Мометазон-Акрихин

Мометазон-Акрихин 200 microgrammes La poudre d'inhalation est indiquée chez les adultes et les adolescents de 12 ans et plus pour un traitement régulier afin de contrôler l'asthme persistant.

La crème Мометазон-Акрихин Furoate 1 mg / g est indiquée pour le traitement des manifestations inflammatoires et prurigineuses du psoriasis (à l'exclusion du psoriasis en plaques répandu) et de la dermatite atopique.

Ce médicament est indiqué chez l'adulte et l'enfant de plus de 6 ans.

Le spray nasal Мометазон-Акрихин est indiqué chez les adultes et les enfants de 3 ans et plus pour traiter les symptômes de la rhinite allergique ou pérenne saisonnière.

Le spray nasal Мометазон-Акрихин est indiqué pour le traitement des polypes nasaux chez les adultes de 18 ans et plus.

La crème Мометазон-Акрихин 1mg / g est indiquée pour le traitement des manifestations inflammatoires et prurigineuses du psoriasis (à l'exclusion du psoriasis en plaques répandu) et de la dermatite atopique.

Ce médicament est indiqué chez l'adulte et l'enfant de plus de 6 ans.

Posologie

Les recommandations posologiques sont basées sur la gravité de l'asthme (voir les critères ci-dessous).

Patients souffrant d'asthme léger à modéré persistant : La dose initiale recommandée pour la plupart de ces patients est de 400 microgrammes une fois par jour. Les données suggèrent qu'un meilleur contrôle de l'asthme est obtenu si une fois le dosage quotidien administré le soir. Certains patients peuvent être contrôlés de manière plus adéquate sur 400 microgrammes par jour, administrés en deux doses divisées (200 microgrammes deux fois par jour).

La dose de Мометазон-Акрихин 200 microgrammes de poudre pour inhalation doit être individualisée et titrée à la dose la plus faible à laquelle un contrôle efficace de l'asthme est maintenu. La réduction de la dose à 200 microgrammes une fois par jour, administrée le soir, peut être une dose d'entretien efficace pour certains patients.

Patients souffrant d'asthme sévère: La dose initiale recommandée est de 400 microgrammes deux fois par jour, qui est la dose maximale recommandée. Lorsque les symptômes sont contrôlés, titrez Мометазон-Акрихин 200 microgrammes de poudre d'inhalation à la dose efficace la plus faible.

Chez les patients souffrant d'asthme sévère et recevant auparavant des corticostéroïdes oraux, la poudre d'inhalation de Мометазон-Акрихин sera initiée simultanément avec la dose d'entretien habituelle de corticostéroïde systémique du patient. Après environ une semaine, le retrait progressif du corticostéroïde systémique peut être initié en réduisant la dose quotidienne ou quotidienne alternative. La prochaine réduction est effectuée après un intervalle d'une à deux semaines, en fonction de la réponse du patient. Généralement, ces décrets ne doivent pas dépasser 2,5 mg de prednisone par jour, ni son équivalent.

Un taux de retrait lent est fortement recommandé. Pendant le retrait des corticostéroïdes oraux, les patients doivent être étroitement surveillés afin de détecter tout signe d'asthme instable, y compris des mesures objectives de la fonction des voies respiratoires et de l'insuffisance surrénale (voir 4.4).

Le patient doit être informé que la poudre d'inhalation Мометазон-Акрихин 200 microgrammes n'est pas destinée à être utilisée "sur demande" comme médicament de secours pour traiter les symptômes aigus et que ce produit doit être pris régulièrement pour maintenir le bénéfice thérapeutique même lorsqu'il est asymptomatique.

Critères:

Asthme léger: symptômes> 1 fois par semaine mais <1 fois par jour; les exacerbations peuvent affecter l'activité et le sommeil; symptômes d'asthme nocturne> 2 fois par mois; PEF ou FEV₁ > 80% prévu, variabilité 20 - 30%

Asthme modéré: symptômes quotidiens; les exacerbations affectent l'activité et le sommeil; symptômes d'asthme nocturne> 1 fois par semaine; utilisation quotidienne du bêta à courte durée d'action₂ -agoniste; PEF ou FEV₁ > 60- <80% prévu, variabilité> 30%

Asthme sévère: symptômes continus; exacerbations fréquentes; symptômes d'asthme nocturnes fréquents; activités physiques limitées par les symptômes de l'asthme; PEF ou FEV₁¤ 60% prévu, variabilité> 30%

Populations particulières

Population pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité de Мометазон-Акрихин 200 mcg chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été établies. Aucune donnée n'est disponible.

Patients âgés de plus de 65 ans

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Mode d'administration

Ce produit est destiné à l'inhalation uniquement.

Le patient doit être informé de l'utilisation correcte de l'inhalateur (voir ci-dessous).

Les patients doivent être en position verticale lors de l'inhalation du produit.

Avant de retirer le capuchon, assurez-vous que le compteur et le pointeur sur le capuchon sont alignés. L'inhalateur peut être ouvert en retirant le capuchon blanc tout en maintenant l'unité en position verticale (la base rose en bas), en saisissant la base et en tournant le capuchon dans le sens antihoraire. Le compteur enregistrera le numéro d'un seul chef. Demandez au patient de placer l'inhalateur dans la bouche, en fermant les lèvres autour de l'embout buccal et de respirer rapidement et profondément. Ensuite, l'inhalateur est retiré de la bouche et le souffle retient pendant environ 10 secondes, ou aussi longtemps qu'il est confortable. Le patient ne doit pas expirer par l'inhalateur. Pour fermer, tout en maintenant l'unité en position verticale, remplacez le capuchon immédiatement après chaque inhalation, en chargeant pour la dose suivante en tournant le capuchon dans le sens horaire tout en appuyant doucement jusqu'à ce qu'un clic soit entendu et que le capuchon soit complètement fermé. La flèche sur le capuchon sera entièrement alignée avec la fenêtre du compteur. Après l'inhalation, il est conseillé aux patients de rincer la bouche et de cracher l'eau. Cela contribue à réduire le risque de candidose.

L'affichage numérique indiquera quand la dernière dose a été délivrée; après la dose 01, le compteur lira 00 et le capuchon se verrouillera, moment auquel l'unité doit être jetée. L'inhalateur doit être maintenu propre et sec en tout temps. L'extérieur de l'embout buccal peut être nettoyé avec un chiffon ou un mouchoir sec; ne pas laver l'inhalateur; éviter tout contact avec l'eau.

Pour des instructions détaillées, voir la notice.

Posologie

Adultes, y compris les patients âgés, les adolescents et les enfants âgés de 6 ans et plus: Un film mince de crème Мометазон-Акрихин Furoate 1 mg / g doit être appliqué sur les zones affectées de la peau une fois par jour. Une unité de bout de doigt (une ligne allant de la pointe d'un index adulte au premier pli) suffit pour couvrir une zone deux fois la taille d'une main adulte.

