Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 21.03.2022
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
- Hypnotic, for the short-term treatment of insomnia, since it appears to lose its effectiveness for sleep induction and sleep maintenance after 2 weeks (see CLINICAL PHARMACOLOGY).
- Preanesthetic
Les doses de barbituriques doivent être individualisées en toute connaissance de leurs caractéristiques particulières. Les facteurs de considération sont l'âge, le poids et l'état du patient.
Adultes - En hypnotique, 100 mg au coucher. Préopératoire, 200 à 300 mg 1 à 2 heures avant la chirurgie.
Patients pédiatriques - Préopératoire, 2 à 6 mg / kg, avec une posologie maximale de 100 mg.
Population spéciale de patients - La posologie doit être réduite chez les personnes âgées ou débilitée car ces patients peuvent être plus sensibles aux barbituriques. La posologie doit être réduite pour les patients présentant une insuffisance rénale ou une maladie hépatique.
Le sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) est contre-indiqué chez les patients hypersensibles aux barbituriques. Il est également contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents de porphyrie manifeste ou latente, d'insuffisance marquée de la fonction hépatique ou de maladie respiratoire dans laquelle une dyspnée ou une obstruction est évidente.
AVERTISSEMENTS
Étant donné que les troubles du sommeil peuvent être la manifestation présentant un trouble physique et / ou psychiatrique, le traitement symptomatique de l'insomnie ne doit être instauré qu'après une évaluation minutieuse du patient. L'incapacité de l'insomnie à remettre après 7 à 10 jours de traitement peut indiquer la présence d'une maladie psychiatrique et / ou médicale primaire qui doit être évaluée. L'aggravation de l'insomnie ou l'émergence de nouvelles anomalies de la pensée ou du comportement peut être la conséquence d'un trouble psychiatrique ou physique non reconnu. De telles découvertes sont apparues au cours du traitement par des sédatifs-hypnotiques. Étant donné que certains des effets indésirables importants des sédatifs-hypnotiques semblent être liés à la dose (voir PRÉCAUTIONS et DOSAGE ET ADMINISTRATION), il est important d'utiliser la plus petite dose efficace possible, en particulier chez les personnes âgées.
Comportements complexes tels que «conduite de sommeil» (c.-à-d., conduite non complètement éveillée après ingestion d'un sédatif-hypnotique, avec amnésie pour l'événement) ont été rapportés. Ces événements peuvent se produire chez les personnes sédatives-hypnotiques-naïes ainsi que chez les personnes sédatives-hypnotiques. Bien que des comportements tels que la conduite du sommeil puissent se produire avec des sédatifs-hypnotiques seuls à des doses thérapeutiques, l'utilisation d'alcool et d'autres dépresseurs du SNC avec des sédatifs-hypnotiques semble augmenter le risque de tels comportements, tout comme l'utilisation d'hypnotiques sédatifs à des doses dépassant la dose maximale recommandée. En raison du risque pour le patient et la communauté, l'arrêt des sédatifs-hypnotiques doit être fortement envisagé pour les patients qui rapportent un épisode de «conduite de sommeil». Autres comportements complexes (par ex., préparer et manger de la nourriture, passer des appels téléphoniques ou avoir des relations sexuelles) ont été rapportés chez des patients qui ne sont pas complètement éveillés après avoir pris un sédatif-hypnotique. Comme pour la conduite du sommeil, les patients ne se souviennent généralement pas de ces événements.
- Formation d'habit—Le sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) peut être formant l'habitude. Une tolérance et une dépendance psychologique et physique peuvent survenir avec une utilisation continue (voir Abus de drogue et dépendance et Pharmacocinétique sous PHARMACOLOGIE CLINIQUE). Les patients qui ont une dépendance psychologique à l'égard des barbituriques peuvent augmenter la posologie ou diminuer l'intervalle posologique sans consulter un médecin et peuvent ensuite développer une dépendance physique aux barbituriques. Pour minimiser la possibilité de surdosage ou de développement de la dépendance, la prescription et la distribution de barbituriques sédatifs-hypnotiques doivent être limitées à la quantité requise pour l'intervalle jusqu'au prochain rendez-vous. L'arrêt brutal après une utilisation prolongée chez une personne qui dépend du médicament peut entraîner des symptômes de sevrage, notamment un délire, des convulsions et éventuellement la mort. Les barbituriques doivent être retirés progressivement de tout patient connu pour prendre des doses excessives sur de longues périodes (voir Abus de drogue et dépendance).
- Douleur aiguë ou chronique—La prudence s'impose lorsque des barbituriques sont administrés à des patients souffrant de douleur aiguë ou chronique, car une excitation paradoxale peut être induite ou des symptômes importants peuvent être masqués.
