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Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 22.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Per tutte le forme di dosaggio
Infezioni causate da ceppi sensibili di microrganismi:
tratto respiratorio superiore e lor-organi (incluso.h. sinusite acuta e cronica, otite media acuta e cronica, ascesso del disordine, tonsillite, faringite);
dipartimenti del tratto respiratorio inferiore (incluso.h. bronchite acuta con superinfezione batterica, bronchite cronica, polmonite);
tratto urinario (ad es. cistite, uretrite, pielonefrite);
in ginecologia;
pelle e tessuti molli, compresi morsi di esseri umani e animali;
tessuto osseo e connettivo;
percorsi biliari (colestite, colangite);
odontogenico.
Amoxiclav®
Per polvere per preparare una soluzione per in / in somministrazione in aggiunta
infezioni addominali;
infezioni a trasmissione sessuale (gonorrea, stinco morbido);
prevenzione delle infezioni dopo l'intervento chirurgico.
Droga Augmentin® SR è mostrato per il trattamento delle infezioni batteriche delle seguenti localizzazioni causate da microrganismi sensibili alla combinazione di amoxicillina con acido clavulanico :
infezioni del tratto respiratorio, come polmonite basata sulla comunità, esacerbazione della bronchite cronica, sinusite batterica acuta, di solito causata Streptococcus pneumoniae (compreso.h. ceppi resistenti alla penicillina) , Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis1 e Streptococcus pyogenes;
prevenzione delle infezioni locali dopo intervento chirurgico in odontoiatria.
1 Alcuni ceppi di questi batteri producono beta lattamasi, il che li rende insensibili alla monoterapia con amoxicillina.
Le infezioni causate da microrganismi sensibili all'amoxicillina possono essere trattate con Augmentin® SR, poiché l'amoxicillina è uno dei suoi principi attivi. Droga Augmentin® SR è anche dimostrato per il trattamento di infezioni miste causate da microrganismi sensibili all'amoxicillina, nonché da microrganismi che producono beta lattamasi sensibili a una combinazione di amoxicillina con acido clavulanico.
Droga Augmentin® SR ha dimostrato efficacia per quanto riguarda i ceppi S. pneumoniaeresistente alla penicillina (piastre con IPC ≥2 mg / l).
I farmaci contenenti una combinazione di amoxicillina dell'acido camulanico devono essere usati secondo le linee guida russe sulla terapia antibiotica e i dati regionali sulla sensibilità dei patogeni a una combinazione di camoxicillina con acido clavulanico.
La sensibilità dei batteri alla combinazione di amoxicillina con acido clavulanico varia in base alla regione e nel tempo. Ove possibile, i dati di sensibilità locale dovrebbero essere presi in considerazione. Se necessario, devono essere raccolti campioni microbiologici e deve essere effettuata un'analisi della sensibilità batteriologica.
Infezioni del tratto vigile (bronchite acuta e cronica, lobo e broncopolmonite, empirismo della pleura, ascesso del polmone, infezioni alle orecchie, naso e gola) infezioni del sistema genito-urinario e degli organi pelvici (pielonefrite, pielite, cistite, uretrite, prostatite, cervicite, salpingite, salspingooforite, ascesso tubo-emergente, endometrite, vaginite batterica, aborto settico, sepsi postpartum, pelvioperitonite, stinco morbido, gonorrea) infezioni della pelle e dei tessuti molli (ascessi, infiammazione dei tessuti molli, viso, impetigo, dermatosi infette di seconda mano, ascesso, catarro, infezione della ferita) infezioni da galleggiamento (colangite, colecistite) infezioni intestinali (dissenteria, salmonellosi, salmonellosi) sepsi addominale, altre infezioni — osteomielite, endocardite, meningite, setticemia, peritonite, infezioni dopo interventi chirurgici.
Viene anche usato per prevenire infezioni associate a grandi interventi chirurgici sul tratto gastrointestinale, nel pelvico, nella testa e nel collo, nel cuore, nei reni e nei percorsi biliari.
ipersensibilità ai componenti del farmaco;
ipersensibilità a penicilline, cefalosporine e altri antibiotici beta-lattamici nell'anamnesi;
ittero colestatico e / o altra compromissione della funzionalità epatica causata dall'uso di amoxicillina / acido clavulanico nell'anamnesi;
mononucleosi infettiva e linfoleucosi;
Per compresse disperse da Amoxiclaves® Quictab inoltre
bambini di età inferiore a 12 anni o con un peso corporeo inferiore a 40 kg.
fenilchetonuria;
insufficienza renale (creatinina Cl <30 ml / min) (per compresse disperse 875 mg + 125 mg)
Con cautela : colite pseudomembranosica nell'anamnesi, malattie del tratto gastrointestinale, insufficienza epatica, funzionalità renale gravemente compromessa, gravidanza, allattamento, uso simultaneo di anticoagulanti.
ipersensibilità all'amoxicillina, all'acido clavulanico, ad altri componenti del farmaco, agli antibiotici beta-lattamici (ad es. penicilline, cefalosporine) in anamnesi;
episodi precedenti di ittero o compromissione della funzionalità epatica quando si utilizza una combinazione di amoxicillina con acido clavulanico nell'anamnesi.
