Levolet R

Traitement des maladies infectieuses-inflammatoires suivantes causées par des organismes sensibles à la léfloxacine chez l'adulte:

pneumonie communautaire ;

infections compliquées des voies urinaires et pyélonéphrite;

prostatite bactérienne chronique ;

infections de la peau et des tissus mous;

traitement complet des formes de tuberculose pharmacorésistantes;

prévention et traitement de l'anthrax pendant la gouttelette d'infection dans l'air.

Pour traiter les maladies infectieuses et inflammatoires suivantes, la lefloxacine peut être utilisée comme alternative à d'autres antimicrobiens:

sinusite aiguë;

exacerbation de la bronchite chronique;

cistite non compliquée.

Lors de l'utilisation du médicament Levolet R^® les recommandations nationales officielles concernant la bonne utilisation des médicaments antibactériens, ainsi que la sensibilité des micro-organismes pathogènes dans un pays particulier, devraient être prises en compte (voir. "Instructions spéciales").

Pilules

À l'intérieur, 1 ou 2 fois par jour, sans mâcher ni boire suffisamment de liquide (de 0,5 à 1 verre), avant de manger ou à tout moment entre les repas, t.to. manger n'affecte pas l'absorption du médicament (voir. Pharmacocinétique). Si nécessaire, les comprimés peuvent être cassés le long de la rainure de séparation.

Le médicament doit être pris au moins 2 heures avant ou après 2 heures après la prise de médicaments antiacides contenant du magnésium et / ou de l'aluminium, du fer, du zinc ou de la matière grasse sous-ral (voir. "Interaction").

Étant donné que la biodisponibilité de la lévofloxacine lors de la prise du médicament Levolet R^® en comprimés est de 99 à 100%, dans le cas d'une conversion d'un patient de / à la perfusion du médicament Levolet R^® la prise de pilules doit poursuivre le traitement à la même dose que celle utilisée pour / en perfusion (voir. Pharmacocinétique).

Passer la prise d'une ou plusieurs doses du médicament

Si le médicament est accidentellement oublié, vous devez prendre la dose suivante dès que possible et continuer à prendre le médicament Levolet R^® selon le mode de mesure recommandé.

Doses et durée du traitement

Le mode de dosage est déterminé par la nature et la gravité de l'infection, ainsi que par la sensibilité du pathogène présumé. La durée du traitement varie en fonction de l'évolution de la maladie.

Schéma posologique recommandé et durée du traitement chez les patients ayant une fonction rénale normale ou modérément réduite (créatinine Cl> 50 ml / min.):

Pneumonie extra-hospitalière - 2 comprimés chacun. Levolet R^® 250 mg ou 1 tableau chacun. Levolet R^® 500 mg 1 à 2 fois par jour (500 à 1000 mg de faucheofloxacine, respectivement) - 7 à 14 jours.

Infections compliquées des voies urinaires - 2 comprimés chacun. Levolet R^® 250 mg une fois par jour ou 1 tableau. Levolet R^® 500 mg une fois par jour (500 mg de lévofloxacine, respectivement) - 7-14 jours.

Pielonephritis - 2 comprimés chacun. Levolet R^® 250 mg une fois par jour ou 1 comprimé de Levolet R^® 500 mg une fois par jour (500 mg de lévofloxacine, respectivement) - 7 à 10 jours.

Prostatite bactérienne chronique - 2 comprimés chacun. Levolet R ^® 250 mg ou 1 tableau chacun. Levolet R^® 500 mg une fois par jour (500 mg de lévofloxacine, respectivement) - 28 jours.

Infections de la peau et des tissus mous: - 2 comprimés chacun. Levolet R^® 250 mg ou 1 tableau chacun. Levolet R^® 500 mg 1 à 2 fois par jour (500 à 1000 mg de faucheofloxacine, respectivement) - 7 à 14 jours.

Traitement complet des formes de tuberculose pharmacorésistantes - 1-2 comprimés. Levolet R^® 500 mg 1 à 2 fois par jour (500 à 1000 mg de gauofloxacine, respectivement) - jusqu'à 3 mois.

Prévention et traitement de l'anthrax pendant la voie d'infection de la cellule aérienne - 2 comprimés chacun. Levolet R^® 250 mg ou 1 tableau chacun. Levolet R^® 500 mg (500 mg de lévofloxacine, respectivement) 1 fois par jour pendant 8 semaines maximum.