L'utilisation d'un corticostéroïde plus faible est souvent recommandée en cas d'amélioration clinique.

Population pédiatrique

La crème Мометазон-Акрихин Furoate 1 mg / g ne doit pas être utilisée pendant de longues périodes (plus de 3 semaines) ou sur de grandes surfaces (plus de 20% de la surface corporelle). Chez les enfants, un maximum de 10% de la surface corporelle doit être traité.

L'utilisation de corticostéroïdes topiques chez les enfants âgés de 6 ans et plus ou sur le visage doit être limitée à la moindre quantité compatible avec un schéma thérapeutique efficace et la durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.

Enfants de moins de 6 ans: Мометазон-Акрихин Furoate 1mg / g La crème n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 6 ans en raison de données insuffisantes sur la sécurité.

Après l'amorçage initial de la pompe à pulvérisation nasale Мометазон-Акрихин, chaque actionnement délivre environ 100 mg de suspension de furoate de mométasone, contenant du furoate de mométasone monohydraté équivalent à 50 microgrammes de furoate de mométasone.

Posologie

Rhinite allergique ou vivace saisonnière

Adultes (y compris les patients plus âgés) et enfants de 12 ans et plus: La dose habituelle recommandée est de deux actionnements (50 microgrammes / actionnement) dans chaque narine une fois par jour (dose totale de 200 microgrammes). Une fois les symptômes contrôlés, la réduction de la dose à un actionnement dans chaque narine (dose totale de 100 microgrammes) peut être efficace pour l'entretien. Si les symptômes sont insuffisamment contrôlés, la dose peut être augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de quatre actionnements dans chaque narine une fois par jour (dose totale de 400 microgrammes). La réduction de la dose est recommandée après contrôle des symptômes.

Enfants âgés de 3 à 11 ans: La dose habituelle recommandée est d'un actionnement (50 microgrammes / actionnement) dans chaque narine une fois par jour (dose totale de 100 microgrammes).

Le spray nasal Мометазон-Акрихин a démontré un début d'action cliniquement significatif dans les 12 heures suivant la première dose chez certains patients atteints de rhinite allergique saisonnière; cependant, le bénéfice total du traitement peut ne pas être atteint dans les 48 premières heures. Par conséquent, le patient doit continuer à utiliser régulièrement pour obtenir un bénéfice thérapeutique complet.

Le traitement par Мометазон-Акрихин Nasal Spray peut devoir être instauré quelques jours avant le début prévu de la saison du pollen chez les patients qui ont des antécédents de symptômes modérés à sévères de rhinite allergique saisonnière.

Polypose nasale

La dose initiale habituelle recommandée pour la polypose est de deux actionnements (50 microgrammes / actionnement) dans chaque narine une fois par jour (dose quotidienne totale de 200 microgrammes). Si, après 5 à 6 semaines, les symptômes sont insuffisamment contrôlés, la dose peut être augmentée à une dose quotidienne de deux pulvérisations dans chaque narine deux fois par jour (dose quotidienne totale de 400 microgrammes). La dose doit être titrée à la dose la plus faible à laquelle le contrôle efficace des symptômes est maintenu. Si aucune amélioration des symptômes n'est observée après 5 à 6 semaines d'administration deux fois par jour, le patient doit être réévalué et la stratégie de traitement reconsidérée.

Les études d'efficacité et de sécurité du vaporisateur nasal Мометазон-Акрихин pour le traitement des polyposes nasaux ont duré quatre mois.

Population pédiatrique

Rhinite allergique saisonnière et rhinite vivace

L'innocuité et l'efficacité du vaporisateur nasal Мометазон-Акрихин chez les enfants de moins de 3 ans n'ont pas été établies.

Polypose nasale

L'innocuité et l'efficacité du vaporisateur nasal Мометазон-Акрихин chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies.

Mode d'administration

Avant l'administration de la première dose, bien agiter le récipient et actionner la pompe 10 fois (jusqu'à ce qu'un vaporisateur uniforme soit obtenu). Si la pompe n'est pas utilisée pendant 14 jours ou plus, recadrez la pompe avec 2 actionnements jusqu'à ce qu'un vaporisateur uniforme soit observé, avant la prochaine utilisation.

Bien agiter le récipient avant chaque utilisation. Le flacon doit être jeté après le nombre d'actionnements étiqueté ou dans les 2 mois suivant la première utilisation.

Posologie

Adultes, y compris les patients âgés, les adolescents et les enfants âgés de 6 ans et plus: Un film mince de crème Мометазон-Акрихин 1 mg / g doit être appliqué sur les zones affectées de la peau une fois par jour. Une unité de bout de doigt (une ligne allant de la pointe d'un index adulte au premier pli) suffit pour couvrir une zone deux fois la taille d'une main adulte.

L'utilisation d'un corticostéroïde plus faible est souvent recommandée en cas d'amélioration clinique.

Population pédiatrique

La crème Мометазон-Акрихин 1 mg / g ne doit pas être utilisée pendant de longues périodes (plus de 3 semaines) ou sur de grandes surfaces (plus de 20% de la surface corporelle). Chez les enfants, un maximum de 10% de la surface corporelle doit être traité.

L'utilisation de corticostéroïdes topiques chez les enfants âgés de 6 ans et plus ou sur le visage doit être limitée à la moindre quantité compatible avec un schéma thérapeutique efficace et la durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.

Enfants de moins de 6 ans: Мометазон-Акрихин 1mg / g La crème n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 6 ans en raison de données insuffisantes sur la sécurité.

Мометазон-Акрихин Furoate 1mg / g La crème est contre-indiquée dans la rosacée faciale, l'acné vulgaris, l'atrophie cutanée, la dermatite périorale, la prurit périanal et génital, les éruptions de serviette, bactériennes (par ex. impétigo, pyodermes), viral (par ex. herpès simplex, herpès zoster, varicelle, verrucae vulgare, condylomata acuminate et molluscum contagiosum), parasitaires et fongiques (par ex. candida ou dermatophyte) infections, varicelle, tuberculose, syphilis ou réactions post-vaccinales. La crème Мометазон-Акрихин Furoate 1 mg / g ne doit pas être utilisée sur les plaies ou sur la peau ulcérée.

Le vaporisateur nasal Mометазон-Акрихин ne doit pas être utilisé en présence d'une infection localisée non traitée impliquant la muqueuse nasale, telle que l'herpès simplex.

En raison de l'effet inhibiteur des corticostéroïdes sur la cicatrisation des plaies, les patients qui ont subi une chirurgie ou un traumatisme nasal récent ne doivent pas utiliser de corticostéroïde nasal tant que la guérison n'est pas survenue.

