Pipracil (penicillin)

La penicillina acquosa G (parenterale) è indicata nella terapia di infezioni gravi causate da microrganismi sensibili alla G della penicillina quando sono richiesti livelli rapidi e elevati di penicillina nelle condizioni elencate di seguito. La terapia deve essere guidata da studi batteriologici (inclusi test di sensibilità) e dalla risposta clinica.

Le seguenti infezioni risponderanno generalmente al dosaggio adeguato di penicillina acquosa G (parenterale) :

Infezioni da streptococco.

NOTA: Gli streptococchi nei gruppi A, C, H, G, L e M sono molto sensibili alla penicillina G. Alcuni organismi del gruppo D sono sensibili agli alti livelli sierici ottenuti con penicillina acquosa G .

La penicillina acquosa G (parenterale) è la forma di dosaggio della penicillina a scelta per batteriemia, empiema, polmonite grave, pericardite, endocardite, meningite e altre infezioni gravi causate da ceppi sensibili delle specie gram-positive sopra elencate.

Infezioni da pneumococco.

Infezioni da stafilococco-penicillina G sensibile.

Altre infezioni

Antrace.

Actinomicosi.

Infezioni clostridiali (incluso il tetano).

Difterite (per prevenire lo stato di trasporto).

Erisipeloide (Erysipelothrix insidiosa) endocardite.

Infezioni fusospirochetali: gravi infezioni dell'orofaringe (Vincent), del tratto respiratorio inferiore e dell'area genitale dovute Fusobacterium fusiformisans spirochete.

Infezioni bacillari Gram-negative (bacteremie) -(E. coli, A. aerogenes, A. faecalis, Salmonella, Shigella e P. mirabilis).

Infezioni da listeria (Listeria monocytogenes).

Meningite ed endocardite.

Infezioni da pasteurella (Pasteurella multocida).

Bacteremia e meningite.

Febbre da morso di ratto (Spirillum meno o Streptobacillus moniliformis).

Endocardite gonorreale e artrite (N. gonorrhoeae).

Sifilide (T. pallidum) compresa la sifilide congenita.

Meningite meningococcica.

Sebbene non siano stati condotti studi di efficacia clinica controllata, penicillina cristallina acquosa G per iniezione e penicillina La sospensione di procaina G è stata suggerita dall'American Heart Association e dall'American Dental Association per l'uso come parte di un regime parenterale-orale combinato per profilassi contro l'endocardite batterica in pazienti con cardiopatia congenita o reumatica, o altre malattie cardiache valvolari acquisite quando sono sottoposte a procedure dentali e procedure chirurgiche del tratto respiratorio superiore.¹ Dal momento che può succedere quello alfa streptococchi emolitici relativamente resistenti alla penicillina possono essere trovati quando i pazienti ricevono penicillina orale continua per la prevenzione secondaria della febbre reumatica, agenti profilattici diversi dalla penicillina possono essere scelti per questi pazienti e prescritti in aggiunta al loro regime profilattico di febbre reumatica continua.

NOTA: Quando si selezionano antibiotici per la prevenzione dell'endocardite batterica, il medico o il dentista devono leggere la dichiarazione completa dell'American Heart Association e dell'American Dental Association.¹

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di Pipracil (penicillina) (penicillina g potassio) e altri farmaci antibatterici, Pipracil (penicillina) (penicillina g potassio) deve essere usato solo per trattare o prevenire infezioni che sono comprovate o fortemente sospettato di essere causato da batteri sensibili. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, devono essere prese in considerazione nella scelta o modifica della terapia antibatterica. In assenza di tali dati, i modelli locali di epidemiologia e suscettibilità possono contribuire alla selezione empirica della terapia.

Infezioni gravi dovute a ceppi sensibili di streptococchi, pneumococchi e stafilococchi-batteriemia, polmonite, endocardite, pericardite, empiema, meningite e altre infezioni gravi, un minimo di 5 milioni di unità al giorno.

Sifilide - La penicillina acquosa G può essere utilizzata nel trattamento della sifilide acquisita e congenita, ma a causa della necessità di un dosaggio frequente, si raccomanda il ricovero in ospedale. Il dosaggio e la durata della terapia saranno determinati dall'età del paziente e dallo stadio della malattia.

Endocardite gonorreale - un minimo di 5 milioni di unità al giorno.

Meningite meningococcica - 1-2 milioni di unità per via intramuscolare ogni 2 ore o gocciolamento IV continuo di 20-30 milioni di unità / giorno.

