Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 27.03.2022
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PROCARDIE Les capsules de gélatine molle sont fournies en:
Bouteilles de 100: 10 mg (NDR 0069-2600-66)
Les gélules doivent être protégées de la lumière et de l'humidité et conservé à température ambiante contrôlée, 59 ° à 77 ° F (15 ° à 25 ° C) dans le Récipient d'origine du fabricant.
Distribué par: Pfizer Labs, division de Pfizer Inc, NY, NY 10017. Révisé: juillet 2016
Angine de poitrine vasospastique
PROCARDIA (nifédipine) est utilisé pour traiter angine vasospastique confirmée par l'un des critères suivants: 1) classique Motif de l'angine de poitrine accompagné d'une élévation du segment ST, 2) angine de poitrine ou spasme coronarien provoqué par l'ergonovine, ou 3) angiographiquement spasme démontré des artères coronaires. Chez les patients qui avaient une angiographie la présence d'une maladie obstructive solide importante n'est pas incompatible avec le diagnostic d'angine de poitrine vasospastique si les critères ci-dessus sont remplis. PROCARDIA peut également être utilisé si la présentation clinique indique un éventuel vasospastique Composant, mais où le vasospasme n'a pas été confirmé, par exemple où la douleur est une seuil variable d'effort ou d'angine réfractaire contre les nitrates et / ou doses adéquates de bêta-bloquants.
Anginie chronique stable (stress classique associé à l'angine de poitrine)
PROCARDIA est indiqué pour le traitement des chroniques angine de poitrine stable (angine de poitrine associée) sans signe de vasospasme Patients qui restent symptomatiques malgré des doses suffisantes de bêta-bloquants et / ou symptomatiques nitrates organiques ou ceux qui ne peuvent tolérer ces agents.
Dans l'angine de poitrine chronique stable (angine de poitrine associée à l'étirement), PROCARDIA a été efficace dans des études contrôlées d'une durée maximale de huit semaines en réduisant la fréquence de l'angine de poitrine et en augmentant la tolérance au stress, mais confirmation efficacité durable et évaluation de la sécurité à long terme chez ces patients sont incomplets.
Des études contrôlées chez un petit nombre de patients suggèrent l'utilisation simultanée de PROCARDIA et d'agents de paris peut être utilisée Patients atteints d'angine de poitrine chroniquement stable, mais les informations disponibles sont insuffisantes prédire en toute confiance les effets du traitement simultané, en particulier à Patients présentant une insuffisance de la fonction ventriculaire gauche ou une conduction cardiaque Anomalies. Des précautions doivent être prises lors de l'introduction d'une telle thérapie d'accompagnement surveiller étroitement la pression artérielle comme une hypotension sévère de la effets combinés du médicament. (Voir AVERTISSEMENTS.)
la posologie de PROCARDIA est nécessaire pour supprimer l'angine de poitrine et cela peut être toléré par le patient doit être déterminé par titration. Excessif Les canettes peuvent conduire à une hypotension.
Le traitement doit être instauré avec la capsule de 10 mg. Le La dose initiale est une gélule de 10 mg, complètement avalée, 3 fois / jour. Habituellement la plage de doses efficace est de 10 à 20 mg trois fois par jour. Certains patients, surtout ceux qui présentent des signes de spasme des artères coronaires ne réagissent qu'à des doses plus élevées administration plus fréquente, ou les deux. Doses de 20 à 30 mg chez ces patients trois ou quatre fois par jour peuvent être efficaces. Â doses supérieures à 120 mg par jour rarement nécessaire. Plus de 180 mg par jour ne sont pas recommandés.
Dans la plupart des cas, le titrage PROKARDIA doit être supérieur à un 7 à 14 jours pour que le médecin puisse évaluer la réponse à chaque dose surveiller et surveiller la pression artérielle avant de procéder à des doses plus élevées.
Si les symptômes le justifient, le titrage peut se poursuivre rapidement à condition que le patient soit souvent évalué. Basé sur le activité physique du patient, fréquence d'attaque et sublinguale consommation de nitroglycérine, la dose de PROCARDIA peut être augmentée de 10 mg T. I. D. à 20 mg T. I. D. puis à 30 mg T. I. D. sur une période de trois jours.
Chez les patients hospitalisés sous étroite observation, le la dose peut être augmentée par incréments de 10 mg sur une période de quatre à six heures comme suit nécessaire pour contrôler la douleur et les arythmies dues à l'ischémie. Une seule dose devrait dépassent rarement 30 mg.
Évitez l'administration concomitante de nifédipine avec du pamplemousse Jus (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE et EFFETS DE CHANGEMENT MÉDICAMENT).