Мометазон-Акрихин 1mg / g La crème est contre-indiquée dans la rosacée faciale, l'acné vulgaire, l'atrophie cutanée, la dermatite périorale, la prurit périanal et génital, les éruptions de serviette, bactériennes (par ex. impétigo, pyodermes), viral (par ex. herpès simplex, herpès zoster, varicelle, verrucae vulgare, condylomata acuminate et molluscum contagiosum), parasitaires et fongiques (par ex. candida ou dermatophyte) infections, varicelle, tuberculose, syphilis ou réactions post-vaccinales. La crème Мометазон-Акрихин 1mg / g ne doit pas être utilisée sur les plaies ou sur la peau ulcérée.

Candidose orale

Au cours des essais cliniques, une candidose orale, associée à l'utilisation de cette classe de médicaments, s'est produite chez certains patients. Cette infection peut nécessiter un traitement avec un traitement antifongique approprié et chez certains patients, l'arrêt de la poudre d'inhalation de Мометазон-Акрихин 200 microgrammes peut être nécessaire (voir 4.8).

Effets systémiques des corticostéroïdes inhalés

Des effets systémiques des corticostéroïdes inhalés peuvent survenir, en particulier à des doses élevées prescrites pendant des périodes prolongées. Ces effets sont beaucoup moins susceptibles de se produire qu'avec les corticostéroïdes oraux et peuvent varier chez chaque patient et entre différentes préparations corticostéroïdes. Les effets systémiques possibles peuvent inclure le syndrome de Cushing, les caractéristiques cushingoïdes, la suppression surrénale, le retard de croissance chez les enfants et les adolescents, la diminution de la densité minérale osseuse, les cataractes, le glaucome et, plus rarement, une gamme d'effets psychologiques ou comportementaux, y compris l'hyperactivité psychomoteur, les troubles du sommeil, l'anxiété , dépression ou agression (en particulier chez les enfants). Par conséquent, il est important que la dose de corticostéroïde inhalé soit titrée à la dose la plus faible à laquelle un contrôle efficace de l'asthme est maintenu.

Des troubles visuels peuvent être signalés avec une utilisation systémique et topique (y compris, intranasale, inhalée et intraoculaire) des corticostéroïdes. Si un patient présente des symptômes tels qu'une vision floue ou d'autres troubles visuels, le patient doit être envisagé pour être référé à un ophtalmologiste pour évaluer les causes possibles de troubles visuels qui peuvent inclure la cataracte, glaucome ou maladies rares telles que la choriorétinopathie séreuse centrale (CSCR) qui ont été rapportés après l'utilisation de corticostéroïdes systémiques et topiques.

Transfert d'une corticothérapie systémique

Des précautions particulières sont nécessaires pour les patients qui sont transférés de corticostéroïdes systémiques actifs vers du furoate de mométasone inhalé, car des décès dus à une insuffisance surrénale sont survenus chez des patients asthmatiques pendant et après le transfert de corticostéroïdes systémiques à des corticostéroïdes inhalés moins disponibles sur le plan systémique. Après retrait des corticostéroïdes systémiques, un certain nombre de mois sont nécessaires pour récupérer la fonction de l'axe hypothalamo-hypophyse-adrénal (HPA).

Pendant la réduction de la dose, certains patients peuvent présenter des symptômes de sevrage systémique des corticostéroïdes, par ex. douleur articulaire et / ou musculaire, lassitude et la dépression, malgré le maintien ou même l'amélioration de la fonction pulmonaire. Ces patients doivent être encouragés à poursuivre le traitement par Мометазон-Акрихин 200 microgrammes par inhalation en poudre et le retrait des corticostéroïdes systémiques, sauf en cas de signes objectifs d'insuffisance surrénale. Si des signes d'insuffisance surrénale se produisent, augmentez temporairement les doses systémiques de corticostéroïdes et continuez ensuite le retrait plus lentement.

Pendant les périodes de stress, y compris les traumatismes, la chirurgie ou l'infection, ou une grave crise d'asthme, les patients transférés de corticostéroïdes systémiques nécessiteront un traitement supplémentaire avec une courte cure de corticostéroïdes systémiques, qui est progressivement effilée à mesure que les symptômes disparaissent.

Il est recommandé que ces patients transportent un approvisionnement en corticostéroïdes oraux et une carte d'avertissement indiquant leur besoin et la posologie recommandée de corticostéroïdes systémiques pendant les périodes stressantes. Des tests périodiques de la fonction adrénocortique, en particulier la mesure des taux plasmatiques de cortisol au petit matin, sont recommandés.

Transfert des patients de la corticothérapie systémique à Мометазон-Акрихин 200 microgrammes La poudre d'inhalation peut démasquer les affections allergiques préexistantes précédemment supprimées par la corticothérapie systémique. Si cela se produit, un traitement symptomatique est recommandé.

Effets sur la fonction d'axe HPA

Utilisation de Мометазон-Акрихин 200 microgrammes La poudre d'inhalation permettra souvent de contrôler les symptômes de l'asthme avec moins de suppression de la fonction de l'axe HPA que les doses orales de prednisone thérapeutiquement équivalentes. Bien que le furoate de mométasone ait démontré une faible biodisponibilité systémique à la posologie recommandée, il est absorbé dans la circulation et peut être systémiquement actif à des doses plus élevées. Ainsi, pour maintenir son profil de potentiel limité de suppression de l'axe HPA, les doses recommandées de ce produit ne doivent pas être dépassées et doivent être titrées à la dose efficace la plus faible pour chaque patient individuel.

Bronchospasme

Comme pour les autres médicaments contre l'asthme inhalés, un bronchospasme peut survenir avec une augmentation immédiate de la respiration sifflante après l'administration. Si un bronchospasme survient après l'administration de la poudre d'inhalation de Мометазон-Акрихин 200 microgrammes, un traitement immédiat avec un bronchodilatateur inhalé à action rapide est recommandé; ainsi, il faut dire au patient de garder un inhalateur de bronchodilatateur approprié à portée de main à tout moment. Dans de tels cas, le traitement par Мометазон-Акрихин 200 microgrammes de poudre d'inhalation est alors immédiatement interrompu et un traitement alternatif est instauré.

Le furoate de mométasone ne doit pas être considéré comme un bronchodilatateur et n'est pas indiqué pour un soulagement rapide des bronchospasmes ou des crises d'asthme; ainsi, les patients doivent être informés de garder un inhalateur de bronchodilatateur à action courte approprié à portée de main en cas de besoin.

Demandez aux patients de contacter leur médecin immédiatement lorsque les épisodes asthmatiques ne répondent pas aux bronchodilatateurs pendant le traitement avec ce produit ou si le débit de pointe tombe. Cela peut indiquer une aggravation de l'asthme. Au cours de ces épisodes, les patients peuvent nécessiter une corticothérapie systémique. Chez ces patients, une titration de la dose à la dose d'entretien maximale recommandée de furoate de mométasone inhalé peut être envisagée.