- Utilisation en grossesse—Les barbituriques peuvent nuire au fœtus lorsqu'ils sont administrés à une femme enceinte. Des études rétrospectives et contrôlées par des cas ont suggéré qu'il pourrait y avoir un lien entre la consommation maternelle de barbituriques et une incidence plus élevée que prévu d'anomalies fœtales. Les barbituriques traversent facilement la barrière placentaire et sont distribués dans les tissus fœtaux; les concentrations les plus élevées se trouvent dans le placenta, le foie fœtal et le cerveau. Les taux sanguins fœtaux approchent les taux sanguins maternels après administration parentérale.
Les symptômes de sevrage surviennent chez les nourrissons nés de femmes qui reçoivent des barbituriques au cours du dernier trimestre de la grossesse (voir Abus de drogue et dépendance). Si le sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) est utilisé pendant la grossesse ou si la patiente tombe enceinte pendant la prise de ce médicament, la patiente doit être informée du danger potentiel pour le fœtus. - Effets synergiques—L'utilisation concomitante d'alcool ou d'autres dépresseurs du SNC peut produire des effets dépresseurs du SNC.
PRÉCAUTIONS
Général
Les barbituriques peuvent former des habitudes. La tolérance et la dépendance psychologique et physique peuvent survenir avec une utilisation continue (voir Abus de drogue et dépendance). Les barbituriques doivent être administrés avec prudence, voire pas du tout, aux patients souffrant de dépression mentale, ayant des tendances suicidaires ou ayant des antécédents d'abus de drogues.
Les patients âgés ou affaiblis peuvent réagir aux barbituriques avec une excitation, une dépression ou une confusion marquée. Chez certaines personnes, en particulier les patients pédiatriques, les barbituriques produisent à plusieurs reprises de l'excitation plutôt que de la dépression.
Chez les patients atteints de lésions hépatiques, les barbituriques doivent être administrés avec prudence et initialement à doses réduites. Les barbituriques ne doivent pas être administrés aux patients présentant les signes prémonitoires du coma hépatique.
Informations pour les patients
«Sleep-Driving» et autres comportements complexes
Il a été signalé que des personnes sortaient du lit après avoir pris un sédatif-hypnotique et conduit leur voiture sans être complètement éveillées, souvent sans souvenir de l'événement. Si un patient présente un tel épisode, il doit être signalé immédiatement à son médecin, car la «conduite du sommeil» peut être dangereuse. Ce comportement est plus susceptible de se produire lorsque des hypnotiques sédatifs sont pris avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central (voir AVERTISSEMENTS). Autres comportements complexes (par ex., préparer et manger de la nourriture, passer des appels téléphoniques ou avoir des relations sexuelles) ont été rapportés chez des patients qui ne sont pas complètement éveillés après avoir pris un sédatif-hypnotique. Comme pour la conduite du sommeil, les patients ne se souviennent généralement pas de ces événements.
Les informations suivantes doivent être fournies aux patients recevant du sodium ional (capsules de sodium sécobarbital):
- L'utilisation de sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) comporte un risque associé de dépendance psychologique et / ou physique. Le patient doit être mis en garde contre l'augmentation de la dose du médicament sans consulter un médecin.
- Le sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) peut altérer les capacités mentales et / ou physiques requises pour l'exécution de tâches potentiellement dangereuses, telles que la conduite d'une voiture ou l'utilisation de machines. Le patient doit être averti en conséquence.
- L'alcool ne doit pas être consommé pendant la prise de sodium ional (capsules de sodium sécobarbital). L'utilisation simultanée de sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) avec d'autres dépresseurs du SNC (par exemple, alcool, stupéfiants, tranquillisants et antihistaminiques) peut entraîner des effets dépresseurs du SNC supplémentaires.
Tests de laboratoire
Un traitement prolongé par des barbituriques doit être accompagné d'une évaluation périodique en laboratoire des systèmes organiques, y compris les systèmes hématopoïétique, rénal et hépatique (voir Général sous PRÉCAUTIONS et RÉACTIONS INDÉSIRABLES).
Cancérogenèse
- Données animales Le phénobarbital sodique est cancérogène chez la souris et le rat après l'administration à vie. Chez la souris, il a produit des tumeurs bénignes et malignes des cellules hépatiques. Chez le rat, des tumeurs bénignes des cellules hépatiques ont été observées très tard dans la vie.
- Données humaines—Dans une étude épidémiologique de 29 ans portant sur 9 136 patients traités selon un protocole anticonvulsivant comprenant du phénobarbital, les résultats ont indiqué une incidence plus élevée que la normale de carcinome hépatique. Auparavant, certains de ces patients avaient été traités par thorotrast, un médicament connu pour produire des carcinomes hépatiques. Ainsi, cette étude n'a pas fourni de preuves suffisantes que le phénobarbital sodique est cancérigène chez l'homme.