Aucun «effet de rebond» n'a été observé arrêter PROCARDIA. Cependant, si l'arrêt est de PROCARDIA une pratique clinique solide et nécessaire suggère que la posologie soit réduite progressivement avec une surveillance médicale étroite.
Utilisation simultanée avec d'autres médicaments antianginaux
La nitroglycérine sublinguale peut être utilisée pour le Contrôle des manifestations aiguës de l'angine de poitrine, notamment pendant PROKARDIA titration. Veuillez vous référer EFFETS DE CHANGEMENT MÉDICAMENT, pour des informations sur administration simultanée de PROCARDIA avec des bêta-bloquants ou des nitrates à action prolongée.
AVERTISSEMENTS
Hypotension excessive
Bien que chez la plupart des patients les effets hypotenseurs de PROCARDIA est humble et bien toléré, les patients occasionnels ont eu trop et hypotension mal tolérée. Ces réponses se sont généralement produites pendant titration initiale ou vers le haut au moment de l'ajustement de la dose ultérieur. Bien que les patients aient rarement connu une hypotension excessive dans PROCARDIA seul, cela peut se produire plus fréquemment chez les patients traités par bêta-bloquant simultané. Bien qu'il ne soit pas approuvé à cet effet, PROCARDIA et autres versions instantanées Les gélules de nifédipine étaient (orales et sublinguales) pour les aigus Pression artérielle plus basse. Plusieurs rapports bien documentés décrivent des cas de Hypotension profonde, infarctus du myocarde et mort avec libération immédiate La nifédipine a été utilisée de cette façon. Les capsules PROCARDIA ne doivent pas être utilisées la baisse aiguë de la pression artérielle.
Hypotension sévère et / ou augmentation des besoins en volume de fluide ont été rapportés chez des patients prenant PROCARDIA avec un bêta-bloquant, qui est une opération de dérivation élevée sur l'artère coronaire Dose d'anesthésie au fentanyl. L'interaction avec le fentanyl à forte dose semble être en raison de la combinaison de PROCARDIA et d'un bêta-bloquant, mais la possibilité qu'il peut se produire avec PROCARDIA seul, avec de faibles doses de fentanyl, dans d'autres les interventions chirurgicales ou avec d'autres analgésiques narcotiques ne peuvent être exclues. Dans PROCARDIA a traité des patients qui ont subi une intervention chirurgicale avec une anesthésie au fentanyl à forte dose considéré, le médecin doit être conscient de ces problèmes potentiels et si l'état du patient autorisé, un temps suffisant (au moins 36 heures) devrait être accordé permet de laver PROCARDIA hors du corps avant l'opération.
angine de poitrine et / ou infarctus du myocarde accrus
Rarement, les patients, surtout ceux qui sont sévères maladie obstructive de l'artère coronaire, s'est développée bien documentée. Fréquence, durée et / ou sévère de l'angine de poitrine ou de l'infarctus aigu du myocarde au démarrage de PROCARDIA ou au moment de l'augmentation de la dose. Le mécanisme de celui-ci L'effet n'est pas déterminé.
Plusieurs études randomisées bien contrôlées ont examiné le Utilisation de nifédipine à libération immédiate chez les patients qui le sont actuellement infarctus du myocarde. Aucune de ces études n'a été immédiatement publiée La nifédipine semble offrir à tout le monde des avantages. Dans certaines études, des patients qui La nifédipine reçue avec une libération immédiate a eu des résultats bien pires que Patients ayant reçu un placebo. Les gélules de PROCARDIA ne doivent pas être administrées dans la première semaine ou les deux après l'infarctus du myocarde, et vous devriez l'être aussi évité lors de l'ajustement du syndrome coronarien aigu (si l'infarctus peut l'être à venir).
Utilisation dans l'hypertension essentielle
PROCARDIA et autres gélules de Nifedipine à libération immédiate ont également été utilisés pour contrôler l'hypertension essentielle pendant longtemps bien que les capsules PROCARDIA n'aient pas été approuvées à cet effet et aucune des études correctement contrôlées ont été réalisées pour définir une dose appropriée ou intervalle de dose pour un tel traitement. Les capsules PROCARDIA ne doivent pas être utilisées pour contrôler l'hypertension essentielle.
Retrait du bloqueur de bêta
Les patients qui ont récemment été retirés par des bêta-bloquants le peuvent développer un syndrome de sevrage avec une angine de poitrine accrue, probablement lié à sensibilité accrue aux catécholamines. Le traitement par PROCARDIA commence n'empêchez pas cet événement et pourrait l'aggraver en provoquant libération réflexe de catécholamine. Il y a eu des rapports occasionnels d'augmentation angine de poitrine dans un cadre de retrait bêta-bloquant et d'introduction de PROCARDIA. C'est important de rajeunir les bêta-bloquants si possible au lieu de les arrêter brusquement avant le début de PROKARDIA .
