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Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 29.03.2022
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traitement par schizophrénie;
traitement des épisodes maniaques dans la structure du trouble bipolaire (non montré pour la prévention des épisodes maniaques);
traitement des épisodes dépressifs de gravité modérée à sévère dans la structure du trouble bipolaire (non illustré pour la prévention des épisodes dépressifs).
psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie;
épisodes maniaques de trouble bipolaire.
Psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie.
schizophrénie, y compris la prévention des rechutes chez les patients stables;
troubles bipolaires, notamment:
- épisodes maniaques modérés et sévères dans la structure du trouble bipolaire;
- épisodes sévères de dépression dans la structure du trouble bipolaire;
- Prévention de la rechute des troubles bipolaires chez les patients ayant déjà suivi un traitement efficace par des épisodes maniaques ou dépressifs de quillapine dans la structure du trouble bipolaire.
Psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie.
Les données publiées sur l'utilisation de la grossesse pendant la grossesse (300 à 1 000 des résultats de la grossesse), y compris les messages individuels et les données de recherche observationnelle, ne montraient pas de risque accru de malformations dans le contexte du traitement. Cependant, sur la base des données disponibles, il n'est pas possible de tirer une conclusion définitive. Des études animales ont révélé une toxicité pour la reproduction. Par conséquent, pendant la grossesse, la quillapine ne peut être utilisée que si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Lorsque vous utilisez des antipsychotiques, y compris.h. la quillapine, au cours du III trimestre de la grossesse chez les nouveau-nés, il existe un risque de développer des réactions indésirables de divers degrés de gravité et de durée, y compris l'EPS et / ou le syndrome de sevrage. Des excitations, de l'hypertension, une hypotension, des tremblements, une somnolence, un syndrome de détresse respiratoire ou des troubles de l'alimentation ont été rapportés. À cet égard, l'état des nouveau-nés doit être soigneusement observé.
Des messages sur l'excrétion de la kilitapine avec du lait maternel ont été publiés, mais le degré d'excrétion n'a pas été établi. En raison du manque de données fiables, il est nécessaire de résoudre le problème de l'arrêt de l'allaitement maternel ou de l'annulation du médicament Quentiaks®.
Symptômes. Il a été signalé que le décès a été pris lors de la prise de 13,6 g de quillapine chez un patient qui a participé à une étude clinique, ainsi que le décès après avoir pris 6 g de quétiapine lors de l'étude post-commercialisation du médicament. Dans le même temps, le cas de la prise d'une quillapine à une dose supérieure à 30 g sans issue fatale est décrit.
Il y a des rapports de cas extrêmement rares de surdosage de quillapine, conduisant à une augmentation de l'intervalle QTсmort ou coma.
Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires sévères dans l'histoire, le risque de développer des effets secondaires avec surdosage peut augmenter (voir. "Instructions spéciales").
Les symptômes notés lors du surdosage sont principalement le résultat de l'augmentation des effets pharmacologiques connus du médicament, tels que somnolence et sédation, tachycardie et diminution de la pression artérielle.
Traitement. Il n'y a pas d'antidotes spécifiques à la quillapine. En cas d'intoxication sévère, il convient de rappeler la possibilité d'une surdose de plusieurs médicaments. Il est recommandé de mener des activités visant à maintenir la fonction de la respiration et du système cardiovasculaire, assurant une oxygénation et une ventilation adéquates. Le lavage des seins (après intubation, si le patient est inconscient) et l'utilisation de charbon actif et de laxatifs peuvent contribuer à l'élimination de la quillapine non absorbée, mais l'efficacité de ces mesures n'a pas été étudiée.
Une surveillance médicale étroite doit se poursuivre jusqu'à ce que le patient soit amélioré.