Une étude rétrospective de 84 patients pédiatriques atteints de tumeurs cérébrales assorties à 73 témoins normaux et 78 témoins du cancer (maladie maligne autre que les tumeurs cérébrales) a suggéré une association entre l'exposition aux barbituriques prénatalement et une incidence accrue de tumeurs cérébrales.
Utilisation en grossesse
- Effets tératogènes. Catégorie de grossesse D . Voir Utilisation en grossesse sous AVERTISSEMENTS.
- Effets non tératogènes. Les rapports des nourrissons souffrant d'une exposition à long terme au barbiturique in utero comprenaient le syndrome de sevrage aigu des convulsions et l'hyperirritabilité de la naissance à un début retardé pouvant aller jusqu'à 14 jours (voir Abus de drogue et dépendance).
Travail et livraison
Les doses hypnotiques de barbituriques ne semblent pas altérer considérablement l'activité utérine pendant le travail. Les doses anesthésiques complètes de barbituriques diminuent la force et la fréquence des contractions utérines. L'administration de barbituriques sédatifs-hypnotiques à la mère pendant le travail peut entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Les nourrissons prématurés sont particulièrement sensibles aux effets dépresseurs des barbituriques. Si des barbituriques sont utilisés pendant la main-d'œuvre et l'accouchement, du matériel de réanimation doit être disponible.
Les données ne sont pas disponibles pour évaluer l'effet des barbituriques lorsque la livraison de la pince ou une autre intervention est nécessaire ou pour déterminer l'effet des barbituriques sur la croissance, le développement et la maturité fonctionnelle ultérieurs du patient pédiatrique.
Mères infirmières
La prudence s'impose lorsque le sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) est administré à une femme qui allaite, car de petites quantités de barbituriques sont excrétées dans le lait.
Les effets indésirables suivants et leurs incidences ont été compilés à partir de la surveillance de milliers de patients hospitalisés qui ont reçu des barbituriques. Étant donné que ces patients peuvent être moins conscients de certains des effets indésirables les plus légers des barbituriques, l'incidence de ces réactions peut être quelque peu plus élevée chez les patients entièrement ambulatoires.
Plus de 1 patient sur 100
L'effet indésirable le plus courant estimé à un taux de 1 à 3 patients pour 100 est le suivant:
Système nerveux: Somnolence
Moins de 1 patient sur 100
Les effets indésirables estimés comme se produisant à un taux inférieur à 1 patient sur 100 sont répertoriés ci-dessous, regroupés par système d'organes et par ordre décroissant d'occurrence:
Système nerveux: Agitation, confusion, hyperkinésie, ataxie, dépression du SNC, cauchemars, nervosité, troubles psychiatriques, hallucinations, insomnie, anxiété, étourdissements, anomalie de la pensée
Système respiratoire: Hypoventilation, apnée
Système cardiovasculaire: Bradycardie, hypotension, syncope
Système digestif: Nausées, vomissements, constipation
Autres réactions signalées : Maux de tête, réactions au site d'injection, réactions d'hypersensibilité (œdème de Quincke, éruptions cutanées, dermatite exfoliatrice), fièvre, lésions hépatiques, anémie mégaloblastique suite à une utilisation chronique du phénobarbital
Abus de drogue et dépendance
La maltraitance et la toxicomanie sont distinctes et distinctes de la dépendance physique et de la tolérance. La maltraitance se caractérise par une mauvaise utilisation du médicament à des fins non médicales, souvent en combinaison avec d'autres substances psychoactives. La dépendance physique est un état d'adaptation qui se manifeste par un syndrome de sevrage spécifique qui peut être produit par un arrêt brutal, une réduction rapide de la dose, une diminution du taux sanguin du médicament et / ou l'administration d'un antagoniste. La tolérance est un état d'adaptation dans lequel l'exposition à un médicament induit des changements qui entraînent une diminution d'un ou plusieurs des effets du médicament au fil du temps. La tolérance peut se produire aux effets souhaités et indésirables des médicaments et peut se développer à différents taux pour différents effets.
La toxicomanie est une maladie neurobiologique primaire, chronique avec des facteurs génétiques, psychosociaux et environnementaux influençant son développement et ses manifestations. Il se caractérise par des comportements qui comprennent un ou plusieurs des éléments suivants: contrôle altéré de la consommation de drogues, utilisation compulsive, utilisation continue malgré les dommages et envie. La toxicomanie est une maladie traitable, utilisant une approche multidisciplinaire, mais la rechute est courante.
Substance contrôlée
Sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) Les capsules sont un médicament de l'annexe II.