Insuffisance cardiaque congestive
Rarement, les patients, généralement ceux qui reçoivent un bêta-bloquant développé une insuffisance cardiaque après le début de PROKARDIA. Patients serrés La sténose aortique peut être plus à risque d'événement comme le déchargement L'effet de PROCARDIA devrait être moins utile pour ces patients à couler sur la valve aortique en raison de votre impédance fixe.
PRÉCAUTIONS
général
Hypotension
Parce que PROCARDIA réduit les vaisseaux périphériques Résistance, surveillance attentive de la pression artérielle pendant les initiales l'administration et la titration de PROCARDIA sont proposées. L'observation exacte est spéciale recommandé pour les patients qui prennent déjà des médicaments connus pour diminuer Pression artérielle. (Voir AVERTISSEMENTS.)
Œdème périphérique
Oedème périphérique léger à modéré, généralement associé se produit avec vasodilatation artérielle et non en raison d'une dysfonction ventriculaire gauche chez environ un patient sur dix traité par PROCARDIA (nifédipine). Cet œdème se produit principalement dans les membres inférieurs et réagit généralement au diurétique Thérapie. Chez les patients dont l'angine de poitrine est compliquée par une insuffisance cardiaque congestive il faut veiller à distinguer cet œdème périphérique des effets de augmentation de la dysfonction ventriculaire gauche.
Tests de laboratoire
Rare, principalement temporaire, mais parfois significatif Augmentation des enzymes telles que la phosphatase alcaline, CPK, LDH, SGOT et SGPT ont été notés. La relation avec la thérapie PROCARDIA est incertaine pour la plupart Des cas, mais probablement dans certains. Ces anomalies de laboratoire étaient rares associé aux symptômes cliniques; cependant, cholestase avec ou sans jaunisse a été signalé. De rares cas d'hépatite allergique ont été signalés.
PROCARDIA diminue comme les autres inhibiteurs calciques Agrégation de plaquettes in vitro Des essais cliniques limités ont montré que a. diminution modérée mais statistiquement significative de l'agrégation plaquettaire et une Augmentation du temps de saignement chez certains patients PROCARDIA. Ceci est considéré comme une fonction inhibition du transport du calcium via la membrane plaquettaire. Pas de clinique l'importance de ces résultats a été démontrée.
Test de Coombs direct positif avec / sans anémie hémolytique a été signalé, mais une relation causale entre l'administration de PROCARDIA et la positivité de ce test de laboratoire, y compris l'hémolyse, ne pouvait pas l'être déterminer.
Bien que PROCARDIA soit sûr chez les patients Insuffisance rénale et aurait eu un effet positif dans certains cas, des augmentations rares et réversibles du BUN et de la créatinine sérique ont été constatées signalé chez des patients présentant une insuffisance rénale chronique préexistante. Relation Le traitement par PROKARDIA est dangereux dans la plupart des cas, mais probablement dans certains cas.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
La nifédipine a été administrée par voie orale à des rats pendant deux ans et n'a pas été démontré cancérogène. Si des rats ont été donnés avant l'accouplement, La nifédipine a provoqué une baisse de la fertilité à une dose d'environ 5 fois le maximum dose humaine recommandée. Il existe un rapport de littérature sur la réduction réversible de la capacité du sperme humain obtenu à partir d'un nombre limité d'hommes stériles Prendre les doses recommandées de nifédipine pour lier et fertiliser une ovule in vitro. in vivo les études de mutagénicité étaient négatives.
Grossesse
Il a été démontré que la nifédipine donne des résultats tératogènes chez le rat et le lapin, y compris des anomalies numériques similaires à celles utilisées phénytoïne. Des anomalies numériques ont été signalées à d'autres membres de la classe de dihydropyridine et peut être le résultat d'un utérus compromis Débit sanguin. L'administration de nifédipine était avec une variété de effets embryotoxiques, placentotoxiques et fœtotoxiques, y compris les fœtus atrophiés (rats, souris, lapins), déformations des côtes (souris), fente palatine (souris), petite placentas et villosités chorioniques sous-développées (singes), embryonnaires et fœtales Décès (rats, souris, lapins) et grossesse prolongée / diminution des nouveau-nés survivre (rats; non classé dans d'autres espèces). Tous sont basés sur mg / kg Doses associées aux effets embryotoxiques ou fœtotoxiques tératogènes les animaux étaient plus élevés (5 à 50 fois) que la dose maximale recommandée de 120 mg / jour. Sur la base de mg / m², certaines doses étaient plus élevées et d'autres inférieures à cependant, la dose maximale recommandée chez l'homme était de l'ordre de grandeur il. Les doses associées aux effets placentotoxiques chez le singe étaient équivalentes trop ou moins que la dose maximale recommandée pour l'homme sur la base de mg / m².