Immunosuppression

Utilisez Мометазон-Акрихин 200 microgrammes de poudre d'inhalation avec prudence, le cas échéant, chez les patients présentant des infections tuberculeuses actives ou au repos non traitées des voies respiratoires, ou dans des infections virales fongiques, bactériennes, systémiques non traitées ou de l'herpès oculaire simplex.

Conseiller les patients qui reçoivent des corticostéroïdes ou d'autres médicaments immunosuppresseurs du risque d'exposition à certaines infections (par ex., varicelle, rougeole) et de l'importance d'obtenir des conseils médicaux en cas de telle exposition. Ceci est particulièrement important chez les enfants.

Effets sur la croissance

Une réduction de la vitesse de croissance chez les enfants ou les adolescents peut survenir en raison d'un contrôle inadéquat des maladies chroniques telles que l'asthme ou de l'utilisation de corticostéroïdes pour le traitement. Il est conseillé aux médecins de suivre de près la croissance des adolescents prenant des corticostéroïdes par n'importe quelle voie et de peser les avantages de la corticothérapie et du contrôle de l'asthme par rapport à la possibilité de suppression de la croissance si la croissance d'un adolescent semble ralentie.

Si la croissance est ralentie, revoir le traitement dans le but de réduire la dose de corticostéroïdes inhalés si possible, à la dose la plus faible à laquelle un contrôle efficace des symptômes est atteint. De plus, il convient d'envisager de référer le patient à un spécialiste des voies respiratoires pédiatriques.

Effets sur la suppression surrénale

Lors de l'utilisation de corticostéroïdes inhalés, la possibilité d'une suppression surrénale cliniquement significative peut se produire, en particulier après un traitement prolongé à fortes doses et en particulier avec des doses plus élevées que celles recommandées. Ceci doit être pris en compte pendant les périodes de stress ou de chirurgie élective, lorsque des corticostéroïdes systémiques supplémentaires peuvent être nécessaires. Cependant, au cours des essais cliniques, il n'y avait aucune preuve de suppression de l'axe HPA après un traitement prolongé avec du furoate de mométasone inhalé à des doses de 800 microgrammes par jour.

Considérations posologiques

Le manque de réponse ou les exacerbations sévères de l'asthme doivent être traités en augmentant la dose d'entretien de furoate de mométasone inhalé et, si nécessaire, en donnant un corticostéroïde systémique et / ou un antibiotique si une infection est suspectée, et en utilisant un traitement par bêta-agoniste.

Le patient doit être déconseillé l'arrêt brutal du traitement par Мометазон-Акрихин 200 microgrammes de poudre pour inhalation.

Rien n'indique que l'administration de ce produit en quantités supérieures aux doses recommandées augmente l'efficacité.

Patients intolérants au lactose

La dose quotidienne maximale recommandée contient 4,64 mg de lactose par jour. Cette quantité ne pose normalement pas de problèmes chez les personnes intolérantes au lactose.

Si l'irritation ou la sensibilisation se développent avec l'utilisation de la crème Мометазон-Акрихин Furoate 1 mg / g, le traitement doit être retiré et un traitement approprié instauré.

En cas d'infection, l'utilisation d'un agent antifongique ou antibactérien approprié doit être instituée. Si une réponse favorable ne se produit pas rapidement, le corticostéroïde doit être arrêté jusqu'à ce que l'infection soit correctement contrôlée.

L'absorption systémique des corticostéroïdes topiques peut produire une suppression réversible de l'axe hypothalamo-hypophysoadrénal (HPA) avec un potentiel d'insuffisance glucocorticostéroïde après le retrait du traitement. Des manifestations du syndrome de Cushing, de l'hyperglycémie et de la glucosurie peuvent également être produites chez certains patients par absorption systémique de corticostéroïdes topiques pendant le traitement. Les patients appliquant un stéroïde topique sur une grande surface ou des zones sous occlusion doivent être évalués périodiquement pour détecter des signes de suppression de l'axe HPA.

Tous les effets indésirables signalés à la suite de l'utilisation systémique de corticostéroïdes, y compris la suppression surrénale, peuvent également survenir avec des corticostéroïdes topiques, en particulier chez les nourrissons et les enfants.

Les patients pédiatriques peuvent être plus sensibles à la toxicité systémique à partir de doses équivalentes en raison de leurs rapports plus importants surface cutanée / masse corporelle. Étant donné que l'innocuité et l'efficacité de Мометазон-Акрихин Furoate chez les patients pédiatriques de moins de 6 ans n'ont pas été établies, son utilisation dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée.

La toxicité locale et systémique est courante, en particulier après une longue utilisation continue sur de grandes zones de peau endommagée, dans les flexions et avec occlusion au polyéthylène. Si elle est utilisée dans l'enfance ou sur le visage, l'occlusion ne doit pas être utilisée. S'il est utilisé sur le visage, les cours doivent être limités à 5 jours et l'occlusion ne doit pas être utilisée. Le traitement continu à long terme doit être évité chez tous les patients quel que soit leur âge.

Les stéroïdes topiques peuvent être dangereux dans le psoriasis pour un certain nombre de raisons, notamment des rechutes de rebond après le développement de la tolérance, le risque de psoriasis pustuleux centralisé et le développement d'une toxicité locale ou systémique en raison de la fonction barrière altérée de la peau. S'il est utilisé dans le psoriasis, une surveillance attentive du patient est importante.

Comme pour tous les glucocorticoïdes topiques puissants, évitez l'arrêt soudain du traitement. Lorsque le traitement topique à long terme avec de puissants glucocorticoïdes est arrêté, un phénomène de rebond peut se développer qui prend la forme d'une dermatite avec une rougeur intense, des picotements et des brûlures. Cela peut être évité par une lente réduction du traitement, par exemple poursuivre le traitement sur une base intermittente avant d'arrêter le traitement.

Les glucocorticoïdes peuvent modifier l'apparence de certaines lésions et rendre difficile l'établissement d'un diagnostic adéquat et peuvent également retarder la guérison.

La crème Мометазон-Акрихин Furoate 1 mg / g contient du propylène glycol qui peut provoquer une irritation cutanée. La crème Мометазон-Акрихин Furoate 1 mg / g contient de l'alcool stéarylique qui peut provoquer des réactions cutanées locales (par ex. dermatite de contact).

Мометазон-Акрихин Furoate 1mg / g Les préparations topiques à la crème ne sont pas destinées à un usage ophtalmique, y compris les paupières, en raison du risque très rare de glaucome simplex ou de cataracte sous-capsulaire.