Actinomicosi - 1-6 milioni di unità / giorno per casi cervicofaciali; 10-20 milioni di unità / giorno per malattie toraciche e addominali.

Infezioni clostridiali - 20 milioni di unità / giorno; la penicillina è una terapia aggiuntiva all'antitossina.

Infezioni fusospirochetali - gravi infezioni di orofaringe, tratto respiratorio inferiore e area genitale-5-10 milioni di unità / giorno.

Febbre da morso di ratto (Spirillum meno o Streptobacillus moniliformis) - 12-15 milioni di unità / giorno per 3-4 settimane.

Infezioni da listeria (Listeria monocytogenes)

Neonati - da 500.000 a 1 milione di unità / giorno
Adulti con meningite - 15-20 milioni di unità / giorno per 2 settimane.
Adulti con endocardite - 15-20 milioni di unità / giorno per 4 settimane.

Infezioni da pasteurella (Pasteurella multocida)

Battemia e meningite - 4-6 milioni di unità / giorno per 2 settimane.

Erisipeloide (Erysipelothrix insidiosa)

Endocardite - 2-20 milioni di unità / giorno per 4-6 settimane.

Infezioni bacillari Gram-negative (E. coli, Enterobacter aerogenes, A. faecalis, Salmonella, Shigella e Proteus mirabilis)

Bacteremia - 20-80 milioni di unità / giorno.

Difterite (stato portante) - 300.000-400.000 unità di penicillina / giorno in dosi divise per 10-12 giorni.

Antrace - Un minimo di 5 milioni di unità di penicillina / giorno in dosi divise fino all'esecuzione della cura.

Per profilassi contro l'endocardite batterica¹ nei pazienti con cardiopatia congenita o reumatica o altra cardiopatia valvolare acquisita, quando sottoposti a procedure dentali o procedure chirurgiche del tratto respiratorio superiore, utilizzare un regime parenterale-orale combinato. Un milione di unità di penicillina cristallina acquosa G (30.000 unità / kg nei bambini) per via intramuscolare, miscelata con 600.000 unità di procina penicillina G (600.000 unità per bambini) deve essere somministrata da mezz'ora a un'ora prima della procedura. Penicillina orale V (fenossimetil penicillina), 500 mg per gli adulti o 250 mg per i bambini di età inferiore a 60 libbre, deve essere somministrata ogni 6 ore per 8 dosi. Le dosi per i bambini non devono superare le raccomandazioni per gli adulti per una singola dose o per un periodo di 24 ore.

Ricostituzione

La tabella seguente mostra la quantità di solvente richiesta per la soluzione di varie concentrazioni :

Quando il volume richiesto di solvente è maggiore della capacità della fiala, la penicillina può essere sciolta iniettando prima solo una porzione di solvente nella fiala, quindi prelevare la soluzione risultante e combinarla con il resto del solvente in un contenitore sterile più grande.

La pipella tamponata (penicillina) (penicillina g potassio) (penicillina G potassio) per iniezione è altamente solubile in acqua. Può essere sciolto in piccole quantità di acqua per preparazioni iniettabili o soluzione sterile di cloruro di sodio isotonico per uso parenterale. Tutte le soluzioni devono essere conservate in frigorifero. Se refrigerate, le soluzioni di penicillina possono essere conservate per sette giorni senza una significativa perdita di potenza.

Pipracil tamponato (penicillina) (penicillina g potassio) per iniezione può essere somministrato per via intramuscolare o mediante gocciolamento endovenoso continuo per dosaggi di 500.000, 1.000.000 o 5.000.000 di unità. È adatto anche per instillazioni intrapleuri, intraarticolari e altre locali.