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées enceinte. PROCARDIA ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le potentiel l'utilisation justifie le risque potentiel.
Allaitement maternel
La nifédipine est transmise par le lait maternel. PROCARDIE ne doit être utilisé pendant l'allaitement que si le bénéfice potentiel le justifie le risque potentiel.
Utilisation pédiatrique
La sécurité et l'efficacité chez les patients pédiatriques ne le font pas fondé. L'utilisation dans la population pédiatrique n'est pas recommandée.
Application gériatrique
L'âge semble avoir un impact significatif sur cela Pharmacocinétique de la nifédipine. La distance est réduite, conduisant à une AUC plus élevée chez les personnes âgées. Ces changements ne sont pas dus à des changements dans la fonction rénale (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Pharmacocinétique).
Aucun «effet de rebond» n'a été observé arrêter PROCARDIA. Cependant, si l'arrêt est de PROCARDIA une pratique clinique solide et nécessaire suggère que la posologie soit réduite progressivement avec une surveillance médicale étroite.
Utilisation simultanée avec d'autres médicaments antianginaux
La nitroglycérine sublinguale peut être utilisée pour le Contrôle des manifestations aiguës de l'angine de poitrine, notamment pendant PROKARDIA titration. Veuillez vous référer EFFETS DE CHANGEMENT MÉDICAMENT, pour des informations sur administration simultanée de PROCARDIA avec des bêta-bloquants ou des nitrates à action prolongée.
COMMENT LIVRÉ
PROCARDIE Les capsules de gélatine molle sont fournies en:
Bouteilles de 100: 10 mg (NDR 0069-2600-66)
Les gélules doivent être protégées de la lumière et de l'humidité et conservé à température ambiante contrôlée, 59 ° à 77 ° F (15 ° à 25 ° C) dans le Récipient d'origine du fabricant.
Distribué par: Pfizer Labs, division de Pfizer Inc, NY, NY 10017. Révisé: juillet 2016
Effets secondaires et interactions médicamenteusesEffets secondaires
Contrôlé à doses multiples aux États-Unis et à l'étranger Études dans lesquelles des effets secondaires ont été rapportés spontanément, effets secondaires étaient courants, mais généralement pas graves et nécessitaient rarement l'arrêt Thérapie ou ajustement de la dose. La plupart étaient attendus des conséquences de la effets vasodilatants de PROCARDIA .
Max
Il y a aussi une grande expérience incontrôlée dans environ 2100 patients aux États-Unis. La plupart des patients avaient du vasospastique ou angine de poitrine résistante et environ la moitié ont eu un traitement simultané avec agent de blocage bêtaadrénergé. Les événements indésirables les plus courants étaient:
Incidence env. 10%
Cardiovasculaire : œdème périphérique
Système nerveux central : Vertiges ou Insuffisance
Gastro-intestinal: nausée
Systémique: Maux de tête et rinçage, faiblesse
Incidence env. 5%
Cardiovasculaire : hypotension temporaire
Incidence 2% ou moins
Cardiovasculaire : Palpitations
Tractus respiratoire: congestion nasale et poitrine, essoufflement Souffle
Gastro-intestinal: Diarrhée, constipation, crampes, Flatulence
Musculo-squelettique -: Inflammation, raideur, Crampes musculaires
système nerveux central : trembler, nervosité, Nervosité, troubles du sommeil, vision trouble, difficultés d'équilibre
Autre: dermatite, prurit, urticaire, fièvre, Transpiration, frissons, difficultés sexuelles
Incidence env. 0,5%
Cardiovasculaire : Syncope (généralement avec initial Posologie et / ou augmentation de dose), érythromélalgie
Incidence inférieure à 0,5%
Hématologique : Thrombocytopénie, anémie, leucopénie, purpura
Gastro-intestinal: hépatite allergique
Visage et cou : Angioedème (principalement oropharyngé œdème avec difficulté à respirer chez certains patients), hyperplasie des gencives
CNS : dépression, syndrome paranoïaque
Sens spéciaux: cécité temporaire au sommet Niveau plasmatique, acouphènes
Urogénital : nocturie, polyurie
Autre: arthrite avec ANA (+), pelage dermatite, gynécomastie
Musculo-squelettique -: Myalgie
Certains de ces effets secondaires semblent dépendre de la dose. Un œdème périphérique est survenu chez environ un patient sur 25 à des doses inférieures à 60 mg par jour et chez environ un patient sur huit à 120 mg par jour ou plus. Transitoire Hypotension, généralement légère à modérée sévère et rarement nécessaire arrêt du traitement est survenu chez l'un des 50 patients sous moins de 60 mg par jour et chez un patient sur 20 à 120 mg par jour ou plus.