Troubles visuels

Des troubles visuels peuvent être signalés avec une utilisation systémique et topique des corticostéroïdes. Si un patient présente des symptômes tels qu'une vision floue ou d'autres troubles visuels, le patient doit être envisagé pour être référé à un ophtalmologiste pour évaluer les causes possibles qui peuvent inclure la cataracte, glaucome ou maladies rares telles que la choriorétinopathie séreuse centrale (CSCR) qui ont été rapportés après l'utilisation de corticostéroïdes systémiques et topiques.

Immunosuppression

Le vaporisateur nasal Mометазон-Акрихин doit être utilisé avec prudence, le cas échéant, chez les patients présentant des infections tuberculeuses actives ou au repos des voies respiratoires, ou dans des infections virales fongiques, bactériennes ou systémiques non traitées.

Les patients recevant des corticostéroïdes potentiellement immunodéprimés doivent être avertis du risque d'exposition à certaines infections (par ex., varicelle, rougeole) et de l'importance d'obtenir des conseils médicaux en cas de telle exposition.

Effets nasaux locaux

Après 12 mois de traitement par Мометазон-Акрихин Nasal Spray dans une étude sur des patients atteints de rhinite vivace, il n'y avait aucun signe d'atrophie de la muqueuse nasale; de plus, le furoate de mométasone avait tendance à inverser la muqueuse nasale plus près d'un phénotype histologique normal. Néanmoins, les patients utilisant le spray nasal Мометазон-Акрихин sur plusieurs mois ou plus doivent être examinés périodiquement pour d'éventuels changements dans la muqueuse nasale. Si une infection fongique localisée du nez ou du pharynx se développe, un arrêt du traitement par pulvérisation nasale de Мометазон-Акрихин ou un traitement approprié peut être nécessaire. La persistance de l'irritation nasopharyngée peut être une indication de l'arrêt du vaporisateur nasal Мометазон-Акрихин.

La perforation nasale à septum.

Dans les études cliniques, l'épistaxis est survenu à une incidence plus élevée que le placebo. L'épistaxis était généralement spontanément résolutif et d'intensité légère.

Le spray nasal de Мометазон-Акрихин contient du chlorure de benzalkonium qui peut provoquer une irritation nasale.

Effets systémiques des corticostéroïdes

Des effets systémiques des corticostéroïdes nasaux peuvent survenir, en particulier à des doses élevées prescrites pendant des périodes prolongées. Ces effets sont beaucoup moins susceptibles de se produire qu'avec les corticostéroïdes oraux et peuvent varier chez chaque patient et entre différentes préparations corticostéroïdes. Les effets systémiques potentiels peuvent inclure le syndrome de Cushing, les caractéristiques cushingoïdes, la suppression surrénale, le retard de croissance chez les enfants et les adolescents, la cataracte, le glaucome et plus rarement, une gamme d'effets psychologiques ou comportementaux, y compris l'hyperactivité psychomoteur, les troubles du sommeil, l'anxiété, la dépression ou l'agression (en particulier chez les enfants).

À la suite de l'utilisation de corticostéroïdes intranasaux, des cas d'augmentation de la pression intraoculaire ont été signalés.

Des troubles visuels peuvent être signalés avec une utilisation systémique et topique (y compris, intranasale, inhalée et intraoculaire) des corticostéroïdes. Si un patient présente des symptômes tels qu'une vision floue ou d'autres troubles visuels, le patient doit être envisagé pour être référé à un ophtalmologiste pour évaluer les causes possibles de troubles visuels qui peuvent inclure la cataracte, glaucome ou maladies rares telles que la choriorétinopathie séreuse centrale (CSCR) qui ont été rapportés après l'utilisation de corticostéroïdes systémiques et topiques.

Les patients qui sont transférés de l'administration à long terme de corticostéroïdes systémiques actifs au vaporisateur nasal Мометазон-Акрихин nécessitent une attention particulière. Le retrait systémique des corticostéroïdes chez ces patients peut entraîner une insuffisance surrénale pendant un certain nombre de mois jusqu'à la récupération de la fonction de l'axe HPA. Si ces patients présentent des signes et symptômes d'insuffisance surrénale ou des symptômes de sevrage (par ex., douleur articulaire et / ou musculaire, lassitude et la dépression initialement) malgré le soulagement des symptômes nasaux, l'administration systémique de corticostéroïdes doit être reprise et d'autres modes de thérapie et des mesures appropriées doivent être institués. Un tel transfert peut également démasquer les conditions allergiques préexistantes, telles que la conjonctivite allergique et l'eczéma, précédemment supprimées par corticothérapie systémique.

Un traitement avec des doses plus élevées que celles recommandées peut entraîner une suppression surrénale cliniquement significative. S'il existe des preuves de doses plus élevées que celles recommandées, une couverture corticostéroïde systémique supplémentaire doit être envisagée pendant les périodes de stress ou de chirurgie élective.

Polypes nasaux

L'innocuité et l'efficacité du vaporisateur nasal Мометазон-Акрихин n'ont pas été étudiées pour être utilisées dans le traitement des polypes unilatéraux, des polypes associés à la fibrose kystique ou des polypes qui obstruent complètement les cavités nasales.

Les polypes unilatéraux d'apparence inhabituelle ou irrégulière, en particulier en cas d'ulcération ou de saignement, doivent être évalués plus avant.

Effet sur la croissance de la population pédiatrique

Il est recommandé de surveiller régulièrement la taille des enfants recevant un traitement prolongé par des corticostéroïdes nasaux. Si la croissance est ralentie, le traitement doit être revu dans le but de réduire la dose de corticostéroïde nasal si possible, à la dose la plus faible à laquelle un contrôle efficace des symptômes est maintenu. En outre, il convient d'envisager de référer le patient à un spécialiste pédiatrique.

Symptômes non nasaux

Bien que le spray nasal Мометазон-Акрихин contrôle les symptômes nasaux chez la plupart des patients, l'utilisation concomitante d'un traitement supplémentaire approprié peut soulager d'autres symptômes, en particulier les symptômes oculaires.

Si l'irritation ou la sensibilisation se développent avec l'utilisation de la crème Мометазон-Акрихин 1 mg / g, le traitement doit être retiré et un traitement approprié instauré.

En cas d'infection, l'utilisation d'un agent antifongique ou antibactérien approprié doit être instituée. Si une réponse favorable ne se produit pas rapidement, le corticostéroïde doit être arrêté jusqu'à ce que l'infection soit correctement contrôlée.

L'absorption systémique des corticostéroïdes topiques peut produire une suppression réversible de l'axe hypothalamo-hypophysoadrénal (HPA) avec un potentiel d'insuffisance glucocorticostéroïde après le retrait du traitement. Des manifestations du syndrome de Cushing, de l'hyperglycémie et de la glucosurie peuvent également être produites chez certains patients par absorption systémique de corticostéroïdes topiques pendant le traitement. Les patients appliquant un stéroïde topique sur une grande surface ou des zones sous occlusion doivent être évalués périodiquement pour détecter des signes de suppression de l'axe HPA.