Con cautela : disturbi della funzionalità epatica.
Ipersensibilità agli antibiotici della penicillina, mononucleosi infettiva, linfoleucemia.
Amoxiclav® compresse rivestite con un guscio di pellicola e polvere per preparare una soluzione per in / in somministrazione
Dal sistema digestivo : perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, gastrite, stomatite, lucido, linguaggio "peloso" nero, oscuramento dello smalto dentale, colite emorragica (può anche svilupparsi dopo la terapia) enterocolite, colite pseudomembranosa, compromissione della funzionalità epatica, aumentare l'attività ALT, AST, SCF e / o livello di bilirubina nel plasma sanguigno, insufficienza epatica (più spesso negli anziani, uomini, con terapia a lungo termine) ittero colestatico, epatite.
Reazioni allergiche : prurito, orticaria, eruzioni eritematosche, eritema escudativo multiforme, edema angioneurotico, shock anafilattico, vasculite allergica, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, esontematosio generalizzato acuto, sindrome simile alla malattia sierica, toxicroder.
Dal lato del sistema di formazione del sangue e del sistema linfatico : leucopenia reversibile (compresa la neutropenia), trombocitopenia, anemia emolitica, aumento reversibile del fotovoltaico (se usato congiuntamente con anticoagulanti), aumento reversibile del tempo di sanguinamento, eosinofilia, panzitofenia, trombocitosi, agranulocitosi.
Dal lato del sistema nervoso centrale : vertigini, mal di testa, crampi (possono verificarsi in pazienti con compromissione della funzionalità renale quando assumono alte dosi del farmaco).
Dal sistema urinario : giada interstiziale, cristalluria, ematuria.
Altro: candidosi e altri tipi di superinfezione.
Amoxiclav®
Per compresse ricoperte di guscio di pellicola, polvere per preparare la sospensione per ingestione, polvere per preparare una soluzione per in / in aggiunta
Dal lato del sistema nervoso centrale : iperattività. Sensazione di ansia, insonnia, cambiamento di comportamento, eccitazione.
Amoxiclav®
Amoxiclav® Quictab
Amoxiclav® Quiktab e Amoxiclav® polvere per preparare la sospensione per ingestione
Dal lato degli organi che formano il sangue e del sistema linfatico : raramente - leucopenia reversibile (compresa la neutropenia), trombocitopenia; molto raramente - eosinofilia, trombocitosi, agranulocitosi reversibile, aumento del tempo di sanguinamento e aumento reversibile di PV, anemia, incluso.h. anemia emolitica reversibile.
Dal lato del sistema immunitario : frequenza sconosciuta - gonfiore angioneurotico, reazioni anafilattiche, vasculite allergica, una sindrome simile alla malattia sierica.
Dal lato del sistema nervoso : raramente - vertigini, mal di testa; molto raramente - insonnia, eccitazione, ansia, cambiamento di comportamento, iperattività reversibile, crampi; i crampi possono essere osservati in pazienti con compromissione della funzionalità renale, nonché in coloro che ricevono alte dosi di farmaco.
Dal lato del display LCD : spesso - perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea. La nausea viene osservata più spesso se assunta ad alte dosi. Se i disturbi dell'LCD sono confermati, possono essere eliminati se si assume il farmaco all'inizio del pasto; raramente - disturbo digestivo; molto raramente - colite associata ad antibiotici indotta dall'assunzione di antibiotici (inclusa colite pseudomembranosa ed emorragica), linguaggio "peloso" nero, gastrite, stomatite. Nei bambini, un cambiamento nel colore dello strato superficiale di smalto dentale era molto raro. La cura della cavità orale aiuta a prevenire un cambiamento nel colore dello smalto dentale.
Dal lato della pelle : raramente - eruzione cutanea, prurito, ortica; raramente - eritema essudativo multiforme; frequenza sconosciuta - sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, dermatite esfoliativa dei semi di toro, vuotosi esanthamatosa generalizzata acuta.
Dal sistema urinario : molto raramente - cristalluria, giada interstiziale, ematuria.