L'introduction du traitement par PROCARDIA a été très rare associé à une augmentation de la douleur anginale, peut-être due à une association Hypotension. Une perte de vision unilatérale temporaire s'est également produite.
Des événements indésirables plus graves ont également été observés pas facile à distinguer de l'histoire naturelle de la maladie dans ceux-ci Patient. Cependant, il reste possible que certains ou plusieurs de ces événements aient eu lieu lié à la drogue. Un infarctus du myocarde s'est produit chez environ 4% des patients et insuffisance cardiaque congestive ou œdème pulmonaire chez environ 2%. Ventriculaire Des arythmies ou des troubles de la conduction sont survenus dans moins de 0,5% des cas Patient.
Dans un sous-ensemble de plus de 1000 patients qui reçoivent PROCARDIA avec un traitement bêta-bloquant simultané, le schéma et la fréquence des indésirables les expériences ne diffèrent pas de celles de l'ensemble du groupe PROCARDIA (Nifédipine) patients traités. (Voir PRÉCAUTIONS.)
Dans un sous-groupe d'environ 250 patients avec un Diagnostic de l'insuffisance cardiaque congestive ainsi que de l'angine de poitrine (environ 10% de la toute la population de patients), étourdissements ou somnolence, œdème périphérique, Des maux de tête ou des rinçages sont survenus chez un patient sur huit. Hypotension survenu chez environ un patient sur 20. La syncope s'est produite dans environ un Patients au 250e. Infarctus du myocarde ou symptômes d'insuffisance cardiaque congestive chacun s'est produit chez environ un patient sur 15. Dysrythmies auriculaires ou ventriculaires. survenu chez environ un patient sur 150.
Il y avait rarement de l'expérience post-commercialisation Rapports de dermatite exfoliatrice par la nifédipine. Il y en avait rarement Rapports d'effets secondaires exfoliatifs ou bulleux de la peau (tels que l'érythème multiforme, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique) et réactions de sensibilité à la lumière. La pustulose aiguë généralisée a également été signalé.
Interactions avec les MÉDICAMENTS
Bloqueur de beta-adrenerge
(Voir NOTES et UTILISATION et AVERTISSEMENTS). L'expérience de plus de 1400 patients dans un essai clinique non comparatif a montré il s'agit de l'administration simultanée de PROCARDIA et de bêta-bloquants généralement bien toléré, mais il y a eu des rapports de littérature occasionnels ce qui suggère que la combinaison peut augmenter la probabilité d'un cœur congestif Échec, hypotension sévère ou aggravation de l'angine de poitrine.
nitrates à action prolongée
PROCARDIA peut être administré en toute sécurité avec des nitrates mais il n'y avait aucune étude contrôlée pour évaluer l'antianginal Efficacité de cette combinaison.
Numérisé
Des rapports isolés de patients avec augmentation des niveaux de digoxine et parce qu'il existe une interaction possible entre la digoxine et la nifédipine sont recommandées pour surveiller les niveaux de digoxine si initier, ajuster et arrêter la nifédipine en cas de sur- ou sous-numérisation.
Chinidine
Il y a eu de rares rapports d'interaction entre Quinidine et nifédipine (avec un taux plasmatique réduit de quinidine).
Anticoagulants coumarins
Il y a eu de rares rapports d'augmentation de la prothrombine Temps chez les patients qui ont reçu des anticoagulants de coumarine où se trouvait PROCARDIA administré. Cependant, la relation avec le traitement par PROCARDIA est incertaine.
Cimétidine
Une étude sur six sujets sains a montré qu'une étude importante Augmentation des taux plasmatiques maximaux de nifédipine (80%) et de l'aire sous la courbe (74%) après un cours d'une semaine de cimétidine à 1000 mg par jour et de nifédipine à 40 ans mg par jour. La ranitidine a produit des augmentations mineures et insignifiantes. Effet peut être médié par l'inhibition connue de la cimétidine sur le cytochrome hépatique P-450, le système enzymatique qui est probable pour le premier métabolisme de passage de Nifedipine. Lorsque le traitement par la nifédipine est instauré chez un patient qui l'est actuellement La cimétidine, titration prudente est recommandée.
La nifédipine est métabolisée par le CYP3A4. Co-administration de La nifédipine avec la phénytoïne, un inducteur du CYP3A4, abaisse l'exposition systémique à la nifédipine d'environ 70%. Évitez l'administration concomitante de nifédipine considérer la phénytoïne ou un inducteur connu du CYP3A4 ou une alternative thérapie antihypertenseur.