Tous les effets indésirables signalés à la suite de l'utilisation systémique de corticostéroïdes, y compris la suppression surrénale, peuvent également survenir avec des corticostéroïdes topiques, en particulier chez les nourrissons et les enfants.

Les patients pédiatriques peuvent être plus sensibles à la toxicité systémique à partir de doses équivalentes en raison de leurs rapports plus importants surface cutanée / masse corporelle. Étant donné que l'innocuité et l'efficacité de Мометазон-Акрихин chez les patients pédiatriques de moins de 6 ans n'ont pas été établies, son utilisation dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée.

La toxicité locale et systémique est courante, en particulier après une longue utilisation continue sur de grandes zones de peau endommagée, dans les flexions et avec occlusion au polyéthylène. Si elle est utilisée dans l'enfance ou sur le visage, l'occlusion ne doit pas être utilisée. S'il est utilisé sur le visage, les cours doivent être limités à 5 jours et l'occlusion ne doit pas être utilisée. Le traitement continu à long terme doit être évité chez tous les patients quel que soit leur âge.

Les stéroïdes topiques peuvent être dangereux dans le psoriasis pour un certain nombre de raisons, notamment des rechutes de rebond après le développement de la tolérance, le risque de psoriasis pustuleux centralisé et le développement d'une toxicité locale ou systémique en raison de la fonction barrière altérée de la peau. S'il est utilisé dans le psoriasis, une surveillance attentive du patient est importante.

Comme pour tous les glucocorticoïdes topiques puissants, évitez l'arrêt soudain du traitement. Lorsque le traitement topique à long terme avec de puissants glucocorticoïdes est arrêté, un phénomène de rebond peut se développer qui prend la forme d'une dermatite avec une rougeur intense, des picotements et des brûlures. Cela peut être évité par une lente réduction du traitement, par exemple poursuivre le traitement sur une base intermittente avant d'arrêter le traitement.

Les glucocorticoïdes peuvent modifier l'apparence de certaines lésions et rendre difficile l'établissement d'un diagnostic adéquat et peuvent également retarder la guérison.

La crème Мометазон-Акрихин 1 mg / g contient du propylène glycol qui peut provoquer une irritation cutanée. La crème Мометазон-Акрихин 1 mg / g contient de l'alcool stéarylique qui peut provoquer des réactions cutanées locales (par ex. dermatite de contact).

Мометазон-Акрихин 1mg / g Les préparations topiques à la crème ne sont pas destinées à un usage ophtalmique, y compris les paupières, en raison du risque très rare de glaucome simplex ou de cataracte sous-capsulaire.

Troubles visuels

Des troubles visuels peuvent être signalés avec une utilisation systémique et topique des corticostéroïdes. Si un patient présente des symptômes tels qu'une vision floue ou d'autres troubles visuels, le patient doit être envisagé pour être référé à un ophtalmologiste pour évaluer les causes possibles qui peuvent inclure la cataracte, glaucome ou maladies rares telles que la choriorétinopathie séreuse centrale (CSCR) qui ont été rapportés après l'utilisation de corticostéroïdes systémiques et topiques.

Résumé du profil de sécurité

Dans les essais cliniques contrôlés contre placebo, la candidose orale était très fréquente (> 10%) dans le groupe de traitement deux fois par jour de 400 microgrammes; d'autres effets indésirables liés au traitement étaient la pharyngite, les céphalées et la dysphonie. Les effets indésirables liés au traitement observés dans les essais cliniques et les rapports post-commercialisation avec l'utilisation de la poudre d'inhalation Мометазон-Акрихин sont répertoriés ci-dessous.

Liste tabulée des effets indésirables

Les effets indésirables rapportés au cours des essais cliniques et de la période post-commercialisation sont répertoriés dans le tableau suivant par schéma thérapeutique, gravité, classe de systèmes d'organes et durée préférée. Les fréquences sont définies comme très courantes (> 1/10), fréquentes (> 1/100 à <1/10), peu fréquentes (> 1/1 000 à <1/100), rares (> 1/10 000 à <1/1 000), très rares (<1/10,00).

Chez les patients dépendant des corticostéroïdes oraux, traités avec Мометазон-Акрихин 400 microgrammes deux fois par jour pendant 12 semaines, une candidose orale s'est produite à 20% et une dysphonie à 7%. Ces effets étaient considérés comme liés au traitement.

Les événements indésirables peu fréquemment rapportés étaient la bouche et la gorge sèches, la dyspepsie, l'augmentation de poids et les palpitations.

Comme pour les autres traitements par inhalation, un bronchospasme peut survenir (voir 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi). Celui-ci doit être traité immédiatement avec un bronchodilatateur inhalé à action rapide. Asmanex doit être arrêté immédiatement, le patient évalué et, si nécessaire, un traitement alternatif instauré.

Des effets systémiques des corticostéroïdes inhalés peuvent survenir, en particulier lorsqu'ils sont prescrits à des doses élevées pendant des périodes prolongées. Ceux-ci peuvent inclure la suppression surrénale, le retard de croissance chez les enfants et les adolescents et la diminution de la densité minérale osseuse.

Comme pour les autres corticostéroïdes inhalés, de rares cas de glaucome, une augmentation de la pression intraoculaire et / ou des cataractes ont été rapportés.

Comme pour les autres produits glucocorticoïdes, le potentiel de réactions d'hypersensibilité, y compris les éruptions cutanées, l'urticaire, le prurit et l'érythème et l'œdème des yeux, du visage, des lèvres et de la gorge, doit être pris en compte.

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le système de la carte jaune à: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou de rechercher la carte jaune MHRA dans le Google Play ou l'App Store d'Apple.

Les effets indésirables locaux rarement rapportés avec les corticostéroïdes dermatalogiques topiques comprennent: sécheresse cutanée, irritation, dermatite, dermatite périorale, macération de la peau, miliaria et télangiectasiae.

Les patients pédiatriques peuvent démontrer une plus grande sensibilité à la suppression de l'axe hypothalamo-hypophyrénalien induit par les corticostéroïdes topiques et au syndrome de Cushing que les patients matures en raison d'un rapport surface / poids corporel plus important.

La thérapie chronique aux corticostéroïdes peut interférer avec la croissance et le développement des enfants.