Dal fegato e dal tratto biliare : raramente - un aumento dell'attività di ALT e / o AST (questo fenomeno si osserva nei pazienti sottoposti a terapia antibiotica beta-lattamica, ma il suo significato clinico è sconosciuto); Fenomeni indesiderati dal fegato sono stati osservati principalmente negli uomini e nei pazienti anziani e possono essere associati a una terapia prolungata. Questi fenomeni indesiderati si osservano molto raramente nei bambini.
I segni e i sintomi elencati si trovano di solito nel processo o immediatamente dopo la fine della terapia, ma in alcuni casi potrebbero non comparire entro poche settimane dal completamento della terapia. I fenomeni indesiderati sono generalmente reversibili. I fenomeni indesiderati dal fegato possono essere gravi, in casi estremamente rari sono stati segnalati esiti fatali. In quasi tutti i casi, si trattava di pazienti con grave patologia concomitante o di pazienti che assumevano contemporaneamente farmaci potenzialmente epatotossici. Molto raramente - un aumento dell'attività di SchF, un aumento del livello di bilirubina, epatite, ittero colestatico (annotato dalla terapia concomitante con altre penicilline e cefalosporine).
Altro: spesso - candidosi cutanea e mucose; frequenza sconosciuta - crescita di microrganismi insensibili.
I fenomeni indesiderati presentati di seguito sono elencati in base al danno d'organo e ai sistemi di organi e alla frequenza di occorrenza. La frequenza di occorrenza è determinata come segue: molto spesso - ≥1 / 10; spesso - ≥1 / 100 e <1/10; raramente - ≥1/1000 e <1/100; raramente - ≥1 / 10000 e <1/1000; molto raramente - <1/10000, compresi i singoli casi. Le categorie di frequenza sono state formate sulla base di studi clinici sulla sorveglianza del farmaco e post-registrazione.
Malattie infettive e parassitarie : spesso - moniliasi genitale, candidosi per taglio della pelle.
Dal sangue e dal sistema linfatico : raramente - leucopenia reversibile (compresa la neutropenia) e trombocitopenia; molto raramente - agranulocitosi reversibile e anemia emolitica, aumento del tempo di sanguinamento e PV
Dal lato del sistema immunitario : molto raramente - gonfiore angioneurotico, reazioni anafilattiche, sindrome simile alla malattia sierica, vasculite allergica.
Dal lato del sistema nervoso : raramente - vertigini, mal di testa; molto raramente - iperattività reversibile, crampi.
Dal lato del display LCD : molto spesso - diarrea; spesso - nausea, dolore addominale; raramente - vomito, disturbi digestivi; molto raramente - colite indotta dall'assunzione di antibiotici (inclusa colite pseudomembranosa e colite emorragica), linguaggio "peloso" nero.
Dal fegato e dal tratto biliare : raramente - un moderato aumento dell'attività ACT e / o ALT. Questo fenomeno si osserva nei pazienti sottoposti a terapia antibiotica beta-lattamica, ma il suo significato clinico è sconosciuto; molto raramente - epatite e ittero colestatico. Questo fenomeno si osserva nei pazienti in terapia antibiotica con penicillina e nelle cefalosporine.
Fenomeni indesiderati dal fegato si osservano principalmente negli uomini e nei pazienti anziani e possono essere associati a una terapia a lungo termine.
I segni e i sintomi elencati si trovano di solito nel processo o immediatamente dopo la fine della terapia, ma in alcuni casi potrebbero non comparire entro poche settimane dal completamento della terapia. I fenomeni indesiderati sono generalmente reversibili. I fenomeni indesiderati dal fegato possono essere gravi, in casi estremamente rari sono stati segnalati esiti fatali. In quasi tutti i casi, si trattava di pazienti con grave patologia concomitante o di pazienti che assumevano contemporaneamente farmaci potenzialmente epatotossici.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - eruzione cutanea, prurito, ortica; raramente - eritema multiforme; molto raramente - sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, dermatite esfoliativa dei semi di toro, vuoto esantematoso generalizzato acuto. In caso di reazioni allergiche, trattamento con il farmaco Augmentin® SR deve essere arrestato.
Dai reni e dal tratto urinario : molto raramente - giada interstiziale, cristalluria.
Fenomeni dispathetici (nausea, vomito, diarrea), reazioni allergiche (eritmia, eruzione cutanea).
Non ci sono segnalazioni di morte o effetti collaterali potenzialmente letali a causa di un sovradosaggio del farmaco.
Sintomi : nella maggior parte dei casi - disturbi del tratto gastrointestinale (bom nell'addome, diarrea, vomito), eccitazione per ansia, insonnia, vertigini, in casi isolati - convulsioni convulsive.