Inhibiteurs du CYP3A tels que le fluconazole, l'itraconazole, clarithromycine, érythromycine, néfazodone, fluoxétine, saquinavir, indinavir, et le nelfinavir peut augmenter l'exposition à la nifédipine si co-administrateur. Une surveillance attentive et un ajustement de la dose peuvent être nécessaires envisager d'initier la nifédipine à la dose disponible la plus faible lorsqu'elle est administrée en même temps que ces médicaments.
Autres interactions
Jus de pamplemousse
Administration simultanée de nifédipine avec jus de pamplemousse a entraîné un doublement de l'ASC et de la Cmax de la nifédipine sans changement en demi-vie. L'augmentation des concentrations plasmatiques résulte très probablement de l'inhibition premier passage du métabolisme lié au CYP 3A4. Évitez de prendre du pamplemousse et Jus de pamplemousse en prenant de la nifédipine.
Il a été démontré que la nifédipine donne des résultats tératogènes chez le rat et le lapin, y compris des anomalies numériques similaires à celles utilisées phénytoïne. Des anomalies numériques ont été signalées à d'autres membres de la classe de dihydropyridine et peut être le résultat d'un utérus compromis Débit sanguin. L'administration de nifédipine était avec une variété de effets embryotoxiques, placentotoxiques et fœtotoxiques, y compris les fœtus atrophiés (rats, souris, lapins), déformations des côtes (souris), fente palatine (souris), petite placentas et villosités chorioniques sous-développées (singes), embryonnaires et fœtales Décès (rats, souris, lapins) et grossesse prolongée / diminution des nouveau-nés survivre (rats; non classé dans d'autres espèces). Tous sont basés sur mg / kg Doses associées aux effets embryotoxiques ou fœtotoxiques tératogènes les animaux étaient plus élevés (5 à 50 fois) que la dose maximale recommandée de 120 mg / jour. Sur la base de mg / m², certaines doses étaient plus élevées et d'autres inférieures à cependant, la dose maximale recommandée chez l'homme était de l'ordre de grandeur il. Les doses associées aux effets placentotoxiques chez le singe étaient équivalentes trop ou moins que la dose maximale recommandée pour l'homme sur la base de mg / m².
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées enceinte. PROCARDIA ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le potentiel l'utilisation justifie le risque potentiel.
Contrôlé à doses multiples aux États-Unis et à l'étranger Études dans lesquelles des effets secondaires ont été rapportés spontanément, effets secondaires étaient courants, mais généralement pas graves et nécessitaient rarement l'arrêt Thérapie ou ajustement de la dose. La plupart étaient attendus des conséquences de la effets vasodilatants de PROCARDIA .
Max
Il y a aussi une grande expérience incontrôlée dans environ 2100 patients aux États-Unis. La plupart des patients avaient du vasospastique ou angine de poitrine résistante et environ la moitié ont eu un traitement simultané avec agent de blocage bêtaadrénergé. Les événements indésirables les plus courants étaient:
Incidence env. 10%
Cardiovasculaire : œdème périphérique
Système nerveux central : Vertiges ou Insuffisance
Gastro-intestinal: nausée
Systémique: Maux de tête et rinçage, faiblesse
Incidence env. 5%
Cardiovasculaire : hypotension temporaire
Incidence 2% ou moins
Cardiovasculaire : Palpitations
Tractus respiratoire: congestion nasale et poitrine, essoufflement Souffle
Gastro-intestinal: Diarrhée, constipation, crampes, Flatulence
Musculo-squelettique -: Inflammation, raideur, Crampes musculaires
système nerveux central : trembler, nervosité, Nervosité, troubles du sommeil, vision trouble, difficultés d'équilibre
Autre: dermatite, prurit, urticaire, fièvre, Transpiration, frissons, difficultés sexuelles
Incidence env. 0,5%
Cardiovasculaire : Syncope (généralement avec initial Posologie et / ou augmentation de dose), érythromélalgie
Incidence inférieure à 0,5%
Hématologique : Thrombocytopénie, anémie, leucopénie, purpura
Gastro-intestinal: hépatite allergique
Visage et cou : Angioedème (principalement oropharyngé œdème avec difficulté à respirer chez certains patients), hyperplasie des gencives
CNS : dépression, syndrome paranoïaque
Sens spéciaux: cécité temporaire au sommet Niveau plasmatique, acouphènes
Urogénital : nocturie, polyurie
Autre: arthrite avec ANA (+), pelage dermatite, gynécomastie
Musculo-squelettique -: Myalgie
Certains de ces effets secondaires semblent dépendre de la dose. Un œdème périphérique est survenu chez environ un patient sur 25 à des doses inférieures à 60 mg par jour et chez environ un patient sur huit à 120 mg par jour ou plus. Transitoire Hypotension, généralement légère à modérée sévère et rarement nécessaire arrêt du traitement est survenu chez l'un des 50 patients sous moins de 60 mg par jour et chez un patient sur 20 à 120 mg par jour ou plus.