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le site Web du système de la carte jaune: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Résumé du profil de sécurité

L'épistaxis était généralement spontanément limiteur et d'intensité légère, et s'est produit à une incidence plus élevée que le placebo (5%), mais à une incidence comparable ou inférieure par rapport aux corticostéroïdes nasaux témoins actifs étudiés (jusqu'à 15%), comme indiqué dans études cliniques sur la rhinite allergique. L'incidence de tous les autres événements indésirables était comparable à celle du placebo. Chez les patients traités pour la polypose nasale, l'incidence globale des événements indésirables était similaire à celle observée chez les patients atteints de rhinite allergique.

Des effets systémiques des corticostéroïdes nasaux peuvent survenir, en particulier lorsqu'ils sont prescrits à des doses élevées pendant des périodes prolongées.

Liste tabulée des effets indésirables

Les effets indésirables liés au traitement (> 1%) rapportés dans les essais cliniques chez les patients atteints de rhinite allergique ou de polypose nasale et après commercialisation, quelle que soit l'indication, sont présentés dans le tableau 1. Les effets indésirables sont répertoriés selon la classe d'organes du système primaire MedDRA. Dans chaque classe de systèmes d'organes, les effets indésirables sont classés par fréquence. Les fréquences ont été définies comme suit: Très fréquent (> 1/10); fréquent (> 1/100 à <1/10); peu fréquent (> 1/1 000 à <1/100). La fréquence des événements indésirables post-commercialisation est considérée comme «non connue (ne peut être estimée à partir des données disponibles)».

* enregistré pour un dosage deux fois par jour pour la polypose nasale

^.. enregistré à une fréquence rare pour un dosage deux fois par jour pour la polypose nasale

Population pédiatrique

Dans la population pédiatrique, l'incidence des événements indésirables enregistrés dans les études cliniques, par ex., l'épistaxis (6%), les céphalées (3%), l'irritation nasale (2%) et les éternuements (2%) étaient comparables au placebo.

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le système de la carte jaune à: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou de rechercher la carte jaune MHRA dans le Google Play ou l'App Store d'Apple.

Les effets indésirables locaux rarement rapportés avec les corticostéroïdes dermatalogiques topiques comprennent: sécheresse cutanée, irritation, dermatite, dermatite périorale, macération de la peau, miliaria et télangiectasiae.

Les patients pédiatriques peuvent démontrer une plus grande sensibilité à la suppression de l'axe hypothalamo-hypophyrénalien induit par les corticostéroïdes topiques et au syndrome de Cushing que les patients matures en raison d'un rapport surface / poids corporel plus important.

La thérapie chronique aux corticostéroïdes peut interférer avec la croissance et le développement des enfants.

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le site Web du système de la carte jaune: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Classe pharmacothérapeutique: Autres antiasthmatiques, inhalants, - glucocorticoïdes, code ATC R03B A07

Mécanisme d'action

Le furoate de mométasone est un glucocorticoïde topique aux propriétés anti-inflammatoires locales.

Il est probable qu'une grande partie du mécanisme des effets du furoate de mométasone réside dans sa capacité à inhiber la libération des médiateurs de la cascade inflammatoire.In vitro, le furoate de mométasone inhibe la libération de leucotriènes par les leucocytes des patients allergiques. Dans la culture cellulaire, le furoate de mométasone a démontré une puissance élevée dans l'inhibition de la synthèse et de la libération d'IL-1, IL-5, IL-6 et TNF-alpha; c'est également un puissant inhibiteur de la production de LT et, en outre, c'est un inhibiteur extrêmement puissant de la production du Th₂ cytokines, IL-4 et IL-5, à partir de cellules T CD4 + humaines.

Pharmacodynamique effets

Le furoate de mométasone a été montré in vitro présenter une affinité contraignante pour le récepteur glucocorticoïde humain qui est environ 12 fois celle de la dexaméthasone, 7 fois celle de l'acétonide de triamcinolone, 5 fois celle du budésonide et 1,5 fois celle de la fluticasone.

Dans un essai clinique, il a été démontré que le furoate de mométasone inhalé réduit la réactivité des voies respiratoires à l'adénosine monophosphate chez les patients hyperréactifs. Dans un autre essai, le prétraitement à l'aide du Мометазон-Акрихин pendant cinq jours a considérablement atténué les réactions des phases précoce et tardive suite au défi des allergènes inhalés et a également réduit l'hyperréactivité induite par les allergènes à la méthacholine.

Il a également été démontré que le traitement par furoate de mométasone inhalé atténue l'augmentation des cellules inflammatoires (éosinophiles totaux et activés) dans les expectorations induites après un défi d'allergène et de méthacholine. La signification clinique de ces résultats n'est pas connue.

Efficacité et sécurité cliniques

Chez les patients asthmatiques, l'administration répétée de furoate de mométasone inhalé pendant 4 semaines à des doses de 200 microgrammes deux fois par jour à 1200 microgrammes une fois par jour n'a montré aucun signe de suppression de l'axe HPA cliniquement pertinente à n'importe quel niveau de dose et n'a été associée à une activité systémique détectable qu'à une dose de 1600 microgrammes par jour.

Dans les essais cliniques à long terme utilisant des doses allant jusqu'à 800 microgrammes par jour, il n'y avait aucune preuve de suppression de l'axe HPA, comme évalué par des réductions des taux plasmatiques de cortisol du matin ou des réponses anormales à la cosyntropine.

Dans un essai clinique de 28 jours impliquant 60 patients asthmatiques, l'administration de Мометазон-Акрихин à des doses de 400 microgrammes, 800 microgrammes ou 1200 microgrammes une fois par jour, ou 200 microgrammes deux fois par jour, n'a pas entraîné de diminution statistiquement significative de l'ASC du cortisol plasmatique sur 24 heures

L'effet systémique potentiel de l'administration deux fois par jour de furoate de mométasone a été évalué dans un essai actif et contrôlé par placebo qui a comparé l'ASC du cortisol plasmatique sur 24 heures chez 64 patients asthmatiques adultes traités pendant 28 jours avec du furoate de mométasone 400 microgrammes deux fois par jour, 800 microgrammes deux fois par jour, ou prednisone 10 mg une fois par jour. Le furoate de mométasone 400 microgrammes deux fois par jour a réduit l'ASC du cortisol plasmatique_(0-24) valeurs des valeurs placebo de 10 à 25%. Furoate de mométasone 800 microgrammes ASC de cortisol plasmatique réduit deux fois par jour_(0-24) à partir des valeurs placebo de 21 à 40%. La réduction du cortisol était significativement plus importante après la prednisone 10 mg une fois par jour qu'avec le placebo ou l'un des groupes de traitement par la mométasone.

Des essais contrôlés contre placebo en double aveugle d'une durée de 12 semaines ont montré que le traitement par Мометазон-Акрихин à des doses délivrées dans la plage de 200 microgrammes (une fois par jour le soir) - 800 microgrammes par jour a entraîné une amélioration de la fonction pulmonaire mesurée par FEV₁ et débit expiratoire maximal, contrôle amélioré des symptômes de l'asthme et diminution du besoin de bêta inhalé_2--agoniste. Une amélioration de la fonction pulmonaire a été observée dans les 24 heures suivant le début du traitement chez certains patients, bien qu'un bénéfice maximal n'ait pas été atteint avant 1 à 2 semaines ou plus. Une amélioration de la fonction pulmonaire a été maintenue pendant la durée du traitement.

