Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 08.04.2022
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Chlorhydrate d'acébutolol................................................................................................ .221,65 mg
Quantité correspondante à acébutolol base....................................................................... 200,00 mg
Pour un comprimé pelliculé.
Excipient à effet notoire : lactose.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
· Hypertension artérielle ;
· prophylaxie des crises d'angor d'effort ;
· traitement au long cours après infarctus du myocarde (l'acébutolol diminue le risque de récidive d'infarctus du myocarde et la mortalité, particulièrement la mort subite) ;
· traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardie, flutter et fibrillation auriculaires, tachycardie jonctionnelle) ou ventriculaires (extrasystolie ventriculaire, tachycardie ventriculaire).
· Hypertension artérielle ;
· prophylaxie des crises d'angor d'effort ;
· traitement au long cours après infarctus du myocarde (l'acébutolol diminue le risque de récidive d'infarctus du myocarde et la mortalité, particulièrement la mort subite) ;
· traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardie, flutter et fibrillation auriculaires, tachycardie jonctionnelle) ou ventriculaires (extrasystolie ventriculaire, tachycardie ventriculaire).
Ce médicament NE DOIT JAMAIS être utilisé dans les cas suivants :
· hypersensibilité à la substance active, aux autres bêta-bloquants ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1 ;
· asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives, dans leurs formes sévères ;
· insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement ;
· choc cardiogénique ;
· blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés non appareillés ;
· angor de Prinzmetal (dans les formes pures et en monothérapie) ;
· maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire) ;
· bradycardie (< 45-50 battements par minute) ;
· phénomène de Raynaud et troubles artériels périphériques, dans leurs formes sévères ;
· phéochromocytome non traité ;
· hypotension (tension artérielle ≤ 100/60 mmHg) ;
· antécédent de réaction anaphylactique ;
· acidose métabolique ;
· allaitement.
Liées aux excipients :
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
Arrêt du traitement :
Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire idéalement sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l'angor.
Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives :
Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu'en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques.
Un bronchospasme induit par un médicament est habituellement au moins partiellement réversible par l’utilisation d’un agoniste adéquat.
Même si les bêta-bloquants cardiosélectifs agissent moins sur la fonction pulmonaire que les bêta‑bloquants non sélectifs, comme avec tous les bêta-bloquants, ils devraient être évités chez les patients présentant une bronchopneumopathie chronique obstructive excepté si un motif clinique justifie leur utilisation. Quand de telles raisons existent, les bêta-bloquants cardiosélectifs doivent être utilisés avec la plus grande précaution.
Insuffisance cardiaque :
Chez l'insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, l'acébutolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.
Bradycardie :
Si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré :
Etant donné leur effet dromotrope négatif, les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.
Angor de Prinzmetal :
Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d'un angor de Prinzmetal. L'utilisation d'un bêta-bloquant bêta-1 cardiosélectif est possible, dans les formes mineures et associées, à condition d'administrer conjointement un vasodilatateur.
Troubles artériels périphériques :
Chez les patients souffrant de troubles artériels périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêta-bloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêta-bloquant cardiosélectif et doté d'un pouvoir agoniste partiel, que l'on administrera avec prudence.
Phéochromocytome :
L'utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l'hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.
Ils devraient seulement être utilisés chez les patients souffrant de phéochromocytome traité avec un alpha-adrénorécepteur.
Sujet âgé :
Chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite.
Insuffisant rénal :
L’insuffisance rénale n’est pas une contre-indication à l’utilisation de l’acébutolol qui possède une élimination rénale et extra-rénale. Des précautions doivent être prises quand de fortes doses sont administrées à des patients souffrants d’insuffisance rénale sévère car une accumulation du produit est possible dans ces circonstances.
En cas d'insuffisance rénale, il convient d'adapter la posologie à l'état de la fonction rénale : en pratique, il suffit de surveiller le rythme cardiaque, de façon à diminuer les doses s'il apparaît une bradycardie excessive (< 50-55 batt/min au repos).
La fréquence des prises ne doit pas dépasser une administration par jour chez les patients souffrant d’insuffisance rénale. On peut recommander de diminuer de 50 % la dose quand le débit de filtration glomérulaire est compris entre 25 et 50 ml/min et de 75 % quand il est inférieur à 25 ml/min (voir rubrique 4.2).
Sujet diabétique :
Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l'autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
Psoriasis :
Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquants, l'indication mérite d'être pesée.
Réactions allergiques :
Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles.
Anesthésie générale :
Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
· Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension d’au moins 24 heures peut être considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines ;
· dans certains cas, le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu :
o chez les malades atteints d'insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêta-bloquants ;
o en cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisante d'atropine renouvelée selon les besoins. L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
· le risque anaphylactique devra être pris en compte.
Thyrotoxicose :
Les bêta-bloquants sont susceptibles d'en masquer les signes cardiovasculaires.
Aucune étude sur les effets de l’acébutolol sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n’a été réalisée. Comme avec tous les bêta-bloquants, un malaise ou une fatigue peuvent se produire occasionnellement. Ceci doit être pris en compte lors de la conduite de véhicules ou de l’utilisation de machines.
Les effets indésirables associés à l’acébutolol pendant les essais cliniques contrôlés chez des patients souffrant d’hypertension, d’angine de poitrine ou d’arythmie (1002 patients exposés à l’acébutolol) sont présentés par système organe-classe et par ordre de fréquence décroissante.