L'introduction du traitement par PROCARDIA a été très rare associé à une augmentation de la douleur anginale, peut-être due à une association Hypotension. Une perte de vision unilatérale temporaire s'est également produite.
Des événements indésirables plus graves ont également été observés pas facile à distinguer de l'histoire naturelle de la maladie dans ceux-ci Patient. Cependant, il reste possible que certains ou plusieurs de ces événements aient eu lieu lié à la drogue. Un infarctus du myocarde s'est produit chez environ 4% des patients et insuffisance cardiaque congestive ou œdème pulmonaire chez environ 2%. Ventriculaire Des arythmies ou des troubles de la conduction sont survenus dans moins de 0,5% des cas Patient.
Dans un sous-ensemble de plus de 1000 patients qui reçoivent PROCARDIA avec un traitement bêta-bloquant simultané, le schéma et la fréquence des indésirables les expériences ne diffèrent pas de celles de l'ensemble du groupe PROCARDIA (Nifédipine) patients traités. (Voir PRÉCAUTIONS.)
Dans un sous-groupe d'environ 250 patients avec un Diagnostic de l'insuffisance cardiaque congestive ainsi que de l'angine de poitrine (environ 10% de la toute la population de patients), étourdissements ou somnolence, œdème périphérique, Des maux de tête ou des rinçages sont survenus chez un patient sur huit. Hypotension survenu chez environ un patient sur 20. La syncope s'est produite dans environ un Patients au 250e. Infarctus du myocarde ou symptômes d'insuffisance cardiaque congestive chacun s'est produit chez environ un patient sur 15. Dysrythmies auriculaires ou ventriculaires. survenu chez environ un patient sur 150.
Il y avait rarement de l'expérience post-commercialisation Rapports de dermatite exfoliatrice par la nifédipine. Il y en avait rarement Rapports d'effets secondaires exfoliatifs ou bulleux de la peau (tels que l'érythème multiforme, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique) et réactions de sensibilité à la lumière. La pustulose aiguë généralisée a également été signalé.
l'expérience d'une surdose de nifédipine est limitée. Général, Un surdosage de nifédipine, qui conduit à une hypotension prononcée, nécessite une activité Soutien cardiovasculaire, y compris la surveillance des maladies cardiovasculaires et respiratoires Fonction, augmentation des extrémités et utilisation sensible de la perfusion de calcium, Milieu sous pression et liquides. Une autorisation de nifédipine serait attendue étendu chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Parce que la nifédipine est élevée lié aux protéines, il est peu probable que la dialyse soit utile; cependant l'hérésie plasmatique peut être un avantage.
TRADUCTION
L'expérience d'une surdose de nifédipine est limitée. Général, Un surdosage de nifédipine, qui conduit à une hypotension prononcée, nécessite une activité Soutien cardiovasculaire, y compris la surveillance des maladies cardiovasculaires et respiratoires Fonction, augmentation des extrémités et utilisation sensible de la perfusion de calcium, Milieu sous pression et liquides. Une autorisation de nifédipine serait attendue étendu chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Parce que la nifédipine est élevée lié aux protéines, il est peu probable que la dialyse soit utile; cependant l'hérésie plasmatique peut être un avantage.
PRIX
Réaction d'hypersensibilité connue à PROCARDIA .
Pharmacologie cliniquePHARMACOLOGIE CLINIQUE
PROCARDIA est un inhibiteur de l'afflux d'ions calcium (canal lent bloqueur ou antagoniste calcium-ion) et empêche l'afflux transmembranaire de Ions de calcium dans le muscle cardiaque et les muscles lisses. Les processus contractiles le muscle cardiaque et les muscles vasculaires lisses dépendent du mouvement de ions calcium extracellulaires dans ces cellules à travers des canaux ioniques spécifiques. PROCARDIA inhibe sélectivement l'influence des ions calcium via la membrane cellulaire Muscle cardiaque et muscle vasculaire lisse sans changer le calcium sérique Concentration.