Trattamento: durante un sovradosaggio, il paziente deve essere sotto la supervisione di un medico, trattamento - sintomatico.
Nel caso di una recente assunzione (meno di 4 ore) del farmaco, è necessario lavare lo stomaco e assegnare il carbone attivo per ridurre l'aspirazione. L'amoxicillina / clavulanato di potassio viene rimossa dall'emodialisi.
Sintomi : si possono osservare sintomi del tratto gastrointestinale e disturbi del bilancio idroelettrolitico. L'amoxicillina cristallurio è descritta, in alcuni casi portando allo sviluppo di insufficienza renale (vedere. "Istruzioni speciali").
Trattamento: i sintomi dell'LCD sono una terapia sintomatica, con particolare attenzione alla normalizzazione dell'equilibrio acqua-elettrolita. L'amoxicillina e l'acido clavulanico possono essere rimossi dal flusso sanguigno mediante emodialisi.
Sintomi: nausea, diarrea, vomito.
Trattamento: sintomatico; l'emodialisi è efficace.
Farmaco Amoxiclav® rappresenta una combinazione di amoxicillina e acido clavulanico.
L'amoxicillina è una penicillina semisintetica (antibiotico beta-lattamico) che inibisce uno o più enzimi (spesso indicati dalle proteine leganti la penicillina, PSB) sul percorso del biosineze peptidoglicano, che è un componente strutturale integrale della parete cellulare batterica. L'inibizione della sintesi di peptidoglykan porta a una perdita di forza della parete cellulare, che di solito provoca lisi e morte delle cellule di microrganismo.
L'amoxicillina viene distrutta dal beta lattamaz prodotto da batteri resistenti, quindi la gamma di attività dell'amoxicillina non include i microrganismi che producono questi enzimi.
L'acido clavulanico è un lattame beta strutturalmente associato alle penicilline. Inibisce un po 'di beta lattamasi, prevenendo così l'inattivazione dell'amoxicillina e ampliando lo spettro della sua attività, compresi i batteri, generalmente resistenti all'amoxicillina, nonché ad altre penicilline e cefalosporine. L'acido clavulanico stesso non ha un effetto antibatterico clinicamente significativo.
Farmaco Amoxiclav® ha un effetto battericida in vivo sui seguenti microrganismi:
- airbar gram-positivi - Staphylococcus aureus *, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- airbar gram-negativi - Enterobacter spp.**, Escherichia coli *, Haemophilus influenzae *specie del genere Klebsiella *, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis).
Farmaco Amoxiclav® ha un effetto battericida in vitro sui seguenti microrganismi (tuttavia, il significato clinico è ancora sconosciuto) :
- airbar gram-positivi - Bacillis anthracis *specie del genere Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteridesstafilococco coagulazongativo * (compreso Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiaealtre specie del genere Streptococcus, Streptococcus viridans;
- anaerobi gram-positivi - specie del genere Clostridiumspecie del genere Peptococcospecie del genere Peptostreptococcus;
- airbar gram-negativi - Bordetella pertussisspecie del genere Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylorispecie del genere Legionella, Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multicida, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *specie del genere Salmonella *specie del genere Shigella *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;
- anaerobi gram-negativi - specie del genere Bacteroides * (Compreso Bacteroides fragilis) specie del genere Fusobacterium *;
- altro - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorragiae, Treponema pallidum.
* Alcuni ceppi di questi tipi di batteri producono beta lattamasi, che contribuisce alla loro insensibilità alla monoterapia con amoxicillina.
** La maggior parte dei ceppi di questi batteri è resistente a una combinazione di amoxicillina / acido clavulanico in vitroTuttavia, l'efficacia clinica di questa combinazione è stata dimostrata nel trattamento delle infezioni del sistema urinario causate da questi ceppi.
L'amoxicillina è un antibiotico semisintetico di una vasta gamma di azioni, attivo contro molti microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Allo stesso tempo, l'amoxicillina è soggetta alla distruzione del beta lattamaz, e quindi la gamma di attività dell'amoxicillina non si applica ai microrganismi che producono questo enzima.
L'acido clavulanico - un inibitore del beta lattamaz, strutturalmente correlato alle penicilline, ha la capacità di inattivare una vasta gamma di beta-lattamasi presenti in microrganismi resistenti alle penicilline e alle cefalosporine. L'acido clavulanico è sufficientemente efficace per il beta lattamaz plasmatico, che spesso causa resistenza batterica, ed è meno efficace per il beta lattamaz cromosomico di 1 ° tipo, che non sono inibiti dall'acido clavulanico.
La presenza di acido clavulanico nel farmaco Augmentin® protegge l'amoxicillina dalla distruzione da parte degli enzimi - beta lactamaz, che consente di espandere lo spettro antibatterico dell'amoxicillina.