IL DOSAGGIO DELL'UNITÀ DI 20.000.000 PUO 'ESSERE AMMINISTRATO SOLO DALL'INFUSIONE INTRAVENOSA

1. Iniezione intramuscolare : Mantenere piccolo il volume totale di iniezione. La via intramuscolare è la via di somministrazione preferita. Soluzioni contenenti fino a 100.000 unità di penicillina per ml di diluente possono essere utilizzate con un minimo di disagio. Una maggiore concentrazione di penicillina G per ml è fisicamente possibile e può essere impiegata laddove la terapia lo richieda. Quando sono richiesti grandi dosaggi, può essere consigliabile somministrare soluzioni acquose di penicillina mediante gocciolamento endovenoso continuo.
2. Gocciolamento endovenoso continuo : Determinare il volume di fluido e la velocità della sua somministrazione richiesti dal paziente in un periodo di 24 ore nel modo consueto per la terapia con fluidi e aggiungere il dosaggio giornaliero appropriato di penicillina a questo fluido. Ad esempio, se un paziente adulto richiede 2 litri di liquido in 24 ore e un dosaggio giornaliero di 10 milioni di unità di penicillina, aggiungere 5 milioni di unità a 1 litro e regolare la velocità del flusso in modo che il litro venga infuso in 12 ore.
3. Infusione intrapleurale o altra infusione locale : Se il fluido viene aspirato, somministrare l'infusione in un volume pari a 1⁄4 o ½ della quantità di fluido aspirato, altrimenti preparare come per l'iniezione intramuscolare.
4. Uso intratecale : L'uso intratecale della penicillina nella meningite deve essere altamente individualizzato. Dovrebbe essere impiegato solo tenendo pienamente conto dei possibili effetti irritanti della penicillina quando usato da questa via. La via di terapia preferita nei meningitidi batterici è endovenosa, integrata dall'iniezione intramuscolare.

I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per verificare la presenza di particelle e scolorimento prima della somministrazione, ogni volta che la soluzione e il contenitore lo consentono.

La soluzione sterile può essere lasciata in frigorifero per una settimana senza una significativa perdita di potenza.

Una storia di una precedente reazione di ipersensibilità a qualsiasi penicillina è una controindicazione.

AVVERTENZE

Reazioni di ipersensibilità grave e occasionalmente fatale (anafilattoide) sono state riportate in pazienti in terapia con penicillina. È più probabile che queste reazioni si verifichino in soggetti con una storia di ipersensibilità alla penicillina e / o una storia di sensibilità agli allergeni multipli. Sono stati segnalati casi di soggetti con anamnesi di ipersensibilità alla penicillina che hanno manifestato gravi reazioni quando trattati con cefalosporine. Prima di iniziare la terapia con qualsiasi penicillina, è necessario effettuare un'attenta indagine sulle precedenti reazioni di ipersensibilità alla penicillina, alle cefalosporine o ad altri allergeni. Se si verifica una reazione allergica, il farmaco deve essere sospeso e deve essere istituita la terapia appropriata. Le reazioni anafilattoidi gravi richiedono un trattamento di emergenza immediato con epinefrina. Anche l'ossigeno, gli steroidi per via endovenosa e la gestione delle vie aeree, compresa l'intubazione, devono essere somministrati come indicato.

PRECAUZIONI

Generale: La penicillina deve essere usata con cautela negli individui con storie di allergie significative e / o asma.

Prescrivere Pipracil (penicillina) (penicillina g potassio) in assenza di infezione batterica comprovata o fortemente sospetta o un'indicazione profilattica è improbabile che fornisca beneficio al paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci.

Terapia intramuscolare: Si deve prestare attenzione per evitare la somministrazione intraarteriosa endovenosa o accidentale o l'iniezione nei nervi periferici o nei vasi sanguigni maggiori o vicini, poiché tali iniezioni possono produrre danni neurovascolari. Particolare attenzione deve essere prestata alla somministrazione endovenosa a causa della possibilità di tromboflebite.

Nelle infezioni da streptococco, la terapia deve essere sufficiente per eliminare l'organismo (minimo 10 giorni), altrimenti possono verificarsi sequele di malattia da streptococco. Le colture devono essere prese dopo il completamento del trattamento per determinare se gli streptococchi sono stati sradicati.

L'uso di antibiotici può provocare una crescita eccessiva di organismi non sensibili. L'osservazione costante del paziente è essenziale. Se durante la terapia compaiono nuove infezioni dovute a batteri o funghi, il farmaco deve essere sospeso e devono essere prese le misure appropriate. Ogni volta che si verificano reazioni allergiche, la penicillina deve essere ritirata a meno che, secondo il medico, la condizione da trattare sia pericolosa per la vita e suscettibile solo alla terapia con penicillina.

La penicillina acquosa G per via endovenosa in dosi elevate (oltre 10 milioni di unità) deve essere somministrata lentamente a causa degli effetti avversi dello squilibrio elettrolitico dal contenuto di potassio o sodio della penicillina. Penicillina G potassio contiene 1,7 mEq di potassio e 0,3 mEq di sodio per milione di unità. Lo stato renale, cardiaco e vascolare del paziente deve essere valutato e se si sospetta o si sa che esiste una riduzione del dosaggio totale, si deve prendere in considerazione. Durante la terapia si raccomanda una frequente valutazione dell'equilibrio elettrolitico, della funzione renale ed ematopoietica quando vengono utilizzate alte dosi di penicillina acquosa endovenosa G.