Le mécanisme d'action. La quillapine est un antipsychotique atypique. La quillapine et son métabolite actif N-dezalkylkvetiapin (norkvetiapin) interagissent avec une large gamme de récepteurs cérébraux des neutrotransmetteurs. Kvetiapin et N-dezalklkvetiapin présentent une affinité élevée pour le 5-NT2Récepteurs de sérotonine et D1-, D2-Récepteurs cérébraux à la dofamine. Antagonisme des récepteurs spécifiés en combinaison avec une sélection plus élevée à 5-NT2-récepteurs de sérotonine que de D2-Les récepteurs de la dofamine, déterminent les principales propriétés antipsychotiques cliniques de la quillapine et la faible fréquence de développement des réactions indésirables aux extrapyramides. La quillapine et la norkvétiapine ne présentent pas d'affinité notable pour les récepteurs de la benzodiazépine, mais ont une affinité élevée pour l'histamine et l'α1-adrénercepteurs et affinité modérée par rapport à α2-adrénercepteurs. De plus, la quillapine n'a pas ou a une faible affinité pour les récepteurs de la muscarine, tandis que la norkvétiapine présente une affinité modérée ou élevée pour plusieurs sous-types de récepteurs de la muscarine, ce qui explique les effets anticholinergiques (muscarine) du médicament. Inhibition du porteur de norépinaline et agonisme partiel par rapport au 5-NT1АLes récepteurs de la sérotonine, manifestés par le N-dezalklkvetiapin, peuvent provoquer un effet antidépressif du médicament.
Effets pharmacodynamiques. Quiteapin est actif dans des tests d'activité antipsychotique, tels que l'évitement des réflexes conditionnels. Il bloque également l'action des agonistes de la dopamine, évalué dans des études comportementales ou électrophysiologiques, et augmente la concentration de métabolite de la dopamine - un marqueur de blocage neurochimique D2récepteurs. Les résultats de l'étude des symptômes des extrapyramides (EPS) dans des études précliniques ont montré que la quillapine diffère des agents antipsychotiques standard et a un profil atypique. La quillapine ne provoque pas d'hypersensibilité à la dopamine D2récepteurs à usage à long terme. La quillapine provoque une catalepsie faible à des doses qui bloquent efficacement D2récepteurs. La quillapine agit de manière sélective sur le système limbique, provoquant un blocage de dépolarisation des neurones mésolimbiques, mais pas nigrostriates dopaminergiques. Avec une introduction brève et à long terme, la quillapine avait la capacité minimale de provoquer une dystonie chez les singes capucins, sensibilisée à l'halopéridol ou ne recevant pas de médicaments.
Efficacité clinique. La pépite est efficace par rapport aux symptômes positifs et négatifs de la schizophrénie. La quillapine est efficace en monothérapie pour les épisodes maniaques de gravité modérée à sévère. Les données sur l'utilisation prolongée de la quillapine pour la prévention des épisodes maniaques et dépressifs ultérieurs ne sont pas disponibles. Les données sur l'utilisation de la quillapine en association avec un rouleau de séminaire ou des préparations de lithium pour les épisodes maniaques sont modérément limitées à une gravité prononcée, cependant, cette thérapie combinée était généralement bien tolérée. De plus, la quillapine à une dose de 300 et 600 mg est efficace chez les patients présentant des troubles bipolaires de type I et II de gravité modérée à sévère. Dans le même temps, l'efficacité de la quillapine lorsqu'elle est prise à une dose de 300 et 600 mg / jour est comparable. La quillapine est efficace chez les patients atteints de schizophrénie et de manie lors de la prise du médicament 2 fois par jour, malgré le fait que T1/2 la quillapine dure environ 7 heures. Impact de la quillapine sur le 5-NT2- et D2- les récepteurs durent jusqu'à 12 heures après la prise du médicament.
Lors de la prise d'une quillapine avec titration de la dose de schizophrénie, la fréquence de l'EPS et l'utilisation associée de bloqueurs de m-choline étaient comparables à celles lors de la prise du placebo. Lors de l'attribution de quillapine à doses fixes de 75 à 750 mg / jour aux patients atteints de schizophrénie, la fréquence de l'EPS et le besoin d'utilisation concomitante de m-cholinoblockers n'ont pas augmenté.
Lorsque vous utilisez de la quillapine à des doses allant jusqu'à 800 mg / jour pour le traitement d'épisodes maniaques de gravité modérée à sévère, sous forme de monothérapie et en association avec des préparations de lithium ou un séminaire interne, la fréquence de l'EPS et l'utilisation associée de bloqueurs de m-choline étaient comparables à celles lors de la prise du placebo.
Antipsychotique (neuroleptique). Il montre une affinité plus élevée pour les récepteurs de la sérotonine (5-NT2) qu'aux récepteurs de la dopamine (D1 et D2) le cerveau. Il a une affinité pour l'histamine et l'α1-adrénercepteurs, moins actifs par rapport à α2-adrénercepteurs. Aucune affinité sélective n'a été trouvée pour les récepteurs de la muscarine cholinergique et de la benzodiazépine. Réduit l'activité des neurones mésolimbiques A10-dopaminergiques, par rapport aux neurones A9-nigro-serrés impliqués dans les fonctions motrices. N'entraîne pas une longue augmentation de la concentration de la prolactine. Durée de la communication avec 5-NT2-sérotonine et D2Les récepteurs de la dopamine sont inférieurs à 12 heures après la prise du médicament.