Sinusite aigu - 2 comprimés chacun. Levolet R^® 250 mg ou 1 tableau. Levolet R^® 500 mg une fois par jour (500 mg de lévofloxacine, respectivement) - 10-14 jours.

Exacerbation de la bronchite chronique - 2 comprimés chacun. Levolet R^® 250 mg ou 1 tableau. Levolet R^® 500 mg une fois par jour (500 mg de lévofloxacine, respectivement) - 7 à 10 jours.

Cistite non conçue - 1 table. Levolet R^® 250 mg une fois par jour (250 mg de l'ofloxacine, respectivement) - 3 jours.

Mode posologique chez les patients présentant une insuffisance rénale (Cl créatinine ≤50 ml / min)

La lévofloxacine est excrétée principalement par les reins, par conséquent, lors du traitement de patients présentant une insuffisance rénale, il est nécessaire de réduire la dose du médicament. Les informations pertinentes à ce sujet figurent dans le tableau.

Mode de dosage

* Après hémodialyse ou dialyse péritonéale permanente en ambulatoire (PAPD), des doses supplémentaires ne sont pas nécessaires.

Mode posologique chez les patients présentant une insuffisance hépatique. En cas d'insuffisance hépatique, pas besoin de corriger le mode de dosage, car la leftofloxacine n'est que légèrement métabolisée dans le foie.

Mode posologique chez les patients âgés. Pour les patients âgés, pas besoin de corriger le mode de dosage, sauf en cas de diminution de la créatinine Cl à 50 ml / min et moins.

Pour l'application système: hypersensibilité à la léfloxacine ou à d'autres chinolons; épilepsie; myasthénie pseudo-paralytique (myasthénie grave) (cm. «Actions collatérales», «Mesures de précaution»); dommages aux tendons lors de la prise de baamnes de fluor; enfance et adolescence jusqu'à 18 ans (en raison de la croissance incomplète du squelette, t.to. le risque de dommages aux points de croissance du cartilage ne peut être totalement exclu) grossesse (le risque de dommages aux points de croissance du cartilage chez le fœtus ne peut être totalement exclu) période d'allaitement (le risque de dommages aux points de cartilage de croissance osseuse chez un enfant ne peut pas être complètement éliminé).

Gouttes pour les yeux : hypersensibilité à la gauchofloxacine ou à d'autres chinolons.

Les réactions graves et cliniquement importantes aux médicaments latéraux, qui sont discutées plus en détail dans la section «Mesures de précaution», comprennent:

- impact sur les tendons;

- aggravation de la myasthénie pseudo-paralytique (myasthénie grave);

- réactions d'hypersensibilité;

- autres réactions graves et parfois fatales;

- hépatotoxicité;

- action sur l'administration fiscale centrale;

- Clostridium difficile-diarrhée associée;

- neuropathie périphérique, qui peut être irréversible;

- allongement de l'intervalle QT;

- fluctuations de la glycémie;

- photosensibilité / phototoxicité;

- développement de la résistance aux médicaments des bactéries.

L'hypotension a été associée au rapide ou au boggy dans / dans l'introduction de la gauchofloxacine. La lévofloxacine doit être introduite lentement, pendant 60 à 90 minutes.

La cristallurie et la cylindrhée ont été enregistrées lors de l'utilisation de fluorhinolones, y compris la leftofloxacine. Par conséquent, pendant le traitement par la lévofloxacine, il est nécessaire de maintenir une hydratation adéquate chez les patients afin d'éviter la formation d'urine concentrée en excès.

Expérience de recherche clinique

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans un ensemble différent de conditions, la fréquence d'apparition des réactions secondaires observées dans ces études ne peut pas être directement comparée à la fréquence dans d'autres essais cliniques et prédire l'apparition des effets secondaires dans la pratique clinique.

Les données de 29 études cliniques combinées de la phase 3 (n = 7537) sont présentées. L'âge moyen des patients est de 50 ans (environ 74% des patients de moins de 65 ans), 50% sont des hommes, 71% sont de race blanche et 19% sont noirs. Les patients ont reçu de la foxacine pour le traitement de diverses infections à une dose de 750 mg une fois par jour, 250 mg une fois par jour ou 500 mg 2 fois par jour. La durée du traitement était généralement de 3 à 14 jours (en moyenne 10 jours).