Dépendance
Les barbituriques peuvent former une habitude; une tolérance, une dépendance psychologique et une dépendance physique peuvent survenir, en particulier après une utilisation prolongée de fortes doses de barbituriques. L'administration quotidienne de plus de 400 mg de sécobarbital pendant environ 90 jours est susceptible de produire un certain degré de dépendance physique. Une posologie de 600 à 800 mg pendant au moins 35 jours est suffisante pour produire des crises de sevrage. La dose quotidienne moyenne pour le toxicomane barbiturique est généralement d'environ 1,5 g. À mesure que la tolérance aux barbituriques se développe, la quantité nécessaire pour maintenir le même niveau d'intoxication augmente; la tolérance à une posologie mortelle, cependant, n'augmente pas plus de deux fois. Comme cela se produit, la marge entre la posologie enivrante et la posologie fatale devient plus petite.
Les symptômes d'intoxication aiguë avec des barbituriques comprennent une démarche instable, un discours brouillé et un nystagmus soutenu. Les signes mentaux d'intoxication chronique comprennent la confusion, le mauvais jugement, l'irritabilité, l'insomnie et les plaintes somatiques.
Les symptômes de la dépendance au barbiturique sont similaires à ceux de l'alcoolisme chronique. Si un individu semble intoxiqué par l'alcool à un degré radicalement disproportionné par rapport à la quantité d'alcool dans son sang, l'utilisation de barbituriques doit être suspectée. La dose létale d'un barbiturique est beaucoup moins importante si l'alcool est également ingéré.
Les symptômes du sevrage barbiturique peuvent être graves et peuvent entraîner la mort. Des symptômes de sevrage mineurs peuvent apparaître 8 à 12 heures après la dernière dose d'un barbiturique. Ces symptômes apparaissent généralement dans l'ordre suivant: anxiété, contractions musculaires, tremblements des mains et des doigts, faiblesse progressive, étourdissements, distorsion de perception visuelle, nausées, vomissements, insomnie et hypotension orthostatique. Des symptômes de sevrage majeurs (convulsions et délire) peuvent survenir dans les 16 heures et durer jusqu'à 5 jours après l'arrêt brutal des barbituriques. L'intensité des symptômes de sevrage diminue progressivement sur une période d'environ 15 jours. Les personnes sensibles à l'abus et à la dépendance aux barbituriques comprennent les alcooliques et les agresseurs d'opiacés, ainsi que d'autres abuseurs sédatifs-hypnotiques et d'amphétamines.
La dépendance aux médicaments à l'égard des barbituriques résulte d'une administration répétée sur une base continue, généralement en quantités dépassant les doses thérapeutiques. Les caractéristiques de la toxicomanie à l'égard des barbituriques sont les suivantes: (une) un fort désir ou besoin de continuer à prendre le médicament; (b) une tendance à augmenter la dose; (c) une dépendance psychique aux effets du médicament liée à une appréciation subjective et individuelle de ces effets; et (ré) une dépendance physique aux effets du médicament, exigeant sa présence pour le maintien de l'homéostasie et aboutissant à un défini, caractéristique, et syndrome d'abstinence auto-limité lorsque le médicament est retiré. Le traitement de la dépendance barbiturique consiste en un retrait prudent et progressif du médicament. Les patients dépendant du barbiturique peuvent être retirés en utilisant un certain nombre de schémas de sevrage. Dans tous les cas, le retrait prend une période prolongée. Une méthode consiste à substituer une dose de 30 mg de phénobarbital à chaque dose de 100 à 200 mg de barbiturique que le patient a prise. La quantité quotidienne totale de phénobarbital est ensuite administrée en 3 ou 4 doses divisées, sans dépasser 600 mg par jour. Si des signes de sevrage surviennent le premier jour du traitement, une dose de charge de 100 à 200 mg de phénobarbital peut être administrée IM en plus de la dose orale. Après stabilisation sur le phénobarbital, la dose quotidienne totale est diminuée de 30 mg par jour tant que le retrait se déroule sans heurts. Une modification de ce schéma implique de commencer le traitement au niveau de dosage régulier du patient et de diminuer la posologie quotidienne de 10% comme toléré par le patient.
Les nourrissons physiquement dépendants des barbituriques peuvent recevoir du phénobarbital, de 3 à 10 mg / kg / jour. Après l'élimination des symptômes de sevrage (hyperactivité, troubles du sommeil, tremblements et hyperréflexie), la posologie du phénobarbital doit être progressivement diminuée et complètement retirée sur une période de 2 semaines.