La quillapine est un antipsychotique atypique. La quillapine et son métabolite N-dezalkylkvetiapin actif interagissent avec les récepteurs cérébraux des neurotransmetteurs. La quillapine et la N-dezalkylkvetiapin présentent une affinité élevée pour les récepteurs de la sérotonine 5NT2 et récepteurs de la dopamine des types D1 et D2 cerveau. Sélectivité plus élevée pour les récepteurs de la sérotonine 5NT2que aux récepteurs de la dopamine de type D2détermine les principales propriétés antipsychotiques cliniques du médicament Serokvel® Fréquence de développement prolongée et faible des effets secondaires de l'extrapyramide. De plus, N-dezalkylkvetiapin est fortement lié au support norepin. Kvetiapin et N-dezalklkvetiapin sont très riches en histamine et en α1-adrénercepteurs et moins d'affinité par rapport à α2-Adrénorécepteurs et récepteurs de la sérotonine de type 5NT1 Kvetiapin ne présente pas d'affinité notable pour les récepteurs de la muscarine cholinergique et de la benzodiazépine.
Dans les tests standard, le quilliapin est antipsychotique.
La contribution spécifique du métabolite N-dezalkylkvetiapin à l'activité pharmacologique de la quillapine n'est pas établie.
Les résultats de l'étude des symptômes d'extrapyramides (EPS) chez les animaux ont révélé que la quillapine provoque une catalepsie faible à des doses qui bloquent efficacement les récepteurs de type D2 La quillapine provoque une diminution sélective de l'activité des neurones dopaminergiques mésolimbiques A10 par rapport aux neurones nigrotiaires A9 impliqués dans la fonction motrice.
Seroquel® Le prolongement est bien toléré lorsqu'il est pris aux doses recommandées, y compris.h. patients âgés.
Chez les patients âgés de 66 à 89 ans atteints de démence prenant le médicament Serokvel® Un allongement à des doses de 50 à 300 mg / jour réduit les symptômes de la dépression.
La fréquence de l'EPS et du poids corporel chez les patients stables atteints de schizophrénie n'augmente pas avec un traitement à long terme avec Seroquel® Prolong.
Dans les études d'un trouble dépressif important selon les critères DSM-IV (Manuel diagnostique et statistique des troubles mentaux (4e éd.) - Un guide du diagnostic et des statistiques des troubles mentaux, 4e édition) n'a pas observé d'augmentation du risque de comportement suicidaire et de pensée suicidaire lors de la prise du médicament Serokvel® Prolong par rapport au placebo.
Quiteapin est bien absorbé par l'écran LCD. Cmax la quillapine et la N-dezalkylkvetiapine dans le plasma sanguin sont atteintes environ 6 heures après la prise du médicament Serokvel® Prolong. La concentration molaire d'équilibre du métabolite N-dezalkylkvetiapine actif est de 35% de cette quétiapine.
Les produits pharmaceutiques de la quillapine et de la N-dezalklkvetiapina sont linéaires et dépendent de la pratique lors de la prise du médicament Serokvel® Prolong à des doses allant jusqu'à 800 mg 1 fois par jour.
Lorsque vous prenez le médicament Serokvel® Prolong 1 fois par jour dans une dose équivalente à une dose quotidienne de Serokvel®pris pour 2 tours, observé une AUC similaire, mais Cmax était 13% de moins. La valeur AUC du métabolite N-dezalkylkvetiapine était de 18% inférieure.
Des études sur l'effet de manger sur la biodisponibilité de la quillapine ont montré que manger avec une teneur élevée en matières grasses entraîne une augmentation statistiquement significative de la Cmax et AUC pour Seroquel® L'allongement est d'environ 50 et 20%, respectivement. Manger des aliments faibles en gras n'a pas eu d'effet significatif sur Cmax et la quillapine AUC. Il est recommandé de prendre Seroquel® Prolong 1 fois par jour séparément des aliments.
Environ 83% de la quillapine se lie aux protéines plasmatiques du sang.