Rilascio lento di amoxicillina in Augmentin® SR ti consente di mantenere la sensibilità di quei ceppi S. pneumoniaein cui la resistenza all'amoxicillina è dovuta alle proteine leganti la penicillina (penicillinaresistente S. pneumoniaeo PRSP).
Di seguito è riportata l'attività della combinazione di amoxicillina con acido clavulanico in vitro.
I batteri di solito sensibili a una combinazione di amoxicillina con acido clavulanico
Airbar Gram-positivi: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae1.2, Streptococcus pyogenes1.2, Streptococcus agalactiae1.2, gruppo streptococco Viridani2, Streptococcus spp. (altri streptococchi beta-emolitici)1.2, Staphylococcus aureus (sensibile alla metilcillina)1, Staphylococcus saprophyticus (sensibile alla metilcillina), stafilococchi coagulasonegativi (sensibili alla meticillina).
Airbar Gram-negativi: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella mulocida, Vibrio cholerae.
Altro: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorragiae, Treponema pallidum.
Anaerobi grampositivi : Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., in t.h. Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Micro peptostreptococcus.
Anaerobi di alfabetizzazione: Bacteroides spp., in t.h. Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., in t.h. Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.
È probabile che i batteri per i quali è stata acquisita resistenza a una combinazione di amoxicillina con acido clavulanico
Airbar Gram-negativi: Escherichia coli1, Klebsiella spp., in t.h. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Proteus spp., in t.h. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.
Airbar Gram-positivi: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.
Batteri con resistenza naturale a una combinazione di amoxicillina con acido clavulanico
Airbar Gram-negativi: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Altro: Chlamydia spp., in t.h. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.
1 Per questi tipi di microrganismi, l'efficacia clinica della combinazione di amoxicillina con acido clavulanico è stata dimostrata negli studi clinici.
2 I francobolli di questi tipi di batteri non producono beta lattamasi. La sensibilità con amoxicillina in monoterapia suggerisce una sensibilità simile alla combinazione di amoxicillina con acido clavulanico.
Resistenza
Resistenza crociata. L'amoxicillina dimostra direttamente la resistenza crociata con altri antibiotici beta-lattamici, nonché una combinazione di inibitori antibiotici beta-lattamici con inibitori beta-lattamaz e cefalosporine.
Meccanismi di resistenza. L'acido clavulanico protegge l'amoxicillina dagli effetti dannosi del beta lattamaz. Rilascio lento dei principi attivi del farmaco Augmentin® SR aumenta l'efficienza dell'amoxicillina in relazione ai microrganismi, la cui resistenza è dovuta alla modifica delle proteine leganti la penicillina.
Battericida in relazione a una vasta gamma di microrganismi gram-positivi e gram-negativi, agenti patogeni aerobici e anaerobici (incluso.h. e quei ceppi che hanno sviluppato resistenza ai prodotti antibiotici beta-lattamici dovuti ai prodotti beta-lattamaz).
Attivo in relazione ai batteri aerobici gram-positivi (compresi i ceppi che producono beta-lattamasi): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacter spium., Listeria monocytogenes; batteri anaerobici gram-positivi : Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp; batteri aerobici gram-negativi (compresi i ceppi che producono beta lattamasi): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinure mulloc batteri anaerobici gram-negativi (compresi i ceppi che producono beta lattamasi): Bacteroides spp.compreso Bacteroides fragilis.
L'acido clavulanico sopprime i tipi II, III, IV e V di beta lattamaz, inattivo per beta lattamaz I tipo prodotto da Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.Acinetobacter spp. L'acido clavulanico ha un'alta tropicità alle penicillinasi e forma un complesso stabile con l'enzima, che previene la degradazione enzimatica dell'amoxicillina sotto l'influenza del beta lattamaz.
I principali parametri farmacocinetici di amoxicillina e acido clavulanico sono simili. L'amoxicillina e l'acido clavulanico sono ben disciolti in soluzioni acquose con un valore fisiologico del pH e dopo l'assunzione del farmaco Amoxiclav® all'interno rapidamente e completamente assorbito dal display LCD. L'assorbimento di sostanze attive - amoxicillina e acido clavulanico - è ottimale quando si assume il farmaco all'inizio del pasto.
La biodisponibilità di amoxicillina e acido clavulanico dopo essere stata assunta è di circa il 70%.
Il picco delle concentrazioni plasmatiche viene raggiunto circa 1 ora dopo l'ammissione. Valori Cmax sono per amoxicillina (a seconda della dose) 3-12 μg / ml, per acido clavulanico - circa 2 μg / ml.