La dose toxique de barbituriques varie considérablement. En général, une dose orale de 1 g de la plupart des barbituriques produit un empoisonnement grave chez un adulte. La mort survient généralement après 2 à 10 g de barbiturique ingéré. Les taux sanguins sédatifs et thérapeutiques de la sécobarbital varient entre 0,5 et 5 mcg / ml; le taux sanguin létal habituel varie de 15 à 40 mcg / ml. L'intoxication barbiturique peut être confondue avec l'alcoolisme, l'intoxication au bromure et divers troubles neurologiques. La tolérance potentielle doit être prise en compte lors de l'évaluation de l'importance de la dose et de la concentration plasmatique.
Signes et symptômes
Des symptômes de surdosage oral peuvent survenir dans les 15 minutes et commencer par une dépression du système nerveux central, une sous-ventilation, une hypotension et une hypothermie, qui peuvent évoluer vers un œdème pulmonaire et la mort. Des cloques hémorragiques peuvent se développer, en particulier aux points de pression.
En cas de surdosage extrême, toute activité électrique dans le cerveau peut cesser, auquel cas un EEG «plat» normalement assimilé à la mort clinique ne peut pas être accepté comme indicateur de la mort cérébrale. Cet effet est entièrement réversible sauf en cas de dommages hypoxiques. Il convient de réfléchir à la possibilité d'une intoxication barbiturique même dans les situations qui semblent impliquer un traumatisme.
Des complications telles que pneumonie, œdème pulmonaire, arythmies cardiaques, insuffisance cardiaque congestive et insuffisance rénale peuvent survenir. L'urémie peut augmenter la sensibilité du SNC aux barbituriques en cas d'insuffisance rénale. Le diagnostic différentiel doit inclure l'hypoglycémie, les traumatismes crâniens, les accidents vasculaires cérébraux, les états convulsifs et le coma diabétique.
Traitement
Pour obtenir des informations à jour sur le traitement des surdoses, une bonne ressource est votre centre régional de lutte antipoison certifié. Les numéros de téléphone des centres de lutte contre les poisons certifiés sont répertoriés dans le Référence du médecin (PDR) Dans la gestion du surdosage, envisagez la possibilité de surdoses multiples de médicaments, d'interaction entre les médicaments et de cinétique inhabituelle chez votre patient.
Protégez les voies respiratoires du patient et soutenez la ventilation et la perfusion. Surveiller et maintenir méticuleusement, dans des limites acceptables, les signes vitaux du patient, les gaz sanguins, les électrolytes sériques, etc. L'absorption de médicaments du tractus gastro-intestinal peut être diminuée en donnant du charbon activé, qui, dans de nombreux cas, est plus efficace que les vomissements ou le lavage; considérer le charbon de bois au lieu ou en plus de la vidange gastrique. Des doses répétées de charbon de bois au fil du temps peuvent accélérer l'élimination de certains médicaments qui ont été absorbés. Protégez les voies respiratoires du patient lors de la vidange gastrique ou du charbon de bois.
La diurèse et la dialyse péritonéale ont peu de valeur; l'hémodialyse et l'hémoperfusion améliorent la clairance du médicament et doivent être considérées en cas d'intoxication grave. Si le patient a abusé de sédatifs de façon chronique, les réactions de sevrage peuvent se manifester après un surdosage aigu.
Les symptômes de sevrage surviennent chez les nourrissons nés de femmes qui reçoivent des barbituriques au cours du dernier trimestre de la grossesse (voir Abus de drogue et dépendance). Si le sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) est utilisé pendant la grossesse ou si la patiente tombe enceinte pendant la prise de ce médicament, la patiente doit être informée du danger potentiel pour le fœtus.
PRÉCAUTIONS
Général
Les barbituriques peuvent former des habitudes. La tolérance et la dépendance psychologique et physique peuvent survenir avec une utilisation continue (voir Abus de drogue et dépendance). Les barbituriques doivent être administrés avec prudence, voire pas du tout, aux patients souffrant de dépression mentale, ayant des tendances suicidaires ou ayant des antécédents d'abus de drogues.
Les patients âgés ou affaiblis peuvent réagir aux barbituriques avec une excitation, une dépression ou une confusion marquée. Chez certaines personnes, en particulier les patients pédiatriques, les barbituriques produisent à plusieurs reprises de l'excitation plutôt que de la dépression.
Chez les patients atteints de lésions hépatiques, les barbituriques doivent être administrés avec prudence et initialement à doses réduites. Les barbituriques ne doivent pas être administrés aux patients présentant les signes prémonitoires du coma hépatique.