Il a été établi que le CYP3A4 est un métabolisme clé de l'isopropine médié par le cytochrome P450. N-dezalklkvetiapin est formé avec la participation de l'isopurme CYP3A4.
La pépite et certains de ses métabolites (y compris le N-désalkylkvétiapine) ont une faible activité inhibitrice par rapport à l'isopératoire du cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 et 3A4, mais uniquement à une concentration de 5 à 50 fois plus élevée concentrations observées à doses efficaces couramment utilisées.
Basé sur les résultats in vitro, il ne faut pas s'attendre à ce que l'utilisation simultanée de la coutapine avec d'autres médicaments conduise à l'inhibition cliniquement exprimée du métabolisme d'autres médicaments, médiée par le cytochrome P450.
T1/2 la quillapine et la N-dezalklkvetiapina sont respectivement d'environ 7 et 12 heures. Environ 73% de la quillapine est excrétée avec de l'urine et 21% avec des excréments. La quillapine est activement métabolisée dans le foie, moins de 5% de la quillapine n'est pas métabolique et est inchangée par les reins ou les excréments.
Aucune différence dans les indicateurs pharmacocinétiques chez les hommes et les femmes n'est observée.
La Cl Quiteapine moyenne chez les patients âgés est de 30 à 50% inférieure à celle des patients âgés de 18 à 65 ans.
La Cl plasmatique moyenne de la quillapine est réduite d'environ 25% chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (Cl de créatinine <30 ml / min / 1,73 m2), mais les indicateurs individuels de déminage se situent dans les limites des valeurs identifiées par des volontaires sains.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique (cirrhose alcoolique compensée), le plasma moyen Clvetiapine est réduit d'environ 25%. Étant donné que la quillapine est métabolisée intensivement dans le foie, chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, la concentration plasmatique de quétiapine peut augmenter, ce qui nécessite une correction de la dose.
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Serokvel en combinaison® Prolongation avec d'autres médicaments affectant le système nerveux central, ainsi qu'avec de l'alcool.
Le cytochrome P450 (CYP) 3A4 est le principal isoenzyme responsable du métabolisme de la quétiapine, effectué par le système du cytochrome P450. Lors de ses études sur des volontaires sains, l'utilisation conjointe de la quillapine (à une dose de 25 mg) avec le kétokonazol, inhibiteur du CYP3A4, a entraîné une augmentation de l'ASC de la quillapine de 5 à 8 fois.
Par conséquent, l'utilisation conjointe des inhibiteurs du cytochrome du CYP3A4 est contre-indiquée. Lors du traitement à la quillapine, il n'est pas recommandé de manger du jus de pamplemousse.
Dans une étude pharmacocinétique, l'utilisation de quilliapin à diverses doses avant ou simultanément avec la prise de carbamazépine a entraîné une augmentation significative de la clichyapine et, par conséquent, une diminution de l'ASC, en moyenne de 13%, par rapport à la prise de kvetiapin sans carbamazépine. Chez certains patients, la baisse de l'ASC a été encore plus prononcée. Cette interaction s'est accompagnée d'une diminution de la concentration de quillapine dans le plasma et pourrait réduire l'efficacité du traitement par Serokvel® Prolong. L'utilisation conjointe de la quillapine avec de la phénytoïne, un autre inducteur du système microsomal du foie, s'est accompagnée d'une augmentation encore plus prononcée (d'environ 450%) de la clairance de la quillapine. L'utilisation de Serokvel® La prolongation par les patients recevant des inducteurs du système enzymatique du foie n'est possible que si le bénéfice attendu du traitement par le médicament est Serokvel® Le prolongement dépasse le risque associé à l'abolition du médicament - l'inducteur des enzymes hépatiques. Un changement dans la dose de médicaments - les inducteurs d'enzymes microsomales doivent être progressifs. Si nécessaire, ils peuvent être remplacés par des médicaments qui n'induisent pas d'enzymes microsomales (par exemple, des préparations d'acide walpéréique).
Les produits pharmaceutiques de la quillapine n'ont pas changé de manière significative avec l'utilisation simultanée de l'antidépresseur d'imipramine (inhibiteur du CYP2D6) ou de la fluoxétine (inhibiteur du CYP3A4 et du CYP2D6).
Les produits pharmaceutiques de la quillapine ne changent pas de manière significative lorsqu'ils sont utilisés avec des antipsychotiques - riveridone ou halopéridol. Cependant, l'apport simultané de quétiapine et de thyoridazine a entraîné une augmentation de la quvetiapine de Cl d'environ 70%.