Cmax nel plasma sanguigno dopo un'iniezione di palude in una dose di 1,2 g (1000 + 200 mg) del farmaco è 105,4 mg / l per amoxicillina e 28,5 mg / l per acido clavulanico.
Quando si utilizza il farmaco Amoxiclav® le concentrazioni di amoxicillina / acido clavulanico nel plasma sono simili a quelle durante l'oralizzazione delle dosi corrispondenti di amoxicillina o acido clavulanico individualmente in dosi equivalenti.
Entrambi i componenti sono caratterizzati da sufficiente Vd in vari organi, tessuti e mezzi liquidi del corpo (incluso.h. nei polmoni, organi della cavità addominale; tessuti grassi, ossei e muscolari; fluidi pleurici, sinoviali e peritoneali; nella pelle, bile, urina, nani separati, espettorato, liquido interstiziale).
Il legame con le proteine plasmatiche è moderato - 25% per l'acido clavulanico e 18% per l'amoxicillina.
Vd è di circa 0,3-0,4 l / kg per l'amoxicillina e circa 0,2 l / kg per l'acido clavulanico.
L'amoxicillina e l'acido clavulanico non penetrano nella barriera ematoencefalica con membrane cerebrali non infiammabili.
L'amoxicillina (come la maggior parte delle penicilline) è secreta con latte materno. Nel latte materno sono state trovate anche quantità di acido clavulanico. L'amoxicillina e l'acido clavulanico penetrano nella barriera placentare.
L'amoxicillina è derivata principalmente dai reni, mentre l'acido clavulanico attraverso meccanismi sia renali che non punti. Dopo una singola assunzione all'interno di una compressa, 250 + 125 mg o 500 + 125 mg di circa il 60-70% di amoxicillina e il 40-65% di acido clavulanico durante le prime 6 ore vengono escreti con urina invariata. Circa il 10-25% della dose iniziale di amoxicillina viene escreto con urina sotto forma di acido penicillulare inattivo. L'acido clavulanico nel corpo umano subisce un intenso metabolismo con la formazione di acido 2,5-digidro-4- (2-idrossietel) -5-oxo-1N-pirrolo-3-carbonico e acido 1-ammino-4-idrossi-butan-2- e escreto con urina e feci.
Medio T1/2 l'amoxicillina / acido clavulanico è di circa 1 ora, la clearance totale media è di circa 25 l / h nei pazienti sani. In vari studi, è stato scoperto che la rimozione di amoxicillina con urina per 24 ore è di circa il 50-85%, acido clavulanico - 27-60%. La più grande quantità di acido clavulanico viene escreta durante le prime 2 ore dopo l'ammissione.
Gli indicatori farmacocinetici di amoxicillina e acido clavulanico sono riassunti nella tabella 1.
Tabella 1
Indicatori farmacocinetici medi (± DS) | |||||
Sostanze esistenti Amoxicillina / acido clavulanico | Dose, mg | Cmax, mcg / ml | Tmaxh | AUC(0-24), mcg · h / ml | T1/2h |
Amoxicillina | |||||
875 mg / 125 mg | 875 | 11,64 ± 2,78 | 1,5 (1–2,5) | 53,52 ± 12,31 | 1,19 ± 0,21 |
500 mg / 125 mg | 500 | 7,19 ± 2,26 | 1,5 (1–2,5) | 53,52 ± 8,37 | 1,15 ± 0,2 |
Acido clavulanico | |||||
875 mg / 125 mg | 125 | 2,18 ± 0,99 | 1,25 (1–2) | 10,16 ± 3,04 | 0,96 ± 0,12 |
500 mg / 125 mg | 125 | 2,4 ± 0,83 | 1,5 (1–2) | 15,52 ± 3,86 | 0,98 ± 0,12 |
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica
In pazienti con grave insufficienza renale T1/2 aumenta a 7,5 ore per l'amoxicillina e a 4,5 ore per l'acido clavulanico.
Per i pazienti con compromissione della funzionalità epatica, la dose del farmaco deve essere selezionata con cautela: è necessario un costante monitoraggio delle condizioni del fegato.
Entrambi i componenti vengono rimossi mediante emodialisi e piccole quantità mediante dialisi peritoneale.
Aspirazione
Entrambi i principi attivi del farmaco Augmentin® SR, amoxicillina e acido clavulanico, ben disciolti in soluzioni acquose con un valore fisiologico del pH, rapidamente e completamente assorbiti dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. L'aspirazione di sostanze attive è ottimale in caso di assunzione del farmaco all'inizio del consumo.
Di seguito sono riportati i parametri farmacocinetici di amoxicillina e acido clavulanico dopo l'assunzione di 2 compresse. Droga Augmentin® SR volontari sani all'inizio del cibo.