Informations pour les patients
«Sleep-Driving» et autres comportements complexes
Il a été signalé que des personnes sortaient du lit après avoir pris un sédatif-hypnotique et conduit leur voiture sans être complètement éveillées, souvent sans souvenir de l'événement. Si un patient présente un tel épisode, il doit être signalé immédiatement à son médecin, car la «conduite du sommeil» peut être dangereuse. Ce comportement est plus susceptible de se produire lorsque des hypnotiques sédatifs sont pris avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central (voir AVERTISSEMENTS). Autres comportements complexes (par ex., préparer et manger de la nourriture, passer des appels téléphoniques ou avoir des relations sexuelles) ont été rapportés chez des patients qui ne sont pas complètement éveillés après avoir pris un sédatif-hypnotique. Comme pour la conduite du sommeil, les patients ne se souviennent généralement pas de ces événements.
Les informations suivantes doivent être fournies aux patients recevant du sodium ional (capsules de sodium sécobarbital):
- L'utilisation de sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) comporte un risque associé de dépendance psychologique et / ou physique. Le patient doit être mis en garde contre l'augmentation de la dose du médicament sans consulter un médecin.
- Le sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) peut altérer les capacités mentales et / ou physiques requises pour l'exécution de tâches potentiellement dangereuses, telles que la conduite d'une voiture ou l'utilisation de machines. Le patient doit être averti en conséquence.
- L'alcool ne doit pas être consommé pendant la prise de sodium ional (capsules de sodium sécobarbital). L'utilisation simultanée de sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) avec d'autres dépresseurs du SNC (par exemple, alcool, stupéfiants, tranquillisants et antihistaminiques) peut entraîner des effets dépresseurs du SNC supplémentaires.
Tests de laboratoire
Un traitement prolongé par des barbituriques doit être accompagné d'une évaluation périodique en laboratoire des systèmes organiques, y compris les systèmes hématopoïétique, rénal et hépatique (voir Général sous PRÉCAUTIONS et RÉACTIONS INDÉSIRABLES).
Cancérogenèse
- Données animales Le phénobarbital sodique est cancérogène chez la souris et le rat après l'administration à vie. Chez la souris, il a produit des tumeurs bénignes et malignes des cellules hépatiques. Chez le rat, des tumeurs bénignes des cellules hépatiques ont été observées très tard dans la vie.
- Données humaines—Dans une étude épidémiologique de 29 ans portant sur 9 136 patients traités selon un protocole anticonvulsivant comprenant du phénobarbital, les résultats ont indiqué une incidence plus élevée que la normale de carcinome hépatique. Auparavant, certains de ces patients avaient été traités par thorotrast, un médicament connu pour produire des carcinomes hépatiques. Ainsi, cette étude n'a pas fourni de preuves suffisantes que le phénobarbital sodique est cancérigène chez l'homme.
Une étude rétrospective de 84 patients pédiatriques atteints de tumeurs cérébrales assorties à 73 témoins normaux et 78 témoins du cancer (maladie maligne autre que les tumeurs cérébrales) a suggéré une association entre l'exposition aux barbituriques prénatalement et une incidence accrue de tumeurs cérébrales.
Utilisation en grossesse
- Effets tératogènes. Catégorie de grossesse D . Voir Utilisation en grossesse sous AVERTISSEMENTS.
- Effets non tératogènes. Les rapports des nourrissons souffrant d'une exposition à long terme au barbiturique in utero comprenaient le syndrome de sevrage aigu des convulsions et l'hyperirritabilité de la naissance à un début retardé pouvant aller jusqu'à 14 jours (voir Abus de drogue et dépendance).
Travail et livraison
Les doses hypnotiques de barbituriques ne semblent pas altérer considérablement l'activité utérine pendant le travail. Les doses anesthésiques complètes de barbituriques diminuent la force et la fréquence des contractions utérines. L'administration de barbituriques sédatifs-hypnotiques à la mère pendant le travail peut entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Les nourrissons prématurés sont particulièrement sensibles aux effets dépresseurs des barbituriques. Si des barbituriques sont utilisés pendant la main-d'œuvre et l'accouchement, du matériel de réanimation doit être disponible.
Les données ne sont pas disponibles pour évaluer l'effet des barbituriques lorsque la livraison de la pince ou une autre intervention est nécessaire ou pour déterminer l'effet des barbituriques sur la croissance, le développement et la maturité fonctionnelle ultérieurs du patient pédiatrique.
Mères infirmières
La prudence s'impose lorsque le sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) est administré à une femme qui allaite, car de petites quantités de barbituriques sont excrétées dans le lait.
Surdosage et contre-indicationsSURDOS
La dose toxique de barbituriques varie considérablement. En général, une dose orale de 1 g de la plupart des barbituriques produit un empoisonnement grave chez un adulte. La mort survient généralement après 2 à 10 g de barbiturique ingéré. Les taux sanguins sédatifs et thérapeutiques de la sécobarbital varient entre 0,5 et 5 mcg / ml; le taux sanguin létal habituel varie de 15 à 40 mcg / ml. L'intoxication barbiturique peut être confondue avec l'alcoolisme, l'intoxication au bromure et divers troubles neurologiques. La tolérance potentielle doit être prise en compte lors de l'évaluation de l'importance de la dose et de la concentration plasmatique.