La fréquence, le type et la distribution totaux des réactions secondaires étaient similaires chez les patients qui ont reçu de la foxacine à une dose de 750 mg une fois par jour, par rapport aux patients qui ont reçu 250 mg une fois par jour ou 500 mg 2 fois par jour. Le traitement a été interrompu en raison des effets secondaires associés à la prise de médicaments chez 4,3% des patients en général, chez 3,8% des patients prenant des doses de 250 et 500 mg et chez 5,4% des patients prenant 750 mg. Les effets indésirables les plus fréquents conduisant à l'arrêt du médicament, à des doses de 250 et 500 mg, étaient des troubles gastro-intestinaux (1,4%), des nausées (0,6%), des vomissements (0,4%), des étourdissements (0,3%), des maux de tête (0,2 %). Les effets indésirables les plus courants conduisant à l'arrêt du médicament, à une dose de 750 mg, étaient des troubles gastro-intestinaux (1,2%), des nausées (0,6%), des vomissements (0,5%), des étourdissements (0,3%), des maux de tête (0,3% ).

Les effets indésirables suivants sont notés dans les essais cliniques et observés à une fréquence> 0,1% chez les patients recevant de la foxacine (N = 7537). Les réactions indésirables les plus courantes (≥3%) étaient des nausées, des maux de tête, de la diarrhée, de l'insomnie, de la constipation et des étourdissements.

Du côté du système nerveux et des sens : maux de tête (6%), étourdissements (3%), insomnie¹ (4%); 0,1–1% - anxiété, agitation, confusion, dépression, hallucinations, cauchemars¹troubles du sommeil¹, anorexie, rêves inhabituels¹, tremblements, crampes, paresthésie, vertiges, hypertension, hyperkinésie, altération de la coordination des mouvements, somnolence¹évanouissement.

Du système cardiovasculaire et du sang: 0,1–1% - anémie, arythmie, rythme cardiaque, insuffisance cardiaque, tachycardie pancréatique, phlébite, saignements de nez, thrombocytopénie, granulocytopénie.

Du système respiratoire : essoufflement (1%).

Du côté de l'écran LCD: nausées (7%), diarrhée (5%), constipation (3%), douleurs abdominales (2%), dyspepsie (2%), vomissements (2%); 0,1 à 1% - gastrite, stomatite, pancréatite, œsophagite, gastro-entérite, gloss, altération de la fonction pseudomembranosique.

Du système génito-urinaire: vaginite² (1%); 0,1 à 1%: insuffisance rénale, insuffisance rénale aiguë, candidose génitale.

Du côté du système musculo-squelettique: 0,1–1% - arthralgie, tendinite, myalgie, douleur dans les muscles squelettiques.

Du côté de la peau : éruption cutanée (2%), démangeaisons (1%); 0,1–1% - réactions allergiques, œdème (1%), urticaire.

Autre: candidose (1%), réaction en place dans / en administration (1%), douleur thoracique (1%); 0,1–1%: hyperglycémie / hypoglycémie, hyperkaliémie.

Dans les essais cliniques utilisant plusieurs doses, des troubles ophtalmologiques, y compris des cataractes et un trouble en plusieurs points de la lentille, ont été notés chez des patients traités par des fluorhinolones, y compris la lévoflacine. La relation entre ces phénomènes et l'accueil des drogues n'a pas été établie.

¹ N = 7274

² N = 3758 (femmes)

Recherche post-commercialisation

Il est impossible d'évaluer de manière fiable la fréquence de développement de ces phénomènes et une relation causale avec la réception des médicaments, car les messages ont été reçus spontanément, d'une population d'une taille non spécifiée.

Du côté du système nerveux et des sens : des rapports individuels d'encéphalopathie, de troubles EEG, de neuropathie périphérique (peut être irréversible), de psychose, de paranoïa, de rapports individuels de tentatives de suicide et de pensées suicidaires, croiront, des troubles visuels (y compris h. diplopie, diminution de l'acuité visuelle, vision trouble, bétail), perte auditive, tinnit, parosmie, anosmie, perte de goût, perversion du goût, dysphonie, exacerbation myasthénie gravepseudotumor du cerveau.

Du système cardiovasculaire et du sang: messages séparés sur torsade de points , allongement de l'intervalle QT, tachycardie, vasodilatation, augmentation de l'INR, allongement de la PV, pancitophénie, anémie aplasique, leucopénie, anémie hémolytique, éosinophilie.