Tabella 1
I valori medi dei parametri farmacocinetici
La droga | Dose, mg | T> IPC1h (%)2 | Cmax, mg / l | Tmaxh | AUC, mcg · h / ml | T1/2h |
Amoxicillina | ||||||
Curam 1000 mg + 62,5 mg × 2 | 2000 | 5,9 (49,4) | 17 | 1.5 | 71.6 | 1.27 |
Acido clavulanico | ||||||
Curam 1000 mg + 62,5 mg × 2 | 125 | Non definito | 2.05 | 1.03 | 5.29 | 1.03 |
1 Per batteri con IPC 4 mg / L .
2 T> IPC, h (%) - tempo (in percentuale dell'intervallo di tempo tra le dosi), durante il quale la concentrazione del farmaco nel sangue è superiore all'IPC per un particolare agente patogeno.
Droga Augmentin® SR ha un profilo farmacologico unico, l'indicatore T> IPC, caratteristico di questo farmaco, non viene raggiunto quando si assumono compresse con rilascio immediato di sostanze attive contenenti una combinazione di amoxicillina e acido clavulanico.
Distribuzione
Come con l'introduzione di una combinazione di amoxicillina e acido clavulanico, le concentrazioni terapeutiche di amoxicillina e acido clavulanico sono create in vari tessuti e liquido interstiziale (bolla di ferro, tessuto addominale, pelle, tessuto adiposo e muscolare, fluidi sinoviali e peritoneali, bile, purulento separabile).
L'amoxicillina e l'acido clavulanico hanno un basso grado di legame con le proteine plasmatiche del sangue. Gli studi hanno dimostrato che circa il 25% della quantità totale di acido clavulanico e il 18% dell'amoxicillina nel plasma sanguigno sono associati alle proteine del plasma sanguigno.
Negli studi sugli animali, il cumulo dei componenti del farmaco Augmentin non è stato rilevato® SR in qualsiasi organo.
L'amoxicillina, come la maggior parte delle penicilline, penetra nel latte materno. Nel latte materno sono state trovate anche quantità di acido clavulanico. Ad eccezione della possibilità di sviluppare diarrea e candidosi delle mucose della cavità orale, non sono noti altri effetti negativi dell'amoxicillina e dell'acido clavulanico sulla salute dei bambini nutriti con latte materno.
Ricerca sulla funzione riproduttiva negli animali durante l'assunzione del farmaco Augmentin® Gli SR hanno dimostrato che l'amoxicillina e l'acido clavulanico penetrano nella barriera placentare. Tuttavia, non è stato rivelato alcun impatto negativo sul feto.
Metabolismo
Il 10-25% della dose iniziale di amoxicillina viene escreto dai reni sotto forma di metabolita inattivo (acido penicillico). L'acido clavulanico subisce un intenso metabolismo fino a 2,5 diidro-4- (2-idrossietel) -5-oxo-1N-pirrolo-3-carbonico e 1-ammino-4-idrossi-butano-2-it ed è escreto dai reni , attraverso LCD, nonché con aria espirata sotto forma di anidride carbonica.
La conclusione
Come altre penicilline, l'amoxicillina è derivata principalmente dai reni, mentre l'acido clavulanico viene escreto da meccanismi sia renali che non punti.
Gli studi hanno dimostrato che in media circa il 60-70% di amoxicillina e circa il 40-65% di acido clavulanico vengono scaricati dai reni invariati.
Il campionamento simultaneo rallenta la rimozione di amoxicillina, ma non rallenta la rimozione dell'acido clavulanico (vedere. "Interazione").
I prodotti farmaceutici di amoxicillina e acido clavulanico sono simili. Dopo in / in somministrazione in dosi di 1200 mg e 600 mg Cmax amoxicillina - 105,4 mcg / ml e 32,2 mcg / ml, rispettivamente, acido clavulanico - 28,5 mcg / ml e 10,5 mcg / ml, rispettivamente. La connessione con le proteine plasmatiche: amoxicillina - 17–20%, acido clavulanico - 23–30%. Entrambi i componenti nel fegato sono metabolizzati: amoxicillina - del 10% della dose introdotta, acido clavulanico - 50%. T1/2 dopo in / nella dose di 1,2 ge 600 mg - 0,9 e 1,07 h per amoxicillina, 0,9 e 1,12 h - per acido clavulanico, rispettivamente. Deriva principalmente dai reni (filtrazione del club e secrezione del canale): il 50-78% e il 25-40% della dose di amoxicillina e acido clavulanico, rispettivamente, vengono visualizzati invariati durante le prime 6 ore dopo la somministrazione.