La fréquence des effets indésirables « anticorps anti-nucléaires » et « syndrome lupus-like » a été déterminée à partir des 1440 patients souffrant d’hypertension, d’angine de poitrine ou d’arythmie et exposés à l’acébutolol dans des études ouvertes ou en double aveugle réalisées aux Etats-Unis.
Les fréquences sont définies comme : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à ≤ 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à ≤ 1/100), rare (≥ 1/10 000 à ≤ 1/1 000) ; très rare (< 10 000). Quand la fréquence exacte n’a pas été rapportée, la catégorie de fréquence « indéterminée » est assignée (Effets indésirables notés avec un *).
Les effets indésirables rapportés lors de l’expérience post-marketing ont aussi été listés. Ces effets indésirables proviennent des cas spontanés rapportés et par conséquent, la fréquence de ces réactions est indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Les effets indésirables de l’acébutolol les plus fréquents et les plus sévères sont liés à l’activité bêta‑bloquante adrénergique. Les effets indésirables cliniques les plus fréquemment rapportés sont la fatigue et les troubles gastro-intestinaux. Les effets indésirables les plus sévères sont l’insuffisance cardiaque, le bloc auriculoventriculaire et le bronchospasme. Un arrêt brutal, comme avec tous les bêta-bloquants, peut exacerber une angine de poitrine et des précautions sont en particulier nécessaires chez des patients souffrant de maladie cardiaque ischémique (voir rubrique 4.4). Affections du système immunitaire Très fréquent Anticorps anti-nucléaire** Peu fréquent Syndrome lupus-like** Affections psychiatriques Fréquent Dépression, cauchemar Indéterminé Psychoses, hallucinations, confusion, perte de libido*, trouble du sommeil Affections du système nerveux Très fréquent Fatigue Fréquent Malaise, maux de tête Indéterminé Paresthésie*, trouble du système nerveux central Affections oculaires Fréquent Trouble visuel Indéterminé Sécheresse des yeux* Affections cardiaques Indéterminé Insuffisance cardiaque*, bloc auriculoventriculaire de 1er degré, aggravation d’un bloc auriculoventriculaire existant, bradycardie* Affections vasculaires Indéterminé Claudication intermittente, syndrome de Raynaud, cyanose et froideur des extrémités, hypotension* Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales Fréquent Dyspnée Indéterminé Pneumonie, infiltration pulmonaire, bronchospasme Affections gastro-intestinales Très fréquent Troubles gastro-intestinaux Fréquent Nausée, diarrhée Indéterminé Vomissement* Affections de la peau et du tissu sous-cutané Fréquent Rash Troubles généraux et anomalies au site d’administration Indéterminé Syndrome de sevrage (voir rubrique 4.4) Affections hépatobiliaires Indéterminé Elévation du taux sanguin des enzymes hépatiques, atteinte hépatique principalement hépatocellulaire
** Cédant à l’arrêt du traitement.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.ansm.sante.fr.
Absorption
Administré par voie orale, l'acébutolol est rapidement et presque complètement résorbé ; toutefois, l'effet de premier passage hépatique est important et la biodisponibilité est de 40 % ; le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 2 à 4 heures environ.
Distribution
Liaison aux protéines plasmatiques :
La liaison aux protéines est faible : 9 à 11 % pour l'acébutolol, 6 à 9 % pour le diacétolol.
Demi-vie d'élimination
La demi-vie d'élimination plasmatique de l'acébutolol est de 4 heures environ et de 10 heures pour le diacétolol.
Biotransformation
La majorité de l'acébutolol est transformée au niveau hépatique en un dérivé N-acétylé, le diacétolol, qui est un métabolite actif ; le pic de concentration plasmatique de ce métabolite est atteint au bout de 4 heures environ, et les concentrations plasmatiques de diacétolol représentent le double de celles de l'acébutolol.
Élimination
L'acébutolol et le diacétolol circulants sont excrétés en majorité par le rein.
Populations à risque
Insuffisance rénale
L'élimination urinaire est diminuée et les demi-vies de l'acébutolol, et plus encore du diacétolol, augmentent. Il existe une corrélation très significative entre la clairance de la créatinine et la clairance rénale du diacétolol.
Les risques d'accumulation existent lors d'une insuffisance rénale, notamment en cas de prises biquotidiennes. Réduire les doses, le cas échéant, en exerçant une surveillance attentive de la clinique, sur l'effet bradycardisant, par exemple (voir rubrique 4.4).
Sujet âgé
La baisse physiologique de la fonction rénale peut conduire à l'augmentation des demi-vies de l'acébutolol et du diacétolol.
Grossesse
L'acébutolol passe dans le placenta. Les rapports moyens des concentrations sang du cordon/sang maternel d'acébutolol et de son métabolite actif, le diacétolol, sont environ de 1,6 pour des doses de 200 et 400 mg. Les concentrations maximales sont observées, pour l'acébutolol 4 à 5 heures après la dernière prise, pour le diacétolol, 5 à 7 heures après.
Allaitement
L'acébutolol est excrété dans le lait maternel ; la concentration d'acébutolol dans le lait est maximale entre 4 h 30 et 6 heures après la prise. Les rapports moyens des concentrations lait maternel/sang maternel varient dans un rapport de 4 à 5,5 pour des doses de 200 et 400 mg respectivement. Pour le diacétolol, ces rapports varient entre 3 et 4, la concentration maximale étant observée 7 heures après une prise de 200 mg et 12 heures après une prise de 400 mg.
Sans objet.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
Sans objet.
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