与量の調整は推奨されない。 ペンシクロビルの薬物動態は、重度の肝障害を有する患者において研究されていない。 活性代謝物ペンシクロビルへのファムシクロビルの変換は、ペンシクロビルの血漿濃度が低下し、ファムシクロビルの有効性が低下する可能性がある。
小児人口
ファムシクロビルの反復経口投与(250または500ミリグラム毎日三回)b型肝炎感染小児患者へ(6-11年)有意に単回投与データと比較してペンシクロビルの薬物動態に影響を与えませんでした. ペンシクロビルの蓄積はなかった. ファムシクロビルの単一の経口投与量を受けた単純ヘルペスウイルス感染または水痘を有する小児(1-12歳)では、ペンシクロビルの見かけのクリアランスは体重とともに非線形に増加した。. ペンシクロビルの血漿除去半減期は、平均1から、年齢の減少とともに減少する傾向があった.6歳6-12歳の患者における1時間.2歳の患者における時間1-<2年
より古い(>65年)
クロススタディ比較に基づいて、ファムシクロビルの経口投与後の平均ペンシクロビルAUCは、高齢のボランティア(65-79歳)で約20%高く、ペンシクロビルの腎クリアランスは、若いボランティアよりも約20%低かった。 この違いは、部分的には二つの年齢層の間の腎機能の違いによるものである可能性があります。 腎機能が損なわれない限り、年齢関連の用量調整は推奨されない。
性別
女性と男性の間のペンシクロビルの腎臓クリアランスの小さな違いが報告され、腎機能の性差に起因していた。 性別による投与量の調整は推奨されません。
一般的な特徴
吸収
Afamcivirは抗ウイルス性の運動的混合物のペニクロビルの経口プロドラッグです。 口腔内の後で、afamcivirはペンシクロビルに速度そして劇的に吸収され、変えられます。
アファムシビルの経口投与後のペンシクロビルのバイオアベイラビリティは77%であった。 125mg、250mg、500mgおよび750mg Afamcivirの口口後のペンシクロビルの平均ピーク濃度は、それぞれ0.8マイクログラム/ml、および1.6マイクログラム/ml、および3.3
ペンシクロビルの強度時間線は、単回帰後および反復後に起しており(t.i.d.およびb.I.D.)、afamcivirによる反復後にペンシクロビルの蓄積がないことを示している。
口アフォムシビルからのペンシクロビルの安全利用可能性(auc)の程度は、植物の株を受けない。
配布
ペンシクロビルおよびその6-デオキシ前駆体は、血漿タンパク質に結合していない(<20%)。
バイオトランスフォーメ そして除去
Afamcivirは人で利用されるペンシクロビルおよび6デオキシの前兆物質として知られます。 尿中に未変化のアファムシビルは検出されなかった。 尿細管分泌は、ペンシクロビルの腎排除に寄与する。
アファムシビルによる単回および繰り返し投与後のペンシクロビルの末端血漿半減期は約2時間であった。
前身体からの胴体は、シトクロムP450炭素の誘導およびCYP3A4の胴体の可能性を示さなかった。
特別な集団における特徴
帯状疱疹の伝染の患者
合併症のない帯状ヘルペス感染は、アファムシビルの経口投与後に測定されたペンシクロビルの薬物動態を有意に変化させない。 帯状疱疹患者におけるペンシクロビルの末期血漿半減期は、アファムシビルの単回および反復投与後2.8時間および2.7時間であった。
腎障害を有する患者
ペンシクロビルの見かけの血しょうクリアランス,腎クリアランスおよび血しょう除去率は直線的に減少し,単回および反復投与後に腎機能が低下した。 腎障害を有する患者には、投与量の調整が必要である。
肝障害、軽度および中等度の肝障害を有する被験者は、Afamcivirの経口投与後のペンシクロビルの全身利用可能性の程度に影響を及ぼさなかった. 軽度および中等度の肝障害を有する患者には、投与量の調整は推奨されない. ペンシクロビルの薬物動態は、重度の肝障害を有する患者において研究されていない. 活性代謝物ペンシクロビルにおけるアファムシビルの変換は、これらの患者において損なわれる可能性があり、ペンシクロビル血漿濃度を低下させ、おそらくアファムシビルの有効性を低下させる可能性がある。
小児人口
B型肝炎に感染した小児患者(250または500mg三回毎日)へのafamcivirの反復経口投与は、単回投与データと比較してペンシクロビルの薬物動態に有意に影響しな. ペンシクロビルの蓄積はなかった. 経口で一度afamcivirを与えられた単純ヘルペスウイルス感染または水痘を有する小児(1-12歳)教ペンシクロビルの見かけのクリアランスは体重とともに非線形増加した。. ペンシクロビルの血漿除去半減期は、平均1から、年齢の減少とともに減少する傾向があった.6歳6-12歳の患者における1時間.2歳の患者における時間1-<2年
高齢者(65歳以上))
交差調査の比較に基づいて、afamcivirの経口投与の後の平均のpenciclovir AUCはより古いボランティアでおよそ30%高かった(65-79年)およびpenciclovirの腎臓の整理はより若いボランティアのよりおよそ20%低かった。 この違いは、部分的には二つの年齢層の間の腎機能の違いによるものである可能性があります。 腎機能が損なわれない限り、年齢関連の用量調整は推奨されない。
性別
女性と男性の間のペンシクロビルの腎臓クリアランスの小さな違いが報告され、腎機能の性差に起因していた。 性別による投与量の調整は推奨されません。
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一般毒性
安全性薬理学および反復投与毒性に関する研究は、ヒトにとって特に危険を示さない。
遺伝毒性
Famciclovirは範囲での開発されました in vivo -そして インビトロ -遺伝子変異、染色体損傷および修復可能なDNA損傷の検出のためのテストは、遺伝毒性であることが判明していません。 ペンシクロビルは、このクラスの他の物質とともに、ヒトリンパ球およびL5178Yマウスリンパ腫アッセイにおいて、少なくとも25倍から100倍または1500mgの単回経口ファムシクロビル用量の後にヒト血漿中で達成される最大濃度よりも高い濃度で突然変異/染色体異常を引き起こすことが示されている。 ペンシクロビルは細粒エイムズテストで活性であり、添加したDNA株の株はなかった インビトロ.