Test di laboratorio: Nella terapia prolungata con penicillina, si raccomanda una valutazione periodica dei sistemi renale, epatico ed ematopoietico per la disfunzione del sistema di organi. Ciò è particolarmente importante nelle premature, nei neonati e in altri neonati e quando vengono utilizzate dosi elevate.

I test positivi di Coomb sono stati riportati dopo grandi dosi endovenose.

Monitorare il potassio sierico e attuare misure correttive quando necessario.

Quando si trattano infezioni gonococciche in cui si sospetta la sifilide primaria e secondaria, è necessario eseguire adeguate procedure diagnostiche, inclusi esami del campo oscuro, prima di ricevere la penicillina e test sierologici mensili effettuati per almeno quattro mesi. Tutti i casi di sifilide trattata con penicillina devono ricevere esami clinici e sierologici ogni sei mesi per due o tre anni.

In sospette infezioni da stafilococco, devono essere eseguiti studi di laboratorio adeguati, compresi i test di sensibilità.

Nelle infezioni da streptococco, le colture devono essere assunte dopo il completamento del trattamento per determinare se gli streptococchi sono stati sradicati. La terapia deve essere sufficiente per eliminare l'organismo (almeno 10 giorni), altrimenti le sequele della malattia da streptococco (ad es.possono verificarsi endocardite, febbre reumatica).

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità : Non sono disponibili informazioni su studi a lungo termine sulla carcinogenesi, la mutagenesi o la compromissione della fertilità con l'uso di penicilline.

Gravidanza Categoria B - Effetti teratogeni: Gli studi sulla riproduzione condotti su topo, ratto e coniglio non hanno rivelato alcuna evidenza di ridotta fertilità o danno al feto a causa della penicillina G. L'esperienza umana con le penicilline durante la gravidanza non ha mostrato alcuna evidenza positiva di effetti avversi sul feto. Non esistono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza che dimostrino in modo conclusivo che possono essere esclusi gli effetti dannosi di questi farmaci sul feto. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Madri infermieristiche : Le penicilline vengono escrete nel latte materno. Si deve usare cautela quando la penicillina G viene somministrata a una donna che allatta.

Uso pediatrico : Le penicilline vengono escrete in gran parte invariate dal rene. A causa della funzionalità renale sviluppata in modo incompleto nei neonati, il tasso di eliminazione sarà lento. Utilizzare cautela nella somministrazione ai neonati e valutare frequentemente il funzionamento del sistema di organi.

La penicillina è una sostanza a bassa tossicità ma ha un indice significativo di sensibilizzazione. Sono state riportate le seguenti reazioni di ipersensibilità: eruzioni cutanee che vanno dalle eruzioni maculopapolari alla dermatite esfoliativa; orticaria; e reazioni simili alla malattia da siero, inclusi brividi, febbre, edema, artralgia e prostrazione. Si è verificata anafilassi grave e occasionalmente fatale (vedi AVVERTENZE).

L'anemia emolitica, la leucopenia, la trombocitopenia, la nefropatia e la neuropatia sono raramente osservate reazioni avverse e sono generalmente associate ad un alto dosaggio endovenoso. I pazienti sottoposti a terapia endovenosa continua con penicillina G potassio ad alto dosaggio (da 10 a 100 milioni di unità al giorno) possono soffrire di avvelenamento da potassio grave o addirittura fatale, in particolare se è presente insufficienza renale. Iperreflessia, convulsioni e coma possono essere indicativi di questa sindrome.

Possono verificarsi anche aritmie cardiache e arresto cardiaco. (L'alto dosaggio di penicillina G sodico può provocare insufficienza cardiaca congestizia a causa dell'elevata assunzione di sodio.)

La reazione di Jarisch-Herxheimer è stata riportata in pazienti trattati per sifilide.

Reazioni avverse neurologiche, comprese le convulsioni, possono verificarsi con il raggiungimento di alti livelli di CSF di beta-lattamici. In caso di sovradosaggio, interrompere i farmaci, trattare in modo sintomatico e istituire misure di supporto come richiesto.

Penicillina G potassio è emodializzabile.