Signes et symptômes
Des symptômes de surdosage oral peuvent survenir dans les 15 minutes et commencer par une dépression du système nerveux central, une sous-ventilation, une hypotension et une hypothermie, qui peuvent évoluer vers un œdème pulmonaire et la mort. Des cloques hémorragiques peuvent se développer, en particulier aux points de pression.
En cas de surdosage extrême, toute activité électrique dans le cerveau peut cesser, auquel cas un EEG «plat» normalement assimilé à la mort clinique ne peut pas être accepté comme indicateur de la mort cérébrale. Cet effet est entièrement réversible sauf en cas de dommages hypoxiques. Il convient de réfléchir à la possibilité d'une intoxication barbiturique même dans les situations qui semblent impliquer un traumatisme.
Des complications telles que pneumonie, œdème pulmonaire, arythmies cardiaques, insuffisance cardiaque congestive et insuffisance rénale peuvent survenir. L'urémie peut augmenter la sensibilité du SNC aux barbituriques en cas d'insuffisance rénale. Le diagnostic différentiel doit inclure l'hypoglycémie, les traumatismes crâniens, les accidents vasculaires cérébraux, les états convulsifs et le coma diabétique.
Traitement
Pour obtenir des informations à jour sur le traitement des surdoses, une bonne ressource est votre centre régional de lutte antipoison certifié. Les numéros de téléphone des centres de lutte contre les poisons certifiés sont répertoriés dans le Référence du médecin (PDR) Dans la gestion du surdosage, envisagez la possibilité de surdoses multiples de médicaments, d'interaction entre les médicaments et de cinétique inhabituelle chez votre patient.
Protégez les voies respiratoires du patient et soutenez la ventilation et la perfusion. Surveiller et maintenir méticuleusement, dans des limites acceptables, les signes vitaux du patient, les gaz sanguins, les électrolytes sériques, etc. L'absorption de médicaments du tractus gastro-intestinal peut être diminuée en donnant du charbon activé, qui, dans de nombreux cas, est plus efficace que les vomissements ou le lavage; considérer le charbon de bois au lieu ou en plus de la vidange gastrique. Des doses répétées de charbon de bois au fil du temps peuvent accélérer l'élimination de certains médicaments qui ont été absorbés. Protégez les voies respiratoires du patient lors de la vidange gastrique ou du charbon de bois.
La diurèse et la dialyse péritonéale ont peu de valeur; l'hémodialyse et l'hémoperfusion améliorent la clairance du médicament et doivent être considérées en cas d'intoxication grave. Si le patient a abusé de sédatifs de façon chronique, les réactions de sevrage peuvent se manifester après un surdosage aigu.
CONTRAINDICATIONS
Le sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) est contre-indiqué chez les patients hypersensibles aux barbituriques. Il est également contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents de porphyrie manifeste ou latente, d'insuffisance marquée de la fonction hépatique ou de maladie respiratoire dans laquelle une dyspnée ou une obstruction est évidente.
Pharmacologie cliniquePHARMACOLOGIE CLINIQUE
Les barbituriques sont capables de produire tous les niveaux d'altération de l'humeur du SNC, de l'excitation à la sédation légère, à l'hypnose et au coma profond. Un surdosage peut entraîner la mort. À des doses thérapeutiques suffisamment élevées, les barbituriques induisent une anesthésie. Les barbituriques dépriment le cortex sensoriel, diminuent l'activité motrice, altèrent la fonction cérébelleuse et produisent une somnolence, une sédation et une hypnose. Le sommeil induit par le barbiturique diffère du sommeil physiologique. Des études en laboratoire du sommeil ont démontré que les barbituriques réduisent le temps passé dans la phase de mouvement oculaire rapide (REM) ou le stade de sommeil rêveur. De plus, les stades III et IV du sommeil sont diminués. Après l'arrêt brutal des barbituriques régulièrement utilisés, les patients peuvent ressentir une augmentation marquée du rêve, des cauchemars et / ou de l'insomnie. Par conséquent, le retrait d'une dose thérapeutique unique sur 5 ou 6 jours a été recommandé pour réduire le rebond REM et perturber le sommeil qui contribuent au syndrome de sevrage médicamenteux (par exemple, diminuer la dose de 3 à 2 doses par jour pendant 1 semaine).