Mécanisme d'action
Le moyen exact par lequel cette inhibition se atténue l'angine de poitrine n'a pas été entièrement déterminée, mais comprend au moins les deux suivantes Mécanismes:
Détente et prévention des crampes coronaires
PROCARDIA élargit les artères coronaires et les artères coronaires les plus importantes Les artérioles, à la fois dans les régions normales et ischémiques, et sont un puissant inhibiteur de Spasme de l'artère coronaire, spontané ou induit par l'ergonovine. Hébergement augmente l'apport en oxygène myocardique chez les patients atteints de convulsions coronariennes et est responsable de l'efficacité de PROCARDIA en vasospastique (Métal Prince ou variante).. Que cet effet joue un rôle l'angine de poitrine classique n'est pas claire, mais aucune étude de tolérance au stress n'a montré une augmentation du produit d'impression à taux de formation maximal, largement accepté Mesure de l'utilisation de l'oxygène. Cela suggère que généralement le soulagement des spasmes ou l'expansion des artères coronaires n'est pas un facteur important dans le classique Angine de poitrine.
Réduction de l'utilisation de l'oxygène
PROCARDIA réduit régulièrement la pression artérielle au repos et à un certain niveau de formation en élargissant les artérioles périphériques et en réduisant le résistance périphérique totale (recharge) contre laquelle le cœur travaille. Cette décharger le cœur réduit la consommation d'énergie myocardique et l'oxygène Exigences et explique probablement l'efficacité de PROCARDIA dans angine de poitrine stable chronique.
Pharmacocinétique et métabolisme
PROCARDIA est rapidement et complètement absorbé après administration orale Administration. Le médicament est détectable dans le sérum 10 minutes après l'administration orale L'administration et les pics sanguins se produisent en environ 30 minutes. Biodisponibilité est proportionnelle à la dose de 10 à 30 mg; La demi-vie ne change pas significatif avec la dose. Il y a peu de différence dans la biodisponibilité relative lorsque les gélules de PROCARDIA sont administrées par voie orale et soit complètement avalées, mordues et avalé ou mordu et maintenu sublingual. Cependant, mordez à travers la capsule avant d'avaler conduit à des concentrations plasmatiques un peu plus anciennes (27 ng / mL 10 minutes après 10 mg) que si les gélules sont avalées intactes. PROCARDIE est fortement lié aux protéines sériques. PROCARDIA est largement converti en métabolites inactifs et environ 80% de PROCARDIS et de métabolites sont excrétés par les reins. La demi-vie d'élimination de la nifédipine est environ deux heures. Parce que la biotransformation hépatique est le moyen prédominant la pharmacocinétique peut être modifiée pour l'élimination de la nifédipine Patients atteints d'une maladie hépatique chronique ,. Patients présentant une dysfonction hépatique (foie Cirrhose) ont une demi-vie d'élimination plus longue et une biodisponibilité plus élevée de la nifédipine en tant que bénévole en bonne santé. Le degré de liaison aux protéines sériques de la nifédipine est de élevé (92-98%). La liaison aux protéines peut être utilisée chez les patients atteints de rein ou dysfonctionnement hépatique.
Après administration intraveineuse, autorisation de La nifédipine avait diminué de 33% chez les sujets sains plus âgés par rapport aux sujets jeunes sujets sains.
Hémodynamique
Comme d'autres bloqueurs à canal lent, PROCARDIA en pratique un effet inotrope négatif sur le tissu myocardique isolé. C'est rare si jamais vu chez des animaux ou des humains intacts, probablement en raison de réactions réflexes ses effets vasodilatants. Chez l'homme, PROCARDIA provoque une périphérie réduite résistance vasculaire et baisse de la pression systolique et diastolique, généralement modeste (5-10 mm Hg systolique), mais parfois plus grand. Il y en a généralement un petit Augmentez la fréquence cardiaque, une réaction réflexe à la vasodilatation. Mesures de La fonction cardiaque chez les patients dont la fonction ventriculaire est normale l'a généralement été a trouvé une petite augmentation de l'indice cardiaque sans impact majeur sur l'éjection Fraction, pression diastolique à extrémité ventriculaire gauche (LVEDP) ou volume (LVEDV). La plupart des études aiguës ont été montrées chez des patients présentant une insuffisance ventriculaire une certaine augmentation de la fraction d'éjection et une diminution du remplissage ventriculaire gauche Pression.
Effets électrophysiologiques
Bien que, comme d'autres membres de sa classe, PROCARDIA réduit la fonction du nœud sino-auriculaire et la conduction auriculo-ventriculaire dans les isolés préparations myocardiques, de tels effets n'ont pas été observés dans les études sur intacts Animaux ou humains. Dans les études électrophysiologiques formelles principalement en Patients avec des systèmes de tuyauterie normaux, PROCARDIA n'avait aucune tendance étendre la conduction auriculo-ventriculaire, allonger le temps de récupération du nœud sinusal ou lentement taux de sinus.
However, we will provide data for each active ingredient