Le furoate de Мометазон-Акрихин présente une activité anti-inflammatoire marquée et une activité anti-psoriatique marquée dans des modèles prédictifs animaux standard.

Dans le test d'huile de croton chez la souris, Мометазон-Акрихин était équipotent pour valérer la bétaméthasone après une seule application et environ 8 fois plus puissant après cinq applications.

Chez les cobayes, le Мометазон-Акрихин était environ deux fois plus puissant que le valérat de bétaméthasone pour réduire l'acanthose épidermique induite par le m.ovalis (c.-à-d. activité anti-psoriatique) après 14 applications.

Classe pharmacothérapeutique: décongestionnants et autres préparations nasales à usage topique - corticostéroïdes, code ATC: R01A D09

Mécanisme d'action

Le furoate de mométasone est un glucocorticostéroïde topique ayant des propriétés anti-inflammatoires locales à des doses qui ne sont pas systémiques.

Il est probable qu'une grande partie du mécanisme des effets anti-allergiques et anti-inflammatoires du furoate de mométasone réside dans sa capacité à inhiber la libération des médiateurs des réactions allergiques. Le furoate de mométasone inhibe de manière significative la libération de leucotriènes par les leucocytes des patients allergiques. En culture cellulaire, le furoate de mométasone a démontré une puissance élevée dans l'inhibition de la synthèse et de la libération d'IL-1, IL-5, IL-6 et TNFÎ ±; c'est également un puissant inhibiteur de la production de leucotriène. De plus, il est un inhibiteur extrêmement puissant de la production des cytokines Th2, IL-4 et IL-5, à partir de cellules T CD4 + humaines.

Effets pharmacodynamiques

Dans les études utilisant le défi de l'antigène nasal, le vaporisateur nasal Мометазон-Акрихин a montré une activité anti-inflammatoire dans les réponses allergiques de phase précoce et tardive. Cela a été démontré par des diminutions (vs placebo) de l'activité de l'histamine et de l'éosinophile et des réductions (vs ligne de base) des éosinophiles, des neutrophiles et des protéines d'adhésion des cellules épithéliales.

Chez 28% des patients atteints de rhinite allergique saisonnière, le vaporisateur nasal Мометазон-Акрихин a démontré un début d'action cliniquement significatif dans les 12 heures suivant la première dose. Le temps médian d'apparition (50%) du soulagement était de 35,9 heures.

Population pédiatrique

Dans un essai clinique contrôlé par placebo dans lequel des patients pédiatriques (n = 49 / groupe) ont été administrés Мометазон-Акрихин Spray nasal 100 microgrammes par jour pendant un an, aucune réduction de la vitesse de croissance n'a été observée.

Les données sur l'innocuité et l'efficacité du vaporisateur nasal Мометазон-Акрихин sont limitées dans la population pédiatrique âgée de 3 à 5 ans, et une plage de dosage appropriée ne peut pas être établie. Dans une étude portant sur 48 enfants âgés de 3 à 5 ans traités avec du furoate de mométasone intranasal 50, 100 ou 200 Î1⁄4g / jour pendant 14 jours, il n'y a eu aucune différence significative par rapport au placebo dans la variation moyenne du taux de cortisol plasmatique en réponse à la tétracosactrine test de stimulation.

).

Мометазон-Акрихин présente une activité anti-inflammatoire marquée et une activité anti-psoriatique marquée dans des modèles prédictifs animaux standard.

Dans le test d'huile de croton chez la souris, la mométasone était équipotente à la valérate de bétaméthasone après une seule application et environ 8 fois plus puissante après cinq applications.

Chez les cobayes, la mométasone était environ deux fois plus puissante que le valérat de bétaméthasone pour réduire l'acanthose épidermique induite par le m.ovalis (c.-à-d. activité anti-psoriatique) après 14 applications.

Absorption

La biodisponibilité systémique du furoate de mométasone après inhalation orale chez des volontaires sains est faible, en raison d'une mauvaise absorption des poumons et de l'intestin et d'un métabolisme pré-systémique important. Les concentrations plasmatiques de mométasone après inhalation aux doses recommandées de 200 microgrammes à 400 microgrammes par jour étaient généralement proches ou inférieures à la limite de quantification (50 pg / ml) du test analytique et étaient très variables.

Distribution

Après administration intraveineuse de bolus, le V_d est de 332 l. Le in vitro la liaison aux protéines du furoate de mométasone est élevée, de 98% à 99% dans la plage de concentration de 5 à 500 ng / ml.

Biotransformation

La portion d'une dose de furoate de mométasone inhalée qui est avalée et absorbée dans le tractus gastro-intestinal subit un métabolisme important en plusieurs métabolites. Aucun métabolite majeur n'est détectable dans le plasma. Dans les microsomes hépatiques humains, la mométasone est métabolisée par le cytochrome P-450 3A4 (CYP3A4).

Élimination

Après administration intraveineuse de bolus, le furoate de mométasone a une élimination terminale T_1/2 d'environ 4,5 heures. Une dose radiomarquée ou inhalée par voie orale est excrétée principalement dans les fèces (74%) et dans une moindre mesure dans l'urine (8%).

Des études pharmacocinétiques ont indiqué que l'absorption systémique après application topique de la crème furoate Мометазон-Акрихин 1 mg / g est minime, environ 0,4% de la dose appliquée chez l'homme, dont la majorité est excrétée dans les 72 heures suivant l'application. La caractérisation des métabolites n'était pas réalisable en raison des petites quantités présentes dans le plasma et les excréments.

Absorption

Le furoate de mométasone, administré sous forme de spray nasal aqueux, a une biodisponibilité systémique <1% dans le plasma, en utilisant un test sensible avec une limite de quantification inférieure de 0,25 pg / ml.

Distribution

Non applicable car la mométasone est mal absorbée par voie nasale.

Biotransformation

La petite quantité qui peut être avalée et absorbée subit un métabolisme hépatique de premier passage important.

Élimination

Le furoate de mométasone absorbé est largement métabolisé et les métabolites sont excrétés dans l'urine et la bile.

Des études pharmacocinétiques ont indiqué que l'absorption systémique après application topique de la crème Мометазон-Акрихин 1 mg / g est minime, environ 0,4% de la dose appliquée chez l'homme, dont la majorité est excrétée dans les 72 heures suivant l'application. La caractérisation des métabolites n'était pas réalisable en raison des petites quantités présentes dans le plasma et les excréments.