Du côté de l'écran LCD: insuffisance hépatique (y compris les cas mortels), hépatite, jaunisse.

Du côté du système musculo-squelettique: rupture du tendon, lésions musculaires, y compris rupture, rhabdomyolyse.

Du côté de la peau : éruption cutanée, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe, réactions de photosensibilité / toxicité photo.

Réactions allergiques : réactions d'hypersensibilité (parfois fatales), y compris h. réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, choc anaphylactique, œdème angioneurotique, maladie sérique; rapports individuels de pneumonie allergique.

Autre: vascularite leucocytoclastique, augmentation de l'activité des enzymes musculaires, hyperthermie, carence multiorganique, jade interstitiel.

Lorsque vous utilisez de la leftofloxacine sous forme de 0,5% de collyre, les effets les plus fréquemment notés étaient: 1–3% - déficience visuelle transitoire, brûlure transitoire, douleur ou inconfort dans l'œil, la sensation d'un corps extraterrestre dans l'œil, fièvre, mal de crâne, pharyngite, photophobie; <1% - réactions allergiques, gonflement des paupières.

Symptômes : Sur la base des données d'études toxicologiques menées chez l'animal, les symptômes attendus les plus importants d'un surdosage aigu du médicament Levolet R^® sont des symptômes du SNC (violation de la conscience, y compris confusion, étourdissements et crampes).

Dans l'utilisation du médicament après commercialisation, des effets de surdosage ont été observés par le système nerveux central, notamment de la confusion, des crampes, des hallucinations et des tremblements.

Peut-être le développement de nausées et la survenue d'une érosion de la muqueuse du tractus gastro-intestinal.

Dans les études cliniques et pharmacologiques menées avec des doses de lévofloxacine dépassant le traitement, l'allongement de l'intervalle QT a été montré .

Traitement: en cas de surdosage, une surveillance attentive du patient est nécessaire, y compris une surveillance ECG. Le traitement est symptomatique. En cas de surdosage aigu de comprimés de Levolet R^® le lavage gastrique et l'introduction d'antiacides pour protéger la muqueuse gastrique sont présentés. La lévofloxacine n'est pas excrétée par dialyse (hémodialyse, dialyse péritonéale et dialyse péritonéale constante en ambulatoire). Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Absorption. La lévofloxacine s'est rapidement et presque complètement absorbée après l'avoir prise à l'intérieur, manger peu affecte son absorption. La biodisponibilité absolue lorsqu'elle est prise par voie orale est de 99 à 100%. Après une seule réception de 500 mg de l'afénoxacine C_max dans le plasma sanguin est atteint dans les 1 à 2 heures et est (5,2 ± 1,2) μg / ml. La pharmacocinétique de la leftofloxacine est linéaire dans la plage de doses de 50 à 1000 mg. C_ss lévofloxacine dans le plasma sanguin lors de la prise de 500 mg de lévofloxacine 1 ou 2 fois par jour est atteinte dans les 48 heures.

Le 10e jour de la prise du Levolet R^® 500 mg 1 fois par jour C_max la lefloxacine dans le plasma sanguin était (5,7 ± 1,4) μg / ml et C_min la lefloxacine (concentration avant de prendre une autre dose) dans le plasma sanguin était (0,5 ± 0,2) μg / ml.

Le 10e jour de la prise du Levolet R^® 500 mg 2 fois par jour C_max la lefloxacine dans le plasma était (7,8 ± 1,1) μg / ml et C_min - (3 ± 0,9) mcg / ml.

Distribution. La connexion avec les protéines sériques sanguines est de 30 à 40%. Après un apport unique et répété de 500 mg de gauchofloxacine V_d la lévofloxacine est, en moyenne, de 100 l, ce qui indique une bonne pénétration de la lefloxacine dans les organes et les tissus du corps humain.

Pénétration dans la muqueuse des bronches, le liquide de la muqueuse épithéliale, les macrophages alvéolaires. Après une seule ingestion de 500 mg de l'afénoxacine C_max la lefloxacine dans la muqueuse des bronches et les fluides de la muqueuse ont été atteints en 1 h ou 4 h et se sont élevés à 8,3 mcg / g et 10,8 mcg / ml, respectivement, avec des coefficients de pénétration dans la muqueuse bronchique et le liquide de la muqueuse épithéliale par rapport à la concentration dans le plasma sanguin de 1 et 1.