- Penicilline in combinazioni
Per tutte le forme di dosaggio
Antiacidi, glucosamina, farmaci lassativi, aminoglicosidi ad assorbimento lento, l'acido ascorbico aumenta l'assorbimento.
Diuretici, allopurinolo, fenilbutazone, FANS e altri farmaci che bloccano la secrezione del canale (probenezide) aumentano la concentrazione di amoxicillina (l'acido clavulanico è derivato principalmente dalla filtrazione del groviglio).
Uso simultaneo del farmaco Amoxiclav® e il metotrexato aumenta la tossicità del metotrexato.
L'appuntamento con allopurinolo aumenta la frequenza di sviluppo dell'esame. L'uso simultaneo di disulfiram deve essere evitato.
Riduce l'efficienza dei farmaci, nel processo di metabolismo di cui si forma PABK; l'etinilestradiolo è il rischio di sviluppare sanguinamenti rivoluzionari.
La letteratura descrive rari casi di aumento dell'INR nei pazienti con uso combinato di aceocumarolo o warfarin e amoxicillina. Se è necessario utilizzare contemporaneamente PV o INR con anticoagulanti, devono essere attentamente monitorati durante la prescrizione o la cancellazione del farmaco.
La combinazione con rifampicina antagonistica (indebolimento reciproco dell'effetto antibatterico). Farmaco Amoxiclav® non deve essere usato contemporaneamente in combinazione con antibiotici batteriostatici (macrolidi, tetraciclina), sulfonilammidi a causa di una possibile riduzione dell'efficacia del farmaco Amoxiclav®.
Farmaco Amoxiclav® riduce l'efficacia dei contraccettivi orali.
Per compresse disperse e polvere per preparare la sospensione per l'ammissione all'ulteriore
Aumenta l'efficacia degli anticoagulanti indiretti (sopprimendo la microflora intestinale, riduce la sintesi di vitamina K e l'indice di protrombina). In alcuni casi, l'assunzione del farmaco può allungare il fotovoltaico e si deve usare cautela quando si usano anticoagulanti e Amoxiclav®Quictab.
Probenezid riduce la produzione di amoxicillina, aumentando la concentrazione sierica.
Nei pazienti trattati con micofenolato mofetile, dopo l'inizio dell'uso della combinazione di amoxicillina con acido clavulanico, è stata osservata una riduzione della concentrazione di metabolita attivo - acido micofenolico, prima di assumere un'altra dose del farmaco di circa il 50%. I cambiamenti in questa concentrazione non possono riflettere accuratamente i cambiamenti generali nell'esposizione dell'acido micofenico.
Per polvere per preparare una soluzione per in / in somministrazione in aggiunta
Farmaco Amoxiclav® e gli antibiotici aminoglicosidici sono chimicamente incompatibili.
Farmaco Amoxiclav® non mescolare in siringa o in flacone per infusione con altri farmaci.
Evitare di miscelare con soluzioni di destrosio, destrano, idrocarbonato di sodio, nonché con soluzioni contenenti sangue, proteine, lipidi.
Uso simultaneo del farmaco Augmentin® SR e sonda non sono raccomandati. Probenezid riduce la secrezione del canale di amoxicillina e quindi l'uso simultaneo del farmaco Augmentin® SR e probenezide possono portare ad un aumento e alla persistenza nel sangue della concentrazione di amoxicillina, ma non acido clavulanico.
L'uso simultaneo di allopurinolo e amoxicillina può aumentare il rischio di reazioni allergiche cutanee. Al momento non ci sono dati in letteratura sull'uso simultaneo di una combinazione di amoxicillina con acido clavulanico e allopurinolo.
Le penicilline sono in grado di rallentare la rimozione del metotrexato dal corpo inibendo la secrezione del canale, quindi l'uso simultaneo del farmaco Augmentin® SR e metotrexato possono aumentare la tossicità del metotrexato.
Come altri farmaci antibatterici, il farmaco è Augmentin® SR può influenzare la microflora intestinale, portando a un minore assorbimento degli estrogeni dal tratto gastrointestinale e una minore efficienza dei contraccettivi orali combinati.
La letteratura descrive rari casi di aumento dell'MHO nei pazienti con uso combinato di aceocumarolo o warfarin e amoxicillina. Se necessario, la nomina o la cancellazione simultanea del farmaco Augmentin® SR con anticoagulanti PV o MHO deve essere attentamente monitorato e può essere necessario assumere per via orale la correzione della dose di anticoagulanti.
Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni contenenti sangue, proteine, lipidi, glucosio, destrani, bicarbonato; l'assunzione simultanea di allopurinolo aumenta il rischio di esantemi; Evitare l'uso simultaneo di disulfiram.