Dans les études, le sécobarbital sodique et le pentobarbital sodique se sont révélés perdre la majeure partie de leur efficacité à la fois pour induire et maintenir le sommeil à la fin de 2 semaines d'administration continue du médicament, même avec l'utilisation de doses multiples. Comme pour le sécobarbital sodique et le pentobarbital sodique, d'autres barbituriques (y compris l'amobarbital) pourraient perdre leur efficacité pour induire et maintenir le sommeil après environ 2 semaines. Les barbituriques à action courte, intermédiaire et dans une moindre mesure à longue durée d'action ont été largement prescrits pour le traitement de l'insomnie. Bien que la littérature clinique regorge d'affirmations selon lesquelles les barbituriques à courte durée d'action sont supérieurs pour produire du sommeil, alors que les composés à action intermédiaire sont plus efficaces pour maintenir le sommeil, les études contrôlées n'ont pas démontré ces effets différentiels. Par conséquent, en tant que médicaments pour le sommeil, les barbituriques ont une valeur limitée au-delà de l'utilisation à court terme. Les barbituriques ont peu d'action analgésique à des doses subanesthésiques. Au contraire, à des doses subanesthésiques, ces médicaments peuvent augmenter la réaction à des stimuli douloureux. Tous les barbituriques présentent une activité anticonvulsivante à des doses anesthésiques. Cependant, parmi les médicaments de cette classe, seuls le phénobarbital, le méphobarbital et le métharbital sont efficaces comme anticonvulsivants oraux à des doses subhypnotiques.
Les barbituriques sont des dépresseurs respiratoires et le degré de dépression dépend de la dose. Avec des doses hypnotiques, la dépression respiratoire est similaire à celle qui se produit pendant le sommeil physiologique accompagnée d'une légère diminution de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque.
Des études sur des animaux de laboratoire ont montré que les barbituriques provoquent une réduction du tonus et de la contractilité de l'utérus, des utérus et de la vessie. Cependant, les concentrations des médicaments nécessaires pour produire cet effet chez l'homme ne sont pas atteintes avec des doses sédatives-hypnotiques.
Les barbituriques n'altèrent pas la fonction hépatique normale, mais il a été démontré qu'ils induisent des enzymes microsomales hépatiques, augmentant et / ou altérant ainsi le métabolisme des barbituriques et d'autres médicaments (voir INTERACTIONS DE DROGUES sous PRÉCAUTIONS).
Pharmacocinétique
Les barbituriques sont absorbés à des degrés divers après administration orale ou parentérale. Les sels sont absorbés plus rapidement que les acides. Le taux d'absorption est augmenté si le sel de sodium est ingéré sous forme de solution diluée ou pris à jeun.
La durée de l'action, qui est liée au rythme auquel les barbituriques sont redistribués dans tout le corps, varie de temps en temps entre les personnes et la même personne.
Le sodium ional (capsules de sodium sécobarbital) est classé comme barbiturique à courte durée d'action lorsqu'il est pris par voie orale. Son début d'action est de 10 à 15 minutes et sa durée d'action varie de 3 à 4 heures.
Les barbituriques sont des acides faibles qui sont absorbés et rapidement distribués dans tous les tissus et fluides, avec des concentrations élevées dans le cerveau, le foie et les reins. La solubilité lipidique des barbituriques est le facteur dominant dans leur distribution au sein du corps. Plus le barbiturique est soluble dans les lipides, plus il pénètre rapidement dans tous les tissus du corps. Les barbituriques sont liés aux protéines plasmatiques et tissulaires à un degré variable, le degré de liaison augmentant directement en fonction de la solubilité lipidique.
Le phénobarbital a la solubilité lipidique la plus faible, la liaison plasmatique la plus faible, la liaison aux protéines cérébrales la plus faible, le plus long retard d'apparition de l'activité et la plus longue durée d'action. À l'extrême opposé se trouve le sécobarbital, qui a la solubilité lipidique la plus élevée, la liaison aux protéines plasmatiques la plus élevée, la liaison aux protéines cérébrales la plus élevée, le retard le plus court dans le début de l'activité et la durée d'action la plus courte. La demi-vie plasmatique du sécobarbital sodique chez l'adulte varie entre 15 et 40 heures, avec une moyenne de 28 heures. Aucune donnée n'est disponible pour les patients pédiatriques et les nouveau-nés.
Les barbituriques sont métabolisés principalement par le système enzymatique microsomal hépatique, et les produits métaboliques sont excrétés dans l'urine et, moins fréquemment, dans les fèces. L'excrétion de barbiturate non métabolisé est une caractéristique qui distingue la catégorie à action prolongée de celles appartenant à d'autres catégories, qui sont presque entièrement métabolisées. Les métabolites inactifs des barbituriques sont excrétés sous forme de conjugués d'acide glucuronique.