Après 5 jours de prise à l'intérieur de 500 mg de lévofloxacine, les concentrations moyennes de léfloxacine après 4 heures après le dernier médicament dans le liquide de revêtement épithélial étaient de 9,94 μg / ml et dans les macrophages alvéolaires - 97,9 μg / ml.

Pénétration dans le tissu pulmonaire. C_max dans le tissu pulmonaire après avoir été pris à l'intérieur de 500 mg, la gauche de loxacine était d'environ 11,3 μg / g et a été atteinte 4 à 6 heures après la prise du médicament avec des coefficients de pénétration de 2 à 5 par rapport à la concentration dans le plasma sanguin.

Pénétration dans le liquide alvéolaire. Après 3 jours de prise de 500 mg de léfloxacine 1 fois ou 2 fois par jour C_max la lefloxacine dans le liquide alvéolaire était respectivement de 4 et 6,7 μg / ml et a été atteinte 2 à 4 heures après la prise du médicament avec un coefficient de pénétration de 1 par rapport aux concentrations dans le plasma sanguin.

Pénétration dans le tissu osseux. La lévofloxacine pénètre bien dans le tissu osseux cortical et spongiforme, à la fois dans les départements proximal et distal du fémur avec un coefficient de pénétration (tissu osseux / plasma sanguin) de 0,1 à 3. C_max la lefloxacine dans le tissu osseux spongiforme du fémur proximal après avoir pris 500 mg du médicament vers l'intérieur était d'environ 15,1 μg / g (2 heures après la prise du médicament).

Pénétration dans le liquide céphalorachidien. La lévofloxacine pénètre mal dans le liquide céphalorachidien.

Pénétration dans les tissus de la prostate. Après avoir pris à l'intérieur de 500 mg de lévofloxacine 1 fois par jour pendant 3 jours, la concentration moyenne de lefofloxacine dans le tissu prostatique était de 8,7 μg / g, le rapport de concentration moyen de la prostate / plasma sanguin était de 1,84.

Concentrations dans l'urine. Les concentrations moyennes dans l'urine après 8 à 12 heures après la prise de la dose de 150, 300 et 600 mg de lévofloxacine étaient respectivement de 44, 91 et 162 μg / ml.

Métabolisme. La lévofloxacine est métabolisée dans une faible mesure (5% de la dose acceptée). Ses métabolites sont la demétillevofloxacine et la N-oxydlewofloxacine, qui sont excrétées par les reins. La lévofloxacine est stéréo chimiquement stable et ne subit pas de transformations chirales.

La conclusion. Après avoir été prise à l'intérieur, la lévofloxacine est relativement lentement retirée du plasma sanguin (T_1/2 - 6–8 h). L'élimination se fait principalement par les reins (plus de 85% de la dose acceptée). La clairance totale de la lévofloxacine après un seul apport de 500 mg était de (175 ± 29,2) ml / min.

Il n'y a pas de différences significatives dans la pharmacocinétique de la lévofloxacine lorsqu'elle est entrée / entrée et absorbée, ce qui confirme que l'entrée et l'entrée / l'introduction sont interchangeables.

Pharmacocinétique chez certains groupes de patients. La pharmacocinétique de la leftofloxacine chez les hommes et les femmes ne diffère pas.

Pharmacocinétique chez les patients âgés ne diffère pas de celui des jeunes patients, à l'exception des différences de pharmacocinétique associées aux différences de clairance de la créatinine.

Avec insuffisance rénale la pharmacocinétique de la lévofloxacine varie. À mesure que la fonction des reins se détériore, l'excrétion par les reins et la clairance rénale diminue et la demi-vie augmente.

Indicateurs pharmacocinétiques de l'insuffisance rénale après une seule ingestion de 500 mg du médicament Levolet R^®présenté dans le tableau.

L'utilisation de la grossesse n'est possible que si l'effet attendu du traitement dépasse le risque potentiel pour le fœtus (aucune étude de sécurité adéquate et strictement contrôlée des femmes enceintes n'a été menée).