ペンシクロビルは、骨髄に対して非常に毒性の高い用量で静脈内投与された場合、vivoでのマウス骨髄における小核の発生率の増加を引き起こした(>500mg/kgは、体表面の形質転換に基づく最大ヒト用量の>810倍に相当する)。
発がん性
雌ラットの高用量では、発癌性試験で使用されたラットの株で一般的に観察される腫瘍である乳房腺癌の発生率が増加した. 240mg/kg/日までの用量で治療された雄ラット(ヒトでは38.4mg/kgの同等の用量に相当する、または約1.3倍の最高推奨総日用量1500mgのfamciclovir、または体重50kgの重さの患者)または600mg/kg/日までの用量でのいずれかの性別のマウス(ヒトでは48mg/kgの同等の用量に相当する、または最高推奨総日用量の1.6倍の用量で治療された雄ラットにおける新生物の発生率に影響はなかった。)
生殖毒性
生殖能力の障害(病理組織学的精巣の変化、精子形態の変化、精子濃度および運動性の低下、および生殖能力の低下を含む)は、雄ラットで500mg/kg/日で10週間投与後(80mg/kg相当用量または2に相当する)で観察された。.7倍の最高の推薦された総日用量). さらに、精巣の毒性は一般的な毒性調査で見つけられました. この発見は可逆的であり、このクラスの他の物質でも観察された. 動物実験では、1000mg/kg/日までの用量で女性の生殖能力に悪影響を及ぼさなかった(ヒトでは160mg/kgの同等の用量または5に相当する)。.3倍の最高の推薦された総日用量)
Embryofetalの開発の調査はfamciclovirの最も高い推薦された総日用量0.7から5.3倍に相当するfamciclovirおよびpenciclovirの静脈内の線量の口頭線量で悪影響の証拠を示さなかった。
一般毒性
安全性薬理学および反復投与毒性に関する研究は、ヒトにとって特に危険を示さない。
遺伝毒性
Afamcivirは範囲の一連での開発されました in vivo -そして インビトロ -遺伝子変異、染色体損傷および修復可能なDNA損傷の検出のためのテストは、遺伝毒性であることが判明していません。 ペンシクロビルは、このクラスの他の物質とともに、ヒトリンパ球およびl5178yマウスリンパ腫アッセイにおいて、少なくとも25-100倍または1500mgの経口アファムシビル用量の後にヒト血漿中で達成される最大濃度よりも高い濃度で突然変異/染色体異常を引き起こすことが示されている。 ペンシクロビルは細粒エイムズテストで活性であり、添加したDNA株の株はなかった インビトロ.
ペンシクロビルは、骨髄に対して非常に毒性の高い用量で静脈内投与された場合、vivoでのマウス骨髄における小核の発生率の増加を引き起こした(>500mg/kgは、体表面の形質転換に基づく最大ヒト用量の>810倍に相当する)。
発がん性
雌ラットの高用量では、発癌性試験で使用されたラットの株で一般的に観察される腫瘍である乳房腺癌の発生率が増加した. 240mg/kg/日までの用量で治療された雄ラット(ヒトでは38.4mg/kgの同等の用量に相当する、または約1.3倍の1500mg Afamcivirまたは体重の50kgの患者)または600mg/kg/日までの用量でのいずれかの性別のマウス(ヒトでは48mg/kgの同等の用量に相当する、または最高の推奨される総日用量の1.6倍の用量で治療された雄ラットにおける新生物の発生率に影響はなかった。)
生殖毒性
生殖能力の障害(精巣の病理組織学的変化、精子形態の変化を含む,
精子濃度および運動性の低下ならびに生殖能力の低下、雄ラットで10週間投与した後に観察された500mg/kg/日(ヒトでは80mg/kg相当の用量または2、7倍の最も高い推奨総日用量に相当する)。). さらに、精巣の毒性は一般的な毒性調査で見つけられました. この発見は可逆的であり、このクラスの他の物質でも観察された. 動物実験では、1000mg/kg/日までの用量で女性の生殖能力に悪影響を及ぼさなかった(ヒトでは160mg/kgの同等の用量または最高推奨総日用量の5.3倍)。)
胚-胎児の開発の調査はafamcivirの最も高い推薦された総日用量0.7倍に5.3倍に対応したAfamcivirの口頭線量およびpenciclovirの静脈内線量で不利な副作用の証拠を示さ
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該当しない。
該当なし
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未使用製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
特別な要件はありません
However, we will provide data for each active ingredient