Les produits pharmaceutiques de la quillapine ne changent pas de manière significative avec l'utilisation simultanée de la ciméthidine.
Avec une seule réception de 2 mg de lorazépam sur le fond de la prise de quillapine à une dose de 250 mg 2 fois par jour, la clairance du lorazépam diminue d'environ 20%.
La pharmacocinétique des préparations au lithium ne change pas avec l'utilisation simultanée de la quillapine. Il n'y a eu aucun changement cliniquement significatif dans la pharmacocinétique de l'acide walpéréique et de la quvétiapine avec l'utilisation conjointe du Walproate de séminaire et de quétiapine.
Études pharmacocinétiques sur l'interaction du médicament Serokvel® La prolongation des médicaments utilisés pour les maladies cardiovasculaires n'a pas été effectuée.
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Serokvel en combinaison® Prolong et médicaments pouvant provoquer un déséquilibre électrolytique et un allongement de l'intervalle QTc.
La quillapine n'a pas provoqué d'induction de systèmes enzymatiques cuits impliqués dans le métabolisme de la phénazone.
Chez les patients prenant de la quillapine, des résultats de tests de dépistage faussement positifs pour la détection de la méthadone et des antidépresseurs tricycliques par analyse immuno-ferme ont été notés. Pour confirmer les résultats du dépistage, une étude chromatographique est recommandée.
Comprimés recouverts d'une coque de film | 1 tableau. |
substance active : | |
quillapina fumarat | 28,78 mg |
115,13 mg | |
172,7 mg | |
230,26 mg | |
345,4 mg | |
(équivalent à 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg et 300 mg de quétiapine, respectivement) | |
substances auxiliaires : MCC - 9,22 / 36,87 / 55,3 / 73,74 / 110,6 mg; monogydrate de lactose - 4/16/24/32/48 mg; amidon sodique carboxyméthylique (type A) 3,5 / 14/21/28/42 mg; obédonium | |
composition de la coque (comprimés 25 mg): Opadry II33G28523 blanc (hypromellose - 0,8 mg (40%); monogydrate de lactose - 0,42 mg (21%); macrogol 4000 - 0,16 mg (8%); dioxyde de titane - 0,5 mg (25%); triacét | |
composition de la coque (comprimés 100 mg): Opadry II33G28523 blanc (hypromellose - 2 mg (40%); monogydrate de lactose - 1,05 mg (21%); macrogol 4000 - 0,4 mg (8%); dioxyde de titane - 1,25 mg (25%); triacét. 3 | |
composition de la coque (comprimés 150 mg): Opadry II33G28523 blanc (hypromellose - 2,1 mg (40%); monogydrate de lactose - 1,1025 mg (21%); macro-gol 4000 - 0,42 mg (8%); dioxyde de titane - 1,3125 mg (25%) ; Opadry II33G24283 rose (hypromellose - 0,7 mg (40%); colorant oxyde de fer jaune - 0,0105 mg (0,6%); colorant en fer rouge - 0,032 mg (1,83%); lactose monogodil | |
composition de la coque (comprimés 200 mg): Opadry II33G28523 blanc (hypromellose - 2 mg (40%); monogydrate de lactose - 1,05 mg (21%); macrogol 4000 - 0,4 mg (8%); dioxyde de titane - 1,25 mg (25%); triacétine. (0% Opadry II33G24283 rose (hypromellose - 2 mg (40%); colorant oxyde de fer jaune - 0,03 mg (0,6%); colorant en fer rouge - 0,0915 mg (1,83%); lactose monogydratée - 1,05 mg | |
composition de la coque (comprimés 300 mg): Opadry II33G28523 blanc (hypromellose - 5,6 mg (40%); monogydrate de lactose - 2,94 mg (21%); macrogol 4000 - 1,12 mg (8%); dioxyde de titane - 3,5 mg (25%); triacét |
Comprimés recouverts d'une enveloppe de film, 25, 100, 150, 200, 300 mg. 30 ou 60 comprimés chacun. dans une bouteille de verre brun avec un toit en PE avec contrôle de la première autopsie et avec un amortisseur d'un accordéon, 1 fl. dans un pack carton. Ou 10 comprimés chacun. en plaquette thermoformée PVC / PVDH / aluminium, 3 ou 6 plaquettes thermoformées en carton.
However, we will provide data for each active ingredient