La lévofloxacine n'a pas eu d'effets tératogènes chez le rat avec administration orale à une dose de 810 mg / kg / jour (9,4 fois plus élevé que le MDRH en termes de surface corporelle) ou dans / dans l'introduction de 160 mg / kg / jour (1,9 fois dépasse le MRDH en termes de surface corporelle). L'administration orale de rates gravides à une dose de 810 mg / kg / jour a entraîné une augmentation de la fréquence des décès intra-utérins et une diminution du poids corporel des fruits. Dans des expériences sur des lapins, aucun effet tératogène n'a été détecté avec l'administration orale à une dose de 50 mg / kg / jour (1,1 fois plus élevé que la MDRH en termes de surface corporelle) ou dans / dans l'introduction de 25 mg / kg / jour dans une dose, ce qui correspond à 0 , 5 MRDH en termes de surface corporelle.

Catégorie d'action des fruits de la FDA - C.

Compte tenu des résultats d'études d'autres fluorhinolones et de données très limitées sur la leftofloxacine, on peut supposer que la lefloxacine peut pénétrer le lait maternel des femmes allaitantes. En raison du risque d'effets indésirables graves chez les enfants allaités, les femmes allaitantes doivent arrêter l'allaitement maternel ou l'utilisation systématique de la lévofloxacine (compte tenu de l'importance du médicament pour la mère).

Lorsque vous utilisez la leftofloxacine dans le formulaire collyre la prudence est de mise.

La prévalence de la résistance acquise des souches sculptées de micro-organismes peut varier en fonction de la région géographique et au fil du temps. À cet égard, des informations sur la résistance à la leftofloxacine dans un pays particulier sont nécessaires.

Avant le traitement, des tests appropriés doivent être effectués pour identifier l'agent causal de la maladie et évaluer la sensibilité à la léfloxacine. Le traitement par la leftofloxacine peut être démarré avant d'obtenir les résultats de ces tests. Après avoir obtenu les résultats des tests, une thérapie appropriée doit être sélectionnée. De temps en temps, les tests de thérapie par la leftofloxacine sur la culture fournissent des informations sur la sensibilité continue du micro-organisme pathogène à la leftofloxacine et l'apparition possible d'une résistance bactérienne.

Levolet R^® - un médicament antibactérien synthétique d'une large gamme d'actions du groupe des fluorhinolones, contenant de la lévofloxacine en tant que substance active - un isomère rotatif gauche de l'offloxacine.

La lévofloxacine bloque l'ADN gyrazum et le topoisomérem IV, perturbe la super-spiralisation et la couture des ruptures d'ADN, inhibe la synthèse d'ADN, provoque des changements morphologiques profonds dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes des cellules microbiennes.

La lévofloxacine est active par rapport à la plupart des souches de micro-organismes comme dans les conditions in vitro et donc in vivo.

In vitro :

Microorganismes sensibles (IPC≤2 mg / ml; zone inhibitrice ≥17 mm)

Microorganismes aérobies à Gram positif: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-méthi négatif-S / I (sensible à la méthylcilline coagulazonegative / modérément sensible), Staphylococcus aureus methi-S (sensible à la méticilline), Staphylococcus epidermidis methi-S (sensible à la méticilline), Staphylococcus spp. CNS (coagulonégatif), Streptocoques groupes C et G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I / S / R (sensible à la pénicilline / modérément sensible / résistant), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R (sensible à la pénicilline / résistant).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S / R (sensible à l'ampicilline / résistant), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β + / β- (bêta-lactamases productrices et non productrices), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / PPNG (pénicillinase non productrice et productrice), Neisseria meningitureidis (infections hospitalières causées Pseudomonas aeruginosapeut nécessiter un traitement combiné) , Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp..

Microorganismes anaérobies: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptocococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Autres micro-organismes: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma uurealyticum.

Microorganismes modérément sensibles (IPC = 4 mg / L; zone inhibitrice - 16–14 mm):

Microorganismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphyloccus epidermidmis methi-R (résistant à la méticilline), Staphylococcus haemolyticus methi-R (résistant à la méticilline).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Campylobacter jejuni / coli.

Microorganismes anaérobies: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Microorganismes résistants à la léfloxacine (IPC ≥ 8 mg / L; zone inhibitrice ≤ 13 mm)

Microorganismes aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus methi-R, (résistant à la méticilline), Staphylococcus coagulase-méthi-R négatif (résistant à la méthylcilline coagulazonegative).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Alcaligènes xylosoxidans.

Microorganismes anaérobies: Bacteroides thetaiotomicron.

Autres micro-organismes: Mycobacterium avium.

Résistance

La résistance à la léfloxacine se développe à la suite d'un processus progressif de mutations génétiques codant pour les deux tosomérases de type II: ADN gyraz et tosomérémie IV. Autres mécanismes de résistance, tels que le mécanisme d'influence sur les barrières de pénétration d'une cellule microbienne (un mécanisme caractéristique de Pseudomonas aeruginosa) et le mécanisme de l'efflux (élimination active de l'agent antimicrobien de la cellule microbienne) peut également réduire la sensibilité des micro-organismes à la gauchofloxacine.

En raison des caractéristiques du mécanisme d'action de la leftofloxacine, il n'y a généralement pas de résistance croisée entre la leftofloxacine et d'autres antimicrobiens.

Efficacité clinique (efficacité des essais cliniques dans le traitement des infections causées par les micro-organismes suivants):

Microorganismes aérobies à Gram positif: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii,.

Autres: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

• Anti-micarbon, fluor [Hinolons / tourbières fluorées]

Interaction nécessitant de la prudence

Avec des préparations contenant du magnésium, de l'aluminium, du fer et du zinc, de la didanosine. Médicaments, contenant des cations doubles-valents ou trivalents, tels que les sels de zinc ou de fer (médicaments pour le traitement de l'anémie) médicaments contenant du magnésium et / ou de l'aluminium (comme les antiacides) didanosine (uniquement les formes posologiques, contenant de l'aluminium ou du magnésium comme tampon) Il est recommandé de prendre au moins 2 heures avant ou après 2 heures après la prise des comprimés Levolet R^®.

Les sels de calcium ont un effet minimal sur l'absorption de la lévofloxacine lorsqu'elle est prise par voie orale

Avec de la graisse succrale. L'action du médicament Levolet R^® considérablement affaibli par l'utilisation simultanée de succralfate (un moyen de protéger la muqueuse gastrique).

Il est conseillé aux patients recevant de la lévofloxacine et de la graisse succrale de prendre de la graisse subrale 2 heures après avoir pris de la lénofloxacine.

Avec de la théophylline, du phénbufène ou des médicaments similaires du groupe NPVP qui réduisent le seuil de préparation convulsive cérébrale. Aucune interaction pharmacocinétique de la leftofloxacine avec la théophylline n'a été détectée.

Cependant, avec l'utilisation simultanée de chinolons et de théophylline, de NVPN et d'autres médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive du cerveau, une diminution prononcée du seuil de préparation convulsive du cerveau est possible.

La concentration de gauchofloxacine pendant la prise de phénbufène n'augmente que de 13%.

Avec des anticoagulants indirects (tantagonistes de la vitamine K) Chez les patients recevant un traitement par la lévofloxacine en association avec des anticoagulants indirects (par exemple, la warfarine), il y a eu une augmentation du PV / MNO et / ou du développement de saignements, y compris.h. et lourd. Par conséquent, avec l'utilisation simultanée d'anticoagulants indirects et de l'afofloxacine, une surveillance régulière des indicateurs de coagulation sanguine est nécessaire.

Avec probénèse et ciméthidine. Lors de l'utilisation de médicaments qui violent la sécrétion rénale du canal, tels que le probénécide et la ciméthidine, et la léfloxacine, la prudence est de mise, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

L'élimination (dégagement aléatoire) de la leftofloxacine ralentit sous l'influence de la ciméthidine de 24% et de la sonde de 34%. Il est peu probable que cela puisse avoir une valeur clinique avec une fonction rénale normale.

Avec cyclo-sporine. La lévofloxacine a augmenté la période de la demi-vie de la cyclosporine de 33%. Cette augmentation étant cliniquement insignifiante, la correction de la dose de cyclosporine avec son utilisation simultanée avec la lofloxacine n'est pas nécessaire.

Avec SCS . La réception simultanée du SCS augmente le risque de rupture des tendons.

Avec des médicaments allongeant l'intervalle QT . La lévofloxacine, comme les autres fluorhinolones, doit être utilisée avec prudence chez les patients recevant des médicaments qui prolongent l'intervalle QT (par exemple, les médicaments anti-arythmiques des classes IA et III, les antidépresseurs tricycliques, les macrolides, les neuroleptiques).

Autre. Des études cliniques et pharmacologiques pour étudier les interactions pharmacocinétiques possibles de la lévofloxacine avec la digoxine, le glycbenclamide, la ranitidine et la warfarine ont montré que la pharmacocinétique de la lévofloxacine avec une utilisation simultanée avec ces médicaments ne change pas suffisamment pour avoir une valeur clinique.